PL245077B1 - Sposób otrzymywania doustnej zawiesiny zawierającej kannabidiol - Google Patents
Sposób otrzymywania doustnej zawiesiny zawierającej kannabidiol Download PDFInfo
- Publication number
- PL245077B1 PL245077B1 PL438099A PL43809921A PL245077B1 PL 245077 B1 PL245077 B1 PL 245077B1 PL 438099 A PL438099 A PL 438099A PL 43809921 A PL43809921 A PL 43809921A PL 245077 B1 PL245077 B1 PL 245077B1
- Authority
- PL
- Poland
- Prior art keywords
- cbd
- cannabidiol
- added
- isolate
- propanediol
- Prior art date
Links
- QHMBSVQNZZTUGM-ZWKOTPCHSA-N cannabidiol Chemical compound OC1=CC(CCCCC)=CC(O)=C1[C@H]1[C@H](C(C)=C)CCC(C)=C1 QHMBSVQNZZTUGM-ZWKOTPCHSA-N 0.000 title claims abstract description 95
- QHMBSVQNZZTUGM-UHFFFAOYSA-N Trans-Cannabidiol Natural products OC1=CC(CCCCC)=CC(O)=C1C1C(C(C)=C)CCC(C)=C1 QHMBSVQNZZTUGM-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims abstract description 94
- 229950011318 cannabidiol Drugs 0.000 title claims abstract description 94
- ZTGXAWYVTLUPDT-UHFFFAOYSA-N cannabidiol Natural products OC1=CC(CCCCC)=CC(O)=C1C1C(C(C)=C)CC=C(C)C1 ZTGXAWYVTLUPDT-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims abstract description 94
- PCXRACLQFPRCBB-ZWKOTPCHSA-N dihydrocannabidiol Natural products OC1=CC(CCCCC)=CC(O)=C1[C@H]1[C@H](C(C)C)CCC(C)=C1 PCXRACLQFPRCBB-ZWKOTPCHSA-N 0.000 title claims abstract description 94
- 238000000034 method Methods 0.000 title claims abstract description 16
- 229940100692 oral suspension Drugs 0.000 title description 3
- JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-N lactic acid Chemical compound CC(O)C(O)=O JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 28
- 239000000725 suspension Substances 0.000 claims abstract description 23
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims abstract description 17
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 16
- ULWHHBHJGPPBCO-UHFFFAOYSA-N propane-1,1-diol Chemical compound CCC(O)O ULWHHBHJGPPBCO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 15
- 239000004310 lactic acid Substances 0.000 claims abstract description 14
- 235000014655 lactic acid Nutrition 0.000 claims abstract description 14
- 108010010803 Gelatin Proteins 0.000 claims abstract description 11
- 239000008273 gelatin Substances 0.000 claims abstract description 11
- 229920000159 gelatin Polymers 0.000 claims abstract description 11
- 235000019322 gelatine Nutrition 0.000 claims abstract description 11
- 235000011852 gelatine desserts Nutrition 0.000 claims abstract description 11
- 229920001451 polypropylene glycol Polymers 0.000 claims abstract description 11
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 claims abstract description 9
- 238000002604 ultrasonography Methods 0.000 claims abstract description 9
- 239000002245 particle Substances 0.000 claims abstract description 5
- KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N citric acid group Chemical group C(CC(O)(C(=O)O)CC(=O)O)(=O)O KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 12
- NOOLISFMXDJSKH-UTLUCORTSA-N (+)-Neomenthol Chemical compound CC(C)[C@@H]1CC[C@@H](C)C[C@@H]1O NOOLISFMXDJSKH-UTLUCORTSA-N 0.000 claims description 10
- NOOLISFMXDJSKH-UHFFFAOYSA-N DL-menthol Natural products CC(C)C1CCC(C)CC1O NOOLISFMXDJSKH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 10
- 229940041616 menthol Drugs 0.000 claims description 10
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N Acetic acid Chemical compound CC(O)=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- 235000003599 food sweetener Nutrition 0.000 claims description 4
- 239000003765 sweetening agent Substances 0.000 claims description 4
- BJEPYKJPYRNKOW-REOHCLBHSA-N (S)-malic acid Chemical compound OC(=O)[C@@H](O)CC(O)=O BJEPYKJPYRNKOW-REOHCLBHSA-N 0.000 claims description 3
- FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N D-Glucitol Natural products OC[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N 0.000 claims description 3
- TVXBFESIOXBWNM-UHFFFAOYSA-N Xylitol Natural products OCCC(O)C(O)C(O)CCO TVXBFESIOXBWNM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- BJEPYKJPYRNKOW-UHFFFAOYSA-N alpha-hydroxysuccinic acid Natural products OC(=O)C(O)CC(O)=O BJEPYKJPYRNKOW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- -1 lacticol Chemical compound 0.000 claims description 3
- 239000001630 malic acid Substances 0.000 claims description 3
- 235000011090 malic acid Nutrition 0.000 claims description 3
- HEBKCHPVOIAQTA-UHFFFAOYSA-N meso ribitol Natural products OCC(O)C(O)C(O)CO HEBKCHPVOIAQTA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 239000000600 sorbitol Substances 0.000 claims description 3
- 235000010356 sorbitol Nutrition 0.000 claims description 3
- 239000000811 xylitol Substances 0.000 claims description 3
