PL203249B1

PL203249B1 - Doustna kompozycja czyszcząca zęby

Info

Publication number: PL203249B1
Application number: PL362435A
Authority: PL
Inventors: Andrew Joiner; Philip Christopher Waterfield; David William Thornthwaite
Original assignee: Unilever Nv
Priority date: 2000-12-15
Filing date: 2001-11-26
Publication date: 2009-09-30
Also published as: ZA200303682B; CN1481232A; US6475472B2; US20020122776A1; HUP0303048A2; ES2263547T3; PL362435A1; CN1262265C; AU2002216059A1; AR031813A1; DE60119973D1; DE60119973T2; EP1341513A1; EP1341513B1; WO2002047638A1; BR0116674A; ATE326944T1

Description

Opis wynalazku

Wynalazek dotyczy doustnej kompozycji czyszczącej zęby o polepszonym efekcie nadawania białego koloru zębom. Bardziej dokładnie wynalazek dotyczy doustnej kompozycji czyszczącej zęby o polepszonym efekcie nadawania białego koloru, zawierającej bezpieczną i skuteczną ilość określonych organicznych nadkwasów.

W publikacji WO 96/05802 ujawniono doustne pielęgnacyjne kompozycje nadające zębom białą barwę. Taką aktywność uzyskano przez wprowadzanie do doustnych pielęgnacyjnych kompozycji pewnych organicznych nadkwasów, jako środków nadających zębom białą barwę/wybielających, a w szczególności peroksyamidoftalamidów i kationowych kwasów peroksykarboksylowych, jak kwas N-ftaimidoperheksanowy i czwartorzędowy benzyloperoksykwas. Byłoby korzystne bardziej skuteczne stosowanie nadkwasów w środku nadającym białą barwę/wybielającym przeznaczonym do stosowania na zębach.

Publikacja WO 96/05802 (Unilever) ujawnia doustną pielęgnacyjną kompozycję zawierającą nadkwasy. Przykładowo wymienia się kwas N,N-ftaloiloaminoperoksykapronowy (PAP). Nie ma ujawnienia kombinacji PAP i nadtlenku wodoru.

W publikacji US-5616335 (Nicolle) ujawniono organiczny nadkwas w środku dezynfekują cym i/albo czyszczącym. Także tutaj brak ujawnienia kombinacji PAP i nadtlenku wodoru.

W publikacji US-6136297 (Sagel) ujawniono elastyczną wstę g ę (pasmo) przeznaczoną do nakładania wybielającego środka na powierzchnię zębów. Specyficzne ujawnione środki wybielające obejmują nadtlenki, chloryny, nadwęglany, nadkwasy, oraz ich kombinacje. Brak ujawnienia kombinacji PAP i nadtlenku wodoru.

W publikacji WO 00/59461 (Unilever) ujawniono nadtlenkowy związek i pentaząbkowany, zawierający azot ligand, taki jak FeMeN4Py. Brak ujawnienia kombinacji PAP i nadtlenku wodoru.

Celem wynalazku jest dostarczenie wybielającej kompozycji bardziej skutecznej niż ujawniona w WO 96/05802.

Nieoczekiwanie stwierdziliśmy, że stosowanie nadtlenku wodoru w połączeniu z nadkwasem daje bardziej skuteczny środek do nadawania białej barwy/wybielania niż ujawnienie ze stanu techniki - WO 96/05802.

Przedmiotem wynalazku jest doustna kompozycja czyszcząca zęby zawierająca: nadkwas dopuszczalny do fizycznego kontaktu z wnętrzem jamy ustnej ssaków, a kompozycja dodatkowo zawiera albo nadtlenek wodoru w ilości od 0,01% do 5,0% wagowych, albo jego źródło, przy czym to źródło wytwarza nadtlenek wodoru w ilości od 0,01% do 5,0% wagowych kompozycji, a nadkwasem jest peroksoamidoftalimid o wzorze ogólnym:

w którym R oznacza atom wodoru lub grupę C1-4 alkilową ; n wynosi 1 do 8, a X oznacza C=O lub SO2.

Korzystnie nadtlenek wodoru występuje w postaci nadtlenku karbamidu.

Korzystnie nadkwas występuje w ilości od 0,01% do 5% wagowych kompozycji.

Korzystnie kompozycja według wynalazku jako nadkwas zawiera kwas N,N-ftaloiloaminoperoksokapronowy (PAP).

Także korzystnie kompozycja zawiera nadkwas w postaci cyklodekstrynowego kompleksu. Korzystnie kompozycja według wynalazku ma postać wybraną z grupy składającej się z żelowych bioadhezyjnych płatków/pasków, emalii do zębów i pasty do zębów.

Oczywiście użyty nadkwas musi być dopuszczalny dla stosujących, oraz ze względu na regulacje prawne. Taka dopuszczalność będzie oczywista dla fachowca. Wymagania wynikające z regulacji prawnych są zależne od ustawodawstwa i leczonego ssaka. Oczywiście wyższe standardy obowiązują dla leczenia ludzi. Określenie „dopuszczalny do fizycznego kontaktu” musi być odczytywane w sensie przedstawionego tutaj ujawnienia.

