PL47587B1 - - Google Patents

Description

Przedtmiotem wynalazku jest sposób wytwa¬ rzania nowych soli l,5-bis-(4'-amidynoferfoksy) -pentanu o wzorze przedstawionym na rysunku.Kwas 4-melaminylofenyloarsinodwumerkapto- bursztynowy ma 2 asymetryczne atomy wegla i moze wystepowac jak kwas winowy w czte¬ rech postaciach stereoizomerycznych: dwie po¬ stacie optycznie czynne, jedna postac optycznie nieczynna na wskutek budowy (albo postac mezo) i forma racemiczna.Wynalazek dotyczy sposobu wytwarzania soli z kazdej z tych dwóch postaci optycznie nie¬ czynnych, nazywanych postacia A i B z 1,5- bis-(4'-amidynofenoksy)-pentanem.Wedlug wynalazku nowe sole o wyzej wymie¬ nionym wzorze mozna otrzymac przez reakcje podwójnej wymiany miedzy rozpuszczalna sola kwasu 4 - melaminylofenyloarsinodwumerkapto- bursztynowego, jak sól alkaliczna i rozpuszczal¬ na sola l,5-bis-(4'-amidynofenoksy)-pentanu.Korzystnie jest prowadzic te reakcje podwójnej wymiany w wodzie.Wedlug odmiany sposobu wedlug wynalazku, mozna bezposrednio poddac reakcji kwas 4-me- laminylofenyloarsinomerkaptobursztynowy z 1,5- - bis - (4'-amidynofenoksy) - pentanem. Wówczas korzystnie jest prowadzic reakcje w obecnosci rozpuszczalnika organicznego, takiego jak sulfo- tlenek metylu.W dwóch odmianach, zaleznie od rozpuszczal¬ nika, utworzona sól wytraca sie natychmiast albo tez pozostaje w roztworze i w tym przy¬ padku mozna ja oddzielic przez dodanie cieczy organicznej mieszajacej sie ze srodowiskiem reakcyjnym, lecz w której pozadana sól jest nierozpuszczalna lub slabo rozpuszczalna, jak aceton lub etanol. Mozna takze roztwór zage¬ scic lub odparowac do sucha, prowadzac te operacje korzystnie pod zmniejszonym cisnie¬ niem.Sole wytwarzane sposobem w«id^g y/ynala2- ku posiadaja cenne wlasciwosci., chemoterapeu- tyczne, a zwlaszcza sa dbskonafymi srodkami przeciw tr^pssnosomiazie. Sole te mozna stoso¬ wac w celach leczniczych lub zapobiegawczych przed zakazeniami Trypanasoma brucei albo innymi, nalezacymi do tej grupy. Ze wzgledu na skladniki zosadnicze, sole te odznaczaja sie slabsza toksycznoscia, lepsza tolerancja przy stosowaniu ich domiesniowym i wyraznie opóz¬ nionym dzialaniem. Pod wzgledem leczniczym, sole te sa skuteczniejsze od kazdego z poszcze¬ gólnych skladników. Jezeli chodzi o dzialanie zapobiegawcze, to trwa ono tak samo dlugo, jak dzialanie l,5-bis-(4'-amidynofenoksy)-pen* tanu i jest wyraznie dluzsze od dzialania kwa¬ su 4-melaminylofenyloarsinodwumerkaptobursz- tynowego. Sole te sa takze cennymi srodkami przeciw leishmasiazie (chorobie pasozytniczej podzwrotnikowej).Przytoczone przyklady, nie ograniczajac wyna¬ lazku, Wyjasniaja Jak mozna go stosowac w praktyce.Przyklad I. Do roztworu 26,6 *g 4-melami- nylofenyloarsinodwumerkaptobursztynianu po¬ tasowego (forma A) w 280 cm3 wody dodaje sie w trakcie mieszania w ciagu 15 minut roz¬ twór 20,6. g chlorowodorku l,5-bis-(4%amidyno- fenoksy)-pentanu w 780 cm8 wody. Mieszanie kontynuuje sie w ciagu 80 minut.Utworzony osad odsacza sie, przemywa 250 cm3 wody i suszy pod próznia. Otrzymuje sie m2 m2 33,{^ g 4^melami|jylofenyloarsino^ir^^ bursztynianu l,5-bis-(4,-amidynofenoksy)-i$ema ___. nu (forma A).Przyklad II. Do roztworu 5 g 4-melaminy- lofenyloarsinodwumerkaptobursztynianu sodo¬ wego (forma B) w 60 cm3 wody dodaje sie w trakcie mieszania w ciagu 5 minut roztwór 4,2 dwuchlorowodorku l,5-bis-(4'-amidynofenok- sy)-pentanu w 160 cm3 wody. Mieszanie konty¬ nuuje sie w ciagu 60 minut. Utworzony osad odsacza sie przemywa 50 cm3 wody i suszy pod próznia. Otrzymuje sie 7,4 g 4-melaminylofeny- loarsinodwumerkaptobupsztynianu l,5-bis-(4'-a- midynofenoksy)-pentanu (forma B). PL

Claims (1)

1. Zastrzezenie patentowe Sposób wytwarzania soli stereoizomerycznych o wzorze przedstawionym na rysunku, znamien¬ ny tym, ze poddaje sie reakcji ljS-bis-^-ami- dynofenoksy)-pentan z odpowiednim kwasem 4 - melaminylofenyloarsinodwumerkaptobursz- tynpwym, badz bezposrednio, albo przez reak¬ cje podwójnej wymiany z rozpuszczalna sola kwasu 4-melaminylofenyloarsinodwumerkapto- bursztynowego, po czym wyosabnia utworzona sól i suszy ja, korzystnie pod próznia. Rhóne — Póulenc S. A. Zastepca: inz. Józef Felkner rzecznik patentowy Bn2 L—B » S—.-C00H Jb2 P.W.H. wzór jednoraz, zam. PL/Ke, Czst. zam. 1903 27.VH.63 100 egz. pism. ki. III PL