PL32549B1 - Sposób wytwarzania nasyconych i nienasyconych pochodnych pregnan-3-ol-20-onu - Google Patents

Sposób wytwarzania nasyconych i nienasyconych pochodnych pregnan-3-ol-20-onu Download PDF

Info

Publication number
PL32549B1
PL32549B1 PL32549A PL3254938A PL32549B1 PL 32549 B1 PL32549 B1 PL 32549B1 PL 32549 A PL32549 A PL 32549A PL 3254938 A PL3254938 A PL 3254938A PL 32549 B1 PL32549 B1 PL 32549B1
Authority
PL
Poland
Prior art keywords
acid
acids
diazomethane
substituents
unsaturated
Prior art date
Application number
PL32549A
Other languages
English (en)
Filing date
Publication date
Application filed filed Critical
Publication of PL32549B1 publication Critical patent/PL32549B1/pl

Links

Description

W odróznieniu od ace¬ tylowanego chloroketonu otrzymany zwia¬ zek straca sie digitonina. Zasadowy roz¬ twór srebra czernieje szybko w tempera- — 5 -turze pokojowej pod dzialaniem kazdego z obu chloroketonów.Przyklad III. Otrzymywanie oksyketo- nów z wolna grupa wodorotlenowa w lan¬ cuchu bocznym, a) 0,15 g acetooksydwuazoketonu (przy¬ klad I) rozpuszcza sie w 2 cm3 dwuoksa- nu, zadaje 1,5 cm'1 dwunormalnego kwasu siarkowego i rozpoczynajace sie wkrótce wywiazywanie sie gazu zakancza sie przez ogrzewanie do okolo 40°C. Nastepnie mase reakcyjna rozciencza sie woda, wstrzasa z eterem, przemywa roztwór eterowy i od¬ parowuje w prózni do sucha. W celu oczy¬ szczenia mozna pozostalosc sublimowac w prózni i przekrystalizowac z eteru po za¬ geszczeniu roztworu. Otrzymuje sie octan J.-r27-aksy-pregnen-3-ol-20-onu w postaci bezbarwnych krysztalów, które — pomimo iz odpowiadaja wzorowi C2iH[U04 — top¬ nieja przewaznie w temperaturze okolo 150—155 "C. Otrzymany zwiazek wchlania latwo wode krystalizacyjna, redukuje ener¬ gicznie zasadowy roztwór srebra i nie da¬ je osadu z digitonina. b) W celu otrzymania wolnego dwu- cksyketonu rozpuszcza sie 0,1 g opisanego jednooctanu w 2 cm: metanolu, po czym roztwór ten gotuje sie w ciagu godziny pod chlodnica zwrotna z 2 cm:i wody i 0,15 cm1 stezonego kwasu solnego. Nastepnie mase reakcyjna odparowuje sie do sucha w prózni i w celu oczyszczenia straca sie woda z roztworu w malej ilosci acetonu, ewentualnie sublimuje sie w prózni pod bardzo zmniejszonym cisnieniem i przekry- stalizowuje z mieszaniny acetonu z eterem po zageszczeniu roztworu. Otrzymuje sie T.-(-2/-oksypregnen-3-ol-20-on w postaci bezbarwnych platków, które moga byc po¬ laczone w wieksze skupienia i moga zawie¬ rac ewentualnie rozpuszczalnik; pomimo iz otrzymany zwiazek odpowiada scisle wzo¬ rowi C1M//;{L.0:i, jego punkt topnienia jest nie ostry w zakresie temperatur 155—160°C (poprawiony), a czasami mozna stwierdzic jeszcze drugi punkt topnienia tego zwiaz¬ ku. Ten sam zwiazek otrzymuje sie z oksy- dwuazoketonu (przyklad I, b) w wyniku reakcji z wodnym roztworem kwasu siar¬ kowego. Zwiazek ten redukuje zasadowy roztwór srebra i daje osad z digitonina.Przyklad IV. Otrzymywanie czesciowo acylowanych oksyketonów z wolna grupa wodorotlenowa w pierscieniu. a) 0,2 g J,-2i-dwuazo-pregnen-3-ol-20- -onu (przyklad I, b) ogrzewa sie do 95°C z 2 cm'' czystego lodowatego kwasu octo¬ wego w ciagu okolo 30 minut, po czym wy¬ dzielanie sie azotu ustaje. Po oziebieniu czesc