PT100743B - Metodo para produzir um efeito orexigenio - Google Patents

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PT100743B
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halogen
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John Thomas Burke
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Merrell Dow Pharma
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    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
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    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A—HUMAN NECESSITIES
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Description

A invenção refere-se ã utilização de ésteres de hexa-hidro-8-hidroxi-2,6-metano-2H-quinolizin-3(4H)-ona e hexa-hidro-8-hidroxi-2,6-metano-2H-quinolizinas para a pre paração de um medicamento que produz um efeito orexigénico,
DSP-4 —_

Claims (3)

  1. REIVINDICAÇÕES
    1. Utilização de compostos de fórmula geral na qual o símbolo A representa H2, 0, (H)(OH), (0H)2 ou N-OH;
    o símbolo B representa H2, (H)(CHg), (H) (CH^R^R^) ou CH2 em que os símbolos e representam, cada um, um grupo alquilo(C2-C^) ou estão combinados representando um grupo tetrametileno, pentametileno ou -CH2CH2-O-CH2CH2-;
    o símbolo R^ representa um grupo de fórmula geral
    Rç em que o símbolo Z representa um átomo de oxigénio ou de enxofre ou um grupo de fórmula geral NRg; os símbolos Rg, Rg e Rg representam, cada um, independentemente, um átomo de hidrogénio ou de halogéneo ou um grupo alquilo (C-^-Cg) ou alcoxi(C-^-Cg) ;
    o símbolo Ry representa um átomo de hidrogénio ou um grupo amino, alquil(C^-C^)-amino, dialquil (C-^-C^)-amino, alcoxi ou nitro; o símbolo Rg representa um átomo de hidrogénio ou um grupo alquilo(C^-C^) ou fenil-alquilo (C—;
    ο símbolo R10 representa um átomo de hidrogénio ou de halogéneo ou um grupo alquiloCC-^-C^), alcoxiíC-^-C^) , hidroxi, ciano ou -CONH2;
    o símbolo representa um átomo de hidrogénio ou de halogéneo ou um grupo alquilo (C-^-C^) ou fenilo; a linha ondulada significa que a configuração do substituinte oxigénio no aril pode ser endo ou exo;
    e dos seus sais de adição de ácido bem como os seus sais de amó nio quaternário aceitáveis sob o ponto de vista farmacêutico, para a preparaçao de medicamentos com acção orexigénica apropriados para o tratamento de pacientes que sofram de anorexia.
  2. 2. - Utilização de acordo com a reivindicação 1, ca racterizada pelo facto de o referido composto ser endo-hexa-hiaro-8-(3-indolilcarboniloxi)-2,6-metano-2H-quinolizin-3(4H)-ona.
  3. 3. - Utilização de acordo com a reivindicação 1, ca racterizada pelo facto de o referido composto ser endo-8-(3-indolilcarboniloxi)-2,6-metano-octa-hidro-2H-quinolizil-3-ol.
    REIVINDICAÇÕES
    1.- Utilização de compostos de fórmula geral na qual o símbolo A representa Fl·?, O, (H) (OH), (OH)2 ou N-OH; o símbolo B representa H2, (H) (CH3), (H) (CH2NR3R4) ou CH2 em que os símbolos R3 e R4 representam, cada um, um grupo alquilo(C2-C4 ou estão combinados representando um grupo tetrametileno, pentametileno ou -CH2CH2-O-CH2CH2-O-CH2CH2-;
    i o símbolo R| representa um grupo de fórmula geral em que o símbolo Z representa um átomo de oxigénio ou de enxofre ou um grupo de fórmula geral NR9;
    os símbolos R5, Rg e Rg representam, cada um, independentemente, um átomo de hidrogénio ou de halogéneo ou um grupo alquilo(Ci-C3) ou alcoxi(Ci-C3);
    o símbolo R7 representa um átomo de hidrogénio ou um grupo amino, aIquil(Ci-C4)-amino, diaIquil(Ci-C4)-amino, alcoxi ou nitro;
    símbolo R.9 representa um átomo de hidrogénio ou um grupo alquilo(C]-C4) ou fenil-alquilo(Ci*C2); o símbolo Rio rePresenta um átomo de hidrogénio ou de halogéneo ou um grupo alquilo(Ci-C4), alcoxifCi-Cz}), hidroxi, ciano ou -CONH2;
    o símbolo Rji representa um átomo de hidrogénio ou de halogéneo ou um grupo alquilo(C|-C4) ou fenilo; a linha ondulada significa que a configuração do substituinte oxigénio no aril pode ser endo ou exo;
    e dos seus sais de adição de ácido bem como os seus sais de amónio quaternário aceitáveis sob o ponto de vista farmacêutico, caracterizada pelo facto de se preparar medicamentos com acção orexigénica apropriados para 0 tratamento de pacientes que sofram de anorexia.
    2. - Utilização de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo facto de o referido composto ser endo-hexa-hiaro-8-(3-indolilcarboniloxi)-2,6-metano-2H-quinoiizin-3 (4H)-ona.
    3. - Utilização de acordo com a reivindicação 1, caracterizada peio facto de o referido composto ser endo-8-(3-indolilcarboniIoxi)-2,6-metano-octa-hidro-2H-quinolizil-3-ol.
    Lisboa, 18 de Junho de 1999 fs/merrell
    1200 LISBOA ./
PT100743A 1991-08-09 1992-07-29 Metodo para produzir um efeito orexigenio PT100743B (pt)

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EP (1) EP0599878A1 (pt)
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* Cited by examiner, † Cited by third party
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EP0831835B1 (en) * 1995-06-01 2002-10-30 Eli Lilly And Company Treating anorexia

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* Cited by examiner, † Cited by third party
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US4906755A (en) * 1986-11-03 1990-03-06 Merrell Dow Pharmaceuticals Inc. Esters of hexahydro-8-hydroxy-2,6-methano-2H-quinolizin-3-(4H)-one and related compounds

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AU2371992A (en) 1993-03-02
AU656217B2 (en) 1995-01-27
EP0599878A1 (en) 1994-06-08
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PT100743A (pt) 1993-10-29
NZ243833A (en) 1997-03-24
US5352686A (en) 1994-10-04
HUT66138A (en) 1994-09-28
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WO1993002678A1 (en) 1993-02-18

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