PL125673B1 - Fungicide and method of manufacture of imidazolyl-vinyl-ketones and -carbinols - Google Patents

Fungicide and method of manufacture of imidazolyl-vinyl-ketones and -carbinols Download PDF

Info

Publication number
PL125673B1
PL125673B1 PL1981231224A PL23122481A PL125673B1 PL 125673 B1 PL125673 B1 PL 125673B1 PL 1981231224 A PL1981231224 A PL 1981231224A PL 23122481 A PL23122481 A PL 23122481A PL 125673 B1 PL125673 B1 PL 125673B1
Authority
PL
Poland
Prior art keywords
formula
radical
optionally substituted
pattern
alkyl
Prior art date
Application number
PL1981231224A
Other languages
English (en)
Other versions
PL231224A1 (pl
Original Assignee
Bayer Ag
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Bayer Ag filed Critical Bayer Ag
Publication of PL231224A1 publication Critical patent/PL231224A1/xx
Publication of PL125673B1 publication Critical patent/PL125673B1/pl

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/02Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings
    • C07D231/10Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D231/12Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A01AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01NPRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N43/00Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
    • A01N43/48Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • A01N43/501,3-Diazoles; Hydrogenated 1,3-diazoles
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D233/00Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
    • C07D233/54Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D233/56Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms, attached to ring carbon atoms
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D249/00Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D249/02Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
    • C07D249/081,2,4-Triazoles; Hydrogenated 1,2,4-triazoles

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Agronomy & Crop Science (AREA)
  • Pest Control & Pesticides (AREA)
  • Plant Pathology (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Dentistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Wood Science & Technology (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Environmental Sciences (AREA)
  • Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Cosmetics (AREA)

Description

Przedmiotem wynalazku jest srodek grzybobójczy oraz sposób wytwarzania nowych imidazolilo- -winylo-ketonów i -karbinoli stanowiacych sub¬ stancje czynna srodka.Wiadomo, ze okreslone l-fenylo-2-imidazolilo-4,4- -dwumetylo-l-penten-3-ony wykazuja dobre dzia¬ lanie grzybobójcze (opis RFN DOS nr 2 838 847).Wiadomo tez, ze etery imidazolilowe, np. l-(4- -chlorofenoksy)-2-(4-chlorobenzyloksy)-3,,3-dwume- tylo-1-imidazolilo-l-butan, maja wlasciwosci grzy¬ bobójcze (opis RFN DOS nr 2 720 949). Dzialanie tych zwiazków, zwlaszcza w nizszych dawkach i stezeniach, nie zawsze jest w pelni zadawalajace.Stwierdzono, ze lepsze wlasciwosci grzybobójcze wykazuja nowe imidazolilo-winylo-ketony i -karbi- nole o wzorze 1, w którym A oznacza grupe keto¬ nowa lub grupe CH(OH), R1 oznacza rodnik alkilo¬ wy lub chlorowcoalkilowy, a R2 oznacza rodnik alkilowy, ewentualnie podstawiony rodnik cyklo- alkilowy i cykloalkenylowy, rodnik chlorowco¬ alkilowy, alkoksyalkilowy, alkilotioalkilowy, dwu- alkiloaminoalkilowy, hydroksyalkilowy, ewentual¬ nie podstawiony rodnik alkenyIowy, alkinylowy i alkeninylowy, ewentualnie podstawiony w czesci alkilowej i w czesci fenylowej rodnik fenyloalkilo- wy, ewentualnie podstawiony rodnik indenylowy i fluorenylowy i ewentualnie podstawiony rodnik dwufenylometylowy i trójfenylometylowy, jak równiez ich fizjologicznie dopuszczalne sole addy¬ cyjne z kwasami oraz kompleksy z solami metali. 