RO116044B1 - Procedeu de preparare a unui produs medicamentos, adjuvant în terapia diabetului zaharat - Google Patents

Abstract

Invenţia se referă la un procedeu de preparare a unui produs medicamentos, de uz intern, folosit ca adjuvant în terapia diabetului zaharat. Procedeul conform invenţiei constă în aceea că, fructe imature, de Momordica charantia.L., familia Curcubitaceae, uscate şi măcinate, se extrag cu metanol, soluţia extractivă metanolică rezultată se filtrează, se concentrează, după care extractul concentrat se dizolvă în etanol şi se concentrează soluţia etanolică până la obţinerea unui produs de consistenţă vâscoasă.

Description

RO 116044 B

Invenția se referă la un procedeu de preparare a unui produs medicamentos adjuvant în terapia diabetului zaharat.

Este cunoscut că principiile active conținute în fructe imature constau din proteine, peptide, aminoacizi, între care alanină, arginină, acid aspartic, cisteină, acid glutamic, histidină, leucină, fenilalanină, treonină, valină, metionină, serină, prolină, steroli între care β-sitosterol și stigmasterol, saponine sterolice și triterpenice, alcaloizi, carotenoizi între care luteină și α-caroten, acizi grași între care acid palmitic, stearic, oleic, linoleic, oleostearic, microelemente între care calciu, fier, fosfor, magneziu, siliciu, azot, sodiu, potasiu, cupru, zinc; pectine, mucilagii, rezine, compuși fenolici între care acid clorogenic, gentisic, cumaric, ferulic.

Acțiunea farmacologică pusă în evidență la testarea principiilor active, a pulberii din fruct imatur uscat, a sucului din fruct necopt, a unor extracte totale in vitro sau in vivo constă în activitate antidiabetică, antilipolitică și lipogenică, antitumorală și citostatică, hipocolesterolemiantă, antivirală, antimicrobiană.

în tratamentul diabetului zaharat sunt cunoscute următoarele medicamente utilizate: insulina, derivatele de insulină pentru bolnavii insulino-dependenți și preparatele orale de sinteză: sulfamidele antidiabetice și derivații de biguanidină pentru bolnavii insulino-independenți. Aceste medicamente au o serie de inconveniente legate de modul și fracvența administrării, reacțiile adverse și efectele secundare.

Sunt, de asemenea, cunoscute medicamente sub formă de pulberi, comprimate, tincturi, extracte obținute prin prelucrarea diverselor plante cunoscute pentru acțiunea lor hipoglicemiantă.

Problema pe care o rezolvă invenția este stabilirea procedeului de obținere a unui medicament de origine vegetală, care să aibă avantajul unei administrări orale, lipsit de toxicitate, fără reacții adverse sau efecte secundare, util în tratamentul diabetului zaharat de tip II (insulino-independent) și ca adjuvant în tratamentul diabetului de tip I (insulino-dependent).

Procedeul conform invenției constă în aceea că fructele imature, uscate și măcinate de Momordica charantia L Familia Cucurbitaceae, se extrag cu metanol, în raport de 1/12 m/v, timp de 2 h, la temperatura de fierbere, după care se răcește și se filtrează, la presiune normală, soluția metanolică opalescentă, obținută, de culoare galben-brună, cu miros aromat caracteristic, cu densitate relativă 0,790... 0,830, se concentrează la presiunea de 20 mm col. Hg la temperatura de 40... 50°C până la un raport de 1:1 m/v față de materialul vegetal inițial, se dizolvă extractul concentrat în etanol tehnic și se continuă concentrarea până la obținerea unui produs de consistență vâscoasă, care se depozitează în sticle brune, prevăzute cu capac.

Prin aplicarea invenției se obțin următoarele avantaje:

- se folosește materie primă vegetală accesibilă, ce se obține în cultură, printr-o tehnologie stabilită, în orice cantitate necesară și dorită;

- tehnologia elaborată are un număr redus de faze, se poate obține pe o instalație obișnuită de prelucrare a plantelor, nefiind nevoie de investiții suplimentare;

- produsul medicamentos ce se obține se poate administra oral, are acțiune hipoglicemiantă deosebită, fiind lipsit de toxicitate și de efecte secundare nedorite, și vine în ajutorul sutelor de mii de diabetici, din țară;

- se îmbogățește gama de medicamente de origine vegetală, destinate tratamentului diabetului zaharat, socotit cea mai frecventă boală metabolică.

RO 116044 B

Se dă, în continuare, un exemplu de realizare a invenției.

Materialul vegetal, format din fructele imature, uscate și măcinate (IV), de Momordica charantia, are pierdere prin uscare de maximum 12,0% (m/m), cenușă 50 maximum 12,0% (m/m), nitrogen total minimum 0,25% (m/m), steroli totali, exprimați în β-sitosterol, minimum 3,5% (m/m].

