RU1805967C - Биологически активное вещество против вируса СПИД - Google Patents

Abstract

Использование: изобретение относитс  к медицине, а именно к химико-фармацевтической промышленности, и касаетс  биологически активного вещества против вируса СПИД. Целью изобретени   вл етс  усиление специфической активности. Сущность изобретени  заключаетс  в применении суммы фенольных соединений, выделенных из листьев облепихи крушино- видной водным ацетоном и очищенных хлороформом и смесью хлороформа с изопропанолом в качестве биологически активного вещества против вируса СПИД, По- ложительный эффект заключаетс  в про влении сильно выраженной активности против вируса СПИД в культуре клеток Н9 по сравнению с инозиплексом и тимозином. 1 табл.

Description

Изобретение относитс  к медицине и преимущественно может найти применение при лечении заболеваний, вызванных вирусами СПИД.

Известен противогерпетический препарат ВИРУ-МЕРЦ, недостатком которого  вл етс  эффективность только на начальных стади х заболевани , узкий спектр действи , а также гиперергические реакции на коже (контактна  аллерги ), вызываема  применением препарата.

Известен противогриппозный препарат ремантадин, недостатком которого  вл етс  узкий спектр действи , быстро возникзема  устойчивость к нему, а также противопоказани  дл  его применени : при острых заболевани х печени, почек, беременность , тиреотоксикоз.

Известна сумма фенольных соединений , выделенна  экстракцией листьев облепихи крушиновидной водным ацетоном и очищенна  хлороформом и смесью хлороформа с изопропиловым спиртом в качестве противовирусного средства против вируса гриппа и герпеса.

Указанное вещество получают следующим образом.

50 г измельченных листьев облепихи крушиновидной (влажность 8%) заливают 0,5 л 50% водного ацетона, через 1 ч экстракт сливают, к сырью добавл ют столько растворител , сколько слилось, и провод т таким образом еще 3 экстракции. Водно- ацетоновые экстракты объедин ют и упаривают до объёма 0,3 л, водный кубовый остаток однократно обрабатывают хлороформом в соотношении 1:10, затем смесью хлороформа с изопропиловым спиртом (2:1) в количестве (0,09 л х 3 раза 0,27 л) вновь - хлороформом (1:10). Хлороформный и хлороформноизопропанольный экстракты вывод т из технологического процесса, водный кубовый остаток упаривают до 0,3 л и сушат на распылительной сушилке. Температура вход щего воздуха (+1700)-(+175°С), температура воздуха на выходе из сушилки +80°. Выход целевого продукта 17,80 г (35,60%) с содержанием галлоэллаготанни- нов 65%, таннйн не установленного строени  10%, флавоноидов2р%, квебрахита 5%. Сравнител.ьное изучение препарата с препаратами инозиплёкс, тимозин, примен ющимис  за рубежом дл  лечени  СПИДа, показало значительное его преимущество (см. таблицу): во всех изученных дозах гипорамин оказывало статистически достоверный противовирусный эффект, тог да как из препаратов сравнени  инозиплекс в одной дозе оказывал незначительный (статистически недостоверный) эффект по сравнению -с контролем. Дополнительным преимуществом по сравнению с указанными аналогами  вл етс  и его широкий слектр антивирусного и антимикробного действи , в том числе и в отношении возбудителей столь широко распространенных оппортунистических инфекций у больных СПИД, как вируса герпеса, гриппа.

Характеристика и количественное соотношение ингредиентов, вход щих в состав предлагаемого средства, которое представл ет собой природную сумму фенольных соединений из облепихи крушиновидной следующего состава, мае.%:

Галлоэллаготаннины 56-67 Флавоноиды17-20 Таннйн не установленного строени  10-14 , Квебрахйт 5-13

0

5

0

5

0

5

0

Колебание количественного соотношени  ингредиентов обусловлено качеством сырь  и точностью соблюдени  технологической схемы получени  препарата. Пример применени  средства, При изучении эффективности в отношении вируса СПИД было установлено, что гипорамин в концентрации 30 мкг/мл инги- бирует вирусную продукцию в системе клеток Н 9/ШВ и Н9 на 50% (ЕДзо), а в концентрации 10 и 5 мкг/мл оказывает ин- гибирующий эффект примерно в 40%. Заслуживает внимани  про вление ингиби- рующего эффекта гипорамина в отношении смешанной культуры клеток Н9/ШВ и Н9 при его использовании даже в малой концентрации - 1 мкг/мл. По заключению специалистов института вирусологии гипорамин представл ет интерес дл  изучени  в клиниках в качестве лечебно-профилактического средства как при ранних стади х развити  СПИД, так и в очагах возможного инфицировани .

Изучение токсичности показало, что он относитс  к классу мало токсичных веществ при внутрибрюшинном введении (ЛДдо дл  белых мышей - 106,7 ±8,9 мг/кг), а при внутрижелудочном введении препарат относитс  к V классу токсичности (практически нетоксичен-Л ДБО-8167,0 ±333,3 мг/кг).

Claims (1)

1. . Формула изобретени .

   Применение суммы фенольных соединений из листьев облепихи крушмновидной, полученных экстракцией водным ацетоном, в качестве биологически активного вещества против вируса СПИД.

   Вли ние препаратов на экспрессию антигенов ВИЧ-1 клетками Н9 через 4 сут после инфицировани  (на 0 сут % ВИЧ ± клеток составил 4 ±2%)