RU2005126614A - Применение n-десметилклозапина для лечения нейропсихиатрических заболеваний у людей - Google Patents

Применение n-десметилклозапина для лечения нейропсихиатрических заболеваний у людей Download PDF

Info

Publication number
RU2005126614A
RU2005126614A RU2005126614/15A RU2005126614A RU2005126614A RU 2005126614 A RU2005126614 A RU 2005126614A RU 2005126614/15 A RU2005126614/15 A RU 2005126614/15A RU 2005126614 A RU2005126614 A RU 2005126614A RU 2005126614 A RU2005126614 A RU 2005126614A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
desmethylclozapine
subject
therapeutic agent
additional therapeutic
specified
Prior art date
Application number
RU2005126614/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2336879C2 (ru
Inventor
Дэвид М. УЭЙНЕР (US)
Дэвид М. УЭЙНЕР
Марк Р. БРЭНН (US)
Марк Р. БРЭНН
Original Assignee
Акадиа Фармасьютикалз Инк. (Us)
Акадиа Фармасьютикалз Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Акадиа Фармасьютикалз Инк. (Us), Акадиа Фармасьютикалз Инк. filed Critical Акадиа Фармасьютикалз Инк. (Us)
Publication of RU2005126614A publication Critical patent/RU2005126614A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2336879C2 publication Critical patent/RU2336879C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A61K31/551—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having two nitrogen atoms, e.g. dilazep
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A61K31/551—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having two nitrogen atoms, e.g. dilazep
    • A61K31/5513—1,4-Benzodiazepines, e.g. diazepam or clozapine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Claims (54)

