RU2005131868A - PHARMACEUTICAL COMPOSITION, PHARMACEUTICAL COMBINATION (OPTIONS) AND WAYS OF THEIR APPLICATION - Google Patents

PHARMACEUTICAL COMPOSITION, PHARMACEUTICAL COMBINATION (OPTIONS) AND WAYS OF THEIR APPLICATION Download PDF

Info

Publication number
RU2005131868A
RU2005131868A RU2005131868/15A RU2005131868A RU2005131868A RU 2005131868 A RU2005131868 A RU 2005131868A RU 2005131868/15 A RU2005131868/15 A RU 2005131868/15A RU 2005131868 A RU2005131868 A RU 2005131868A RU 2005131868 A RU2005131868 A RU 2005131868A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
drospirenone
ethinyl estradiol
amount
daily dosage
combination
Prior art date
Application number
RU2005131868/15A
Other languages
Russian (ru)
Other versions
RU2396082C2 (en
Inventor
Вольфганг ХАЙЛЬ (DE)
Вольфганг ХАЙЛЬ
Юрген ХИЛЬМАН (DE)
Юрген ХИЛЬМАН
Ральф ЛИПП (DE)
Ральф Липп
Ренате ХАЙТХЕККЕР (DE)
Ренате ХАЙТХЕККЕР
Original Assignee
Шеринг Акциенгезельшафт (De)
Шеринг Акциенгезельшафт
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=26153358&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2005131868(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Шеринг Акциенгезельшафт (De), Шеринг Акциенгезельшафт filed Critical Шеринг Акциенгезельшафт (De)
Publication of RU2005131868A publication Critical patent/RU2005131868A/en
Application granted granted Critical
Publication of RU2396082C2 publication Critical patent/RU2396082C2/en

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A61K31/57—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A61K31/565—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids not substituted in position 17 beta by a carbon atom, e.g. estrane, estradiol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A61K31/58—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids containing heterocyclic rings, e.g. danazol, stanozolol, pancuronium or digitogenin
    • A61K31/585—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids containing heterocyclic rings, e.g. danazol, stanozolol, pancuronium or digitogenin containing lactone rings, e.g. oxandrolone, bufalin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Claims (44)

1. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве первого активного агента дроспиренон в количестве, соответствующем суточной дозе после введения композиции и составляющем от около 2 до около 4 мг, а в качестве второго активного агента этинилэстрадиол в количестве, соответствующем суточной дозе, составляющей от около 0,01 до около 0,05 мг, вместе с одним или несколькими фармацевтически приемлемыми носителями или добавками, при этом указанный дроспиренон находится в тонкоизмельченном виде или распылен из раствора на частицы инертного носителя.1. A pharmaceutical composition containing, as a first active agent, drospirenone in an amount corresponding to a daily dose after administration of the composition and comprising from about 2 to about 4 mg, and as a second active agent, ethinyl estradiol in an amount corresponding to a daily dose of from about 0, 01 to about 0.05 mg, together with one or more pharmaceutically acceptable carriers or additives, wherein said drospirenone is in finely divided form or sprayed from a solution onto particles of inert but rer. 2. Композиция по п.1, содержащая дроспиренон в количестве, соответствующем суточной дозе, составляющей от около 2,5 до около 3,5 мг, в частности около 3 мг.2. The composition according to claim 1, containing drospirenone in an amount corresponding to a daily dose of from about 2.5 to about 3.5 mg, in particular about 3 mg. 3. Композиция по п.1, в которой этинилэстрадиол находится в тонкоизмельченном виде или распылен из раствора на частицы инертного носителя.3. The composition according to claim 1, in which ethinyl estradiol is in micronized form or sprayed from solution onto particles of an inert carrier. 4. Композиция по п.1 или 3, содержащая этинилэстрадиол в количестве, соответствующем суточной дозе, составляющей от около 0,015 до около 0,04 мг, в частности от около 0,02 до около 0,03 мг.4. The composition according to claim 1 or 3, containing ethinyl estradiol in an amount corresponding to a daily dose of from about 0.015 to about 0.04 mg, in particular from about 0.02 to about 0.03 mg. 5. Композиция по п.1, содержащая количество дроспиренона, соответствующее суточной дозе, составляющей от около 3,0 до около 3,5 мг, и этинилэстрадиол в количестве, соответствующем от около 0,015 до около 0,03 мг, в частности содержащая количество дроспиренона, соответствующее суточной дозе, составляющей около 3 мг, и этинилэстрадиол в количестве, соответствующем суточной дозе, составляющей 0,03 мг.5. The composition according to claim 1, containing an amount of drospirenone corresponding to a daily dose of from about 3.0 to about 3.5 mg, and ethinyl estradiol in an amount corresponding to from about 0.015 to about 0.03 mg, in particular containing an amount of drospirenone corresponding to a daily dose of about 3 mg, and ethinyl estradiol in an amount corresponding to a daily dose of 0.03 mg. 6. Композиция по п.1, в которой один или несколько фармацевтически приемлемых носителей или добавку выбирают таким образом, чтобы обеспечить быстрое растворение первого и второго активных агентов, при этом растворение определяют, применяя метод определения растворения в соответствии с описанным в Фармакопее США лопастным методом, при этом также среда для растворения представляет собой воду при 37°С, а скорость перемешивания составляет 50 об/мин, и в которой быстрое растворение является таким, при котором по меньшей мере 70% первого и второго активных веществ растворяются в течение 30 мин.6. The composition according to claim 1, in which one or more pharmaceutically acceptable carriers or additive is selected so as to ensure rapid dissolution of the first and second active agents, the dissolution is determined using the method for determining dissolution in accordance with the described in the US Pharmacopoeia blade method wherein the dissolution medium is also water at 37 ° C and the stirring speed is 50 rpm, and in which the rapid dissolution is such that at least 70% of the first and second active substances dissolve within 30 minutes 7. Композиция по п.6, в которой, по меньшей мере, 80% первого и второго активных агентов растворяются в течение 20 мин после введения.7. The composition according to claim 6, in which at least 80% of the first and second active agents dissolve within 20 minutes after administration. 8. Фармацевтический препарат, включающий ряд отдельно упакованных и индивидуально извлекаемых суточных лекарственных единиц, размещенных в единой упаковке и предназначенных для перорального введения в течение, по меньшей мере, 21 дня подряд, при этом указанные суточные лекарственные единицы содержат комбинацию дроспиренона в количестве, составляющем от около 2 до около 4 мг, и этинилэстрадиола в количестве, составляющем от около 0,01 до около 0,05 мг, при этом указанный дроспиренон и указанный этинилэстрадиол находятся в тонкоизмельченном виде или распылены из раствора на частицы инертного носителя.8. A pharmaceutical preparation comprising a number of individually packaged and individually extractable daily dosage units placed in a single package and intended for oral administration for at least 21 consecutive days, wherein said daily dosage units contain a combination of drospirenone in an amount of about 2 to about 4 mg, and ethinyl estradiol in an amount of about 0.01 to about 0.05 mg, wherein said drospirenone and said ethinyl estradiol are in finely divided de or sprayed from solution onto particles of an inert carrier. 