Przedmiotem wynalazku jest sposób wytwarza¬ nia kosmetycznych i farmaceutycznych prepara¬ tów w postaci plynów, emulsji i zelów, zawiera¬ jacych biostymulatory, obecne w tkankach aloesu.Lecznicze dzialanie róznych gatunków aloesu znane jest od bardzo dawna. Pozostalosc po od¬ parowaniu soku z lisci, tzw. alona, otrzymywana glównie z Aloe Capensis (F.P.IV), stosowana jest jako skladnik leków doustnych^ Swieze liscie alo¬ esu znalazly zastosowanie w terapii tkankowej, jako swoisty lek w wielu chorobach (A. Ozarow¬ ski „Farmakodynamika Surowców Roslinnych" WPL i S. Warszawa, 1960 r. 48).W ostatnich latach prowadzono intensywne po¬ szukiwania zwiazków fizjologicznie czynnych obec¬ nych w aloesie, które doprowadzily do ustalenia bu¬ dowy szeregu interesujacych polaczen. Oprócz da¬ wno znanej aloiny zidentyfikowano aleomodyne i aloinozydy A i B jako pochodne antrachinonu i an- tronu, (R.*H. Thomson „Naturally Occurring Qui- nones" II ed. Academic Press, Londyn i N.Y., 1971 r., 399), aloesyne i aloeson (L. J. Haynes, D. K. Holdsworth, J. Chem. Soc. (C), 1970, 2581), jako pochodne chromonu i chromenu (aloearbona- zyd) (Kenji Makino, Akira Yagi, Itsuo Nishioka, Chem. Pharm. Buli., 21, 149 (1973). W ostatnim czasie badacze japonscy wyizolowali z lisci aloesu dwie substancje (o nie ustalonej jeszcze budowie) — alomycyne (Scoda Manoe, Tokjo Igakkai Zasshi, 16, 365 (1969); Chem. Abs., 73, 75501e (1970)) i alo- 2 eulcyne (Ishi Yamamoto, Tokjo Igakkai Zasshi, 17, 361 (1970); Chem. Abs., 75, 31333p (1971)).Pierwsza z nich posiada dzialanie przeciwnowo- tworowe, a druga antyhistaminowe.Mimo jednak intensywnych badan nie zdolano do chwili obecnej ustalic, które zwiazki powoduja, ze swiezy sok lisci aloesu wywiera silne dzialanie fizjologiczne i lecznicze w przeszlo dwudziestu schorzeniach. Stwierdzono jednak (L. Crantis, „Biostymulatory" XXIII Miedzynarodowy Kongres Estetyki i Kosmetologii, Wieden, 1969), ze prepa- ratory farmaceutyczne (postac sucha) nie posiada¬ ja dzialania gojacego i biostymulujacego, charak¬ teryzujacego sok swiezy.Z nowszych publikacji, których autorzy zasto¬ sowali do badan metody chromatograficzne (TLC) wynika, ze wysuszenie lisci aloesa lub zatezenie so¬ ku z nich wycisnietego powoduje, nawet w lago- dnnych warunkach, znaczne zmiany w skladzie ilo¬ sciowym i jakosciowym preparatu. Obraz chroma- togramu TLC najbardziej zblizony do obrazu swie¬ zego soku daja preparaty, otrzymane za pomoca lio¬ filizacji, ekstrakcji metanolem lub sposobem wedlug wynalazku.Sok wycisniety z lisci aloesu jest nietrwaly i w krótkim czasie, w temperaturze pokojowej ulega dezaktywTizacji. Dlatego podstawowym problemem w uzyskaniu preparatów, opartych na aloesie i ma¬ jacych posiadac dzialanie biostymulujace, jest pro- 96 16596 165 3 blem stabilizacji soku aloesu poprzez zahamowa¬ nie procesów enzymatycznych i fermentacyjnych.Drugim, niemniej waznym problemem, jest wlasciwy dobór skladników preparatów kosme¬ tycznych i farmaceutycznych, poniewaz w obec¬ nosci szeregu substancji, jak na przyklad: zasad soli róznych metali i utleniaczy zanika fizjolo¬ giczna aktywnosc aloesu.Znane z literatury (Kenji Makino, Akira Yagi, Itsuo Nishioka, Chem. Pharm. Buli., 21, 149 (1973); R. Adamski,. A. Kodym, Farmacja Polska, 1971(11), 909; J. A. Aleshina, B. K. Rostockij, Med. Prom.SSSR, 1957 (4), 55) sposoby rozwiazania pierwszego problemu opieraja sie na stosowaniu niskich tem¬ peratur w trakcie przeróbki (liofilizacja) lub prze¬ chowywaniu (ponizej 10°C) oraz ekstrakcji meta¬ nolem swiezego materialu roslinnego.Metody te posiadaja szereg istotnych