PT84963B - Processo para a preparacao de composicoes de revestimento para formas de administracao farmaceuticas - Google Patents

Processo para a preparacao de composicoes de revestimento para formas de administracao farmaceuticas Download PDF

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Description

Memória descritiva
Antecedentes da Invenção
A administração oral de agentes far macêuticos e/ou bioactivos de mau sabor e cheiro a indivíduos jovens e idosos que os devem tomar numa base regular tem tido problemas de cumprimento das prescrições. Tem sido feitas va rias tentativas para mascarar o odor e o sabor desses agentes e, assim, eliminar estes problemas.»
Descrição da Invenção
Descobriu-se que o gosto e/ou odor associados a alguns agentes bioactivos, por exemplo gudifenisano, procainamida, e produtos semelhantes, podem ser ultra1-
passados revestindo a forma de administração oral com uma nova composição que evite a percepção do paciente que os ingere do odor e/ou sabor desagradável.
As composições contêm polímeros (met) acrílicos catiónicos e podem ser aplicadas, por técnicas convencionais, a uma variedade de formas de administração oral, por exemplo, pós, “pellets” e comprimidos.
Uma forma de realização preferida da invenção involve o uso de Eudragit E-100 com ácido acético diluído (pH 2,0), um plastificante e/ou polímero neutro e } talco como agente de separação opcional, numa formulação líquida de revestimento. Esta formulação é útil para o revesti mento de ”pellets” que contêm medicamentos ou outras substâncias de ingestão.
Vantagens da Invenção
Para além d.a sua vantagem óbvia co mo meio de reduzir substancialmente o não cumprimento de pres crições de animais ou indivíduos que tomem medicamentos orais ou outra substância de ingestão benéfica, a invenção tem novas vantagens sobre os revestimentos da técnica anterior e das formas de administração obtidas com elas.
Os revestimentos da invenção são geralmente aquosos. Assim, a utilização de solventes e os seus inerentes efeitos ambientais são eliminados. Adicionalmente, podem permanecer alguns solventes como resíduos na for ma de administração e podem causar efeitos laterais indesejáveis após a administração.
Os revestimentos da invenção produ zem coberturas resistentes à saliva nas formas de administração a que são aplicados. Assim, a menos que a pessoa ou animal que ingere a pílula ou outra forma de administração trata da, a morda, existirá pouca ou nenhuma sensação de gosto, cheiro ou sabor. Isto é particularmente verdade para ”pellets e pós que, se suficientementa pequenos, podem ser engolidos sem percepção virtual.
2Eu adiçao, podem ingerir-se facilmente pequenos “pellets” revestidos com as composições da invenção por indivíduos que possam ter dificuldade na ingestão, por exemplo, os idosos, crianças novas e animais.
Além disso, dependendo do carácter da substância encapsulante, quando as pellets” são obtidos de acordo com a invenção, podem ser utilizados para produzirem efeitos de libertação retardados. Assim, se se utilizarem certos materiais entéricos, por exemplo derivados da celu lose, como encapsulantes, os ingredientes activos contidos nos pellets” serão protegidos das substâncias gástricas no corpo durante um tempo limitado, com o resultado de esses ingredientes entrarem no fluxo sanguíneo gradualmente, isto é, durante um intervalo mais longo de tempo.
Finalmente, a utilização da invenção conduz a vantagens de estabilidade e embalagem. As substâncias de ingestão colocadas nos ”pellets” e outras formas de administração da invenção podem ser reactivos ou instáveis na presença de edulcorantes, aromatizantes e outros aditivos convencionalmente utilizados na formulação de comprimidos e formas de administração líquidas.
Os problemas de embalagem e manuseamento são eliminados dado que as formas de administração da invenção podem ser obtidas de tamanho tão pequeno que o rompimento não é um problema significativo. Também os “pellets”, sendo sólidos, não necessitam ser embalados tão bem como os líquidos.
Outros aspectos e vantagens da invenção tornar-se-ão aparentes a partir da consideração da seguinte descrição da invenção.