15 20 25 30 Zwiazki o wzorze 1, moga wystepowac w postaci dwóch izomerów geometrycznych (postac E i Z) w zaleznosci od polozenia grup zwiazanych z pod¬ wójnym wiazaniem; korzystnie wydzielaja sie one w zmiennym stosunku izomerów E i Z.W przypadku, gdy A oznacza grupe CH(OH), w zwiazku o wzorze/ 1 wystepuje asymetryczny atom wegla tak, ze zwiazki te wydzielaja sie poza tym w postaci dwóch izomerów optycznych; korzy¬ stnie wydzielaja sie jako racematy. Wynalazek niniejszy obejmuje zarówno poszczególne izomery, jak i mieszaniny izomerów.Nowe imidazolilo-winylo-ketony i -karbinole o wzorze 1 otrzymuje sie w ten sposób, ze ketoe- naminy o wzorze 2, w którym R1 ma znaczenie wyzej podane, a R3 i R4 sa jednakowe lub rózne i oznaczaja rodniki alkilowe, poddaje sie reakcji z2 zwiazkami magnezoorganicznymi o wzorze 3, w którym R2 ma znaczenie wyzej podane, a Hal oznacza atom chlorowca, w obecnosci rozpuszczal¬ nika i ewentualnie otrzymane pochodne ketonowe o wzorze 1 redukuje sie.Do tak otrzymanych zwiazków o wzorze 1 mozna nastepnie przylaczyc kwas lub sól metalu.Nowe imidazolilo-winylo-ketony i -karbinole o wzorze 1 wykazuja silne wlasciwosci grzybo¬ bójcze, przy czym niespodziewanie nowe zwiazki wykazuja lepsza aktywnosc grzybobójcza niz znane l-fenylo-2-imidazolilo-4)4-dwumetylo-l-penten-3- - ony, które sa zwiazkami zblizonymi pod wzgledem 125 673125 673 budowy chemicznej i kierunku dzialania, oraz niz l-(4-chloirofenoksy)-2-(4-chlorobenzyloksy)-3,3-dwu- metylo-1-imidazolilo-l-butan, który jest równiez zwiazkiem zblizonym pod wzgledem kierunku dzialania. Nowe substancje stanowia wiec wzboga¬ cenie techniki.Korzystne sa równiez zwiazki wymienione w przykladach oraz zwiazki o wzorze 1 zebrane w tablicy 1.Tablica 1 Zwiazki o wzorze 1 1 R1 R2 A 1 Nowe imidazoliio-winylo-ketony i -karbinole sa ogólnie okreslone wzorem 1. We wzorze tym R1 korzystnie oznacza prosty lub rozgaleziony rodnik alkilowy o 1—6 atomach wegla oraz prosty lub rozgaleziony rodnik chlorowcoalkilowy o 1—4 ato¬ mach wegla ii—5 jednakowych lub róznych ato¬ mach chlorowca, zwlaszcza fluoru, chloru i bromu.R2 korzystnie oznacza prosty lub rozgaleziony rod¬ nik alkilowy o 1—29 atomach wegla, ewentualnie podstawiony rodnikiem alkilowym o 1—4 atomach wegla rodnik cykloalkilowy i cykloalkenylowy o 5—7 atomach wegla, prosty lub rozgaleziony rodnik chlorowcoalkilowy o 1—29, zwlaszcza 1—18 atomach wegla i 1—5 jednakowych lub róz¬ nych atomach chlorowca, zwlaszcza fluoru, chloru i bromu, rodnik alkoksyalkilowy i alkilotioalkilo- wy o 1—4 atomach wegla w kazdej grupie alkilo¬ wej, prosty lub rozgaleziony rodnik dwualkilo- aminoalkilowy o 1—4 atomach wegla w grupach alkilowych grupy aminowej i 1—29, zwlaszcza 1—18 atomach wegla w czesci alkilowej, prosty lub rozgaleziony rodnik hydroksyalkilowy o 1—29, zwlaszcza 1—18 atomach wegla, ewentualnie pod¬ stawiony, prosty lub rozgaleziony rodnik alkeny- lowy, alkinylowy i alkeninylowy kazdorazowo do 6 atomów wegla, przy czym jako podstawniki wy¬ mienia sie grupe hydroksylowa, grupe alkoksylowa o 1—4 atomach wegla i grupe fenyIowa ewentual¬ nie podstawiona chlorowcem, zwlaszcza fluorem i chlorem, rodnikiem alkilowym o 1—4 atomach wegla, grupa alkoksylowa i alkilotio o 1—4 atomach wegla, grupa chlorowcoalkoksylowa i chlorowco- alkilotio o 1—5 jednakowych lub róznych atomach chlorowca, zwlaszcza fluoru i chloru, oraz grupa cyjanowa i nitrowa; ponadto R2 korzystnie oznacza ewentualnie jedno- lub wielopodstawiony jedna¬ kowymi lub róznymi podstawnikami rodnik fenylo- alkilowy o 1—4 atqmach wegla w czesci alkilowej, zwlaszcza rodnik benzylowy, przy czym jako pod¬ stawniki rodnika fenylowego korzystnie wchodza w gre wyzej wymienione, a jako podstawniki rod¬ nika alkilowego wymienia sie korzystnie grupe cyjanowa, hydroksykarbonylowa i alkoksykarbo- nylowa o 1—4 atomach wegla w czesci alkilowej, R2 oznacza ponadto korzystnie ewentualnie pod¬ stawiony chlorowcem, grupa alkilowa i alkoksy¬ lowa o 1—4 atomach wegla rodnik indenylowy i fluorenylowy, jak równiez ewentualnie podsta¬ wiony rodnik dwufenylo- i trójfenylometylowy, przy czym jako podstawniki rodnika fenylowego korzystnie wchodza w gre wyzej wymienione, a A ma korzystnie wyzej podane znaczenie.Szczególnie korzystne sa zwiazki o wzorze 1, w którym R1 oznacza rodnik III-rzed. butylowy, rodnik chloro-III-rzed. butylowy, rodnik fluoro- -Ill-rzed. butylowy, rodnik dwuchloro-III-rzed. butylowy i rodnik dwufluoro-III-rzed. butylowy. 