manka¬ mentów, poniewaz wymagaja skomplikowanej apa¬ ratury (liofilizacja) lub tez wprowadzenie do go¬ towego produktu substancji, których obecnosc jest niepozadana na przyklad metanolu.Zastosowanie stabilizowanego soku aloesu w ko¬ smetyce jest w ostatnich latach coraz szersze (M. C. deNavarre, „The Chemistry and Manufac- ture of Cosmetics" van Nostraud Co., 1962, II ed, livol., 10; J. Flagg, Am. Perfumer, Aromatics, 1959 (October), 27; M. C. Baruzzi, R. Rovesti, Rivista Italiana 1971, 37). Jednak sposoby stabilizacji nie zostaly do chwili obecnej opublikowane (M. C. Ba¬ ruzzi, R. Rovesti, Rivista Italiana 1971, 37).Sposób wytwarzania kosmetycznych i farmaceu¬ tycznych preparatorów wedlug wynalazku polega na homogenizacji metoda okresowa lub korzystniej ciagla swiezych lisci aloesu w srodowisku pro- pandiolu-1,2 przy czym stosunek wagowy substra- tów wynosi najkorzystniej 3:2, w temperaturze po¬ kojowej, oddzieleniu fazy cieklej za pomoca sa¬ czenia lub wirowania i nastepnie rozcienczeniu jej woda tak, aby stezenie propandiolu-1,2 wynosilo —30%. ' .Tak uzyskany w^odno-glikolowy ekstrakt z aloesu moze byc stosowany sam lub tez, po zmieszaniu ze znanymi surowcami kosmetycznymi i farma¬ ceutycznymi — w postaci plynów, emulsji lub ze¬ lów, posiadajacych dzialanie biostymulujace, prze¬ ciwzapalne, przeciwhistaminowe i nawilzajace skóre.Propandiol-1,2 znalazl szerokie zastosowanie w przemysle spozywczym i kosmetycznym jako sro¬ dek zabezpieczajacy przed dzialaniem drobnoustro¬ jów ^fermentacja i plesnienie) (The Chemistry and Manufacture of Cosmetics 1962, JI ed, I vol., 273, 283, 297; Kirk-Othmer, „Encyclopedia of Chemical Technology", Interscience, II ed., 10, 649).W sposobie wedlug wynalazku dzialanie pro¬ pandiolu-1,2 polega na dezaktywizacji enzymów proteolitycznych i oksydaz, uwalnianych w trak¬ cie niszczenia tkanki roslinnej i powodujacych szybki rozpad aktywnych biologicznie zwiazków w swiezym materiale. W efekcie otrzymuje sie preparat trwaly w temperaturze do 40°C i malo wrazliwy na dzialanie tlenu atmosferycznego.Powyzsze obserwacje i wybór sposobu prowa¬ dzenia homogenizacji, w czasie którego wystepuje 65 55 60 przejsciowo stezenie propandiolu-1,2, wystarczaja¬ ce do dezaktywacji enzymów, stanowi nowosc techniczna wynalazku. Rozcienczenie pierwotnego homogenizatu woda zapobiega wytraceniu trudno rozpuszczalnych zwiazków, a obnizone stezenie propandiolu-1,2 nie stanowi przeszkody w zasto¬ sowaniu uzyskanego ekstraktu w szeregu prepa¬ ratach kosmetycznych i farmaceutycznych.Sposób wedlug wynalazku jest mozliwy do za¬ stosowania dla wszystkich gatunków aloesu. Po¬ dane nizej * przyklady dotycza jego zastosowania w stosunku do Aloe Arborescens L. oraz tylko niektórych preparatów farmaceutycznych i kosme¬ tycznych i nie ograniczaja jego zakresu.Sposób wedlug wynalazku blizej przedstawiaja nastepujace przyklady: Przyklad 1 1.1. Plyn po oparzeniu (popro¬ miennym i termicznym) Otrzymanie wodno-glikolowego ekstraktu aloesu. czesci wagowych lisci Aloe Arborescenc. L. ho¬ mogenizuje sie w temperaturze pokojowej metoda periodyczna lub korzystniej ciagla w strumieniu czesci wagowych propandiolu-1,2 i pozostawia w kwasoodpornym naczyniu na okres 5—7 dni.Po tym czasie z pierwotnego homogenizatu od¬ dziela sie faze ciekla za pomoca wirowania lub saczenia. Oddzielone stale czesci rosliny miesza sie z 56 czesciami wagowymi wody destylowanej i ponownie wiruje lub saczy. Polaczone fazy cie¬ kle pozostawia sie na okres kilku dni, celem skla¬ rowania. Po tym czasie produkt laczy sie, uzysku¬ jac 100 czesci wagowych ekstraktu wodno-glikolo¬ wego aloesu, który posiada wlasnosci bakteriosta- tyczne. Ewentualna sterylizacje prowadzic mozna, bez utraty jego wlasnosci biologicznych, jedynie za pomoca saczenia przez filtry biologiczne. 