acetooksyketonu wykrystalizowuje w postaci pieknych igiel. Zwiazek ten odsa¬ cza sie (na nuczy) i przemywa mieszanina eteru z pentanem. Z lugu macierzystego otrzymuje sie reszte wytworzonego zwiaz¬ ku w taki sam sposób po zageszczeniu w prózni. Otrzymuje sie %0,21 g wytworzone¬ go zwiazku. Otrzymane krysztaly w posta¬ ci igiel zawieraja rozpuszczalnik; przy ogrzaniu do mniej wiecej 80°C staja sie nieprzezroczyste i topnieja w 180—182 C (poprawiony); po odpowiednim wysuszeniu odpowiadaja wzorowi CL,,//..404, daja z di¬ gitonina csad i redukuja zasadowy roztwór srebra. Ten sam zwiazek mozna otrzymac ogrzewajac 27-chloropregnenolon (przy¬ klad II, b) z octanem potasu w alkoholu lub w lodowatym kwasie octowym albo z octanem olowiu z dodatkiem dioksanu, jednak metoda ta nie jest korzystna. b) 0,1 g 27-dwuazopregnenolonu rozpu¬ szcza sie w 0,5 cm3 suchego dwuoksanu przez slabe ogrzewanie, nastepnie wpro¬ wadza sie 0,25 g kwasu benzoesowego i ogrzewa stopniowo do okolo 110—120°C, az do ukonczenia wywiazywania sie azotu, co wymaga 25 minut. Mieszanine reakcyj¬ na rozpuszcza sie w eterze, przemywa wo¬ da i roztworem sody, suszy i odparowuje, pod koniec — w prózni. Pozostalosc wy¬ krystalizowuje sie z metanolu i po powtór¬ nym rozpuszczeniu w mieszaninie acetonu — 6 —z metanoliem otrzymuje sie "po zageszcze¬ niu w kulistych ¦skupieniach, które poczat-' kowo topnieja niezbyt ostro w okolo 140°C i natychmiast krzepna tworzac blyszczace ziarna, po czym 'topnieja ponownie w 171—- 173°C. Jak wynika ze wzoru otrzymanego zwiazku jest to zJ5-2Jr-,benzoylooksypreignen- -3-ol-20^on, Przyklad V. Otrzymywanie pochodnej pregnan-3-ol-20-onu, czesciowo zeteryfiko1- wanej w lancuchu bocznym. f a) 0,1 g octanu 2./-ioksypregnendlonu-3 (jprzyklad III, aj rozpuszcza sie w 0,5 cm3 pirydtyny i zadaje w 0°Cv roztworem 75 mg chlorku trójfenylomeitylu w 0,25 cm3 ben¬ zenu, po czym mieszanine reakcyjna pozo¬ stawia sie w spokoju najpierw w 0°C w cia¬ gu jedneij godziny, a nastepnie w ciagli 48 godzin w temperaturze pokojowej. Po uplywie tego czasu mieszanine reakcyjna wylewa sie do roztworu sody, wstrzasa z eterem, przemywa roztwór eterowy wo¬ da, suszy, odparowuje i usuwa resztki pi¬ rydyny przeiz slabe ogrzewanie pod zmniejszanym cisnieniem. Pozostalosc w postaci gestego siyfopu stanowi wytworzo^ ny zwiazek tritylowy, który zawiiera malo trójifenylofearbimolu i w tej postaci moze byc przerabiamy dalej. . b) W celu zmydlenia grupy acetylówej rozpuszcza sie otrzymany zwiaziek w me¬ tanolu, dbdaje roztworu lugu potasowego w metanolu w nadmiarze i odstawia na kil¬ ka goidzto w temperaturze pokojowej. Po dodaniu wody roztwór reakcyjny wstrzasa sie z eterem, po czym roztwór eterowy przemywa sie woda, suszy i odparowuje eter. Póziostaloisc staiiowi zwiazek tritylo¬ wy' z wolina grupa wodorotlenowa w po^ lozeniu 3 w; postaci prawie bezbarwnej zy¬ wicy, która jest zanieczyszczona mala iio- sciia trójfenylokarbinolu, jednak w tyip stanie moze byc uzywana do dalszych re¬ akcji.Zwiazek ten na zimno albo prawie wca¬ le miie redukuje, albo bardzo powoli redu¬ kuje zasadowy roztwór srebra.Zwiazki Otrzymane wedlug sposobu mi¬ niejszego moga sluizyc zwlaszcza do wy¬ twarzania srodków leczniczych. PL

