RU2000120575A - НОВАЯ КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА 6-ГИДРОКСИ-3-(4-[2-(ПИПЕРИДИН-1-ИЛ)ЭТОКСИ]ФЕНОКСИ)-2-(4-МЕТОКСИФЕНИЛ)БЕНЗ[b]ТИОФЕНА ГИДРОХЛОРИДА - Google Patents
НОВАЯ КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА 6-ГИДРОКСИ-3-(4-[2-(ПИПЕРИДИН-1-ИЛ)ЭТОКСИ]ФЕНОКСИ)-2-(4-МЕТОКСИФЕНИЛ)БЕНЗ[b]ТИОФЕНА ГИДРОХЛОРИДАInfo
- Publication number
- RU2000120575A RU2000120575A RU2000120575/04A RU2000120575A RU2000120575A RU 2000120575 A RU2000120575 A RU 2000120575A RU 2000120575/04 A RU2000120575/04 A RU 2000120575/04A RU 2000120575 A RU2000120575 A RU 2000120575A RU 2000120575 A RU2000120575 A RU 2000120575A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- composition according
- diluents
- excipients
- compound
- optionally
- Prior art date
Links
- -1 PHENOXY Chemical class 0.000 title 1
- KQDJZZWCYTXUDE-UHFFFAOYSA-N hydron;thiophene;chloride Chemical compound Cl.C=1C=CSC=1 KQDJZZWCYTXUDE-UHFFFAOYSA-N 0.000 title 1
- GPKUICFDWYEPTK-UHFFFAOYSA-N methoxycyclohexatriene Chemical class COC1=CC=C=C[CH]1 GPKUICFDWYEPTK-UHFFFAOYSA-N 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 12
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims 7
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 7
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 5
- 239000000546 pharmaceutic aid Substances 0.000 claims 5
- 239000008024 pharmaceutical diluent Substances 0.000 claims 5
- 239000000544 cholinesterase inhibitor Substances 0.000 claims 4
- 239000000262 estrogen Substances 0.000 claims 4
- 239000000583 progesterone congener Substances 0.000 claims 4
- 102100009225 ACHE Human genes 0.000 claims 3
- 206010006187 Breast cancer Diseases 0.000 claims 2
- 102100003470 CHAT Human genes 0.000 claims 2
- 108010058699 EC 2.3.1.6 Proteins 0.000 claims 2
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 claims 2
- WYURNTSHIVDZCO-UHFFFAOYSA-N tetrahydrofuran Chemical compound C1CCOC1 WYURNTSHIVDZCO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- CYAOYQHIOKORMM-UHFFFAOYSA-N 2-(4-methoxyphenyl)-3-[4-(2-piperidin-1-ylethoxy)phenoxy]-1-benzothiophen-6-ol;hydrate;hydrochloride Chemical compound O.Cl.C1=CC(OC)=CC=C1C1=C(OC=2C=CC(OCCN3CCCCC3)=CC=2)C2=CC=C(O)C=C2S1 CYAOYQHIOKORMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 206010001897 Alzheimer's disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010004446 Benign prostatic hyperplasia Diseases 0.000 claims 1
- 210000000988 Bone and Bones Anatomy 0.000 claims 1
- 208000008787 Cardiovascular Disease Diseases 0.000 claims 1
- 229960003135 Donepezil hydrochloride Drugs 0.000 claims 1
- 206010014733 Endometrial cancer Diseases 0.000 claims 1
- 206010062060 Hyperlipidaemia Diseases 0.000 claims 1
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 claims 1
- XLXSAKCOAKORKW-KPKRHBJMSA-N N-[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[(2S)-2-[(2-amino-2-oxoethyl)carbamoyl]pyrrolidin-1-yl]-5-(diaminomethylideneamino)-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl] Chemical class C([C@@H](C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)NCC(N)=O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)NC(=O)[C@H](CC=1NC=NC=1)NC(=O)C1NC(=O)CC1)C1=CC=C(O)C=C1 XLXSAKCOAKORKW-KPKRHBJMSA-N 0.000 claims 1
- 229940053934 Norethindrone Drugs 0.000 claims 1
- VIKNJXKGJWUCNN-XGXHKTLJSA-N Norethisterone Chemical compound O=C1CC[C@@H]2[C@H]3CC[C@](C)([C@](CC4)(O)C#C)[C@@H]4[C@@H]3CCC2=C1 VIKNJXKGJWUCNN-XGXHKTLJSA-N 0.000 claims 1
- ICTXHFFSOAJUMG-SLHNCBLASA-N Norethynodrel Chemical compound C1CC(=O)CC2=C1[C@H]1CC[C@](C)([C@](CC3)(O)C#C)[C@@H]3[C@@H]1CC2 ICTXHFFSOAJUMG-SLHNCBLASA-N 0.000 claims 1
- 208000001132 Osteoporosis Diseases 0.000 claims 1
- 206010033128 Ovarian cancer Diseases 0.000 claims 1
- 229940063238 Premarin Drugs 0.000 claims 1
- 206010060862 Prostate cancer Diseases 0.000 claims 1
- 229960003565 Tacrine Hydrochloride Drugs 0.000 claims 1
- 206010046766 Uterine cancer Diseases 0.000 claims 1