- 235000010447 xylitol Nutrition 0.000 claims description 3
- HEBKCHPVOIAQTA-SCDXWVJYSA-N xylitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO HEBKCHPVOIAQTA-SCDXWVJYSA-N 0.000 claims description 3
- 229960002675 xylitol Drugs 0.000 claims description 3
- SERLAGPUMNYUCK-DCUALPFSSA-N 1-O-alpha-D-glucopyranosyl-D-mannitol Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO[C@H]1O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O SERLAGPUMNYUCK-DCUALPFSSA-N 0.000 claims description 2
- WBZFUFAFFUEMEI-UHFFFAOYSA-M Acesulfame k Chemical compound [K+].CC1=CC(=O)[N-]S(=O)(=O)O1 WBZFUFAFFUEMEI-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 2
- 108010011485 Aspartame Proteins 0.000 claims description 2
- FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N D-Mannitol Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N 0.000 claims description 2
- FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N D-glucitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N 0.000 claims description 2
- FEWJPZIEWOKRBE-JCYAYHJZSA-N Dextrotartaric acid Chemical compound OC(=O)[C@H](O)[C@@H](O)C(O)=O FEWJPZIEWOKRBE-JCYAYHJZSA-N 0.000 claims description 2
- 239000005715 Fructose Substances 0.000 claims description 2
- 229930091371 Fructose Natural products 0.000 claims description 2
- RFSUNEUAIZKAJO-ARQDHWQXSA-N Fructose Chemical compound OC[C@H]1O[C@](O)(CO)[C@@H](O)[C@@H]1O RFSUNEUAIZKAJO-ARQDHWQXSA-N 0.000 claims description 2
- WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N Glucose Natural products OC[C@H]1OC(O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N 0.000 claims description 2
- 229930195725 Mannitol Natural products 0.000 claims description 2
- 239000004383 Steviol glycoside Substances 0.000 claims description 2
- 239000004376 Sucralose Substances 0.000 claims description 2
- 229930006000 Sucrose Natural products 0.000 claims description 2
- CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N Sucrose Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]1(CO)O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N 0.000 claims description 2
- FEWJPZIEWOKRBE-UHFFFAOYSA-N Tartaric acid Natural products [H+].[H+].[O-]C(=O)C(O)C(O)C([O-])=O FEWJPZIEWOKRBE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 239000000619 acesulfame-K Substances 0.000 claims description 2
- 235000011054 acetic acid Nutrition 0.000 claims description 2
- 239000000605 aspartame Substances 0.000 claims description 2
- 235000010357 aspartame Nutrition 0.000 claims description 2
- IAOZJIPTCAWIRG-QWRGUYRKSA-N aspartame Chemical compound OC(=O)C[C@H](N)C(=O)N[C@H](C(=O)OC)CC1=CC=CC=C1 IAOZJIPTCAWIRG-QWRGUYRKSA-N 0.000 claims description 2
- 229960003438 aspartame Drugs 0.000 claims description 2
- WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N beta-D-glucose Chemical compound OC[C@H]1O[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N 0.000 claims description 2
- 235000015165 citric acid Nutrition 0.000 claims description 2
- HCAJEUSONLESMK-UHFFFAOYSA-N cyclohexylsulfamic acid Chemical class OS(=O)(=O)NC1CCCCC1 HCAJEUSONLESMK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 239000008103 glucose Substances 0.000 claims description 2
- 235000001727 glucose Nutrition 0.000 claims description 2
- 239000000905 isomalt Substances 0.000 claims description 2
- 235000010439 isomalt Nutrition 0.000 claims description 2
- HPIGCVXMBGOWTF-UHFFFAOYSA-N isomaltol Natural products CC(=O)C=1OC=CC=1O HPIGCVXMBGOWTF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 239000000845 maltitol Substances 0.000 claims description 2
- 235000010449 maltitol Nutrition 0.000 claims description 2
- VQHSOMBJVWLPSR-WUJBLJFYSA-N maltitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]([C@H](O)CO)O[C@H]1O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O VQHSOMBJVWLPSR-WUJBLJFYSA-N 0.000 claims description 2
- 229940035436 maltitol Drugs 0.000 claims description 2
- 239000000594 mannitol Substances 0.000 claims description 2
- 235000010355 mannitol Nutrition 0.000 claims description 2
- CVHZOJJKTDOEJC-UHFFFAOYSA-N saccharin Chemical compound C1=CC=C2C(=O)NS(=O)(=O)C2=C1 CVHZOJJKTDOEJC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 235000019204 saccharin Nutrition 0.000 claims description 2
- 229940081974 saccharin Drugs 0.000 claims description 2
- 239000000901 saccharin and its Na,K and Ca salt Substances 0.000 claims description 2
- 235000019411 steviol glycoside Nutrition 0.000 claims description 2
- 229930182488 steviol glycoside Natural products 0.000 claims description 2
- 150000008144 steviol glycosides Chemical class 0.000 claims description 2
- 235000019202 steviosides Nutrition 0.000 claims description 2
- 235000019408 sucralose Nutrition 0.000 claims description 2