9. Препарат по п.8, дополнительно включающий 7 и менее суточных лекарственных доз, не содержащих активного агента, предназначенного для перорального введения после периода, составляющего по меньшей мере 21 день подряд, при этом общее количество суточных лекарственных доз составляет, по меньшей мере, 28.9. The drug of claim 8, further comprising 7 or less daily dosage doses that do not contain an active agent intended for oral administration after a period of at least 21 consecutive days, while the total number of daily dosage doses is at least 28. 10. Препарат по п.8 или 9, в котором количество суточных лекарственных единиц, включающих комбинацию дроспиренона и этинилэстрадиола, составляет 21, 22, 23 или 24, и в котором количество суточных лекарственных единиц, не содержащих активный агент, составляет 7, 6, 5 или 4.10. The drug according to claim 8 or 9, in which the number of daily dosage units, including a combination of drospirenone and ethinyl estradiol, is 21, 22, 23 or 24, and in which the number of daily dosage units not containing an active agent is 7, 6, 5 or 4. 11. Препарат по п.8, в котором количество суточных лекарственных единиц, включающих комбинацию дроспиренона и этинилэстрадиола, составляет 28 или число, кратное 28, например 2-4, в частности 2 или 3 раза по 28.11. The drug of claim 8, in which the number of daily dosage units, including a combination of drospirenone and ethinyl estradiol, is 28 or a multiple of 28, for example 2-4, in particular 2 or 3 times 28. 12. Препарат по п.11, дополнительно включающий количество суточных лекарственных единиц, содержащих комбинацию дроспиренона и этинилэстрадиола, составляющее 21, 22, 23 или 24, и количество суточных лекарственных единиц, не содержащих активного агента, составляющее 7, 6, 5 или 4.12. The drug according to claim 11, further comprising the number of daily dosage units containing a combination of drospirenone and ethinyl estradiol of 21, 22, 23, or 24, and the number of daily dosage units not containing an active agent of 7, 6, 5, or 4. 13. Препарат по п.8, в котором, по меньшей мере, 21 суточная лекарственная единица содержит дроспиренон в количестве, составляющем от около 2,5 до около 3,5 мг, в частности около 3 мг, и этинилэстрадиол в количестве, составляющем от около 0,015 до около 0,04 мг, в частности от около 0,015 до 0,03 мг.13. The drug of claim 8, in which at least 21 daily dosage unit contains drospirenone in an amount of from about 2.5 to about 3.5 mg, in particular about 3 mg, and ethinyl estradiol in an amount of from from about 0.015 to about 0.04 mg, in particular from about 0.015 to 0.03 mg. 14. Препарат по п.8, в котором, по меньшей мере, 21 суточная лекарственная единица включает дроспиренон в количестве, составляющем от около 3,0 до около 3,5 мг, и этинилэстрадиол в количестве, соответствующем от около 0,015 до около 0,03 мг.14. The drug of claim 8, in which at least 21 daily dosage unit includes drospirenone in an amount of from about 3.0 to about 3.5 mg, and ethinyl estradiol in an amount corresponding to from about 0.015 to about 0, 03 mg 15. Фармацевтический препарат, состоящий из ряда отдельно упакованных и индивидуально извлекаемых суточных лекарственных единиц, размещенных в единой упаковке и предназначенных для перорального введения в течение, по меньшей мере, 28 дней подряд, в которой, по меньшей мере, 21 из указанных суточных лекарственных единиц содержит комбинацию дроспиренона в количестве, составляющем от около 2 до около 4 мг, и этинилэстрадиола в количестве, составляющем от около 0,01 до около 0,05 мг, и в которой 7 и менее указанных суточных лекарственных единиц содержат только этинилэстрадиол в количестве, составляющем от около 0,01 до около 0,05 мг, при этом указанный дроспиренон и указанный этинилэстрадиол находятся в тонкоизмельченном виде или распылены из раствора на частицы инертного носителя.15. A pharmaceutical preparation consisting of a number of separately packaged and individually extractable daily dosage units placed in a single package and intended for oral administration for at least 28 consecutive days, in which at least 21 of the indicated daily dosage units contains a combination of drospirenone in an amount of from about 2 to about 4 mg, and ethinyl estradiol in an amount of from about 0.01 to about 0.05 mg, and in which 7 or less of these daily dosage units contains only ethinyl estradiol in an amount of from about 0.01 to about 0.05 mg, wherein said drospirenone and said ethinyl estradiol are finely divided or sprayed from solution onto particles of an inert carrier. 16. Препарат по п.15, в котором количество суточных лекарственных единиц, содержащих комбинацию дроспиренона и этинилэстрадиола, составляет 21, 22, 23 или 24, а количество суточных лекарственных единиц, содержащих только этинилэстрадиол, составляет 7, 6, 5 или 4.16. The drug according to clause 15, in which the number of daily dosage units containing a combination of drospirenone and ethinyl estradiol is 21, 22, 23 or 24, and the number of daily dosage units containing only ethinyl estradiol is 7, 6, 5 or 4. 