1 (CH3)3C- (CH3)3C- (CH3)3C- (CH3)3C- (CH3)3C- (CH3)3C- (ciy3c- (CH3)3C- (CH3)3C- (CH3)3C- (CH3)3C- (CH3)3C- (CH3)3C- (CH3)3C- (CH3)3C+ C1CH2-C(CH3)2- C1CH2-C(CH3)2- C1CH2-C(CH3)2- C1CH2-C(CH3)2- C1CH2-C(CH3)2- C1CH2-C(CH3)2- C1CH2-C(CH3)2- C1CH2-C(CH3)2- FCH2-Ci(CH3)2- FCH2-C(CH3)2- FCH^CCCHg),,- FCH2-C(CH3)2- FCH2-C(CH3)2- FCH2-C(CH3)2- FCH2-C(CH3)2- CH3-C(CH2C1)2- CH3-C(CH2C1)2- CH3-C(CH2C1)2- 1 CH3-C(CH2C1)2- CH3-C(CH2C1)2- . , 2 -CH(C2H5)2 -C(CH3)3 wzór 6 wzór 7 -CH2-CH2-0-C3H7-n -C23H47-n , -CH2-CH2-S-C3H7-n - -(CH2)7-OH wzór 13 wzór 14 -tcty^ -(CH2)7C1 wzór 8 wzór 9 -C2H5 -CH(CHjXC2Hs) -C4H9-n -CH(CH3)2 -C(CH3), wzór 10 wzór 11 wzór 12 ^Hs -C4H9-n -C(CH3)3 -C7H15-n wzór 10 wzór 11 wzór li2 -C2H5 -CH(CH3)(G2Hg) -C4H9"n -CH(CH3)2 -C i v 3 CO CO co co co co co co co co .. co co co co co co co co co co co co co co co co co ' co co co. co co ¦ co co co L25 67 25 33 40 45 53 55 60125 673 c; d. tablicy 1 s. d. tablicy 1 3 CH3-C(CH2C1)2- CH3-C(CH2C1)2- CH,-C(CH2Cl)f- CH3-C(CH2C1)2- OH3-C(CH2F)r CHj-CiCH^F),- CH3-C(CH2F)2- OHj^CCCHjF),- CH3-C(CH2F)2- CHj-C^CHjF^- C^-CCCHjF^- CHj-CCCI^F),- CHj-CCCHjF),- (CH3)3C- (CH3)3C- (CH3)3C- (Cft3)3C- (CH3)3C- (CH3)3C- (CH3)3C- (CH3)3C- (CH3)3C- (CH3)3C- (CH3)3C- fCH3)3C- (CH3)3C- (CH3)3C- ClCH2-b(CH3)2- C1CH2-C(CH3)2- C1GH2-C(CH3)2- C1CH2-C(CH3)2- C1CH2-C(CH3)2- C1CH2-C(CH3)2- C1CH2-C(CH3)2- C1GH2-C(CH3)2- FCH2-C(CH3)2- FCH2^C(CH3)2* -CtHlf-n wzór. 10 wzór lii wzór 12 -C2H, -CHKCHjKC,^) -C4H9-n -CH(CH3)2 -C(CH3)3 -C7H15-n wzór 10 wzór lii wzór 12 -CH -C(CH3)3 wzór 6 wzór 7 -CH2-CH2-0-C3H7-n -C23H47-n -CHj-CHj-S-CjHy-n - - wzór 13 wzór 14 -(CH^jF (CH2)7C1 wzór 8 wzór 9 -CH(CH,)(C2H5) -C4H,-n -CH -C(CH3)3 wzór 10 wzór 11 wzór 12 -C4H9-n CO CO CO CO CO CO CO CO CO CO CO CO co CH(OH) CH OH(OH) CH(OH) CH CH(OH) CH CH(OH) CH(OH) CH CH(OH) CH(OH) CH(OH) CH CH(OH) CH(OH) CH(OH) CH(OH) CH(OH) CH(OH) CH(OH) CH(OH) CH(OH) CH(OH) CH(OH) 10 15 20 25 30 05 40 1 FCH2-C(CH3)2- FCH2-C(CH3)2- FCH2-C(CH3)2- FCH2-C(CH3)2- FCH2-C(CH3)2- CHj-CCCHaCDj- CH3-C(CH2C1)2- CH3-C(CH2C1)2- CHj-CCCHjCDj- CHj-CiCHjCDj- CH3-C(CH2C1)2- CH3-C(CH2C1)2- CH3-C(CH2C1)2- CH3-C(CH2C1)2- (CH3)3C- (CH3)3C- 2 -C(CH3)3 -C7H15-n wzór 10 wzór 11 wzór 12 "C,H5 -CH(CH3)(C2H5) -C4H9-n -CH(CH3)2 -C(CH3)3 -C7H15-n wzór 10 wzór 11 wzór 12 wzór 15 wzór 16 3 CH(OH) CH(OH) | CH(OH) 1 CH(OH) CH(OH) CH(OH) CH(OH) CH(OH) CH(OH) CH(OH) CH(OH) CH(OH) CH(OH) CH(OH) CH(ÓH) CH(OH) 50 55 60 W przypadku stosowania na przyklad 4,4-dwu- metylo-l-dwumetyloamino-2-imidazolilo-l-penten- -l-onu-3 i broimku III-rzed. butylo-magnezowego jako zwiazków wyjsciowych, przebieg reakcji ilu¬ struje schemat 1.W przypadku stosowania na przyklad 2,2,6,6- -czterometylo-4-imidazolilo-l)-3-heptenr5-onu i bo¬ rowodorku sodowego jako zwiazków wyjsciowych, przebieg reakcji ilustruje schemat 2.Ketoenaminy stosowane jako substancje wyjscio¬ we sa ogólnie okreslone wzorem 2. We wzorze tym R1 oznacza korzystnie grupy wymienione juz jako korzystne przy omawianiu wzoru 1. Rs i R4 sa jednakowe lub rózne i oznaczaja korzystnie rodniki alkilowe o ^1—4 atomach w^gla, zwlaszcza rodniki metylowe.Ketoenaminy o wzorze 2 nie sa jeszcze znane.Mozna je otrzymac w ten sposób, ze imidazolilo- -ketony o wzorze 4, w którym R1 ma znaczenie wyzej podane, poddaje sie reakcji z amidoaceta- lami wzglednie z estrami aminali o wzorach 5a lub 5b, w których R3 i R4 maja znaczenie wyzej podane, a R5 oznacza rodnik alkilowy o 1—4 ato¬ mach wegla, w obecnosci obojetnego rozpuszczal¬ nika organicznego, jak na przyklad aromatyczny weglowodór, albo zwlaszcza nadmiar stosowanego amidoacetalu lub estru aminalu o wzorze 5a lub 5b, w temperaturze wrzenia [Chem. Ber. 101, 41—50 (196,8), J. Org. Chem. 43, 4148—50 (1078)].Imidazolilo-ketony o wzorze 4 sa znane (np. opis RFN DOS nr 2 610 022 i nr 2 638 470), wzglednie mozna je wytwarzac znanymi metodami przez reakcje odpowiednich chlorowco-ketonów z imida- zplem w obecnosci srodka wiazacego kwas,mm Amidoacetale wzglednie estry aminali o: wzorach pa lub 5b sa ogólnie znanymi zwiazkami chemii organicznej [np. Cliem. Ber. 101, 41—50 (1968) i 7. Org. Chem. 43, 4248—50 (1978)].Stosowane jako substancje wyjsciowe zwiazki ftiagnezoorganiczne sa ogólnie okreslone wzorem 3.; We wzorze tym R2 korzystnie oznacza grupy wy- mienione juz jako korzystne przy omawianiu Wzoru 1, a Hal oznacza korzystnie chlor lub brom.! Zwiazki magnezoorganiczne o wzorze 3 sa ogól¬ nie znanymi zwiazkami chemii organicznej.