PL27807B1 - Sposób wytwarzania wielooksy pochodnych trójfenylomotami. - Google Patents

Sposób wytwarzania wielooksy pochodnych trójfenylomotami. Download PDF

Info

Publication number
PL27807B1
PL27807B1 PL27807A PL2780737A PL27807B1 PL 27807 B1 PL27807 B1 PL 27807B1 PL 27807 A PL27807 A PL 27807A PL 2780737 A PL2780737 A PL 2780737A PL 27807 B1 PL27807 B1 PL 27807B1
Authority
PL
Poland
Prior art keywords
triphenylmethane
benzene
derivatives
solution
group
Prior art date
Application number
PL27807A
Other languages
English (en)
Filing date
Publication date
Application filed filed Critical
Publication of PL27807B1 publication Critical patent/PL27807B1/pl

Links

Description

Wytwarzanie wielooksy pochodnych trójfenylometanu bylo przedmiotem wielu badan, jednakze zwiazków tych na ogól nie mozna bylo otrzymac w stanie czystym lub krystalicznym. Zwlaszcza nie byly dotych¬ czas znane szesciooksypochodne trój feny- lometanu, zawierajace w kazdym pierscie¬ niu benzenowym po dwie grupy wodorotle¬ nowe, znajdujace sie wzgledem siebie w polozeniu orto i czesciowo zeteryfikowane, Nieoczekiwanie wykryto, ze pochodne trój- fenylometanu, zawierajace w kazdym pier¬ scieniu benzenowym po dwie grupy wodoro¬ tlenowe, znajdujace sie wzgledem siebie w polozeniu orto i czesciowo zeteryfikowane, na ogól dobrze krystalizuja sie, tak iz moz¬ na je otrzymywac w czystej postaci krysta¬ licznej* Zgodnie z wynalazkiem niniejszym po¬ chodne trójfenylometanu, które zawieraja w kazdym pierscieniu benzenowym po dwie grupy wodorotlenowe, znajdujace sie wzgledem siebie w polozeniu orto i czescio¬ wo zeteryfikowane, oraz zawieraja jeszcze ewentualnie w pierscieniu benzenowym grupy alkylowe albo grupe sulfonowa, jak równiez pochodne tych zwiazków ubozsze o dwa atomy wodoru, wykazujace budowe chinoidowa, a takze polaczenia addycyjne tych ostatnio wymienionych zwiazków wy-Warza sie w ten sposób, iz przy uzyciu -znanych metod przeprowadzania konden- ' tNeacji, stosowanych do wytwarzania po- ^chodnych trójfenylornetami, oraz produk¬ tów wyjsciowych, stosowanych zwykle do syntezy trójfenylometanu, jak np. dwu- oksybenzaldehydu lub czterooksybenzhy- drolu, te materialy wyjsciowe dobiera sie tak, azeby zawieraly one w rdzeniach ben¬ zenowych dwie grupy wodorotlenowe, znajdujace sie wzgledem siebie w poloze¬ niu orto, które moga byc równiez zeteryfi- kowane, pod warunkiem, azeby w którym¬ kolwiek z potrzebnych trzech rdzeni ben¬ zenowych co najmniej jedna grupa wodo¬ rotlenowa byla wolna oraz azeby w któ¬ rymkolwiek z tych rdzeni benzenowych znajdowala sie co najmniej jedna grupa alkoksylowa, przy czym w rdzeniach ben¬ zenowych moga sie znajdowac jeszcze podstawione grupy alkylowe wzglednie sulfonowe. Ponadto jako materialy wyj¬ sciowe stosuje sie pochodne trójfenylome¬ tanu, które zawieraja w rdzeniach benze¬ nowych po dwie grupy wodorotlenowe wzglednie alkoksylowe, stojace wzgledem siebie w polozeniu orto i ewentualnie za¬ wieraja jeszcze inne grupy atomów, nie stanowiace cechy charakterystycznej pro¬ duktów wedlug wynalazku, i w tym przy¬ padku w zaleznosci od potrzeby wprowa¬ dza sie przez zalkylowanie jednej wolnej fenolowej grupy wodorotlenowej ewen¬ tualnie brakujaca grupe alkoksylowa, albo tez jedna grupe alkoksylowa przeprowa¬ dza, sie w ewentualnie brakujaca grupe wodorotlenowa wzglednie w rodnik chino- ido-tlenowy, albo wreszcie usuwa sie z rdzenia grupe atomowa, nie charakteryzu¬ jaca produktów wedlug wynalazku, W mysl wynalazku niniejszego mozna bezposrednio otrzymywac pochodne trój¬ fenylometanu, wykazujace budowe chino- idowa, albo tez mozna bezposrednio otrzy¬ mywac odpowiednie leuko-pochodne, za¬ leznie od sposobu przeprowadzania synte¬ zy. Czesto powstaja obok siebie leuko-póJ chodne i pochodne chinoidowe, W razie gdy zadanym produktem koncowym jest pochodna chinoidowa, mozna najpierw wytwarzac leuko-zwiazek i poddawac go utlenieniu ewentualnie po wydzieleniu w stanie czystym. Jako srodki utleniajace szczególnie odpowiednie sa azotyny, zwla¬ szcza azotyny organiczne, jak np, azotyn amylu; natomiast do utleniania leuko* zwiazków, zawierajacych wieksza liczbe wolnych grup fenolowych, szczególnie od¬ powiednie sa nadtlenki organiczne, W ra¬ zie gdy do utleniania stosuje sie azotyny organiczne albo nadtlenki organiczne, do¬ brze