Descrição da Invenção
A invenção refere-se a:
I. Composições de revestimentos; e
II. Formas de administração revestidas com as composições de I; e
-5III. Embalagens unitárias e de multi-dose contendo formas de administração revestidas com a composi ção de I·
Composições de Revestimento
As composições de revestimento da invenção são geralmente formulações líquidas. Embora possam aplicar-se utilizando dispositivos adequados, no estado seco ou fundido, prefere-se geralmente, para facilidade de manusea mento, que sejam aplicadas na forma de administração que se pretende aplicar no estado líquido·
Os revestimentos são utilizados preferivelmente como formulações aquosas. Embora o ingredien te polimérico essencial seja preferivelmente dissolvido completamente no meio aquoso, ele pode ser pelo menos parcialmen te disperso nele· Utilizam-se geralmente eo-solventes, se presentes, em quantidades pequenas, isto é, cerca de 25 % do solvente total ou menos· Quando utilizados, esses co-solventes serão de carácter polar e compatíveis com o componente po limérico, por exemplo, o copolímero de (met) acrilíco utiliza do·
As composições da invenção contêm como ingredientes essenciais um componente polimérico cationi co contendo um grupo amino e um componente ácido· A utilização de auxiliares de processamento, como por exemplo agentes de separação, é opcional.
componente polimérico contem pelo menos um copolímero de um éster metacrílico e um (met) acrilato de dimetilamino etilo. Utilizando ”met” como prefixo em parênteses, os requerentes pretendem indicar que as moléculas derivadas de um ou ambas as espécies acrílicas e meta crílicas são utilizáveis· Assim, pode derivar-se o copolímero do metacrilato de dimetilamino etilo e acrilato de metilo. Podem estar presentes outros comonómeros convencionais nos co polímeros desde que não prejudiquem a utilidade do copolímero no presente sistema de revestimento.
Geralmente, o peso molecular dos polímeros (met) acrílicos será cerca de 100 000 a cerca de 200 000. Adicionalmente, os copolímeros são geralmente moléculas catiónicas. Um copolímero preferido é Eudragit E 100” da Rhome Pharma. Ê uma resina acrílica baseada em ésteres do ácido dimetilamino etilo metacrílico, com um peso molecular de cerca de 100 000 a cerca de 150 000. Prefere-se um peso molecular de cerca de 150 000. Prefere-se que o polímero catiónico utilizado seja solúvel no fluido gástrico atá pH de cerca de 5·
São utilizáveis misturas de vários destes copolímeros, bem como, combinações destes com outros materiais poliméricos. Prefere-se geralmente utilizar misturas contendo Eudragit E 100 com Eudragit E 30D ou outro polímero neutro adequado como componente das presentes formulações.
componente ácido da composição da invenção actua como solubilizante para o polímero e será geralmente pelo menos um ácido inorgânico ou orgânico diluído ou um material de função ácido com um pKa de cerca de 2- a cer ca de 6. Os ácidos preferidos são clorídrico, nítrico, sulfú rico, acético, cítrico, oxálico, propiónico e semelhantes. Sao utilizáveis misturas destes ácidos.
pH da combinação dos componentes poliméricos e ácidos será geralmente de cerca de 1 a cerca de 6, preferivelmente cerca de 2 a cerca de 4.
Está compreendida a utilização de um ou mais corantes, perfumes, auxiliares de processamento e outros excipientes convencionalmente utilizados na preparação
d.e formas de administração.
Os auxiliares de processamento com templados para uso nas formulações presentes incluem agentes de separação, plastiíicantes, estabilizantes e produtos semelhantes.
Por agentes de separação», os requerentes pretendem dizer agentes anti-aderência. Os agentes úteis incluem hidroxipropilmetil celulose, caulino, talco,
trissilicato de magnésio, dióxido de silício, carbonato de cálcio e produtos semelhantes. 0 talco é um agenta preferido. São utilizáveis misturas destes produtos.