\ Jako rozpuszczalniki stosuje sie korzystnie obo¬ jetne rozpuszczalniki organiczne w postaci czystej lub w mieszaninie. Korzystnie stosuje sie etery, jakie jak eter dwuetylowy, eter metyloetylowy, pzterowodorofuran lub dioksan, weglowodory ali¬ fatyczne i aromatyczne, takie jak benzen, toluen, lub ksylen oraz szesciomefylotrójamid kwasu fos¬ forowego.Temperatura reakcji moze sie zmieniac w szero¬ kim zakresie. Na ogól reakcje prowadzi sie w tem-» peraturze —50° do +150°C, korzystnie —20° do +120°C. Reakcje mozna prowadzic w obecnosci: gazu obojetnego-, takiego jak azot lub hel. Do; reakcji na 1 mol ketoenaminy o wzorze 2 wpro-i wadza sie korzystnie 1—1,5 mola zwiazku magnezo- organicznego o wzorze 3. Zwiazki o wzorze 1 wy¬ odrebnia sie w znany sposób. i' Redukcje prowadzi sie w znany sposób, np. droga reakcji z 'kompleksowymi wodorkami, ewentualnie w obecnosci rozcienczalnika, albo przez reakcje z izopropanolanem glinu w obecnosci rozcienczal¬ nika.W ; .przypadku. stosowania kompleksowych wo¬ dorków jako rozcienczalniki stosuje sie polarne rozpuszczalniki organiczne.Korzystnie stosuje sie alkohole, takie jak meta¬ nol, etanol, butanol, izopropanol, jak równiez etery, takie Jak eter dwuetylowy lub czterowodorofuran.Reakcje prowadzi sie na ogól w temperaturze 0—30°C, korzystnie 0—20QC. Na 1 mol ketonu o waorze 1 wprowadza sie okolo 1 mola komplekso¬ wego wodorku, takiego jaik borowodorek sodu i glinówodorek litu.- W celu wyodrebnienia zredukowanych zwiazków o wzorze 1 pozostalosc roztwarza sie w rozcienczo¬ nym kwasie solnym, nastepnie alkalizuje i ekstra¬ huje organicznym rozpuszczalnikiem. Dalsza obrób¬ ke prowadzi sie w znany sposób.W przypadku stosowania izopropanolanu glinu jako rozcienczalniki stosuje sie korzystnie alkohole, takie jak izopropanol, albo obojetne weglowodory, jak benzen. Temperatura reakcji moze sie zmie¬ niac w szerokim zakresie, na ogól reakcje prowadzi sie w temperaturze 20—120°C* korzystnie 50—100°C.Do reakcji na 1 mol ketonu o wzorze 1 wprowadza si£ okolo 1'—2 moli izopropanolanu glinu.¦W celu wyodrebniania zredukowanych zwiazków o wzorze 1 usuwa sie nadmiar rozpuszczalnika droga destylacji w prózni, a powstaly zwiazek glinowy rozklada sie rozcienczonym kwasem siarkowym lub lugiem sodowym. Dalsza obróbke prowadzi sie w znany sposób.Do wytwarzania fizjologicznie dopuszczalnych soli ac^cy4ny^hvz.jkwa,s,ei^vlj$wiazków.o wzorze 1 stosuje sie korzystnie nastepujace kwasy:~kwasy chlorowcowodorowe, np. kwas chlorowodorowy i kwas bromowodorowy, zwlaszcza kwa? chloro¬ wodorowy, ponadto kwas fosforowy, kwas azotowy, 5 kwas siarkowy, mono- i " dwufuntóyjne r kw&5y karboksylowe i hydroksykarboksylowe, np. kwas octowy, kwas maleinowy, kwas bursztynowy, 'kwas fumarowy, kwas winowy, kwas cytrynowy, kwas salicylowy, kwas sorbowy, kwas mlekowy, jak 10 równiez kwasy sulfonowe, jak np. kwas p-toluebo- sulfonowy i kwas 1,5-naftalenódwusulfonowy., Sole addycyjne z kwasami zwiazków o wzorze 1 mozna otrzymywac I.w prosty sposób zwyklyminie- todami otrzymywania soli, np. przez rozpuszczenie 15 zwiazku o wzorze 1 w odpowiednim; obojetnym rozpuszczalniku i dodawanie kwasu, *ip kwasu chlorowodorowego. Mozna je < równiez w znany sposób wyodebniac, np, przez odsaczenie -l ewen¬ tualnie oczyszczac droga przemywania obojetnym 29 rozpuszczalnikiem ogranicznym.i W celu otrzymania kompleksów z. solami m£t£li zwiazków o wzorze 1 stosuje sie korzystnie sole metali II do IV grupy glównej i I, II oraz IV do VIII podgrupy ukladu okresowego, przy czym jako 25 korzystne metale stosuje sie miedz, cynk, mangan, magnez, cyne, zelazo- i nikiel.Jako aniony w solach bierze sie pod uwage jony wywodzace sie od kwasów takiph, jak kwasy chlo¬ rowcowodorowe, np. kwas chlorowodorowy i kwas, 30 bromowodonowy, kwas fosforowy, kwas azotowy i kwas siarkowy.Kompleksy z solami metali zwiazków o wzorze i mozna wytwarzac w prosty sposób znanymi meto \ darni, np. droga rozpuszczania soli metalu w alkc ; 135 holu, np! . etanolu i dodawania do zwiazku; o wzorze, 1. kompleksy z solami metali moznfi w znany sposób wyodrebniac, np. przez odsaczenie, i ewentualnie oczyszczac przez przekrystalizowanis Nowe substancje czynne wykazuja silne dzialanie 40 mikrobobójcze i w zwiazku z tym mozna je sto-, sowac w praktyce do zwalczania niepozadanych mikroorganizmów. Substancje te nadaja sie do uzytku jako srodki ochrony roslin., Srodki grzybobójcze w dziedzinie ochrony roslin ^ stosuje sie do zwalczania Plasmodiiophoromycetes, Oomycetes, Chytridiomycetes, Zygomycetes, Asco- mycetes, Basidiomycetes i Deuteromycetes.Dobre tolerowanie substancji czynnych przez rosliny w stezeniach potrzebnych do zwalczania 50 grzybic roslinnych pozwala na traktowanie nad¬ ziemnych czesci roslin, sadzonek i materialu siew¬ nego, jak równiez gleby.Nowe substancje czynne jako srodki ochrony roslin stosuje sie ze