jest jako rozpuszczalnik stosowac octan etylu lub estry podobne. Pochodne chinoidowe zaleca sie wydzielac z miesza¬ niny reakcyjnej w postaci ich polaczen addycyjnych z kwasami chlorowco-wodo- rowymi.Korzystnie jest stosowac do syntezy jako jeden z produktów wyjsciowych al¬ dehyd protokatechusowy wzglednie jego eter jednoalkylowy albo dwualkylowy, a jako drugi produkt wyjsciowy — piroka- techine albo jej etery alkylowe, przy czym rdzen benzenowy aldehydu, jak równiez i pirokatechiny moze byc podstawiony grupa alkylowa albo sulfonowa. Jednakze produkty wedlug wynalazku niniejszego mozna wytwarzac równiez z takich mate¬ rialów wyjsciowych, w których atom we¬ gla, który ma sluzyc jako wegiel metano¬ wy w pochodnej trójfenylometanu, jest zwiazany juz z dwoma rdzeniami benzeno¬ wymi, które sa podstawione dwiema gru¬ pami wodorotlenowymi wzglednie alko- ksylowymi, stojacymi wzgledem siebie w polozeniu orto; takim materialem wyjscio¬ wym jest np, eter alkylowy 3,4,3',4' - czte- rooksybenzhydrolu. W tym przypadku drugim produktem wyjsciowym jest piro- katechina wzglednie jakikolwiek eter al¬ kylowy.Wegiel metanowy syntetycznie otrzy- _ 2 —mywanej pochodnej trójfenylometanu mo¬ ze, pochodzic np. z wielochlorowcowej po¬ chodnej metanu, takiej jak np, jodoform iub czterobromek wegla.Do wytwarzania produktów wedlug wynalazku niniejszego mozna na ogól sto¬ sowac kwasne srodki kondensacyjne, jak np, stezony kwas siarkowy, rozcienczony alkoholem lub lodowatym kwasem octo¬ wym, albo stezony kwas solny, zmieszany z alkoholem lub lodowatym kwasem octo¬ wym, albo tez wodny stezony roztwór kwasu solnego. Mozna jednak równiez stosowac sole odciagajace wode, jak chlo¬ rek cynku albo inne srodki. Jednak takie srodki kondensacyjne nie zawsze sa ko¬ nieczne. Na przyklad przy uzyciu pochod¬ nych wielochlorowcowych pochodnych me¬ tanu, jak np. jodoformu, specjalne srodki kondensacyjne sa niepotrzebne, W razie gdy jako produkty wyjsciowe bedzie sie stosowalo takie pochodne trój- fenylo-metanu, które w kazdym pierscie¬ niu benzenowym juz zawieraja grupy wo¬ dorotlenowe, stojace wzgledem siebie w polozeniu orto, to wówczas grupe alkylo- wa wprowadza sie do grupy wodorotleno¬ wej fenolu przez alkylowanie, przy czym te grupy wodorotlenowe, których zalkylo- wanie jest niepozadane, dobrze jest za¬ bezpieczyc przed tym zabiegiem w jaki¬ kolwiek sposób, np, przez zacytowanie.Mozna jednakze równiez, jako produkty wyjsciowe, stosowac takie pochodne trój¬ fenylometanu, które by obok innych grup atomowych zawieraly juz ugrupowania a- tomowe, charakteryzujace produkty we¬ dlug wynalazku. Taka grupa atomowa moze byc np. podstawiony w rdzeniu atom bromu, który mozna usunac przez uwo¬ dornianie katalityczne. Mozna jednak równiez, jako produkty wyjsciowe, stoso¬ wac takie pochodne trójfenylometanu, które w kazdym rdzeniu benzenowym be¬ da zawieraly po dwie stojace wzgledem siebie grupy alkoksylowe w polozeniu or¬ to, i w tym przypadku brakujaca grupie wodorotlenowa mozna wprowadzic przez wymiane jednego alkoksylu. Na przyklad jedna grupe metoksylowa 3,3',3", 4,4',4" - -szesciometoksytrójfenylo - metanu zamie¬ nia sie na grupe wodorotlenowa albo tez chcac otrzymac produkt chinoidowy zamie¬ nia sia ja na rodnik chirioidotlenowy; takie przeksztalcenia mozna wykonywac np. za pomoca pieciochlorku fosforu albo przez utlenianie grupy metylowej kwasem chro¬ mowym.Produkty wedlug wynalazku niniejsze¬ go, wykazujace budowe chinoidowa, sa odpowiednie do wytwarzania zwiazków addycyjnych; moga one wytwarzac zwiaz¬ ki addycyjne z kwasami, zasadami, z so¬ lami wielu metali, z kwasnymi siarczyna¬ mi, substancjami, zawierajacymi grupy wo¬ dorotlenowe, z których produkt, wykazu¬ jacy budowe chinoidowa, mozna latwo zre¬ generowac.Produkty wedlug wynalazku sa takze waznymi produktami przejsciowymi, slu¬ zacymi do wytwarzania barwników smo¬ lowych oraz srodków stosowanych w lecznictwie, poniewaz same wykazuja juz czesciowo cenne wlasciwosci lecznicze, np, dzialaja antyseptycznie, zwlaszcza na pewne postacie gruzlicy.Przyklad L 44 g pirokatechiny i 30 g waniliny rozpuszcza sie w 30 cm3 alkoholu absolutnego i oziebiajac oraz wstrzasajac roztwór ten zadaje sie roztworem 44 g stezonego kwasu siarkowego w 30 cm3 al¬ koholu absolutnego, przy czym tempera¬ tura nie