1. Применение N-десметилклозапина для получения лекарственного средства для лечения психоза, аффективных нарушений, слабоумия, облегчения невропатической боли, облегчения симптомов глаукомы или для исправления когнитивного нарушения.
2. Применение по п.1, в котором аффективное нарушение является депрессией.
3. Применение по п.1, в котором аффективное нарушение является манией.
4. Применение по п.1, в котором слабоумие проявляется как когнитивное нарушение.
5. Применение по п.1, в котором слабоумие проявляется как поведенческое нарушение.
6. Применение по п.1, в котором симптомы глаукомы выбраны из группы, состоящей из повышенного внутриглазного давления, повреждения оптического нерва и уменьшения поля зрения.
7. Применение по п.1, в котором указанное когнитивное нарушение выбрано из группы, состоящей из галлюцинаций, бреда, нарушенного мышления, поведенческих нарушений, агрессии, склонности к суициду, мании, ангедонии, сглаженной эмоциональной реакции, аффективных нарушений, депрессии, слабоумия, невропатической боли, глаукомы и двух или более из указанных выше состояний.
8. Применение по пп.1, 2, 3, 4, 5, 6 или 7, в котором указанное лекарственное средство подходит для введения человеку.
9. Применение по пп.1, 2, 3, 4, 5, 6 или 7, в котором указанное лекарственное средство вводят в виде единичной дозы.
10. Применение по пп.1, 2, 3, 4, 5, 6 или 7, в котором указанное лекарственное средство вводят в виде многократных доз.
11. Применение по пп.1, 2, 3, 4, 5, 6 или 7, в котором указанное лекарственное средство содержит также дополнительный терапевтический агент.
12. Применение по п.11, в котором указанный дополнительный терапевтический агент выбран из группы, состоящей из селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, ингибиторов обратного захвата норэпинефрина, агонистов дофамина, антипсихотических агентов и обратных агонистов серотонина 2А.
13. Способ лечения психоза, аффективных нарушений, слабоумия, невропатической боли или глаукомы, включающий введение субъекту, демонстрирующему один или более симптомов психоза, аффективных нарушений, слабоумия, невропатической боли или глаукомы, фармацевтической композиции, содержащей терапевтически эффективное количество N-десметилклозапина, посредством чего облегчают один или более указанных симптомов.
14. Способ по п.13, в котором аффективное нарушение является депрессией.
15. Способ по п.13, в котором аффективное нарушение является манией.
16. Способ по п.13, в котором слабоумие проявляется как когнитивное нарушение.
17. Способ по п.13, в котором слабоумие проявляется как поведенческое нарушение.
18. Способ по п.13, в котором симптомы глаукомы выбраны из группы, состоящей из повышенного внутриглазного давления, повреждения оптического нерва и уменьшения поле зрения.
19. Способ лечения когнитивного нарушения, включающий введение нуждающемуся в исправлении когнитивного нарушения субъекту фармацевтической композиции, содержащей количество N-десметилклозапина, которое является терапевтически эффективным для исправления когнитивного нарушения у указанного субъекта.
20. Способ по п.19, в котором указанный субъект страдает от состояния, выбранного из группы, состоящей из галлюцинаций, бреда, нарушенного мышления, поведенческого нарушения, агрессии, склонности к суициду, мании, ангедонии, сглаженной эмоциональной реакции, аффективных нарушений, депрессии, слабоумия, невропатической боли, глаукомы и двух или более из указанных выше состояний.
21. Способ по пп.13, 14, 15, 16, 17, 18, 19 или 20, в котором субъект является человеком.
22. Способ по пп.13, 14, 15, 16, 17, 18, 19 или 20, в котором терапевтически эффективное количество N-десметилклозапина вводят в виде единичной дозы.
23. Способ по пп.13, 14, 15, 16, 17, 18, 19 или 20, в котором терапевтически эффективное количество N-десметилклозапина вводят в виде многократных доз.
24. Способ по пп.13, 14, 15, 16, 17, 18, 19 или 20, включающий также введение указанному субъекту дополнительного терапевтического агента.
25. Способ по п.24, в котором указанному субъекту вводят указанный дополнительный терапевтический агент после указанного введения N-десметилклозапина.
26. Способ по п.24, в котором указанному субъекту вводят указанный дополнительный терапевтический агент до указанного введения N-десметилклозапина.
27. Способ по п.24, в котором указанному субъекту вводят указанный дополнительный терапевтический агент по существу одновременно с N-десметилклозапином.
28. Способ по п.24, в котором указанный дополнительный терапевтический агент выбран из группы, состоящей из селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, ингибиторов обратного захвата норэпинефрина, агонистов дофамина, антипсихотических агентов и обратных агонистов серотонина 2А.
29. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически эффективное количество N-десметилклозапина и дополнительный терапевтический агент.
30. Композиция по п.29, в которой указанный дополнительный терапевтический агент выбран из группы, состоящей из селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, ингибиторов обратного захвата норэпинефрина, агонистов дофамина, антипсихотических агентов и обратных агонистов серотонина 2А.
31. Композиция по п.30, в которой антипсихотический агент выбран из группы, состоящей из фенотиазина, фенилбутилпиперадина, дебензапина, бензизоксидила и соли лития.