- BAQAVOSOZGMPRM-QBMZZYIRSA-N sucralose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](Cl)[C@@H](CO)O[C@@H]1O[C@@]1(CCl)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CCl)O1 BAQAVOSOZGMPRM-QBMZZYIRSA-N 0.000 claims description 2
- 239000005720 sucrose Substances 0.000 claims description 2
- 239000011975 tartaric acid Substances 0.000 claims description 2
- 235000002906 tartaric acid Nutrition 0.000 claims description 2
- 239000000047 product Substances 0.000 description 14
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 12
- 239000003921 oil Substances 0.000 description 10
- 229930003827 cannabinoid Natural products 0.000 description 9
- 239000003557 cannabinoid Substances 0.000 description 9
- 239000007900 aqueous suspension Substances 0.000 description 6
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 6
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 6
- 239000002105 nanoparticle Substances 0.000 description 6
- 239000000839 emulsion Substances 0.000 description 4
- 239000007908 nanoemulsion Substances 0.000 description 4
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 4
- 235000019614 sour taste Nutrition 0.000 description 4
- 208000019901 Anxiety disease Diseases 0.000 description 3
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 3
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 3
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 3
- 239000002904 solvent Substances 0.000 description 3
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 description 3
- 244000215068 Acacia senegal Species 0.000 description 2
- 244000198134 Agave sisalana Species 0.000 description 2
- 235000011624 Agave sisalana Nutrition 0.000 description 2
- 241000218236 Cannabis Species 0.000 description 2
- 229920000084 Gum arabic Polymers 0.000 description 2
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 208000028017 Psychotic disease Diseases 0.000 description 2
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 description 2
- 239000000205 acacia gum Substances 0.000 description 2
- 235000010489 acacia gum Nutrition 0.000 description 2
- 239000008346 aqueous phase Substances 0.000 description 2
- 229940065144 cannabinoids Drugs 0.000 description 2
- 239000002775 capsule Substances 0.000 description 2
- 239000008367 deionised water Substances 0.000 description 2
- 229910021641 deionized water Inorganic materials 0.000 description 2
- 230000005496 eutectics Effects 0.000 description 2
- 239000000499 gel Substances 0.000 description 2
- 239000011159 matrix material Substances 0.000 description 2
- 239000012875 nonionic emulsifier Substances 0.000 description 2
- 239000012071 phase Substances 0.000 description 2
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 2
- 239000004094 surface-active agent Substances 0.000 description 2
- 235000019605 sweet taste sensations Nutrition 0.000 description 2
- 244000025254 Cannabis sativa Species 0.000 description 1
- 235000012766 Cannabis sativa ssp. sativa var. sativa Nutrition 0.000 description 1
- 235000012765 Cannabis sativa ssp. sativa var. spontanea Nutrition 0.000 description 1
- LVGKNOAMLMIIKO-UHFFFAOYSA-N Elaidinsaeure-aethylester Natural products CCCCCCCCC=CCCCCCCCC(=O)OCC LVGKNOAMLMIIKO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 description 1
- RVGRUAULSDPKGF-UHFFFAOYSA-N Poloxamer Chemical compound C1CO1.CC1CO1 RVGRUAULSDPKGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000001093 anti-cancer Effects 0.000 description 1
- 230000036506 anxiety Effects 0.000 description 1
- 239000006227 byproduct Substances 0.000 description 1
- 235000009120 camo Nutrition 0.000 description 1
- 235000005607 chanvre indien Nutrition 0.000 description 1
- 230000007423 decrease Effects 0.000 description 1
- 210000002249 digestive system Anatomy 0.000 description 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 1
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 description 1
- 238000004090 dissolution Methods 0.000 description 1
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 description 1
- 239000003995 emulsifying agent Substances 0.000 description 1
- 206010015037 epilepsy Diseases 0.000 description 1
- LVGKNOAMLMIIKO-QXMHVHEDSA-N ethyl oleate Chemical compound CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC(=O)OCC LVGKNOAMLMIIKO-QXMHVHEDSA-N 0.000 description 1
- 229940093471 ethyl oleate Drugs 0.000 description 1
- 239000000374 eutectic mixture Substances 0.000 description 1
- 210000001035 gastrointestinal tract Anatomy 0.000 description 1
- 125000005456 glyceride group Chemical group 0.000 description 1
- 239000008187 granular material Substances 0.000 description 1
- 230000007407 health benefit Effects 0.000 description 1
- 230000008821 health effect Effects 0.000 description 1
