PT1720610E - Composição moderadora do metabolismo de álcool - Google Patents
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Description
1
DESCRIÇÃO "COMPOSIÇÃO MODERADORA DO METABOLISMO DE ÁLCOOL" A presente invenção está orientada para uma composição, em particular uma composição alimentar ou suplemento alimentar activo no que respeita ao apoio e/ou à moderação de um processo de degradação do álcool no corpo humano.
Foram descritas composições com fins semelhantes em, por exemplo, US 2002/006910; WO 03/006073 e FR 27 48935. A presente invenção refere-se especialmente ao problema da acumulação de acetaldeido depois de uma rápida degradação do álcool, isto é metabolismo do álcool tal como ocorre na maioria dos indivíduos de estrutura genética de tipo não-caucasiano.
Assim, um objecto da presente invenção consiste em obter soluções que proporcionem uma redução nos efeitos tóxicos ou stress fisiológico associado ao consumo de álcool, em particular para indivíduos com uma predisposição para uma rápida degradação do álcool e subsequente acumulação de acetaldeido devido ao polimorfismo genético da enzima acetaldeído-desidrogenase humana.
De acordo com a presente invenção, este objecto é atingido por meio de uma composição alimentar ou suplemento alimentar, incluindo as seguintes substâncias: dextrose, vitamina C, L-glutamina, cisteína, riboflavina, ácido succínico, ácido fumárico e coenzima QlOf todas as substâncias em doses fisiologicamente relevantes. 2
Com esta composição alimentar ou suplemento alimentar específicos será possível reduzir a actividade ou suprimir a produção de uma enzima álcool-desidrogenase (ADH3) e desacelerar a produção de acetaldeído e o processo de metabolismo do etanol. Além disso, a actividade enzimática da aldeído desidrogenase ALDH2 será intensificada, de forma gue a metabolização do acetaldeído será estimulada.
Estes efeitos particulares ajudam a reduzir uma síndrome de flushing, reduzir a probabilidade de cefaleias e ainda ajudam a evitar ou aliviar uma ressaca no dia seguinte.
Esta composição alimentar ou este suplemento alimentar específico é considerado apropriado para reduzir um pico de excesso de acetaldeído que entra na corrente sanguínea e destina-se a diminuir o risco de danos em órgãos e funções vitais do corpo humano e ainda diminuir o risco de várias formas de cancro.
De preferência, esta composição ou este suplemento alimentar deve ser tomado cerca de 5 minutos antes do consumo de álcool e no caso de consumo de grandes quantidades de álcool deve ser tomado novamente durante o consumo do mesmo. A massa de composição alimentar ingerida pelo consumidor deve situar-se entre cerca de 70 a 120 % da massa de álcool incluída nas bebidas consumidas. Uma dose padrão poderá incluir cerca de 10,0 g de dextrose, 1,0 g de vitamina C, 1,5 g de L-glutamina, 500 mg de cisteína, 40 mg de riboflavina, 100 mg de ácido succínico, 100 mg de ácido fumárico e 60 mg de coenzima Qio. A composição alimentar particular ou o suplemento alimentar destina-se a prevenir a passagem de demasiado acetaldeído para a matriz mitocondrial e suprimir o auto- 3 -bloqueio da actividade enzimática de ALDH, facilitando assim a decomposição do acetaldeído.
Os riscos fisiológicos associados ao consumo de álcool podem, por conseguinte, ser significativamente reduzidos mediante a utilização da composição alimentar de acordo com a presente invenção, dado que esta composição alimentar ou suplemento alimentar facilita de forma sinergética uma diminuição precoce do nível de acetaldeído depois da bebida e proporciona simultaneamente um efeito protector no que respeita à supressão da geração de radicais livres.
