RS55331B1 - Postupak za kontracepciju po potrebi - Google Patents
Postupak za kontracepciju po potrebiInfo
- Publication number
- RS55331B1 RS55331B1 RS20160950A RSP20160950A RS55331B1 RS 55331 B1 RS55331 B1 RS 55331B1 RS 20160950 A RS20160950 A RS 20160950A RS P20160950 A RSP20160950 A RS P20160950A RS 55331 B1 RS55331 B1 RS 55331B1
- Authority
- RS
- Serbia
- Prior art keywords
- intercourse
- contraception
- progesterone receptor
- receptor modulator
- progestogenic
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
- A61K31/57—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone
- A61K31/573—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone substituted in position 21, e.g. cortisone, dexamethasone, prednisone or aldosterone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
- A61K31/57—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0034—Urogenital system, e.g. vagina, uterus, cervix, penis, scrotum, urethra, bladder; Personal lubricants
- A61K9/0036—Devices retained in the vagina or cervix for a prolonged period, e.g. intravaginal rings, medicated tampons, medicated diaphragms
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/06—Ointments; Bases therefor; Other semi-solid forms, e.g. creams, sticks, gels
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/18—Feminine contraceptives
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Gynecology & Obstetrics (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Steroid Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Separation By Low-Temperature Treatments (AREA)
Description
[0001]Ovaj pronalazak odnosi se na postupke za kontracepciju po potrebi kod žena, naročito kod žena koje nemaju redovnu seksualnu aktivnost.
Tehnička pozadina pronalaska
[0002]Hormonska kontracepcija smatra se najpouzdanijim postupkom reverzibilne kontracepcije danas. Ona zahteva kontinuirano uzimanje pilula, uglavnom dnevno, bez obzira na učestalost snošaja. Za žene sa retkim seksualnim snošajem, ipak imaju veću prednost preparati koji zavise od snošaja i koji prema tome mogu da se rede uzimaju, sa smanjenim izlaganjem efektivnim sastojcima, lako je poznata već duže vreme (Canzler et al, Zbl. Gvnakol, 1984,106:1182-1191), potreba za takvom kontracepcijom po potrebi ostaje neispunjena (Aitken et al, Contraception, 2008, 78:S28-S35).
Žene zapravo stvaraju same takve postupke od postojećih proizvoda. U Gani, ispitivanje sprovedeno u 2003. saopštava da su žene koristile noretindron tablete, koje se prodaju za tretiranje različitih ginekoloških problema, kao oralnu kontracepciju "po potrebi". U poslednje vreme, nezvanični izveštaji i podaci prikupljeni od strane kolega iz Familv Health International pokazuju da žene u drugim delovima Afrike i na drugim mestima namerno koriste hitne kontraceptivne pilule na ovaj način,
lako oralni postupci ne obezbeđuju zaštitu od seksualno prenosivih infekcija, ispitivanja sprovedena nekoliko decenija ranije pokazuju da različite doze levonorgestrela korišćenog kao redovna kontracepcija nakon snošaja mogu da obezbede zaštitu sa efikasnošću koja može da se uporedi sa ukupnom efikasnošću kondoma i drugih barijernih postupaka za tipičnu upotrebu (United Nations Development Programme/ United Nations Population Fund/World Health Organization/VVorld BankSpecial Programme of Research, Development and Research Training in Human Reproduction, Task Force on Post-Ovulatorv Methods of Fertilitv Regulation. Efficacv and side effects of immediate postcoital levonorgestrel used repeatedlv for Contraception 2000;61:303-8). Dalje je predloženo da se oceni da li se jednim vaginalnim davanjem levonorgestrel gela pre snošaja utiče na ovulaciju. (Brache et al, Contraception, 2007; 76:111-116).
[0003]Druga progestativna sredstva koriste se kao hitna kontracepcija nakon snošaja. Hitna kontracepcija (EC) odnosi se na rezervne postupke za hitne slučajeve kontracepcije koje žene mogu da koriste u okviru nekoliko prvih dana nakon nezaštićenog snošaja da bi se sprečila neželjena trudnoća. Na primer pretklinička ispitivanja i prve kliničke probe sa ulipristal acetatom, razvijenim od strane HRA Pharma za hitnu kontracepciju, obezbedili su da je pojedinačna doza od 50 mg ulipristal acetata bezbedna i efikasna kada je data ženama koje traže hitnu kontracepciju u okviru 72 sata nakon nezaštićenog snošaja (Creinin et al, 2006, Obstetrics and Gynecology, 108(5):1089-1097).
Kratak opis pronalaska:
[0004]Ovaj pronalazak obezbeđuje postupak za kontracepciju, pri čemu postupak obuhvata davanje po potrebi progestogenskog agensa ili modulatora progesteronskog receptora ženi, u okviru 72 sata pre snošaja, a čije davanje može da se ponovi najmanje jednom nedeljno.
