PT84963B - Processo para a preparacao de composicoes de revestimento para formas de administracao farmaceuticas - Google Patents
Processo para a preparacao de composicoes de revestimento para formas de administracao farmaceuticas Download PDFInfo
- Publication number
- PT84963B PT84963B PT84963A PT8496387A PT84963B PT 84963 B PT84963 B PT 84963B PT 84963 A PT84963 A PT 84963A PT 8496387 A PT8496387 A PT 8496387A PT 84963 B PT84963 B PT 84963B
- Authority
- PT
- Portugal
- Prior art keywords
- preparation
- pellets
- coating
- incorporating
- prepared according
- Prior art date
Links
- 238000000034 method Methods 0.000 title claims description 18
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 title claims description 14
- 239000008199 coating composition Substances 0.000 title claims description 6
- 239000008188 pellet Substances 0.000 claims abstract description 46
- 238000000576 coating method Methods 0.000 claims description 34
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims description 33
- 239000011248 coating agent Substances 0.000 claims description 23
- 239000000463 material Substances 0.000 claims description 21
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims description 15
- RZVAJINKPMORJF-UHFFFAOYSA-N Acetaminophen Chemical group CC(=O)NC1=CC=C(O)C=C1 RZVAJINKPMORJF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 14
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims description 13
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 claims description 9
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims description 8
- 229960005489 paracetamol Drugs 0.000 claims description 7
- 239000000454 talc Substances 0.000 claims description 7
- 229910052623 talc Inorganic materials 0.000 claims description 7
- 235000012222 talc Nutrition 0.000 claims description 7
- 239000002775 capsule Substances 0.000 claims description 6
- 239000006057 Non-nutritive feed additive Substances 0.000 claims description 5
- 239000004014 plasticizer Substances 0.000 claims description 5
- VTYYLEPIZMXCLO-UHFFFAOYSA-L Calcium carbonate Chemical compound [Ca+2].[O-]C([O-])=O VTYYLEPIZMXCLO-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 4
- VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N Silicium dioxide Chemical compound O=[Si]=O VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- -1 dimethyl-amino ethyl Chemical group 0.000 claims description 4
- 230000007935 neutral effect Effects 0.000 claims description 4
- NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-M Acrylate Chemical compound [O-]C(=O)C=C NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 2
- 239000005995 Aluminium silicate Substances 0.000 claims description 2
- NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-N acrylic acid group Chemical group C(C=C)(=O)O NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 235000012211 aluminium silicate Nutrition 0.000 claims description 2
- 229910000019 calcium carbonate Inorganic materials 0.000 claims description 2
- 235000010216 calcium carbonate Nutrition 0.000 claims description 2
- GXGAKHNRMVGRPK-UHFFFAOYSA-N dimagnesium;dioxido-bis[[oxido(oxo)silyl]oxy]silane Chemical compound [Mg+2].[Mg+2].[O-][Si](=O)O[Si]([O-])([O-])O[Si]([O-])=O GXGAKHNRMVGRPK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- NLYAJNPCOHFWQQ-UHFFFAOYSA-N kaolin Chemical compound O.O.O=[Al]O[Si](=O)O[Si](=O)O[Al]=O NLYAJNPCOHFWQQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 239000000391 magnesium silicate Substances 0.000 claims description 2
- 229940099273 magnesium trisilicate Drugs 0.000 claims description 2
- 229910000386 magnesium trisilicate Inorganic materials 0.000 claims description 2
- 235000019793 magnesium trisilicate Nutrition 0.000 claims description 2
- 150000007522 mineralic acids Chemical class 0.000 claims description 2
- 150000007524 organic acids Chemical class 0.000 claims description 2
- 239000000377 silicon dioxide Substances 0.000 claims description 2
- 235000012239 silicon dioxide Nutrition 0.000 claims description 2
- 229920003118 cationic copolymer Polymers 0.000 claims 1
- 235000005985 organic acids Nutrition 0.000 claims 1
- 229920001577 copolymer Polymers 0.000 abstract description 8
- 239000012867 bioactive agent Substances 0.000 abstract description 7
- 125000002091 cationic group Chemical group 0.000 abstract description 4
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 abstract 2
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 abstract 1
- NEDGUIRITORSKL-UHFFFAOYSA-N butyl 2-methylprop-2-enoate;2-(dimethylamino)ethyl 2-methylprop-2-enoate;methyl 2-methylprop-2-enoate Chemical compound COC(=O)C(C)=C.CCCCOC(=O)C(C)=C.CN(C)CCOC(=O)C(C)=C NEDGUIRITORSKL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 14
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N Hydrochloric acid Chemical compound Cl VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 10
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 10
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 10
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N Acetic acid Chemical compound CC(O)=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 9
- 229920003149 Eudragit® E 100 Polymers 0.000 description 9
- 235000019640 taste Nutrition 0.000 description 9
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 8
- 238000004806 packaging method and process Methods 0.000 description 8
- 239000002904 solvent Substances 0.000 description 6
- 229920003148 Eudragit® E polymer Polymers 0.000 description 5
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 5
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 5
- 239000007787 solid Substances 0.000 description 5
- 230000002378 acidificating effect Effects 0.000 description 4
- 230000037406 food intake Effects 0.000 description 4
- 239000011347 resin Substances 0.000 description 4
- 229920005989 resin Polymers 0.000 description 4
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 4
- 239000003826 tablet Substances 0.000 description 4
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 3
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 3
- 230000009286 beneficial effect Effects 0.000 description 3
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 description 3
- 230000000975 bioactive effect Effects 0.000 description 3
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 3
- 230000002496 gastric effect Effects 0.000 description 3
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 3
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 3
- 239000000758 substrate Substances 0.000 description 3
- 229920000178 Acrylic resin Polymers 0.000 description 2
- 239000004925 Acrylic resin Substances 0.000 description 2
- CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N Ascorbic acid Chemical compound OC[C@H](O)[C@H]1OC(=O)C(O)=C1O CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N 0.000 description 2
- 206010013911 Dysgeusia Diseases 0.000 description 2
- 229920003134 Eudragit® polymer Polymers 0.000 description 2