17. Препарат по любому из п.15 или 16, в котором, по меньшей мере, 21 суточная лекарственная единица включает дроспиренон в количестве, составляющем от около 2,5 до около 3,5 мг, в частности около 3 мг, и этинилэстрадиол в количестве, составляющем от около 0,015 до около 0,04 мг, в частности от около 0,02 до около 0,03 мг.17. The drug according to any one of p. 15 or 16, in which at least 21 daily dosage unit includes drospirenone in an amount of from about 2.5 to about 3.5 mg, in particular about 3 mg, and ethinyl estradiol in an amount of from about 0.015 to about 0.04 mg, in particular from about 0.02 to about 0.03 mg. 18. Препарат по п.15, в котором, по меньшей мере, 21 суточная лекарственная единица содержит дроспиренон в количестве, составляющем от около 3,0 до около 3,5 мг, и этинилэстрадиол в количестве, составляющем от около 0,015 до около 0,03 мг.18. The drug according to clause 15, in which at least 21 daily dosage unit contains drospirenone in an amount of from about 3.0 to about 3.5 mg, and ethinyl estradiol in an amount of from about 0.015 to about 0, 03 mg 19. Способ ингибирования овуляции у млекопитающих, в частности у человека, включающий введение указанному млекопитающему дроспиренона в количестве, составляющем от около 2 до около 4 мг в сутки, вместе с этинилэстрадиолом в количестве, составляющем от около 0,01 до около 0,05 мг в сутки, при этом указанные количества эффективно ингибируют овуляцию у указанных млекопитающих.19. A method of inhibiting ovulation in mammals, in particular in humans, comprising administering to a specified mammal a drospirenone in an amount of about 2 to about 4 mg per day, together with ethinyl estradiol in an amount of about 0.01 to about 0.05 mg per day, while these amounts effectively inhibit ovulation in these mammals. 20. Способ по п.19, в котором количество дроспиренона составляет от около 2,5 до около 3,5 мг, в частности около 3 мг дроспиренона в сутки.20. The method according to claim 19, in which the amount of drospirenone is from about 2.5 to about 3.5 mg, in particular about 3 mg of drospirenone per day. 21. Способ по п.19, в котором количество этинилэстрадиола составляет от около 0,015 до около 0,04 мг, в частности от около 0,015 до около 0,03 мг в сутки.21. The method according to claim 19, in which the amount of ethinyl estradiol is from about 0.015 to about 0.04 mg, in particular from about 0.015 to about 0.03 mg per day. 22. Способ по п.19, в котором дроспиренон находится в тонкоизмельченном виде либо распылен из раствора на частицы инертного носителя.22. The method according to claim 19, in which drospirenone is in micronized form or sprayed from a solution onto particles of an inert carrier. 23. Способ профилактики или лечения индуцируемых андрогенами расстройств у самок млекопитающих, в частности у женщин, включающий введение указанному млекопитающему дроспиренона в количестве, составляющем от около 2 до около 4 мг в сутки, вместе с этинилэстрадиолом в количестве, составляющем от около 0,01 до около 0,05 мг в сутки, при этом указанные количества эффективны для профилактики или лечения индуцируемых андрогенами расстройств у указанных млекопитающих.23. A method for preventing or treating androgen-induced disorders in female mammals, in particular in women, comprising administering to said mammal a drospirenone in an amount of about 2 to about 4 mg per day, together with ethinyl estradiol in an amount of about 0.01 to about 0.05 mg per day, with the indicated amounts effective for the prophylaxis or treatment of androgen-induced disorders in these mammals. 24. Способ по п.23, в котором индуцируемым андрогенами расстройством является акне.24. The method of claim 23, wherein the androgen-induced disorder is acne. 25. Способ по п.23, в котором дроспиренон находится в тонкоизмельченном виде либо распылен из раствора на частицы инертного носителя.25. The method according to item 23, in which drospirenone is in micronized form or sprayed from solution onto particles of an inert carrier. 26. Способ ингибирования овуляции у млекопитающих, в частности у человека, включающий введение указанному млекопитающему каждый день из, по меньшей мере, 21 дня подряд суточной лекарственной дозы, содержащей комбинацию дроспиренона в количестве, составляющем от около 2 до около 4 мг, и этинилэстрадиола в количестве, составляющем от около 0,01 до около 0,05 мг, с последующим введением каждый из 7 и менее дней подряд суточной лекарственной дозы, не содержащей активного агента, либо альтернативно отсутствием введения суточных лекарственных доз в течение 7 и менее дней подряд.26. A method of inhibiting ovulation in mammals, in particular in humans, comprising administering to said mammal every day from at least 21 consecutive days a daily dosage dose comprising a combination of drospirenone in an amount of about 2 to about 4 mg and ethinyl estradiol in an amount of from about 0.01 to about 0.05 mg, followed by each daily administration of 7 or less consecutive days of a daily dosage dose containing no active agent, or alternatively no administration of daily dosage doses to those Appendix 7 or less consecutive days. 27. Способ по п.26, в котором суточные лекарственные дозы, содержащие комбинацию дроспиренона и этинилэстрадиола, вводят в течение 21, 22, 23 или 24 дней подряд, и в котором суточные лекарственные дозы не вводят, либо суточные лекарственные дозы, не содержащие активного агента, вводят в течение 7, 6, 5 или 4 дней подряд.27. The method according to p. 26, in which daily dosage doses containing a combination of drospirenone and ethinyl estradiol are administered for 21, 22, 23 or 24 consecutive days, and in which daily dosage doses are not administered, or daily dosage doses not containing active agent administered for 7, 6, 5, or 4 consecutive days. 28. Способ по п.26, в котором суточные лекарственные дозы, содержащие комбинацию дроспиренона и этинилэстрадиола, вводят в течение 28 дней подряд.28. The method according to p, in which daily dosage doses containing a combination of drospirenone and ethinyl estradiol are administered for 28 consecutive days. 29. Способ по п.26, в котором суточные лекарственные дозы, содержащие комбинацию дроспиренона и этинилэстрадиола, вводят 2-4, предпочтительно 2 или 3 раза по 28 