Intr-un vas de extracție emailat, cu capacitatea de 150 I, prevăzut cu: manta de încălzire-răcire, agitator tip ancoră, turație 90ture/min, ștuțde alimentare, vizor, ștuț de evacuare, schimbător de căldură, se introduc 60 I metanol dintr-un vas de 55 măsură. Se adaugă sub agitare 5 kg material vegetal, măcinat. Se dă drumul la încălzire și se efectuează operația de extracție timp de 2 h, la temperatura de fierbere. După acest timp se oprește aburul și se introduce apa de răcire în manta. Se separă soluția extractivă, se scurge prin ștuțul de evacuare, se filtrează pe un filtru (pânză sau tifon) la presiune normală și se depozitează într-un vas colector emailat, 6 o de capacitate 100 I. Se obțin circa 55 I soluție extractivă metanolică, opalescentă, de culoare galben-brună, cu miros plăcut, aromat, caracteristic, cu densitatea relativă 0,790... 0,830, reziduul prin evaporare minimum 1,0% (m/m), conținând nitrogen total minimum 0,01% (m/m) și steroli totali exprimați în β-sitosterol, minimum 0,25% (m/m). 65

Soluția extractivă metanolică, din vasul colector, se introduce într-un concentrator tip naghemă, din oțel emailat, de capacitate 100 I, prevăzut cu aparatură de măsură și control, agitator tip ancoră, schimbător de căldură, ștuț de evacuare, pompă de ulei pentru realizarea presiunii reduse, vas de sticlă pentru colectarea solventului, de capacitate 50 I. ?o

Se concentrează la presiune redusă (20 mm col. Hg) și temperatura de 4O...5O°C până la un volum de circa 5 I (raport 1:1 m/v față de materialul vegetal inițial). Se adaugă 5 I etanol tehnic și se continuă concentrarea până la obținerea unei consistențe vâscoase. Se obțin circa 0,7 I produs medicamentos (0,9 kg). Produsul se scurge fierbinte din concentrator și se depozitează într-un vas de colectare, de 75 sticlă brună, prevăzut cu capac, de capacitate 11.

După răcire, produsul medicamentos se prezintă sub forma unui preparat vâscos, semisolid, omogen, de culoare brună, cu gust amar, caracteristic și miros plăcut, aromat, caracteristic. Se caracterizează printr-o pierdere prin uscare de 23,0... 35,0% (m/m), reziduu prin calcinate de maximum 5,5% (m/m), metale grele so maximum 0,04% [m/m]. Conține nitrogen total minimum 1,0% [m/m], steroli totali, exprimați în β-sitosterol, minimum 18,0% [m/m).

Studiile farmacodinamice preclinice [inocuitate și activitate specifică) demonstrează că produsul este practic netoxic la administrare orală, bine tolerat, are activitate hipoglicemiantă deosebită la animale cu glicemie normală, activitate anti- 85 hiperglicemiantă semnificativă la animale cu hiperglicemie indusă experimental cu adrenalină și cu aloxan, acțiune hipolipemiantă și hepatoprotectoare moderată, acțiune antimicrobiană certă pe tulpini test de: Escherichia coli', Staphyloccocus aureus; Yersinia enterocolitica.

Se ambalează în flacoane de sticlă brune, de capacitate 1 I, prevăzute cu 90 capac.

Produsul medicamentos este un intermediar pentru obținerea unor forme farmaceutice condiționate [comprimate].

Claims (1)

1. RO 116044 B

   Revendicare

   Procedeu de preparare a unui produs medicamentos adjuvant în terapia diabetului zaharat, pe bază de fructe imature de Momordica charantia L caracterizat prin aceea că fructele imature, uscate și măcinate, de Momordica charantia L. Familia Cucurbitaceae se extrag cu metanol, în raport de 1/12 m/v, timp de 2 h, la îoo temperatura de fierbere, după care se răcește și se filtrează, la presiune normală, soluția metanolică opalescentă obținută, de culoare galben-brună, cu miros aromat caracteristic, cu densitate relativă 0,790... 0,830, se concentrează la presiunea de 20 mm col. Hg la temperatura de 40... 50°C până la un raport de 1:1 m/v față de materialul vegetal inițial, se dizolvă extractul concentrat în etanol tehnic și se continuă 105 concentrarea până la obținerea unui produs de consistență vâscoasă, care se depozitează în sticle brune, prevăzute cu capac.

   Președintele comisiei de examinare: biochim. Crețu Adina

   Examinator: dr. med. vet. Moroianu luliana-Emilia

   Editare și tehnoredactare computerizată - OSIM

   Tipărit la: Oficiul de Stat pentru Invenții și Mărci