powinna przekraczac 15°C. Po staniu w ciagu 2xh godzin mieszanine re¬ akcyjna wylewa sie do okolo 250 cm3 wo¬ dy, nastepnie wstrzasa sie dokladnie z e- terem i warstwe eterowa przemywa sie najpierw woda, a nastepnie okolo 10%- owym roztworem dwusiarczynu sodowego.Po oddestylowaniu eteru wyciaga sie pozostalosc 15%-owym roztworem dwu* siarczynu sodowego. Wytworzony 3,3* * - 3 —4,4*,4" - pieciooksy - 3" - metoksy - trój- fenylometan, krystalizujacy w drobnych ziarnkach, odsysa sie, przemywa woda i suszy. Mozna go przekrystalizowac z go¬ racej wody; punkt topnienia 195 — 198°C.Otrzymuje sie go z wydajnoscia wynoszaca 35 — 45 g.Przyklad IL 7 g aldehydu protokate- chusowego i 12,4 g gwajakolu rozpuszcza sie w 15 cm3 alkoholu absolutnego, po czym oziebiony roztwór nasyca sie w cia¬ gu kilku godzin chlorowodorem gazowym.Po staniu w ciagu pewnego czasu miesza¬ nine reakcyjna wylewa sie na 80 g lodu i oziebiajac oraz wstrzasajac dodaje sie okolo 40%-owego lugu sodowego w takiej ilosci, azeby mieszanina wykazala zaled¬ wie slabo kwasny odczyn wobec papierka kongo. Po dodaniu malej ilosci sproszko¬ wanego cynku mieszanine reakcyjna gotu¬ je sie pod chlodnica zwrotna. Powstaly jasnozólty roztwór wyciaga sie octanem etylu. Po oddestylowaniu octanu etylowe¬ go pozostalosc przekrystalizowuje sie z okolo 30 cm3 eteru absolutnego. Otrzyma¬ ny 3, 4, 4',4" - czterooksy - 3'f 3" - dwu- metoksytrójfenylometan krystalizuje sie w jednorodnych bezbarwnych krysztalach o punkcie topnienia 197°C.Przyklad III. 15 g waniliny i 25 g gwajakolu rozpuszcza sie w 15 cm3 alko¬ holu absolutnego i oziebiajac oraz wstrza¬ sajac roztwór ten zadaje sie roztworem 16 cm3 stezonego kwasu siarkowego w 15 cm3 alkoholu absolutnego. Po staniu w ciagu 12 — 16 godzin wylewa sie mase te do wody i wydzielony surowy produkt kilkakrotnie przemywa sie ciepla woda.Nastepnie produkt reakcji rozpuszcza sie w goracym chloroformie, z którego po ostygnieciu wydziela sie 3,3',3" - trójme¬ toksy - 4,4',4" - trójoksytrój fenylometan w postaci jasnorózowych krysztalów o punk¬ cie topnienia 128 — 130°C. Zwiazek ten otrzymuje sie z wydajnoscia wynoszaca 25 — 35 g. Otrzymany produkt wykrysta- lizowuje z roztworów z zawartoscia roz¬ puszczalników stosowanych do krystali¬ zacji.Przyklad IV. Postepuje sie jak w przykladzie III, z ta róznica, ze konden¬ sacje przeprowadza sie nie w roztworze alkoholowym, lecz w roztworze w lodowa¬ tym kwasie octowym. Otrzymuje sie pro¬ dukt opisany w przykladzie poprzednim.Przyklad V. 6,9 g 2 - oksy - 3 - meto- ksytoluenu i 3,8 g waniliny rozpuszcza sie w 7,5 cm3 alkoholu absolutnego. Oziebiajac roztwór ten w mieszaninie oziebiajacej o- raz mieszajac dodaje sie 4 cm3 stezonego kwasu siarkowego; po 2 godzinach miesza¬ nine reakcyjna wylewa sie na lód. Wy¬ dzielony produkt surowy odsysa sie, prze¬ mywa woda, a nastepnie rozpuszcza w ma¬ lej ilosci alkoholu, odbarwia dwusiarczy- nem sodowym i znowu wylewa na lód. Wy¬ dzielony produkt suszy sie i rozpuszcza w 25-cio krotnej ilosci goracego benzenu. Po ostygnieciu otrzymuje sie 3,3',3" - trójmefc toksy - 4,4*,4" - trójoksy - 5,5' - dwumety- lotrójfenylometan w postaci bezbarwnych krysztalów o punkcie topnienia okolo 155°C, z wydajnoscia wynoszaca 80 — 90% ilosci teoretycznej.Przyklad VI. Z 8,3 g 1 - propylo - 2 - - oksy - 3 - metoksybenzenu i 3,8 g wani¬ liny otrzymuje sie sposobem opisanym w poprzednim przykladzie 3,3',3" - trójme- toksy - 4,4*,4" - trójoksy - 5,5' - dwupro- pylo - trój fenylometan. Zamiast przekry- stalizowywania z benzenu stosuje sie tutaj bardziej odpowiednia krystalizacje z roz¬ wodnionego alkoholu. Otrzymuje sie wspomniany zwiazek, topniejacy w tempe¬ raturze 135 — 138°C, z wydajnoscia wy¬ noszaca 70 -r- 80% ilosci teoretycznej.Przyklad VII. 5 czesci wagowych gwajakolu i 5 czesci wagowych soli wap¬ niowej 3 - metoksy - 4 - oksy - 5 - sulfo- benzaldehydu rozpuszcza sie w 10 cze¬ sciach wagowych 30 — 35%-owego roz¬ tworu chlorowodoru w alkoholu absolut- _ 4 _nym. Po staniu w ciagu okolo 2 dni mase reakcyjna rozciencza sie 40 czesciami wa¬ gowymi wody i ewentualnie nie zmieniony gwajakol wyciaga sie eterem. Warstwe wodna zadaje sie amoniakiem do odczynu zasadowego, po czym wypada sól wapnio¬ wa kwasu 3,3',3" - trójmetoksy - 4,4'f,4" - - trójoksy - trójfenylometano - 5 - sulfono¬ wego. Po staniu w ciagu pewnego czasu wytworzony zwiazek odsysa sie; mozna go przekrystalizowac z wody. Otrzymuje sie go z wydajnoscia wynoszaca okolo 50 — 60% ilosci teoretycznej.Przyklad VIII. 16,6 g 3 - etoksy - 4 - - oksy - benzaldehydu i 25 g gwajakolu rozpuszcza sie w 30 cm3 alkoholu abso¬ lutnego i oziebiajac oraz wstrzasajac za¬ daje sie 16 cm3 stezonego kwasu siarkowe¬ go. Mieszanine reakcyjna pozostawia sie w spokoju w ciagu l1 2 godziny. Wyosob¬ nianie produktu mozna uskuteczniac spo¬ sobem wedlug przykladu V. Tak otrzyma¬ ny 3,3* - dwumetoksy - 3" - etoksy - 4,4', 4" - trójoksy - trój fenylometan krystalizu¬ je latwo z chloroformu; punkt topnienia okolo 130°C.Przyklad IX. 24 g 3 - metoksy - 4 - - oksytoluenu i 15 g waniliny rozpuszcza sie w 40 cm3 alkoholu absolutnego i ozie¬ biajac zadaje sie 20 cm3 stezonego kwasu siarkowego. Po staniu w ciagu 24 godzin mieszanine reakcyjna wylewa sie na lód.Powstaly osad odsysa sie i w stanie su¬ chym wyciaga eterem naftowym. Czesc nie rozpuszczona przekrystalizowuje sie z 500 cm3 benzenu. Otrzymuje sie 2,2',4" - trójoksy - 3,3',3" - trójmetoksy - 5,5' - dwu- metylotrójfenylometan o punkcie topnienia 222 — 226°C; w celu ewentualnego oczysz¬ czenia mozna go przekrystalizowac z lo¬ dowatego kwasu octowego albo z rozwod¬ nionego acetonu.Przyklad X. 16 g 3,3',4,4' - cztero- metoksy - benzhydrolu i 6 g gwajakolu rozpuszcza sie w 120 cm3 alkoholu abso¬ lutnego, zawierajacego 15% chlorowodoru, i gotuje pod chlodnica zwrotna. Po 20 mi¬ nutach dodaje sie 9 g swiezo stopionego chlorku cynku i gotuje w dalszym ciagu przez 3 godziny. Do masy reakcyjnej po ostygnieciu dodaje sie wody, az do zmet¬ nienia, i dokladnie wyciaga eterem. Na¬ stepnie warstwe eterowa suszy sie ponad siarczanem sodowym i odparowuje. Pozo¬ stalosc w postaci krystalicznej miesza sie z mala iloscia alkoholu; po staniu przez noc powstaly osad odsysa sie. W celu e- wentualnego dalszego oczyszczenia wy¬ tworzony produkt przekrystalizowuje sie z alkoholu. Tak otrzymany 3,3', 4,4',4" - - pieciometoksy - 3" - oksytrójfenylometan topnieje w temperaturze 157 — 158'JC, Po zmetylowaniu siarczanem dwumetylu otrzymuje sie 3,3',3",4,4',4'* - szesciometo- ksy - trójfenylometan o punkcie topnienia 141°C.Przyklad XI. 5 czesci wagowych gwa¬ jakolu i 3 czesci wagowe waniliny rozpu¬ szcza sie w 20 czesciach wagowych octanu etylowego, zawierajacego 11% chlorowo¬ doru i zadaje 3,6 czesciami wagowymi a- zotynu amylowego. Nastepnie mase te na¬ syca sie chlorowodorem. Po staniu w ciagu 16 — 30 godzin wydziela sie chlorowodorek 3,3',3" - trójmetoksy -¦ 4,4' - dwuoksyfuk- sonu w postaci ciemnych krysztalów o po¬ lysku metalicznym z wydajnoscia wyno¬ szaca 55 — 70% ilosci teoretycznej. Punkt topnienia chlorowodorku kolo 218°C (z rozkladem). Wytworzony produkt rozpu¬ szcza sie w zawierajacej alkohol wodzie dajac czerwony roztwór, który po doda¬ niu zasad zabarwia sie na fiolkowo.Przyklad XII. 15 g piperonalu i 25 g gwajakolu miesza s;e w ciagu 14 godzin ze 100 cm3 wodnego stezonego kwasu solne¬ go. Po rozpuszczeniu stosowanych sklad¬ ników wydziela sie nastepnie produkt kon¬ densacji. Kwas solny odlewa sie, pozosta¬ losc przemywa sie woda i w celu odpedze¬ nia ewentualnie nie zmienionego gwajako¬ lu destyluje sie z para wodna. Pozostalosc 5 —rozpuszcza sie w 90 cm3 octanu etylowego, a po wysuszeniu roztworu ponad siarcza¬ nem sodowym dodaje sie 12 cm3 azotynu amylowego oraz 30 cm3 octanu etylu, za¬ wierajacego 11,5% chlorowodoru. Chloro¬ wodorek 3,3' - dwumetoksy - 3", 4" - mety- leno - dwuoksy - 4' - oksyfuksonu zaczyna wkrótce krystalizowac. Odsysa sie go po 12 — 20 godzinach stania. Otrzymuje sie 30 g produktu o wlasciwosciach barwier¬ skich podobnych do wlasciwosci produktu otrzymanego sposobem wedlug poprzed¬ niego przykladu. Punkt topnienia tego chlorowodorku wynosi okolo 162°C (z roz¬ kladem) .Przyklad XIII. 5 g gwajakolu i 2,8 g aldehydu protokatechusowego rozpuszcza sie w 20 cm3 octanu etylowego, zawieraja¬ cego 11% chlorowodoru, i wprowadza 7,5 g nadtlenku benzoylu (zawartosc aktywne¬ go tlenu = 5,2%). Mieszajac i oziebiajac wytworzony roztwór nasyca sie go chloro¬ wodorem. Po uplywie dluzszego czasu nad¬ tlenek benzoylu przechodzi do roztworu, który nastepnie rozciencza sie za pomoca 60 cm3 octanu