[0005]Ovaj pronalazak takođe obezbeđuje postupak za kontracepciju, koji obuhvata davanje po potrebi progestogenskog agensa ili njegovog modulatora progesteronskog receptora ženi, u okviru 120 sati nakon snošaja, poželjno najmanje dvaput mesečno.
[0006]U poželjnom ostvarenju, ovaj pronalazak obezbeđuje postupak za kontracepciju, pri čemu postupak obuhvata davanje po potrebi progestogenskog agensa ili njegovog modulatora progesteronskog receptora, kao što je 17a-acetoksi-llb-[4-N, N-dimetilamino-fenil)-19-norpregna- 4, 9-dien-3, 20-dion (ulipristal acetat) ili njegov metabolit, ženi, u okviru 72 sata pre snošaja, a čije davanje može da se ponovi najmanje jednom nedeljno.
[0007]Ovaj pronalazak takođe obezbeđuje postupak za kontracepciju, koji obuhvata davanje po potrebi progestogenskog agensa ili njegovog modulatora progesteronskog receptora, kao što je 17a-acetoksi-llb-[4-N, N-dimetilamino-fenil)-19-norpregna- 4, 9-dien-3, 20-dion (ulipristal acetat) ili njegov metabolit, ženi, u okviru 120 sati nakon snošaja, poželjno najmanje dvaput mesečno.
Detaljan opis pronalaska:
[0008]Pronalazači su ispitivali da li ulipristal acetat može da se koristi ne samo kao hitan kontraceptiv, već i kao redovan hormonski kontraceptiv.
Za tu svrhu, dobrovoljke cikličnog zdravlja dobile su 3-mesečno kontinuirano dnevno davanje ulipristal acetata (2,5, 5 ili 10 mg) ili placebo.
Ocenjivanje hormona janika, razvoja folikula, histologije endometrijuma i obrazaca menstrualnog krvarenja izvedeno je tokom trećeg meseca tretmana.
Jedna pacijentkinja (tretirana sa 10 mg ulipristal acetata/dan) propustila je 2 dana uzimanja leka u svom trećem ciklusu tretmana (dani 1 i 2), a ipak nije imala nikakav znak lutealne aktivnosti ili ovulacije. Zbog toga su pronalazači mislili da ulipristal acetat može da se koristi kao kontraceptiv koji može da se uzme po potrebi, a ne svaki dan kao bilo koja hormonska kontraceptivna pilula.
Na osnovu ovoga, ovaj pronalzak obezbeđuje postupak za kontracepciju po potrebi, pri čemu postupak obuhvata davanje progestogenskog agensa ili modulatora progesteronskog receptora, kao što je 17a-acetoksi-llb-[4-N, N-dimetilamino-fenil)-19-norpregna- 4, 9-dien-3, 20-dion (ulipristal acetat) ili njegov metabolit, ženi, u okviru 72 satapresnošaja, i/ili u okviru 120 satanakonsnošaja.
Ovaj pronalazak dalje obezbeđuje postupak za kontracepciju, pri čemu postupak obuhvata diskontinualno davanje progestogenskog agensa ili modulatora progesteronskog receptora, kao što je ulipristal acetat ili njegov metabolit, ženi. Konkretno, progestogenski agens ili modulator progesteronskog receptora, kao što je ulipristal acetat ili njegov metabolit, može da se daje manje od jednom dnevno tokom menstrualnog ciklusa. Poželjno, daje se najmanje jednom nedeljno tokom menstrualnog ciklusa.
[0009]Uopšteno, pronalazači predlažu korišćenje progestogenskih agenasa ili modulatora progesteronskog receptora za kontracepciju po potrebi.
Progestogenski agensi:
[0010]Progestogenski agensi, takođe označeni kao progestini, mogu biti bilo koje progestaciono aktivno jedinjenje.
[0011]Progestogenski agensi mogu da se odaberu od progesterona i njegovih derivata kao što su, na primer, 17-hidroksi progesteron estri, 19-nor-17-hidroksi progesteron estri, 17a-etiniltestosteron i njegovi derivati, 17a-etinil-19-nor-testosteron i njegovi derivati, noretindron, noretindron acetat, etinodiol diacetat, didrogesteron, medroksi-progesteron acetat, noretinodrel, alilestrenol, linoestrenol, fuingestanol acetat, medrogeston, norgestrienon, dimetiderom, etisteron, ciproteron acetat, levonorgestrel, DL-norgestrel, D-17a-acetoksi-13P-etil-17a-etinil-gon-4-en-3-on oksim, gestoden, desogestrel, norgestimat, nestoron i drospirenon.