- 239000011487 hemp Substances 0.000 description 1
- 235000008216 herbs Nutrition 0.000 description 1
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 description 1
- 238000002347 injection Methods 0.000 description 1
- 239000007924 injection Substances 0.000 description 1
- 230000000968 intestinal effect Effects 0.000 description 1
- 230000002673 intoxicating effect Effects 0.000 description 1
- 238000009533 lab test Methods 0.000 description 1
- 150000002632 lipids Chemical class 0.000 description 1
- 239000006193 liquid solution Substances 0.000 description 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 1
- 230000003232 mucoadhesive effect Effects 0.000 description 1
- 239000002674 ointment Substances 0.000 description 1
- 229940100688 oral solution Drugs 0.000 description 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 description 1
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 description 1
- 239000000419 plant extract Substances 0.000 description 1
- 229960000502 poloxamer Drugs 0.000 description 1
- 229920001983 poloxamer Polymers 0.000 description 1
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 1
- 239000002994 raw material Substances 0.000 description 1
- 230000008929 regeneration Effects 0.000 description 1
- 238000011069 regeneration method Methods 0.000 description 1
- 239000000779 smoke Substances 0.000 description 1
- 239000007921 spray Substances 0.000 description 1
- 239000003826 tablet Substances 0.000 description 1
- 235000019640 taste Nutrition 0.000 description 1
- 150000003626 triacylglycerols Chemical class 0.000 description 1
- 229910021642 ultra pure water Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000012498 ultrapure water Substances 0.000 description 1
- 239000010913 used oil Substances 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/10—Dispersions; Emulsions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0087—Galenical forms not covered by A61K9/02 - A61K9/7023
- A61K9/0095—Drinks; Beverages; Syrups; Compositions for reconstitution thereof, e.g. powders or tablets to be dispersed in a glass of water; Veterinary drenches
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/045—Hydroxy compounds, e.g. alcohols; Salts thereof, e.g. alcoholates
- A61K31/05—Phenols
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
- A61K47/10—Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
- A61K47/12—Carboxylic acids; Salts or anhydrides thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
- A61K47/42—Proteins; Polypeptides; Degradation products thereof; Derivatives thereof, e.g. albumin, gelatin or zein
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Dispersion Chemistry (AREA)
- Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Nutrition Science (AREA)
- Physiology (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
Przedmiotem zgłoszenia jest sposób otrzymywania zawiesiny zawierającej kannabidiol o nanometrycznym rozmiarze cząstki, charakteryzujący się tym, że do roztworu wodnego żelatyny o stężeniu 5 - 10% albo do kwasu mlekowego albo propanodiolu albo glikolu polipropylenowego dodaje się izolat kannabidiolu przy stosunku masowym izolatu kannabidiolu do drugiego składnika równym od 1:1 do 1,5:1, po czym uzyskany układ poddaje się mieszaniu przez 20 do 60 min w temperaturze od 25 do 35°C, a następnie do całości dodaje się wody zachowując stosunek masowy wody do izolatu kannabidiolu od 15:1 do 25:1, po czym uzyskaną mieszaninę poddaje się działaniu ultradźwięków przez 5 do 15 minut.
Description
Opis wynalazku
Przedmiotem wynalazku jest sposób otrzymywania doustnej zawiesiny zawierającej kannabidiol o nanometrycznym rozmiarze cząstki.
Kannabidiol (CBD) to fitokannabinoid występujący w roślinach konopii. Jest jednym ze 113 zidentyfikowanych kannabinoidów w roślinach konopi i stanowi do 40% ekstraktu roślinnego. W odróżnieniu od THC, CBD nie posiada żadnych właściwości odurzających, mając jednocześnie wiele działań prozdrowotnych. Badania laboratoryjne potwierdziły, że CBD ma działanie przeciwnowotworowe, pomaga w walce z depresją, łagodzi stany zapalne, łagodzi ból oraz stany lękowe. Dzięki swojemu zdrowotnemu działaniu staje się coraz bardziej popularną metodą na poprawę regeneracji oraz zdrowia. Substancja ta dostępna jest w wielu rodzajach produktach takich jak oleje CBD, maści czy susz CBD. Kannabidiol może być przyjmowany wewnętrznie na wiele sposobów, w tym przez wdychanie dymu lub pary z konopi, doustnie i w postaci aerozolu rozpylanego na policzki, jako olej, kapsułki, susz konopny lub płynny roztwór na receptę. W Stanach Zjednoczonych lek kannabidiolowy Epidiolex został zatwierdzony przez Food and Drug Administration w 2018 r. w leczeniu dwóch zaburzeń padaczki.
