PL162181B1 - Sposób wytwarzania środka antykoncepcyjnego w postaci globulki - Google Patents

Abstract

Sposób wytwarzania środka antykoncepcyjnego w postaci globulki zawierającego jako nośnik 70-85% polietylenoglikolu, jako środek o działaniu plemnikobójczym 1,5-4,5% eteru polietyleno glikolo- mono(p-nonylofenylowego), 10-20% środka spieniającego składającego się z wodorowęglanu sodu i kwasu winowego oraz ewentualnie inne dodatki, polegający na sporządzeniu w polietylenoglikolu roztworu substancji rozpuszczalnych oraz zawiesiny substancji stałych, znamienny tym, że sporządza się zawiesinę wodorowęglanu sodu i 0,05-4,0%, zwłaszcza 0,2-1%, koloidalnego dwutlenku krzemu w polietylenoglikolu, o średniej masie cząsteczkowej 1000-1400, po jego stopieniu i ogrzaniu do temperatury 310-323K, a następnie do tak przygotowanej zawiesiny po wymieszaniu i homogenizacji wprowadza się kwas winowy, przy czym pozostałe składniki mogą być dodawane do polietylenoglikolu przed operacją sporządzania zawiesiny lub mogą być wprowadzane po wprowadzeniu kwasu winowego; następnie otrzymaną mieszaninę wszystkich składników miesza się w znany sposób, homogenizuje i formuje w globulki.

Description

Przedmiotem wynalazku jest sposób wytwarzania środka antykoncepcyjnego w postaci globulki .

Znany sposób wytwarzania środka antykoncepcyjnego w postaci globulki opisany w patencie RFN nr 2213604 polega na rozpuszczeniu eteru polietyleno glikolo-mono(p-nonylofenylowego) w mieszaninie polietylenoglikoli o różnej masie cząsteczkowej, a następnie zmieszaniu z wodorowęglanem sodu i kwasem winowym oraz stabilizatorem piany.

Proces rozpuszczania eteru polietyleno glikolo-mono(p-nonylofenylouego) może być przeprowadzony również po uprzednim zmieszaniu polietylenoglikolu z wodorowęglanem sodu i kwasem winowym. Całość procesu prowadzi się w temperaturze wyższej od temperatury topnienia polietylenoglikolu. Roztwór substancji rozpuszczalnych w polietylenoglikolu zawierający zawiesinę składników nierozpuszczalnych wylewa się do form i ochładza. W trakcie procesu formowania i chłodzenia następuje częściowa sedymentacja składników stałych, zwłaszcza wodorowęglanu sodu co powoduje tworzenie się w globulce przestrzeni o zwiększonej koncentracji środka spieniającego. Niejednokrotnie zawieszenie środka spieniającego w globulce jest przyczyną tworzenia niejednorodnej piany co ma istotny wpływ na działanie antykoncepcyjne. Występowanie przestrzeni o zwiększonej koncentracji środka spieniającego ułatwia również przedwczesne wydzielanie dwutlenku węgla co z kolei wpływa na skrócenie okresu ważności środka antykoncepcyjnego.

Znane globulki antykoncepcyjne zawierające 70-B5H polietylenoglikolu jako nośnika, 1,4-4,5¾ eteru polietyleno glikolo-mono(p-nonylofenylowego) jako środka plemnikobójczego oraz 10-20¾ środka spieniającego składającego się z wodorowęglanu sodu i kwasu winowego oraz ewentualnie innych dodatków i otrzymywane znanym sposobem charakteryzują się niejednorodnym rozmieszczeniem w masie środków spieniających co w istotnym stopniu wpływa na ich trwałońć.

Celem wynalazku było wyeliminowanie niekorzystnych właściwości globulki antykoncepcyjnej.

162 181

W trakcie prowadzonych badań nieoczekiwanie okazało się, te jeżeli przed wprowadzeniem do mieszaniny polietylenoglikoli kwasu winowego wwrowadzi się do polietylenoglikolu wodorowęglan sodu oraz 0,05-4,0% koloidalnego dwuUlenku krzemu można niemal całkowicie wylimnować sedymeettaję i otrzymać globulkę homooennę.

Sposdb według wynnaazku polega na sporzędzeniu zawiesiny woOddowuglanu sodu i 0,05-4,% koloidalnego dwuulenku krzemu w stopionej i wyyieezanej mieszaninie poHetylenoglikoli o średniej małe cząsteczkowej 1000-1400 i ogrzanej do temperatury 37-50'C (310-323K, a następnie do tak przygotowanej zawiesiny po wymieezaniu i homαoleizadji wrowadza się kwas winowy.