[0012]U poželjnom ostvarenju, podrazumeva se da se progestogenski agens ne kombinuje ni sa jednim drugim hormonskim kontraceptivnim agensom, kao što je estrogen. U tom slučaju, kontraceptiv se često označava kao "samo progestin" kontraceptiv.
Modulatori progesteronskog receptora:
[0013]Modulatori progesteronskog receptora za primenu u ovom pronalasku mogu da se odaberu od npr., ulipristal acetata, mifepristona ili CDB-4124 ili njihovih aktivnih metabolita.
[0014]Poželjan modulator progesteronskog receptora je ulipristal acetat.
Ulipristal acetat, ranije poznat kao CDB-2914, je 17a-acetoksi-llp-[4-A/, A/-dimetilamino-fenil)-19-norpregna- 4, 9-dien-3, 20-dion, predstavljen formulom I:
[0015]To je dobro poznat steroid, tačnije 19-norprogesteron, koji ima antiprogestacionalnu i antiglukokortikoidnu aktivnost. Ovo jedinjenje, i postupci za njegovu pripremu, opisani su u U. S.
Patentu Br. 4,954,490, 5,073,548 i 5,929,262, i međunarodnim patentnim prijavama VVO2004/065405 i VVO2004/078709. Svojstva ovog jedinjenja dalje su opisana u Blithe et al, 2003, Steroids, 68:1013-1017 i Gainer i Ulmann, 2003, Steroids, 68:1005-1011.
Metaboliti CDB-2914, uključuju one opisane u Attardi et al, Journal of Steroid Biochemistrv & Molecular Biologv, 2004,88: 277-288, npr. monodemetilovani CDB-2914 (CDB-3877) ;didemetilovani CDB-2914 (CDB-3963); 17alfa-hidroksi CDB-2914 (CDB-3236); derivat aromatičnog A-prsten CDB-2914 (CDB-4183).
Po potrebi:
[0016]Subjekat ili pacijent može da bude bilo koja žena. Ovaj pronalazak obezbeđuje " kontracepciju po potrebi", što znači da žena može da uzme progestogenski agens ili modulator progesteronskog receptora,npr.ulipristal acetat ili njegov metabolit bilo kada kada joj treba, tj. kada očekuje da će imati snošaj, ili ukoliko je nedavno došlo do toga. Poželjno, žena ne koristi bilo koji drugi hormonski kontraceptivni lek. U drugom poželjnom ostvarenju, subjekat ne koristi nikakvu zaštitu (kondom, materičnu spiralu, spermicid, itd).
Žena može da koristi progestogenski agens ili modulator progesteronskog receptora, npr. ulipristal acetat ili njegov metabolit, kao redovni kontraceptiv kada njena seksualna aktivnost postane redovnija. Poželjno davanje se onda ponavlja najmanje jednom nedeljno, poželjno jednom nedeljno ili četiri puta tokom menstrualnog ciklusa, ili dvaput tokom menstrualnog ciklusa, ili tri puta tokom menstrualnog ciklusa. Izraz « ponovljen » znači da se jedna dozna jedinica progestogenskog agensa ili modulatora progesteronskog receptora,npr.ulipristal acetat ili njegov metabolit, daje dvaput ili više, tokom menstrualnog ciklusa.
[0017]U svakom slučaju, žena uvek koristi progestogenski agens ili modulator progesteronskog receptora,npr.ulipristal acetat ili njegov metabolit po potrebi, a ne svakodnevno, i poželjno ne više od deset dana za redom, poželjno ne više od devet, osam, sedam, šest, pet, četiri, tri ili dva dana za redom. Poželjno je da se progestogenski agens ili modulator progesteronskog receptora,npr.ulipristal acetat ili njegov metabolit, ne daje više od četiri dana, tri ili dva dana za redom.
Putevi davanja
[0018]Progestogenski agens ili modulator progesteronskog receptora, npr. ulipristal acetat ili njegov metabolit, mogu da se daju bilo kojim pogodnim putem, uključujući oralno, bukalno, sublingvalno, parenteralno, transdermalno, vaginalno, rektalno, itd.
[0019]Za kratak pregled postojećih postupaka za dostavu leka, videti, Langer, Science 249:1527-1533
(1990), koji je ovde dat kao referenca. Postupci za pripremanje jedinjenja koja se daju su poznati ili su očigledni stručnjacima iz ove oblasti i detaljnije ih opisuje, na primer, Remington's Pharmaceutical Science, 17th Ed., Mack Publishing Companv, Easton, Pa. (1985), koji je ovde dat kao referenca, i koji se ovde na dalje označava kao "Remington."
[0020]Poželjne su jedinične doze formulacija sa trenutnim oslobađanjem.
