RU2001126120A

RU2001126120A - Амидные соединения для усиления холинергической активности

Info

Publication number: RU2001126120A
Application number: RU2001126120/04A
Authority: RU
Inventors: Акира Ямада; Сатоси АОКИ
Original assignee: Фудзисава Фармасьютикал Ко., Лтд.
Priority date: 1999-02-26
Filing date: 2000-02-03
Publication date: 2003-07-20

Claims

1. Соединение формулы:

в которой R¹ и R² каждый представляет арил или ар(низший)алкил, или взятые вместе, образуют низший алкилен или низший алкенилен, каждый из которых может быть замещен арилом или может быть сконденсирован с циклическим углеводородом, необязательно замещенным низшим алкилом, низшим алкокси, арилом, арилокси или галогеном,

R³ представляет низший алкил, низший алкокси, арил, ариламино или арилокси, каждый из которых может быть замещен низшим алкокси или галогеном, пиридил или пиридиламино,

Х представляет CH или N,

Y представляет простую связь или -NH-, и

Q представляет

,

при условии, что 1) когда R³ представляет ариламино, который может быть замещен низшим алкокси или галогеном, или пиридиламино, тогда Х представляет СН или Y представляет простую связь, 2) когда R¹ и R² взяты вместе, образуя пентенилен, сконденсированный с бензолом, необязательно замещенным низшим алкилом, низшим алкокси, арилом или галогеном, Х представляет СН, У представляет -NH-, и Q представляет

, тогда R³ представляет фенил, замещенный галогеном, фениламино, замещенный галогеном, или пиридил, или 3) когда R¹ и R² взяты вместе, образуя бутенилен, сконденсированный с бензолом, Х представляет СН, Y представляет -NH-, и Q представляет

, тогда R³ представляет фенил, замещенный галогеном, и индановое кольцо, образованное при взятии вместе R¹, R²и X, замещено в положении 2 группой -Y-Q-R³, и его соль.

2. Соединение по п.1, в котором R¹ и R² взяты вместе, образуя низший алкенилен, который может быть замещен арилом или может быть сконденсирован с бензолом, необязательно замещенным низшим алкокси, R³ представляет арил или ариламино, каждый из которых может быть замещен галогеном, пиридил или пиридиламино.

3. Соединение по п.2, в котором Х представляет N.

4. Соединение по п.2, в котором Х представляет СН, и Y представляет -NH-.

5. Соединение по п.3, в котором R¹ и R² взяты вместе, образуя метилпентенилен или пентенилен, который может быть сконденсирован с бензолом, и R³ представляет ариламино, который может быть замещен галогеном, или пиридиламино.

6. Соединение по п.4, в котором R¹ и R² взяты вместе, образуя метилпентенилен, бутенилен, сконденсированный с бензолом, или пентенилен, который может быть сконденсирован с бензолом, необязательно замещенным низшим алкокси.

7. Способ получения соединения формулы

в которой R¹ и R² каждый представляет арил или ар(низший)алкил, или взяты вместе, образуя низший алкилен или низший алкенилен, каждый из которых может быть замещен арилом или может быть сконденсирован с циклическим углеводородом, необязательно замещенным низшим алкилом, низшим алкокси, арилом, арилокси или галогеном,

Х представляет СН или N,

Y представляет простую связь или -NH-, и

Q представляет

при условии, что 1) когда R³ представляет ариламино, который может быть замещен низшим алкокси или галогеном, или пиридиламино, тогда Х представляет СН или Y представляет простую связь, 2) когда R¹ и R² взяты вместе с образованием пентенилена, сконденсированного с бензолом, необязательно замещенным низшим алкилом, низшим алкокси, арилом или галогеном, Х представляет СН, Y представляет -NH-, и Q представляет

, тогда R³ представляет фенил, замещенный галогеном, фениламино, замещенный галогеном, или пиридил, или 3) когда R¹ и R² взяты вместе с образованием бутенилена, сконденсированного с бензолом, Х представляет СН, Y представляет -NH-, и Q представляет

, тогда R³ представляет фенил, замещенный галогеном, и индановое кольцо, образованное взятыми вместе R¹, R² и Х замещено в положении 2 группой -Y-Q-R³, или его соли, который включает 1) взаимодействие соединения формулы

или его соли с соединением формулы

или его реакционноспособным производным по карбоксигруппе или его солью с получением соединения формулы:

или его соли, при этом в вышеуказанных формулах R¹, R², R³и Q имеют значения, определенные выше, или 2) взаимодействие соединения формулы:

или его соли с соединением формулы:

с получением соединения формулы:

или его соли, при этом в вышеуказанных формулах R¹ и R², каждый имеет определенные выше значения, и R⁴ представляет арил, который может быть замещен низшим алкокси или галогеном, или пиридил, или 3) взаимодействие соединения формулы:

или его соли с соединением формулы:

или его соли, при этом в вышеуказанных формулах R¹, R², R³и Q имеют значения, определенные выше, или 4) взаимодействие соединения формулы:

или его соли с соединением формулы:

с получением соединения формулы:

или его соли, при этом в вышеуказанных формулах R¹, R² и R⁴ имеют определенные выше значения, или 5) взаимодействие соединения формулы:

или его реакционноспособного производного по карбоксигруппе или его соли с соединением формулы:

или его солью с получением соединения формулы:

или его соли, при этом в вышеуказанных формулах R¹, R², R⁴и Х имеют определенные выше значения.

8. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по п.1 в качестве активного ингредиента, в сочетании с фармацевтически приемлемым, по существу нетоксичным носителем или эксципиентом.

9. Соединение по п.1 для применения в качестве лекарственного средства.

10. Способ терапевтического лечения и/или профилактики амнезии или деменции, который включает введение млекопитающим эффективного количества соединения формулы

в которой R¹ и R² каждый представляет арил или ар(низший)алкил, или взяты вместе с образованием низшего алкилена или низшего алкенилена, каждый из которых может быть замещен арилом или может быть сконденсирован с циклическим углеводородом, необязательно замещенным низшим алкилом, низшим алкокси, арилом, арилокси или галогеном,

Х представляет СН или N,

Y представляет простую связь или -NH-, и

Q представляет

или его соли.