- XEEYBQQBJWHFJM-UHFFFAOYSA-N Iron Chemical compound [Fe] XEEYBQQBJWHFJM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- BAPJBEWLBFYGME-UHFFFAOYSA-N Methyl acrylate Chemical compound COC(=O)C=C BAPJBEWLBFYGME-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- WCUXLLCKKVVCTQ-UHFFFAOYSA-M Potassium chloride Chemical compound [Cl-].[K+] WCUXLLCKKVVCTQ-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 2
- 150000007513 acids Chemical class 0.000 description 2
- 229920006317 cationic polymer Polymers 0.000 description 2
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 description 2
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 description 2
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 description 2
- 235000013305 food Nutrition 0.000 description 2
- 239000001866 hydroxypropyl methyl cellulose Substances 0.000 description 2
- 229920003088 hydroxypropyl methyl cellulose Polymers 0.000 description 2
- 235000010979 hydroxypropyl methyl cellulose Nutrition 0.000 description 2
- UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N hydroxypropyl methyl cellulose Chemical compound OC1C(O)C(OC)OC(CO)C1OC1C(O)C(O)C(OC2C(C(O)C(OC3C(C(O)C(O)C(CO)O3)O)C(CO)O2)O)C(CO)O1 UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229910052500 inorganic mineral Inorganic materials 0.000 description 2
- 230000003993 interaction Effects 0.000 description 2
- 238000002483 medication Methods 0.000 description 2
- 239000011707 mineral Substances 0.000 description 2
- 235000010755 mineral Nutrition 0.000 description 2
- 230000008447 perception Effects 0.000 description 2
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 description 2
- 229920000058 polyacrylate Polymers 0.000 description 2
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 description 2
- 210000002784 stomach Anatomy 0.000 description 2
- 230000009747 swallowing Effects 0.000 description 2
- 239000011782 vitamin Substances 0.000 description 2
- 235000013343 vitamin Nutrition 0.000 description 2
- 229930003231 vitamin Natural products 0.000 description 2
- 229940088594 vitamin Drugs 0.000 description 2
- JHPBZFOKBAGZBL-UHFFFAOYSA-N (3-hydroxy-2,2,4-trimethylpentyl) 2-methylprop-2-enoate Chemical compound CC(C)C(O)C(C)(C)COC(=O)C(C)=C JHPBZFOKBAGZBL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- JKNCOURZONDCGV-UHFFFAOYSA-N 2-(dimethylamino)ethyl 2-methylprop-2-enoate Chemical compound CN(C)CCOC(=O)C(C)=C JKNCOURZONDCGV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- BQBYBPAPSIWHCE-UHFFFAOYSA-N 5-(dimethylamino)-2-methylpent-2-enoic acid Chemical compound CN(C)CCC=C(C)C(O)=O BQBYBPAPSIWHCE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- ZZZCUOFIHGPKAK-UHFFFAOYSA-N D-erythro-ascorbic acid Natural products OCC1OC(=O)C(O)=C1O ZZZCUOFIHGPKAK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000001856 Ethyl cellulose Substances 0.000 description 1
- ZZSNKZQZMQGXPY-UHFFFAOYSA-N Ethyl cellulose Chemical compound CCOCC1OC(OC)C(OCC)C(OCC)C1OC1C(O)C(O)C(OC)C(CO)O1 ZZSNKZQZMQGXPY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 108010010803 Gelatin Proteins 0.000 description 1
- 239000004354 Hydroxyethyl cellulose Substances 0.000 description 1
- 229920000663 Hydroxyethyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 229920002153 Hydroxypropyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- VVQNEPGJFQJSBK-UHFFFAOYSA-N Methyl methacrylate Chemical compound COC(=O)C(C)=C VVQNEPGJFQJSBK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- KEECCEWTUVWFCV-UHFFFAOYSA-N N-acetylprocainamide Chemical compound CCN(CC)CCNC(=O)C1=CC=C(NC(C)=O)C=C1 KEECCEWTUVWFCV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- CXOFVDLJLONNDW-UHFFFAOYSA-N Phenytoin Chemical compound N1C(=O)NC(=O)C1(C=1C=CC=CC=1)C1=CC=CC=C1 CXOFVDLJLONNDW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 description 1
- ATJFFYVFTNAWJD-UHFFFAOYSA-N Tin Chemical compound [Sn] ATJFFYVFTNAWJD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229930003270 Vitamin B Natural products 0.000 description 1
- 229930003268 Vitamin C Natural products 0.000 description 1
- 235000010724 Wisteria floribunda Nutrition 0.000 description 1
- DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N acetic acid;2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal;sodium Chemical compound [Na].CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229920006243 acrylic copolymer Polymers 0.000 description 1
- 239000011149 active material Substances 0.000 description 1
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 1
- 239000000654 additive Substances 0.000 description 1
- 230000002411 adverse Effects 0.000 description 1
- 229930013930 alkaloid Natural products 0.000 description 1
- 125000003277 amino group Chemical group 0.000 description 1
- 229940035676 analgesics Drugs 0.000 description 1
- 239000000730 antalgic agent Substances 0.000 description 1
- 239000003242 anti bacterial agent Substances 0.000 description 1
- 230000003276 anti-hypertensive effect Effects 0.000 description 1
- 230000003110 anti-inflammatory effect Effects 0.000 description 1
- 239000003416 antiarrhythmic agent Substances 0.000 description 1
- 229940088710 antibiotic agent Drugs 0.000 description 1
- 229940125715 antihistaminic agent Drugs 0.000 description 1
- 239000000739 antihistaminic agent Substances 0.000 description 1
- 239000002220 antihypertensive agent Substances 0.000 description 1
- 229940030600 antihypertensive agent Drugs 0.000 description 1
- 239000003434 antitussive agent Substances 0.000 description 1
- 229940124584 antitussives Drugs 0.000 description 1
- 239000013011 aqueous formulation Substances 0.000 description 1
- 239000012736 aqueous medium Substances 0.000 description 1
- 230000003115 biocidal effect Effects 0.000 description 1
- 235000019658 bitter taste Nutrition 0.000 description 1
- 239000008280 blood Substances 0.000 description 1
- 210000004369 blood Anatomy 0.000 description 1
- 230000037396 body weight Effects 0.000 description 1
- 239000001768 carboxy methyl cellulose Substances 0.000 description 1
- 239000003153 chemical reaction reagent Substances 0.000 description 1
- 238000007796 conventional method Methods 0.000 description 1
- 239000004148 curcumin Substances 0.000 description 1
- 239000000850 decongestant Substances 0.000 description 1
- 229940124581 decongestants Drugs 0.000 description 1
- 230000003111 delayed effect Effects 0.000 description 1
- 239000006185 dispersion Substances 0.000 description 1
- 238000004090 dissolution Methods 0.000 description 1
- 239000000975 dye Substances 0.000 description 1
- 239000008393 encapsulating agent Substances 0.000 description 1
- 238000005538 encapsulation Methods 0.000 description 1
- 230000007613 environmental effect Effects 0.000 description 1
- 229920001249 ethyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 235000019325 ethyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 239000012530 fluid Substances 0.000 description 1
- 235000003599 food sweetener Nutrition 0.000 description 1
- 235000011389 fruit/vegetable juice Nutrition 0.000 description 1
- 210000001035 gastrointestinal tract Anatomy 0.000 description 1
- 229920000159 gelatin Polymers 0.000 description 1
- 239000008273 gelatin Substances 0.000 description 1
- 235000019322 gelatine Nutrition 0.000 description 1
- 235000011852 gelatine desserts Nutrition 0.000 description 1