[0021]Za čvrste kompozicije, mogu da se koriste konvencionalni netoksični čvrsti nosači koji uključuju, na primer, farmaceutske kvalitete manitola, laktoze, škroba, magnezijum stearata, natrijum saharina, talka, celuloze, glukoze, saharoze. Za oralno davanje, farmaceutski prihvatljiva netoksična kompozicija formira se ugrađivanjem bilo kojih od uobičajeno korišćenih ekscipijenasa, poput onih nosača koji su prethodno navedeni.
[0022]Oralni čvrsti dozni oblici su prvenstveno sabijene tablete ili kapsule. Sabijene tablete mogu da sadrže razblaživače da bi se povećala zapremina progestogenskog agensa ili modulatora progesteronskog receptora tako da je proizvodnja sabijene tablete praktične veličine moguća. Veziva, koja su agensi koji daju kohezivna svojstva praškastim materijalima mogu takođe da budu potrebna. Mogu da se koriste povidon, škrob, želatin, šećeri poput laktoze ili dekstroze, i prirodne i sintetičke gume. Dezintegratori su uopšteno potrebni u tabletama da bi olakšali raspad tablete. Dezintegratori uključuju škrobove, gline, celuloze, algine, gume i umrežene polimere. Krajnje male količine materijala poznatih kao maziva i glidanti uključeni su u tablete da bi se sprečila adhezija tabletnog materijala za površine u postupku proizvodnje i da bi se poboljšale protočne karakteristike praškastog materijala tokom proizvodnje. Koloidni silikon dioksid najčešće se koristi kao glidant, a jedinjenja kao što su talk, magnezijum stearat ili stearinske kiseline najčešće se koriste kao maziva. Postupci za izradu i proizvodnju sabijenih tableta dobro su poznati stručnjacima iz ove oblasti (videti Remington).
[0023]Kapsule su čvrsti dozni oblici za koje se koristi prvenstveno ili tvrd ili mek želatinozni omotač kao kontejner za mešavinu progestogenskog agensa ili modulatora progesteronskog receptora i inertnih sastojaka. Postupci za izradu i proizvodnju tvrdih želatinoznih i mekih elastičnih kapsula dobro su poznati stručnjacima iz ove oblasti (videti Remington).
[0024]Bukalni ili sublingvalni oblici ili naprave takođe su korisni.
[0025]Za parenteralno davanje, fluidni jedinični dozni oblici pripremaju se korišćenjem jedinjenja i sterilnog nosača, poželjno vode. Progestogenski agens ili modulator progesteronskog receptora, u zavisnosti od nosača i korišćene koncentracije, može da bude ili suspendovan ili rastvoren u nosaču. Tokom pripreme rastvora jedinjenje može da bude rastvoreno u vodi za injekciju i filtriranjem sterilisano pre sipanja u pogodnu fiolicu ili ampulu i pre zaptivanja. Povoljno, adjuvansi kao što su lokalni anestetik, konzervans i puferujuća sredstva mogu da se rastvore u nosaču. Da bi se poboljšala stabilnost, kompozicija može da se zamrzne nakon sipanja u fiolicu i voda se uklanja u vakuumu. Suvi liofilizovani prah se potom zaptiva u fiolici i prateća fiolica vode za injekciju se obezbeđuje za rekonstrukciju tečnosti pre upotrebe. Parenteralne suspenzije mogu da se pripreme suštinski na isti način osim što se jedinjenja suspenduju u nosaču umesto da se rastvaraju i sterilizacija ne može da se postigne filtracijom. Jedinjenje može da se steriliše izlaganjem etilen oksidu pre suspendovanja u sterilnom nosaču. Povoljno, uključen je surfaktant ili sredstvo za vlaženje u kompoziciju da bi se olakšala uniformna distribucija progestogenskog agensa ili modulatora progesteronskog receptora.
[0026]Dodatno, supozitorija ili pesar može da se koristi za dostavu progestogenskog agensa ili modulatora progesteronskog receptora. Aktivno jedinjenje može da se ugradi u bilo koju od poznatih supozitorijskih osnova postupcima koji su poznati u ovoj oblasti. Primeri takvih osnova uključuju kakao buter, polietilen glikole (karbovoskove), polietilen sorbitan monostearat, i njihove mešavine sa drugim kompatibilnim materijalima za modifikovanje tačke topljenja ili brzine rastvaranja. Ove supozitorije mogu da teže od oko 1 do 2,5 g.
[0027]Transdermalni dostavni sistemi koji obuhvataju poboljšivač prodiranja i okluzivnu podršku se koriste za dostavu progestogenskog agensa ili modulatora progesteronskog receptora. Primeri poboljšivača prodiranja uključuju dimetil sulfoksid, dimetil acetamid i dimetilformamid. Takođe, mogu da budu korisni transkutani gelovi. Primeri takvih gelova opisani su npr. u U.S. patentu 5,904,931.