szczególnie dobrym skutkiem 55 do zwalczania chorób zbóz, takich jak maczniak zbozowy i maczniak jeczmienia (Erysiphe graminis) oraz pasiastosc jeczmienia, rodzaje Venturia, jak przeciwko patogenom parcha jabloniowego (Fusi- cladium dendriticum) rodzaje Erysiphe, jak prze- 60 ciwko patogenom macznika ogórkowego (Erysiphe cichoracearum) oraz do zwalczania brunatnej zgni¬ lizny pomidorów (Phytophthora infestans).Nalezy szczególnie podkreslic, ze nowe substan¬ cje czynne maja nie tylko dzialanie.zapobiegawcze; « lecz po czesci równiez systemiczne. Tak Wiec125 673 li mozna chronic rosliny przed zaatakowaniem grzy¬ bami, jezeli substancje czynna doprowadza sie do nadziemnych czesci roslin poprzez glebe i korze* nie, albo poprzez material siewny.Substancje czynne mozna przeprowadzac w zna¬ ne preparaty, takie jak roztwory, emulsje, zawie¬ siny, proszki, pianki, pasty, granulaty, aerozole, substancje naturalne i syntetyczne impregnowane substancja czynna, drobne kapsulki w substancjach polimerycznyeh i w otoczkach do nasion; ponadto preparaty z palna wkladka, takie jak naboje, la- diunki i spirale dymne i inne oraz preparaty ULV do mglawicowego rozjpylania na zimno i cieplo.Preparaty te mozna wytwarzac w znany sposób, na przyklad przez zmieszanie substancji czynnej z rozcienczalnikami, a wiec cieklymi rozpuszczal¬ nikami, znajdujacymi sie pod cisnieniem skroplo¬ nymi gazami i/lub stalymi nosnikami, ewentualnie z zastosowaniem srodków powierzchniowo czyn¬ nych, na przyklad emulgatorów iAub dyspergato- rów i/lub srodków pianotwórczych.W przypadku stosowania wody jako rozcien¬ czalnika mozna stosowac na przyklad rozpuszczal¬ niki organiczne jako srodki ulatwiajace rozpusz¬ czanie.Jako ciekle rozpuszczalniki stosuje sie na ogól zwiazki aromatyczne, takie jak ksylen, toluen albo alkilonaftaleny, chlorowane zwiazki aromatyczne lub chlorowane weglowodory alifatyczne, takie jak chlorobenzeny, chloroetyleny lub chlorek metyle¬ nu, weglowodory alifatyczne, takie jak cyklohek¬ san lub parafiny, na przyklad frakcje ropy nafto¬ wej, alkohole, takie jak butanol lub glikol oraz ich etery i estry, ketony, takie jak aceton, mety- loetyloketon, metyloizobutyloketon lub cyklohek- sanon, rozpuszczalniki silnie polarne, takie jak dwumetyloformamid i sulfotlenek dwumetylowy, oraz woda.Jako skroplone gazowe rozcienczalniki i nosniki stosuje sie ciecze, które sa gazami w normalnej temperaturze i pod normalnym cisnieniem, takie jak gazy aerozolotwórcze, takie jak chlorowco- weglowodory, a takze butan, propan, azot i dwu¬ tlenek wegla.Jako stale nosniki stosuje sie naturalne maczki skalne, takie jak kaoliny, glinki, talk, kreda, kwarc, atapulgit, montmorylonit lub ziemia okrzemkowa i syntetyczne maczki mineralne, takie jak kwas krzemowy o wysokim stopniu rozdrobnie¬ nia, tlenek glinu i krzemiany.Jako stale nosniki dla granulatorów stosuje sie skruszone i frakcjonowane maczki naturalne, takie jak kalcyt, marmur, pumeks, sepiolit, dolomit oraz syntetyczne granulaty z .maczek nieorganicznych i organicznych, jak równiez granulaty z materialu organicznego, takiego jak trociny, lupiny orzechów kokosowych, kolby kukurydzy i lodygi tytoniu.Jako emulgatory i/lub srodki pianotwórcze sto¬ suje sie emulgatory niejonotwórcze i anionowe, takie jak estry polioksyetylenu i kwasów tluszczo¬ wych, etery polioksyetylenu i alkoholi tluszczo¬ wych, na przyklad etery alkiloarylopoliglikdowe, alkilosulfoniany, siarczany alkilowe, arylpsulfonia- ny oraz hydrolizaty bialka. Jako dyspergatory sto¬ suje sie na przyklad lignine, lugi posulfitowe i me¬ tyloceluloze.Preparaty moga zawierac srodki zwiekszajace przyczepnosc, takie jak karboksymetyloceluloza, 5 polimery naturalne i syntetyczne, sproszkowane, ziarniste lub w postaci lateksu, takie jak guma arabska, alkohol poliwinylowy i polioctan winylu.Mozna równiez dodawac barwniki, takie jak pigmenty nieorganiczne, na przyklad tlenek zelaza, ia tlenek tytanu,... blekit- zelazowy i barwniki orga¬ niczne, takie jak barwniki alizarynowe,- azowe i metaloftalocyjaninowe, a takze substancje sladowe, takie jak sole zelaza, manganu, boru, miedzi, ko¬ baltu, molibdenu i cynku. 