Przedmiotem wynalazku jest srodek kosmetyczny zwlaszcza w postaci past do zebów, plynów do ust, dezodorantów, kremów, kremów do golenia, mydel, plynów do kapieli, szamponów i podobnych. Nowy srodek kosmetyczny wedlug wynalazku moze byc przydatny jako srodek higieny osobistej równiez dla osób o tlustej i wrazliwej skórze wykazujacej sklonnosci do uczulen, a ponadto jako srodek higie¬ ny jamy ustnej.Tradycyjnie kosmetyki sluza do zdobienia i upie¬ kszania skóry i poprawy jej wlasnosci estetycznych i nadania uczucia komfortu. Wedlug nowszych po¬ gladów kosmetyki uwazane sa za materialy wcho¬ dzace w kontakt z róznymi czesciami ciala, takimi jak powierzchnia skóry, wlosy, paznokcie, wargi, zeby, genitalia i blona sluzowa, przede wszystkim w celu nadania zapachu, ochrony lub utrzymania w dobrym stanie, zmiany zewnetrznej lub usuniecia zapachu ciala.Wymagania dotyczace produktów kosmetycznych staja sie coraz wyzsze i coraz trudniejszym zada¬ niem staje sie spelnienie oczekiwan nabywców kosmetyków.Obecnie wytwarza sie i sprzedaje coraz wiecej produktów kosmetycznych wykazujacych dzialanie profilaktyczne. Takimi produktami sa np. pasty do zebów, zawierajace zwiazki fluorowe, które zapo¬ biegaja próchnicy; dezodoranty zawierajace czyn¬ niki bakteriostatyczne, które zapobiegaja rozwojo¬ wi drobnoustrojów; kremy, zawierajace substancje 30 bioaktywne i witaminy, jak równiez kosmetyki pozbawione czynników uczulajacych. Wytwarzanie takich produktów ma bardzo duze znaczenie.Ponadto zabezpieczenie mikrobiologicznej czys¬ tosci przy wytwarzaniu takich produktów stanowi powazny problem w przemysle kosmetycznym.Przemysl kosmetyczny ma na celu, z jednej stro¬ ny dostarczenie konsumentowi produktów o mozli¬ wie najmniejszej ilosci drobnoustrojów i o duzej trwalosci zas z drugiej zapewnienia tym produk¬ tom, podobnie jak lekom swiadectwa zdrowia w celu zwiekszenia zakresu stosowalnosci pewnych substancji przeciwbakteryjnych uzywanych zwykle przeciwko wystepujacym szczepom bakteryjnym wykazujacym coraz wieksza opornosc.W praktyce, substancje wykazujace dzialanie przeciwbakteryjne stosuje sie w celu konserwowa¬ nia i stabilizowania kosmetyków, zwlaszcza kre¬ mów. Taka substancja jest np. metyloparaben (ester metylowy kwasu p-hydroksybenzoesowego) lub pro- pyloparaben (ester propylowy kwasu p-hydroksy¬ benzoesowego).Ostatnio stwierdzono, ze rózne dotychczas stoso¬ wane substancje przeciwbakteryjne nie sa sku¬ teczne. Ich czestemu stosowaniu towarzyszy two¬ rzenie sie opornych szczepów drobnoustrojów. Po¬ nadto wzrastajace ilosci przeciwbakteryjnych sub¬ stancji, stosowanych obecnie w wielu kosmetykach wywoluja w pewnych przypadkach negatywne der¬ matologicznie objawy, które przewyzszaja pierwotne 138 6373 138 637 4 dzialanie kosmetyków. W pewnych przypadkach za¬ stosowanie np. heksachlorofenu (3,3',4,4',6,6'-szescio- chloro-2,2'-metylenodwufenolu) wykazuje wlasci¬ wosci embriotoksyczne.Wytwarzanie produktów kosmetycznych o mini¬ malnej ilosci drobnoustrojów jest wiec powaznym problemem, który dotad nie zostal rozwiazany.Mikrobiologiczna czystosc produktu kosmetycznego jest szczególnie wazna w przypadku produktów, które kontaktuja sie z czesciami ciala uzytkownika, chronicznie lub czasowo schorzalymi. Najbardziej za^grpzonyniijpiDSzajcami sa: jama ustna, oczy i ich otoczenia,.- narzady3 plciowe, pachy, obszary skóry pomiedzy palcami u jnóg i cala powierzchnia ciala dziecka. \ I Praktyka pokazuje! ze obecnie stosowane sub¬ stancje konserwujace.'mozna uwazac za niezadawa- lajace. W wielu przypadkach mozna przypuszczac, ze produkt kosmetyczny nie jest dostatecznie wol¬ ny od drobnoustrojów i jest odpowiedzialny za po¬ jawienie sie pewnych ostrych stanów zapalnych lub dolegliwosci uczuleniowych blony sluzowej ust lub spojówek oczu.Zasadniczo producenci kosmetyków wytwarzaja produkty dla zdrowia ludzi. Jednak w pewnych przypadkach uzytkownik szuka produktów kosme¬ tycznych*- leczacych schorzenia dermatologiczne.W takim przypadku, produkt niedostatecznie oczy¬ szczony od drobnoustrojów i stosowany nawet tylko w celach profilaktycznych, bardziej szkodzi niz po¬ maga.Czysty, produkt kosmetyczny moze takze wywo¬ lac chorobe skóry. Najczesciej zapalenie skóry wy¬ stepuje w miejscu stosowania kosmetyku. Glównym problemem jest wystepowanie kontaktowego zapa¬ lenia skóry. W miejscu stosowania wystepuje nie¬ prawidlowa czynnosc, polegajaca na pojawieniu sie swedzenia, nastepnie zaczerwienienia, obrzeku i w koncu pecherzy. W konsekwencji stosowania kos¬ metyków moga pojawic sie takze zaburzenia pig- mentacji. Z czasem takie nieprawidlowe czynnosci moga rozciagac sie na cala powierzchnie ciala.Wystepowanie kontaktowego zapalenia skóry za¬ zwyczaj charakteryzuje ludzi o wrazliwej