Nadkwas stosowany w kompozycji według wynalazku to peroksyamidoftalamid o wzorze:

PL 203 249 B1

w którym R oznacza atom wodoru lub grupę C1-4 alkilową , n wynosi 1 do 8, a X oznacza C=O lub SO2. Najbardziej korzystnym nadkwasem jest kwas N,N-ftaloiloaminoperoksykapronowy (PAP).

Korzystnie nadkwas występuje w kompozycji w ilości w zakresie od 0,01% do 5% wagowych, bardziej korzystnie od 0,05% do 4%, a zwłaszcza od 0,1% do 2% a najbardziej korzystnie od 0,5% do 1,5% wagowych, liczone na wagę kompozycji.

Korzystnie źródło nadtlenku występuje w ilości od 0,05% do 4%, bardziej korzystnie od 0,1 do 2% wagowych, liczone na kompozycję.

Źródłem nadtlenku jest korzystnie nadtlenek wodoru ale także inne źródła mogą być odpowiednie do stosowania w doustnych pielęgnacyjnych kompozycjach, na przykład nadtlenek karbonidu. Niniejszy wynalazek może być wykorzystany przy stosowaniu kompozycji dla nadawania zębom białej barwy/wybielania/czyszczenia.

Wynalazek eksploatuje się jako handlowe opakowanie obejmujące czyszczącą kompozycję według wynalazku razem z instrukcją jej stosowania.

Obok doustnego stosowania kompozycja może być używana do czyszczenia protez zębowych.

Doustne kompozycje według wynalazku mogą także zawierać dalsze, typowe w tej dziedzinie składniki, takie jak:

środki przeciwmikrobowe, np. triklosan, chlorheksydyna, sole miedzi, cynku i cyny, jak cytrynian cynku, siarczan cynku, glicynian cynku, cytrynian sodowocynkowy i pirofosforan cyny, ekstrakt sanguinaryny, metronidazol, czwartorzędowe związki amoniowe, jak chlorek cetylopirydyniowy; biguanidyny, jak diglukonian chlorheksydyny, heksetydyna, oktenidyna, aleksydyna i chlorowcowane związki bifenylowe, jak 2,2'-metyleno-bis-(4-chloro-6-bromo-fenol);

środki przeciwzapalne, jak ibuprofen, flurbiprofen, aspiryna, indometacyna, itd.;

środki przeciw próchnicze, jak fluorek sodu i cyny, aminofluorki, monofluorofosforan sodu, trimetafosforan sodu i kazeina;

bufory tworzenia płytki nazębnej, jak mocznik, mleczan wapnia, glicerofosforan wapnia i poliakrylan strontu;

witaminy, takie jak witaminy A, C i E; ekstrakty roślinne;

środki dezynfekujące, np. cytrynian potasu, chlorek potasu, winian potasu, kwaśny węglan potasu, szczawian potasu, azotan potasu i sole strontu;

środki przeciw tworzeniu kamienia nazębnego, np. pirofosforany metali alkalicznych, polimery zawierające podfosforyn, organiczne fosfoniany i fosfocytryniany itd.;

biocząsteczki, np. bakteriocyny, przeciwciała, enzymy itp.;

środki smakowe, np. olejki z mięty pieprzowej i mięty ogrodowej;

inne materiały proteinowe, jak kolagen, keratyna;

konserwanty;

środki zmętniające;

środki barwiące;

środki dostosowujące pH; środki słodzące;

farmaceutycznie dopuszczalne nośniki, np. skrobia, sacharoza, woda lub układy woda/alkohol itp.; środki powierzchniowo czynne, jak anionowe, niejonowe, kationowe i obojniaczojonowe lub amfoteryczne środki powierzchniowo czynne;

rozdrobnione materiały ścierne, jak krzemionki, tlenki glinu, węglany wapnia, fosforany diwapniowe, pirofosforany wapnia, hydroksyapatyty, trimetafosforany, nierozpuszczalne heksametafosforany i podobne, w tym zaglomerowane rozdrobnione materiały ścierne, zazwyczaj w ilości między 3 a 60% wagowych doustnej piel ęgnacyjnej kompozycji;

środki utrzymujące wilgoć, jak glicerol, sorbitol, propylenoglikol, ksylitol, laktitol itp.;

środki wiążące i zagęszczające, jak karboksymetyloceluloza sodowa, guma ksantanowa, guma arabska itd. jak również syntetyczne polimery, jak poliakrylany i polimery karboksywinylowe jak Carbopol®;

PL 203 249 B1 związki polimeryczne, które mogą zwiększać dostarczanie składników aktywnych, jak środki przeciwmikrobowe, również mogą być wprowadzane. Przykładami takich polimerów są kopolimery poliwinylometyloeteru z bezwodnikiem maleinowym, oraz inne podobne polimery zwiększające dostarczanie, np. jak opisane w DE-A-3942643 (Colgate);

bufory i sole dla buforowania wartości pH i siły jonowej doustnej pielęgnacyjnej kompozycji;

oraz inne ewentualne składniki, które można wprowadzać, np. środki wybielające, jak związki nadtlenowe, np. peroksydifosforan potasu, układy musujące, jak układy kwaśny węglan sodu/kwas cytrynowy, układy zmieniające barwę i podobne.