Não á crítica a forma física da forma de administração a ser tratada. Geralmente, o agente bio-activo a ser tratado ou contactado com o revestimento da invenção será um material sólido ou semi-sólido. 0 seu estado sólido ou semi-sólido pode, ser conseguido pelo uso de veículos sólidos e/ou líquidos ou outros materiais adequados.
Quando se tratam solidos, eles sao geralmente pós, pellets”, grânulos ou comprimidos. As dimen soes físicas são geralmente ditadas pela quantidade de agente bio-activo presente na forma de administração e/ou outras con siderações, como por exemplo, facilidade de ingestão e limita ções do equipamento utilizado para aplicar as composições ao substrato, por exemplo, comprimidos.
Os ingredientes bio-activos a incluir na forma de administração da invenção podem ser de vários tipos. Geralmente, pode utilizar-se qualquer medicamento^ vitamina, mineral, hormona, etc., que seja benéfico para a saúde do paciente ou outro receptor a que se administra. São utilizáveis misturas de vários tipos de agentes bio-activos.
Os medicamentos úteis incluem anal gésicos, anti-histaminas, anti-bióticos, anti-arrítmicos, supressores da tosse, decongestionantes, alcaloides, anti-hiper tensivos. Podem utilizar-se misturas destes produtos.
Conseguem-se totalmente as vantagens da invenção quando o agente bio-activo compreende uma ou mais substâncias que têm um odor e/ou gosto desagradável. Os agentes bem conhecidos incluem. acetaminofeno, fenitoina, cloridrato de difenidridamina, quiafenesina, cloridrato de N-ace tilpronaida a produtos semelhantes. São utilizáveis medi camentos de base e os seus sais, são utilizáveis misturas des tes produtos.
Não é crítica a natureza do medica mento ou de outros ingredientes activos ou bio-activos. Ao contrário do sistema interactivo descrito na patente US
608 068, o medicamento ou substratos bio-activos da requeren te não necessitam de ter qualquer afinidade ou interacção quí mica com o ácido ou componenta polimérico. Os revestimentos da requerente são assim verdadeiros revestimentos dado que não se espera qualquer interacção ou reacção entre a composição de polímero/ácido e o medicamento, dispositivo utilizado para tratar substratos com os materiais de revestimento presentes não é crítico. Geralmente, será suficiente qualquer dispositivo desde, que possa revestir eficazmente o medicamento ou outro I agente de ingestão com uma quantidade suficiente do revestimento para ocultar o mau gosto, cheiro, ou sabor do ingredien te activo. Um tipo preferido de dispositivo de revestimento é um dispositivo de leito fluidizado.
As formas de administração tratadas ou revestidas de acordo com a invenção terão composições finais como as apresentadas na seguinte tabela:
TABELA 1
Ingrediente
Gramas de Composições finais
Lata Preferida
Polímero Catiónico 1 - 25 gm 4 - 10 gm
Ácido 50 - 150 ml 80 - 120 ml
Plastificante/
/Polímero neutro 2 - 10 gm 4 - 8 gm
Excipientes Restante Restante
”Pelletsw
Uma das concretizações preferidas da invenção diz respeito a ”pellets” com um diâmetro médio de cerca de 0,55 mm a cerca de 1,00 mm, cada pellet contendo pelo menos uma substância da ingestão dentro de pelo menos
-7uma camada do material acima descrito.
tamanho é uma importante caracte rística dos pellets da invenção. G-eralmente, os pellets revestidos ou encapsulados terão um diâmetro de cerca de 0,35 mm a cerca de 1,00 mm sendo preferidos os de 0,4 mm a cerca de 0,8 mm e muito preferidos os de 0,5 mm a cerca de. 0,6 mm. Estes diâmetros são os diâmetros, totais, dos pellets isto é, baseiam-se no tamanho do material revestido.
A forma dos “pellets” não é importante. Contudo, para facilidade de deglutição, preferem-se geralmente formas esféricas^.