- 239000008187 granular material Substances 0.000 description 1
- 239000005556 hormone Substances 0.000 description 1
- 229940088597 hormone Drugs 0.000 description 1
- 235000019447 hydroxyethyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 239000001863 hydroxypropyl cellulose Substances 0.000 description 1
- 235000010977 hydroxypropyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 230000002452 interceptive effect Effects 0.000 description 1
- 229910052742 iron Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000012669 liquid formulation Substances 0.000 description 1
- 229920000609 methyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 239000001923 methylcellulose Substances 0.000 description 1
- 235000010981 methylcellulose Nutrition 0.000 description 1
- 229920005615 natural polymer Polymers 0.000 description 1
- 235000015097 nutrients Nutrition 0.000 description 1
- 229940126701 oral medication Drugs 0.000 description 1
- 239000002304 perfume Substances 0.000 description 1
- 229960002036 phenytoin Drugs 0.000 description 1
- 239000006187 pill Substances 0.000 description 1
- 239000001267 polyvinylpyrrolidone Substances 0.000 description 1
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 description 1
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 description 1
- 239000001103 potassium chloride Substances 0.000 description 1
- 235000011164 potassium chloride Nutrition 0.000 description 1
- REQCZEXYDRLIBE-UHFFFAOYSA-N procainamide Chemical compound CCN(CC)CCNC(=O)C1=CC=C(N)C=C1 REQCZEXYDRLIBE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960000244 procainamide Drugs 0.000 description 1
- 210000003296 saliva Anatomy 0.000 description 1
- 239000012056 semi-solid material Substances 0.000 description 1
- 230000035807 sensation Effects 0.000 description 1
- 235000019615 sensations Nutrition 0.000 description 1
- 238000000926 separation method Methods 0.000 description 1
- 235000019812 sodium carboxymethyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 229920001027 sodium carboxymethylcellulose Polymers 0.000 description 1
- 239000007909 solid dosage form Substances 0.000 description 1
- 239000011343 solid material Substances 0.000 description 1
- 239000002195 soluble material Substances 0.000 description 1
- 235000019614 sour taste Nutrition 0.000 description 1
- 241000894007 species Species 0.000 description 1
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 description 1
- 239000008107 starch Substances 0.000 description 1
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 description 1
- 239000000725 suspension Substances 0.000 description 1
- 239000003765 sweetening agent Substances 0.000 description 1
- 210000001779 taste bud Anatomy 0.000 description 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 1
- 235000019156 vitamin B Nutrition 0.000 description 1
- 239000011720 vitamin B Substances 0.000 description 1
- 235000019154 vitamin C Nutrition 0.000 description 1
- 239000011718 vitamin C Substances 0.000 description 1
- 150000003722 vitamin derivatives Chemical class 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
- A61K9/5005—Wall or coating material
- A61K9/5021—Organic macromolecular compounds
- A61K9/5026—Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone, poly(meth)acrylates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
- A01K—ANIMAL HUSBANDRY; AVICULTURE; APICULTURE; PISCICULTURE; FISHING; REARING OR BREEDING ANIMALS, NOT OTHERWISE PROVIDED FOR; NEW BREEDS OF ANIMALS
- A01K1/00—Housing animals; Equipment therefor
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Environmental Sciences (AREA)
- Zoology (AREA)
- Animal Husbandry (AREA)
- Biodiversity & Conservation Biology (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Description
Memória descritiva
Antecedentes da Invenção
A administração oral de agentes far macêuticos e/ou bioactivos de mau sabor e cheiro a indivíduos jovens e idosos que os devem tomar numa base regular tem tido problemas de cumprimento das prescrições. Tem sido feitas va rias tentativas para mascarar o odor e o sabor desses agentes e, assim, eliminar estes problemas.»
Descrição da Invenção
Descobriu-se que o gosto e/ou odor associados a alguns agentes bioactivos, por exemplo gudifenisano, procainamida, e produtos semelhantes, podem ser ultra1-
passados revestindo a forma de administração oral com uma nova composição que evite a percepção do paciente que os ingere do odor e/ou sabor desagradável.
As composições contêm polímeros (met) acrílicos catiónicos e podem ser aplicadas, por técnicas convencionais, a uma variedade de formas de administração oral, por exemplo, pós, “pellets” e comprimidos.
Uma forma de realização preferida da invenção involve o uso de Eudragit E-100 com ácido acético diluído (pH 2,0), um plastificante e/ou polímero neutro e } talco como agente de separação opcional, numa formulação líquida de revestimento. Esta formulação é útil para o revesti mento de ”pellets” que contêm medicamentos ou outras substâncias de ingestão.
Vantagens da Invenção
Para além d.a sua vantagem óbvia co mo meio de reduzir substancialmente o não cumprimento de pres crições de animais ou indivíduos que tomem medicamentos orais ou outra substância de ingestão benéfica, a invenção tem novas vantagens sobre os revestimentos da técnica anterior e das formas de administração obtidas com elas.
Os revestimentos da invenção são geralmente aquosos. Assim, a utilização de solventes e os seus inerentes efeitos ambientais são eliminados. Adicionalmente, podem permanecer alguns solventes como resíduos na for ma de administração e podem causar efeitos laterais indesejáveis após a administração.
Os revestimentos da invenção produ zem coberturas resistentes à saliva nas formas de administração a que são aplicados. Assim, a menos que a pessoa ou animal que ingere a pílula ou outra forma de administração trata da, a morda, existirá pouca ou nenhuma sensação de gosto, cheiro ou sabor. Isto é particularmente verdade para ”pellets e pós que, se suficientementa pequenos, podem ser engolidos sem percepção virtual.
2Eu adiçao, podem ingerir-se facilmente pequenos “pellets” revestidos com as composições da invenção por indivíduos que possam ter dificuldade na ingestão, por exemplo, os idosos, crianças novas e animais.
Além disso, dependendo do carácter da substância encapsulante, quando as pellets” são obtidos de acordo com a invenção, podem ser utilizados para produzirem efeitos de libertação retardados. Assim, se se utilizarem certos materiais entéricos, por exemplo derivados da celu lose, como encapsulantes, os ingredientes activos contidos nos pellets” serão protegidos das substâncias gástricas no corpo durante um tempo limitado, com o resultado de esses ingredientes entrarem no fluxo sanguíneo gradualmente, isto é, durante um intervalo mais longo de tempo.
Finalmente, a utilização da invenção conduz a vantagens de estabilidade e embalagem. As substâncias de ingestão colocadas nos ”pellets” e outras formas de administração da invenção podem ser reactivos ou instáveis na presença de edulcorantes, aromatizantes e outros aditivos convencionalmente utilizados na formulação de comprimidos e formas de administração líquidas.
