PL192847B1 - Weterynaryjny środek leczniczy zawierający florfenikol - Google Patents

Abstract

Weterynaryjny środek leczniczy zawierający florfenikol, to jest ([D-(threo)-1-p-methylsulfonylphenyl-2- -dichloroacetamido-3-fluoro-1-propanol], znamienny tym, że środek ten składa się z 1-5% masowych florfenikolu, to jest ([D-(threo)-1-p-methyIsulfonylphenyl-2-dichloroacetamido-3-fluoro-1-propanol]-u, 1-19% masowych rozpuszczalników pyrrolidynowych, zawierających grupy z 2-pyrrolidonem i/lub N-methylo-2-pyrrolidonem, 10-30 % masowych polisorbatu 80, to jest mieszaniny estryfikacji sorbitolu i jego bezwodników z tlenkiem etylenu i kwasem oleinowym oraz do 30% masowych 80% kwasu octowego lub 80% kwasu mrówkowego lub ich mieszaniny i do 10% masowych makrogolu 400, to jest glikolu polioksyetylenowego 400, a także do 5% masowych wody.

Description

Opis wynalazku

Przedmiotem wynalazku jest weterynaryjny środek leczniczy zawierający florfenikol, to jest ([D-(threo)-1-p-methylsulfonylphenyl-2-dichloroacetamido-3-fluoro-1-propanol], przeznaczony do leczenia zwierząt zainfekowanych przez bakterie gram dodatnie i gram ujemne, mikoplazmy i chlamydie, zwłaszcza do leczenia zwierząt w hodowli masowej.

Znany jest weterynaryjny środek leczniczy, zawierający florfenikol, czyli (p)-(threo)-1-p-methylsulfonylphenyl-2-dichloroacet-amido-3-fluoro-1-propanol], o nazwie Nuflor, w formie iniekcji. Środek ten prawie nie rozpuszcza się w wodzie i nie może być podawany doustnie. Rozpuszczalność w wodzie florfenikolu jest poniżej 0,13 procenta masowego. Tak mała rozpuszczalność w wodzie florfenikolu jest niekorzystna, ponieważ nie pozwala na stosowanie w masowej hodowli, jako podawanego z wodą do picia. W warunkach hodowli masowej najkorzystniejsze jest podawanie leku w poidłach kropelkowych zasilanych z rurociągu wewnętrznego przyłączonego do wodociągu, współpracującego z urządzeniem dozującym, umieszczonym na wejściu przy rurociągu wewnętrznym. Jest to możliwe dopiero po osiągnięciu stężenia w roztworze macierzystym powyżej 2% masowych i podstawienie takiego roztworu pod opisane urządzenie typu dozatron. Krystaliczny florfenikol mógłby być podawany z paszą, jednakże przy podawaniu go powstawałoby jego pylenie, co mogłoby być niebezpieczne dla obsługi, gdyż florfenikol przy długotrwałym oddziaływaniu na człowieka wywiera liczne działania o charakterze toksycznym.

Wynalazek dotyczy weterynaryjnego środka leczniczego zawierającego florfenikol, to jest ([D-(threo)-1-p-methylsulfonylphenyl-2-dichloroacetamido-3-fluoro-1-propanol].

Istota wynalazku polega na tym, że środek ten składa się z 1-5% masowych florfenikolu, to jest ([D-(threo)-1-p-methylsulfonylphenyl-2-dichloroacetamido-3-fluoro-1-propanol]-u, 1-79 % masowych rozpuszczalników pyrrolidynowych, zawierających grupy z 2-pyrrolidonem i/lub N-methylo-2-pyrrolidonem, 10-30% masowych polisorbatu 80, to jest mieszaniny estryfikacji sorbitolu i jego bezwodników z tlenkiem etylenu i kwasem oleinowym oraz do 30% masowych 80% kwasu octowego lub 80% kwasu mrówkowego lub ich mieszaniny i do 10% masowych makrogolu 400, to jest glikolu polioksyetylenowego 400, a także do 5% masowych wody.

Środek według wynalazku sporządza się przez uprzednie rozpuszczenie florfenikolu w rozpuszczalniku pyrrolidynowym, a następnie przez wymieszanie pozostałych składników z przygotowanym roztworem, aż do uzyskania pełnej jednolitości.