Esta composição alimentar ou este suplemento alimentar encontra-se preferencialmente numa forma, de preferência como ingredientes de um tipo de aperitivo, que permite o consumo da composição alimentar num restaurante ou bar antes do consumo de bebidas alcoólicas. De preferência, uma dose por indivíduo com um peso corporal de cerca de 80 kg inclui uma fracção de dextrose de aprox. 75 %, em que a referida dose pode apresentar um peso total de cerca de 10 a 15, de preferência 13,3 g. Esta dose destina-se a proporcionar uma moderação considerável na degradação de cerca de 18 ml de álcool. A composição alimentar ou o suplemento alimentar é preferencialmente constituído de uma forma em que uma dose do mesmo inclui uma fracção de dextrose de cerca de 75,2 % em massa, isto é uma quantidade de dextrose desde 7,2 a 12,8 g, de preferência 10,0 g numa dose de 13,3 g. A composição alimentar ou o suplemento alimentar é preferencialmente constituído de uma forma em que uma dose do mesmo inclui uma fracção de vitamina C de cerca de 7,5 % em massa, isto é uma quantidade de vitamina C desde 0,78 a 1,18 g, de preferência 1,0 g numa dose de 13,3 g. 4 A composição alimentar ou o suplemento alimentar é preferencialmente constituído de uma forma em que uma dose do mesmo inclui uma fracção de L-glutamina de cerca de 11,27 % em massa, isto é uma quantidade de L-glutamina desde 1,23 a 1,7 g, de preferência 1,5 g numa dose de 13.3 g. A composição alimentar ou o suplemento alimentar é preferencialmente constituído de uma forma em que uma dose do mesmo inclui uma fracção de cisteína de cerca de 3,76 % em massa, isto é uma quantidade de cisteína desde 460 a 540 mg, de preferência 500 mg numa dose de 13,3 g. A composição alimentar ou o suplemento alimentar é preferencialmente constituído de uma forma em que uma dose do mesmo inclui uma fracção de riboflavina de cerca de 0,30 % em massa, isto é uma quantidade de riboflavina desde 32 a 48 mg, de preferência 40 mg numa dose de 13,3 g. A composição alimentar ou o suplemento alimentar é preferencialmente constituído de uma forma em que uma dose do mesmo inclui uma fracção de ácido succínico de cerca de 0,752 % em massa, isto é uma quantidade de ácido succínico desde 90 a 110 mg, de preferência 100 mg numa dose de 13.3 g. A composição alimentar ou o suplemento alimentar é preferencialmente constituído de uma forma em que uma dose do mesmo inclui uma fracção de ácido fumárico de cerca de 0, 752 % em massa, isto é uma quantidade de ácido fumárico desde 90 a 110 mg, de preferência 100 mg numa dose de 13.3 g. A composição alimentar ou o suplemento alimentar é preferencialmente constituído de uma forma em que uma dose do mesmo inclui uma fracção de coenzima de cerca de 0,451 % 5 em massa, isto é uma quantidade de coenzima desde 50 a 70 mg, de preferência 60 mg numa dose de 13,3 g. A composição alimentar ou o suplemento alimentar é referencialmente constituído de um modo em que uma dose deste encontra-se sob a forma de comprimidos. De preferência, cada comprimido tem uma forma e dimensão que permita a fácil deglutição do referido comprimido.
De preferência, os referidos comprimidos encontram-se sob uma forma em que uma dose inclui vários destes comprimidos. Os comprimidos podem ser acomodados dentro de um receptáculo de dosagem, o qual inclui vários destes comprimidos. É possível que uma composição alimentar se encontre sob a forma de pequenos comprimidos ou bolas e manter estes num pequeno tubo, podendo o volume de composição alimentar tomado pelo consumidor ser determinado relativamente ao volume de álcool que se prevê vir a consumir. A composição alimentar ou o suplemento alimentar pode ainda encontrar-se sob a forma de cubos de açúcar ou pode encontrar-se sob a forma de um criopó. A composição alimentar ou o suplemento alimentar pode ser separado em subunidades separadas. É possível apresentar uma unidade, por exemplo uma cápsula incluindo a fracção de vitamina C, cisteína, riboflavina, ácido succínico, ácido fumárico e coenzima Q10, mantendo a maior parte da fracção de dextrose em unidades separadas, cápsula, comprimidos ou semellhantes. É possível adicionar ainda substâncias tais como extractos de sumo de frutos, cúrcuma, taninos, ou pó de Panax notoginseng e Vinca rosea em quantidades adequadas. 6
