PL169544B1 - Sposób wytwarzania kompozycji farmaceutycznych - Google Patents

Abstract

1 . Sposób wytwarzania kompozycji faimiaceutycznych zawierających ciała czynne z torfu, znamienny tym, że sterylne alkoholowe wyciągi roślinne łączy się z uprzednio wysterylizowaną gliceryną i do tej mieszaniny stopniowo wprowadza się wodny sterylny roztwór uprzednio sproszkowanego wyciągu ciał czynnych z torfu, otrzymywanego w wyniku wstępnej i wtórnej ekstrakcji alkalicznej powietrznie suchego surowca torfowego, zakwaszenia otrzymanych ekstraktów i oddzielenia substancji nierozpuszczalnych, zatężenia do sucha i uwolnienia otrzymanego produktu od substancji balastowych na drodze ekstrakcji alkoholowo-wodnej i eterowej otrzymanej fazy wodnej oraz odpędzenia resztek rozpuszczalników organicznych z poekstrakcyjnej warstwy wodnej stanowiącej niemal nasycony wodny roztwórchlorku sodu, usunięcia nadmiaru soli nieorganicznych, zwłaszczachlorku sodowego przez rozcieńczenie przesączu zawierającego w suchej masie około 95% chlorku sodowego kilkakrotnie wodą destylowaną i poddanie go odsalaniu metodą odwróconej osmozy, a następnie kilkakrotne zatężanie otrzymanego preparatu zawierającego poniżej 70% chlorku sodowego w suchej masie i poddanie go klarowaniu w wirówce przepływowej, po czym sterylizację zatężonego roztworu i rozpyłowe jego wysuszenie, jak również alkoholowy roztwór mentolu przy ciągłym łagodnym mieszaniu, a następnie otrzymaną jednorodną mieszaninę żeluje się wprowadzając przy łagodnym mieszaniu krzemionkę koloidalną w proporcji wagowej składników ciekłych do krzemionki w granicach od 90:10 do 96:6 i otrzymując żel, który ewentualnie łączy się następnie z uprzednio wysterylizowaną mieszaniną euceryny i wazeliny i rozcierając łagodnie żel z bazą tłuszczową otrzymuje się maść.

Description

Przedmiotem wynalazku jest sposób wytwarzania kompozycji farmaceutycznych, zawierających ciała czynne z torfu.

Z opisu patentowego polskiego nr 124 110 znany jest sposób pozyskiwania ciał czynnych z torfu. Sposób ten polega na przetwarzaniu alkalicznego hydrolizatu torfowego.

Znane są różne formy galeniczne kompozycji farmaceutycznych. Najbardziej typowe to tabletki, kapsułki, maści. Znana jest tez postać żelu jako dogodna forma galeniczna leków do podawania zewnętrznego oraz wszelkie postaci płynne do wstrzyknięć i do podawania doustnego. Forma żelu i maści jest trudno dostępna dla substancji w postaci ciekłej, ze względu na ograniczone proporcje mieszania nośników tłuszczowych i żelowych ze składnikami ciekłymi. Ciekła zaś postać substancji aktywnych jest dogodna ze względu na stosunkowo dużą łatwość uzyskania jednorodnych mieszanin o stałym stężeniu składnika aktywnego w całej masie leku do podawania zewnętrznego.

Celem obecnego wynalazku jest opracowanie sposobu otrzymywania kompozycji farmaceutycznych w formie maści i żeli, umożliwiającego wprowadzanie substancji aktywnych w postaci ciekłej pozyskanych sposobem według wynalazku.

Cel ten osiągnięto dzięki dobraniu dogodnego czynnika żelującego kompozycje ciekłe zawierające roztwory ciał czynnych z torfu.

Sposób wytwarzania kompozycji farmaceutycznych zawierających ciała czynne z torfu, według wynalazku polega na tym, że sterylne alkoholowe wyciągi roślinne łączy się z uprzednio