skórze.Stan taki obecnie okresla sie jako uczulenie. Uczu¬ lajace substancje, wywolujace zwiekszona wrazli¬ wosc moga wystepowac w zapachowym skladniku produktu kosmetycznego; moga nimi byc substan¬ cje powierzchniowo czynne; substancje odkazajace; srodki barwiace; substancja podstawowa o niskiej jakosci; lanolina; moga nimi byc równiez toksyny drobnoustrojów nieoczyszczonego produktu kosme¬ tycznego.W takich przypadkach jako proces wtórny moze szybko pojawic sie zapalenie spojówek oczu, zapa¬ lenie blon sluzowych ust i narzadów plciowych, za¬ palenie warg lub zaburzenia pigmentacji skóry.Konsumenci oczekuja zatem w sprzedazy pro¬ duktu kosmetycznego odpowiedniego przy choro¬ bach wywolanych wadami kosmetyków jak równiez aktualnie pozadanego w chronicznych przypadkach dermatologicznych.Takimi chorobami sa: tlusty lub suchy lojotok; tradzik mlodzienczy; zaskórnik; tradzik rózowaty; zwiekszona suchosc lub tlustosc skóry twarzy; nad¬ mierna potliwosc; nadmierne owlosienie, pewne przypadki chorób wlosów i paznokci; grzybice i w koncu, aczkolwiek nie najmniej wazna luszczy¬ ca; choroby ginekologiczne i swierzbiaczka. Kon- 5 sument oczekuje takze od past do zebów i produk¬ tów do utrzymania higieny jamy ustnej by wyka¬ zywaly dzialanie profilaktyczne. Wszystkie te wa¬ runki staja sie tym powazniejszymi, ze nie stosuje sie specyficznych, bezpiecznych srodków leczniczych 10 przeciwko wymienionym typom chorób.Wymienione powyzej problemy sa obecnie glów- nyrri problemami przemyslu kosmetycznego, ponies waz nie bylo substancji, która rozwiazywalaby ten kompleks wad kosmetyków.Wiadomo, ze mleczan prenyloaminy i fumaran prenyloaminy sa doskonalymi doustnymi lekami do zwalczania chorób przewodu zoladkowo-jelitowego takich jak, tak zwany, zespól poresekcyjny* zoladka, niestrawnosc fermentacyjna, chroniczna biegunka, nietolerancja laktozy, nietolerancja zywnosci oraz zmiany na skórze wywolane tymi zaburzeniami.Szatlóczky i Irsay; Medicus Universalis, 2, 17—19 (1969); Szatlóczky i Bartny: Dtach. med. Wschr., 97, 1125 (1972); Szatlóczky, Racz, Csakyary, Zalay i Temesvhry: VIIIth Itinerary Congress of the Hungarian Allergologic and Clinical Immunological Society, Budapeszt, 19—21 kwietnia, 1978, Program Odczytów, str. 46; 21 — st General Meeting of the Hungarian Gynaecologist Society, Debrecen, 8—11 listopada 1981, skróty, strona 281. Ponadto zwiazki te wykazuja slabe dziaalnie ^-symfatolityczne.Badania kliniczne wykazaly, ze prenyloamina wchlania sie z zoladka i jelit, wykazujac ponadto odpowiednio dzialanie bakteriostatyczne i bakterio¬ bójcze.Nieoczekiwanie stwierdzono, ze produkty kosme¬ tyczne zawierajace prenyloamine lub jej sól addy¬ cyjna z kwasami zmniejszaja lub normuja pod¬ wyzszona wrazliwosc, ponadto zwalczaja zakazenia bakteryjne skóry ludzkiej oraz grzybice, odwaniaja wydzieliny gruczolów potowych, zwalczaja swedze¬ nie skóry, zwiekszaja porost wlosów i zapobiegaja pewnym przypadkom siwienia wlosów.Srodek kosmetyczny wedlug wynalazku zawie¬ ra 3,3-dwufenylopropylo-1-metylofenyloetyloamine (prenyloamine) lub jej sól addycyjna z kwasem i tradycyjne pomocnicze substancje stosowane — przemysle kosmetycznym.Srodek wedlug wynalazku jako sól addycyjna prenyloaminy z kwasami korzystnie zawiera m1' czan lub fumaran.Srodki kosmetyczne wedlug wynalazku mogs miec postac np. past do zebów, plynów do ust, kre¬ mów, dezodorantów, kremów do golenia, mydel, plynów do kapieli lub szamponów. Zwykle zawie¬ raja one 0,05—8°/o wagowych prenyloaminy lub jej soli addycyjnej z kwasami, 20—99% wagowych rozpuszczalnika lub rozpuszczalników, 0—70°/o wa¬ gowych jednej lub kilku substancji ulatwiajacych mycie i/lub jednego lub kilku czynników emulgu¬ jacych, 0—20°/o wagowych dodatków kosmetycznych i 0—SS^/o wagowych wypelniacza oraz ewentualnie, jesli produkt jest umieszczony w aerozolowym po¬ jemniku zawieraja substancje rozpylajaca, w ilosci odpowiadajacej stosunkowi wagowemu produktu 25 30 35 40 45 50 55 60138 637 6 rozpylanego do substancji rozpylajacej w granicach 1 :1—20 : 1.Jedna z korzystnych postaci srodka wedlug wy¬ nalazku sa produkty sluzace do utrzymania higieny jamy ustnej, np. pasta do zebów, galaretka do mycia zebów, plyn do- plukania jamy ustnej lub plyn w aerozolu do spryskiwania jamy ustnej.Szczególnie korzystna jest pasta do zebów, która zawiera 0,05—8,0% wagowych, korzystniej 0,5—2,0% wagowych prenyloaminy lub jej addycyjnej soli z kwasami, w polaczeniu ze skladnikami zwykle stosowanymi w pascie do zebów.Inna korzystna postacia srodka wedlug wyna¬ lazku sa dezodoranty, które zwykle zawieraja 0,05—8,0% wagowych, korzystnie 0,5—2,0% wago¬ wych prenyloaminy lub jej soli addycyjnej z kwa¬ sami, w polaczeniu ze zwykle stosowanymi skladni¬ kami dezodorantów. Dezodoranty