Dla polepszenia dostarczania lub trwałości składników aktywnych można również stosować lipozomy.

Doustne kompozycje mogą mieć dowolną postać typową w tej dziedzinie, np. pasty do zębów, żelu, pianki, bioadhezyjnych płatków/pasków, aerozolu, gumy, pastylek do ssania, emalii do zębów, płukanek do ust, proszku, kremu itp. i mogą także być formułowane w układy do stosowania w pojemnikach typu dwukomorowego.

Część doświadczalna

Środki wybielające oceniano następująco:

(1) syntetyczne hydroksyapatytowe krążki poleruje się i umieszcza w sterylnej ślinie w temperaturze 37°C przez noc dla utworzenia błonki;

(2) krążki barwi się w roztworze herbaty przez siedem dni w temperaturze 37°C;

(3) zabarwione krążki zanurza się w wybielającym roztworze na żądany okres czasu;

(4) zmianę barwy krążków mierzy się stosując chromametr CR-300 w układzie L*a*b*.

Za pomocą wartości L* (początkowa), L* (zabarwiona) i L* (oczyszczona) oblicza się procentowe usunięcie zabarwienia. Ujemne wartości wskazują ściemnienie a dodatnie wartości pokazują efekt wybielenia (nadania barwy białej).

Wszystkie stosowane kompozycje przygotowywano w 0,5 M NaHCO3. Wartości ujemne wskazują na ściemnienie.

Poniższa Tabela 1 przedstawia wyniki dla stosowania samego PAP w wodnym roztworze 0,5 M

NaHCO3 razem z 0,1% H2O2.

	% usunięcia zabarwienia
	15 minut
0,5 M NaHCO3	-13
0,5 M NaHCO3/0,1% H2O2	-11
0,5 M NaHCO3/1% wag/wag PAP	11
0,5 M NaHCO3/0,1% H2O2/1% wag/wag M PAP	16

Wyniki przedstawione w Tabeli 1 pokazują że dodanie nadtlenku wodoru do nadkwasu daje bardziej skuteczną kompozycję wybielającą niż dodanie samego PAP.

W Tabeli 2 przedstawiono dane dla doświadczenia wybielania PAP w którym do wytwarzania formulacji używano handlowo dostępnych produktów.

	% usunięcia zabarwienia
	1 min	5 min	10 min
0,5 M NaHCO3 (kontrolna)	-28	-30	-31
Eureco™ HCP-11 (1% wagowy PAP)	-4	32	45
Eureco™ HCL-17 (1% wagowy PAP)	4	47	63
0,1% H2O2	-30	-31	-25
0,1% H2O2/Eureco™ HCL-17 (1% wagowy PAP)	7	60	86

PL 203 249 B1

Eureco HCP-11 jest handlowo dostępną formulacją zawierającą kompleks PAP/cyklodekstryna.

Eureco HCL-17 jest handlowo dostępną formulacją zawierającą wodną dyspersję PAP. Wyżej podane handlowo dostępne formulacje są dostępne z firmy Ausimont; Via S. Piętro, 50/A 1-20021 Bollate, Milano, Włochy.

Wyniki przedstawione w powyższej Tabeli 2 pokazują, że HCL-17 jest bardziej aktywnym środkiem wybielającym niż HCP-11 przy równej zawartości wagowo/wagowo PAP. Obecność 0,1% H2O2 w HCL-17 daje nieoczekiwane zwię kszenie efektu wybielania.

Claims

1. Doustna kompozycja czyszcząca zęby zawierająca: nadkwas który jest dopuszczalny do fizycznego kontaktu z wnętrzem jamy ustnej ssaków, a kompozycja dodatkowo zawiera albo nadtlenek wodoru w ilości od 0,01% do 5,0% wagowych, albo jego źródło, przy czym to źródło wytwarza nadtlenek wodoru w ilości od 0,01% do 5,0% wagowych kompozycji, znamienna tym, że nadkwasem jest peroksoamidoftalimid o wzorze ogólnym:

2. Kompozycja według zastrz. 1, znamienna tym, że nadtlenek wodoru występuje w postaci nadtlenku karbamidu.

3. Kompozycja według zastrz. 1, znamienna tym, że nadkwas występuje w ilości od 0,01% do 5% wagowych kompozycji.

4. Kompozycja według zastrz. 1 albo 2 albo 3, znamienna tym, że jako nadkwas zawiera kwas N,N-ftaloiloaminoperoksokapronowy (PAP).

5. Kompozycja według zastrz. 1 albo 2 albo 3, znamienna tym, że zawiera nadkwas w postaci cyklodekstrynowego kompleksu.

6. Kompozycja według zastrz. 1 albo 2 albo 3, znamienna tym, że ma postać wybraną z grupy składającej się z żelowych bioadhezyjnych płatków/pasków, emalii do zębów i pasty do zębów.