Os problemas de embalagem e manuseamento são eliminados dado que as formas de administração da invenção podem ser obtidas de tamanho tão pequeno que o rompimento não é um problema significativo. Também os “pellets”, sendo sólidos, não necessitam ser embalados tão bem como os líquidos.
Outros aspectos e vantagens da invenção tornar-se-ão aparentes a partir da consideração da seguinte descrição da invenção.
Descrição da Invenção
A invenção refere-se a:
I. Composições de revestimentos; e
II. Formas de administração revestidas com as composições de I; e
-5III. Embalagens unitárias e de multi-dose contendo formas de administração revestidas com a composi ção de I·
Composições de Revestimento
As composições de revestimento da invenção são geralmente formulações líquidas. Embora possam aplicar-se utilizando dispositivos adequados, no estado seco ou fundido, prefere-se geralmente, para facilidade de manusea mento, que sejam aplicadas na forma de administração que se pretende aplicar no estado líquido·
Os revestimentos são utilizados preferivelmente como formulações aquosas. Embora o ingredien te polimérico essencial seja preferivelmente dissolvido completamente no meio aquoso, ele pode ser pelo menos parcialmen te disperso nele· Utilizam-se geralmente eo-solventes, se presentes, em quantidades pequenas, isto é, cerca de 25 % do solvente total ou menos· Quando utilizados, esses co-solventes serão de carácter polar e compatíveis com o componente po limérico, por exemplo, o copolímero de (met) acrilíco utiliza do·
As composições da invenção contêm como ingredientes essenciais um componente polimérico cationi co contendo um grupo amino e um componente ácido· A utilização de auxiliares de processamento, como por exemplo agentes de separação, é opcional.
componente polimérico contem pelo menos um copolímero de um éster metacrílico e um (met) acrilato de dimetilamino etilo. Utilizando ”met” como prefixo em parênteses, os requerentes pretendem indicar que as moléculas derivadas de um ou ambas as espécies acrílicas e meta crílicas são utilizáveis· Assim, pode derivar-se o copolímero do metacrilato de dimetilamino etilo e acrilato de metilo. Podem estar presentes outros comonómeros convencionais nos co polímeros desde que não prejudiquem a utilidade do copolímero no presente sistema de revestimento.
Geralmente, o peso molecular dos polímeros (met) acrílicos será cerca de 100 000 a cerca de 200 000. Adicionalmente, os copolímeros são geralmente moléculas catiónicas. Um copolímero preferido é Eudragit E 100” da Rhome Pharma. Ê uma resina acrílica baseada em ésteres do ácido dimetilamino etilo metacrílico, com um peso molecular de cerca de 100 000 a cerca de 150 000. Prefere-se um peso molecular de cerca de 150 000. Prefere-se que o polímero catiónico utilizado seja solúvel no fluido gástrico atá pH de cerca de 5·
São utilizáveis misturas de vários destes copolímeros, bem como, combinações destes com outros materiais poliméricos. Prefere-se geralmente utilizar misturas contendo Eudragit E 100 com Eudragit E 30D ou outro polímero neutro adequado como componente das presentes formulações.
componente ácido da composição da invenção actua como solubilizante para o polímero e será geralmente pelo menos um ácido inorgânico ou orgânico diluído ou um material de função ácido com um pKa de cerca de 2- a cer ca de 6. Os ácidos preferidos são clorídrico, nítrico, sulfú rico, acético, cítrico, oxálico, propiónico e semelhantes. Sao utilizáveis misturas destes ácidos.
pH da combinação dos componentes poliméricos e ácidos será geralmente de cerca de 1 a cerca de 6, preferivelmente cerca de 2 a cerca de 4.
Está compreendida a utilização de um ou mais corantes, perfumes, auxiliares de processamento e outros excipientes convencionalmente utilizados na preparação
d.e formas de administração.
Os auxiliares de processamento com templados para uso nas formulações presentes incluem agentes de separação, plastiíicantes, estabilizantes e produtos semelhantes.
Por agentes de separação», os requerentes pretendem dizer agentes anti-aderência. Os agentes úteis incluem hidroxipropilmetil celulose, caulino, talco,
trissilicato de magnésio, dióxido de silício, carbonato de cálcio e produtos semelhantes. 0 talco é um agenta preferido. São utilizáveis misturas destes produtos.
Não á crítica a forma física da forma de administração a ser tratada. Geralmente, o agente bio-activo a ser tratado ou contactado com o revestimento da invenção será um material sólido ou semi-sólido. 0 seu estado sólido ou semi-sólido pode, ser conseguido pelo uso de veículos sólidos e/ou líquidos ou outros materiais adequados.
Quando se tratam solidos, eles sao geralmente pós, pellets”, grânulos ou comprimidos. As dimen soes físicas são geralmente ditadas pela quantidade de agente bio-activo presente na forma de administração e/ou outras con siderações, como por exemplo, facilidade de ingestão e limita ções do equipamento utilizado para aplicar as composições ao substrato, por exemplo, comprimidos.
Os ingredientes bio-activos a incluir na forma de administração da invenção podem ser de vários tipos. Geralmente, pode utilizar-se qualquer medicamento^ vitamina, mineral, hormona, etc., que seja benéfico para a saúde do paciente ou outro receptor a que se administra. São utilizáveis misturas de vários tipos de agentes bio-activos.
Os medicamentos úteis incluem anal gésicos, anti-histaminas, anti-bióticos, anti-arrítmicos, supressores da tosse, decongestionantes, alcaloides, anti-hiper tensivos. Podem utilizar-se misturas destes produtos.
Conseguem-se totalmente as vantagens da invenção quando o agente bio-activo compreende uma ou mais substâncias que têm um odor e/ou gosto desagradável. Os agentes bem conhecidos incluem. acetaminofeno, fenitoina, cloridrato de difenidridamina, quiafenesina, cloridrato de N-ace tilpronaida a produtos semelhantes. São utilizáveis medi camentos de base e os seus sais, são utilizáveis misturas des tes produtos.
Não é crítica a natureza do medica mento ou de outros ingredientes activos ou bio-activos. Ao contrário do sistema interactivo descrito na patente US
608 068, o medicamento ou substratos bio-activos da requeren te não necessitam de ter qualquer afinidade ou interacção quí mica com o ácido ou componenta polimérico. Os revestimentos da requerente são assim verdadeiros revestimentos dado que não se espera qualquer interacção ou reacção entre a composição de polímero/ácido e o medicamento, dispositivo utilizado para tratar substratos com os materiais de revestimento presentes não é crítico. Geralmente, será suficiente qualquer dispositivo desde, que possa revestir eficazmente o medicamento ou outro I agente de ingestão com uma quantidade suficiente do revestimento para ocultar o mau gosto, cheiro, ou sabor do ingredien te activo. Um tipo preferido de dispositivo de revestimento é um dispositivo de leito fluidizado.
