PL249501B1

PL249501B1 - Sposób zwiększania rozpuszczalności kofeiny w roztworach wodnych

Info

Publication number: PL249501B1
Application number: PL445162A
Authority: PL
Inventors: Dorota Ziółkowska; Oleksandr Shyichuk
Original assignee: Politechnika Bydgoska Im Jana I Jedrzeja Sniadeckich
Priority date: 2023-06-06
Filing date: 2023-06-06
Publication date: 2026-05-04
Also published as: PL445162A1

Abstract

Przedmiotem zgłoszenia jest sposób zwiększenia rozpuszczalności kofeiny w roztworach wodnych. Sposób ma zastosowanie w przemyśle farmaceutycznym do produkcji leków w sprayu dozowanych doustnie oraz do produkcji kosmetyków o charakterze leczniczym oraz w przemyśle spożywczym do przygotowania roztworów technologicznych w produkcji napojów energetycznych. Sposób zwiększenia rozpuszczalności kofeiny w wodzie, polega na tym, że do zawiesiny kofeiny w wodzie dodaje się karagen w dawce zależnej od typu karagenu i stężenia kofeiny w roztworze, a następnie roztwór ogrzewa się do 40 - 60 stopni Celsjusza i miesza do pełnego rozpuszczenia składników, po czym chłodzi do temperatury pokojowej.

Description

Opis wynalazku

Przedmiotem wynalazku jest sposób zwiększenia rozpuszczalności kofeiny w roztworach wodnych. Sposób ma zastosowanie w przemyśle farmaceutycznym do produkcji leków w sprayu dozowanych doustnie oraz do produkcji kosmetyków o charakterze leczniczym, oraz w przemyśle spożywczym do przygotowania roztworów technologicznych w produkcji napojów energetycznych.

Kofeina ma ograniczoną rozpuszczalność w wodzie, tj. 2 g na 100 ml w temperaturze pokojowej. Rozpuszczalność kofeiny wzrasta wraz z temperaturą i osiąga wartość 66 g na 100 ml w 100°C. Znanym odczynnikiem zwiększającym rozpuszczalność kofeiny jest kwas benzoesowy, jak również jego sole [1,2]. Istotną wadę jonu benzoesanowego stanowi jego gorzki smak [1,2], co ogranicza zastosowanie tego odczynnika.

Znane są także inne solubilizatory kofeiny, takie jak sacharynian sodu [2], nikotynamid czy kwas nikotynowy [3], które nie powodują gorzkiego smaku końcowego produktu. Dawkowanie solubilizatorów jest bardzo zróżnicowane. Stosunek masowy solubilizatora do kofeiny wynosi 1:1 w przypadku benzoesanu [2] oraz od 0.25:1 do 2:1 w przypadku nikotynamidu [3-5].

W niniejszym rozwiązaniu jako solubilizator kofeiny zastosowano karagen. Jest to polisacharyd pozyskiwany z wodorostów morskich. Wyróżnia się ok. 10 typów karagenu, w zależności od gatunku rośliny, z której pochodzi oraz warunków jej uprawy. Najczęściej stosuje się karageny typu kappa, jota i lambda.

PRZYKŁAD 1 [1]

Opis patentu USA przedstawia metodę doustnego rozpyłowego dozowania określonych dawek kofeiny. W celu zapewnienia fizjologicznie czynnych dawek substancji czynnej, płyn do sprayu powinien zawierać podwyższone stężenie kofeiny. Jako odczynnik do zwiększenia rozpuszczalności kofeiny zastosowano benzoesan sodu. Benzoesan nie zmienia fizjologicznego oddziaływania kofeiny. W celu zredukowania nieprzyjemnego smaku benzoesanu receptura zawiera dodatkowo odświeżacz oddechu lub środek aromatyzujący.

PRZYKŁAD 2 [2]

Patent zawiera opis zastosowania kofeiny jako składnika produktów spożywczych (pączki mrożone, batoniki śniadaniowe). Według Autora, zawartość, kofeiny może wynosić od 5% masowych przy zastosowaniu jako solubilizatora sacharynianu do 25% masowych przy zastosowaniu jako solubilizatora benzoesanu.

PRZYKŁAD 3 [3]

Patent przedstawia przykłady roztworów do dozowania kofeiny z wykorzystaniem jako solubilizatorów nikotynamidu i kwasu nikotynowego. W tym przypadku potrzebne jest stosowanie buforu w celu zapewnienia prawidłowego pH. Nikotynamid zwiększa rozpuszczalność kofeiny do poziomu 20% wagowych.

PRZYKŁAD 4 [4]

Patent przedstawia przykłady roztworów do dozowania kofeiny z wykorzystaniem nikotynamidu jako solubilizatora. Stężenie kofeiny sięga 10 g na 100 ml roztworu. Opisane roztwory nie zawierają regulatorów pH. Stwierdzono, że w dużych stężeniach nikotynamidu smak roztworu może być nieprzyjemny [4].

