RU2001107974A - Таn-1057 и его производные - Google Patents
Таn-1057 и его производныеInfo
- Publication number
- RU2001107974A RU2001107974A RU2001107974/04A RU2001107974A RU2001107974A RU 2001107974 A RU2001107974 A RU 2001107974A RU 2001107974/04 A RU2001107974/04 A RU 2001107974/04A RU 2001107974 A RU2001107974 A RU 2001107974A RU 2001107974 A RU2001107974 A RU 2001107974A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- group
- formula
- compounds
- paragraphs
- formulas
- Prior art date
Links
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 27
- 125000004432 carbon atoms Chemical group C* 0.000 claims 11
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 9
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 9
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 6
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 4
- 125000004043 oxo group Chemical group O=* 0.000 claims 4
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 4
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 4
- JNWBBCNCSMBKNE-UHFFFAOYSA-N HATU Chemical group F[P-](F)(F)(F)(F)F.C1=CN=C2N(OC(N(C)C)=[N+](C)C)N=NC2=C1 JNWBBCNCSMBKNE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 3
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims 3
- 125000004105 2-pyridyl group Chemical group N1=C([*])C([H])=C([H])C([H])=C1[H] 0.000 claims 2
- 125000003277 amino group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000001797 benzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])* 0.000 claims 2
- 125000001584 benzyloxycarbonyl group Chemical group C(=O)(OCC1=CC=CC=C1)* 0.000 claims 2
- 125000001589 carboacyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 2
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 2
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 2
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 2
- 125000004433 nitrogen atoms Chemical group N* 0.000 claims 2
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 2
- MYMOFIZGZYHOMD-UHFFFAOYSA-N oxygen Chemical group O=O MYMOFIZGZYHOMD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 claims 2
- NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N sulfur Chemical group [S] NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 229910052717 sulfur Chemical group 0.000 claims 2
- 239000011593 sulfur Chemical group 0.000 claims 2
- 125000005931 tert-butyloxycarbonyl group Chemical group [H]C([H])([H])C(OC(*)=O)(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 2
- 125000001989 1,3-phenylene group Chemical group [H]C1=C([H])C([*:1])=C([H])C([*:2])=C1[H] 0.000 claims 1
- 125000003349 3-pyridyl group Chemical group N1=C([H])C([*])=C([H])C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 125000000339 4-pyridyl group Chemical group N1=C([H])C([H])=C([*])C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 206010060945 Bacterial infection Diseases 0.000 claims 1
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 claims 1
- CYKRMWNZYOIJCH-UHFFFAOYSA-N bromo(tripyrrolidin-1-yl)phosphanium;hexafluorophosphate Chemical compound F[P-](F)(F)(F)(F)F.C1CCCN1[P+](N1CCCC1)(Br)N1CCCC1 CYKRMWNZYOIJCH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutic aid Substances 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims 1
- 230000001681 protective Effects 0.000 claims 1
Claims (1)
1. Соединения общей формулы
где R1 означает водород или алкил с 1-6 атомами углерода,
Х представляет собой группу формулы -(СН2)m -, где m означает 0, 1 или 2,
D выбирается из групп формул D1-D3,
где R2 означает водород или гидрокси,
R3 означает водород или R2 и R3 вместе образуют оксогруппу,
Y представляет собой линейную или разветвленную алкандиильную группу с 1-5 атомами углерода, в которой атом углерода, при необходимости, может быть замещен на -О- или -NH- и которая, при необходимости, может быть замещена гидрокси или оксо, или представляет собой группу следующих формул
где r и s одинаковы или различны и означают 0, 1 или 2,
Z представляет собой группу, которая выбирается из групп формул
где R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17, R18 и R19 в каждом случае, независимо друг от друга, выбираются из группы, которая состоит из водорода, алкила с 1-6 атомами углерода, алканоила с 1-4 атомами углерода, трет-бутоксикарбонила, бензилоксикарбонила и бензила,
Q представляет собой кислород или серу, и
р представляет собой 1, 2 или 3, и
Het представляет собой 5- или 6-членную гетероароматическую группу с 1-4 атомами азота, за исключением соединений, где R1 означает метил, m означает 1, D означает D1, Y означает - (СН2)3-, и Z означает группу формулы
и фармацевтически приемлемые соли.
где R1 означает водород или алкил с 1-6 атомами углерода,
Х представляет собой группу формулы -(СН2)m -, где m означает 0, 1 или 2,
D выбирается из групп формул D1-D3,
где R2 означает водород или гидрокси,
R3 означает водород или R2 и R3 вместе образуют оксогруппу,
Y представляет собой линейную или разветвленную алкандиильную группу с 1-5 атомами углерода, в которой атом углерода, при необходимости, может быть замещен на -О- или -NH- и которая, при необходимости, может быть замещена гидрокси или оксо, или представляет собой группу следующих формул
где r и s одинаковы или различны и означают 0, 1 или 2,
Z представляет собой группу, которая выбирается из групп формул
где R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17, R18 и R19 в каждом случае, независимо друг от друга, выбираются из группы, которая состоит из водорода, алкила с 1-6 атомами углерода, алканоила с 1-4 атомами углерода, трет-бутоксикарбонила, бензилоксикарбонила и бензила,
Q представляет собой кислород или серу, и
р представляет собой 1, 2 или 3, и
Het представляет собой 5- или 6-членную гетероароматическую группу с 1-4 атомами азота, за исключением соединений, где R1 означает метил, m означает 1, D означает D1, Y означает - (СН2)3-, и Z означает группу формулы
и фармацевтически приемлемые соли.