W zgłoszeniu patentowym US20190314326A1 opisano preparat zawierający kannabinoidy, zawierający co najmniej jeden olej, co najmniej jeden hydrofilowy środek powierzchniowo czynny, co najmniej jeden kosurfaktant i co najmniej 0,1% wag. kannabinoidu. Produkt nie zawiera w swoim składzie wody, przez co pozostaje stabilny. Zawartość co najmniej jednego oleju w ilości od około 0,5 do 20% wag zwiększa znacząco rozpuszczalność kannabinoidów, jednak dodatek olejów wpływa na walory smakowe produktu i ogranicza jego wchłanianie w układzie pokarmowym.
Zgłoszenie patentowe US20180071210A1 dotyczy metod doustnego podawania preparatu farmaceutycznego zawierającego kannabinoid. Preparat może mieć postać mukoadhezyjnego żelu, tabletki, proszku, płynnej kapsułki żelowej, roztworu doustnego, granulek, wytłoczek lub do wstrzykiwań. Preparat nie zawiera oleju, nie zawiera triglicerydów lub mieszanych glicerydów. Doustna farmaceutyczna postać dawkowania lub formulacja zawiera co najmniej jeden kannabinoid, co najmniej jeden poloksamer oraz rozpuszczalnik, w którym zdyspergowane są składniki tworząc lipidowy układ. Możliwość otrzymania szeregu kompozycji umożliwia dostosowanie produktu do zapotrzebowania, jednak farmaceutyczne substancje lipofilowe są w ograniczony sposób wchłaniane ze środowiska jelitowego, między innymi z powodu ich słabej rozpuszczalności lub dyspergowalności w wodzie.
Zgłoszenie patentowe CN111135144A ujawnia czystą naturalną nanoemulsję kannabinoidową o wysokiej stabilności i sposób jej wytwarzania. Nanoemulsja produkowana jest z następujących surowców w procentach wagowych: 0,5-20% kannabinoidu, 5-40% stabilizatora emulsji, 0,5-10% niejonowego emulgatora, 0,5-30% matrycy olej i pozostała woda dejonizowana; suma udziałów procentowych składników wynosi 100%; a stabilizator emulsji jest wybrany spośród co najmniej jednej gumy arabskiej i pochodnych gumy arabskiej. Metoda produkcji obejmuje następujące etapy: rozpuszczenie kannabinoidu w oleju matrycowym w temperaturze pokojowej z uzyskaniem fazy olejowej, rozpuszczenie stabilizatora emulsji i niejonowego emulgatora w dejonizowanej wodzie w celu uzyskania fazy wodnej oraz równomierne mieszanie i mieszanie faza olejowa i faza wodna; i przetwarzanie otrzymanej zmieszanej cieczy przez zastosowanie homogenizatora wysokociśnieniowego, generatora ultradźwiękowego lub wysokociśnieniowego mikrostrumieniowego homogenizatora nanometrowego, aż zmieszana ciecz stanie się stabilną emulsją, a lepkość już się nie zmniejszy.
Zgłoszenie patentowe CN110063937A ujawnia kompozycję leku w postaci nanoemulsji kannabidiolowej. Kompozycję leku przygotowuje się z wagowo 1,8-8,5% oleinianu etylu, 11,5-29% emulgatora OP, 8-16% glikolu 1,2-propylenowego, 49-75% wody ultraczystej i 2,5-15,5% kanabidiolu. System nanoemulsji w kompozycji leku charakteryzuje się dużą zawartością leku, niską lepkością i stabilnością.
Nieoczekiwanie okazało się, że możliwe jest opracowanie nieskomplikowanego technologicznie, bezpiecznego w przeprowadzeniu oraz łatwego w realizacji w skali technicznej sposobu otrzymywania doustnej zawiesiny zawierającej kannabidiol o nanometrycznym rozmiarze cząstki.
Sposób otrzymywania zawiesiny zawierającej kannabidiol o nanometrycznym rozmiarze cząstki według wynalazku charakteryzuje się tym, że do roztworu wodnego żelatyny o stężeniu 5-10% albo do kwasu mlekowego albo propanodiolu albo glikolu polipropylenowego dodaje się izolat kannabidiolu przy stosunku masowym izolatu kannabidiolu do drugiego składnika równym od 1:1 do 1,5:1, po czym uzyskany układ poddaje się mieszaniu przez 20 do 60 min w temperaturze od 25 do 35°C, a następnie do całości dodaje się wody zachowując stosunek masowy wody do izolatu kannabidiolu od 15:1 do 25:1, po czym uzyskaną mieszaninę poddaje się działaniu ultradźwięków przez 5 do 15 minut.