32. Композиция по п.30, в которой антипсихотический агент выбран из группы, состоящей из хлорпромазина (Thoraane®), мезоридазина (Serentil©), прохлорперазина (Compazine®), тиоридазина (Mellaril®), галоперидола (Haldol®), пимозида (Orap®), клозапина (Clozaril®), локсапина (Loxitane®), оланзапина (Zyprexa®), кветиапина (Seroquel®), респеридона (Resperidal®), зипразидона (Geodon®), карбоната лития, арипипразола (Abilify), клозапина, клозарила, компазина, этрафона, геодона, халдола, инапсина, локситана, мелларила, мобана, навана, оланзапина (Zyprexa), орапа, пермитила, проликсина, фенергана, кветиапина (Seroquel), реглана, риспердала, серентила, сероквела, стелазина, тарактана, торазина, триавила, трилафона, зипрекса и их фармацевтически приемлемых солей.
33. Композиция по п.30, в которой селективный ингибитор обратного захвата серотонина выбран из группы, состоящей из флуоксетина, флувоксамина, сертралина, пароксетина, циталопрама, эсциталопрама, сибутрамина, дулоксетина, венлафаксина и их фармацевтически приемлемых солей и пролекарств.
34. Композиция по п.30, в которой ингибитор обратного захвата норэпинефрина выбран из группы, состоящей из тиониксотина и ребоксетина.
35. Композиция по п.30, в которой агонист дофамина выбран из группы, состоящей из суматриптана, альмотриптана, наратриптана, фроватриптана, ризатриптана, зомитриптана, каберголина, амантадина, лизурида, перголида, ропинирола, прамипексола и бромокриптина.
36. Композиция по п.30, в которой обратный агонист серотонина 2A представляет собой N-(1-метилпиперидин-4-ил)-N-(4-фторфенилметил)-N'-(4-(2-метилпропилокси)фенилметил)карбамид.
37. Применение N-десметилклозапина для получения лекарственного средства для облегчения, по меньшей мере, одного симптома состояния субъекта при котором полезно повышать уровень активности мускариновых рецепторов М1.
38. Применение по п.37, в котором указанный субъект является человеком.
39. Применение по п.37, в котором указанное лекарственное средство содержит также дополнительный терапевтический агент.
40. Применение по п.37, в котором указанный дополнительный терапевтический агент выбран из группы, состоящей из селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, ингибиторов обратного захвата норэпинефрина, агонистов дофамина, антипсихотических агентов и обратных агонистов серотонина 2А.
41. Применение по п.37, в котором указанное состояние выбрано из группы, состоящей из галлюцинаций, бреда, нарушенного мышления, поведенческого нарушения, агрессии, склонности к суициду, мании, ангедонии, сглаженной эмоциональной реакции, аффективных нарушений, депрессии, слабоумия, невропатической боли, глаукомы и двух или более из указанных выше состояний.
42. Применение по п.37, в котором указанный дополнительный терапевтический агент включает дозу N-десметилклозапина, достаточную для повышения уровня активности мускариновых рецепторов М1, при однократном введении.
43. Применение по п.37, в котором указанный дополнительный терапевтический агент включает дозу N-десметилклозапина, достаточную для повышения уровня активности мускариновых рецепторов М1, при многократных введениях.
44. Способ активации мускаринового рецептора М1, включающий введение субъекту, имеющему указанный рецептор, фармацевтической композиции, содержащей количество N-десметилклозапина, достаточное для активации указанного рецептора.
45. Способ облегчения, по меньшей мере, одного симптома состояния, при котором полезно повышать уровень активности мускариновых рецепторов М1, включающий введение указанному субъекту, который получил бы пользу от повышенного уровня активности мускариновых рецепторов М1, фармацевтической композиции, содержащей N-десметилклозапин, в терапевтически эффективном количестве для повышения уровня активности указанных мускариновых рецепторов М1 и облегчения, по меньшей мере, одного симптома у указанного субъекта.
46. Способ по п.45, в котором субъект является человеком.
47. Способ по п.45, в котором терапевтически эффективное количество N-десметилклозапина вводят в виде единичной дозы.
48. Способ по п.45, в котором терапевтически эффективное количество N-десметилклозапина вводят в виде многократных доз.
49. Способ по п.45, включающий также введение указанному субъекту дополнительного терапевтического агента.
50. Способ по п.49, в котором указанному субъекту вводят указанный дополнительный терапевтический агент после указанного введения N-десметилклозапина.
51. Способ по п.49, в котором указанному субъекту вводят указанный дополнительный терапевтический агент до указанного введения N-десметилклозапина.
52. Способ по п.49, в котором указанному субъекту вводят указанный дополнительный терапевтический агент по существу одновременно с N-десметилклозапином.
53. Способ по п.49, в котором указанный дополнительный терапевтический агент выбран из группы, состоящей из селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, ингибиторов обратного захвата норэпинефрина, агонистов дофамина, антипсихотических агентов и обратных агонистов серотонина 2А.
54. Способ по п.45, в котором указанный субъект страдает от состояния, выбранного из группы, состоящей из галлюцинаций, бреда, нарушенного мышления, поведенческого нарушения, агрессии, склонности к суициду, мании, ангедонии, сглаженной эмоциональной реакции, аффективных нарушений, депрессии, слабоумия, невропатической боли, глаукомы и двух или более из указанных выше состояний.
RU2005126614/15A 2003-01-23 2004-01-21 Применение n-десметилклозапина для лечения нейропсихиатрических заболеваний у людей RU2336879C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US44269003P 2003-01-23 2003-01-23
US60/442,690 2003-01-23