2. Соединения по п. 1 общей формулы (I), где R1 означает водород или алкил с 1-6 атомами углерода, Х представляет собой группу формулы -(СН2)m -, где m означает 0, 1 или 2, D выбирается из групп формул D1-D3,
где R2 означает водород или гидрокси, R3 означает водород, или R2 и R3 вместе образуют оксогруппу, Y представляет собой линейную или разветвленную алкандиильную группу с 1-5 атомами углерода, в которой атом углерода, при необходимости, может быть замещен на -О- или -NH- и которая, при необходимости, может быть замещена гидрокси или оксо, или представляет собой группу следующих формул
где r и s одинаковы или различны и означают 0, 1 или 2, Z представляет собой группу, которая выбирается из групп формул
где R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17, R18 и R19 в каждом случае, не зависимо друг от друга, выбираются из группы, которая состоит из водорода, алкила с 1-6 атомами углерода, алканоила с 1-4 атомами углерода, трет-бутоксикарбонила, бензилоксикарбонила и бензила, Q представляет собой кислород или серу и р представляет собой 1, 2 или 3, и Het представляет собой 5- или 6-членную, гетероароматическую группу с 1-4 атомами азота, за исключением соединений, где R1 означает метил, m означает 1, D означает D1, Y означает -(СН2)3-, и Z означает группу формулы
и фармацевтически приемлемые соли.
где R2 означает водород или гидрокси, R3 означает водород, или R2 и R3 вместе образуют оксогруппу, Y представляет собой линейную или разветвленную алкандиильную группу с 1-5 атомами углерода, в которой атом углерода, при необходимости, может быть замещен на -О- или -NH- и которая, при необходимости, может быть замещена гидрокси или оксо, или представляет собой группу следующих формул
где r и s одинаковы или различны и означают 0, 1 или 2, Z представляет собой группу, которая выбирается из групп формул
где R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17, R18 и R19 в каждом случае, не зависимо друг от друга, выбираются из группы, которая состоит из водорода, алкила с 1-6 атомами углерода, алканоила с 1-4 атомами углерода, трет-бутоксикарбонила, бензилоксикарбонила и бензила, Q представляет собой кислород или серу и р представляет собой 1, 2 или 3, и Het представляет собой 5- или 6-членную, гетероароматическую группу с 1-4 атомами азота, за исключением соединений, где R1 означает метил, m означает 1, D означает D1, Y означает -(СН2)3-, и Z означает группу формулы
и фармацевтически приемлемые соли.
3. Соединения по п. 1 или 2, где m означает 1 или 2.
4. Соединения по п. 1, 2 или 3, где Y представляет собой линейную или разветвленную алкандиильную группу с 1-5 атомами углерода.
5. Соединения по п. 1, 2, 3 или 4, где Y означает группу формулы
где r и s определены выше.
где r и s определены выше.
6. Соединения по какому-нибудь одному из пп. 1-5, где Y означает м-фенилен.
7. Соединения по какому-нибудь одному из пп. 1-5, где г и s означают 0.
8. Соединения по какому-нибудь одному из пп. 1-7, где Z представляет собой группу формулы
где R18 и R19 определены как в п. 1.
где R18 и R19 определены как в п. 1.
9. Соединения по какому-нибудь одному из пп. 1-7, где Z представляет собой группу формул
где R4, R5, R6, R7 и R17 определены, как в п. 1.
где R4, R5, R6, R7 и R17 определены, как в п. 1.
10. Соединения по какому-нибудь одному из пп. 1-7 и 9, где Z представляет собой группу формулы
где R4, R5, R6 и R7 определены, как в п. 1.
где R4, R5, R6 и R7 определены, как в п. 1.
11. Соединения по какому-нибудь одному из пп. 1-7 и 9, где Z представляет собой группу формулы
где Het выбирается из группы, которая состоит из группы формул
и R17 определен, как в п. 1.
где Het выбирается из группы, которая состоит из группы формул
и R17 определен, как в п. 1.
12. Соединения по какому-нибудь одному из пп. 1-7, 9 или 11, где Z означает группу формулы
в которой Het означает 2-пиридил, 3-пиридил или 4-пиридил и R17 определен, как в п. 1.
в которой Het означает 2-пиридил, 3-пиридил или 4-пиридил и R17 определен, как в п. 1.