дней подряд с последующим введением суточных лекарственных доз, содержащих комбинацию дроспиренона и этинилэстрадиола в течение 21 дня подряд, а затем вводят суточные лекарственные дозы, не содержащие активного агента, либо альтернативно не вводят никаких суточных лекарственных доз в течение 7 дней подряд.29. The method according to p. 26, in which daily dosage doses containing a combination of drospirenone and ethinyl estradiol are administered 2-4, preferably 2 or 3 times, for 28 consecutive days, followed by the administration of daily dosage doses containing a combination of drospirenone and ethinyl estradiol for 21 days in a row, and then daily daily dosage doses that do not contain an active agent are administered, or alternatively no daily dosage doses are administered for 7 days in a row. 30. Способ по п.26, в котором дроспиренон находится в тонкоизмельченном виде, либо распылен из раствора на частицы инертного носителя.30. The method according to p, in which drospirenone is in micronized form, or sprayed from a solution onto particles of an inert carrier. 31. Способ ингибирования овуляции у млекопитающих, в частности у человека, включающий введение указанному млекопитающему каждый день из, по меньшей мере, 21 дня подряд суточной лекарственной дозы, содержащей комбинацию дроспиренона в количестве, составляющем от около 2 до около 4 мг, и этинилэстрадиола в количестве, составляющем от около 0,01 до около 0,05 мг, с последующим введением каждый из 7 и менее дней подряд суточной лекарственной дозы, содержащей только этинилэстрадиол в количестве, составляющем от около 0,01 до около 0,05 мг.31. A method of inhibiting ovulation in mammals, in particular in humans, comprising administering to said mammal every day from at least 21 consecutive days a daily dosage dose comprising a combination of drospirenone in an amount of about 2 to about 4 mg and ethinyl estradiol in an amount of from about 0.01 to about 0.05 mg, followed by each of 7 or less consecutive days, daily dosage dose containing only ethinyl estradiol in an amount of from about 0.01 to about 0.05 mg. 32. Способ по п.31, в котором суточные лекарственные дозы, содержащие комбинацию дроспиренона и этинилэстрадиола, вводят в течение 21, 22, 23 или 24 дней подряд, и в котором суточные лекарственные дозы, содержащие только этинилэстрадиол, вводят в течение 7, 6, 5 или 4 дней подряд.32. The method according to p, in which the daily dosage doses containing a combination of drospirenone and ethinyl estradiol are administered for 21, 22, 23 or 24 consecutive days, and in which the daily dosage doses containing only ethinyl estradiol are administered for 7, 6 5 or 4 consecutive days. 33. Способ по п.31, в котором суточные лекарственные дозы, содержащие комбинацию дроспиренона и этинилэстрадиола, вводят 2-4, предпочтительно 2 или 3 раза по 28 дней подряд с последующим введением суточных лекарственных доз, содержащих комбинацию дроспиренона и этинилэстрадиола, в течение 21 дня подряд, а затем вводят суточные лекарственные дозы, содержащие только этинилэстрадиол, в течение 7 дней подряд.33. The method according to p, in which the daily dosage doses containing a combination of drospirenone and ethinyl estradiol are administered 2-4, preferably 2 or 3 times, for 28 consecutive days, followed by the administration of daily dosage doses containing a combination of drospirenone and ethinyl estradiol for 21 day in a row, and then daily dosage doses containing only ethinyl estradiol are administered for 7 consecutive days. 34. Способ по п.31, в котором дроспиренон находится в тонкоизмельченном виде либо распылен из раствора на частицы инертного носителя.34. The method according to p, in which drospirenone is in micronized form or sprayed from a solution onto particles of an inert carrier. 35. Способ улучшения быстрого растворения дроспиренона из дозированной лекарственной формы после перорального приема, включающий введение дроспиренона в тонкоизмельченном виде в указанной дозированной лекарственной форме, либо распыленным из раствора на частицы инертного носителя в смеси с одной или несколькими фармацевтически приемлемыми добавками, улучшающими растворение дроспиренона.35. A method for improving the rapid dissolution of drospirenone from a dosage form after oral administration, comprising administering drospirenone in finely divided form in the indicated dosage form, or sprayed from a solution onto particles of an inert carrier in a mixture with one or more pharmaceutically acceptable additives that improve the dissolution of drospirenone. 36. Применение дроспиренона в комбинации с этинилэстрадиолом для получения фармацевтического препарата, предназначенного для ингибирования овуляции у млекопитающих, в частности у человека, при этом композиция включает количество дроспиренона, соответствующее суточной дозе после ее введения, составляющей от около 2 до около 4 мг, а также включает количество этинилэстрадиола, соответствующее суточной дозе после введения композиции, составляющее от около 0,01 до около 0,05 мг, при этом также дроспиренон находится в тонкоизмельченном виде либо распылен из раствора на частицы инертного носителя.36. The use of drospirenone in combination with ethinyl estradiol for the manufacture of a pharmaceutical preparation intended to inhibit ovulation in mammals, in particular in humans, the composition comprising the amount of drospirenone corresponding to the daily dose after administration of about 2 to about 4 mg, and includes the amount of ethinyl estradiol corresponding to the daily dose after administration of the composition, comprising from about 0.01 to about 0.05 mg, while drospirenone is also in finely divided form or sprayed from solution onto particles of an inert carrier. 