Chá Oolong, Aloe vera e algas aquáticas espiraladas podem também ser adicionados. A composição alimentar ou o suplemento alimentar pode ainda encontrar-se sob a forma de um liquido, em particular um líquido tipo xarope. É possível apresentar a composição alimentar com a aparência de um refrigerante numa pequena garafa. A composição alimentar ou o suplemento alimentar particular destina-se a proporcionar o seguinte: 1. Redução do metabolismo do etanol, desacelerando o processo de oxidação do etanol em acetaldeído, prevenindo a acumulação do acetaldeído em primeiro lugar. 2. Estimulação da actividade da ALDH, evitando qualquer bloqueio da respectiva actividade enzimática. 3. Acelerar a reacção do acetaldeído em ácido acético e posterior decomposição no ciclo do ácido cítrico. 4. Melhorar os níveis dos anti-oxidantes do consumidor de álcool que protegem especialmente contra os efeitos tóxicos do acetaldeído. A primeira intenção pensa-se que é atingida com a ingestão de uma grande quantidade de açúcar dextrose (glucose). A glucose é rapidamente oxidada no citosol das células hepáticas utilizando o mesmo pool de NAD+ citosólico utilizado pelo etanol para ser convertido em acetaldeído. Porque a quantidade de NAD+ citosólico é limitada e só pode ser produzida constantemente a partir de NADH+H, acumula-se muito menos acetaldeído. A segunda intenção 7 pensa-se também que é atingida com a ingestão de uma grande quantidade de glucose. A glucose aumenta a actividade enzimática de ADH, bem como de ALDH. Quando se verifica uma grande carga de glucose no citosol das células hepáticas, existe a possibilidade de o acetaldeido atingir níveis que conduziriam à inactivação de ALDH ou a destruição mitocondrial. A terceira intenção pensa-se ser realizada mediante a) aceleração da reoxidação de NADH+H+ em NAD+ por meio da aceleração do transporte de electrões através da membrana mitocondrial interna b) aceleração do ciclo de Krebs pensa-se que é atingido mediante a inclusão da coenzima Qio e riboflavina. A riboflavina é rapidamente transformada em FMN, o qual, em conjunto com a coenzima Qi0, constitui a substância determinante da velocidade da reoxidação de NADH+H+ em NAD+ na matriz mitocondrial. 0 acetaldeido necessita de NAD+ quando é metabolizado em ácido acético. Nesta reacção NAD+ é transformado em NADH+H+. Porque a disponibilidade de NAD+ é limitada na matriz mitocondrial NADH+H+ tem de ser retransf ormado em NAD+ para servir novamente para a decomposição do acetaldeido. Esta reacção só é possível porque FMN e a coenzima Qi0 absorve os electrões de NADH+H+ e os transporta através da membrana mitocondrial. Quanto mais FMN e coenzima Qi0 existirem, mais é acelerado este processo e porque há mais NAD+ disponível, o metabolismo do acetaldeido é acelerado. 8 A inclusão da coenzima Qi0 tem lógica porque o nivel desta diminui no corpo humano com o aumento da idade.
Pensa-se que a activação do ciclo de Krebs (citrato) é atingida mediante a inclusão de ácido succinico e ácido fumárico. Arribas as substâncias activam a segunda metade do ciclo citrato, activando assim o processo de oxidação aeróbio nas mitocôndrias. A L-glutamina ajuda a acelerar o transporte de malato-aspartato mitocôndria-citosol, o qual desempenha um papel fundamental na evolução da intoxicação por acetaldeido. Também acelera o processo de oxidação de succinato prevenindo a inibição oxálica e acética da succinato desidrogenase. A quarta intenção a elevação dos níveis de anti-oxidantes, pensa-se que é atingida por meio da inclusão de cisteína, ácido ascórbico e ainda de L-glutamina. A cisteína deve proporcionar um intenso efeito anti-oxidante, tal como o ácido ascórbico. 0 corpo humano transforma a cisteína em glutationa, a qual protege contra os efeitos tóxicos do acetaldeido. Para atingir um nível óptimo de glutationa e para evitar a transformação da cisteína em cistina, é importante combinar a cisteína com glutamina e aplicar o dobro em ácido ascórbico relativamente à cisteína.