- 206010067269 Uterine fibrosis Diseases 0.000 claims 1
- 230000003213 activating Effects 0.000 claims 1
- 210000003433 aortic smooth muscle cell Anatomy 0.000 claims 1
- 239000003886 aromatase inhibitor Substances 0.000 claims 1
- RYGMFSIKBFXOCR-UHFFFAOYSA-N copper Chemical compound [Cu] RYGMFSIKBFXOCR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229910052802 copper Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000010949 copper Substances 0.000 claims 1
- 238000002425 crystallisation Methods 0.000 claims 1
- 230000005712 crystallization Effects 0.000 claims 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 1
- XWAIAVWHZJNZQQ-UHFFFAOYSA-N donepezil hydrochloride Chemical compound [H+].[Cl-].O=C1C=2C=C(OC)C(OC)=CC=2CC1CC(CC1)CCN1CC1=CC=CC=C1 XWAIAVWHZJNZQQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 201000009273 endometriosis Diseases 0.000 claims 1
- VUCAHVBMSFIGAI-ZFINNJDLSA-M estrone sodium sulfate Chemical compound [Na+].[O-]S(=O)(=O)OC1=CC=C2[C@H]3CC[C@](C)(C(CC4)=O)[C@@H]4[C@@H]3CCC2=C1 VUCAHVBMSFIGAI-ZFINNJDLSA-M 0.000 claims 1
- ZUFVXZVXEJHHBN-UHFFFAOYSA-N hydron;1,2,3,4-tetrahydroacridin-9-amine;chloride Chemical compound [Cl-].C1=CC=C2C([NH3+])=C(CCCC3)C3=NC2=C1 ZUFVXZVXEJHHBN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960000993 norethisterone Drugs 0.000 claims 1
- 230000001575 pathological Effects 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 229960002516 physostigmine salicylate Drugs 0.000 claims 1
- HZOTZTANVBDFOF-PBCQUBLHSA-N physostigmine salicylate Chemical compound OC(=O)C1=CC=CC=C1O.C12=CC(OC(=O)NC)=CC=C2N(C)[C@@H]2[C@@]1(C)CCN2C HZOTZTANVBDFOF-PBCQUBLHSA-N 0.000 claims 1
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims 1
- 230000035755 proliferation Effects 0.000 claims 1
- 200000000008 restenosis Diseases 0.000 claims 1
Claims (16)
1. Кристаллический 6-гидрокси-3-(4-[2-(пиперидин-1-ил)-этокси] -фенокси)-2-(4-метоксифенил)бенз[b] тиофен гидрохлорид гидрат (F-I), характеризующийся рентгенограммой, которая содержит следующие пики: 7,9±0,2; 10,7±0,2; 14,9±0,2; 15,9±0,2; 18,3±0,2 и 20,6±0,2o при 2θ, полученные из медного источника излучения.
2. Фармацевтическая композиция, содержащая кристаллическое соединение по п. 1; один или более фармацевтических носителей, разбавителей или наполнителей; и, необязательно, эстроген, необязательно прогестин, необязательно ингибитор ароматазы, необязательно аналог LHRH и необязательно ингибитор ацетилхолинэстеразы (AChE).
3. Композиция по п. 2, отличающаяся тем, что содержит кристаллическое соединение по п. 1; один или более фармацевтических носителей, разбавителей или наполнителей; и эстроген.
4. Композиция по п. 3, отличающаяся тем, что эстроген представляет собой премарин0.
5. Композиция по п. 2, отличающаяся тем, что содержит кристаллическое соединение по п. 1; один или более фармацевтических носителей, разбавителей или наполнителей; и прогестин.
6. Композиция по п. 5, отличающаяся тем, что прогестин выбирается из группы, состоящей из норэтилнодрела и норэтиндрона.
7. Композиция по п. 2, отличающаяся тем, что содержит кристаллическое соединение по п. 1; один или более фармацевтических носителей, разбавителей или наполнителей; и ингибитор AChE.
8. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что ингибитор AChE выбирается из группы, состоящей из: физостигмина салицилата, такрина гидрохлорида и донепезила гидрохлорида.
9. Композиция по п. 2, отличающаяся тем, что содержит кристаллическое соединение по п. 1; один или более фармацевтических носителей, разбавителей или наполнителей; эстроген; и прогестин.
10. Соединение по п. 1 для ингибирования патологического состояния, выбранного из группы, состоящей из фиброза матки, эндометриоза, пролиферации клеток гладких мышц аорты, рестеноза, рака молочной железы, рака матки, рака простаты, доброкачественной гиперплазии простаты, разрежения кости, остеопороза, сердечно-сосудистого заболевания, гиперлипидемии, расстройств ЦНС и болезни Альцгеймера.
