PL200767B1 - Doustna kompozycja zawierająca 2'-hydroksypropiofenon i zastosowanie 2'hydroksypropiofenonu w takiej kompozycji - Google Patents

Abstract

1. Doustna kompozycja zawierajaca 2'-hydroksypropiofenon jako sk ladnik nadaj acy smak win- tergrinowy, znamienna tym, ze kompozycja ma alkaliczne pH. 2. Kompozycja wed lug zastrz. 1, znamienna tym, ze ma pH powy zej 7,5. PL PL PL PL

Description

Wynalazek dotyczy doustnej kompozycji zawierającej 2'-hydroksypropiofenon jako składnik nadający smak wintergrinowy, oraz zastosowania 2'-hydroksypropiofenonu w takiej kompozycji.

Jednym z najczęściej stosowanych w kompozycjach do pielęgnacji jamy ustnej środków smakowych jest mięta. Ponadto znanych jest wiele różnych składników smakowych dających użytkownikowi kilka różnych smaków miętowych, przykładowo olejek z mięty pieprzowej, olejek z mięty ogrodowej i olejek wintergrinowy. Olejek wintergrinowy (strzęślowy, z rośliny Gautheria procumbens) jest szczególnie popularnym materiałem smakowym i jest powszechnie stosowany w doustnych kompozycjach do pielęgnacji jamy ustnej, zwłaszcza pastach do zębów, na całym świecie.

Cząsteczki nadające smak, zazwyczaj używane do nadawania smaku wintergrinowego w takich doustnych kompozycjach są stosowane tylko w pastach do zębów mających zasadniczo obojętne pH, na przykład pastach sprzedawanych przez zgłaszającego pod nazwą serii „Close-up^®”.

Dobrze wiadomo, że przy wytwarzaniu past do zębów główny składnik smaku wintergrinowego, salicylan metylu jest nietrwały w zakresie alkalicznego pH.

Stanowi to problem, ponieważ część bardziej popularnych kompozycji do pielęgnacji jamy ustnej ma zasadniczo alkaliczne pH. Na przykład, pasty na bazie kwaśnego węglanu sodu są sprzedawane przez wielu dostawców produktów pielęgnacji jamy ustnej a tylko wyjątkowo są wytwarzane w zasadniczo alkalicznym zakresie pH. Ponadto, na przykład, gdy jako środek polerujący stosuje się węglan wapnia to na rozwijających się i nowo powstających rynkach ogólne pH kompozycji jest zasadniczo także alkaliczne, często tak wysokie jak 10.

Literatura ze stanu techniki przedstawia olejek wintergrinowy jako składnik smakowy. WO 98/31242 (Wrigley) ujawnia stosowanie 2'-hydroksypropiofenonu jako substytutu głównego składnika olejku wintergrinowego salicylanu metylu. Jednak nie wspomina o fakcie że 2'-hydroksypropiofenon może także być używany do unikania niekorzystnych cech stosowania salicylanu metylu jako składnika smaku wintergrinowego gdy pH jest alkaliczne.

Celem wynalazku jest dostarczenie doustnej kompozycji która jest trwała, ma smak wintergrinowy i alkaliczne pH.

Przedmiotem wynalazku jest doustna kompozycja zawierająca 2'-hydroksypropiofenon jako składnik nadający smak wintergrinowy charakteryzująca się tym, że kompozycja ma alkaliczne pH.

Korzystnie kompozycja ma pH powyżej 7,5, albo powyżej 8,5.

Korzystnie kompozycja jako środek polerujący zawiera węglan wapnia.

Korzystnie kompozycja zawiera kwaśny węglan sodu.

Przedmiotem wynalazku jest także zastosowanie 2'-hydroksypropiofenonu jako składnika nadającego smak wintergrinowy w takiej kompozycji.

2'-hydroksypropiofenon jest handlowo dostępny z firmy Sigma-Aldrich Company Ltd., The Old Brickyard, Gillingham, Dorset SP12 4XT, Wielka Brytania. Syntezę tego związku można znaleźć w publikacji Org. Synth. 13, 90 (1933).

Niezbędną cechą wynalazku jest to, że pH kompozycji jest alkaliczne. Oznacza to, że nie jest ono obojętne, albo zasadniczo obojętne, a mieści się w zakresie od około 7,5 do około 12.

Doustne kompozycje według wynalazku zazwyczaj zawierają od 0,0001 do 1% wagowego 2'-hydroksypropiofenonu, korzystnie od 0,001 do 0,75% a zwłaszcza od 0,1 do 0,2% wagowych.

Doustne kompozycje według wynalazku zazwyczaj zawierają dalsze składniki, typowe w tej dziedzinie, takie jak:

środki przeciwmikrobowe, np. triklosan, chlorheksydyna, sole miedzi, cynku i cyny, jak cytrynian cynku, siarczan cynku, glicynian cynku, cytrynian sodowocynkowy i pirofosforan cyny, ekstrakt sanguinaryny, metronidazol; czwartorzędowe związki amoniowe, jak chlorek cetylopirydyniowy; biguanidyny, jak diglukonian chlorheksydyny, heksetydyna, oktenidyna, aleksydyna, i chlorowcowane związki bifenylowe, jak 2,2'-metyleno-bis-(4-chloro-6-bromofenol);

środki przeciwzapalne, jak ibuprofen, flurbiprofen, aspiryna, indometacyna, itd.;