Espera-se que a toma das substâncias mencionadas reduza consideravelmente o nível de acetaldeido na sequência da ingestão de álcool e diminua pelo menos os sintomas de flushing. Os outros efeitos secundários conhecidos do acetaldeido, tal como cefaleias e ressacas, deverão também desaparecer. 9
REFERÊNCIAS CITADAS NA DESCRIÇÃO
Esta lista das referências citadas pelo requerente serve apenas para conveniência do leitor. Esta lista não faz parte do documento da patente europeia. Apesar da compilação cuidadosa das referências, os erros ou as omissões não podem ser excluídos e o IEP rejeita toda a responsabilidade a este respeito.
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Claims (18)
1 REIVINDICAÇÕES 1. Composição alimentar ou suplemento alimentar para moderação do processo de degradação do álcool relativamente ao metabolismo do etanol no corpo humano, incluindo as seguintes substâncias em quantidadea fisiologicamente relevantes: dextrose, vitamina C, L-glutamina, cisteina, riboflavina, ácido succinico e/ou ácido fumárico, coenzima Qio.
2. Composição alimentar ou suplemento alimentar de acordo com a reivindicação 1, em que uma dose deste possui um peso de cerca de 13,3 g, sendo esta dose configurada de modo a permitir o consumo da mesma num restaurante ou num bar antes da ingestão de álcool.
3. Composição alimentar ou suplemento alimentar de acordo com a reivindicação 1 ou 2, em que uma dose deste inclui uma fracção de dextrose de cerca de 75,2% em massa.
4. Composição alimentar ou suplemento alimentar de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 3, em que uma dose deste inclui uma fracção de vitamina C de cerca de 7,5% em massa. 2
5. Composição alimentar ou suplemento alimentar de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 4, em que uma dose deste inclui uma fracção de L-glutamina de cerca de 11,28% em massa.
6. Composição alimentar ou suplemento alimentar de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 5, em que uma dose deste inclui uma fracção de cisteina de cerca de 3,76% em massa.
7. Composição alimentar ou suplemento alimentar de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 6, em que uma dose deste inclui uma fracção de riboflavina de cerca de 0,3% em massa.
8. Composição alimentar ou suplemento alimentar de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 7, em que uma dose deste inclui uma fracção de ácido succinico de cerca de 0,752% em massa.
9. Composição alimentar ou suplemento alimentar de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 8, em que uma dose deste inclui uma fracção de ácido fumárico de cerca de 0,752% em massa.
10. Composição alimentar ou suplemento alimentar de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 9, em que uma dose deste inclui uma fracção de coenzima de cerca de 0,451% em massa. 3
11. Composição alimentar ou suplemento alimentar de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 10, em que este se encontra sob a forma de comprimidos.
12. Composição alimentar ou suplemento alimentar de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 10, em que uma dose deste inclui vários pequenos comprimidos ou cápsulas.
13. Composição alimentar ou suplemento alimentar de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 10, em que os comprimidos ou cápsulas referidos se encontram num receptáculo doseador.
14. Composição alimentar ou suplemento alimentar de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 10, em que a composição referida se encontra sob uma forma tipo cubo de açúcar.
15. Composição alimentar ou suplemento alimentar de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 10, em que este se encontra sob a forma de pó criogénico.
16. Composição alimentar ou suplemento alimentar de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 10, em que este se encontra sob a forma de uma pequena unidade bebível.
17. Composição alimentar ou suplemento alimentar de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 10, em que este se encontra sob a forma de xarope. 4
18. Composição alimentar ou suplemento alimentar destinado a afectar o processo de degradação do álcool relativamente ao metabolismo do etanol no corpo humano, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 17, para produzir os seguintes efeitos no corpo humano: Redução do metabolismo do etanol, desacelerando o processo de oxidação do etanol em acetaldeido, prevenindo a acumulação do acetaldeido em primeiro lugar; Estimulação da actividade da ALDH, evitando qualquer bloqueio da respectiva actividade enzimática; Acelerar a reacção do acetaldeido em ácido acético e posterior decomposição no ciclo do ácido citrico; Melhorar os niveis dos anti-oxidantes do consumidor de álcool que protegem especialmente contra os efeitos tóxicos do acetaldeido.
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