wedlug wyna¬ lazku mozna stosowac w postaci aerozoli, roztwo¬ rów lub sztyftów.W srodku kosmetycznym wedlug wynalazku jako rozpuszczalnik korzystnie stosuje sie wode, nizsze alkohole alifatyczne, np. etanol, wyzsze alkohole alifatyczne np. alkohol cetylowy, oktylododecylo- wy lub oleinowy, kwasy tluszczowe, np. kwas stea¬ rynowy lub sól kwasu tluszczowego z metalem al¬ kalicznym, estry nasyconych i nienasyconych kwa¬ sów tluszczowych, np. mirystynian propylu lub ester alkoholu tluszczowego z kwasem oleinowym, alkohol wielowodorotlenowy, np. gliceryne, etery poliglikolowe; jedno-, dwu- lub trójestry gliceryny z kwasami tluszczowymi, lub olej parafinowy. Sro¬ dek wedlug wynalazku moze zawierac jednoczesnie wiecej niz jeden rozpuszczalnik.Jako substancje ulatwiajaca mycie (lub substan¬ cje powierzchniowo czynna) mozna stosowac sub¬ stancje zwykle wykorzystywana w tym celu w kos¬ metycznych produktach np. laurylosiarczan sodo¬ wy, eter laurylosiarczanu sodowego lub eter siar¬ czanu z alkoholem tluszczowym. Takie substancje stosuje sie np. w szamponach. Jako czynnik emul¬ gujacy mozna stosowac np. monostearynian poli- oksyetylenosorbitanu. Czynnik emulgujacy lub mie¬ szanine czynników emulgujacych stosuje sie przede wszystkim w kremach i plynach do przemywania.Jako kosmetyczne dodatki stosuje sie zwykle sub¬ stancje zwyczajowo stosowane w produktach kos¬ metycznych, np srodek zapachowy, srodek smako¬ wy, srodek slodzacy, odpowiednio 1,1-dwutlenek 3-keto-2,3-dwuhydro-l,2-benzoizotiazolu, sorbit, lub ksylitol; srodek barwiacy; pigment, np. dwutlenek tytanu; zwiazek fluorowy, np. fluorek sodowy lub monofluorofosforan sodowy; dwuetanoloamid kwasu tluszczowego z orzechów kokosowych, weglan pota¬ sowy; lanoline; olej silikonowy; substancje bioak- tywne, np. cholesterol i witaminy i tym podobne.Jako srodek wypelniajacy mozna stosowac, np. fosforan dwuwapniowy, zdyspergowany kwas krze¬ mowy i tym podobne. Srodek wypelniajacy jest konieczny, przede wszystkim przy pastach do ze¬ bów.Jesli srodek kosmetyczny wedlug wynalazku sto¬ suje sie w posatci aerozolu, to wypelnia sie nim aerozolowe pojemniki, lacznie ze zwyklym czynni¬ kiem rozpylajacym. 20 Prenyloamina i jej sole addycyjne z kwasami sa zwiazkami slabo rozpuszczalnymi w wodzie, tym samym trudno wchlaniaja sie przez powierzchnie skóry. Zjawiskiem nieoczekiwanym jest fakt, ze , rozpuszczalniki, takie jak np. gliceryna, alkohol cetylowy, glikol polietylenowy, glikol polipropyle¬ nowy, mirystynian izopropylu lub monostearynian gliceryny, wzmagajace nawodnienie skóry, ulatwia¬ ja wchlanianie prenyloaminy i jej soli w zewnetrz- 10 nych warstwach skóry.Wchlanianie przezskórne jest nieco mniejsze, lecz jeszcze dostateczne w przypadku zastosowania emulsji ze srodkami emulgujacymi. Szczególnie szybkie wchlanianie wystepuje wówczas, gdy pre- 15 nyloamine lub jej sól stosuje sie na powierzchnie skóry w postaci aerozolu. Tym samym szczególnie korzystna postacia srodka wedlug wynalazku jest produkt kosmetyczny w aerozolu.Prenyloamina lub jej sól addycyjna z kwasami zawarta w srodku wedlug wynalazku wystepuje w postaci rozpuszczonej, tym samym zabezpiecza kompozycje i nie jest konieczne stosowanie che¬ micznych srodków konserwujacych, które zwie¬ kszaja wrazliwosc skóry.Srodek wedlug wynalazku zawiera ewentualnie substancje bioaktywne, zwykle stosowane w pro¬ duktach kosmetycznych, z którymi prenyloamina lub jej sole addycyjne z kwasami wykazuja ewen- 30 tualnie synergizm.Srodek wedlug wynalazku mozna stosowac w po¬ staci np. pasty do zebów, srodków do czyszczenia zebów, dezodorantów, dezodorantów intymnych, kremów, kremów ochronnych, szamponów, plynów 35 do kapieli, srodków ochraniajacych przed przenika¬ niem szkodliwych czynników, srodków chroniacych przed swiatlem, plynów do przemywania, mleczka kosmetycznego, plynów do przemywania ciala, my¬ del, plynów do wlosów, plynów do stóp, kremów 40 do golenia oraz kosmetycznych produktów dla nie¬ mowlat i dzieci.Kompozycje te mozna pakowac w tradycyjne opakowania w np. tuby, sloje, butelki, pudelka z tworzyw sztucznych, torby foliowe i tym po¬ dobne. Szczególnie korzystna postacia produktu jest aerozol, w którym stosuje sie znany czynnik roz¬ pylajacy.Kosmetyczne kompozycje zawierajace srodek wedlug wynalazku wytwarza sie za pomoca zmie¬ szania ich skladników. Ogólny sposób postepowa¬ nia polega na tym, ze 0,05—8,0% wagowych pre¬ nyloaminy lub jej soli addycyjnej z kwasami roz¬ puszcza sie w rozpuszczalniku lub ich mieszaninie, 55 jesli jest to pozadane mieszanine miesza sie z jed¬ nym lub kilkoma dalszymi rozpuszczalnikami az do 20—99% wagowych mieszaniny; uzyskany tym sposobem roztwór miesza sie z 0—70% wagowymi jednej lub kilku substancji ulatwiajacych mycie 60 i/lub