etylowego. Po staniu w cia¬ gu pewnego czasu wydziela sie m - dwume¬ toksy - m - oksy - p - dwuoksyfukson, jako chlorowodorek, w postaci ciemnych kry¬ sztalów o polysku metalicznym i o punk¬ cie topnienia okolo 180°C (z rozkladem).Otrzymany zwiazek rozpuszcza sie w roz¬ cienczonym alkoholu z czerwonym zabar¬ wieniem, które po dodaniu zasad przecho¬ dzi w blekitne. Z wodorotlenkiem glinu, tlenkiem cynku, octanem olowiu itd. two¬ rzy on ciemnoblekitne sole.Przyklad XIV. 50 g 3, 3', 4, 4* 4" - pie. ciooksy - 3" - metoksy - trój fenylometanu i 35 g nadtlenku benzoylu rozpuszcza sie w 300 cm3 octanu etylowego i oziebiajac lo¬ dem nasyca sie chlorowodorem. Po dwu¬ dniowym staniu wytworzony roztwór odpa¬ rowuje sie w prózni az do konsystencji sy¬ ropu i wstrzasa pozostalosc — jeszcze przed nastapieniem krystalizacji — z 80 cm3 20-owego roztworu dwusiarczynu so dowego w ciagu okolo pól godziny. Po do¬ daniu eteru oddziela sie warstwe dwusiar- czynowa. Roztwór eterowy wyciaga sie po¬ wtórnie za pomoca 30 cm3 roztworu dwu¬ siarczynu sodowego, a dwukrotnie za po¬ moca 15 cm3 20%-owego roztworu dwu¬ siarczynu sodowego. Polaczone wyciagi dwusiarczynowe zadaje sie okolo 50 cm3 stezonego kwasu solnego. Po staniu co naj¬ mniej w ciagu 12 godzin wydzielony chlo¬ rowodorek m - metoksy - m - dwuoksy - - p - dwuoksyfuksonu odsacza sie, przemy¬ wa mala iloscia 10%-owego kwasu solne¬ go i suszy w prózni. Produkt surowy otrzy¬ muje sie z wydajnoscia wynoszaca 22 — 26 g. Do przekrystalizowania mozna stoso¬ wac goracy aceton, do którego dodano czterochlorku wegla az do zmetnienia. Po uplywie kilku dni wydziela sie wspomnia¬ ny chlorowodorek w postaci ciemnych kry¬ sztalów o polysku metalicznym i o punkcie topnienia 165 — 170^0 (z rozkladem). W wodzie zawierajacej alkohol produkt ten rozpuszcza sie z czerwonym zabarwieniem, które po dodaniu zasad przechodzi w ble¬ kitne. Roztwory zasadowe tego produktu latwo utleniaja sie na powietrzu.Przyklad XV. 50 g 3, 3', 4, 4', 4" - -pieciooksy - 3" - metoksytrój fenylorneta- nu i 35 g nadtlenku benzoylu rozpuszcza sie w 250 g octanu etylowego i oziebiajac lodem nasyca sie chlorowodorem gazo¬ wym. Po 20-godzinnym staniu roztwór ten zageszcza sie w prózni i pozostalosc zada¬ je mala iloscia octanu etylowego, zawie¬ rajacego okolo 12% chlorowodoru. Po pewnym czasie nastepuje powolna krysta¬ lizacja. Odsaczone krysztaly wstrzasa sie z 10%-owym roztworem octanu sodowego i duza iloscia octanu etylowego, po czym oddziela sie warstwe octanu etylowego i zageszcza ja. Pozostalosc zalewa sie mala iloscia alkoholu absolutnego i dodaje dwu- etyloaminy w nadmiarze. Po dodaniu su¬ chego eteru wydziela sie produkt przyla- — 6 —czenia, wytworzony z dwuetyloammy i czterooksy - jednometoksyfaksonu, w po¬ staci blekitnych krysztalków latwo rozpu¬ szczajacych sie w wodzie.Przyklad XVL Postepuje sie, jak w przykladzie XIV, i otrzymany chlorowo¬ dorek, przekrystalizowany z acetonu, o- grzewa sie nastepnie ze 100 cm3 wody i 30 cm3 20%-owego roztworu octanu sodowego mieszajac na lazni wodnej. Wydzielony wolny fukson rozpuszcza sie w octanie e- tylowym, oddzielona warstwe octanu ety¬ lowego suszy sie nad siarczanem sodowym, po czym zageszcza w przyblizeniu do 70 cm3 i jeszcze ciepla zadaje sie 45 cm3 chlo¬ roformu. Po staniu wydziela sie jednome- toksyczterooksy - fukson w postaci ciem¬ nych krysztalów o punkcie topnienia okolo 119°C ( z rozkladem). Wolny fukson roz¬ puszcza sie latwo w alkoholu, acetonie, octanie etylu, eterze, natomiast trudno sie rozpuszcza w benzenie, chloroformie, czte¬ rochlorku wegla.Przyklad XVII. 32 g nadtlenku ben- zoylu rozpuszcza sie w 400 cm3 octanu e- tylowego i dodaje 44 g 3,3' - dwumetoksy - * 3" - 4,4',4" - czterooksytrójfenylornetanu.Oziebiajac lodem wytworzony roztwór na¬ syca sie chlorowodorem i pozostawia w ciagu kilku dni czesto wstrzasajac. Chloro¬ wodorek m - oksy - m - dwumetoksy - p - -dwuoksyfuksonu wydziela sie w postaci krysztalów o polysku metalicznym z wy¬ dajnoscia 25 — 30 g. Otrzymany produkt jest taki sam, jak produkt opisany w przy¬ kladzie XIII.Fukson ten mozna jednakze wyosobniac nie tylko jako chlorowodorek, lecz takze w postaci wolnej zasady. W tym celu wy¬ dzielony z mieszaniny chlorowodorek o- grzewa sie z wodnym roztworem octanu so¬ dowego, odsysa, przemywa woda i suszy.Krystaliczny fukson topnieje w tempera¬ turze okolo 230°C i rozklada sie w tempe¬ raturze okolo 250PC. Pod wzgledem rozpu¬ szczalnosci i reakcji barwnych fukson ten wykazuje duze podobienstwo do jednome- toksyczterooksyfuksonu, opisanego w przy¬ kladzie poprzednim.Przyklad XVIII. 