1.2. Otrzymanie plynu po oparzeniu Preparat otrzymuje sie przez zmieszanie: 40 czes¬ ci wagowych wodno-glikolowego ekstraktu aloesu (otrzymanego wedlug przepisu podanego w p. 1.1.),. czesci wagowych alkoholu etylowego, 0,1 czesci wagowej metanolu i wody destylowanej do 100 czesci wagowych.Ewentualna sterylizacje prowadzi sie za pomoca saczenia przez filtry biologiczne.Przyklad 2 2.1. Plyn po ukaszeniu owadów Preparat otrzymuje sie przez zmieszanie nastepu¬ jacych skladników: 40 czesci wagowych wodno-gli¬ kolowego ekstraktu aloesu (otrzymanego wedlug przepisu podanego w p. 1.1.), 0,4 czesci wagowe kamfory, 0,5 czesci wagowych kwasu salicylowe¬ go, 0,01 czesci wagowej tymolu i do 100 czesci wagowych alkoholu etylowego.Przyklad 3 3.1. Preparat kosmetyczny w po¬ staci kremu (emulsja typu olej w wodzie) 6 czesci wagowych monostearynianu gliceryny,. czesci wagowych stearyny, 15 czesci wagowych wazocelanu i 0,3 czesci wagowych Nipaginy A, laczy sie i ogrzewa mieszajac do temperatury 75°C. Nastepnie, dodaje sie do intensywnie mie¬ szanej, ogrzanej do temperatury 75°C masy: 44 czesci wagowe wody destylowanej, 3 czesci wa¬ gowe propandiolu-1,2, 0,3 czesci wagowe trójeta- noloaminy.Po ochlodzeniu powstalej emulsji do temperatury06165 6 40°C, dodaje sie do niej mieszajac 20 czesci wa¬ gowych wodno-glikolowego ekstraktu aloesu (otrzy¬ manego wedlug przepisu podanego w p. l.i.) oraz 0,4 czesci wagowe olejku zapachowego.Przyklad 4 4.1. Preparat kosmetyczny w posta¬ ci kremu (typ emulsji: woda w oleju) Analogicznie, jak w przykladzie 3, miesza sie ze soba i ogrzewa do temperatury 75°C nastepujace gkladniki: 19,3 czesci wagowych wazocelanu, 8 czesci wagowych frakcji tluszczowej, 2 czesci wa¬ gowe wosku bielonego, 4 czesci wagowe alkoholu oleocetylowego, 3 czesci wagowe monostearynianu gliceryny, 0,3 czesci wagowe Nipaginy A. Nastep¬ nie, przy intensywnym mieszaniu w temperaturze 75°C, dodaje sie 43 czesci wagowe wody destylo¬ wanej. Po ochlodzeniu powstalej emulsji do tem¬ peratury 40°C, dodaje sie do niej mieszajac 20 czesci wagowych wodno-glikolowego ekstraktu aloesu (otrzymanego wedlug przepisu podanego w p. 1.1.) oraz 0,4 czesci wagowych olejku zapacho¬ wego.Przyklad 5 5.1. Preparat kosmetyczny w posta¬ ci mleczka 1,8 czesci wagowych stearyny, 1,5 czesci wagowych lanoliny, 1 czesc wagowa alkoholu etylowego, 5 czesci wagowych oleju parafinowego, 1 czesc wa¬ gowa mirystynianu izopropylu, 0,3 czesci wago¬ wych Nipaginy »A laczy sie i ogrzewa mieszajac do temperatury 75°C, po czym przy intensywnym mieszaniu dodaje sie: 68,3 czesci wagowych wody .destylowanej i 0,7 czesci wagowych trójetanolo- aminy. Po ochlodzeniu powstalej emulsji do tem¬ peratury 40°C dodaje sie do niej, mieszajac: 20 czesci wagowych wodno-glikolowego ekstraktu aloesu (otrzymanego wedlug przepisu podanego w p. 1.1.) oraz 0,4 czesci wagowe olejku zapachowego.Przyklad 6 6.1. Preparat farmaceutyczno-kos- metyczny w postaci zelu czesci wagowych wodno-glikolowego ekstraktu aloesu (otrzymanego sposobem opisanym w p. 1.1.) miesza sie z 14,05 czesciami wagowymi, wody oraz 0,8 czesci wagowych kwasu poliakrylowego i po¬ zostawia na 24 godziny w temperaturze pokojowej.Po tym czasie dodaje sie, mieszajac 40,5 czesci wagowych alkoholu etylowego i ewentualnie 0,3 czesci wagowych srodka zapachowego oraz roz¬ twór 0,35, czesci wagowych trójetanoloaminy w 14 czesciach wagowych wody. PL