37. Применение по п.36, в котором количество дроспиренона соответствует суточной дозе, составляющей от около 2,5 до около 3,5 мг, в частности около 3,0 мг.37. The application of clause 36, in which the amount of drospirenone corresponds to a daily dose of from about 2.5 to about 3.5 mg, in particular about 3.0 mg. 38. Применение по п.36, в котором количество этинилэстрадиола соответствует суточной дозе, составляющей от около 0,015 до около 0,04 мг, в частности от около 0,02 до около 0,03 мг.38. The application of clause 36, in which the amount of ethinyl estradiol corresponds to a daily dose of from about 0.015 to about 0.04 mg, in particular from about 0.02 to about 0.03 mg. 39. Применение по п.36, в котором этинилэстрадиол находится в тонкоизмельченном виде либо распылен из раствора на частицы инертного носителя.39. The application of clause 36, in which ethinyl estradiol is in micronized form or sprayed from solution onto particles of an inert carrier. 40. Применение по п.32, включающее профилактику или лечение индуцируемых андрогенами расстройств у самок млекопитающих, в частности у женщин.40. The application of claim 32, comprising the prophylaxis or treatment of androgen-induced disorders in female mammals, in particular in women. 41. Применение по п.40, в котором индуцируемым андрогенами расстройством является акне.41. The use of claim 40, wherein the androgen-induced disorder is acne. 42. Применение комбинации дроспиренона и этинилэстрадиола для получения фармацевтического препарата, предназначенного для ингибирования овуляции у млекопитающих, в частности у человека, при этом препарат находится в виде ряда отдельно упакованных и индивидуально извлекаемых суточных лекарственных единиц, размещенных в единой упаковке и предназначенных для перорального введения в течение, по меньшей мере, 21 дня подряд, при этом каждая из указанных суточных лекарственных единиц включает комбинацию дроспиренона в количестве, составляющем от около 2 до около 4 мг, и этинилэстрадиола в количестве, составляющем от около 0,01 до около 0,05 мг, а указанный дроспиренон находится в тонкоизмельченном виде либо распылен из раствора на частицы инертного носителя.42. The use of a combination of drospirenone and ethinyl estradiol for the manufacture of a pharmaceutical preparation intended to inhibit ovulation in mammals, in particular in humans, wherein the preparation is in the form of a series of separately packaged and individually recoverable daily dosage units placed in a single package for oral administration in for at least 21 consecutive days, each of these daily dosage units comprising a combination of drospirenone in an amount of eat from about 2 to about 4 mg, and ethinyl estradiol in an amount of from about 0.01 to about 0.05 mg, and said drospirenone is in finely divided form or sprayed from solution onto particles of an inert carrier. 43. Применение по п.42, в котором препарат дополнительно включает 7 и менее суточных лекарственных доз, не содержащих активного агента, при этом общее количество суточных лекарственных доз составляет, по меньшей мере, 28.43. The use of claim 42, wherein the preparation further comprises 7 or less daily dosage doses not containing an active agent, wherein the total number of daily dosage doses is at least 28. 44. Применение комбинации дроспиренона и этинилэстрадиола для получения фармацевтического препарата, предназначенного для ингибирования овуляции у млекопитающих, в частности, у человека, при этом препарат находится в виде ряда отдельно упакованных и индивидуально извлекаемых суточных лекарственных единиц, размещенных в единой упаковке и предназначенных для перорального введения в течение, по меньшей мере, 28 дней подряд, в которой, по меньшей мере, каждая из 21 указанной суточной лекарственной единицы включает комбинацию дроспиренона в количестве, составляющем от около 2 до около 4 мг, и этинилэстрадиола в количестве, составляющем от около 0,01 до около 0,05 мг, при этом каждая указанная отдельная упаковка дополнительно включает 7 и менее суточных лекарственных доз, содержащих только этинилэстрадиол в количестве, составляющем от около 0,01 до около 0,05 мг, а указанный дроспиренон находится в тонкоизмельченном виде, либо распылен из раствора на частицы инертного носителя.44. The use of a combination of drospirenone and ethinyl estradiol for the preparation of a pharmaceutical preparation intended to inhibit ovulation in mammals, in particular in humans, the preparation being in the form of a number of separately packaged and individually extractable daily dosage units placed in a single package for oral administration for at least 28 consecutive days, in which at least each of the 21 indicated daily dosage units includes a combination of drospirenone in the amount of from about 2 to about 4 mg, and ethinyl estradiol in an amount of from about 0.01 to about 0.05 mg, with each specified individual packaging additionally includes 7 or less daily dosage doses containing only ethinyl estradiol in an amount comprising from about 0.01 to about 0.05 mg, and the specified drospirenone is in finely divided form, or sprayed from solution onto particles of an inert carrier.
RU2005131868/15A 1999-08-31 2005-10-14 Multiphase pharmaceutical preparation for ovulation inhibition in mammal RU2396082C2 (en)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US24095399P 1999-08-31 1999-08-31
EP99202826 1999-08-31
EP99202826.6 1999-08-31
US60/240,953 1999-08-31

