HU229034B1 - Oral composition comprising 2'-hydroxypropiophenone - Google Patents

Description

A találmány olyan szájápolő készítményekre vonatkozik, amelyek 2-hidroxi-proplofenont tartalmaznak.

A szájápolő készítményekben leggyakrabban alkalmazott Izesltöanyag a menta. Ezenkívül számos olyan különböző ízesítő anyagot Ismerünk, amelyek e fogyasztó számára különböző mentaízként hatnak. Ilyen például a borsmenta, fodormenta és gautteriaolaj. A ganlíeriaelaj különösen népszerű ízesítő anyag, amelyet a szájápoló készítményekben, például fogkrémekben az egész világon eltegedten alkalmaznak.

Az Ilyen szájápoló készítményekben gaulteria ízt kölcsönző molekulákként eddig lényegében semleges pH-júakat alkalmaztak. Ilyen fogkrém pékiául a bejelentő „Close up* kereskedelmi nevű terméke.

A fogkrémiparban jól Ismert, hogy a gaulteria fö komponense, a metil-szaliciiát, lúgos pH-tartományban nem stabil.

.Azonban ez gondot jelent, mert a legtöbb népszerű szájépolö készítmény lényegében lúgos pHkjú, igy például számos szájépolö fogyasztási termék forgalmazó hidrogén-karbonátos fogkrémeket hoz piacra, és ezek majdnem mindig lényegében lúgos pHgúek. Ezen túlmenően a fejlődő és új piacokon például kalolum-karbonát. csiszolőanyagot tartalmazó olyan termékeket forgalmaznak, amelyek pH-ja lényegében szintén lúgos, gyakran akár 10 is lehet.

A szakirodalomban is ismertetik a gaulteria ízesítő adalékanyagként való alkalmazását. A WO 08/31242 számú szabadalmi iratban azt ismertetik, hogy a gaulteria metíl-szalíoilát fökomponensének nagy részét 2^!-hídroxl· -propiofenonnal helyettesítik. Nem tesznek azonban említést arról, hogy a 2’-hidroxi-proplofenon alkalmazásával a gaulteria metlhszeilcilát főkomponense által lúgos közegben mutatott hátrányok is leküzdhetők.

97420 ,,_{c Tp}

X *

ΦΧ*

A találmány egyik célkitűzése gaulteria ízesítő anyagot tartalmazó olyan szájápoié készítmény előállítása, amely lúgos közegben stabil

Ennek megfelelően a találmány tárgya gaulteria ízesítő (gaulteria ízt kölcsönző) anyagot tartalmazó, lúgos pH-jú szájápoló készítmény, amely gaulteria ízesítő komponensként 2’~hidroxí-pmpíofenont tartalmaz.

A 2’-hidroxí~propíofenon a Sigma-Aldrich Company Ltd. (The Old Brickyard, Giilingham, Dómat SP12 4XT, UK) által forgalmazott kereskedelmi termék. Előállítási eljárását az Org. Synth. 13, 90 (1033) irodalmi helyen Ismertetik.

A találmány lényeges jellemzője, hogy lúgos pH-jú készítményre vonatkozik. Ez azt jelenti, hogy a készítmény pH-ja nem semleges vagy lényegében semleges, és értéke körülbelül 7,5-12.

A találmány egyik jellemző változatában a készítmény pH-ja nagyobb, mint 7,5, és előnyösen nagyobb, mint 8,5.

A találmány szerinti szájápoló készítmények tipikusan 0,0001-1 tőmeg%, előnyösen 0,001-0,75 tőmeg% és még inkább 0,1-0,2 tömeg% a 2-hidroxi-propiofenonttartalmaznak.

A találmány tárgyát képezi a 2-hidroxi-propiofenon alkalmazása gaulteria ízesítő komponensként a találmány szerinti bármelyik készítményben,

A találmány szerinti szájápolő készítmények tipikusan a szakterületen szokásos további adalékanyagokat is tartalmaznak. Ilyenek például a következők;

-· mikrobaeílens szerek, például trikíozán, klór-hexidin, réz-, cink- és ón(ll)~sők, mint például cink-citráf, cink-szulfát, oink-glicinát, nátrium-clnk-citráf és ón(!l)-pirofoszfát vérpípacs-kivonat, metronidazoí, kvaterner ammőnium-vegyületek, mint például cetil-piridiníum-klorid; bisz-guanldok, mint például kíór-hexidín-diglukonát, hexetídin, oktenidin, alexídín; és halogénezett bíszfenol-vegyületek, mint például r** ρ* a^’-metilén-bísz-H-klór-O-brém-fenoí);

- gyolledáeétíö szerek, például íbuprofén, flurblprofén, aszpirin és índometachln;

- fogszuvasodás-gátló szerek például nátrium- és ón(H)-fluönd, amin--íluondok, né^iumwnonofluor-foszfát, nátnum-trímeta-foszfát és kazein;

- piakk-puWerek, például karbamid, kafóum-íaktát, kalcium-glicenn-foszfát és stroncium-poí^krilátok;

- vitaminok, például A-, C- és E~vitaminn;

- nóvénykívonatok;

- érzékenységei csökkenté szerek, például kálium-cárét, kálium-kiond, kálíum-tartarát, kálium-hidrogén-karbonát, kálium-oxalét, kálium-nitrát és sfröneium-sők;