As formas de administração tratadas ou revestidas de acordo com a invenção terão composições finais como as apresentadas na seguinte tabela:
TABELA 1
Ingrediente
Gramas de Composições finais
Lata | Preferida | ||||
Polímero Catiónico | 1 | - 25 | gm | 4 | - 10 gm |
Ácido | 50 | - 150 | ml | 80 | - 120 ml |
Plastificante/ | |||||
/Polímero neutro | 2 | - 10 | gm | 4 | - 8 gm |
Excipientes | Restante | Restante |
”Pelletsw
Uma das concretizações preferidas da invenção diz respeito a ”pellets” com um diâmetro médio de cerca de 0,55 mm a cerca de 1,00 mm, cada pellet contendo pelo menos uma substância da ingestão dentro de pelo menos
-7uma camada do material acima descrito.
tamanho é uma importante caracte rística dos pellets da invenção. G-eralmente, os pellets revestidos ou encapsulados terão um diâmetro de cerca de 0,35 mm a cerca de 1,00 mm sendo preferidos os de 0,4 mm a cerca de 0,8 mm e muito preferidos os de 0,5 mm a cerca de. 0,6 mm. Estes diâmetros são os diâmetros, totais, dos pellets isto é, baseiam-se no tamanho do material revestido.
A forma dos “pellets” não é importante. Contudo, para facilidade de deglutição, preferem-se geralmente formas esféricas^.
Os materiais de revestimento ou de encapsulação acima descritos são geralmente materiais solúveis em ácido. Assim, o gosto ou odor verdadeiro do medicamento encapsulado não detectado pelas papilas gustativas ou sensores do olfacto. Apenas quando os pellets” atingem o am biente ácido do estômago é que o revestimento se dissolve, li bertando todo ou parte do material de ingestão nele contido0 Sao utilizáveis misturas de materiais de revestimento ou encapsulação.
componente absorvível, isto é ae tivo, dos pellets” de ingestão da invenção pode ser qualquer substância que seja geralmente benéfica para o paciente a que se está a administrar, isto é, qualquer material com valor nu triente e/ou terapêutico. Embora as substâncias de ingestão com gosto agradável e cheiro agradável possam ser colocadas na forma de pellets, os candidatos para uso como componente activo nesta invenção são geralmente os materiais que têm um gosto azedo ou amargo e/ou um mau cheiro. 0 acetaminofeno, cloreto de potássio, guaifenisano, vitaminas como complexo da vitamina B e vitamina C e minerais, por exemplo ferro, estão entre os medicamentos de gosto amargo contemplados na invenção. São utilizáveis misturas destes produtos.
material de revestimento utiliza do para recobrir ou encapsular o componente activo ou de ingestão é aquele em que as suas características de solubilidade o tornam praticamente insolúvel na boca, mas facilmente solú-
vel num ambiente ácido, por exemplo o existente nos sucos gás tricôs do aparelho digestivo, particularmente no estômago.
Com o objectivo de manuseamento e embalagem prefere-se que a substância de revestimento seja po limérica. Contudo, podem ser substituídos outros tipos de ma teriais de revestimento por todo ou parte do revestimento polimérico.
Os materiais de revestimento polimérico a utilizar na invenção são geralmente resinas soláveis em ácidos. Prefere-se que sejam soláveis a pH 5 e inferior.
> As resinas adequadas incluem resinas acrílicas sintéticas e derivados poliméricos naturais que cumpram estes requisitos de solubilidade. As resinas preferidas incluem derivados da celulose e polímeros de adição derivados de reagentes contendo partes moleculares insaturadas de ácido, de sal, e/ou de éster. Os polímeros Eudragit acima discutidos são muito preferidos. Podem utilizar-se veículos, cargas e vários auxilia res de processamento.
As quantidades relativas do componente activo do material de revestimento ou encapsulante nos pellets podem variar dentro de grandes limites. Os pelleis conterão geralmente cerca de 55 a cerca de 80 % em peso, preferivelmente cerca de 65 a cerca de 80 % em peso, de material * activo ou de ingestão, por exemplo medicamento; e cerca de 2 a cerca de 80, preferivelmente cerca de 8 a cerca 20, e mais preferivelmente cerca de 10 a cerca de 15 % em peso, de material de revestimento. Estas percentagens em peso baseiam-se geralmente no peso total dos pellets. 0 processo de produção utilizado terá em conta as percentagens em peso finais.
A preparação dos “pellets pode efectuar-se utilizando dispositivos de produção de pellets convencionais. Os processos preferidos para a preparação dos pellets incluem:
a. revestirem-se nácleos de pequenos pellets de açá car com um ligante e um medicamento em pó num granulador, por . exemplo um C.F. Granulator, fabricado por Freund, por exemplo * modelo CF 360; e
h. obterem-se pellets num extrusor, por exemplo um Fuji Paudal & Modelo EXDS-6O.
Os ligantes utilizados na operação de produção de pellets” podem ser quaisquer dos convencionalmente utilizados. Os ligantes adequados incluem polivinilpir rolidona, hidroxipropil celulose, metil celulose, hidroxietil celulose, etil celulose, carboximetil celulose de sódio, gela tina, amido e produtos semelhantes. São utilizáveis misturas destes produtos.
Os pellets” da substância activa são em seguida revestidos, utilizando técnicas de revestimento ou encapsulação convencionais, com um ou mais dos materiais de revestimento acima discutidos.
Os processos de revestimento convencionais adequados incluem processos de leito fluidizado e de leito fluidizado centrífugo e processos semelhantes.
São úteis vários conceitos de emba lagem para manuseamento e distribuição dos “pellets da inven ção.
Os pellets” podem ser colocados em contentores de dosagens unitárias como por exemplo saquetas ou sacos. Será então muito simples misturar os conteúdos da embalagem, isto é, uma porção ou dosagem pré-medida dos pellets”, com um material alimentar ou outro consumível, que seja conveniente e/ou de gosto agradável para o paciente0
Outro conceito de embalagem envolverá a utilização de uma grande quantidade de pellets” num contentor adequado, por exemplo, um frasco, caixa, garrafa ou semelhante. Podem em seguida utilizar-se um fornecedor de me dida adequado por exemplo, uma espátula, colher ou outro dispositivo adequado para retirar as quantidades utilizáveis, por exemplo numa ou mais dosagens dos pellets.
Ainda outra concretização envolve um contentor cuja tampa ou fecho, por exemplo uma tampa do ti po pressão ou roscada pode também servir como distribuidor de medida. Também está comtemplado uma embalagem bruta com uma tampa calibrada que serve como distribuidor.