15 Preparaty zawieraja na ogól 0,1—95% wagowych substancji czynnej, korzystnie 0,5—90% wagowych.Nowe substancje czynne moga wystepowac w preparatach lub róznych postaciach uzytkowych w mieszaninie z innymi znanymi substancjami 20 czynnymi, takimi jak srodki grzybobójcze, bak¬ teriobójcze, owadobójcze, roztoczobójcze, nicienio- bójcze, chwastobójcze, substancje chroniace przed zerowaniem ptaków, substancje wzrostowe, sub¬ stancje odzywcze dla roslin i srodki polepszajace 25 strukture gleby.Substancje czynne mozna stosowac same, w po¬ staci preperatów lub otrzymywanych z nich przez dalsze rozcienczanie form uzytkowych, takich jak: gotowe do uzytku roztwory, emulsje, zawiesiny, 30 proszki, pasty i granulaty. Srodki \ stosuje sie w zwykly sposób, np. przez podlewanie, zanurza¬ nie, spryskiwanie, rozpylanie, rozpylajnie mglawi¬ cowe, parowanie, wstrzykiwanie, szlamowanie, po¬ wlekanie, opylanie, posypywanie, zaprawianie na 135 sucho, na wilgotno, na mokro, w zawiesinie albo inkrustowanie.Do traktowania czesci roslin stezenia substancji czynnej w postaciach uzytkowych moga sie zmie¬ niac w szerokich granicach. Na ogól wynosza one 40 1—0,0001% wagowych, zwlaszcza 0,5—4),001% wago¬ wych.Do traktowania materialu siewnego stosuje sie na ogól substancje czynna w ilosci 0,001—50 g na Kg nasion, korzystnie 0,0-1—10 g. ' 45 Do traktowania gleby stosuje sie substancje; czynna w stezeniu 0,00001rHM% wagowych, korzy- stnie 0,0001—0,02% w miejscu dzialania.Nastepujace przyklady blizej wyjasniaja wyna¬ lazek.Przyklad I. Zwiazek o wzorze 17 (nr kodo¬ wy 1).Do 55,5 g (0,2'5 mola) 4,4-dwumetylo-l-dwume- tyloamino-2-(imidazolilo-l)-penten-l^onu-3 w 800 ml eteru wprowadza sie w temperaturze —20°C w ciagu 30 minut w atmosferze gazu obojetnego; (azot) roztwór 6i g (0,3 mola) bromku n-heptylo- magnezowego w 130 ml eteru. Po zakonczeniu do¬ dawania mieszanine ogrzewa sie w ciagu okolo 2 godzin do temperatury pokojowej. Nastepnie & zadaje sie rozcienczonym kwasem solnym, oddziela- faze organiczna, przemywa woda, suszy nad siar¬ czanem sodu i zateza. Otrzymuje sie 54 g (78% wydajnosci teoretycznej) 2,2-dwumetylo-4-{imida- zolilo-l)-5-dodecen-3-onu o wspólczynniku zala- « mania n"= 1,4802, 50 55u 125 673 12 inibstanejei wyjsciowa wytwarza sie w sposób nastepujacy: Zwiazek o wzorze 18. 41,6 g (0,25 mola) 3,3-dwu- metylo-l-(imidazoIilo-l)-butanonu-2-ogrzewa sie z 35,7 g (0,3 mola) dwumetyloacetalu dwumetylo- formamidu w ciagu 5 godzin pod chlodnica zwrot¬ na, po czym oddestylowuje sie nadmiar acetalu.Otrzymany jako pozostalosc olej skrystalizuje przy ochlodzeniu. Otrzymuje sie 50 g <90,5% wydajnosci teoretycznej) 4,4^dwumetyk)-l-dwumetyloamino-2- -(imidazoliio-l)-|)enten-l-onu-3 o temperaturze topnienia 45^50^.:r L Zwiazek o wzorze 19. 136,2 g <2 mole) imidazolu wprowadza sie porcjami w temperaturze pokojo¬ wej do 276,4 g (2 mole) zmielonego weglanu po¬ tasu i 269,2 g (2 mole) a-cHloropinokoliny w 500 ml acetonu, przy czym temperatura wewnetrzna wzra¬ sta do temperatury wrzenia.-Mieszanine miesza sie w ciagu 5 godzin pod chlodnica zwrotna, po czym chlodzi do temperatury pokojowej. Mieszanine reakcyjna saczy sie, a przesacz zateza przez odde- ia 23 stylowanie rozpuszczalnika w prózni. Oleista po¬ zostalosc destyluje sie. Otrzymuje sie 2-96 g (89% wydajnosci teoretycznej) 3,3-dwumetylo-l-(imida- zolilo-l)-butanonu-2 o temperaturze topnienia ,209C.Przyklad II. Zwiazek o wzorze, 20 (mv.kodo¬ wy 2)-redukcja.Do 27,6 (0,1 mola) 2,2-dwumetylo-4-(imidazolilo- -l)-5-dodecenr3-onu w 100 ml metanolu wkrapla sie w temperaturze pokojowej 1,1 g (0,029 mola) borowodorku sodu rozpuszczonego w 10 ml wody.Po zakonczeniu dodawania miesza sie w ciagu 2 godzin w temperaturze pokojowej. Nastepnie nastawia sie wartosc pH na 6—7 za pomoca roz¬ cienczonego kwasu solnego, zateza, a pozostalosc ekstrahuje chloroformem. Faze organiczna suszy sie nad siarczanem sodu i zateza. Otrzymuje sie 25,6 g (92% wydajnosci teoretycznej) 2,2-dwumetylo.-4- -(imidazolilo-l)-5-decen-3-olu jo w&pólczynniku za- 20 lamania nD= 1,4860.Analogicznie do powyzszych przykladów otrzy¬ muje sie zwiazki o wzorze 1 zebrane w tablicy 2.Tablica 2 Zwiazki o wzorze 1 Nr kodowy zwiazku 1 3 4 5 6 n 8 0 10 11 13 |L3 14 15 J6 17 18 19 20 21 22 2P 2A Ri 2_ (CH*)3C- (CH3)3C- (CH3)3C- (CH3)3C- (CH3)3C- (CH3)3C- (CH3)3C- (CH3)3C- (CH3)3C- (CH3)3C- (CH3)3C- (CH3)3C- (CH3)3C- (CH3)3C- (CH3)3C- FCH2-C(CH3)2- FCH2-G(CH3)2- (CH3)3C- (CH3)3C- (CH3)3C- R2 [ 3 "CH3 "C2H5 -CH(CH3)2 "C4H9-n -C -CH(CH3)C2H5 -CH=CH2 wzór 21 wzór 10 wzór 11 wzór 12 wzór 15 -C8H17-n -C9HliTn -C^H^-n -C6Hl3"n "C12H25"n -CH(CH3)C2H5 -CH(CH3)2 wzór 22 wzór 16 -CH(CH3)2 A 4 CO CO CO co co co co co co co co co co co co • co co co co co co co Temperatura topnienia °C lub wspólczynnik zalamania nj0 i5 1,5097 . 