Related Parent Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2002107987/15A Division RU2269342C9 (en) 1999-08-31 2000-08-31 Pharmaceutical combination of ethynylestradiol and drospirenone for using as contraceptive

Related Child Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2010114825/15A Division RU2482853C2 (en) 1999-08-31 2010-04-14 Pharmaceutical composition, method for preparing it and multiphase pharmaceutical preparation for ovulation inhibition in mammal

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2005131868A true RU2005131868A (en) 2007-04-20
RU2396082C2 RU2396082C2 (en) 2010-08-10

Family

ID=26153358

Family Applications (4)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2002107987/15A RU2269342C9 (en) 1999-08-31 2000-08-31 Pharmaceutical combination of ethynylestradiol and drospirenone for using as contraceptive
RU2002107987/15K RU2269342C2 (en) 1999-08-31 2000-08-31 Pharmaceutical combination of ethynylestradiol and drospirenone for using as contraceptive
RU2005131868/15A RU2396082C2 (en) 1999-08-31 2005-10-14 Multiphase pharmaceutical preparation for ovulation inhibition in mammal
RU2010114825/15A RU2482853C2 (en) 1999-08-31 2010-04-14 Pharmaceutical composition, method for preparing it and multiphase pharmaceutical preparation for ovulation inhibition in mammal

Family Applications Before (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2002107987/15A RU2269342C9 (en) 1999-08-31 2000-08-31 Pharmaceutical combination of ethynylestradiol and drospirenone for using as contraceptive
RU2002107987/15K RU2269342C2 (en) 1999-08-31 2000-08-31 Pharmaceutical combination of ethynylestradiol and drospirenone for using as contraceptive

Family Applications After (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2010114825/15A RU2482853C2 (en) 1999-08-31 2010-04-14 Pharmaceutical composition, method for preparing it and multiphase pharmaceutical preparation for ovulation inhibition in mammal

Country Status (11)

Country Link
CN (1) CN1223350C (en)
BG (2) BG109749A (en)
CA (1) CA2382426C (en)
EE (1) EE05317B1 (en)
HR (1) HRP20020258B1 (en)
IL (2) IL197396A (en)
MX (1) MXPA02002043A (en)
NO (3) NO327588B3 (en)
RU (4) RU2269342C9 (en)
SK (1) SK287634B6 (en)
UA (1) UA81387C2 (en)

Families Citing this family (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP1625849A1 (en) * 2004-08-09 2006-02-15 Liconsa, Liberacion Controlada de Sustancias Activas, S.A. Pharmaceutical composition comprising drospirenone and ethynylestradiol
CN101489563A (en) * 2006-07-06 2009-07-22 拜耳先灵医药股份有限公司 Pharmaceutical preparations for contraception and for preventing the risk of congenital malformations
CA2856520C (en) 2011-11-23 2021-04-06 Therapeuticsmd, Inc. Natural combination hormone replacement formulations and therapies
US9301920B2 (en) 2012-06-18 2016-04-05 Therapeuticsmd, Inc. Natural combination hormone replacement formulations and therapies
RU2618471C2 (en) * 2012-12-03 2017-05-03 Закрытое Акционерное Общество "Вертекс" Oral pharmaceutical composition of diuretics and ace inhibitor in micronized form, drug and its application
US11266661B2 (en) 2012-12-21 2022-03-08 Therapeuticsmd, Inc. Vaginal inserted estradiol pharmaceutical compositions and methods
AU2015264003A1 (en) 2014-05-22 2016-11-17 Therapeuticsmd, Inc. Natural combination hormone replacement formulations and therapies
CN108606963B (en) * 2017-12-27 2021-05-18 上海长海医院 Compound contraceptive patch containing drospirenone and estrogen, preparation method and application
CN111529482A (en) * 2020-05-20 2020-08-14 祝培 Testosterone undecanoate sustained-release implant and application thereof