Do mieszaniny izolatu kannabidiolu z roztworem wodnym żelatyny albo kwasu mlekowego albo propanodiolu albo glikolu polipropylenowego wprowadza się mentol zachowując stosunek masowy mentolu do izolatu kannabidiolu od 0,02:1 do 0,05:1.
Do mieszaniny izolatu kannabidiolu z roztworem wodnym żelatyny albo kwasu mlekowego albo propanodiolu albo glikolu polipropylenowego dodaje się co najmniej jedną substancję słodzącą w ilości od 5 do 20 mg/ml gotowej zawiesiny.
Substancja słodząca jest wybrana z grupy obejmującej: sorbitol, mannitol, izomalt, maltitol, laktikol, ksylitol, acesulfam K, aspartam, cyklaminiany, sacharynę, sukralozę, glikozydy stewiolowe, glukozę, fruktozę, sacharozę.
Do mieszaniny izolatu kannabidiolu z roztworem wodnym żelatyny albo kwasu mlekowego albo propanodiolu albo glikolu polipropylenowego dodaje się regulator kwasowości w ilości od 5 do 20 mg/ml gotowej zawiesiny.
Regulator kwasowości jest wybrany z grupy obejmującej kwas cytrynowy, kwas jabłkowy, kwas winowy, kwas mlekowy, kwas octowy.
Izolat kannabidiolu (CBD) stosowany w wynalazku to izolowana forma kannabidiolu w postaci krystalicznej, która zawiera 95-99% czystego kannabidiolu (CBD). Sposób otrzymywania izolatu kannabidiolu opisano na przykład w opisie patentowym EP2844243B.
Zawiesiny otrzymane sposobem według wynalazku charakteryzują się wysoką biodostępnością oraz stabilnością. Doustne dostarczanie do przewodu pokarmowego produktów w postaci zawiesiny zwiększa komfort i bezpieczeństwo spożywania przez pacjentów. Zastosowanie w składzie kompozycji głęboko eutektycznych rozpuszczalników umożliwia rozpuszczenie CBD w produkcie poprawiając tym samym jego biodostępność, a składniki zastosowane do syntezy mieszanin głęboko eutektycznych umożliwiają otrzymanie produktów smakowych. Zastosowanie rozpuszczalników głęboko eutektycznych eliminuje zastosowanie powszechnie stosowanych olejów przy zachowaniu wysokiej wchłanialności CBD. Kompozycje zawierają w sobie czysty związek CBD co umożliwia dokładne dawkowanie CBD, bez możliwości wprowadzenie do produktu ubocznych składników wchodzących w skład konopi.
Biodostępność CBD po podaniu doustnym zawiesiny według niniejszego wynalazku jest wysoka i przewidywalna. Zawiesinę według wynalazku można dogodnie stosować w leczeniu zaburzeń psychoz lub zaburzeń lękowych w dziennych dawkach w łącznej ilości odpowiadającej 5-1000 mg CBD. Opracowana formulacja zwiększa stabilność CBD, wydłużając możliwość jego dawkowania do organizmów przy stosowaniu w leczeniu zaburzeń psychoz lub zaburzeń lękowych.
Przedmiot wynalazku ilustrują następujące przykłady.
Przykład 1
Otrzymanie zawiesiny CBD, w pierwszym etapie polegało na przygotowaniu roztworu CBD w propanodiolu. Do 200 mg propanodiolu dodano 200 mg izolatu CBD z dodatkiem 10 mg mentolu. W celu otrzymania wodnej zawiesiny CBD o rozmiarze nanometrycznym, do roztworu CBD stopniowo dodawano wodę jednocześnie poddając układ działaniu ultradźwięków. W wyniku tego następowało wytrącanie nanocząstek CBD o rozmiarze ok 180 nm. Zawartość CBD w produkcie wynosiła 600 mg CBD na 10 ml zawiesiny.
Przykład 2
Otrzymanie zawiesiny CBD o słodkim smaku, w pierwszym etapie polegało na przygotowaniu roztworu CBD w propanodiolu. Do 600 mg propanodiolu dodano 600 mg izolatu CBD z dodatkiem 30 mg mentolu oraz 500 mg sorbitolu. W celu otrzymania wodnej zawiesiny CBD o rozmiarze nanometrycznym, do roztworu CBD stopniowo dodawano wodę jednocześnie poddając układ działaniu ultradźwięków przez 10 min. W wyniku tego następowało wytrącanie nanocząstek CBD o rozmiarze ok 180 nm. Zawartość CBD w produkcie wynosiła 600 mg CBD na 10 ml zawiesiny.