22 czesci wagowe 3, 3', 3" - trójmetoksy - 4,4' - 4" - trójoksy- trójfenylometanu zawiesza sie w 45 cze¬ sciach octanu etylowego, dodaje 14 czesci octanu etylowego, zawierajacego 16% chlo¬ rowodoru, i w temperaturze 15 — 20°C wklapla 8,9 czesci wagowych okolo 75%- owego azotynu amylowego. Po dwudnio¬ wym staniu wydziela sie trójmetoksydwu- oksyfukson, jako chlorowodorek, w postaci krysztalów o polysku metalicznym. Otrzy¬ muje sie go z wydajnoscia prawie równa ilosci teoretycznej. Otrzymany produkt jest taki sam, jak produkt opisany w przy¬ kladzie XL Z chlorowodorku tego zwiazku mozna otrzymac wolny fukson podobnie, jak opi¬ sano w przykladzie poprzednim. Wolny fukson wykazuje punkt topnienia 250 -— 251°C (z rozkladem). Mozna go krystali¬ zowac z duzej ilosci goracego chloroformu, przy czym powstaja jednorodne ciemno- blekitne krysztaly o metalicznym polysku, zawierajace chloroform krystalizacyjny.Przyklad XIX. 100 g 3, 3', 3" - trój- metoksy - 4, 4', 4" - trójoksytrójfenylo¬ rnetami rozpuszcza sie w 800 cm3 alkoholu absolutnego i dodaje 40 cm3 azotynu amy¬ lowego, a nastepnie 50 cm3 alkoholu abso¬ lutnego, zawierajacego 30% chlorowodoru.Po kilkogodzinnytn staniu mase reakcyjna ogrzewa sie w ciagu krótkiego czasu. Wy¬ dzielone krysztaly po ostygnieciu miesza¬ jac ogrzewa sie z % 1 10% -owego roztworu octanu sodowego, po czym osad odsacza sie i przemywa woda. Osad ten ogrzewa sie na kapieli wodnej o temperaturze 80°C z 75 g 40%-owego roztworu dwusiarczynu sodowego i 120 cm3 wody az do rozpu^ szczenia. Z roztworu, przesaczonego na go¬ raco, wydziela sie zwiazek addycyjny, wytworzony z dwusiarczynu sodowego i trójmetoksydwuoksyfuksonu, w postaci — 7 —bezbarwnych alba zaledwie slabo zabar¬ wionych lusek z wydajnoscia wynoszaca okolo 75 — 90 g. Otrzymany zwiazek ad¬ dycyjny dosc slabo rozpuszcza sie w zim¬ nej wodzie; wytworzony roztwór wodny daje z kwasami zabarwienie ciemnoczer¬ wone, a z zasadami — ciemnofiolkowe. Z wodnego roztworu otrzymanego zwiazku dwusiarczynowego wydziela sie po doda¬ niu nadmiaru kwasu solnego i po krótkim staniu chlorowodorek fuksonu w postaci papki krystalicznej.W taki sam sposób mozna otrzymac wy¬ tworzony z dwusiarczynem sodowym zwia¬ zek addycyjny dwumetoksytrójoksyfukso¬ nu, opisanego w przykladzie XVIIj rozpu¬ szczalnosc tego zwiazku addycyjnego od¬ powiada rozpuszczalnosci poprzednio opi¬ sanego zwiazku addycyjnego. Równiez w taki sam sposób mozna otrzymac zwiazek addycyjny jednometoksyczterooksyfukso- nu, przy czym jednak nalezy uwzglednic, ze zwiazek ten jest dosc latwo rozpuszczal¬ ny nawet w zimnej wodzie.Przyklad XX. Postepuje sie jak w przykladzie poprzednim, z ta róznica, ze po ogrzewaniu z octanem sodowym rozpu¬ szcza sie 1 czesc wagowa odsaczonego pro¬ duktu w 10 czesciach wagowych alkoholu absolutnego i zadaje 1 czescia wagowa 70% -owego wodnego roztworu jodowodo- ru. Po dluzszym staniu wykrystalizowuje sie jednowodorek trójmetoksydwuoksyfuk¬ sonu o punkcie rozkladu okolo 215°C.Przyklad XXI. 10 czesci wagowych 3, 3', 3" -4, 4\ 4" - szesciometoksytrójfe- nylometanu (Zentralblatt, 1933, t. II, str. 3650) rozpuszcza sie w 50 czesciach wago¬ wych lodowatego kwasu octowego i doda¬ je porcjami roztwór 6 czesci wagowych bezwodnika chromowego w 60 czesciach wagowych 50%-owego kwasu octowego.Wytworzona mieszanina rozgrzewa sie sa¬ moistnie. Po staniu w ciagu krótkiego czasu kwas chromowy zostaje zuzyty. Wówczas mase reakcyjna rozciencza sie woda, wy¬ ciaga dokladnie eterem i odparowuje eter.Pozostalosc rozpuszcza sie w malej ilosci octanu etylowego i zadaje octanem etylo¬ wym, nasyconym chlorowodorem. Wytwo¬ rzony chlorowodorek 3, 3\ 3" 4, 4* - pie- ciometoksyfuksonu krystalizuje sie w po¬ staci ciemnoczerwonej papki krystalicznej.Punkt rozkladu okolo 115 — 120°C. Po za¬ wieszeniu w wodzie i zadaniu dwuwegla¬ nem sodowym otrzymuje sie wolny fukson, który z octanu etylowego wykrystalizowu¬ je po dodaniu eteru naftowego w postaci slabo zabarwionych ziarnek o punkcie top¬ nienia 