PL89876B1 - - Google Patents

Download PDF

Info

Publication number
PL89876B1
PL89876B1 PL17404170A PL17404170A PL89876B1 PL 89876 B1 PL89876 B1 PL 89876B1 PL 17404170 A PL17404170 A PL 17404170A PL 17404170 A PL17404170 A PL 17404170A PL 89876 B1 PL89876 B1 PL 89876B1
Authority
PL
Poland
Prior art keywords
nitro
furyl
general formula
amino
cyano
Prior art date
Application number
PL17404170A
Other languages
English (en)
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed filed Critical
Publication of PL89876B1 publication Critical patent/PL89876B1/pl

Links

Landscapes

  • Low-Molecular Organic Synthesis Reactions Using Catalysts (AREA)
  • Saccharide Compounds (AREA)
  • Catalysts (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Description

Przedmiotem wynalazku jest sposób wytwarzania nowych pochodnych 5-nitrofurylowych o wzorze ogólnym 1, w którym Rt oznacza grupe alkilowa o 1-5 atomach wegla albo grupe alkoksykarbonylowa zawierajaca 1-5 atomów wegla w rodniku alkilowym, R2 oznacza atom wodoru, niepodstawiona lub podstawiona grupe alkilowa o 1—5 atomach wegla, w której jeden atom wodoru lub kilka albo wszystkie atomy wodoru moga byc zastapione atomami chloru lub bromu, albo grupe cykloalkilowa, zawierajaca 5-7 atomów wegla w pierscieniu karbocyklicznym, grupe aryloalkilowa o najwyzej 12 atomach wegla lub grupe alkenylowa o 2—4 atomach wegla. Grupy alkilowe F^ i R2 lub grupy alkilowe stanowiace szkielet weglowy grup Rj i R2 oznaczaja na przyklad grupe metylowa, etylowa, n-propylowa, izopropylowa, n-butylowa, izobutylowa, lll-rzed.butylowa lub n-pentylowa. Jezeli Rt oznacza grupe alkilowa, to zawiera korzystnie 1-3 atomy wegla. Jezeli R2 oznacza grupe cykloalkilowa, to moze nia byc na przyklad grupa cykloheksyIowa. Jezeli R2 oznacz rodnik aryloalkilowy, to moze nim byc grupa benzylowa. Sposób wytwarzania zwiazków o wzorze ogólnym 1 polega na reakcji zwiazku o wzorze ogólnym 2 z nadmiarem bezwodnika kwasowego o wzorze (R2CO)20 bez katalizatora a otrzymany zwiazek posredni o wzorze 3 w którym Rj i R2 maja znaczenie podane przy omawianiu wzoru 1, bezposrednio po wydzieleniu lub bez uprzedniego wyodrebniania poddaje sie hydrolizie i cyklizacji w obecnosci kwasowego donora protonów. Reakcja otrzymywania zwiazków o wzorze ogólnym 1 prowadzona bez katalizatora kwasowego rózni sie od reakcji, w której zwiazki o wzorze ogólnym 2 poddaje sie dzialaniu bezwodnika kwasowego w obecnosci katalizatora kwasowego lub zasadowego, jak na przyklad stezonego kwasu siarkowego. Nitrofurylopirazole o wzorze ogólnym 2 wytwarza sie przez reakcje odpowiedniej nitrofurylonitryloiminy, której postac mezomeryczna mozna przedstawic za pomoca wzoru 4, w którym Rj ma znaczenie podane przy omawianiu wzoru 1, zdwunitrylem kwasu malonowego i otrzymany zwiazek o wzorze ogólnym 2 ewentualnie przeprowadza sie w sól przez reakcje z kwasem organicznym lub nieorganicznym. Nitrofurylonitryloimine o wzorze ogólnym 4 w postaci wymaganej do reakcji zdwunitrylem kwasu2 89 876 malonowego wytwarza sie przez potraktowanie zasada odpowiedniego nitrofurylo-a-chlorowcohydrazonu o wzo¬ rze ogólnym 5, w którym X oznacza atom chlorowca, a R, ma wyzej podane znaczenie. Reakcje prowadzi sie ewentualnie w obecnosci akceptora chlorowcowodoru. Chlorowcem zawartym w chlorowcohydrazonie o wzorze ogólnym 5 jest korzystnie chlor lub brom. Zwiazki wedlug wynalazku o wzorze ogólnym 1 posiadaja cenne wlasciwosci bójcze dla mikroorganizmów, a zwlaszcza stanowia srodki przeciwbakteryjne, przeciwmykoplazmowe, przeciwczerwiowe (przeciw robakom) przeciw pierwotniakom, kokcydiostatyczne, trypanocydy i przeciwmalaryczne o duzym znaczeniu w lecznictwie i weterynarii. Zwiazki te okazaly sie specjalnie cenne w leczeniu zakazen jelit