RU2003122785A

RU2003122785A - 9a-n-[n`-(фенилсульфонил)карбамоил)-производные 9-дезоксо-9-дигидро-9a-аза-9a-гомоэритромицина a и 5-o-дезозаминил-9-дезоксо-9-дигидро-9a-аза-9a-гомоэритронолида a

Info

Publication number: RU2003122785A
Application number: RU2003122785/04A
Authority: RU
Inventors: Неделько Куюнджич; КРАЯЧИЧ Миряна БУКВИЧ; Миленко ДУМИЧ; Андреа ХАСЕНОХРЛ
Original assignee: Плива Д.Д.
Priority date: 2001-02-28
Filing date: 2002-02-27
Publication date: 2004-12-27

Claims

1. 9a-N-[N’-(Фенилсульфонил)карбамоил]производные 9-дезоксо-9-дигидро-9а-аза-9а-гомоэритромицина А и 5-О-дезозаминил-9-дезоксо-9-дигидро-9а-аза-9а-гомоэритронолида А общей формулы 1:

где R¹ обозначает Н, С₁-С₄ алкил или галоген, и R обозначает Н или кладинозильный радикал, и их фармацевтически приемлемые соли присоединения неорганических или органических кислот.

2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R¹ обозначает Н, а R обозначает кладинозильный радикал.

3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R¹ обозначает СН₃ в п-положении, а R обозначает кладинозильный радикал.

4. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R¹ обозначает СН₃ в о-положении, а R обозначает кладинозильный радикал.

5. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R¹ обозначает Cl в п-положении, а R обозначает кладинозильный радикал.

6. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R¹ обозначает Cl в о-положении, а R обозначает кладинозильный радикал.

7. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R¹ обозначает F в п-положении, а R обозначает кладинозильный радикал.

8. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R¹ и R обозначают Н.

9. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R¹ обозначает СН₃ в п-положении, а R обозначает Н.

10. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R¹ обозначает СН₃ в о-положении, а R обозначает Н.

11. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R¹ обозначает Cl в п-положении, а R обозначает Н.

12. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R¹ обозначает Cl в о-положении, а R обозначает Н.

13. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R¹ обозначает F, а R обозначает Н.

14. Способ получения 9а-N-[N’-(фенилсульфонил)карбамоил]производных 9-дезоксо-9-дигидро-9а-аза-9а-гомоэритромицина А и 5-О-дезозаминил-9-дезоксо-9-дигидро-9а-аза-9а-гомоэритронолида А общей формулы 1, где R¹ обозначает Н, С₁-С₄ алкил или галоген, и R обозначает Н или кладинозильный радикал, отличающийся тем, что 9-дезоксо-9-дигидро-9а-аза-9а-гомоэритромицин А или 5-О-дезозаминил-9-дезоксо-9-дигидро-9а-аза-9а-гомоэритронолид А общей формулы 2,

подвергают взаимодействию с фенилсульфонилизоцианатами общей формулы 3,

где R¹ имеет значения, указанные в п.1, в толуоле, ксилоле или некоторых других апротонных растворителях при температуре от 0°С до 110°С.

15. Фармацевтическая композиция, отличающаяся тем, что она содержит фармацевтически приемлемый носитель и эффективное для противомикробного воздействия количество соединений по п.1.

16. Соединение по любому из пп.1-13, отличающееся тем, что его используют для получения фармацевтических препаратов для лечения бактериальных инфекций.