13. Соединения по какому-нибудь одному из пп. 1-7, 9, 11 и 12, где Z означает группу формулы
где Het означает 2-пиридил и R17 означает водород.
где Het означает 2-пиридил и R17 означает водород.
14. Соединения по какому-нибудь одному из пп. 1-13, где D означает группу формулы
15. Соединения по какому-нибудь одному из пп. 1-13, где D означает группу формулы
16. Соединения по какому-нибудь одному из пп. 1-13, где D означает группу формулы
17. Соединение по п. 1 или 2 формулы
и его фармацевтически приемлемые соли.
15. Соединения по какому-нибудь одному из пп. 1-13, где D означает группу формулы
16. Соединения по какому-нибудь одному из пп. 1-13, где D означает группу формулы
17. Соединение по п. 1 или 2 формулы
и его фармацевтически приемлемые соли.
18. Соединение по п. 1 или 2 формулы
и его фармацевтически приемлемые соли.
и его фармацевтически приемлемые соли.
19. Способ получения соединений по п. 1, отличающийся тем, что соединения формулы (II)
где X, Y и Z, как определены в п. 1, и D' выбирается из групп формул D'1-D'3
где R2 и R3 как определены в п. 1, и А означает защищенную обычным образом аминогруппу, вводят в реакцию с соединениями формулы (III)
где R1 как определено в п. 1, в присутствии конденсирующих средств, по выбору в присутствии оснований, и в защищенных аминогруппах А обычные защитные группы отщепляют по известным методам.
где X, Y и Z, как определены в п. 1, и D' выбирается из групп формул D'1-D'3
где R2 и R3 как определены в п. 1, и А означает защищенную обычным образом аминогруппу, вводят в реакцию с соединениями формулы (III)
где R1 как определено в п. 1, в присутствии конденсирующих средств, по выбору в присутствии оснований, и в защищенных аминогруппах А обычные защитные группы отщепляют по известным методам.
20. Способ по п. 19, где конденсирующее средство выбирается из [O-(7-азабензотриазол-1-ил)-1,1,3,3-тетраметил-уроний] гексафторфосфата (HATU) или [бром-трис-пирролидино-фосфоний] -гексафтор-фосфата (РуВrоР).
21. Соединения по п. 1 или 2 для применения в качестве лекарственных средств.
22. Фармацевтический состав, который содержит соединение по п. 1 или 2 вместе с фармацевтически пригодными носителями или эксципиентами.
23. Применение соединения по п. 1 или 2 для получения лекарственного средства.
24. Применение соединения по п. 1 или 2 для получения лекарственного средства для лечения и предупреждения бактериальных инфекций у человека и животных.
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DE19838998.1 | 1998-08-27 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2001107974A true RU2001107974A (ru) | 2003-02-27 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| KR940021063A (ko) | 퀴놀론카르복실산 유도체, 이의 제조방법 및 용도 | |
| KR930004276A (ko) | 치환된 헤테로사이클류 | |
| NO991700L (no) | Benzimidazol-2-karbamater for behandling av virusinfeksjoner og cancer | |
| DK0992509T3 (da) | Nye makrolid-derivater | |
| FR2586679B1 (fr) | Composes heterocycliques, procedes pour leur preparation, et compositions pharmaceutiques les contenant pour inhiber l'enzyme de conversion de l'angiotensine | |
| DE68923151T2 (de) | Verwendung von Trifluormethylphenyl-Tetrahydropyridinen zur Herstellung von Arzneimitteln zur Behandlung anxio-depressiver Erkrankungen. | |
| JP2002523496A5 (ru) | ||
| HUP0103316A2 (hu) | 2-Ureido-pirimidon-származékok, eljárás azok előállítására, azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk | |
| KR900012893A (ko) | 치환된-아세트 아미드 화합물 및 그 제조방법 | |
| KR960703135A (ko) | 신규한 화합물 및 그의 제조방법(New compound and its preparation) | |
| KR900004720A (ko) | 새로운 피리딜 및 피리미딜 유도체와 그의 제조방법 및 동물의 치료방법 | |
| ATE286503T1 (de) | (hetero)aryl-sulfonamid derivate, deren herstellung und deren verwenddung als faktor xa inhibitoren | |
| DE69430618T2 (de) | Cephemverbindungen | |
| RU2001107974A (ru) | Таn-1057 и его производные | |
| DE60009517D1 (de) | A-500359-derivate | |
| FR2669030B1 (fr) | Nouveaux derives d'imidazole, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent. | |
| KR900004717A (ko) | 이미다졸 부정맥증 치료제 | |
| KR870007169A (ko) | 치환 아미드 및 그 산부가염의 제조방법 | |
| HUT61967A (en) | Process for producing new alkyl aminoalkyl amine- and -ether derivatives and pharmaceutical compositions comprising such compounds | |
| ATE416189T1 (de) | Cyclohexapeptide, deren herstellung und verwendung in pharmazeutische zusammensetzungen | |
| RU96117254A (ru) | Бициклические фибриногеновые антагонисты |