jednego lub kilku czynników emulgujacych, 0—20% wagowymi jednego lub kilku dodatków kosmetycznych i 0—35% wagowymi jednego lub* kilku czynników wypelniajacych. Uzyskana kom¬ pozycja wypelnia sie jednostkowe opakowania, 65 zwykle stosowane dla produktów kosmetycznych.7 138 637 8 W przypadku wytwarzania aerozoli stosunek wa¬ gowy produktów do czynnika rozpylajacego utrzy¬ muje sie na poziomie 1 :1—20 :1.Stosowanie srodka wedlug wynalazku jest ko¬ rzystne glównie dla osób, których skóra jest szcze¬ gólnie wrazliwa lub tlusta i które sa podatne na choroby uczuleniowe lub cierpia na takie choroby.Srodek wedlug wynalazku dobrze zwalcza infekcje skóry i grzybice, zmniejsza swedzenie, tym samym wykazuje korzystne, uspokajajace dzialanie na skóre. Jest on korzystny w przypadkach chronicz¬ nych lub ostrych ^podraznien grzybicami.Jest odpowiedni dla zmniejszenia swedzenia, wystepujacego u ludzi z wrazliwa skóra, po zasto¬ sowaniu plynów do kapieli, kremów do opalania, szamponów i tym podobnych produktów kosme¬ tycznych, zawierajacych substancje powierzchnio¬ wo czynne. Stosujac preparaty do wlosów mozna zapobiegac lupiezowi, jak równiez przyspieszyc wzrost wlosów i utrzymac poziom pigmentu. Dezo¬ doranty wedlug wynalazku wywieraja dzialanie odwadniajace na wydzieliny gruczolów potowych i normuja dzialanie tych gruczolów.Jakkolwiek dokladny mechanizm dzialania nowe¬ go srodka wedlug wynalazku nie jest znany, wydaje sie prawdopodobnym, ze miedzy innymi ograniczaja one uwalnianie histaminy i substancji podobnych do histaminy, w skórze i ograniczaja wplyw obja¬ wów wywolanych nadmiernym wytwarzaniem PGT. rrenyloamina stosowana w srodku wedlug wy¬ nalazku wykazuje zdolnosc hamowania wzrostu bakterii Gi am-ujemnych i Gram-dodatnich, drozdzy i grzybów.W porównaniu z innymi srodkami zapobiegaja¬ cymi, stosowanymi szeroko w produktach kosme¬ tycznych, jej dzialanie jest bardzo korzystne, tok¬ sycznosc jest niska, zas aktywnosc zachowana w szerokim zakresie pH (pomiedzy 4 i 9). W tablicy 1 przedstawiono najmniejsze stezenie hamujace (MIC) pewnych znanych srodków profilaktycznych i opty- nalne zakresy pH, przy których byly one ozna¬ czane.Tablica 1 Charakterystyki znanych kosmetycznych srodków profilaktycznych W tablicy 2 przedstawiono najmniejsze stezenia prenyloaminy hamujace wzrost pewnych waznych szczepów drobnoustrojów.Tablica 2 Dzialanie prenyloaminy na drobnoustroje Srodek zapobiega¬ jacy Hexachloro- phane *) Methylpara- | bone **) Benzylpara- bone ***) Najmniejsze stezenie hamujace //g/ml Gram do¬ dat¬ nie 1—10 800 50 Gram ujem¬ ne 1000 200 Droz¬ dze 1000 100 Grzy¬ by 500 75 Opty¬ mal¬ ny za¬ kres pH 4—9 4—7 4—7 20 25 30 25 40 45 Drobnoustrój Staphylococcus aureus Staphylococcus epidermis Streptococcus haemolyticus Streptococcus mitis 1 Streptococcus pneumoniae j Streptococcus mutans 1 Lactobacillus acidophylus 1 Corynebacterium diphteriae 1 Listeria mono- cytogenes Haemophilus 1 influensae Neisseria pharingis Candida albicans (jug/ml) MIC 30 30 5 5 30 5 5 10 10 60 20 100 Typ dzialania bakteriobójcze bakteriobójcze bakteriobójcze bakteriobójcze bakteriobójcze bakteriobójcze bakteriobójcze bakteriobójcze bakteriobójcze bakteriobójcze bakteriobójcze grzybobójcze 69 *) 3,3',4,4',6,6—szesciochloro-2,2'- metylenodwufenol (wykazujacy dzialanie embriotoksyczne) **) ester metylowy kwasu p-hydroksybenzoesowego ***) ester benzylowy kwasu p-hydroksybenzoeso¬ wego Dzialanie bakteriostatyczne prenyloaminy wyste¬ puje juz przy jej zawartosci w zakresie 0,5—0,25% wagowych. Dzialanie bakteriobójcze mozna obser¬ wowac w przypadku kompozycji zawierajacych 0,23—0,90°/o wagowych prenyloaminy. Przy zasto¬ sowaniu kompozycji zawierajacych 0,05—S^/o wa¬ gowych prenyloaminy mozna uzyskac specjalne efekty kosmetyczne np. dezodoryzacyjne, hamowa¬ nie swedzenia, hamowanie krwawienia dziasel, za¬ palenia dziasel, zmniejszenie próchnicy i tym po¬ dobne.Badano szczególowo wplyw produktów do utrzy¬ mania higieny jamy ustnej, stanowiacych szczegól¬ nie korzystna grupe srodka wedlug wynalazku na próchnice. Zakres przeciwbakteryjnego dzialania prenyloaminy obejmuje znaczna czesc flory bakte¬ ryjnej, zwykle wystepujacej w jamie ustnej.Zgodnie z tym, mozna spodziewac sie, ze produkty do utrzymania higieny jamy ustnej, wedlug wyna¬ lazku, zawierajace prenyloamine (pasta do zebów, plyn do przemywania ust, plyn do spryskiwania jan:y ustnej, galaretka do mycia zebów) stale sto¬ sowane, moga przyczynic sie do zmniejszenia ilosci drobnoustrojów w jamie ustnej.Waznym, lecz niespodziewanym wynikiem jest fakt, ze stale stosowanie produktów do utrzymania higieny jamy ustnej wedlug wynalazku pozwala uniknac pewnych chorób jamy ustnej np. krwa¬ wienia dziasel, zapalenia dziasel, próchnicy i obluz- nienia