140°C. Otrzymany pieciometoksy- fukson daje z kwasami nieorganicznymi glebokie czerwone zabarwienie, które zni¬ ka po dodaniu zasad.Przyklad XXII. Postepuje sie jak w poprzednim przykladzie, z ta róznica, ze wydzielony chlorowodorek pieciometoksy- fuksonu uwodornia sie wodorem w roztwo¬ rze alkoholowym przy uzyciu mieszaniny palladu z weglem zwierzecym. Pochlania¬ nie wodoru ustaje po pochlonieciu obliczo¬ nej jego ilosci. Podczas odparowywania przesaczonego roztworu pozostaje 3, 3', 3" 4, 4* - pieciometoksy - 4" - oksy - trójfe- nylometan w postaci krystalicznej. W celu ewentualnego dalszego oczyszczenia moz¬ na go przekrystalizowac z alkoholu. Punkt topnienia 140°C.Ten sam produkt mozna otrzymac przez kondensacje waniliny z weratrolem.Przyklad XXIII. Z 10 czesci wago¬ wych 3, 3', 3", 4, 4' ~ pieciometoksy - 4" - -oksytrójfenylornetanu i 6 czesci wagowych azotynu amylowego wytwarza sie w octa¬ nie etylowym, zawierajacym chlorowodór, w sposób opisany w przykladzie XVIII, ta¬ ki sam chlorowodorek pieciometoksyfukso- nu, jak opisany w przykladzie XXI.Przyklad XXIV. 3 czesci wagowe chlorowodorku 3, 3', 3" - trójmetoksy - 4, 4* - dwuoksy .«- 5 - bromofuksonu (otrzy¬ mywanego przez kondensacje 5 - bromowa- niliny i gwajakolu w obecnosci azotynu a? — 8 —ftlylowe^o; punkt topnienia tego chlorowo¬ dorku okolo 186°C z rozkladem) rozpu¬ szcza sie w okolo 160 czesciach wagowych alkoholu absolutnego i uwodornia wodorem stosujac jako katalizator mieszanine palla¬ du z weglem zwierzecym, Z chwila ustania pochlaniania wodoru przesaczony roztwór odparowuje sie. Pozostalosc krystalizuje sie z chloroformu albo benzenu. Otrzymuje sie 3, 3', 3" - trójmetoksy - 4, 4', 4" - trój- oksytrójfenylometan.Przyklad XXV. 1 czesc wagowa jodo¬ formu i 1,2 czesci wagowych gwajakolu o- grzewa sie w temperaturze 105 — 115°G mniej wiecej w ciagu 40 — 60 godzin tak, az praktycznie biorac ustanie wydzielanie sie jodku metylu. Nastepnie lotne czesci mieszaniny reakcyjnej oddestylowuje sie na kapieli wodnej pod cisnieniem okolo 1 mm. Pozostalosc rozpuszcza sie w so¬ dzie, saczy i przesacz zakwasza kwasem octowym. Wytworzony osad wyciaga sie kilkakrotnie okolo 10%-owym roztworem dwusiarczynu sodowego. Polaczone wycia¬ gi dwusiarczynowe zadaje sie kwasem sol¬ nym, odpedza kwas siarkawy przez goto¬ wanie i zobojetnia nadmiar kwasu solnego octanem sodowym. Nastepnie mase reak¬ cyjna wstrzasa sie kilkakrotnie z octanem etylu i zageszcza. Podczas wprowadzania chlorowodoru po kilkodniowym staniu wy¬ dziela sie 3, 3', 3" - trójmetoksy - 4, 4' - - dwuoksyfukson jako chlorowodorek w po¬ staci krysztalów o polysku metalicznym; produktowi temu towarzysza fuksony, za¬ wierajace mniejsza liczbe grup metoksyIo¬ wyeh. Roztwór tych krysztalów w alkoho¬ lu metylowym przepuszcza sie przez rure absorpcyjna, napelniona tlenkiem glinu wedlug Brockmanna. Podczas wymywania alkoholem metylowym albo woda przecho¬ dzi 3, 3', 3" - trójmetoksy - 4, 4' - dwuoksy¬ fukson. .Pod wyrazeniem ,, grupy alkylowe pod¬ stawione w wodorotlenowych grupach fe¬ nolowych" nalezy rozumiec równiez grupy aikylenówe, jak np, grupe metylenu, zwiA4 zane z dwiema sasiadujacymi grupami wo¬ dorotlenowymi. PL

Claims (9)

  1. Zastrzezenia patentowe. 1. Sposób wytwarzania wielooksy po¬ chodnych trój fenylometanu, znamienny tym, ze poddaje sie znanym metodom kon¬ densacji, stosowanym do otrzymywania po¬ chodnych trójfenylometanu, takie produkty wyjsciowe, które sie zwykle stosuje do syn¬ tezy trójfenylometanu, jak np. dwuoksy- benzaldehyd, czterooksybenzhydrol, dwu- oksybenzen, i które zawieraja dwie grupy wodorotlenowe, stojace wzgledem siebie w polozeniu orto, które moga byc równiez zeteryfikowane, przy czym w którymkol¬ wiek z potrzebnych trzech rdzeni benzeno¬ wych powinna sie znajdowac co najmniej jedna wolna wodorotlenowa grupa fenolo¬ wa i co najmniej jedna grupa alkoksylowa, a ponadto w tych rdzeniach benzenowych moga byc podstawione jeszcze grupy alky¬ lowe albo sulfonowe.
  2. 2. Sposób wedlug zastrz. 1, znamien¬ ny tym, ze aldehyd protokatechusowy albo jego jedno- lub dwu - alkyloetery konden- suje sie z pirokatechina albo jej jedno- lub dwu - alkylowymi eterami, przy czym pro¬ dukty wyjsciowe moga byc jeszcze w swych rdzeniach benzenowych podstawione grupa alkylowa albo sulfonowa.