NaakklryySniejsze jest stosowanie dodatku 0,2-1,0 koloidalnego dwuuienku krzemu.

Koejnośd wwΓowadzzdia woodrowwglanu sodu i koloidalnego dwuuienku krzemu Jest dowona, przy czym po wwrowudzenlu jednego z nich konieczne jest wymleezanie i homoogeizodja, a następnie wwrodwdzenie drugiego.

Naakodryytniejsze jest wurowudzzdie najpierw wodorowęglanu sodu, a następnie koloidalnego dwuulenku krzemu.

Pooootałe składaki, takie jak eter pUstylem lllkolo^iond(p-nonyldfnnylowy) o liczbie grup oksyetylnnownch 6-16, zwłaszcza 9-11 i laurylosdaΓczdtu sodu wwrowadoa się do poHltnlenoglikolu w dowolnym maoennle ale najkoorzytniej jeżeli zostanę one wprowadzone po kwaaie winowym. Po wurowudzenlu każdego kolejnego składnika całość miesza się i homoogeizuje. Caaośd procesu mieszania i homoogeizzdji prowadzi się pod pró^nną. Procesy mieszania i homoogeizzdji mogę być prowadzone rówwtozośnin w tym samym urządzeniu lub kolejno w różnych urządzeniach przeznaczanych do mieszania lub homoogeizzaji.

Przygotowaną masę formuje się znanym sposobem w globulki.

Globulka otrzymana sposobem według wynalazku charakteryzuje się dużą jednorodnością i stabilnością.

Przykład. W mieszalniku zaopatrzonym w mieszadło i homogenizator topi się 65,24 kg polietylenoglikolu o masie cząsteczkowej 1000 i 13,92 kg polietylenoglikolu o masie cząsteczkowej 1500 a następnie miesza się i odpowietrza w temperaturze 50°C przez ok. 1 godzinę i następnie wprowadza się 7,92 kg rozdrobnionego wodorowęglanu sodu i miesza się przez 20 minut pod próżnią i homogenizuje, po czym wprowadza się 0,68 kg koloidalnego dwutlenku krzemu (Aerosil 200) i miesza 10 minut i homogenizuje się, a następnie wprowadza się 7,08 kg kwasu winowego i ponownie miesza i homogenizuje pod próżnią przez 1 godzinę i z kolei wprowadza się 2,24 kg eteru polietyleno gl ikolo-mono(p-nonylofenylouego) (Nonoxynol 10) i miesza się przez 10 minut pod próżnią, a następnie dodaje się 3 kg laurylosiarczanu sodu i całość miesza się i homogenizuje przez ok. 1 godzinę do całkowitego odpowietrzenia. Otrzymaną masę wylewa się do form. Cały proces prowadzi się w temperaturze poniżej 50°C.

162 181

Departament Wydawnictw UP RP. Nakład 90 egz.

Cena 10 000 zł

Claims (3)

1. Zastrzeżenia patentowe

   1. Sposób wytwarzania środka antykoncepcyjnego w postaci globulki zawierającego Jako nośnik 70-85¾ polietylenoglikolu, Jak środek o działaniu plemnikobójczym 1,5-4,5¾ eteru polietyleno glikolo-mono(p-nonylofenylowego), 10-20¾ środka spieniającego składającego się z wodorowęglanu sodu i kwasu winowego oraz ewentualnie inne dodatki, polegający na sporządzeniu w polietylenoglikolu roztworu substancji rozpuszczalnych oraz zawiesiny substancji stałych, znamienny tym, że sporządza się zawiesinę wodorowęglanu sodu i 0,05-4,OH, zwłaszcza O,2-1H, koloidalnego dwutlenku krzemu w polietylenoglikolu, o średniej masie cząsteczkowej 1000-1400, po Jego stopieniu i ogrzaniu do temp. 310-323K, a następnie do tak przygotowanej zawiesiny po wymieszaniu i homogenizacji wprowadza się kwas winowy, przy czym pozostałe składniki mogą być dodawane do polietylenoglikolu przed operacją sporządzania zawiesiny lub mogą być wprowadzane po wprowadzeniu kwasu winowego; następnie otrzymaną mieszaninę wszystkich składników miesza się w znany sposób, homogenizuje i formuje w globulki.
2. 2. Sposób według zastrz. 1, znamienny tym, że w trakcie sporządzania zawiesiny w polietylenoglikolu najpierw wprowadza się wodorowęglan sodu, a następnie koloidalny dwutlenek krzemu.
3. 3. Sposób według zastrz. 1, znamienny tym, że w trakcie sporządzania zawiesiny w polietylenoglikolu najpierw wprowadza się koloidalny dwutlenek krzemu, a następnie wodorowęglan sodu.