zebów.138637 10 Paste do zebów o skladzie wedlug przykladu X, zawierajaca 0,9% wagowych mleczanu prenyloami- ny badano, podajac grupie zlozonej z 16 kobiet i 7 mezczyzn o sredniej wieku 37 lat. Czlonkowie grupy myli zeby badana pasta dwukrotnie w ciagu dnia, w czasie 5 tygodni.Czlonkowie grupy kontrolnej, zlozonej z 12 kobiet i 7 mezczyzn, o sredniej wieku 34 lata stosowali paste do zebów o tym samym skladzie lecz bez mleczanu prenyloaminy, równiez dwukrotnie w ciagu dnia w czasie 5 tygodni.W grupie badanej u 8 osób, zas w kontrolnej u 6 obserwowano krwawienie dziasel, stanowiace pierwszy etap zapalenia dziasel. W wyniku dzia¬ lania pasty do zebów, krwawienie dziasel ustapilo u trzech osób po 8 dniach, zas u nastepnych 4 osób po dalszych 6 dniach stosowania. W przypadku jednej, pozostalej osoby, krwawienie ustapilo do¬ piero po 4 tygodniach stosowania pasty. W grupie kontrolnej nie obserwowano zmian, przy koncu okresu 5-tygodniowego u wszystkich 6 osób mialo miejsce krawawienie dziasel.Tak wiec dzialanie srodka wedlug wynalazku w pascie do zebów hamuje krwawienie dziasel, przypuszczalnie wywolane faktem, ze pasta do ze¬ bów neutralizuje dzialanie nazebnych i dziaslowych plamek próchniczych wywolanych krwawieniem dziasel i próchnica, jakkolwiek ilosc plamek zostaje zredukowana tylko w niewielkim stopniu.W czasie przeprowadzania powyzszych badan, obserwowano ponadto, ze badany produkt nie uszkadza blony sluzowej jamy ustnej, wzrasta rów¬ niez stosunek komórek o zwiekszonym zrogowace- niu i nadmiernie rozszczepionych, zapewniajacych normalna, zdolnosc ochronna naskórka.W konsekwencji tego mozna stwierdzic, ze stale stosowanie srodka wedlug wynalazku w postaci produktów do utrzymania higieny jamy ustnej pozwala na unikanie zapalenia dziasel, leczenie jego pierwszego etapu — krwawienia dziasel, oraz unikanie lub przynajmniej znaczne ograniczenie próchnicy zebów, bedacej szeroko rozpowszechnio¬ na choroba w wielu krajach swiata. Ponadto pasta do zebów wedlug wynalazku nie odbarwia protez dentystycznych.Wynalazek ilustruja ponizsze przyklady.Przyklad I. Aerozolowy dezodorant Sklad: Mirystynian izopropylu 1,8 g Etanol 96,0 g Mleczan prenyloaminy 1,0 g Srodek zapachowy 1,2 g 100,0 g Czynnik rozpylajacy: Freon F 12.Stosunek wagowy wypelnienia do czynnika roz¬ pylajacego wynosil 2:1.Skladniki rozpuszczone w etanolu, roztwór prze¬ saczono i napelniono nim pojemnik aerozolowy.Poza ogólnym dzialaniem kosmetycznym, produkt zipewnia dzialanie odwaniajace i odkazajace oraz zmniejsza swedzenie. Dezodorant hamuje powstanie uczuleniowych chorób skóry i hamuje lojotokowe choroby tlustej skóry.Przyklad II. Aerozolowy dezodorant intymny Sklad: 15 20 25 30 35 50 55 CetiolR A (ester alkoholu tluszczowego z kwasem oleinowym) 86,0 g Mleczan prenyloaminy 2,0 g Srodek zapachowy 12,0 g 100,0 g Czynnik rozpylajacy: Freon F 12 Stosunek wagowy wypelnienia do czynnika rozpy¬ lajacego wynosil 20 : 1.Rozdrobniony mialko mleczan prenyloaminy za¬ wieszono w wymienionej powyzej ilosci Cetiolu, nastepnie dodano srodek zapachowy i wypelniono kompozycja pojemniki aerozowe.Poza ogólnym dzialaniem kosmetycznym, produkt zapewnia dzialanie odwaniajace i odkazajace oraz zmniejsza swedzenie skóry. Dezodorant hamuje powstanie uczuleniowych chorób skóry i mozna go stosowac do hamowania grzybic jak równiez do za¬ pobiegania obrzmieniu zapalnemu.Przyklad III. Aerozolowa pianka do opalania Alkohol cetylowy 0,6 g Gliceryna 5,0 g Mirystynian izopropylowy 1,4 g Kwas stearynowy 5,1 g Kwas mirystynowy 1,2 g Trójetanoloamina 3,0 g Parasol UltraR (srodek chroniacy przed swiatlem z firmy Givaudan) 2,8 g Srodek zapachowy 0,4 g WocTa 80,0 g Mleczan prenyloaminy 0,5 g 100,0 g Czynnik rozpylajacy: Freon F 12/114.Stosunek wagowy wypelnienia do czynnika rozpy¬ lajacego wynosil 9:1.W temperaturze okolo 70°C, w czasie mieszania stopiono i zhomogenizowano nastepujace skladniki: alkohol cetylowy, kwas mirystynowy, kwas steary¬ nowy i mirystynian izopropylu. W temperaturze 70°C w powyzej podanej ilosci wody rozpuszczono mleczan prenyloaminy, gliceryne i trójetyloamine, nastepnie uzyskany roztwór stopniowo w czasie mieszania dodano do wymienionej powyzej zhomo7y genizowanej mieszaniny. Uzyskana mieszanine ochlodzono do temperatury 20°C, dodano substancje chroniaca przed dzialaniem swiatla i srodek zapa¬ chowy, po czym napelniono kompozycja pojemniki aerozolowe.Poza ogólnym dzialaniem kosmetycznym produkt ten zmniejsza swedzenie skóry, hamuje proces two¬ rzenia uczuleniowych chorób skóry i wykazuje dzialanie odkazajace.Przyklad IV. Aerozolowy preparat do pie¬ legnacji stóp.Sklad: Glikol polipropylenowy (o ciezarze czasteczkowym 200) n 5,5 g Kamfora 1,2 g Mentol 0,4 g Srodek zapachowy 0,5 g Etanol 91,4 *g Mleczan