  3. 3. Odmiana sposobu wedlug zastrz. 1 — 2, znamienna tym, ze stosuje sie takie produkty wyjsciowe, które zwykle sie sto¬ suje do syntezy trójfenylometanu, jak np. aldehyd protokatechusowy, czterooksy¬ benzhydrol, pirokatechine, i które w kaz¬ dym pierscieniu benzenowym posiadaja tylko jedna wodorotlenowa grupe fenolo¬ wa, zeteryfikowana grupa alkylowa, jak np. grupa metylowa.
  4. 4. Sposób wedlug zastrz. 1 — 3, zna¬ mienny tym, ze kondensacje zwiazków, sto¬ sowanych zwykle do syntezy trójfenylo- - 9 -tftelanu, jak dwuoksybenzaldetiyclu, czte^ rooksybenzhydrolu, dwuoksybenzenu, któ¬ re w swym pierscieniu benzenowym zawie¬ raja stojace w polozeniu orto wzgledem siebie wodorotlenowe grupy fenolowe wzglednie zeteryfikowane fenolowe grupy wodorotlenowe, przeprowadza sie w obec¬ nosci srodków utleniajacych.
  5. 5. Odmiana sposobu wedlug zastrz. 4, w zastosowaniu do wytwarzania pochod¬ nych trójfenylometanu o budowie chinoido- wej, znamienny tym, ze kondensacje zwiaz¬ ków, stosowanych zwykle do syntezy trój¬ fenylometanu, jak np. dwuoksybenzalde- hydu, czterooksybenzhydrolu, dwiioksy- benzenu, które w swym pierscieniu benze¬ nowym zawieraja stojace w polozeniu orto wzgledem siebie wodorotlenowe grupy fe¬ nolowe wzglednie zeteryfikowane fenolo¬ we grupy wodorotlenowe, przeprowadza sie najpierw bez srodków utleniajacych, a nastepnie utworzone leukozwiazki poddaje utlenieniu.
  6. 6. Sposób wedlug zastrz, 4 i 5, zna- tevr IL. mienny tym, ze jako srodek utleniajacy stosuje sie azotyny, np. azotyn amylu.
  7. 7. Sposób wedlug zastrz. 4 i 5, zna¬ mienny tym, ze jako srodek utleniajacy stosuje sie nadtlenki, np. najkorzystniej nadtlenki benzoylu.
  8. 8. Sposób wedlug zastrz. 4 — 7, zna¬ mienny tym, ze pochodna wielooksytrójfe- nylometanu wyosobnia sie w postaci pola¬ czenia addycyjnego, wytwarzanego z kwa¬ sami chlorowcowodorowymi.
  9. 9. Sposób wedlug zastrz. 4 — 7, zna¬ mienny tym, ze pochodna wielooksyfenylo- metanu o budowie chinoidowej wyosobnia sie w postaci polaczenia addycyjnego, wy¬ twarzanego z dwusiarczynami. Chinoin gyógyszer es vegyeszeti termekek g y a r a r. t. (Dr. Kereszty & Dr. Wolf). Zastepca: M. Skrzypkowski, rzecznik patentowy. / Druk L. Boguslawskiego i Ski, Warszawa". PL
PL27807A 1937-02-18 Sposób wytwarzania wielooksy pochodnych trójfenylomotami. PL27807B1 (pl)

Publications (1)

Publication Number Publication Date
PL27807B1 true PL27807B1 (pl) 1939-01-31

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
Adams et al. Structure of Cannabinol. III. Synthesis of Cannabinol, 1-Hydroxy-3-n-amyl-6, 6, 9-trimethyl-6-dibenzopyran1
PL27807B1 (pl) Sposób wytwarzania wielooksy pochodnych trójfenylomotami.
Clinton et al. Gallaldehyde tribenzyl ether
Re et al. Some basic derivatives of 3-methylflavone-8-carboxylic acid
BAKER et al. Skk–)-o “T Hol JoMe “T OMe
DE2033145A1 (de) Schwefel enthaltende Pyrimidinderivate sowie ihre Herstellung und Verwendung
Cohen et al. 839. Synthetical experiments in the B group of vitamins. Part V. Novel derivatives of pyridoxine
Shriner et al. Synthesis of some chalkones
US2134247A (en) Etherified derivatives of pentahydroxy-fuchsone and process for their production
Mustafa et al. Reactions with Mercaptans. III. 1 Action of Aromatic Thiols on Coumarins, 4-Styrylcoumarins and 2-Styrylchromones
CH356759A (de) Verfahren zur Herstellung von Dibenzo-cycloheptaenen
AT154147B (de) Verfahren zur Darstellung von Derivaten des Pentaoxyfuchsons.
Gardner et al. Some urethans of phenolic quaternary ammonium salts
Hodgson et al. XXIII.—Chloro-derivatives of m-hydroxybenzaldehyde
AT151991B (de) Verfahren zur Darstellung von Polyoxy-leuko-triphenylmethanderivaten.
Robertson et al. 200. Constituents of filix mas. Part I. Aspidinol
Kirkpatrick et al. Dibenzofuran. VI. Amino Derivatives
Adams et al. The Structure of Gossypol. XII. 1 Gossylic Acid Lactone Tetramethyl Ether
DE2714561A1 (de) Piperazinderivate, verfahren zu ihrer herstellung und sie enthaltende arzneimittel
SU576956A3 (ru) Способ получени производных 3(3 оксо-17 -окси-6,7-метиленандростен-4-ил-17 )-пропионовой кислоты
Heilbron et al. CCXIX.—The preparation of 4-hydroxycoumarin derivatives
Reeve et al. Synthesis of a Substituted Phenylnaphthalene Related to Podophyllotoxin
Klarmann et al. The preparation of some alkyl and aryl derivatives of phloroglucinol
Powell et al. BETA-TOLOXY-PROPIONIC ACIDS AND THE CORRESPONDING CHROMANONES
Jones et al. 224. Hydroxy-carbonyl compounds. Part VIII. Some derivatives of 2: 6-dihydroxytoluene