Related Child Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008116931/14A Division RU2008116931A (ru) 2003-01-23 2008-04-28 Применение n-десметилклозапина для лечения нейропсихиатрических заболеваний у людей

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2005126614A true RU2005126614A (ru) 2006-01-27
RU2336879C2 RU2336879C2 (ru) 2008-10-27

Family

ID=32772052

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2005126614/15A RU2336879C2 (ru) 2003-01-23 2004-01-21 Применение n-десметилклозапина для лечения нейропсихиатрических заболеваний у людей
RU2008116931/14A RU2008116931A (ru) 2003-01-23 2008-04-28 Применение n-десметилклозапина для лечения нейропсихиатрических заболеваний у людей

Family Applications After (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008116931/14A RU2008116931A (ru) 2003-01-23 2008-04-28 Применение n-десметилклозапина для лечения нейропсихиатрических заболеваний у людей

Country Status (14)

Country Link
US (2) US20040224942A1 (ru)
EP (2) EP1994932A1 (ru)
JP (1) JP2006515628A (ru)
KR (1) KR20050092123A (ru)
CN (1) CN1741803A (ru)
AU (1) AU2004206931A1 (ru)
BR (1) BRPI0406592A (ru)
CA (1) CA2512043A1 (ru)
MX (1) MXPA05007784A (ru)
NZ (1) NZ541014A (ru)
RU (2) RU2336879C2 (ru)
SG (1) SG159390A1 (ru)
WO (1) WO2004064753A2 (ru)
ZA (1) ZA200505878B (ru)