Przykład 3
Otrzymanie zawiesiny CBD o kwaśnym smaku, w pierwszym etapie polegało na przygotowaniu roztworu CBD w glikolu polipropylenowym. Do 500 mg glikolu polipropylenowego dodano 500 mg izolatu CBD z dodatkiem 30 mg mentolu oraz 700 mg kwasu cytrynowego. W celu otrzymania wodnej zawiesiny CBD o rozmiarze nanometrycznym, do roztworu CBD stopniowo dodawano wodę jednocześnie poddając układ działaniu ultradźwięków przez 15 min. W wyniku tego następowało wytrącanie nanocząstek CBD o rozmiarze ok 150 nm. Zawartość CBD w produkcie wynosiła 500 mg CBD na 10 ml zawiesiny.
Przykład 4
Otrzymanie zawiesiny CBD o kwaśnym smaku, w pierwszym etapie polegało na przygotowaniu roztworu CBD w kwasie mlekowym. Do 600 mg kwasu mlekowego dodano 500 mg izolatu CBD z dodatkiem 30 mg mentolu oraz 800 mg kwasu jabłkowego. W celu otrzymania wodnej zawiesiny CBD o rozmiarze nanometrycznym, do roztworu CBD stopniowo dodawano wodę jednocześnie poddając układ działaniu ultradźwięków przez 10 min. W wyniku tego następowało wytrącanie nanocząstek CBD o rozmiarze ok 85 nm. Zawartość CBD w produkcie wynosiła 500 mg CBD na 10 ml zawiesiny.
Przykład 5
Otrzymanie zawiesiny CBD o kwaśnym smaku, w pierwszym etapie polegało na przygotowaniu roztworu CBD w żelatynie. Do 400 mg żelatyny dodano 400 mg izolatu CBD z dodatkiem 10 mg mentolu oraz 750 mg kwasu mlekowego. W celu otrzymania wodnej zawiesiny CBD o rozmiarze nanometrycznym, do roztworu CBD stopniowo dodawano wodę jednocześnie poddając układ działaniu ultradźwięków przez 15 min. W wyniku tego następowało wytrącanie nanocząstek CBD o rozmiarze ok 200 nm. Zawartość CBD w produkcie wynosiła 400 mg CBD na 10 ml zawiesiny.
Przykład 6
Otrzymanie zawiesiny CBD o słodko-kwaśnym smaku, w pierwszym etapie polegało na przygotowaniu roztworu CBD w propanodiolu. Do 500 mg propanodiolu dodano 500 mg izolatu CBD z dodatkiem 10 mg mentolu, 200 mg kwasu cytrynowego oraz 500 mg ksylitolu. W celu otrzymania wodnej zawiesiny CBD o rozmiarze nanometrycznym, do roztworu CBD stopniowo dodawano wodę jednocześnie poddając układ działaniu ultradźwięków przez 5 min. W wyniku tego następowało wytrącanie nanocząstek CBD o rozmiarze ok 90 nm. Zawartość CBD w produkcie wynosiła 500 mg CBD na 10 ml zawiesiny.
Claims (6)
1. Sposób otrzymywania zawiesiny zawierającej kannabidiol o nanometrycznym rozmiarze cząstki, znamienny tym, że do roztworu wodnego żelatyny o stężeniu 5-10% albo do kwasu mlekowego albo propanodiolu albo glikolu polipropylenowego dodaje się izolat kannabidiolu przy stosunku masowym izolatu kannabidiolu do drugiego składnika równym od 1:1 do 1,5:1, po czym uzyskany układ poddaje się mieszaniu przez 20 do 60 min w temperaturze od 25 do 35°C, a następnie do całości dodaje się wody zachowując stosunek masowy wody do izolatu kannabidiolu od 15:1 do 25:1, po czym uzyskaną mieszaninę poddaje się działaniu ultradźwięków przez 5 do 15 minut.
2. Sposób według zastrz. 1, znamienny tym, że mieszaniny izolatu kannabidiolu z roztworem wodnym żelatyny albo kwasu mlekowego albo propanodiolu albo glikolu polipropylenowego wprowadza się mentol zachowując stosunek masowy mentolu do izolatu kannabidiolu od 0,02:1 do 0,05:1.
3. Sposób według zastrz. 1 albo 2 albo 3, znamienny tym, że do mieszaniny izolatu kannabidiolu z roztworem wodnym żelatyny albo kwasu mlekowego albo propanodiolu albo glikolu polipropylenowego dodaje się co najmniej jedną substancję słodzącą w ilości od 5 do 20 mg/ml gotowej zawiesiny.