[0028]Progestogenski agens ili modulator progesteronskog receptora može da se daje vaginalnim
putem, na primer u obliku gela ili vaginalne naprave.
U drugom ostvarenju, postupak ovog pronalaska obuhvata po potrebi umetanje vaginalne naprave, kao što je vaginalni prsten koji oslobađa progestogenski agens ili modulator progesteronskog receptora, kod žene, u okviru 24 sata pre ili posle snošaja.
Vaginalni prsten obično obuhvata sintetički polimer, koji može da bude silikonski elastomer ili ne-silikonska smola. U posebnom ostvarenju prsten obuhvata polimersko jezgro, okruženo spoljašnjim polimernim slojem koji obuhvata progestogenski agens ili modulator progesteronskog receptora. U posebnom ostvarenju, prstenje kao što je opisano u međunarodnoj patentnoj prijavi VVO2006/010097. Poželjno, vaginalni prsten se uklanja u okviru 12 sati nakon snošaja. Najpoželjnije, vaginalni prsten se održava u mestu minimalno 6 do 12 sati.
[0029]Oralni put je poželjan. Drugi putevi davanja mogu da budu pogodni u odnosu na oralne puteve korišćenjem nivoa u krvi da bi se obezbedio klinički uspeh.
Doze
[0030]Jedinična doza progestogenskog agensa ili modulatora progesteronskog receptora, npr. ulipristal acetat ili njegov metabolit, može da bude između 10 i 40mg, poželjno 20mg ili 30mg. Poželjno, jedinična doza progestogenskog agensa ili modulatora progesteronskog receptora,npr.ulipristal acetat ili njegov metabolit daje se oralno.
Režim:
[0031]U prvom ostvarenju ovog pronalaska, progestogenski agens ili modulator progesteronskog receptora,npr.ulipristal acetat ili njegov metabolit, može da se primeni u okviru 72 satapresnošaja, poželjno u okviru 48h pre snošaja, poželjnije u okviru 24h pre snošaja, još poželjnije u okviru 12h pre snošaja.
[0032]U drugom ostvarenju ovog pronalaska, progestogenski agens ili modulator progesteronskog receptora,npr.ulipristal acetat ili njegov metabolit, može da se primeni u okviru 120 satinakonsnošaja, poželjno u okviru 72h nakon snošaja, poželjnije u okviru 48h nakon snošaja, još poželjnije u okviru 24h nakon snošaja, čak poželjnije u okviru 12h nakon snošaja.
[0033]U poželjnom ostvarenju, davanje se ponavlja najmanje dvaput mesečno, poželjno tri puta mesečno ili jednom nedeljno.
[0034]Radi optimalne efikasnosti, ova dva ostvarenja mogu da se kombinuju,tj.progestogenski agens ili modulator progesteronskog receptora,npr.ulipristal acetat ili njegov metabolit, može da se primeni u okviru 72 sata pre snošaja, i ista žena takođe može da uzme progestogenski agens ili modulator progesteronskog receptora,npr.ulipristal acetat ili njegov metabolit, u okviru 120 satinakonsnošaja.
[0035]Sledeći primer obezbeđen je samo radi ilustracije, a nije ograničavajući.
Primer: Višestruki unosi ulipristal acetata u menstrualnom ciklusu.
[0036]Nekoliko žena primilo je ulipristal acetat (30 mg) nakon što su izjavile da su imale snošaj, dvaput tokom menstrualnog ciklusa.
Claims (6)
1.Postupak za kontracepciju koji obuhvata oralno davanje ženi oblika sa trenutnim oslobađanjem koji obuhvata ulipristal acetat ili njegov metabolit u količini od 30 mg, u okviru 120 sati nakon snošaja.
2.Postupak prema zahtevu 1, u kojem se čvrsti oblik daje u okviru 72 h nakon snošaja.
3.Postupak prema zahtevima 1 ili 2, u kojem je oblik sa trenutnim oslobađanjem tableta.
4. Postupak prema zahtevu 3, u kojem tableta obuhvata razblaživač, vezivo i dezintegrator.
5.Postupak prema bilo kom od zahteva 1-4, u kojem je metabolit odabran iz grupe koja se sastoji od CDB-3877, CDB-3963, CDB-3236 i CDB-4183.