środki przeciw próchnicze, jak fluorek sodu i cyny, aminofluorki, monofluorofosforan sodu, trimetafosforan sodu i kazeina;

bufory tworzenia płytki nazębnej, jak mocznik, mleczan wapnia, glicerofosforan wapnia i poliakrylan strontu;

witaminy, jak witaminy A, C i E; ekstrakty roślinne;

PL 200 767 B1 środki dezynfekujące, np. cytrynian potasu, chlorek potasu, winian potasu, kwaśny węglan potasu, szczawian potasu, azotan potasu i sole strontu;

środki przeciw tworzeniu kamienia nazębnego, np. pirofosforany metali alkalicznych, polimery zawierające podfosforyn, organiczne fosfoniany i fosfocytryniany itd.;

biocząsteczki, np. bakteriocyny, przeciwciała, enzymy itp.;

środki smakowe, np. olejki z mięty pieprzowej i mięty ogrodowej;

inne materiały proteinowe, jak kolagen;

konserwanty, np. metyloparaben;

środki zmętniające, np. dwutlenek tytanu;

środki barwiące, np. FD@C Blue nr 1; FD@C Yellow nr 5;

środki dostosowujące pH, np. fosforan monosodowy, fosforan trisodowy, wodorotlenek sodu, węglan sodu;

środki słodzące, np. sacharyna sodowa, aspartam;

farmaceutycznie dopuszczalne nośniki, np. skrobia, sacharoza, woda lub układy woda/alkohol itp.;

środki powierzchniowo czynne, jak anionowe, niejonowe, kationowe i obojniaczojonowe, lub amfoteryczne środki powierzchniowo czynne;

rozdrobnione materiały ścierne, jak krzemionki, tlenki glinu, węglany wapnia, fosforany diwapniowe, pirofosforany wapnia, hydroksyapatyty, trimetafosforany, nierozpuszczalne heksametafosforany i podobne, w tym zaglomerowane rozdrobnione materiały ścierne, zazwyczaj w ilości między 3 a 60% wagowych doustnej piel ęgnującej kompozycji;

środki utrzymujące wilgoć, jak glicerol, sorbitol, propylenoglikol, ksylitol, laktitol itp.;

środki wiążące i zagęszczające, jak karboksymetyloceluloza sodowa, guma ksantanowa, guma arabska itd. Jak również syntetyczne polimery, jak poliakrylany i polimery karboksywinylowe, jak Carbopol^®;

związki polimeryczne, które mogą zwiększać dostarczanie składników aktywnych, jak środki przeciwmikrobowe, również mogą być wprowadzane. Przykładami takich polimerów są kopolimery poliwinylometyloeteru z bezwodnikiem maleinowym i inne podobne polimery zwiększające dostarczanie, np. jak opisane w publikacji patentowej DE-A-3942643 (Colgate);

bufory i sole dla buforowania wartości pH i siły jonowej doustnej pielęgnującej kompozycji; oraz inne ewentualne składniki, które można wprowadzać, np. środki wybielające, jak związki nadtlenowe, np. peroksydifosforan potasu; układy musujące, jak układy kwaśny węglan sodu/kwas cytrynowy; układy zmieniające barwę, i im podobne.

Dla polepszenia dostarczania lub trwałości składników aktywnych można również stosować lipozomy.

Doustne kompozycje mogą mieć dowolną postać typową w tej dziedzinie, np. pasty do zębów, żelu, musu, aerozolu, gumy, pastylki do ssania, proszku, kremu itp. Mogą także być formułowane w układy do stosowania w pojemnikach typu dwukomorowego.

Szczególne wykonania wynalazku są zilustrowane w poniższych przykładach.

P r z y k ł a d 1

Składnik_% wagowych

Węglan wapnia	40,00
Sorbitol	27,00
Uwodniona krzemionka	2,00
Karboksymetyloceluloza sodowa	0,90
Siarczan laurylosodowy	2,00
Dwutlenek tytanu	1,00
Monofluorofosforan sodu	0,80
Fosforan trisodowy	0,50
Sacharyna sodowa	0,20
Olejek smakowy zawierający 2'-hydroksypropiofenon	1,20
woda	24,40
pH = 9,7

PL 200 767 B1

P r z y k ł a d 2 Składnik	% wagowych
Uwodniona krzemionka	18,50
Sorbitol	45,00
Glikol polietylenowy	5,00
Karboksymetyloceluloza sodowa	0,90
Siarczan laurylosodowy	1,50
Dwutlenek tytanu	1,00
Kwaśny węglan sodu	5,00
Fluorek sodu	0,22
Sacharyna sodowa	0,50
Olejek smakowy zawierający 2'-hydroksypropiofenon	1,00
woda	21,38
pH = 9,1

Zastrzeżenia patentowe

Claims (6)

1. Zastrzeżenia patentowe

   1. Doustna kompozycja zawierająca 2'-hydroksypropiofenon jako składnik nadający smak wintergrinowy, znamienna tym, że kompozycja ma alkaliczne pH.
2. 2. Kompozycja według zastrz. 1, znamienna tym, że ma pH powyżej 7,5.
3. 3. Kompozycja według zastrz. 1, znamienna tym, że ma pH powyżej 8,5.
4. 4. Kompozycja według zastrz. 1 albo 2, albo 3, znamienna tym, że jako środek polerujący zawiera węglan wapnia.
5. 5. Kompozycja według zastrz. 1 albo 2, albo 3, albo 4, znamienna tym, że zawiera kwaśny węglan sodu.
6. 6. Zastosowanie 2'-hydroksypropiofenonu jako składnika nadającego smak wintergrinowy w kompozycji jak określona w zastrzeż eniu 1.