Embora se preveja o uso dos ”pellets,f em análise em cápsulas, as cápsulas não são um veículo de embalagem principal. Deve reconhecer-se, contudo, que os ”pellets” da invenção podem ser embalados dentro de cápsulas que são adaptadas de modo a serem facilmente abertas. Uma vez abertas as cápsulas os «pellets” nelas contidas podem ser removidas e, preferivelmente misturadas com alimento, antes de serem ingeridas.
Podem utilizar-se outros esquemas de embalagem em vez de, ou em combinação com os acima discuti dos.
Embora tenha sido dada particular atenção à utilização de revestimentos da invenção na preparação de Mpellets” de ingestão fácil, os requerentes não preten dem limitar a sua invenção a essa utilização. Os revestimen* tos podem ser utilizados em várias formas de administração pa ra serem administrados oralmente ou parenteralmente.
A invenção será melhor compreendida com referência aos seguintes exemplos.
Exemplos
Exemplo 1
Dissolve-se Eudragit E-100 em ácido clorídrico 0,1 N para se obter uma solução polimérica a 4 %. Mistura-se em seguida a solução muito bem com uma quantidade conhecida de dispersão Eudragit E 30 D para se obter a quantidade requerida de resina no material de revestimento fi nal. Einalmente, adiciona-se uma suspensão de talco em ácido clorídrico 0,1 N á mistura para se obter a formulação de reves timento»
Exemplos 2 e 3
Os exemplos de formulações de Eudragit E-100 incluem:
(A) 2,000 kg de Eudragit E 30 D
0,100 kg de Eudragit E-100
0,100 kg de Talco
5,800 kg de ácido clorídrico 0,1 N (B) 2,000 kg de Eudragit E 30 D
0,100 kg de Eudragit E-100
0,100 kg de Talco
3,130 kg de ácido clorídrico 0,1 N.
Revestiram-se guaifenisano e clori drato de N-acetilprocainamida em Glatt GPCG-5 utilizando várias formulações de Eudragit E-100. As propriedades organolépticas destes medicamentos foram totalmente mascaradas sem se produzir um efeito adverso por dissolução.
Eudragit E 30 pode ser substituído por um plastificante adequado se desejado. Alternativamente, a quantidade de Eudragit E 100 pode ser aumentada para 10 vezes ou mais sem afectar a integridade do filme.
Produziu-se um “pellet” protótipo útil como forma oral pediátrica para administração de acetami nofeno. Pode utilizar-se como guia uma dosagem de 10-15 mg/ /kg de peso corpóreo 4 a 5 vezes ao dia ou um valor adequado a partir da seguinte tabela.
DOSAGENS PEDIÁTRICAS PE
AOETAMINOFENO
Idade (anos)
160
240
320
400
-12DOSAGENS PEDIÁTRICAS DE
ACETAMINOFENO | |
Idade (anos) | Dosagem (mg) |
11 - 12 | 480 |
Os “pellets” de acetaminofeno podem ser também benéficos para pacientes geriátricos não cumpridores bem como os que têm dificuldade em engolir formas de dosagem sólida. Se evidências recentes que sugerem uma eficiência do acetaminofeno como anti-inflamatório e anti-arterí tico provarem ser verdade, tornar-se-á útil para os pacientes idosos, especialmente considerando a sua perda de eficiência gástrica. A dose adulta habitual é de 325 -650 mg em cada 4 horas, de modo que se pode admitir uma dose unitária de 325 mg para pacientes geriátricos.
As formulações típicas para pellets de acetaminofeno conterão:
Eudragit Formulação E-100 ( g ) | Ácido Acético . to)* | (ml) + | Hidroxipro pil Me=· tilcelulose | |
A. | Preferida 20,0 | 250 | 250 | |
B. | Alt ernativa 18,6 | 300 | 0 | |
K | solução de ácido acético | 0,2 N | ||
+ | solução aquosa de hidroxipropil metilcelulose | a 2 %. |
Podem fazer-se variações razoáveis como as que ocorrem a um especialista, sem se afastar do espí rito da invenção.
Claims (1)
- REIVINDICAÇÕES- lã -Processo para a preparação de uma composição de revestimento caracterizado por se incorporar:(a) um componente polimérico contendo um copolímero catiónico que contem resíduos de ésteres (met) acrílicos e (met) acrilato de dimetil-amino etilo;(b) uma quantidade eficaz de pelo menos um ácido para solubilizar o componente polimérico.- 2ê -Processo de acordo com a reivindicação 1, caracterizado por se escolher (b) do grupo consistin do de ácidos inorgânicos e orgânicos.- ja -Processo de acordo com a reivindicação 2, caracterizado por se incorporar ainda (c) pelo menos um auxiliar de processamento e (d) um plastificante ou políme ro neutro.- 4& -Processo de acordo com a reivindicação 5, caracterizado por (c) ser pelo menos um material escolhido do grupo consistindo em: talco, caulino e trissilica to de magnésio, dióxido de silício e carbonato de cálcio.- 5â -Processo para a preparação de uma forma de administração farmacêutica, caracterizado se utilizar como revestimento a composição referida na reivindicação 1.-14- 6â Processo para a preparaçao de uma forma de administração farmacêutica caracterizado por ser revestida com a composição preparada de acordo com a reivindica ção 4.- 7â -Processo para a preparação de um pellet” com um diâmetro médio de cerca de 0,35 mm a 1,00 mm caracterizado por se incorporar pelo menos uma substância ingerível dentro de um revestimento preparado de acordo com a reivindicação 1.-8a -Processo de acordo com a reivindicação 7, caracterizado por a substância ingerível ser uma substância farmacêutica.--Processo de acordo com a reivindicação 8, caracterizado por a substância farmacêutica ser acetaminofeno.-loa -Processo para a preparação de uma cápsula de dose unitária caracterizado por conter”pellets” preparados de acordo com a reivindicação 7.-llâ -Processo para a preparação de uma cápsula de dosagem unitária caracterizado por se conter ”pellets’* preparados de acordo com a reivindicação 9.-15- 12a Processo para a preparação de uma saqueta de dose unitária caracterizado por incorporar pellets” produzidos de acordo com a reivindicação 7.- 13â -Processo para a preparação de uma saqueta de dose unitária caracterizado por se incorporar pel lets preparados de acordo com a reivindicação 9.- 14& -Processo para a preparação de uma embalagem multidose caracterizado por se incorporar pellets preparados de acordo com a reivindicação 7.A requerente declara que o primeiro pedido desta patente foi depositado nos Estados Unidos da América em 30 de Maio de 1986, sob 0 número de série 869,504.