Podczas badań nieoczekiwanie okazało się, że przez dodanie do florfenikolu wymienionych składników otrzymuje się produkt, którego rozpuszczalność w wodzie wzrasta dwudziestokrotnie. Większa rozpuszczalność w wodzie powoduje bardziej równomierne wchłanianie florfenikolu u zwierząt oraz szybsze osiągnięcie stężenia maksymalnego we krwi. Dzięki temu możliwe stało się podawanie leku w postaci płynnej, w systemie opartym na poidłach kropelkowych, gdyż w dozowniku, po zmieszaniu z wodą dobranej ilości środka, zgodnego z wynalazkiem, można uzyskać, co najmniej stężenie 2% florfenikolu, warunkujące prawidłowe dozowanie potrzebnej ilości leku do poideł. Nie bez znaczenia jest też fakt zwiększenia bezpieczeństwa obsługi ludzkiej, gdyż nie ma konieczności stosowania w hodowli masowej leku w postaci sypkiej. Przedmiot wynalazku jest przedstawiony w przykładach stosowania.

Przykład I. Skład: 2,5% masowych florfenikolu

48,4% masowych N-methylo-2-pyrrolidonu 19,3% masowych 80% kwasu octowego

25,0% masowych polisorbatu 80 4,8% masowych wody

Środek leczniczy sporządza się, poczynając od rozpuszczenia florfenikolu w rozpuszczalniku pyrrolidynowym, a następnie dokładnego wymieszania z pozostałymi składnikami, po czym dozuje się go do szczelnych opakowań. Trwałość produktu wynosi minimum 2 lata.

Przeznaczony on jest do leczenia infekcji zwierząt, szczególnie drobiu, wywołanych przez bakterie, mikoplazmy lub chlamydie.

Przykład II. Skład: 1,5% masowych florfenikolu 48,4% masowych 2-pyrrołidonu 19,3% masowych 80% kwasu octowego

1,0% masowego 80 % kwasu mrówkowego 25,0% masowego polisorbatu 80

4,8% masowych wody

PL 192 847 B1

Środek leczniczy sporządza się jak w przykładzie I.

Przeznaczony jest on do leczenia zwierząt, zwłaszcza trzody chlewnej, z infekcji wywołanych przez bakterie lub mikoplazmy lub chlamydie.

P r zyk ł a d III. Skład: 2,5% masowych florfenikolu 50,0% masowych N-methylo-2-pyrrolidonu 19,3% masowych 80% kwasu octowego

20,0% masowych polisorbatu 80 3,4% masowych makrogolu 400 4,8% masowych wody

Środek leczniczy sporządza się jak w przykładzie I. Przeznaczony on jest do leczenia szczególnie indyków, w hodowli masowej, z infekcji wywołanych przez bakterie lub mikoplazmy lub chlamydie. P r zyk ł a d IV. Skład: 5,0% masowych florfenikolu

48,4% masowych N-methylo-2-pyrrolidonu 18,3% masowych 80% kwasu octowego 27,3% masowych polisorbatu 80

1,0% masowych wody

Środek leczniczy sporządza się jak w przykładzie I.

Zastosowanie środka jest podobne jak w przykładzie III.

P r zyk ł a d V. Skład: 2,5 % masowego florfenikolu 48,4% masowego N-methylo-2-pyrrolidonu 18,3% masowego 80 % kwasu octowego

1,0% masowego 80% kwasu mrówkowego 20,0% masowych polisorbatu 80

5,0% masowych makrogolu 400 4,8% masowego wody

Środek leczniczy sporządza się jak w przykładzie I.

Przeznaczenie produktu jak w przykładzie III.

Claims (1)

1. Zastrzeżenie patentowe

   Weterynaryjny środek leczniczy zawierający florfenikol, to jest ([D-(threo)-1-p-methylsulfonylphenyl-2-dichloroacetamido-3-fluoro-1-propanol], znamienny tym, że środek ten składa się z 1-5% masowych florfenikolu, to jest ([D-(threo)-1-p-methyIsulfonylphenyl-2-dichloroacetamido-3-fluoro-1-propanol]-u, 1-19% masowych rozpuszczalników pyrrolidynowych, zawierających grupy z 2-pyrrolidonem i/lub N-methylo-2-pyrrolidonem, 10-30 % masowych polisorbatu 80, to jest mieszaniny estryfikacji sorbitolu i jego bezwodników z tlenkiem etylenu i kwasem oleinowym oraz do 30% masowych 80% kwasu octowego lub 80% kwasu mrówkowego lub ich mieszaniny i do 10% masowych makrogolu 400, to jest glikolu polioksyetylenowego 400, a także do 5% masowych wody.