1,5032 1,4928 1,4926 lepki olej 30 lepki olej 1,5121 1,5005 1,5430 lepki olej 35—40 1,4759 1,4769 1,4820 1,4835 ,- 1,4820 1,4947 1,5100 186—87 177—79 67—58(xCuCl2)125 673 11 14 c.d tablicy 2 1 25 26 27 28 20 3*0 311 3J2 33 34 35 1 30 37 30 30 4 41 412 43 4ft 1 45 46 47 40 ¦¦* 5.0 51 52 53 54 55 56 57 50 2 (CH3),C- (CH33C- (CH3)3C- (CH3)3C- (CH3)3C (CH3)3C (CH3)3C- (CH3)3C- (CH3)3C- (CH3)3C- (CH3)3C- (CH3)3C- (CH3)3C- (CH3)3C- (CH3)3C- (CH3)3C- (CH3)3C- (CH3)3C- (CH^C- (CH^C- (CH3)3C- (CH3)3C- (CHj)3C- (CH3)3C- (CH33C- (CH3)3C- (CH^C- CH3-C(CH2F)2- CH3-C(CH2F)2- (CH3)3C- , (CH,)3C- CH3-C(CH2F)2- CH3-C(CH2F)2- CH3-C(CH2F)2- 3 -C7H15-n "CH3 -C(CH3)3 wzór 11 -CH wzór 23 -C2H5 -C6HlJ-n -CA-n -CH3 -CH -CH^CHjJCjH,, wzór 21 -C(CH3)3 wzór 11 wzór 12 wzór 22 -C8H17-n -CfHis-n -C12H25"n , -C6H21-n wzór 10 i-CA "cioH2rn -C18HJ7"n -CH2-CH(CH3)2 -CH2CH2CH(CH3)2 CH3 -CH(CH3)-C2H5 -CH2-CH(CH.)2 -CHjCI^CHCCHg^ -CH(CH3-C2H5 1 CH3 ! -CH(CH3)2 4 CO CO co co co co co co CHIOK) CH(OH) CH*OH) CH(OH) CH(OH) CH(OH) CH(OH) CH CH CH(OH) CH CH CH CBiOH) CHj(OH) CH(OH) CO CH(OH) CH(OH) CH(OH) CH(OH) CO CO CO CO CO 5 lepki olej (xCuGl2 76—19 (xCuCl2) 87—90 (xCuCl2) 114—20 (xCuCIt) 60-64 (xCuCl2 157—61 (xCuCl, 70(xCuCl2) lepki olej UCuCy 1,4970 1,5106 1,4978 1,4966 1,5100 f 30 117—25 f 1—5485 i 199-^201 1,4875 1,4809 1,4860 1,4837 1,5100 1,5120 [ 1,4800 olej 1,4925 1 ' 1,4875 . 25 , olej 1,4937 : 1,4893 olej . olej olej125 673 15 16 W nastepujacych przykladach stosuje sie podane substancje porównawcze: A — zwiazek ó wzorze 24, B = zwiazek o wzorze 25, C = zwiazek o wzorze 26.Pr z y k l a d III. Testowanie Erysiphe (jecz¬ mien) — dzialanie zapobiegawcze..Rozpuszczalnik: 100 czesci wagowych dwumetylo- formamidu Emulgator: 0,25 czesci wagowych eteru alkilo- -arylo-poliglikolowego W celu otrzymania korzystnego preparatu sub¬ stancji czynnej miesza sie 1 czesc wagowa sub¬ stancji czynnej z podana iloscia rozpuszczalnika i emulgatora i koncentrat rozciencza woda do zadanego stezenia. W celu zbadania dzialania za¬ pobiegawczego mlode rosliny spryskuje sie do orosienia preparatem substancji czynnej. Po wy¬ suszeniu oprysku rosliny opyla sie zarodnikami Erysiphe graminis f. sp; hordei. Rosliny utrzymuje sie w cieplarni w temperaturze okolo 20°C i przy wzglednej wilgotnosci powietrza okolo 80%, aby stworzyc korzystnie warunki dla rozwoju macz- niaka. Po uplywie 7 dni od zakazenia nastepuje ocena wyników. Wyrazna wyzszosc dzialania w tym tescie w porównaniu ze znanymi zwiazkami wykazuja np. zwiazkir o wzorze 1 zebrane w ta¬ blicy 3.Tablica 3 Testowanie Erysiphe (jeczmien) — dzialanie zapobiegawcze Substancja czynna Zwiazek o wzo¬ rze 24 (znany) Zwiazek o wzo¬ rze 27 Zwiazek o wzo¬ rze 28' Zwiazek o wzo¬ rze 29 Zwiazek o wzo- rze 30 Zwiazek o wzo¬ rze 31 Zwiazek o wzo¬ rze 32 Zwiazek o wzo¬ rze 33 Zwiazek o wzo¬ rze 34 Zwiazek o wzo¬ rze 35 Zwiazek o wzo¬ rze 36 Stezenie sub¬ stancji czynnej w cieczy do opryskiwa¬ nia w % wag 0,025 0,025 0,025 0,025 0,025 0,025 0,025 0,025 0,025 0,025 0,025 Stopien zaka¬ zenia w % w stosunku do nietrakto- wanej próby kontrolnej 4i8,8 0,0 8,8 0,0 1,2,5 Ii2,5 0,0 0,0 0,0 16,3 0,0 10 15 20 25 C5 40 45 50 55 60 Substancja czynna Zwiazek o rze 37 Zwiazek o rze 38 Zwiazek o rze 39 Zwiazek o rze 40 Zwiazek o rze 41 Zwiazek o rze 42 Zwiazek o rze 43 Zwiazek o rze 44 Zwiazek o rze 45 wzo- wzo- wzo- wzo- wzo- wzo- wzo- wzo- wzo- Stezenie sub¬ stancji czynnej w cieczy do opryskiwa¬ nia w % wag 0,025 0,025 0,025 0,025 0,025 0,025 0,025 0,025 0,025 Stopien zaka¬ zenia w %—- w stosunku do nietrakto- wanej próby kontrolnej 0*0 • 16,3 0,0. 0,0 ¦¦ 0,0 0,0 0,0 0,0 0,0 65 Przyklad IV. Testowanie maczniaka jeczmie¬ nia (Erysiphe graminis var. hordei-grzybica pedów zboza) — dzialanie systemiczne.Substancje czynna stosuje sie w postaci sprosz¬ kowanego srodka do traktowania nasion, który sporzadza sie przez zmieszanie substancji czynnej z mieszanina równych czesci wagowych talku i ziemi okrzemkowej, uzyskujac drobno sproszko¬ wana mieszanine o zadanym stezeniu substancji czynnej.W celu zaprawienia nasion ziarna jeczmienia wytrzasa sie ze srodkiem w zamknietej butelce szklanej. Nasiona wysiewa sie w ilosci 3X12 zia¬ ren do doniczek na glebokosc 2 cm do mieszaniny jednej czesci objetosciowej gleby