RU2000120575A - НОВАЯ КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА 6-ГИДРОКСИ-3-(4-[2-(ПИПЕРИДИН-1-ИЛ)ЭТОКСИ]ФЕНОКСИ)-2-(4-МЕТОКСИФЕНИЛ)БЕНЗ[b]ТИОФЕНА ГИДРОХЛОРИДА - Google Patents

НОВАЯ КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА 6-ГИДРОКСИ-3-(4-[2-(ПИПЕРИДИН-1-ИЛ)ЭТОКСИ]ФЕНОКСИ)-2-(4-МЕТОКСИФЕНИЛ)БЕНЗ[b]ТИОФЕНА ГИДРОХЛОРИДА

Info

Publication number
RU2000120575A
RU2000120575A RU2000120575/04A RU2000120575A RU2000120575A RU 2000120575 A RU2000120575 A RU 2000120575A RU 2000120575/04 A RU2000120575/04 A RU 2000120575/04A RU 2000120575 A RU2000120575 A RU 2000120575A RU 2000120575 A RU2000120575 A RU 2000120575A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
composition according
diluents
excipients
compound
optionally
Prior art date
Application number
RU2000120575/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2240319C2 (ru
Inventor
Джули Кэй Буш
Престон Чарльз КОНРАД
Мерлин Джерард ФЛОМ
Вэйн Дуглас ЛЬЮК
Original Assignee
Эли Лилли Энд Компани
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Эли Лилли Энд Компани filed Critical Эли Лилли Энд Компани
Publication of RU2000120575A publication Critical patent/RU2000120575A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2240319C2 publication Critical patent/RU2240319C2/ru

Links

Claims (16)

1. Кристаллический 6-гидрокси-3-(4-[2-(пиперидин-1-ил)-этокси] -фенокси)-2-(4-метоксифенил)бенз[b] тиофен гидрохлорид гидрат (F-I), характеризующийся рентгенограммой, которая содержит следующие пики: 7,9±0,2; 10,7±0,2; 14,9±0,2; 15,9±0,2; 18,3±0,2 и 20,6±0,2o при 2θ, полученные из медного источника излучения.
2. Фармацевтическая композиция, содержащая кристаллическое соединение по п. 1; один или более фармацевтических носителей, разбавителей или наполнителей; и, необязательно, эстроген, необязательно прогестин, необязательно ингибитор ароматазы, необязательно аналог LHRH и необязательно ингибитор ацетилхолинэстеразы (AChE).
3. Композиция по п. 2, отличающаяся тем, что содержит кристаллическое соединение по п. 1; один или более фармацевтических носителей, разбавителей или наполнителей; и эстроген.
4. Композиция по п. 3, отличающаяся тем, что эстроген представляет собой премарин0.
5. Композиция по п. 2, отличающаяся тем, что содержит кристаллическое соединение по п. 1; один или более фармацевтических носителей, разбавителей или наполнителей; и прогестин.
6. Композиция по п. 5, отличающаяся тем, что прогестин выбирается из группы, состоящей из норэтилнодрела и норэтиндрона.
7. Композиция по п. 2, отличающаяся тем, что содержит кристаллическое соединение по п. 1; один или более фармацевтических носителей, разбавителей или наполнителей; и ингибитор AChE.
8. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что ингибитор AChE выбирается из группы, состоящей из: физостигмина салицилата, такрина гидрохлорида и донепезила гидрохлорида.
9. Композиция по п. 2, отличающаяся тем, что содержит кристаллическое соединение по п. 1; один или более фармацевтических носителей, разбавителей или наполнителей; эстроген; и прогестин.
10. Соединение по п. 1 для ингибирования патологического состояния, выбранного из группы, состоящей из фиброза матки, эндометриоза, пролиферации клеток гладких мышц аорты, рестеноза, рака молочной железы, рака матки, рака простаты, доброкачественной гиперплазии простаты, разрежения кости, остеопороза, сердечно-сосудистого заболевания, гиперлипидемии, расстройств ЦНС и болезни Альцгеймера.
11. Соединение по п. 10 для ингибирования рака молочной железы.
12. Соединение по п. 11, отличающееся тем, что образ действия ингибирования представляет собой профилактику.
13. Соединение по п. 10 для ингибирования рака яичника.
14. Соединение по п. 10 для ингибирования рака эндометрия.
15. Соединение по п. 1 для активации холин-ацетилтрансферазы (ChAT) у млекопитающих.
16. Способ получения соединения по п. 1, который включает в себя кристаллизацию б-гидрокси-3-(4-[2-(пиперидин-1-ил)-этокси] фенокси)-2-(4-метокси-фенил)бенз[b] тиофена гидрохлорида из тетрагидрофурана.
RU2000120575/04A 1999-07-29 2000-07-28 Новая кристаллическая форма 6-гидрокси-3-(4-[2-(пиперидин-1-ил)этокси]фенокси)-2-(4-метоксифенил) бензо[b]тиофена гидрохлорида RU2240319C2 (ru)