4. Sposób według zastrz. 3, znamienny tym, że substancja słodząca jest wybrana z grupy obejmującej: sorbitol, mannitol, izomalt, maltitol, laktikol, ksylitol, acesulfam K, aspartam, cyklaminiany, sacharynę, sukralozę, glikozydy stewiolowe, glukozę, fruktozę, sacharozę.
5. Sposób według dowolnego z poprzedzających zastrz., znamienny tym, że do mieszaniny izolatu kannabidiolu z roztworem wodnym żelatyny albo kwasu mlekowego albo propanodiolu albo glikolu polipropylenowego dodaje się regulator kwasowości w ilości od 5 do 20 mg/ml gotowej zawiesiny.
6. Sposób według zastrz. 5, znamienny tym, że regulator kwasowości jest wybrany z grupy obejmującej kwas cytrynowy, kwas jabłkowy, kwas winowy, kwas mlekowy, kwas octowy.
Priority Applications (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| PL438099A PL245077B1 (pl) | 2021-06-08 | 2021-06-08 | Sposób otrzymywania doustnej zawiesiny zawierającej kannabidiol |
| PCT/IB2022/055264 WO2022259126A1 (en) | 2021-06-08 | 2022-06-06 | A method of obtaining an oral suspension comprising cannabidiol |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| PL438099A PL245077B1 (pl) | 2021-06-08 | 2021-06-08 | Sposób otrzymywania doustnej zawiesiny zawierającej kannabidiol |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| PL438099A1 PL438099A1 (pl) | 2022-12-12 |
| PL245077B1 true PL245077B1 (pl) | 2024-05-06 |
Family
ID=83193306
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| PL438099A PL245077B1 (pl) | 2021-06-08 | 2021-06-08 | Sposób otrzymywania doustnej zawiesiny zawierającej kannabidiol |
Country Status (2)
| Country | Link |
|---|---|
| PL (1) | PL245077B1 (pl) |
| WO (1) | WO2022259126A1 (pl) |
Family Cites Families (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CA3038349C (en) * | 2019-01-31 | 2021-04-13 | Nam Hai LAI | Process for producing a nano-cbd liposome system |
-
2021
- 2021-06-08 PL PL438099A patent/PL245077B1/pl unknown
-
2022
- 2022-06-06 WO PCT/IB2022/055264 patent/WO2022259126A1/en unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| WO2022259126A1 (en) | 2022-12-15 |
| PL438099A1 (pl) | 2022-12-12 |
| WO2022259126A4 (en) | 2023-02-02 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US20210267934A1 (en) | Cannabinoid oral dispersible film strip | |
| EP3582750B1 (en) | Oral cannabinoid formulations | |
| US20210177043A1 (en) | Oral product | |
| DE60226012T2 (de) | Geschmacksmaskierte pharmazeutische formulierungen | |
| JP2024500643A (ja) | 脂質成分を含む経口カンナビノイド製品 | |
| JP7274502B2 (ja) | 経口投与用エダラボン懸濁剤 | |
| KR101551506B1 (ko) | 레바미피드를 함유하는 의약 조성물 | |
| CN107847437B (zh) | 用于治疗疼痛的塞来昔布口服组合物 | |
| US20210177037A1 (en) | Oral product | |
| JP2023517669A (ja) | ヘルスケア製品のための界面活性剤 | |
| JP2818220B2 (ja) | 食品用の含水有機溶剤抽出物含有組成物および医薬用の含水有機溶剤抽出物含有組成物、並びにそれらの製造方法 | |
| EP2741750A1 (en) | Pharmaceutical composition comprising cefuroxime | |
| WO2007014476A1 (de) | Pharmazeutische zusammensetzung enthaltend indometacin und/oder acemetacin | |
| PL245077B1 (pl) | Sposób otrzymywania doustnej zawiesiny zawierającej kannabidiol | |
| JP2020506958A (ja) | エダラボンの腸内投与を含む医療処置 | |
| KR20140081738A (ko) | 플라보이드 분획 및 잔탄 검을 포함하는 경구 현탁액 형태의 약학 조성물 | |
| EP4373303A1 (en) | Compositions comprising a constituent, derivative or extract of cannabis | |
| CA3225822A1 (en) | Compositions comprising constituents, derivatives or extracts of cannabis | |
| EP3463340A2 (en) | Oral composition of celecoxib for treatment of pain | |
| WO2022190042A1 (en) | Oral products with self-emulsifying system | |
| CA3192919A1 (en) | Nano lipid carrier system for improving permeation of active ingredients | |
| PL245075B1 (pl) | Sposób otrzymywania doustnego filmu zawierającego kannabidiol | |
| Awad et al. | Liquid dosage forms | |
| JP2013047257A (ja) | ヒトの血小板レベルを増加させるための組成物および方法 | |
| WO2021116824A1 (en) | Oral product comprising a cannabinoid |