Families Citing this family (50)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU780006B2 (en) 2000-03-06 2005-02-24 Acadia Pharmaceuticals, Inc. Azacyclic compounds for use in the treatment of serotonin related diseases
KR100974901B1 (ko) 2001-12-28 2010-08-10 아카디아 파마슈티칼스 인코포레이티드 모노아민 수용체 조정자로서의 스피로아자사이클릭 화합물
US7538222B2 (en) 2002-06-24 2009-05-26 Acadia Pharmaceuticals, Inc. N-substituted piperidine derivatives as serotonin receptor agents
RU2320646C2 (ru) 2002-06-24 2008-03-27 Акадиа Фармасьютикалз Инк. N-замещенные производные пиперидина в качестве агентов серотонинового рецептора
US7253186B2 (en) 2002-06-24 2007-08-07 Carl-Magnus Andersson N-substituted piperidine derivatives as serotonin receptor agents
CN1816524B (zh) 2003-01-16 2012-06-27 阿卡蒂亚药品公司 用于神经退行性疾病的治疗的选择性五羟色胺2a/2c受体反向激动剂
US20050085463A1 (en) * 2003-01-23 2005-04-21 Weiner David M. Use of N-desmethylclozapine to treat human neuropsychiatric disease
NZ541014A (en) * 2003-01-23 2008-05-30 Acadia Pharm Inc Use of N-desmethylclozapine to treat schizophrenia while increasing the level of activity of a muscarinic receptor
US20050250767A1 (en) * 2003-01-23 2005-11-10 Weiner David M Use of N-desmethylclozapine to treat human neuropsychiatric disease
WO2004073639A2 (en) * 2003-02-19 2004-09-02 Merck & Co. Inc. Treatment of psychosis with a muscarinic m1 receptor ectopic activator
US20070117789A1 (en) * 2005-11-18 2007-05-24 Astrazeneca Ab Method of treatment
US20090093461A1 (en) * 2003-07-02 2009-04-09 Astrazeneca Ab Methods of Treating Anxiety and Mood Disorders
US20060217366A1 (en) * 2003-07-02 2006-09-28 Astrazeneca Ab Method of treating schizophrenia and other disorders
US20060252743A1 (en) * 2005-01-07 2006-11-09 Astrazeneca Ab Method of treating sleep disorders
CA2531284A1 (en) * 2003-07-02 2005-01-13 Astrazeneca Ab Metabolite of quetiapine
US20060229292A1 (en) * 2005-01-07 2006-10-12 Astrazeneca Ab Method of treating childhood disorders
US20060217367A1 (en) * 2004-07-01 2006-09-28 Astrazeneca Ab Method of treating anxiety disorders
US20090093460A1 (en) * 2003-07-02 2009-04-09 Astrazeneca Ab Compositions
US20060217365A1 (en) * 2003-07-02 2006-09-28 Astrazeneca Ab Method of treating mood disorders
US20090239840A1 (en) * 2003-12-22 2009-09-24 Acadia Pharmaceuticals, Inc. AMINO SUBSTITUTED DIARYL[a,d]CYCLOHEPTENE ANALOGS AS MUSCARINIC AGONISTS AND METHODS OF TREATMENT OF NEUROPSYCHIATRIC DISORDERS
WO2005063254A2 (en) * 2003-12-22 2005-07-14 Acadia Pharmaceuticals Inc. Amino substituted diaryl[a,d]cycloheptene analogs as muscarinic agonists and methods of treatment of neuropsychiatric disorders
US20050171088A1 (en) * 2004-01-30 2005-08-04 Astrazeneca Ab Treatment of psychoses with dibenzothiazepine antipsychotic
AU2005257768A1 (en) * 2004-04-01 2006-01-05 Acadia Pharmaceuticals Inc. Method of synthesis and isolation of solid N-desmethylclozapine and crystalline forms thereof
US20050261278A1 (en) * 2004-05-21 2005-11-24 Weiner David M Selective serotonin receptor inverse agonists as therapeutics for disease
US7820695B2 (en) 2004-05-21 2010-10-26 Acadia Pharmaceuticals, Inc. Selective serotonin receptor inverse agonists as therapeutics for disease
JP2008509147A (ja) * 2004-08-05 2008-03-27 アカディア ファーマシューティカルズ，インコーポレーテッド ヒト神経精神病を治療するためのｎ−デスメチルクロザピンの使用
US7868176B2 (en) * 2004-09-27 2011-01-11 Acadia Pharmaceuticals, Inc. Salts of N-(4-fluorobenzyl)-N-(1-methylpiperidin-4-y1)-N′-(4-(2-methylpropyloxy)phenylmethyl)carbamide and their preparation
US7790899B2 (en) 2004-09-27 2010-09-07 Acadia Pharmaceuticals, Inc. Synthesis of N-(4-fluorobenzyl)-N-(1-methylpiperidin-4-yl)-N′-(4-(2-methylpropyloxy)phenylmethyl)carbamide and its tartrate salt and crystalline forms
US20060252744A1 (en) * 2005-04-04 2006-11-09 Burstein Ethan S Use of N-desmethylclozapine and related compounds as dopamine stabilizing agents
EP2275095A3 (en) * 2005-08-26 2011-08-17 Braincells, Inc. Neurogenesis by muscarinic receptor modulation
WO2007053618A1 (en) * 2005-10-31 2007-05-10 Acadia Pharmaceuticals Inc. Prodrugs of muscarinic agonists and methods of treatment of neuropsychiatric disorders
CN101506188B (zh) 2006-06-22 2014-01-15 雷蒙特亚特特拉维夫大学有限公司 作为具外周系统限制活性药物的五羟色胺再摄取抑制剂
US9278947B2 (en) 2006-06-22 2016-03-08 Ramot At Tel-Aviv University Ltd. Serotonin reuptake inhibitors as drugs having peripheral-system-restricted activity
CA2681506C (en) 2007-03-19 2016-05-24 Perry Peters Combinations of 5-ht2a inverse agonists and antagonists with antipsychotics
TWI488854B (zh) 2008-06-20 2015-06-21 Astrazeneca Ab 二苯并噻氮呯衍生物及其用途
US9018202B2 (en) * 2010-12-03 2015-04-28 Allergan, Inc. Methods for treating diseases of the retina
RU2506073C1 (ru) * 2012-09-06 2014-02-10 Алексей Николаевич Паршин Способ лечения расстройства адаптации у пациентов с суицидальным риском
WO2016109679A1 (en) * 2014-12-31 2016-07-07 Markovitz M D Ph D Paul Method of treating schizophrenia
US10597363B2 (en) 2015-07-20 2020-03-24 Acadia Pharmaceuticals Inc. Methods for preparing N-(4-fluorobenzyl)-N-(1-methylpiperidin-4-yl)-N′-(4-(2-methylpropyloxy)phenylmethyl)carbamide and its tartrate salt and polymorphic form C
US20190008850A1 (en) * 2015-12-30 2019-01-10 Paul J. Markovitz Method of treating schizophrenia
RU2667954C2 (ru) * 2016-03-04 2018-09-25 Общество С Ограниченной Ответственностью "Валентек" Фармацевтическая композиция для лечения функциональных психических расстройств
WO2017165635A1 (en) 2016-03-25 2017-09-28 Acadia Pharmaceuticals Inc. Combination of pimavanserin and cytochrome p450 modulators
US10953000B2 (en) 2016-03-25 2021-03-23 Acadia Pharmaceuticals Inc. Combination of pimavanserin and cytochrome P450 modulators
WO2018118626A1 (en) 2016-12-20 2018-06-28 Acadia Pharmaceuticals Inc. Pimavanserin alone or in combination for use in the treatment of alzheimer's disease psychosis
WO2018200977A1 (en) 2017-04-28 2018-11-01 Acadia Pharmaceuticals Inc. Pimavanserin for treating impulse control disorder
WO2019046167A1 (en) 2017-08-30 2019-03-07 Acadia Pharmaceuticals Inc. PIMAVANSERIN FORMULATIONS
GB2571696B (en) 2017-10-09 2020-05-27 Compass Pathways Ltd Large scale method for the preparation of Psilocybin and formulations of Psilocybin so produced
CN107970243B (zh) * 2017-10-30 2020-07-28 江苏理工学院 一种去甲氯氮平的新用途
CN109761826B (zh) * 2019-01-17 2022-02-25 烟台大学 一种o-去甲基文拉法辛苯醚化合物及其制备方法和用途
EP3955936A1 (en) 2019-04-17 2022-02-23 COMPASS Pathfinder Limited Treatment of depression and other various disorders with psilocybin

