RU2000120574A

RU2000120574A - НОВАЯ КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА 6-ГИДРОКСИ-3-(4-[2-(ПИПЕРИДИН-1-ИЛ)ЭТОКСИ]ФЕНОКСИ)-2-(4-МЕТОКСИФЕНИЛ)БЕНЗ[b]ТИОФЕНА ГИДРОХЛОРИДА

Info

Publication number: RU2000120574A
Application number: RU2000120574/04A
Authority: RU
Inventors: Джули Кэй Буш; Престон Чарльз КОНРАД; Мерлин Джерард ФЛОМ
Original assignee: Эли Лилли Энд Компани
Priority date: 1999-07-29
Filing date: 2000-07-28
Publication date: 2002-06-10

Claims

1. Кристаллический 6-гидрокси-3-(4-[2-(пиперидин-1-ил)этокси] фенокси)-2-(4-метоксифенил)бенз[b] тиофенгидрохлоридгидрат (F-III), характеризующийся рентгенограммой, которая содержит следующие пики: 4,6±0,2; 7,8±0,2; 9,3±0,2; 14,0±0,2; 17,6±0,2; 20,8±0,2 и 24,3±0,2^o при 2θ, полученные при 25±2^oС и 35±10% относительной влажности из медного источника излучения.

2. Фармацевтическая композиция, содержащая кристаллическое, соединение по п. 1; один или более фармацевтических носителей, разбавителей или наполнителей; и, необязательно, эстроген, необязательно, прогестин, необязательно, ингибитор ароматазы, необязательно, аналог LHRH и, необязательно, ингибитор ацетилхолинэстеразы (AChE).

3. Композиция по п. 2, отличающаяся тем, что содержит кристаллическое соединение по п. 1; один или более фармацевтических носителей, разбавителей или наполнителей; и эстроген.

4. Композиция по п. 3, отличающаяся тем, что эстроген представляет собой премарин^®.
5. Композиция по п. 2, отличающаяся тем, что содержит кристаллическое соединение по п. 1; один или более фармацевтических носителей, разбавителей или наполнителей; и прогестин.

6. Композиция по п. 5, отличающаяся тем, что прогестин выбирается из группы, состоящей из норэтилнодрела и норэтиндрона.

7. Композиция по п. 2, отличающаяся тем, что содержит кристаллическое соединение по п. 1, один или более фармацевтических носителей, разбавителей или наполнителей; и ингибитор AChE.

8. Композиция по п. 7, отличающаяся тем, что ингибитор AChE выбирается из группы, состоящей из физостигмина салицилата, такрина гидрохлорида и донепезила гидрохлорида.

9. Композиция по п. 2, отличающаяся тем, что содержит кристаллическое соединение по п. 1, один или более фармацевтических носителей, разбавителей или наполнителей; эстроген и прогестин.

10. Способ получения соединения по п. 1, который включает в себя кристаллизацию 6-гидрокси-3-(4-[2-(пиперидин-1-ил)этокси] фенокси)-2-(4-метоксифенил)бенз[b] тиофена гидрохлорида из смеси изопропанола и воды.

11. Способ по п. 10, отличающийся тем, что отношение воды к изопропанолу (объем : объем) заключено между 1 и 9 к 1.

12. Способ по п. 11, отличающийся тем, что указанное соотношение заключено между 2,5 и 5,6 к 1.

13. Способ по п. 12, отличающийся тем, что указанное отношение заключено между 3 и 5,6 к 1.

14. Соединение по п. 1 для ингибирования патологического состояния, выбранного из группы, состоящей из фиброза матки, эндометриоза, пролиферации клеток гладких мышц аорты, рестеноза, рака молочной железы, рака матки, рака простаты, доброкачественной гиперплазии простаты, разрежения кости, остеопороза, сердечно-сосудистого заболевания, гиперлипидемии, расстройств ЦНС и болезни Альцгеймера.

15. Соединение по п. 14 для ингибирования рака молочной железы.

16. Соединение по п. 15, отличающееся тем, что образом действия ингибирования является профилактика.

17. Соединение по п. 14 для ингибирования рака яичника.

18. Соединение по п. 14 для ингибирования рака эндометрия.

19. Соединение по п. 1 для активации холинацетилтрансферазы (ChAT) у млекопитающих.