PRZYKŁAD 5 [5]

Patent przedstawia przykłady kompozycji kosmetycznych (balsam, mleczko), w których zawartość kofeiny sięga 10 g na 100 ml produktu.

LITERATURA

[1] Method for oral spray administration of caffeine. US Patent Number: 5,456,677. Date of Patent: Oct. 10, 1995. Inventor: John E. Spector.

[2] Food products having caffeine incorporated therein. Pub. No.: US 2008/0152763 A1; Pub.

Date: Jun. 26, 2008. Inventor: Robert Bohannon.

[3] Aqueous caffeine dosage forms. US Patent Number: 5,900,416; Date of Patent: May 4, 1999. Inventor: Stephen A. Markson.

[4] Product and method for adding caffeine to beverages. Pub. No.: US 2011/01951.45 A1;

Pub. Date: Aug. 11,2011. Inventors: Ofir Moreno, Ayal Moreno.

PL 249501 Β1

[5] Cosmetic composition comprising high concentration caffeine and niacinamide. Patent No.: US 9.233,061 B2; Datę of Patent: Jan. 12, 2016. Inventors: Dong Hyuk Jang, Yonginsi (KR); Hwa Young Shin, Yongin-si (KR); Chang Hoon Park, Yongin-si (KR); Sang Hoon Han, Yongin-si (KR).

Rozpuszczalność kofeiny w temperaturze pokojowej wynosi ok. 2 g na 100 g wody i wzrasta wraz ze wzrostem temperatury.

Istotą sposobu według wynalazku jest zwiększenie rozpuszczalności kofeiny w wodzie poprzez wprowadzenie do zawiesiny kofeiny w wodzie, karagenu typu kappa, jota lub lambda.

W celu otrzymania roztworu kofeiny o stężeniu powyżej 2% mieszaninę wody i kofeiny poddaje się jednoczesnemu bądź naprzemiennemu mieszaniu i ogrzewaniu do temperatury ok. 40-50 st. C, następnie dodaje się określoną dawkę karagenu i ponownie poddaje mieszaniu oraz ogrzewaniu do rozpuszczania karagenu. Po schłodzeniu do temperatury pokojowej, otrzymuje się lekko mętny roztwór koloidalny o żółtawym odcieniu i podwyższonej lepkości. Dawka karagenu jest zależna od jego typu, przy czym minimalny stosunek zawartości procentowej karagenu do kofeiny w mieszaninie rośnie ze wzrostem ilości kofeiny w roztworze.

Wprowadzenie dodatku karagenu do zawiesiny kofeiny o stężeniu powyżej 2% umożliwia uzyskanie trwałego roztworu koloidalnego. Dzięki temu kofeina może być wprowadzana do produktu spożywczego, leku lub kosmetyku w postaci rozpuszczonej, co ułatwia jego homogenizację.

W przypadku produkcji leków wynalazek umożliwia stosowanie większej dawki kofeiny w dozowaniu doustnym leków w spray'u. Stosowanie nietoksycznego karagenu jako naturalnego dodatku poprawiającego rozpuszczalność kofeiny pozwala na wyeliminowanie z produktu toksycznego kwasu benzoesowego, pełniącego tę samą rolę, co karagen.

Z kofeiny i wody destylowanej przygotowano zawiesiny o stężeniach wskazanych w Tabeli 1.

Jako dodatek zwiększający rozpuszczalność kofeiny zastosowano karageny kappa, jota oraz lambda.

Roztwory przygotowano w temperaturze ok. 45 st. C stosując intensywne wytrząsanie, a następnie schłodzono do temperatury 23 st. C.

Tabela 1.

Minimalne dawki karagenu pozwalające utrzymać kofeinę w postaci roztworu

Stężenie kofeiny, %	Typ karagenu	Stężenie karagenu, %
2	-	0
2,47	lambda	0,59
2,95	lambda	0,69
3	kappa	0,50
3	jota	0,50
3	lambda	2,00
3,09	kappa	0,80
3,09	lambda	2,10
3,17	jota	1,09
3.28	kappa	0,89

Claims

Zastrzeżenia patentowe

1. Sposób zwiększenia rozpuszczalności kofeiny w wodzie, znamienny tym, że zawiesinę kofeiny w wodzie miesza się i ogrzewa się do 40-60 st. C, następnie dodaje się karagen w dawce zależnej od typu karagenu i stężenia kofeiny w roztworze, a następnie powstały roztwór ogrzewa się do 40-60 st. C i miesza do pełnego rozpuszczenia karagenu, po czym chłodzi do temperatury pokojowej.
2. Sposób wg zastrz. 1, znamienny tym, że zastosowano karagen w odmianie kappa.
3. Sposób wg zastrz. 1, znamienny tym, że do zawiesiny kofeiny wprowadza się karagen w odmianie jota.
4. Sposób wg zastrz. 1, znamienny tym, że do zawiesiny kofeiny wprowadza się karagen w odmianie lambda.