169 544 wysterylizowaną gliceryną i do tej mieszaniny stopniowo wprowadza się wodny sterylny roztwór uprzednio sproszkowanego wyciągu ciał czynnych z torfu, otrzymywanego w wyniku wstępnej i wtórnej ekstrakcji alkalicznej powietrznie suchego surowca torfowego, zakwaszenia otrzymanych ekstraktów i oddzielenia substancji nierozpuszczalnych, zatężenia do sucha i uwolnienia otrzymanego produktu od substancji balastowych na drodze ekstrakcji alkoholowo-wodnej i eterowej otrzymanej fazy wodnej oraz odpędzenia resztek rozpuszczalników organicznych z poekstrakcyjnej warstwy wodnej stanowiącej niemal nasycony wodny roztwór chlorku sodu, usunięcia nadmiaru soli nieorganicznych, zwłaszcza NaCl przez rozcieńczenie przesączu zawierającego w suchej masie około 95% NaCl kilkakrotnie wodą destylowaną i poddanie go odsalaniu metodą odwróconej osmozy, a następnie kilkakrotne zatężanie otrzymanego preparatu zawierającego poniżej 70% NaCl w suchej masie i poddanie go klarowaniu w wirówce przepływowej, po czym sterylizację zatężonego roztworu i rozpyłowe jego wysuszenie, jak również alkoholowy roztwór mentolu przy ciągłym łagodnym mieszaniu, a następnie otrzymaną jednorodną mieszaninę żeluje się wprowadzając przy łagodnym mieszaniu krzemionkę koloidalną w proporcji wagowej składników ciekłych do krzemionki w granicach od 90:10 do 96:6 i otrzymując żel, który ewentualnie łączy się następnie z uprzednio wysterylizowaną mieszaniną euceryny i wazeliny i rozcierając łagodnie żel z bazą tłuszczową otrzymuje się maść.

Korzystnie, wytwarzając kompozycję żelową sposobem według wynalazku wagowy stosunek składników ciekłych do krzemionki utrzymuje się w granicach od 90:10 do 94:6.

Wytwarzając zaś sposobem według wynalazku maść na bazie kompozycji żelowej, stosunek wagowy składników ciekłych do krzemionki zachowuje się w granicach 30:2 do 32:2, a stosunek wagowy żelu do składników tłuszczowych - w granicach od 32:68 do 34:66.

Korzystny stały ekstrakt ciał czynnych z torfu stanowi preparat dopuszczony do użytku terapeutycznego pod nazwą Preparat Torfowy Tołpy®, bliżej opisany bezpośrednio powyżej i dodatkowo w przykładach.

Przykład I. Z wyjściowej szarży 100 kg torfu powietrznie suchego otrzymano metodą znaną z polskiego opisu patentowego nr 124 110, 10 litrów roztworu ciał czynnych z torfu w nasyconym roztworze chlorku sodu. Z roztworu tego odpędzono pozostałości rozpuszczalników organicznych i przesączono z zastosowaniem podciśnienia przez spiek ceramiczny w celu sklarowania przed odsalaniem. Klarowny roztwór zawierał w suchej masie około 95% NaCl.

Roztwór ten rozcieńczono 5-8 krotnie wodą destylowaną i w takiej postaci poddano procesowi odsalania metodą odwróconej osmozy w urządzeniu DDS. Proces prowadzono przez około 3-4 godziny oddzielając nadmiar soli mineralnych. Preparat odsolony w ilości około 6-7 litrów zawierał w suchej masie około 65-70% chlorku sodu. Roztwór ten poddano 4-5 krotnemu zatężaniu w wyparce obrotowej B uchi do zawartości około 20% stałych składników w roztworze. Tak zatężony roztwór sklarowano w wirówce przepływowej Biofuga-Hereus, a następnie poddano sterylizacji na drodze filtracji na filtrze Milipore. Czysty mikrobiologicznie, zatężony i sklarowany roztwór suszono rozpyłowo w suszarce Anhydro przy temperaturze wlotowej powietrza suszącego 180°C i temperaturze wylotowej 90°C.

Przykład II. Produkt otrzymany w przykładzie I wykorzystano do przygotowania żelu i maści o przeznaczeniu farmaceutycznym, do których wprowadzono wyciągi roślinne wywołujące efekty synergistyczne przy leczeniu niektórych jednostek chorobowych.

Sporządzono żel i maść do leczenia żylakowatego owrzodzenia podudzi.

Zastosowano 20 g wyciągu z kasztanowca, 10 g wyciągu z nagietka, 60 g gliceryny, 0,1 g preparatu torfowego otrzymanego w przykładzie I (Preparatu Torfowego Tołpy ), 0,1 g kwasu salicylowego, 1,0 g wody destylowanej i 8,8 g krzemionki koloidalnej pod nazwą handlową Aerosil w celu otrzymania żelu. Składniki ciekłe (nielotne) poddano sterylizacji przez ogrzewanie pod chłodnicą zwrotną przez 2 godziny. Roztwory roślinne połączono z gliceryną i wodnym roztworem ciał czynnych z torfu oraz z mentolem, po czym stopniowo, przy ciągłym mieszaniu dodano krzemionkę koloidalną otrzymując trwały żel.