prenyloaminy 1,0 g 100,0 g Czynnik rozpylajacy: Freon F 12.138 637 11 12 Stosunek wagowy wypelnienia do czynnika rozpy¬ lajacego wynosil 2:1.W wymienionej powyzej ilosci etanolu rozpusz¬ czono mleczan prenyloaminy, kamfore i mentol, po czym dodano glikol polipropylenowy i srodek zapachowy. Produkt przesaczono i nastepnie wy¬ pelniono nim pojemniki aerozolowe.Poza ogólnym dzialaniem kosmetycznym produkt wykazuje, zdolnosc hamowania grzybic na skórze.Produkt zapewnia dzialanie odwaniajace i odka¬ zajace oraz zmniejsza swedzenie skóry.Przyklad V. Plyn do spryskiwania jamy ustnej.Sklad: Etanol 96,0 g Gliceryna 1,0 g Mleczan prenyloaminy 1,0 g Srodek zapachowy i smakowy 2,0 g Sacharyna (imid kwasu o-sulfo- benzoesowego ilosci sladowe ioo;o~i Czynnik rozpylajacy: Freon F 12.Stosunek wagowy wypelnienia do czynnika rozpy¬ lajacego wynosil 1:1.W wymienionej powyzej ilosci etanolu rozpusz¬ czono w temperaturze pokojowej, wymienione sub¬ stancje podstawowe. Uzyskany roztwór przesaczono i przesaczem napelniono pojemniki aerozolowe.Poza ogólnym dzialaniem kosmetycznym produkt jest skuteczny jako srodek odwaniajacy i odkaza¬ jacy jame ustna. Stosujac ten produkt mozna za¬ pobiegac stanom zapalnym blony sluzowej jamy ustnej, zapaleniu dziasel, krawawieniu dziasel i obluzowaniu zebów. Produkt hamuje równiez roz¬ wój próchnicy.Przyklad VI. Aerozol Sklad: Mirystynian izoprppylu 4,0 g Glikol polipropylenowy (O ciezarze czastecz¬ kowym wynoszacym 200) 1,0 g Gliceryna 1,0 g Fumaran prenyloaminy 4,0 g Etanol 90,0 g _100,0~g Czynnik rozpylajacy: Freon F 114.Stosunek wagowy wypelniacza do czynnika rozpy¬ lajacego^ wynosil 1:1.W wymienionej powyzej ilosci etanolu, w tempe¬ raturze pokojowej rozpuszczono substancje podsta¬ wowe, uzyskany roztwór przesaczono i przesaczem napelniono pojemniki aerozolowe.Produkt wykazuje dzialanie hamujace rozwój uczuleniowych chorób skóry; jest odpowiedni do pielegnacji luskowatej lub tlustej skóry glowy, do odwaniania i odkazania, hamowania rozwoju grzy¬ bic, zmniejszenia swedzenia i likwidowania obja¬ wów pokrzywki.Przyklad VIII. Plyn do wlosów (dla wlosów tlustych).Sklad: Etanol 45,6 g Gliceryna 3,0 g Boraks 0,2 g Mleczan prenyloaminy 0,5 g Srodek zapachowy Srodek barwiacy Woda 1,0 g ilosci sladowe 49,7 g 100,0 g 1 W wymienionej powyzej ilosci etanolu rozpusz¬ czono wymienione skladniki, nastepnie roztwór przesaczono i umieszczono w opakowaniach.Produkt, poza ogólnym dzialaniem kosmetycznym nadaje sie do leczenia lupiezu, regeneracji wlosów, 10 oraz zmniejszenia zwedzenia skóry do odkazania; do hamowania rozwoju grzybic i uczulen skórnych; do zmniejszania zdolnosci wlosów do elektryzowa¬ nia sie; do ulatwiania ukladania wlosów; do przy¬ wrócenia normalnej pigmentacji wlosów oraz do 15 zwalczania stanów zapalnych skóry glowy.Przyklad VIII. Mydlo toaletowe.Sklad: Mydlo podstawowe 78°/o 94,1 g Lanolina 1 5 g TrilonR B (czterooctan etylenodwuamino- -sodowy) 0,8 g Mleczan prenyloaminy (mikronizowany) 1,5 g Srodek zapachowy 1,8 g Dwutlenek tytanu 0,3 g ~ 100,0"g Po wymieszaniu skladników, zmieleniu i uformo¬ waniu w prety mydlo toaletowe prasowano w ksztaltki.M Produkt ten moga stosowac osoby o skórze nad¬ wrazliwej na mydlo. Zapobiega ono uczuleniom skóry. Ponadto dziala odwaniajaco i odkazajaco oraz zmniejsza swedzenie. Hamuje grzybice na skó¬ rze oraz zakazenie skórne. 35 P r z yk l a d IX. Pasta do zebów Sklad: Fosforan dwuwapniowy 33,0 g AerosilR 200 (zawiesina aktywnego kwasu krzemowego, z firmy Degussa) 2,8 g 40 Monofluorofosforan sodowy 0,1 g TexaponR Z (laurylosulfonian sodowy) 3,1 g Dwutlenek tytanu 0,4 g Olej parafinowy 1,0 g Karboksymetyloceluloza (12 M2) 1,0 g « Sacharyna (imid kwasu o-sulfobenzoesowego) 0,1 g Gliceryna 17,0 g Sorbit70°/o 10,0 g Srodek zapachowy i smakowy 2,0 g Mleczan prenyloaminy 0,9 g 50 Woda 28,6 g ~~i~ó Czwarta czecc wymienionej ilosci wody uzyto do rozpuszczenia sacharyny i mleczanu prenyloaminy.Uzyskany roztwór ogrzewano w temperaturze 80°C, dodano karboksymetyloceluloze i nastepnie w czisie mieszania w ciagu okolo 1,5 godziny ozie¬ biono stopniowo do temperatury 25°C.W pozostalej ilosci wody rozpuszczono monoflu- ^ orofosforan sodowy, po czym roztwór zmieszano z uprzednio przygotowana zawiesina. Nastepnie do gestej zawiesiny dodano gliceryne, olej parafinowy, sorbit, po czym fosforan dwuwapniowy, Aerosil, Texapon, dwutlenek tytanu i na koncu srodek za- _ pachowy. Calosc zhomogenizowano az do uzyska-138 637 13 14 nia jednorodnej postaci, odpowietrzano pod zmniej¬ szonym cisnieniem i uzyskana masa wypelmono tuby.Poza ogólnym dzialaniem kosmetycznym, produkt nadaje sie do hamowania rozwoju zakazen blony sluzowej jamy ustnej, zapalenia dziasel, do odka¬ zania, odwaniania, zapobiegania krwawieniu dzia¬ sel, próchnicy