Os materiais de revestimento ou de encapsulação acima descritos são geralmente materiais solúveis em ácido. Assim, o gosto ou odor verdadeiro do medicamento encapsulado não detectado pelas papilas gustativas ou sensores do olfacto. Apenas quando os pellets” atingem o am biente ácido do estômago é que o revestimento se dissolve, li bertando todo ou parte do material de ingestão nele contido0 Sao utilizáveis misturas de materiais de revestimento ou encapsulação.
componente absorvível, isto é ae tivo, dos pellets” de ingestão da invenção pode ser qualquer substância que seja geralmente benéfica para o paciente a que se está a administrar, isto é, qualquer material com valor nu triente e/ou terapêutico. Embora as substâncias de ingestão com gosto agradável e cheiro agradável possam ser colocadas na forma de pellets, os candidatos para uso como componente activo nesta invenção são geralmente os materiais que têm um gosto azedo ou amargo e/ou um mau cheiro. 0 acetaminofeno, cloreto de potássio, guaifenisano, vitaminas como complexo da vitamina B e vitamina C e minerais, por exemplo ferro, estão entre os medicamentos de gosto amargo contemplados na invenção. São utilizáveis misturas destes produtos.
material de revestimento utiliza do para recobrir ou encapsular o componente activo ou de ingestão é aquele em que as suas características de solubilidade o tornam praticamente insolúvel na boca, mas facilmente solú-
vel num ambiente ácido, por exemplo o existente nos sucos gás tricôs do aparelho digestivo, particularmente no estômago.
Com o objectivo de manuseamento e embalagem prefere-se que a substância de revestimento seja po limérica. Contudo, podem ser substituídos outros tipos de ma teriais de revestimento por todo ou parte do revestimento polimérico.
Os materiais de revestimento polimérico a utilizar na invenção são geralmente resinas soláveis em ácidos. Prefere-se que sejam soláveis a pH 5 e inferior.
> As resinas adequadas incluem resinas acrílicas sintéticas e derivados poliméricos naturais que cumpram estes requisitos de solubilidade. As resinas preferidas incluem derivados da celulose e polímeros de adição derivados de reagentes contendo partes moleculares insaturadas de ácido, de sal, e/ou de éster. Os polímeros Eudragit acima discutidos são muito preferidos. Podem utilizar-se veículos, cargas e vários auxilia res de processamento.
As quantidades relativas do componente activo do material de revestimento ou encapsulante nos pellets podem variar dentro de grandes limites. Os pelleis conterão geralmente cerca de 55 a cerca de 80 % em peso, preferivelmente cerca de 65 a cerca de 80 % em peso, de material * activo ou de ingestão, por exemplo medicamento; e cerca de 2 a cerca de 80, preferivelmente cerca de 8 a cerca 20, e mais preferivelmente cerca de 10 a cerca de 15 % em peso, de material de revestimento. Estas percentagens em peso baseiam-se geralmente no peso total dos pellets. 0 processo de produção utilizado terá em conta as percentagens em peso finais.
A preparação dos “pellets pode efectuar-se utilizando dispositivos de produção de pellets convencionais. Os processos preferidos para a preparação dos pellets incluem:
a. revestirem-se nácleos de pequenos pellets de açá car com um ligante e um medicamento em pó num granulador, por . exemplo um C.F. Granulator, fabricado por Freund, por exemplo * modelo CF 360; e
h. obterem-se pellets num extrusor, por exemplo um Fuji Paudal & Modelo EXDS-6O.
Os ligantes utilizados na operação de produção de pellets” podem ser quaisquer dos convencionalmente utilizados. Os ligantes adequados incluem polivinilpir rolidona, hidroxipropil celulose, metil celulose, hidroxietil celulose, etil celulose, carboximetil celulose de sódio, gela tina, amido e produtos semelhantes. São utilizáveis misturas destes produtos.
Os pellets” da substância activa são em seguida revestidos, utilizando técnicas de revestimento ou encapsulação convencionais, com um ou mais dos materiais de revestimento acima discutidos.
Os processos de revestimento convencionais adequados incluem processos de leito fluidizado e de leito fluidizado centrífugo e processos semelhantes.