6.Postupak prema bilo kom od zahteva 1-5, u kojem se davanje ponavlja najmanje dva puta u jednom mesecu.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US16914909P | 2009-04-14 | 2009-04-14 | |
| PCT/EP2010/054812 WO2010119029A1 (en) | 2009-04-14 | 2010-04-13 | Method for on-demand contraception |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RS55331B1 true RS55331B1 (sr) | 2017-03-31 |
Family
ID=42309669
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RS20160950A RS55331B1 (sr) | 2009-04-14 | 2010-04-13 | Postupak za kontracepciju po potrebi |
Country Status (25)
| Country | Link |
|---|---|
| US (4) | US9616073B2 (sr) |
| EP (2) | EP2419108B1 (sr) |
| JP (2) | JP5951480B2 (sr) |
| CN (1) | CN102395373A (sr) |
| AU (1) | AU2010237120B8 (sr) |
| BR (1) | BRPI1014035A2 (sr) |
| CA (1) | CA2757496A1 (sr) |
| CY (1) | CY1118236T1 (sr) |
| DK (1) | DK2419108T3 (sr) |
| ES (1) | ES2602134T3 (sr) |
| HK (1) | HK1232150A1 (sr) |
| HR (1) | HRP20161437T1 (sr) |
| HU (1) | HUE029434T2 (sr) |
| IL (1) | IL215524A0 (sr) |
| LT (1) | LT2419108T (sr) |
| ME (1) | ME02548B (sr) |
| NZ (2) | NZ595790A (sr) |
| PL (1) | PL2419108T3 (sr) |
| PT (1) | PT2419108T (sr) |
| RS (1) | RS55331B1 (sr) |
| RU (1) | RU2542779C2 (sr) |
| SI (1) | SI2419108T1 (sr) |
| SM (1) | SMT201600399B (sr) |
| WO (1) | WO2010119029A1 (sr) |
| ZA (1) | ZA201107543B (sr) |
Families Citing this family (20)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB0222522D0 (en) | 2002-09-27 | 2002-11-06 | Controlled Therapeutics Sct | Water-swellable polymers |
| GB0417401D0 (en) | 2004-08-05 | 2004-09-08 | Controlled Therapeutics Sct | Stabilised prostaglandin composition |
| GB0613333D0 (en) | 2006-07-05 | 2006-08-16 | Controlled Therapeutics Sct | Hydrophilic polyurethane compositions |
| RS55331B1 (sr) | 2009-04-14 | 2017-03-31 | Hra Pharma Lab | Postupak za kontracepciju po potrebi |
| DE202011110355U1 (de) * | 2011-03-09 | 2014-01-15 | Arstat, Inc. | Behandlung von Uterusmyomen durch intravaginale Verabreichung einer niedrigen Dosis eines selektiven Progesteronrezeptormodulators, eines Antigestagens oder eines Antigestagen-Wirkstoffes |
| CN102727457B (zh) * | 2011-04-08 | 2014-05-28 | 华润紫竹药业有限公司 | 稳定的醋酸优力司特制剂 |
| FR2987271B1 (fr) | 2012-02-28 | 2017-08-18 | Hra Pharma Lab | Combinaison de modulateurs selectifs du recepteur a la progesterone et d'anti-inflammatoires non steroidiens |
| CA2885795A1 (en) | 2012-09-28 | 2014-04-03 | Aska Pharmaceutical Co., Ltd. | Crystalline polymorphic form of ulipristal acetate |
| CA2885798A1 (en) | 2012-09-28 | 2014-04-03 | Aska Pharmaceutical Co., Ltd. | Crystalline polymorphic form of ulipristal acetate |
| WO2014050105A1 (en) | 2012-09-28 | 2014-04-03 | Aska Pharmaceutical Co., Ltd. | Amorphous ulipristal acetate |
| FR2997628B1 (fr) | 2012-11-08 | 2015-01-16 | Hra Pharma Lab | Produit de co-micronisation comprenant un modulateur selectif des recepteurs a la progesterone |
| FR2997627B1 (fr) | 2012-11-08 | 2015-01-16 | Hra Pharma Lab | Produit de co-micronisation comprenant de l'ulipristal acetate |
| US9579330B2 (en) * | 2012-11-22 | 2017-02-28 | Bayer Pharma Aktiengesellschaft | Use and application regimen of a pharmaceutical composition containing levonorgestrel and a COX inhibitor for on-demand contraception |
| FR2999081B1 (fr) | 2012-12-06 | 2015-02-27 | Hra Pharma Lab | Dispersion solide d'un modulateur selectif du recepteur a la progesterone |
| CN103006595B (zh) * | 2012-12-25 | 2018-04-06 | 江苏亚邦爱普森药业有限公司 | 制备醋酸优力司特片的方法 |
| US9655887B2 (en) | 2013-05-23 | 2017-05-23 | Bayer Pharma Aktiengesellschaft | Pharmaceutical composition and the use thereof, and application regime of said pharmaceutical composition for on-demand contraception |
| FR3060389B1 (fr) | 2016-12-20 | 2019-05-31 | Laboratoire Hra-Pharma | Comprime enrobe comprenant de l'ulipristal acetate ou un de ses metabolites |