Applications Claiming Priority (7)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US14628699P 1999-07-29 1999-07-29
US60/146286 1999-07-29
US60/146,286 1999-07-29
US60/147,570 1999-08-06
US14977399P 1999-08-19 1999-08-19
US60/149773 1999-08-19
US60/149,773 1999-08-19

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2000120575A true RU2000120575A (ru) 2002-06-10
RU2240319C2 RU2240319C2 (ru) 2004-11-20

Family

ID=34315918

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2000120575/04A RU2240319C2 (ru) 1999-07-29 2000-07-28 Новая кристаллическая форма 6-гидрокси-3-(4-[2-(пиперидин-1-ил)этокси]фенокси)-2-(4-метоксифенил) бензо[b]тиофена гидрохлорида

Country Status (1)

Country Link
RU (1) RU2240319C2 (ru)

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2165924C2 (ru) Нафтилсодержащие соединения, фармацевтическая композиция, способ смягчения симптомов постклимактерического синдрома и других связанных с эстрогеном физиологических состояний, способы получения нафтилсодержащих соединений
EA001448B1 (ru) Производные 2-фенил-1- [4-(2-аминоэтокси)бензил] индола в качестве эстрогенных агентов
JP2007238626A (ja) ベンゾチオフェン化合物、中間体、組成物および方法
CA2228997A1 (en) Benzothiophene compounds
DK200001150A (da) Ny krystallinsk form af 6-hydroxy-3-(4-[2-(piperidin-1-yl)ethoxy]phenoxy)-2-(4-methoxyphenyl)benzo[b]thiophen hydrochlorid
DK200001151A (da) Ny krystallinsk form af 6-hydorxy-3-(-[2-(piperidin-1-yl)ethoxy]phenoxy)-2-(4-methoxyphenyl)benzo[b]tihiophen hydrochlorid
US5962475A (en) Substituted benzo(B)thiophene compounds having activity as selective estrogen receptor modulators
RU2000120575A (ru) НОВАЯ КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА 6-ГИДРОКСИ-3-(4-[2-(ПИПЕРИДИН-1-ИЛ)ЭТОКСИ]ФЕНОКСИ)-2-(4-МЕТОКСИФЕНИЛ)БЕНЗ[b]ТИОФЕНА ГИДРОХЛОРИДА
RU2000120574A (ru) НОВАЯ КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА 6-ГИДРОКСИ-3-(4-[2-(ПИПЕРИДИН-1-ИЛ)ЭТОКСИ]ФЕНОКСИ)-2-(4-МЕТОКСИФЕНИЛ)БЕНЗ[b]ТИОФЕНА ГИДРОХЛОРИДА
JP2002514174A (ja) 非晶質ベンゾチオフェン類、製造方法および使用方法
US5843940A (en) Benzothiophene compounds, compositions, and method
WO2002034741A3 (en) A NOVEL CRYSTALLINE FORM OF 6-HYDROXY-3-(4-[2-(PIPERIDIN-1-YL)ETHOXY]PHENOXY)-2-(4-METHOXYPHENYL)BENZO[b]THIOPHENE HYDROCHLORIDE
JPH10109984A (ja) ベンゾチオフェン化合物、組成物、および方法
TH55348B (th) รูปผลึกแบบใหม่ของ 6-ไฮดรอกซี-3-(4-[2-พิเพอริดิน-1-อิล) เอทอกซี] ฟีนอกซี)-2-(4-เมทอกซีเฟนิล)เบนโซ[3] ไทโอฟีนไฮโดรดคลอไรด์
JPH10109965A (ja) テトラヒドロベンゾ[a]フルオレン化合物および使用方法
MXPA99001760A (en) Amorphous benzothiophenes, methods of preparation, and methods of use
HU226326B1 (en) Benzothiophene compounds, intermediates, process for their production, their use and compositions containing them