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE2652761C2 (en) * 1976-11-16 1985-11-21 Schering AG, 1000 Berlin und 4709 Bergkamen 15,16-methylene-spirolactones, processes for their preparation and pharmaceuticals containing them
DE4344462C2 (en) * 1993-12-22 1996-02-01 Schering Ag Composition for contraception
DE4411585A1 (en) * 1994-03-30 1995-10-05 Schering Ag Combined pharmaceutical preparation for hormonal contraception
WO1998004269A1 (en) * 1996-07-26 1998-02-05 American Home Products Corporation Monophasic contraceptive method and kit comprising a combination of a progestin and estrogen

Also Published As

Publication number Publication date
IL200482A0 (en) 2011-07-31
NO2010004I1 (en) 2010-03-22
MXPA02002043A (en) 2003-08-20
NO327588B1 (en) 2009-08-31
EE05317B1 (en) 2010-08-16
RU2010114825A (en) 2011-10-20
EE200900049A (en) 2009-10-15
SK2572002A3 (en) 2002-11-06
BG106533A (en) 2002-10-31
RU2449796C9 (en) 2007-10-27
RU2269342C9 (en) 2007-10-27
BG65204B1 (en) 2007-07-31
RU2269342C2 (en) 2006-02-10
IL197396A (en) 2010-04-29
NO20091809L (en) 2002-04-26
UA81387C2 (en) 2008-01-10
RU2482853C2 (en) 2013-05-27
NO327588B3 (en) 2011-05-16
BG109749A (en) 2008-06-30
CA2382426C (en) 2006-02-28
CN1407895A (en) 2003-04-02
HRP20020258A2 (en) 2005-02-28
SK287634B6 (en) 2011-04-05
RU2449796C2 (en) 2006-02-10
HRP20020258B1 (en) 2007-05-31
NO20083854L (en) 2002-04-26
CA2382426A1 (en) 2001-03-08
RU2396082C2 (en) 2010-08-10
CN1223350C (en) 2005-10-19

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2005131868A (en) PHARMACEUTICAL COMPOSITION, PHARMACEUTICAL COMBINATION (OPTIONS) AND WAYS OF THEIR APPLICATION
RU2181287C2 (en) Combination, pharmaceutical composition and method of treatment of patients suffering with depression
RU2002122113A (en) DROSPIRENONE FOR HORMONAL SUBSTITUTAL THERAPY
EP0123469B1 (en) Use of fluoxetine for the manufacture of an anti-anxiety agent
RU2010147287A (en) COMBINED COMPOSITION
EP2349984A1 (en) Combination therapy
RU2007103306A (en) COMPOSITIONS ON THE BASIS OF RIZEDRONATE AND WAYS OF THEIR APPLICATION
US4880833A (en) Synergistic pharmaceutical compositions, their production and use
RU2002107987A (en) PHARMACEUTICAL COMBINATION OF ETHINYLESTRADIOL AND DROSPIRENONE FOR USE AS A CONTRACEPTIVE
RU2010109359A (en) AZITROMYCIN FOR TREATMENT OF SKIN DISEASES
EP1221950B1 (en) Synergistic combinations of an nk1 receptor antagonist and a gaba structural analog
KR970061249A (en) Compositions for Treating or Preventing Osteoporosis
JPH06509072A (en) Prevention and treatment of chemotherapy-induced hair loss
KR100420673B1 (en) Nasal administration to treat delayed nausea
EP0813873B1 (en) Pharmaceutical composition comprising mirtazapine and one or more selective serotonin reuptake inhibitors
CA2294095C (en) Synergistically acting compositions for selectively combating tumor tissue
LU86106A1 (en) SYNERGIC CONTRACEPTIVE ASSOCIATION
KR890014109A (en) Medication
CZ79593A3 (en) Antitussive preparation
RU2000115313A (en) GESTAGEN-ANTI-GESTAGEN RECEPTION DIAGRAMS
EA011926B1 (en) Oral antidepressant formulation comprising acetylsalicylic acid to accelerate onset of action
RU2006119451A (en) CCI-79 FOR TREATMENT OF MANTLE CELL LYMPHOMAS
HU211305A9 (en) Novel method for treatment of parkinson's disease
KR890701111A (en) Treatment of dyslipidemia in humans
RU2005120749A (en) METHOD AND COMPOSITIONS FOR TREATING ANXIETY STATE

Legal Events

Date Code Title Description
PD4A Correction of name of patent owner