Claims (11)

  1. Zastrzezenia patentowe, 1. Sposób wytwarzania nienasyconych i nasyconych pochodSnych prcgnaai-3-ol-20- -onu podstawionych w polozeniu 21 i mo¬ gacych zawierac w ukladzie (pierscienio¬ wym inne podstawniki, znamienny tym, ze nasycone aJlbo nienasycone pochodne kwa¬ su 3-oksyeltiocholanowego albo kwasu 3-oksyetioallochoianowego, które moga po¬ nadto zawierac w ukladzie pierscieniowym podstawniki, zwlaszcza reszty zawierajace tlen, przeprowadza sie w haloidki kwasów, które poddaje sie reakcji z dwuazometa¬ nem i ewentualnie zastepuje w otrzyma¬ nych zwiazkach podstawniki w polozeniu 21 albo w polozeniu 3 albo tez w obli poloze¬ niach w znany sposób innymi podstawni¬ kami jedinowartosciowymi.
  2. 2. Sposób wedlug zastrz. 1, znamienny lym, ze wspomniany haloidek kwasowy poddaje sie reakcji z dwuazometanem uzy¬ tym w nadmiarzie. ' ¦ ,'
  3. 3. Sposób wedlug zastrz. 1 lub 2, zna¬ mienny tym, ze 2./-dwuazoketoiny, otrzymy¬ wane podczas' reakcji haloidków kwaso¬ wych z nadmiarem dwuazometanu, traktu¬ je sie kwasami.
  4. 4. /Sposób wedlug zastrz. 1—3, znamien¬ ny tym, ze 2/-dwuazoketony poddaje sie dzialaniu kwasów chlorowcowodorowych (po ewentualnej uprzedniej hydrolizie za pomoca izafcad.
  5. 5. Sposób wedlug zastrz. 1 lub 4, zna¬ mienny tym, ze traktowanie dwuazomeita- nem i nastepujace potem traktowanie chlo- rowicowodorem wykonuje sie w jednym za¬ biegu roboczym, dzialajac roztworem dwu- azemetanu na nadmiar haloidku kwaso¬ wego. — 7 —
  6. 6. Sposób wedlug zastrz. 1—3, zna¬ mienny tym, ze na 27-dwuazoketony dzia¬ la sie wodnym roztworem tlenowych kwa¬ sów nieorganicznych, ewentualnie po uprzedniej hydrolizie za pomoca zasad.
  7. 7. Sposób wedlug zastrz. 1—3, zna¬ mienny tym, ze na 27-dwuazo'ketony dzia¬ la sie organicznymi kwasami karbonowy- mit ewentualnie po uprzedniej hydrolizie za pomoca zasad.
  8. 8. Sposób wedlug zastrz. 1—5, zna¬ mienny tym, ze zwiazki zawierajace chlo¬ rowiec w polozeniu 21 wprowadza sie w reakcje z solami kwasów organicznych al- bG slabych kwasów nieorganicznych.
  9. 9. Sposób wedlug zastrz. 1—3 lub 6, znamienny tym, ze najpierw alkyluje sie grupe wodoratlenoiwa, znajdujaca sie w po¬ lozeniu 21, a nastepnie zabezpieczona gru¬ pe wodorotlenowa, znajdujaca sie w polo¬ zeniu 3, regeneruje sie przez zmydlanie.
  10. 10. Sposób wedlug zastrz. 1—9, zna¬ mienny tym, ze jako material wyjsciowy stosuje sie kwas 3-acetooksyetiocholenowy. N. V. O r g a n o n Zastepca: inz. B. Muller rzecznik patentowy 40248—7547—I
  11. II.44—100 PL
PL32549A 1938-03-08 Sposób wytwarzania nasyconych i nienasyconych pochodnych pregnan-3-ol-20-onu PL32549B1 (pl)

Publications (1)

Publication Number Publication Date
PL32549B1 true PL32549B1 (pl) 1944-02-29

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JPS5919959B2 (ja) トリフルオルメチルニルカプトアセトアミドセフアロスポリン類の製法
JPH02311483A (ja) セフトリアキソンの製造方法
Irvine et al. CCLXXXVI.—Salicylidene derivatives of d-glucosamine
US3129224A (en) Antimicrobial 3-methyl-7-aminodecepha-losporanic acid derivatives
PL32549B1 (pl) Sposób wytwarzania nasyconych i nienasyconych pochodnych pregnan-3-ol-20-onu
US3352858A (en) Antibacterial agents of the cephalosporin class
Behr et al. lp-METHOXYPHENYLALANINE1
Levene et al. ON CHONDROITIN SULPHURIC ACID.
PL104803B1 (pl) Sposob wytwarzania dopuszczalnej w farmacji,niesolwatowanej,bezwodnej nowej krystalicznej postaci gamma soli sodowej kwasu 7-/d-alfa-formylooksy-alfa fenyloacetamido/-3-/1-metylo-1h-tetrazolilo-5-tiometylo/-cefemo-3-karboksylowego-4
CN106543203B (zh) 一种长效头孢噻呋自由酸晶体的制备方法
Jackson et al. The Cleavage of the Carbon Chain of Levoglucosan by Oxidation with Periodic Acid1
CN106478669B (zh) 一种高纯度盐酸头孢噻呋的精制方法
SU583759A3 (ru) Способ получени пенициллинов или их солей или гидратированных форм
Karabinos et al. The Preparation of Higher-carbon Sug ars from D-Mannose Including Crystalline D-Manno-L-manno-octose
JPS60120886A (ja) セフェムカルボン酸のナトリウム塩の結晶
US3311621A (en) Derivatives of cephalosporanic acid
US3210337A (en) 6-(benzofurylcarboxamido)- and 6-(thianaphthenylcarboxamido)-penicillanic acid derivatives
US2918484A (en) Production of neutral salts of aluminum with water-soluble organic acids
US1974506A (en) 3.5 diacetoxy mercuri-4-nitroguaiacol
US3225033A (en) Penicillin derivatives and process
US1890453A (en) Trisodium phosphate-sodium nitrate
US2668852A (en) Neutral calcium 4-aminosalicylate hemihydrate and preparation of the same
KR840001378B1 (ko) 세팔로스포린산 유도체의 제조방법
US1219572A (en) Cephaelin ethyl ether.
KR860000451B1 (ko) 세팔로스포린 유도체의 제조방법