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US06/869,504 US4786508A (en) | 1986-05-30 | 1986-05-30 | Coated dosage forms |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
PT84963A PT84963A (en) | 1987-06-01 |
PT84963B true PT84963B (pt) | 1990-02-08 |
Family
ID=25353663
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
PT84963A PT84963B (pt) | 1986-05-30 | 1987-05-28 | Processo para a preparacao de composicoes de revestimento para formas de administracao farmaceuticas |
Country Status (12)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US4786508A (pt) |
EP (1) | EP0247634A3 (pt) |
JP (1) | JPS62289528A (pt) |
KR (1) | KR870010865A (pt) |
AU (2) | AU7336587A (pt) |
DK (1) | DK275187A (pt) |
FI (1) | FI872364A (pt) |
NO (1) | NO872261L (pt) |
NZ (1) | NZ220411A (pt) |
PH (1) | PH24735A (pt) |
PT (1) | PT84963B (pt) |
ZA (1) | ZA872850B (pt) |
Families Citing this family (40)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US4971791A (en) * | 1985-08-26 | 1990-11-20 | The Procter & Gamble Company | Taste masking compositions |
US4764375A (en) * | 1985-09-11 | 1988-08-16 | Kv Pharmaceutical Company | Sachet drug delivery system |
US4800087A (en) * | 1986-11-24 | 1989-01-24 | Mehta Atul M | Taste-masked pharmaceutical compositions |
FR2630913A1 (fr) * | 1988-05-09 | 1989-11-10 | Delalande Sa | Comprimes de sel(s) hydrosoluble(s) de diltiazem a liberation programmee et leur procede de fabrication |
DE3900811A1 (de) * | 1989-01-13 | 1990-07-19 | Kali Chemie Pharma Gmbh | Neue arzneiform |
US4973470A (en) * | 1989-06-26 | 1990-11-27 | Warner-Lambert Company | Sustained release pharmaceutical compositions |
DE69431153T2 (de) * | 1993-06-04 | 2003-03-13 | Warner-Lambert Co., Morris Plains | Zubereitungen enthaltend siliciumdioxid zur verbesserung ihres geschmacks |
US8071128B2 (en) | 1996-06-14 | 2011-12-06 | Kyowa Hakko Kirin Co., Ltd. | Intrabuccally rapidly disintegrating tablet and a production method of the tablets |
DE19648576C2 (de) * | 1996-11-23 | 1999-08-12 | Lohmann Therapie Syst Lts | Lutschtablette zur modifizierten Freisetzung von Wirkstoffen im Gastrointestinaltrakt |
GB9801363D0 (en) * | 1998-01-22 | 1998-03-18 | Danbiosyst Uk | Novel dosage form |
US7658938B2 (en) | 1999-02-22 | 2010-02-09 | Merrion Reasearch III Limited | Solid oral dosage form containing an enhancer |
AU7105501A (en) * | 2000-07-17 | 2002-01-30 | Yamanouchi Pharma Co Ltd | Pharmaceutical composition improved in peroral absorbability |
US9358214B2 (en) | 2001-10-04 | 2016-06-07 | Adare Pharmaceuticals, Inc. | Timed, sustained release systems for propranolol |
US20030224090A1 (en) * | 2002-02-11 | 2003-12-04 | Edizone, Lc | Snacks of orally soluble edible films |
US20040247649A1 (en) * | 2002-02-11 | 2004-12-09 | Edizone, Lc | Medicine-containing orally soluble films |
US20050003048A1 (en) * | 2002-02-11 | 2005-01-06 | Edizone, Lc | Electrolyte-containing orally soluble films |
US20040247746A1 (en) * | 2002-02-11 | 2004-12-09 | Edizone, Lc | Delivery units of thick orally soluble polymer |
US20040247744A1 (en) * | 2002-02-11 | 2004-12-09 | Edizone, Lc | Vitamin-containing orally soluble films |
US20050100640A1 (en) * | 2002-02-11 | 2005-05-12 | Pearce Tony M. | Microcapsule edibles |
JP4549609B2 (ja) * | 2002-04-11 | 2010-09-22 | エスエス製薬株式会社 | 被覆固形催眠製剤 |
US8367111B2 (en) | 2002-12-31 | 2013-02-05 | Aptalis Pharmatech, Inc. | Extended release dosage forms of propranolol hydrochloride |
FR2850577B1 (fr) * | 2003-02-03 | 2005-04-15 | Ethypharm Sa | Particules enrobees a gout masque, leur procede de preparation et comprimes orodispersibles contenant lesdites particules |
WO2004075826A2 (en) * | 2003-02-28 | 2004-09-10 | Ranbaxy Laboratories Limited | Extended release, multiple unit dosage forms of phenytoin sodium and processes for their preparation |
CN1878540B (zh) * | 2003-12-15 | 2012-02-29 | 科学与工业研究委员会 | 含pH敏感性聚合物的掩味的药物组合物 |
US20050136114A1 (en) * | 2003-12-19 | 2005-06-23 | Council Of Scientific And Industrial Research | Taste masked pharmaceutical compositions comprising bitter drug and pH sensitive polymer |
US7294347B2 (en) * | 2004-06-21 | 2007-11-13 | Council Of Scientific And Industrial Research | Coating compositions for bitterness inhibition |
US8747895B2 (en) | 2004-09-13 | 2014-06-10 | Aptalis Pharmatech, Inc. | Orally disintegrating tablets of atomoxetine |
US9884014B2 (en) | 2004-10-12 | 2018-02-06 | Adare Pharmaceuticals, Inc. | Taste-masked pharmaceutical compositions |
NZ728442A (en) | 2004-10-21 | 2018-05-25 | Adare Pharmaceuticals Inc | Taste-masked pharmaceutical compositions with gastrosoluble pore-formers |
US20060105038A1 (en) * | 2004-11-12 | 2006-05-18 | Eurand Pharmaceuticals Limited | Taste-masked pharmaceutical compositions prepared by coacervation |
US7378109B2 (en) * | 2004-12-23 | 2008-05-27 | Council Of Scientific And Industrial Research | Pharmaceutical composition for improving palatability of drugs and process for preparation thereof |
US9161918B2 (en) | 2005-05-02 | 2015-10-20 | Adare Pharmaceuticals, Inc. | Timed, pulsatile release systems |
CA2648594C (en) * | 2006-04-07 | 2012-10-16 | Merrion Research Iii Limited | Solid oral dosage form containing an enhancer |
US20070238942A1 (en) * | 2006-04-10 | 2007-10-11 | Esophamet Corp. | Apparatus and method for detecting gastroesophageal reflux disease (gerd) |
US8999383B2 (en) * | 2008-05-07 | 2015-04-07 | Merrion Research Iii Limited | Compositions of GnRH related compounds and processes of preparation |