São úteis vários conceitos de emba lagem para manuseamento e distribuição dos “pellets da inven ção.
Os pellets” podem ser colocados em contentores de dosagens unitárias como por exemplo saquetas ou sacos. Será então muito simples misturar os conteúdos da embalagem, isto é, uma porção ou dosagem pré-medida dos pellets”, com um material alimentar ou outro consumível, que seja conveniente e/ou de gosto agradável para o paciente0
Outro conceito de embalagem envolverá a utilização de uma grande quantidade de pellets” num contentor adequado, por exemplo, um frasco, caixa, garrafa ou semelhante. Podem em seguida utilizar-se um fornecedor de me dida adequado por exemplo, uma espátula, colher ou outro dispositivo adequado para retirar as quantidades utilizáveis, por exemplo numa ou mais dosagens dos pellets.
Ainda outra concretização envolve um contentor cuja tampa ou fecho, por exemplo uma tampa do ti po pressão ou roscada pode também servir como distribuidor de medida. Também está comtemplado uma embalagem bruta com uma tampa calibrada que serve como distribuidor.
Embora se preveja o uso dos ”pellets,f em análise em cápsulas, as cápsulas não são um veículo de embalagem principal. Deve reconhecer-se, contudo, que os ”pellets” da invenção podem ser embalados dentro de cápsulas que são adaptadas de modo a serem facilmente abertas. Uma vez abertas as cápsulas os «pellets” nelas contidas podem ser removidas e, preferivelmente misturadas com alimento, antes de serem ingeridas.
Podem utilizar-se outros esquemas de embalagem em vez de, ou em combinação com os acima discuti dos.
Embora tenha sido dada particular atenção à utilização de revestimentos da invenção na preparação de Mpellets” de ingestão fácil, os requerentes não preten dem limitar a sua invenção a essa utilização. Os revestimen* tos podem ser utilizados em várias formas de administração pa ra serem administrados oralmente ou parenteralmente.
A invenção será melhor compreendida com referência aos seguintes exemplos.
Exemplos
Exemplo 1
Dissolve-se Eudragit E-100 em ácido clorídrico 0,1 N para se obter uma solução polimérica a 4 %. Mistura-se em seguida a solução muito bem com uma quantidade conhecida de dispersão Eudragit E 30 D para se obter a quantidade requerida de resina no material de revestimento fi nal. Einalmente, adiciona-se uma suspensão de talco em ácido clorídrico 0,1 N á mistura para se obter a formulação de reves timento»
Exemplos 2 e 3
Os exemplos de formulações de Eudragit E-100 incluem:
(A) 2,000 kg de Eudragit E 30 D
0,100 kg de Eudragit E-100
0,100 kg de Talco
5,800 kg de ácido clorídrico 0,1 N (B) 2,000 kg de Eudragit E 30 D
0,100 kg de Eudragit E-100
0,100 kg de Talco
3,130 kg de ácido clorídrico 0,1 N.
Revestiram-se guaifenisano e clori drato de N-acetilprocainamida em Glatt GPCG-5 utilizando várias formulações de Eudragit E-100. As propriedades organolépticas destes medicamentos foram totalmente mascaradas sem se produzir um efeito adverso por dissolução.
Eudragit E 30 pode ser substituído por um plastificante adequado se desejado. Alternativamente, a quantidade de Eudragit E 100 pode ser aumentada para 10 vezes ou mais sem afectar a integridade do filme.
Produziu-se um “pellet” protótipo útil como forma oral pediátrica para administração de acetami nofeno. Pode utilizar-se como guia uma dosagem de 10-15 mg/ /kg de peso corpóreo 4 a 5 vezes ao dia ou um valor adequado a partir da seguinte tabela.