Podobnie, zastosowano 20 g wyciągu z kasztanowca, 10 g wyciągu z nagietka i 0,1 g kwasu salicylowego, 0,1 g preparatu torfowego otrzymanego w przykładzie I (Preparatu Torfowego Tołpy®), 12,0 g krzemionki koloidalnej pod nazwą handlową Aerosil. Jako składniki tłuszczowe zastosowano 22 g euceryny i 45,8 g wazeliny białej. Roztwory roślinne wysterylizowano

169 544 ogrzewając pod chłodnicą zwrotną przez około 2 godziny. Podobnie przeprowadzono sterylizację euceryny i białej wazeliny. Ciekłe składniki połączono starannie z krzemionką koloidalną otrzymując zel, który następnie rozcierając starannie połączono ze sterylnymi i ostudzonymi składnikami tłuszczowymi. Otrzymano trwałą nierozdzielającą się maść.

Zel i maść jednocześnie zastosowano przy leczeniu owrzodzenia Żylakowatego podudzi. Otwarte rany traktowano żelem, a otaczające regiony skóry nienaruszonej - maścią. Dodatek krzemionki koloidalnej korzystnie wpływał osuszająco, a składniki lecznicze roślinne i torfowe prowadziły do rychłego zasklepienia wrzodów. Składniki tłuszczowe działając uelastyczniająco na otaczającą wrzód skórę powodowały łatwiejsze zasklepienie ran. Dobre wyniki uzyskano u chorych z przewlekłymi owrzodzeniami, leczonymi bezskutecznie tradycyjnymi środkami w przeciągu zaledwie kilku tygodni.

Departament Wydawnictw UP RP Nakład 90 egz. Cena 2,00 zł

Claims (3)

1. Zastrzeżenia patentowe

   1. Sposób wytwarzania kompozycji farmaceutycznych zawierających ciała czynne z torfu, znamienny tym, że sterylne alkoholowe wyciągi roślinne łączy się z uprzednio wysterylizowaną gliceryną i do tej mieszaniny stopniowo wprowadza się wodny sterylny roztwór uprzednio sproszkowanego wyciągu ciał czynnych z torfu, otrzymywanego w wyniku wstępnej i wtórnej ekstrakcji alkalicznej powietrznie suchego surowca torfowego, zakwaszenia otrzymanych ekstraktów i oddzielenia substancji nierozpuszczalnych, zatężenia do sucha i uwolnienia otrzymanego produktu od substancji balastowych na drodze ekstrakcji alkoholowo-wodnej i eterowej otrzymanej fazy wodnej oraz odpędzenia resztek rozpuszczalników organicznych z poekstrakcyjnej warstwy wodnej stanowiącej niemal nasycony wodny roztwór chlorku sodu, usunięcia nadmiaru soli nieorganicznych, zwłaszcza chlorku sodowego przez rozcieńczenie przesączu zawierającego w suchej masie około 95% chlorku sodowego kilkakrotnie wodą destylowaną i poddanie go odsalaniu metodą odwróconej osmozy, a następnie kilkakrotne zatężanie otrzymanego preparatu zawierającego poniżej 70% chlorku sodowego w suchej masie i poddanie go klarowaniu w wirówce przepływowej, po czym sterylizację zatężonego roztworu i rozpyłowe jego wysuszenie, jak również alkoholowy roztwór mentolu przy ciągłym łagodnym mieszaniu, a następnie otrzymaną jednorodną mieszaninę żeluje się wprowadzając przy łagodnym mieszaniu krzemionkę koloidalną w proporcji wagowej składników ciekłych do krzemionki w granicach od 90:10 do 96:6 i otrzymując żel, który ewentualnie łączy się następnie z uprzednio wysterylizowaną mieszaniną euceryny i wazeliny i rozcierając łagodnie żel z bazą tłuszczową otrzymuje się maść.
2. 2. Sposób według zastrz. 1, znamienny tym, że wytwarzając kompozycję żelową wagowy stosunek składników ciekłych do krzemionki utrzymuje się w granicach od 90:10 do 94:6.
3. 3. Sposób według zastrz. 1, znamienny tym, ze wytwarzając maść na bazie kompozycji żelowej, stosunek wagowy składników ciekłych do krzemionki zachowuje się w granicach 30:2 do 32:2, a stosunek wagowy żelu do składników tłuszczowych - w granicach od 32:68 do 34:66.