AU2009202778B2 (en) * | 2008-07-11 | 2014-05-08 | Commonwealth Of Australia As Represented By And Acting Through The Department Of The Environment, Water, Heritage And The Arts | Improved baiting method and composition |
CN102958515A (zh) | 2009-12-02 | 2013-03-06 | 阿普塔利斯制药有限公司 | 非索非那定微胶囊及含有非索非那定微胶囊的组合物 |
US9089484B2 (en) | 2010-03-26 | 2015-07-28 | Merrion Research Iii Limited | Pharmaceutical compositions of selective factor Xa inhibitors for oral administration |
KR102492411B1 (ko) | 2014-08-04 | 2023-01-26 | 디비브이 테크놀로지스 (소시에떼 아노님) | 식품 알레르겐에 대한 조성물 |
EP3250191B1 (en) | 2015-01-29 | 2024-01-17 | Novo Nordisk A/S | Tablets comprising glp-1 agonist and enteric coating |
Family Cites Families (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPS5840529B2 (ja) * | 1975-09-29 | 1983-09-06 | 明治製菓株式会社 | ケイコウヨウセイザイノセイホウ |
DE3106449A1 (de) * | 1981-02-20 | 1982-09-09 | Röhm GmbH, 6100 Darmstadt | "in magensaft loesliche oder quellbare ueberzugsmasse und ihre verwendung in einem verfahren zum ueberziehen von arzneiformen" |
DE3208791A1 (de) * | 1982-03-11 | 1983-09-22 | Röhm GmbH, 6100 Darmstadt | Verfahren zum ueberziehen von arzneiformen mittes eines in wasser dispergierten ueberzugsmittels |
JPS59110628A (ja) * | 1982-12-17 | 1984-06-26 | Sumitomo Chem Co Ltd | 胃溶性被覆薬剤の製造方法 |
EP0164669B1 (de) * | 1984-06-13 | 1991-01-23 | Röhm Gmbh | Verfahren zum Überziehen von Arzneiformen |
-
1986
- 1986-05-30 US US06/869,504 patent/US4786508A/en not_active Expired - Fee Related
-
1987
- 1987-04-22 ZA ZA872850A patent/ZA872850B/xx unknown
- 1987-05-21 KR KR870005022A patent/KR870010865A/ko not_active Application Discontinuation
- 1987-05-22 NZ NZ220411A patent/NZ220411A/xx unknown
- 1987-05-25 AU AU73365/87A patent/AU7336587A/en not_active Abandoned
- 1987-05-27 FI FI872364A patent/FI872364A/fi not_active IP Right Cessation
- 1987-05-28 PH PH35311A patent/PH24735A/en unknown
- 1987-05-28 PT PT84963A patent/PT84963B/pt not_active IP Right Cessation
- 1987-05-29 NO NO872261A patent/NO872261L/no unknown
- 1987-05-29 EP EP87107848A patent/EP0247634A3/en not_active Withdrawn
- 1987-05-29 DK DK275187A patent/DK275187A/da not_active Application Discontinuation
- 1987-05-29 JP JP62131930A patent/JPS62289528A/ja active Pending
-
1991
- 1991-03-27 AU AU73863/91A patent/AU7386391A/en not_active Abandoned
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
AU7336587A (en) | 1987-12-03 |
US4786508A (en) | 1988-11-22 |
NO872261L (no) | 1987-12-01 |
DK275187D0 (da) | 1987-05-29 |
NO872261D0 (no) | 1987-05-29 |
AU7386391A (en) | 1991-06-20 |
JPS62289528A (ja) | 1987-12-16 |
FI872364A0 (fi) | 1987-05-27 |
PH24735A (en) | 1990-10-01 |
FI872364A (fi) | 1987-12-01 |
EP0247634A2 (en) | 1987-12-02 |
ZA872850B (en) | 1987-11-25 |
EP0247634A3 (en) | 1988-03-02 |
DK275187A (da) | 1987-12-01 |
PT84963A (en) | 1987-06-01 |
KR870010865A (ko) | 1987-12-18 |
NZ220411A (en) | 1990-02-26 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
PT84963B (pt) | Processo para a preparacao de composicoes de revestimento para formas de administracao farmaceuticas | |
CA2166891C (en) | Method for making freeze dried drug dosage forms | |
US6555127B2 (en) | Multi-spike release formulation for oral drug delivery | |
ES2219360T3 (es) | Formulaciones liquidas farmaceuticas de sabor enmascarado. | |
PT94898B (pt) | Processo para a preparacao de pastilhas medicamentosas de mascar rotogranuladas e cobertas por revestimento para mascarar o sabor | |
JPH06316536A (ja) | 薬剤のための味マスキング及び持効性皮膜 | |
PT1276469E (pt) | Composição para revestimento para dissimulação do paladar | |
JP2004520420A (ja) | 味が遮蔽された製薬学的組成物 | |
BRPI0407116B1 (pt) | Partícula revestida baseada em princípio ativo, composição farmacêutica ou cosmética, e, método para produção de partícula revestida baseada em princípio ativo | |
US20200390709A1 (en) | Procedure for preparing enteric-coated pellets containing a proton pump inhibitor and multi-particle pharmaceutical compositions containing them | |
JPH0729916B2 (ja) | 鎮痛性を有する医薬組成物 | |
BR112021016408A2 (pt) | Minimização de aeração de suspensões durante mistura em linha | |
JPH06219939A (ja) | 咀嚼可能な製薬錠剤調製のための回転造粒及び味覚遮蔽被覆加工 | |
BRPI0715756B1 (pt) | Composição farmacêutica para administração oral, seus usos, e medicamento | |
ES2351067T3 (es) | Composiciones farmacéuticas fáciles de tragar, que no provocan una sensación desagradable en la boca y que comprenden partículas con un ingrediente activo. | |
WO2005011637A1 (ja) | 用時分散型製剤 | |
WO2020208398A1 (es) | Composición farmacéutica en polvo con memantina y donepecilo para utilizar en el tratamiento de la enfermedad de alzheimer | |
WO2009113086A2 (en) | Ibuprofen liquid fill formulation, dosage form thereof and a process for its preparation | |
WO2000025744A1 (en) | Granular, free-flowing pharmaceutical composition, and straw-like dosage form for oral administration thereof | |
RU2108787C1 (ru) | Фармацевтические мягкие капсулы, содержащие лизинхлониксинат, способ их получения | |
WO2011128906A1 (en) | Ciprofloxacin dry syrup composition | |
UA145352U (uk) | Готовий лікарський засіб для симптоматичного лікування або запобігання застуди або грипу | |
PHARMACEUTICS | FORMULATION AND EVALUATION OF FAST DISSOLVING TABLETS OF LAMIVUDINE | |
Khan et al. | Fast Dispersing Tablets (FDT) Based Technology: A Review at a Glance | |
WO2017153821A1 (en) | Resinates of tofacitinib for taste masking |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
MM3A | Annulment or lapse |
Free format text: LAPSE DUE TO NON-PAYMENT OF FEES Effective date: 19930131 |