DOSAGENS PEDIÁTRICAS PE
AOETAMINOFENO
Idade (anos)
160
240
320
400
-12DOSAGENS PEDIÁTRICAS DE
ACETAMINOFENO
Idade (anos) Dosagem (mg)
11 - 12 480
Os “pellets” de acetaminofeno podem ser também benéficos para pacientes geriátricos não cumpridores bem como os que têm dificuldade em engolir formas de dosagem sólida. Se evidências recentes que sugerem uma eficiência do acetaminofeno como anti-inflamatório e anti-arterí tico provarem ser verdade, tornar-se-á útil para os pacientes idosos, especialmente considerando a sua perda de eficiência gástrica. A dose adulta habitual é de 325 -650 mg em cada 4 horas, de modo que se pode admitir uma dose unitária de 325 mg para pacientes geriátricos.
As formulações típicas para pellets de acetaminofeno conterão:
Eudragit Formulação E-100 ( g ) Ácido Acético . to)* (ml) + Hidroxipro pil Me=· tilcelulose
A. Preferida 20,0 250 250
B. Alt ernativa 18,6 300 0
K solução de ácido acético 0,2 N
+ solução aquosa de hidroxipropil metilcelulose a 2 %.
Podem fazer-se variações razoáveis como as que ocorrem a um especialista, sem se afastar do espí rito da invenção.

Claims (1)

  1. REIVINDICAÇÕES
    - lã -
    Processo para a preparação de uma composição de revestimento caracterizado por se incorporar:
    (a) um componente polimérico contendo um copolímero catiónico que contem resíduos de ésteres (met) acrílicos e (met) acrilato de dimetil-amino etilo;
    (b) uma quantidade eficaz de pelo menos um ácido para solubilizar o componente polimérico.
    - 2ê -
    Processo de acordo com a reivindicação 1, caracterizado por se escolher (b) do grupo consistin do de ácidos inorgânicos e orgânicos.
    - ja -
    Processo de acordo com a reivindicação 2, caracterizado por se incorporar ainda (c) pelo menos um auxiliar de processamento e (d) um plastificante ou políme ro neutro.
    - 4& -
    Processo de acordo com a reivindicação 5, caracterizado por (c) ser pelo menos um material escolhido do grupo consistindo em: talco, caulino e trissilica to de magnésio, dióxido de silício e carbonato de cálcio.
    - 5â -
    Processo para a preparação de uma forma de administração farmacêutica, caracterizado se utilizar como revestimento a composição referida na reivindicação 1.
    -14- 6â Processo para a preparaçao de uma forma de administração farmacêutica caracterizado por ser revestida com a composição preparada de acordo com a reivindica ção 4.
    - 7â -
    Processo para a preparação de um pellet” com um diâmetro médio de cerca de 0,35 mm a 1,00 mm caracterizado por se incorporar pelo menos uma substância ingerível dentro de um revestimento preparado de acordo com a reivindicação 1.
    -8a -
    Processo de acordo com a reivindicação 7, caracterizado por a substância ingerível ser uma substância farmacêutica.
    --
    Processo de acordo com a reivindicação 8, caracterizado por a substância farmacêutica ser acetaminofeno.
    -loa -
    Processo para a preparação de uma cápsula de dose unitária caracterizado por conter”pellets” preparados de acordo com a reivindicação 7.
    -llâ -
    Processo para a preparação de uma cápsula de dosagem unitária caracterizado por se conter ”pellets’* preparados de acordo com a reivindicação 9.
    -15- 12a Processo para a preparação de uma saqueta de dose unitária caracterizado por incorporar pellets” produzidos de acordo com a reivindicação 7.
    - 13â -
    Processo para a preparação de uma saqueta de dose unitária caracterizado por se incorporar pel lets preparados de acordo com a reivindicação 9.
    - 14& -
    Processo para a preparação de uma embalagem multidose caracterizado por se incorporar pellets preparados de acordo com a reivindicação 7.
    A requerente declara que o primeiro pedido desta patente foi depositado nos Estados Unidos da América em 30 de Maio de 1986, sob 0 número de série 869,504.
PT84963A 1986-05-30 1987-05-28 Processo para a preparacao de composicoes de revestimento para formas de administracao farmaceuticas PT84963B (pt)

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US06/869,504 US4786508A (en) 1986-05-30 1986-05-30 Coated dosage forms

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