Family Cites Families (61)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
NL140242B (nl) * 1963-03-01 1973-11-15 Wander Ag Dr A Werkwijze voor het bereiden van op de 11-plaats door een basische groep gesubstitueerde dibenz (b.f.)(1.4) oxazepinen.
US3389139A (en) * 1963-06-14 1968-06-18 Wander Ag Dr A 6-homopiperazino and piperazinomorphanthridines
US3884920A (en) * 1967-07-14 1975-05-20 Sandoz Ag 11-Basically substituted dibenz {8 b,f{9 {0 {8 1,4{9 {0 oxazepines
US3908010A (en) * 1967-03-22 1975-09-23 Wander Ag Dr A Basically substituted heterocycles as anti-emetics
US3412193A (en) * 1965-12-13 1968-11-19 American Cyanamid Co 11-(4-methyl-1-piperazinyl)dibenz[b, f][1, 4]oxazepines or thiazepines for controlling fertility
AT278805B (de) * 1966-01-17 1970-02-10 American Cyanamid Co Verfahren zur herstellung von oxazepinen und thiazepinen
GB1184251A (en) * 1966-04-15 1970-03-11 American Cyanamid Co Oxazepines and Thiazepines
GB1192812A (en) * 1966-05-20 1970-05-20 American Cyanamid Co 2-Chloro-11-(1-Piperazinyl)Dibenz[b,f]-[1,4]Oxazepine, Non-Toxic Acid Addition Salts thereof, and Therapeutic Compositions containing said Oxazepine or Salts
US3852446A (en) * 1967-03-13 1974-12-03 Sandoz Ag Organic compounds in treatment of psychotic disturbances
US3539573A (en) * 1967-03-22 1970-11-10 Jean Schmutz 11-basic substituted dibenzodiazepines and dibenzothiazepines
US3751415A (en) * 1967-03-22 1973-08-07 Sandoz Ag 2-nitro-11-(1-piperazinyl)-dibenz(b,f)(1,4)oxazepines
US3758479A (en) * 1967-03-22 1973-09-11 Sandoz Ag Nitro and sulphamoyl substituted dibenzodiazepines
CA918659A (en) * 1969-07-31 1973-01-09 Yoshitomi Pharmaceutical Industries 11-(4-substituted-1-piperazinyl)-dibenzo (b,f) (1,4) thiazepines
US3660406A (en) * 1970-10-26 1972-05-02 American Cyanamid Co 2-chloro-7-hydroxy-11-(1-piperazinyl)dibenz(b f)(1 4)oxazepines
CH555856A (de) * 1971-05-04 1974-11-15 Hoffmann La Roche Verfahren zur herstellung von tricyclischen verbindungen.
US3962248A (en) * 1972-04-04 1976-06-08 Sandoz, Inc. Process for making 11-piperazino-diazepines, oxazepines, thiazepines and azepines
US3884446A (en) * 1973-12-10 1975-05-20 Dahl Co G W Low profile control valve actuator
US3983234A (en) * 1974-07-04 1976-09-28 Sandoz Ltd. Treatment of dyskinesias
US4045445A (en) * 1975-12-14 1977-08-30 American Cyanamid Company 11-(4-Piperidyl)dibenzo-diazepines
US4406900A (en) * 1976-11-10 1983-09-27 Sandoz Ltd. Neuroleptic use of morphanthridines
CH624682A5 (ru) * 1976-11-10 1981-08-14 Sandoz Ag
US4097597A (en) * 1977-02-23 1978-06-27 Abbott Laboratories Dibenzo b,e! 1,4!diazepines
US4096261A (en) * 1977-02-23 1978-06-20 Abbott Laboratories Dibenzodiazepines
US4191760A (en) * 1977-02-23 1980-03-04 Abbott Laboratories Dibenzodiazepines
CS196893B1 (en) * 1977-12-22 1980-04-30 Miroslav Protiva 3-fluor-10-piperazino-8-substituted 10,11-dihydro-dibenzothiepines
US4263207A (en) * 1978-08-01 1981-04-21 Merck & Co., Inc. 10,11-Dihydrodibenzo[b,f][1,4]thiazepine carboxylic acids esters and amides thereof
US4268207A (en) * 1979-07-06 1981-05-19 Eaton Corporation Load support and shuttle
US4404137A (en) * 1979-10-16 1983-09-13 Lilly Industries Limited Pyrazolo [3,4-b][1,5]benzodiazepine compounds
CH641876A5 (de) * 1980-02-14 1984-03-15 Sulzer Ag Kolbenkompressor, insbesondere zum verdichten von sauerstoff.
US4663453A (en) * 1983-05-18 1987-05-05 Hoechst-Roussel Pharmaceuticals Inc. Benzo[b]pyrrolo[3,2,1-jk][1,4]benzodiazepines having dopamine receptor activity
US4764616A (en) * 1983-05-18 1988-08-16 Hoechst-Roussel Pharmaceuticals Inc. Benzopyrrolobenzodiazepines and quinobenzodiazepines
JPH04211071A (ja) * 1990-03-05 1992-08-03 Hokuriku Seiyaku Co Ltd 多環式化合物
