RU2002111682A

RU2002111682A - Способ лечения эндометриоза или бесплодия, или улучшение способности к воспроизведению потомства и фармацевтическая композиция для его осуществления

Info

Publication number: RU2002111682A
Application number: RU2002111682/14A
Authority: RU
Inventors: Вильям Ж. БОЛОНЬЯ; ЗЬЕГЛЕ Доминик ДЕ; Говард Л. ЛЕВАЙН
Original assignee: Колумбия Лабораториз (Бермуда) Лимитед
Priority date: 1999-10-05
Filing date: 2000-10-04
Publication date: 2003-11-20

Claims

1. Фармацевтическая композиция, включающая (I) терапевтически эффективное количество β-адренергического агониста для лечения эндометриоза или бесплодия или для повышения способности к воспроизведению потомства, и (II) фармацевтически приемлемый биоадгезивный носитель.

2. Композиция по п.1, в которой β-адренергическим агонистом является тербуталин.

3. Композиция по п.2, в которой биоадгезивным носителем является сшитый водонерастворимый, но набухающий в воде полимер поликарбоновой кислоты.

4. Композиция по п.3, в которой концентрация тербуталина находится в интервале от менее чем 0,1 до около 0,4 вес.%.

5. Композиция по п.4, в которой полимером является поликарбофил.

6. Фармацевтическая композиция, включающая терапевтически эффективное количество β-адренергического агониста для лечения эндометриоза или бесплодия или для повышения способности к воспроизведению потомства, позволяющая обойти повышение уровня вышеупомянутого β-адренергического агониста в крови.

7. Композиция по п.6, в которой β-адренергическим агонистом является тербуталин, и композиция составлена для введения в дозировке от около 0,5 до 2,5 г, которая доставляет от менее чем 1 до около 8 мг тербуталина.

8. Композиция по п.7, которая дополнительно включает биоадгезив, сшитый водонерастворимый, но набухающий в воде полимер поликарбоновой кислоты.

9. Композиция по п.8, в которой полимером является поликарбофил.

10. Композиция по п.9, которая составлена для введения в дозировке от около 1,0 до 1,5 г, и которая доставляет от не менее чем 2 до около 4 мг тербуталина.

11. Композиция по любому из п.5 или 9, в которой агонист используется для лечения эндометриоза.

12. Композиция по любому из п.5 или 9, в которой агонист используется для лечения бесплодия или повышения способности к воспроизведения потомства.

13. Способ лечения эндометриоза или бесплодия или повышения способности к воспроизведению потомства, включающий введение терапевтически эффективного количества композиции, содержащей β-адренергический агонист и фармацевтически приемлемый биоадгезивный носитель локально на вагинальную слизистую оболочку пациента, нуждающегося в этом.

14. Способ по п.13, в котором β-адренергическим агонистом является тербуталин, и композиция, составленная для введения в дозировке от около 0,5 до 2,5 г, которая доставляет от менее чем 1 до около 8 мг тербуталина.

15. Способ по п.14, в котором композиция составлена для введения в дозировке от около 1,0 до 1,5 г, и которая доставляет от менее чем 2 до около 4 мг тербуталина.

16. Способ лечения эндометриоза или бесплодия или повышения способности к воспроизведения потомства, включающий введение терапевтически эффективного количества композиции, содержащей β-адренергический агонист и фармацевтически приемлемый биоадгезивный носитель локально на вагинальную слизистую оболочку пациента, нуждающегося в этом, для избегания повышенных уровней вышеупомянутого β-адренергического агониста в крови.

17. Способ по п.16, в котором β-адренергическим агонистом является тербуталин.

18. Способ по п.17, в котором биоадгезивным носителем является сшитый водонерастворимый, но набухающий в воде полимер поликарбоновой кислоты.

19. Способ по п.4, в котором полимером является поликарбофил.

20. Способ по любому из п.15 или 19, в котором композиция вводится каждые 12-96 ч.

21. Способ по любому из п.15 или 19, в котором композиция вводится дважды в неделю.

22. Способ по любому из п.15 или 19, в котором композиция представлена в форме таблетки.

23. Применение β-адренергического агониста и фармацевтически приемлемого биоадгезивного носителя в производстве медикамента для введения в вагинальную слизистую оболочку при терапевтическом лечении эндометриоза.

24. Применение β-адренергического агониста и фармацевтически приемлемого биоадгезивного носителя в производстве медикамента для введения в вагинальную слизистую оболочку при терапевтическом лечении бесплодия.

25. Применение β-адренергического агониста и фармацевтически приемлемого биоадгезивного носителя в производстве медикамента для введения в вагинальную слизистую оболочку для повышения способности к воспроизведению потомства.

26. Применение по любому из пп.23-25, где β-адренергическим агонистом является тербуталин.

27. Применение по любому из пп.23-26, где медикамент составлен, чтобы доставлять от менее чем 1 до 8 мг β-адренергического агониста за дозу.

28. Применение по любому из пп.23-27, где биоадгезивным носителем является сшитый водонерастворимый, но набухающий в воде полимер поликарбоновой кислоты.

29. Применение по п.26, где концентрация тербуталина составляет от менее чем 0,1 до около 0,4 вес.%.

30. Применение по п.26, где полимером является поликарбофил.

31. Применение по п.29, где композиция составлена для введения в дозировке от около 1,0 до 1,5 г, которая доставляет от менее чем 2 до около 4 мг тербуталина.

32. Применение по любому из п.30 или 31, где медикамент вводится каждые 12-96 ч.

33. Применение по любому из п.30 или 31, где медикамент вводится дважды в неделю.

34. Применение по любому из пп.23-33, где медикамент избегает повышение уровня β-адренергического агониста в крови.

35. Применение по любому из пп.23-34, где медикамент представлен в виде таблетки.