| WO2017216637A2 (en) | 2017-08-04 | 2017-12-21 | Alvogen Malta Operations (Row) Ltd | Tablet form including ulipristal acetate and the methods for its preparation |
| WO2019204163A1 (en) | 2018-04-20 | 2019-10-24 | Tessenderlo Kerley, Inc. | Liquid nitrogen fertilizer compositions and additives therefore |
| EP3575278A1 (en) | 2018-05-31 | 2019-12-04 | Tessenderlo Kerley, Inc. | Liquid nitrogen fertilizer compositions and additives therefor |
Family Cites Families (26)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6A (en) * | 1836-08-10 | Thomas Blanchard | Machine for forming end pieces of plank blocks for ships | |
| DE1922005A1 (de) | 1969-04-24 | 1970-11-05 | Schering Ag | Mittel und Methode zur Kontrazeption |
| US4954490A (en) | 1988-06-23 | 1990-09-04 | Research Triangle Institute | 11 β-substituted progesterone analogs |
| DE4405898A1 (de) | 1994-02-18 | 1995-08-24 | Schering Ag | Transdermale therapeutische Systeme enthaltend Sexualsteroide |
| IL115738A (en) | 1994-10-24 | 2002-05-23 | Schering Ag | Competitive progesterone antagonists for regulating female fertility as required |
| US5929262A (en) | 1995-03-30 | 1999-07-27 | The United States Of America As Represented By The Department Of Health And Human Services | Method for preparing 17α-acetoxy-11β-(4-N, N-dimethylaminophyl)-19-Norpregna-4,9-diene-3, 20-dione, intermediates useful in the method, and methods for the preparation of such intermediates |
| JP2002520346A (ja) | 1998-07-17 | 2002-07-09 | ファルマシア・アンド・アップジョン・カンパニー | 避妊用皮下メドロキシプロゲステロンアセタート |
| WO2000009136A1 (en) | 1998-08-11 | 2000-02-24 | Akzo Nobel N.V. | Progestogen-only contraceptive kit providing good cycle control |
| UA77150C2 (en) * | 1999-08-31 | 2006-11-15 | Schering Ag | Use of mesoprogestins j867, j912, or j1042 for female contraception, pharmaceutical composition and kit (variants) |
| DK1265911T3 (da) * | 2000-03-17 | 2008-09-29 | Us Gov Health & Human Serv | 17-alfa-substitueret-11-beta-substitueret-4-aryl og 21-substitueret 19-norpregnadiendion som antiprogestationelle midler |
| HU227198B1 (en) | 2001-11-27 | 2010-10-28 | Richter Gedeon Nyrt | Pharmaceutical composition for emergency contraception containing levonorgestrel |
| ES2212912B1 (es) * | 2003-01-22 | 2005-10-01 | Crystal Pharma, S.A. | Procedimiento para la obtencion de 17alfa-acetoxi-11beta-(4-n,n-dimetilaminofenil)-19-norpregna-4,9-dien-3,20-diona. |
| CA2516319C (en) | 2003-02-28 | 2012-09-18 | The Government Of The United States Of America, As Represented By The Se Cretary, Department Of Health And Human Services | Method for preparing 17.alpha.-acetoxy-11.beta.-(4-n,n-dimethylaminophenyl)-19-norpregna-4,9-diene-3,20-dione, intermediates thereof, and methods for the preparation of such intermediates |
| GT200500186A (es) | 2004-07-07 | 2006-03-02 | Regimenes anticonceptivos con antagonistas del receptor de progesterona y kits | |
| CN1980660A (zh) * | 2004-07-07 | 2007-06-13 | 惠氏公司 | 孕酮受体拮抗剂的避孕方案和试剂盒 |
| CA2573266C (en) | 2004-07-09 | 2011-11-08 | The Population Council, Inc. | Sustained release compositions containing progesterone receptor modulators |
| WO2007038796A1 (en) | 2005-09-29 | 2007-04-05 | Repros Therapeutics Inc. | Formulations with improved bioavailability, comprising a steroid derivative and a polyglycolysed glyceride |
| DE102005050729A1 (de) * | 2005-10-19 | 2007-04-26 | Schering Ag | Verfahren zur präventiven bedarfsweisen hormonalen Kontrazeption |
| AU2007338843B2 (en) | 2006-12-20 | 2013-05-09 | Teva Women's Health, Inc. | Orally disintegrating solid dosage forms comprising progestin and methods of making and use thereof |
| EP2094275A2 (en) | 2006-12-28 | 2009-09-02 | Repros Therapeutics Inc. | Methods and formulations for improved bioavailability of antiprogestins |