- fogkőellenl szerek, például alkálifém-pirofeszfátok, hipofoszfit-tartalmú polimerek, szerves fosztanátok és foszfocitrátok;

- bio-vegyöletek, például hakterioeioek, antitestek, és enzimek,

- ízesítő szerek, például borsmenta- és fodormentaolaj;

- egyéb fehérjeanyagok, például kollagén;

- konzerváló szerek, például metil-parabén;

- opálóaltó szerek, például titán-dloxíd;

- színező szerek, például RMG 8iue No. 1, FD&C Yellew No. 5;

- pH-szabályozó szerek, például mononátríum-foszfát, trinátbum-foszfát, nátrium-hidroxid, nátrium-karbonát;

- édesítőszerek, például nátríum-szaccharin és aszpertám;

- gyógyászatilag elfogadható hordozók, például keményítő, cukor, viz vagy vlz/alkohol elegy rendszerek;

- felöletakttv anyagok, például anionos, nemionos, kafioooe és kettósionos vagy amfcter felületaktív anyagok;

- szemcsés oslzzolöenyagok, például eziilolum-dioxidok, alumínium-oxidok, kalcium-karbonátok, dikalcium-foszfáiok, kalcium-pimfeszfátok, hidroxi-apatitok, trimetafoszfátok, oldhatatlan hexametafoszféto;, ezen belöl az agglomerélt szemcsés ssiszolóanyagok, amelyek mennyisége a széjépoió készítmény tömegéra számítva általában 3-60 fomep%_; ~ nedvesítő szerek, például glicerin, szerbit, propilén-giikol, xillf és laktlt,

- kötőanyagok és sűrítőszerek, például nátrium-karboxi-medf-celíulóz, xantán-gumí, arabgumi, valamint szintetikus polimerek, például poiiakdlátok és karboxi-vinikpoíimerek, például a Carbopot kereskedelmi nevű termék;

- társíthatunk olyan polimer vegyületeket is, amelyek a hatóanyagok, például mikföbaeileni szerek továbbításának javítására szolgálnak; ilyen polimerek például a pdí(víníkwiikder) maleinsavanhidhddel alkotod kopolimerjei ás egyéb hasonló, továbbítás-javító anyagok, például a DE-A-3 042 643 számú szabadalmi Iratban Ismertetett ilyen anyagok;

- puffer anyagok ás sók, amelyek a szájápotó készítmény pH-jának és íonerősségének pufíerezésérs szolgálnak; és

- adod esetben alkalmazod egyéb adalékanyagok, például febérítőszerek, mint például peroxi-vegyületek, például káiíum-peroxifoltosaiét pezsgő-rendszerek, például nátrium-hídogén-karbonát/citromsav-rendszerekés színváltó-rendszerek.

Uposzőmák is alkalmazhatók a hatóanyagok továbbításának és stabilitásának javítására.

A találmány szerinti szájápoló készítmények a szakterületen ismert bármilyen formájúak tehetnek. Ilyen formák például a kővetkezők: fogkrém, zselé, hab, aeroszol, gumi, folyadék, por és krém; és formázhatók például kétkamrás adagolőszerkezetben való alkalmazásra is.

A kővetkező példákat a találmány részletesebb bemutatására Ismertetjük nem korlátozó jelleggel •φ «

ΧΦ

Komponens

Kalcium-karbonát

Szerbit

Η id rátáit szil iclum-dtoxld

Nátrium-karboxi-metil-callulóz

Nátnum-laurii-szulfát

Titán-dloxid

Nátnum-monöfíuoMöszfát

T dnátdum-íoszfái

Nátrium-szaccharin

2’-hidroxi-pröpiofanont tartalmazó l2©sltö olaj

Víz pH

40,00

27,00

2,00

0,90

2,00

0,30 0,50 0,20 1,20 24,40 97

2.. példa

Hidratált szlileium-dioxid

Szerbit

Poli(atOen-'glíkoí)

Nátrium-karboxi-metil-callulőz

Nátnum-launi-szulfát

Titán-dioxid

Nátrlem-hldregén-'karfeonát

Nátnum-fiuodd

Nátríum-szaeohadn

2^s-hidroxl-preplofenent tartalmazó Ízesítő olaj Víz tdmag%;

13,50

45,00

5,00

0,90

1,50

1,00

5,00

0,22

0,50

1,00

21,38

8,1

Claims (6)

1. Szabadalmi igénypontok

   1. Sauliéba ízesítő anyagot tartalmazó, lúgos pH~jö széjápoié készítmény, amely gaukeria ízesítő komponensként 2’-hidroxí-propiofenont tartalmaz.
2. 2. Az 1. igénypont szerinti szájápolő készítmény, amelynek pH-ja nagyobb, mint 7,5.
3. 3. Az 1. Igénypont szerinti széjápoié készítmény, amelynek pH-ja nagyobb, mint 3,6.
4. 4. Az 1~3. Igénypontok bármelyike szerinti széjápoié készítmény, amely csíszolészerként kalcium-karbonátot tartalmaz.
5. 5. Az 1-4. fenti igénypontok bármelyike szerinti széjápoié készítmény, amely nátnem-hldregén-karbonáfottartalmaz.
6. 8. 2'-hidroxi-propiofenon alkalmazása gauíteria ízesítő komponensként a fenti igénypontok bármelyike szerinti készítményben.