US5817655A (en) * 1991-04-23 1998-10-06 Eli Lilly And Company Methods of treatment using a thieno-benzodiazepine
US5300422A (en) * 1991-12-04 1994-04-05 Case Western Reserve University Screening method for controlling agranulocytosis
US5393752A (en) * 1992-05-26 1995-02-28 Therabel Research S.A./N.V. Methylpiperazinoazepine compounds, preparation and use thereof
US5962664A (en) * 1993-05-13 1999-10-05 Friedhoff; Arnold J. Psychosis protecting nucleic acid, peptides, compositions and method of use
US5354747A (en) * 1993-06-16 1994-10-11 G. D. Searle & Co. 2-, 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8-, 9- and/or 10-substituted dibenzoxazepine and dibenzthiazepine compounds, pharmaceutical compositions and methods of use
IL110298A (en) 1993-07-13 1999-04-11 Brann Mark Robert Identification of ligands by selective amplification of cells transfected with receptors
US5538965A (en) * 1993-12-23 1996-07-23 Allelix Biopharmaceuticals Inc. Dopamine receptor ligands
US6566065B1 (en) * 1994-05-26 2003-05-20 Mcgill University Method of diagnosing schizophrenia by detecting a mutation in the (MTHFR) gene
US5602124A (en) * 1994-12-12 1997-02-11 Allelix Biopharmaceuticals, Inc. 5-HT2 receptor ligands
US5602121A (en) * 1994-12-12 1997-02-11 Allelix Biopharmaceuticals, Inc. Alkyl-substituted compounds having dopamine receptor affinity
US5700445A (en) * 1994-12-12 1997-12-23 Allelix Biopharmaceuticals, Inc. N-methyl piperazine compounds having dopamine receptor affinity
US5602120A (en) * 1994-12-12 1997-02-11 Allelix Biopharmaceuticals, Inc. Benzyl-substituted compounds having dopamine receptor affinity
GB9617305D0 (en) * 1996-08-17 1996-09-25 Glaxo Wellcome Spa Heterocyclic compounds
NZ521978A (en) * 2000-04-28 2004-10-29 Acadia Pharm Inc Compounds that affect cholinergic receptors and are particularly muscarinic agonists
WO2002060870A2 (en) * 2000-11-17 2002-08-08 Adolor Corporation Delta agonist analgesics
AU2003272362A1 (en) * 2002-09-18 2004-04-08 Bayer Cropscience Ag Insecticidal tricyclic derivatives
JP2006510697A (ja) * 2002-12-20 2006-03-30 ビーエーエスエフ　アクチェンゲゼルシャフト 殺虫性ジベンゾ（ヘテロ）アゼピン誘導体
CN1816524B (zh) * 2003-01-16 2012-06-27 阿卡蒂亚药品公司 用于神经退行性疾病的治疗的选择性五羟色胺2a/2c受体反向激动剂
NZ541014A (en) * 2003-01-23 2008-05-30 Acadia Pharm Inc Use of N-desmethylclozapine to treat schizophrenia while increasing the level of activity of a muscarinic receptor
US20070275957A1 (en) * 2003-01-23 2007-11-29 Weiner David M Use of n-desmethylclozapine to treat human neuropsychiatric disease
US20050085463A1 (en) * 2003-01-23 2005-04-21 Weiner David M. Use of N-desmethylclozapine to treat human neuropsychiatric disease
US20050250767A1 (en) * 2003-01-23 2005-11-10 Weiner David M Use of N-desmethylclozapine to treat human neuropsychiatric disease
WO2004073639A2 (en) * 2003-02-19 2004-09-02 Merck & Co. Inc. Treatment of psychosis with a muscarinic m1 receptor ectopic activator
WO2005063254A2 (en) * 2003-12-22 2005-07-14 Acadia Pharmaceuticals Inc. Amino substituted diaryl[a,d]cycloheptene analogs as muscarinic agonists and methods of treatment of neuropsychiatric disorders
AU2005257768A1 (en) * 2004-04-01 2006-01-05 Acadia Pharmaceuticals Inc. Method of synthesis and isolation of solid N-desmethylclozapine and crystalline forms thereof
US20060063754A1 (en) * 2004-09-21 2006-03-23 Edgar Dale M Methods of treating a sleep disorder
EA012610B1 (ru) * 2004-09-21 2009-10-30 Хипнион, Инк. Аналоги локсапина и фармацевтические композиции на их основе
US20060252744A1 (en) * 2005-04-04 2006-11-09 Burstein Ethan S Use of N-desmethylclozapine and related compounds as dopamine stabilizing agents
WO2007053618A1 (en) * 2005-10-31 2007-05-10 Acadia Pharmaceuticals Inc. Prodrugs of muscarinic agonists and methods of treatment of neuropsychiatric disorders