| AU2008222829A1 (en) | 2007-03-07 | 2008-09-12 | Janssen Pharmaceutica N.V. | Steroids derivatives as selective progesterone receptor modulators |
| US20090023693A1 (en) * | 2007-04-05 | 2009-01-22 | Vladimir Hanes | New drospirenone/17beta-estradiol regimen, pharmaceutical combination product and kit for performing this regimen |
| BRPI0819571A2 (pt) | 2007-12-20 | 2019-09-24 | Teva Womenss Health Inc | "método para contracepção de emergência, pacote farmacêutico para contracepção de emergência e composição farmacêutica" |
| US8512745B2 (en) * | 2008-12-08 | 2013-08-20 | Laboratoire Hra Pharma | Ulipristal acetate tablets |
| CA2745541C (en) | 2008-12-12 | 2016-11-08 | Laboratoire Hra-Pharma | A method for contraception |
| RS55331B1 (sr) | 2009-04-14 | 2017-03-31 | Hra Pharma Lab | Postupak za kontracepciju po potrebi |
-
2010
- 2010-04-13 RS RS20160950A patent/RS55331B1/sr unknown
- 2010-04-13 WO PCT/EP2010/054812 patent/WO2010119029A1/en not_active Ceased
- 2010-04-13 HU HUE10717084A patent/HUE029434T2/en unknown
- 2010-04-13 DK DK10717084.7T patent/DK2419108T3/en active
- 2010-04-13 LT LTEP10717084.7T patent/LT2419108T/lt unknown
- 2010-04-13 BR BRPI1014035A patent/BRPI1014035A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2010-04-13 JP JP2012505146A patent/JP5951480B2/ja active Active
- 2010-04-13 ES ES10717084.7T patent/ES2602134T3/es active Active
- 2010-04-13 SI SI201031306T patent/SI2419108T1/sl unknown
- 2010-04-13 NZ NZ595790A patent/NZ595790A/xx unknown
- 2010-04-13 EP EP10717084.7A patent/EP2419108B1/en not_active Revoked
- 2010-04-13 CA CA2757496A patent/CA2757496A1/en not_active Abandoned
- 2010-04-13 PT PT107170847T patent/PT2419108T/pt unknown
- 2010-04-13 EP EP16181168.2A patent/EP3106167A1/en not_active Withdrawn
- 2010-04-13 PL PL10717084T patent/PL2419108T3/pl unknown
- 2010-04-13 HR HRP20161437TT patent/HRP20161437T1/hr unknown
- 2010-04-13 CN CN2010800163136A patent/CN102395373A/zh active Pending
- 2010-04-13 AU AU2010237120A patent/AU2010237120B8/en active Active
- 2010-04-13 US US13/263,717 patent/US9616073B2/en active Active
- 2010-04-13 NZ NZ615430A patent/NZ615430A/en unknown
- 2010-04-13 RU RU2011146058/14A patent/RU2542779C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2010-04-13 ME MEP-2016-239A patent/ME02548B/me unknown
-
2011
- 2011-10-04 IL IL215524A patent/IL215524A0/en unknown
- 2011-10-14 ZA ZA2011/07543A patent/ZA201107543B/en unknown
-
2015
- 2015-03-02 US US14/635,107 patent/US9283233B2/en active Active
-
2016
- 2016-02-05 US US15/016,845 patent/US10159681B2/en active Active
- 2016-06-08 JP JP2016114491A patent/JP2016188232A/ja active Pending
- 2016-11-01 CY CY20161101108T patent/CY1118236T1/el unknown
- 2016-11-08 SM SM201600399T patent/SMT201600399B/it unknown
-
2017
- 2017-06-14 HK HK17105890.1A patent/HK1232150A1/en unknown
-
2018
- 2018-12-21 US US16/230,802 patent/US10772897B2/en active Active
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RS55331B1 (sr) | Postupak za kontracepciju po potrebi | |
| JP5801801B2 (ja) | 緊急避妊のための医薬組成物及び処置方法 | |
| TWI549681B (zh) | 包含助孕素之單石陰道內環及其製造及使用方法 | |
| KR100908161B1 (ko) | 응급피임용 투약방법 및 약제학적 조성물 | |
| AU747710B2 (en) | Progestogen-antiprogestogen regimens | |
| HK1168530B (en) | Method for on-demand contraception | |
| Malcolm | Vaginal rings for controlled-release drug delivery | |
| US20150174141A1 (en) | Method for post coital contraception in overweight or obese female subjects using ulipristal acetate | |
| Castracane et al. | Changes in oral contraceptive design since the original release. Commentary on The biological history of the Pill by Roy O. Greep | |
| Naz et al. | Female contraception: Present and future perspectives | |
| HK1170686B (en) | Pharmaceutical composition for emergency contraception |