11. Соединение по п. 10 для ингибирования рака молочной железы.
12. Соединение по п. 11, отличающееся тем, что образ действия ингибирования представляет собой профилактику.
13. Соединение по п. 10 для ингибирования рака яичника.
14. Соединение по п. 10 для ингибирования рака эндометрия.
15. Соединение по п. 1 для активации холин-ацетилтрансферазы (ChAT) у млекопитающих.
16. Способ получения соединения по п. 1, который включает в себя кристаллизацию б-гидрокси-3-(4-[2-(пиперидин-1-ил)-этокси] фенокси)-2-(4-метокси-фенил)бенз[b] тиофена гидрохлорида из тетрагидрофурана.
Applications Claiming Priority (7)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US14628699P | 1999-07-29 | 1999-07-29 | |
| US60/146286 | 1999-07-29 | ||
| US60/146,286 | 1999-07-29 | ||
| US60/147,570 | 1999-08-06 | ||
| US14977399P | 1999-08-19 | 1999-08-19 | |
| US60/149773 | 1999-08-19 | ||
| US60/149,773 | 1999-08-19 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2000120575A true RU2000120575A (ru) | 2002-06-10 |
| RU2240319C2 RU2240319C2 (ru) | 2004-11-20 |
Family
ID=34315918
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2000120575/04A RU2240319C2 (ru) | 1999-07-29 | 2000-07-28 | Новая кристаллическая форма 6-гидрокси-3-(4-[2-(пиперидин-1-ил)этокси]фенокси)-2-(4-метоксифенил) бензо[b]тиофена гидрохлорида |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2240319C2 (ru) |
-
2000
- 2000-07-28 RU RU2000120575/04A patent/RU2240319C2/ru not_active IP Right Cessation
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2165924C2 (ru) | Нафтилсодержащие соединения, фармацевтическая композиция, способ смягчения симптомов постклимактерического синдрома и других связанных с эстрогеном физиологических состояний, способы получения нафтилсодержащих соединений | |
| EA001448B1 (ru) | Производные 2-фенил-1- [4-(2-аминоэтокси)бензил] индола в качестве эстрогенных агентов | |
| JP2007238626A (ja) | ベンゾチオフェン化合物、中間体、組成物および方法 | |
| CA2228997A1 (en) | Benzothiophene compounds | |
| DK200001150A (da) | Ny krystallinsk form af 6-hydroxy-3-(4-[2-(piperidin-1-yl)ethoxy]phenoxy)-2-(4-methoxyphenyl)benzo[b]thiophen hydrochlorid | |
| DK200001151A (da) | Ny krystallinsk form af 6-hydorxy-3-(-[2-(piperidin-1-yl)ethoxy]phenoxy)-2-(4-methoxyphenyl)benzo[b]tihiophen hydrochlorid | |
| US5962475A (en) | Substituted benzo(B)thiophene compounds having activity as selective estrogen receptor modulators | |
| RU2000120575A (ru) | НОВАЯ КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА 6-ГИДРОКСИ-3-(4-[2-(ПИПЕРИДИН-1-ИЛ)ЭТОКСИ]ФЕНОКСИ)-2-(4-МЕТОКСИФЕНИЛ)БЕНЗ[b]ТИОФЕНА ГИДРОХЛОРИДА | |
| RU2000120574A (ru) | НОВАЯ КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА 6-ГИДРОКСИ-3-(4-[2-(ПИПЕРИДИН-1-ИЛ)ЭТОКСИ]ФЕНОКСИ)-2-(4-МЕТОКСИФЕНИЛ)БЕНЗ[b]ТИОФЕНА ГИДРОХЛОРИДА | |
| JP2002514174A (ja) | 非晶質ベンゾチオフェン類、製造方法および使用方法 | |
| US5843940A (en) | Benzothiophene compounds, compositions, and method | |
| WO2002034741A3 (en) | A NOVEL CRYSTALLINE FORM OF 6-HYDROXY-3-(4-[2-(PIPERIDIN-1-YL)ETHOXY]PHENOXY)-2-(4-METHOXYPHENYL)BENZO[b]THIOPHENE HYDROCHLORIDE | |
| JPH10109984A (ja) | ベンゾチオフェン化合物、組成物、および方法 | |
| TH55348B (th) | รูปผลึกแบบใหม่ของ 6-ไฮดรอกซี-3-(4-[2-พิเพอริดิน-1-อิล) เอทอกซี] ฟีนอกซี)-2-(4-เมทอกซีเฟนิล)เบนโซ[3] ไทโอฟีนไฮโดรดคลอไรด์ | |
| JPH10109965A (ja) | テトラヒドロベンゾ［ａ］フルオレン化合物および使用方法 | |
| MXPA99001760A (en) | Amorphous benzothiophenes, methods of preparation, and methods of use | |
| HU226326B1 (en) | Benzothiophene compounds, intermediates, process for their production, their use and compositions containing them |