i dróg moczowych. Terapeutyczne kompozycje skladaja sie ze skladnika o dzialaniu bójczym dla mikroorganizmów - zwiaz¬ ku o wzorze 1 i farmakologicznie dopuszczalnego stalego nosnika lub cieklego rozcienczalnika. We wszystkich postaciach stosowania zwiazki o wzorze ogólnym 1 moga znajLowac sie jako jedyne substancje czynne lub tez mozna je laczyc z innymi znanymi, farmakologicznie czynnymi substancjami, zwlaszcza o dzialaniu antybakteryjnym i/lub przeciwgrzybicznym, albo o innym dzialaniu bójczym dla mikro¬ organizmów dla rozszerzenia zakresu stosowania. Mozna je laczyc na przyklad z 5f7-dwuchloro-2-metylo-8-chi- nolinolem lub z innymi pochodnymi 8-chinolinolu z sulfamerazyna albo sulfafurazolem lub z innymi pochodny¬ mi sulfanilamidu, z chloroamfenlkolem lub tetracyklina albo innymi antybiotykami, anilidem kwasu 3,4,5-trójbromosalicylowego lub z innymi chlorowcowanymi salicyloanjlidami, z chlorowcowanymi karbanilida- mi, z chlorowcowanymi bezoksazolami lub benzoksazolonami, z polichlórohydroksydwufenylometanami, z siar- & czkami chlorowcodwuhydroksydwufenylowymi, z eterem 4,4'-dwuchloro-2-hydroksydwufenylowym lub z ete¬ rem 2',4,4'*rójchloro-2-hydroksydwufenylowym albo z innymi eterami polichlorowcohydroksydwufenylowymi lub z bakteriobójczymi czwartorzedowymi zwiazkami albo z niektórymi pochodnymi kwasu dwutiokarbamino- wego, jak dwusiarczek czterometylotiuramu. Mozna stosowac takze nosniki, które same posiadaja korzystne wla¬ sciwosci farmakologiczne, na przyklad siarke jako4 podstawe proszku lub stearynian cynkowy jako skladnik pod¬ stawy masci. Przytoczone przyklady wyjasniaja wynalazek. Procenty oznaczaja procenty wagowe, o ile nie zaznaczono inaczej. Przyklad. Mieszanine 0,5 g 5-amino-4-cyjano-3-(5-nitro-2-furylo)-1-n-propylopirazolu i 5 ml bezwod¬ nika octowego ogrzewa sie pod chlodnica zwrotna wciagu 3 godzin, po czym ochladza. Nadmiar "bezwodnika octowego usuwa sie przez destylacje pod zmniejszonym cisnieniem. Pozostalosc rozciera sie z eterem, saczy i suszy. Po przekrystalizowaniu z wodnego roztworu etanolu otrzymuje sie 4-cyjano-5-dwuacetyloamino-3-(5-ni- tro-2-furyloM-n-propylopirazol o temperaturze topnienia 156°C. Mieszanine skladajaca sie z 0,3 g 4-cyjano-5-dwu; acetyloamino-3-(5-nitro-2-furylo)-1-n- propylopirazolu i 5 ml 40% (procenty wagowe) etanotowego roztworu chlorowodoru ogrzewa sie pod chlodnica zwrotna wciagu 30 minut, a nastepnie ochladza. Krystaliczna substancje stala oddziela sie, przemywa woda i suszy.Otrzymuje sie 6-metylo-1-n-propylo-3-(5-nitro-2-furylo)-1 - H-pirazolo [3,4-d]pirymidynon-4(5H) o temperaturze topnienia 276°C. W analogiczny sposób otrzymuje sie: 1,6-dwumetylo-3-(5-nrtro-2-furyloM^ topnienia powy¬ zej 300°C przez rozklad 5-amino-4^jano-3^5-nitro-2-furlo)-1-metyICHirazt)lu o temperaturze topnienia 250°C, 1 -metylo-6-(1 -propanylo)-3-(5-nitro-2-furylo)-1 H-pirazolo^3irymWynon-4-i6M) o temperaturze top¬ nienia powyzej 300°C z 5-amino-4-cyjano-3-(5-nitro-2-furylo)-1-metylopirazolu, 6 nienia powyzej 300°C z 5-amino-4-cyjano-3-(5-nitro-2-furyk))-1-metylopirazolu, 6-cykloheksylo-1-metylo-3-(5-nitro*2-furylo)-1 H-pirazolo-[3,4-djpirymidynon-4(5H) o temperaturze topnie¬ nia powyzej 300°C z 5-amino-4-cyjano-3-(5-nitro-2-furylo)-1-metylopirazolu, 6-benzylo-1-metylo-3-(5Hrttro-2-fu^ o temperaturze topnienie powyzej 300°C z 5-amino-4-cyjano-3-(5-nitro-2-furylo)-1-metylopirazolu, 6-etylo-1-nrletylo-3-(5-nitro-2-furylo)-1H-pirazolo-[3,4-d]pirymidynon-4(5H) o temperaturze topnienia po¬ wyzej 300°C z 5-amino-4-cyjano-3-(5-nitro-2-furylo)-1-metylo-pirazplur 1-metylo-3-(5-nitro-2-fui7lo)-6-propylo-1H-pirazolo-[3,4-d]-pirymidynon-4(5H) otemperaturze topnienia powyzej 300° z 5-amino-4-cyjano-3-(5-nitro-2-furylo)-1-metylopirazolu. PL PL PL PL