i obluzowaniu zebów.Przyklad X. Szampon.Sklad: CiklonatR MA (27% laurylosterosulfonian sodowy) 61,0 g Dwuetanoloamid kwasu tluszczowego (z orzechów kokosowych) 1,0 g Polieter glikolu (ciezar czasteczkowy 200) 5,0 g PerglancR (stezony eterosulfonian alkoholu tluszczowego) 4,0 g Srodek zapachowy 1,2 g Srodek barwiacy ilosci sladowe Woda 26,8 g Mleczan prenyloaminy 1,0 g 100,0 g W dwóch trzecich wymienionej ilosci wody, w temperaturze 40°C rozpuszczono prenyloamine, Ciklonat, polieter glikolu, dwuetanoloamid kwasu tluszczowego z orzechów kokosowych i nastepnie w czasie mieszania dodano stezony Perglanc zawie¬ szony w pozostalej ilosci wody. Temperature obni¬ zono do 20°C, mieszano i dodano srodek zapachowy i barwiacy.Poza ogólnym dzialaniem kosmetycznym, produkt mozna stosowac w celu likwidowania uczulen skóry, przeciwko lojotokowi, w celu zapobiegania swedze¬ niu, do odkazania, zwalczania grzybic, regeneracji wlosów i hamowania procesu elektryzowania sie wlosów, ponadto w celu przyspieszenia ich wzrostu i poprawienia pigmentacji. Produkt wykazuje rów¬ niez zdolnosc do zapobiegania zakazeniom wrazli¬ wej lub tlustej skóry na glowie.Przyklad XI. Plyn do kapieli.Sklad: GenapolR CRO (27% lauryloeterosulfonian sodowy) 68,5 g Dwuetanoloamid kwasu tluszczowego z orzechów kokosowych 2,0 g Srodek zapachowy 1,5 g Srodek barwiacy ilosci sladowe Woda 26,0 g Mleczan prenyloaminy 2,0 g 100,0 g Produkt przygotowano z powyzszych skladników.Poza ogólnym dzialaniem kosmetycznym, mozna go zastosowac do zmniejszenia swedzenia skóry, likwi¬ dowania uczulenia skóry, przeciwko grzybicom oraz jako srodek odkazajacy.Przyklad XII. Krem do.,golenia Sklad: Kwas stearynowy 25,0 g Alkohol cetylowy 1,0 g Izopropanoloamina 2,0 g Gliceryna 5,0 g Srodek zapachowy 0,5 g Woda 65,8 g Mleczan prenyloaminy 0,7 g 100,0 g Produkt przygotowano w dwóch fazach. W pierw¬ szej ogrzano kwas stearynowy do temperatury 70°C. W drugiej fazie ogrzano i zmieszano alkohol cetylowy, izopropanoloamine, gliceryne i mleczan ! prenyloaminy w wymienionej ilosci wody, przy czym temperature zwiekszono do temperatury 70°C.Nastepnie w temperaturze 70°C do fazy pierwszej dodano faze druga. Produkt stopniowo oziebiono do temperatury 30°C, po czym dodano srodek zapa- 10 chowy.Poza ogólnym dzialaniem kosmetycznym, produkt wykazuje zdolnosc zwalczania zakazen, hamowania grzybic, zmniejszania swedzenia i usuwania uczu¬ leniowych reakcji skóry. 15 Przyklad XIII. Mleczko kosmetyczne.Sklad: HidrocetR (wodorowany olej olbrotowy) 29,0 g Weglan potasowy 5,9 g 20 Kwas stearynowy 156,0 g Olej wazelinowy 43,0 g Sorbit, 70% 67,5 g Srodek zapachowy 4,0 g Mleczan prenyloaminy 0,8 g 25 Woda 692,1 g ~T00Qfl~g Produkt przygotowano w dwóch fazach. W fazie pierwszej zhomogenizowano Hidrocet, olej wazeli¬ nowy i kwas stearynowy w temperaturze 80°C. Faze 30 druga przygotowano przez zhomogenizowanie wody, weglanu potasowego i roztworu sorbitu w tempera¬ turze 80°C. W tej samej temperaturze, w czasie mieszania faze druga dodano do fazy pierwszej, po czym w czasie stalego mieszania w temperaturze 35 60°C dodano mleczan prenyloaminy, zas w tempe¬ raturze okolo 30°C srodek zapachowy.Uzyskano produkt odpowiedni dla skóry nad¬ wrazliwej. Hamuie on uczulenia skóry i zmniejsza swedzenie. 40 Przyklad XIV. Krem do pielegnacji wlosów.Sklad: Alkohol cetylowy 1,6 g Kwas stearynowy 8,2 g Cholesterol 0,9 g 45 Wazelina 5,3 g Olej wazelinowy 7,0 g Gliceryna' 8,7 g Trójetanoloamina 1,1 g Olej silikonowy MM 1-300 0,3 g 50 Srodek zapachowy 0,5 g Woda 65,6 g Mleczan prenyloaminy 0,8 g iob",o~g Produkt przygotowano w dwóch fazach. W pierw- 55 szej, wymienione powyzej ilosci oleju wazelinowe- go, wazeliny, alkoholu cetylowego, kwasu steary¬ nowego i cholesterolu, zmieszano w temperaturze 80°C. W celu przygotowania drugiej fazy, w tem¬ peraturze 80°C zhomogenizowano wode, trójetano- 60 loamine, gliceryne i mleczan prenyloaminy. Nas¬ tepnie mieszajac w tej samej temperaturze faze druga dodano do fazy pierwszej, produkt oziebiono do temperatury 30°C i dodano srodek zapachowy.Uzyskany krem zhomogenizowano i odpowietrzono 65 pod zmniejszonym cisnieniem.15 138 637 16 Produkt dziala uspokajajaco na wrazliwa skóre, zapobiega uczuleniom skóry, zmniejsza swedzenie i dziala odkazajaco.Przyklad XV. Krem nawilzajacy.Sklad: Cetylofosforan dwuetanolo- aminy — 1,6 g Kwas stearynowy — 9,7 g Stearynian monoglicerydowy — 5,0 g Alkohol cetylowy — 1,0 g Alkohol oleinowy — 4,0 g Sorbit, 70°/o roztwór — 6,0 g Kwas sorbinowy — 0,1 g Mirystynian izopropylu r— 8,0 g Srodek zapachowy — 0,5 g Woda — 63,3 g Mleczan prenyloaminy — 0,8 g lOO^Tg Produkt przygotowano w dwóch fazach. W celu przygotowania pierwszej fazy, nastepujace sklad¬ niki zhomogenizowano w temperaturze 80°C, miry¬ stynian izopropylowy, alkohol oleinowy, cetylofos¬ foran dwuetanoloaminy, alkohol cetylowy, kwas stearynowy i staearynian monoglicerydowy.W celu przygotowania drugiej fazy w tempera¬ turze 80°C zhomogenizowano nastepujaee skladniki: wode, roztwór sorbitu i mleczan prenyloaminy.W temperaturze podanej powyzej, druga faze zmie¬ szano z pierwsza i calosc oziebiono do temperatury 30°C, po czym dodano srodek zapachowy, zhomoge¬ nizowano i otrzymany krem odpowietrzono pod r zmniejszonym cisnieniem.Poza ogólnym dzialaniem kosmetycznym, produkt hamuje uczulenia skóry, rozwój grzybicy skórnej i zmniejsza swedzenie.Przyklad XVI. Krem dla niemowlat.Sklad: Woda 35,7 g Alkohol cetylowy 5,5 g Cerezyna (produkt destylacji oleju mineralnego) 3,1 g Biala wazelina 25,0 g Olej wazelinowy 5,0 g TweenR 60 (sorbitanomonosterynian polioksyetylenu) 5,5 g Lanolina 5,0 g HydroricineR (wodorowany olej rycynowy) 5,0 g Mirystynian izopropylu 9,5 g Monostearynian glinowy 0,2 g Srodek zapachowy 0,1 g Mleczan prenyloaminy 0,5 g _100,0 g Produkt przygotowano w dwóch fazach. W celu przygotowania pierwszej fazy, w temperaturze 80°C zhomogenizowano nastepujace skladniki: mono¬ stearynian glinowy, cerazyne, Hydroricine, alkohol cetylowy, lanoline, mirystynian izopropylowy, biala wazeline, Tween 60 i olej wazelinowy.Nastepnie w temperaturze 80°C rozpuszczono mleczan prenyloaminy w wodzie, po czym w tej temperaturze dodano go w czasie mieszania do goracej fazy pierwszej. Po zhomogenizowaniu, mie¬ szanine oziebiono do temperatury 30°C, dodano srodek zapachowy, zhomogenizowano i uzyskany krem odpowietrzono pod zmniejszonym cisnieniem.Poza ogólnym dzialaniem kosmetycznym, produkt wykazuje zdolnosc odkazania, zmniejszania nad- I wrazliwosci skóry i hamowania swedzenia. Produkt ten zmniejsza zaczerwienienie skóry i wykazuje dzialanie odwaniajace. Zmniejsza równiez sklon¬ nosci do powstawania grzybicy jamy ustnej.Przyklad XVII. Krem tlusty. 10 Sklad: Stearynian monoglicerydowy 7,0 g Kwas stearynowy 4,0 g Mirystynian izopropylu 20,0 g EutanolR G (oktylododekanol) 6,0 g M Lanolina 8,0 g Woda 49,0 g HydrovitonR (substancja utrzymujaca wilgoc, zawierajaca aminokwasy, z fir¬ my Dragoce) 2,5 g 20 Trójetanoloamina 2,0 g Poliwinylopirolidon 0,2 g Srodek zapachowy 0,3 g Mleczan prenyloaminy 1,0 g 100,0 g 25 W celu przygotowania fazy pierwszej, w tempe¬ raturze 80°C zmieszano nastepujace skladniki: stearynian monoglicerydowy, kwas stearynowy, Butanol C, lanoline i mirystynian izopropylu.W celu przygotowania fazy drugiej zmieszano 30 i w temperaturze 80°C zhomogenizowano nastepu¬ jace skladniki: wode, Hydroviton, trójetanoloamine, poliwinylopirolidon i mleczan prenyloaminy. Utrzy¬ mujac obie fazy w powyzszej temperaturze do fazy tluszczowej w czasie mieszania dodano faze pierw- 35 sza. Nastepnie calosc oziebiono do temperatury 30CC, dodano srodek zapachowy, calosc zhomoge¬ nizowano, po czym odpowietrzono pod zmniejszo¬ nym cisnieniem.Poza ogólnym dzialaniem kosmetycznym, produkt 40 hamuje uczulenia skóry i rozwój zakazen grzybem.Jest takze odpowiedni do odwadniania, zmniejsza¬ nia wrazliwosci skóry oraz hamowania swedzenia i zwalczania zakazen.Przyklad XVIII. Plyn do przemywania ust. 45 Sklad: Etanol, 96*/o 745,0 g Nalewka z mirry (10'Vo roztwór etanolowy) 5,0 g Salicylan fenylu 2,5 g 50 Sacharynian sodowy 1,5 g Mleczan prenyloaminy 30,0 g Srodek zapachowy i smakowy 26,0 g Woda destylowana 190,0 g 1000,0 g W temperaturze pokojowej, w etanolu rozpusz-. czono mleczan prenyloaminy, po czym dodano na¬ lewke z mirry, salicylan fenylu i srodek zapacho¬ wy. Sacharynian sodowy rozpuszczono w wodzie 60 i w czasie mieszania wody roztwór dodano do roz¬ tworu alkoholowego, po czym calosc przesaczono.Poza ogólnym dzialaniem kosmetycznym produkt nadaje sie do hamowania zakazen dziasel i blony sluzowej jamy ustnej, do odkazania, odwaniania 65 jamy ustnej i zapobiegania krwawieniu dziasel. 55138 $37 17 Zastrzezenia patentowe 1. Srodek kosmetyczny zwlaszcza w postaci past do zetiów, plynów do ust, dezodorantów, kremów, mydel i detergentów, znamienny tym, ze zawiera 3,3-dwufenylopropylo-l-metylofenyloetyloamine lub jej sól addycyjna z kwasem. 2. Srodek wedlug zastrz. 1, znamienny tym, ze zawiera 0,05—8,0% wagowych 3,3-dwufenylopropy- lo-l-metylofenyloetyloaminy' lub jej soli addycyj¬ nej z kwasem, 20—99'% wagowych jednego lub 18 kilku rozpuszczalników, 0—70% wagowych jednej lub kilku substancji ulatwiajacych mycie i/lub jednego lub kilku srodków emulgujacych, 0—20% wagowych jednego lub kilku dodatków kosme- 5 tycznych, 0—35% wagowych nosnika lub wypel¬ nienia oraz ewentualnie czynnik rozpylajacy w ilosci odpowiadajacej stosunkowi wagowemu nos¬ nika lub wypelnienia do czynnika rozpylajacego wynoszacym 1 : 1—20 : 1. PL