Also Published As

Publication number Publication date
BRPI0406592A (pt) 2005-12-20
EP1589974A2 (en) 2005-11-02
EP1994932A1 (en) 2008-11-26
AU2004206931A1 (en) 2004-08-05
SG159390A1 (en) 2010-03-30
WO2004064753A3 (en) 2004-11-25
RU2008116931A (ru) 2009-11-10
NZ541014A (en) 2008-05-30
KR20050092123A (ko) 2005-09-20
MXPA05007784A (es) 2005-09-30
CN1741803A (zh) 2006-03-01
ZA200505878B (en) 2006-04-26
US20040224942A1 (en) 2004-11-11
US20090018119A1 (en) 2009-01-15
JP2006515628A (ja) 2006-06-01
CA2512043A1 (en) 2004-08-05
RU2336879C2 (ru) 2008-10-27
WO2004064753A2 (en) 2004-08-05

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2005126614A (ru) Применение n-десметилклозапина для лечения нейропсихиатрических заболеваний у людей
JP2006515628A5 (ru)
US6491940B1 (en) Apparatus for administering composition for inhibiting cerebral neurovascular disorders and muscular headaches
US9381349B2 (en) Apparatus for treating cerebral neurovascular disorders including headaches by neural stimulation
US6432986B2 (en) Compositions, kits, and methods for inhibiting cerebral neurovascular disorders and muscular headaches
JP6200648B2 (ja) 三叉神経・自律神経性頭痛、片頭痛、および血管症状の治療および予防のための組成物
US20010004644A1 (en) Compositions, kits, apparatus, and methods for inhibiting cephalic inflammation
US20160030408A1 (en) Materials and methods for treating neuropathies and related disorders including those involving a keystone nerve
US20050281751A1 (en) Directed intranasal administration of pharmaceutical agents
US20220152394A1 (en) Materials and methods for treating neuropathies and related disorders including those involving a keystone nerve
JP4521117B2 (ja) 偏頭痛、群発性頭痛、緊張性頭痛、血管疾患に伴う頭痛、耳鳴りまたは筋肉性頭痛を治療するための医薬
JP2007506801A (ja) モダフィニルおよび他の薬剤を含んでなる製薬学的組成物
JP2008509147A5 (ru)
JP5197361B2 (ja) 睡眠障害を処置するための組成物および方法
WO2001043733A2 (en) Compositions, kits, apparatus, and methods for inhibiting cephalic inflammation
US11517545B2 (en) Treatment of moderate and severe gastroparesis
JP2023520455A (ja) 睡眠時無呼吸を治療するための方法および組成物
CA2231557A1 (en) Compositions of melatonin and analgetic agents and methods of use thereof
MXPA00000705A (en) Compositions, kits, and methods for inhibiting cerebral neurovascular disorders and muscular headaches
JP2024023688A (ja) タシメルテオンを用いる障害の治療
Markov et al. Low-Dose Doxepin for Insomnia
Pallestrini et al. Pharmacological Treatment of Whiplash Injury
MXPA98002735A (en) Compositions of melatonine and analgesic agents and methods of use of the mis

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20100122