Claims (1)

1.
PL17404170A 1970-09-09 1970-10-27 PL89876B1 (pl)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GB4305470 1970-09-09

Publications (1)

Publication Number Publication Date
PL89876B1 true PL89876B1 (pl) 1976-12-31

Family

ID=10427127

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
PL17404070A PL89877B1 (pl) 1970-09-09 1970-10-27
PL17404170A PL89876B1 (pl) 1970-09-09 1970-10-27

Family Applications Before (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
PL17404070A PL89877B1 (pl) 1970-09-09 1970-10-27

Country Status (6)

Country Link
BG (2) BG16743A3 (pl)
CS (2) CS174845B2 (pl)
ES (2) ES384931A1 (pl)
PL (2) PL89877B1 (pl)
RO (1) RO61042A (pl)
SU (2) SU404256A3 (pl)

Also Published As

Publication number Publication date
ES384931A1 (es) 1973-03-16
ES384930A1 (es) 1973-03-16
SU404255A3 (pl) 1973-10-26
BG16743A3 (bg) 1973-02-15
BG16744A3 (bg) 1973-02-15
RO61042A (pl) 1976-08-15
SU404256A3 (pl) 1973-10-26
CS174845B2 (pl) 1977-04-29
PL89877B1 (pl) 1976-12-31
CS174844B2 (pl) 1977-04-29

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EP0000928B1 (de) Neue Nitroimidazole und diese enthaltende pharmazeutische Präparate sowie deren Herstellung
DE69836332T2 (de) Benzyliden-1,3-dihydro-indol-2-on-derivate als inhibitoren von rezeptor tyrosin kinasen, insbesondere von raf kinasen
EP1339714B1 (de) Neue sulfonamid-substituierte pyrazolopyridinderivate
JPS62161728A (ja) 抗菌剤
EP0209707A2 (de) Neue 2-Arylimidazole, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zu ihrer Herstellung
EP0098448A2 (de) Neue Imidazolderivate, ihre Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel
CS209450B2 (en) Method of making the new derivatives of the benzimidazole
EP0352581A2 (de) Aethylendiaminmonoamid-Derivate
EP0271040A2 (de) Neue Pyrrolobenzimidazole, Verfahren zu ihrer Herstellung, sowie Arzneimittel
EP0053767B1 (de) Tricyclische Cytosinderivate zur Verwendung in Arzneimitteln und Verfahren zu ihrer Herstellung
DE69712608T2 (de) Protonenpumpinhibitoren
US4782056A (en) 2-phenylhexahydro-1,2,4-triazine-3-,5-diones
EP0043788B1 (de) Neue Imidazol-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese enthaltende pharmazeutische Präparate
US3759938A (en) Thiazolidine derivatives
US4914104A (en) Imidazo [1,5-a]pyrimidine derivatives and process for their preparation
DE2052719A1 (de) Verfahren zur Herstellung von neuen 5 Nitrofuryldenvaten
US3948913A (en) New 5-nitrofuryl derivatives
EP0148431A1 (de) Neue Benzimidazole, ihre Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel
JPS6019789A (ja) イミダゾ〔1,5−a〕ピリミジン誘導体
US4044130A (en) Compositions for the control of microorganisms
PL89876B1 (pl)
DE69107874T2 (de) Imidazolderivate und diese Imidazolderivate als Wirkstoffe enthaltende Antiepileptika.
US4066778A (en) Tetrahydroimidazole compounds useful as pharmaceuticals
PL90004B1 (en) Process for the production of new 5-nitrofuryl derivatives[ca933920a]
CS197255B2 (en) Method of producing basicly substituted 2-alkoxycarbonyl-amino-benzimidazol-5/6/-ylphenyl esters and ketones