standardowej Fruhstorfer i jednej czesci objetosciowej piasku kwarcowego.Kielkowanie i wzrost prowadzi sie w korzy¬ stnych warunkach w cieplarni. Po uplywie 7 dni od wysiewu, gdy rosliny jeczmienia rozwina pierwszy lisc, opyla sie je swiezymi zarodnikami Erysiphe graminis var. hordei i hoduje dalej w temperaturze 21—22°C i przy 80—90% wzglednej wilgotnosci powietrza, stosujac 16-godzinne na¬ swietlanie. W ciagu 6 dni na lisciach powstaja typowe pecherzyki maczniaka. Stopien zakazenia wyraza sie w procentach w stosunku do nietrakto- wanych roslin kontrolnych, przy czym 0% oznacza brak zakazenia, a 100% oznacza zakazenie równe nietraktowanej próbie kontrolnej. Substancja czyn¬ na jest tym aktywniejsza, im mniejsze jest za¬ kazenie maczniakiem.17 W tablicy 4 zebrane sa wyniki badan wskazujace na wyraznie wyzsza aktywnosc nowych zwiazków w porównaniu ze znanymi zwiazkami.Tablica 4 Testowanie maczniaka jeczmienia (Erysiphe graminis var. hordei) — dzialanie systemiczne Substancja czynna Zwiazek A o wzorze 24 (znany) Zwiazek o wzorze 40 Stezenie substan¬ cji czyn¬ nej w srod¬ ku do zapra¬ wiania w !% wag. 25 25 Dawka srodka do) za¬ prawia¬ nia w gj/lkg nasion 10 4 Stopien zakaze¬ nia "W % w sto¬ sunku do nie- J trakto¬ wanej próby kontrol¬ nej 100 12,5 1 Przyklad V. Testowanie Erysiphe (ogórki) — dzialanie zapobiegawcze.Rozpuszczalnik: 4,7 czesci wagowych acetonu Emulgator: 0,3 czesci wagowych eteru alkilo- -arylo-poliglikolowego Woda: 95,0 czesci wagowych Substancje czynna w ilosci niezbednej do uzy¬ skania zadanego stezenia substancji czynnej w cie¬ czy do opryskiwania miesza sie z podana iloscia rozpuszczalnika i koncentrat rozciencza sie podana iloscia wody zawierajacej wymienione dodatki.Ciecza do opryskiwania spryskuje sie do orosienia mlode rosliny ogórka o okolo 3 lisciach asymila- cyjnych, po czym rosliny ogórka pozostawia sie do osuszenia w cieplarni na okres 24 godzin.Nastepnie opyla sie je w celu zakazenia zarodni¬ kami Erysiphe cichoracearum, po czym rosliny przetrzymuje w cieplarni w temperaturze 23—24°C i przy wzglednej wilgotnosci powietrza okolo 75%.Po uplywie 12 dni okresla sie stopien zakazenia roslin ogórka. Uzyskane wartosci szacunkowe prze¬ licza sie na wielkosci procentowe, przy czym 0% oznacza brak zakazenia, a 100% oznacza, ze rosliny zostaly calkowicie zaatakowane.W tablicy 5 zebrane sa wyniki badan wskazujace na wyraznie wyzsza aktywnosc nowych zwiazków w porównaniu ze znanymi zwiazkami.Przyklad VI. Testowanie Phytophthora (po¬ midory) — dzialanie zapobiegawcze.Rozpuszczalnik: 4,7 czesci wagowych acetonu Emulgator: 0,3 czesci wagowych eteru alkilo- -arylo-poliglikolowego Woda: 95,0 czesci wagowych.Substancje czynna w ilosci niezbednej do uzy¬ skania zadanego stezenia substancji czynnej w cieczy do opryskiwania miesza sie z pocjana iloscia rozpuszczalnika i koncentrat rozciencza po¬ dana iloscia wody zawierajacej wymienione do- 1S Tablica 5 Testowanie Erysiphe (ogórki) — dzialanie zapobiegawcze Substancja czynna Zwiazek B o wzorze 25 (znany) Zwiazek C o wzorze 26 (znany) Zwiazek o wzorze 37 Zwiazek o wzorze 40 Stopien zakazenia w % przy stezeniu substancji czynnej 0,0005% | 34 100 37 37 datki. Ciecza do opryskiwania spryskuje sie do orosienia mlode rosliny pomidorów o 2—4 lisciach asymilacyjnych. Rosliny przetrzymuje sie w cie¬ plarni w ciagu 24 godzin w temperaturze 20ÓC i przy wzglednej wilogtnosci powietrza 70%. Na¬ stepnie rosliny pomidorów zakaza sie wodna za¬ wiesina zarodników Phytophthora infestans i prze¬ nosi sie je do komory o wilgotnosci powietrza 100% i temperaturze 18—20°C. Po uplywie 5 dni okresla sie stopien zakazenia roslin pomidorów* Uzyskane wartosci szacunkowe przelicza sie na wielkosci procentowe, przy czym 0% oznacza brak zakazenia, a 100% oznacza, ze rosliny zostaly cal¬ kowicie zaatakowane.W tablicy 6 zebrane sa wyniki wskazujace na wyraznie wyzsza aktywnosc nowych zwiazków w porównaniu ze znanymi zwiazkami.Tablica 6 Testowanie Phytophthora (pomidory) — dzialanie zapobiegawcze Substancja czynna Zwiazek B o wzorze 25 (znany) Zwiazek o wzorze 46 Zwiazek o wzorze 35 Zwiazek o wzorze 47 Zwiazek o wzorze 36 Stopien zakazenia w % przy stezeniu substancji czynnej 0,005% 1 EU 2 4 0 2 Zastrzezenia patentowe 1. Srodek grzybobójczy zawierajacy substancje' czynna i znane dodatki, znamienny tym, ze jako substancje czynna zawiera przynajmniej jeden 60 imidazolilo-winyloketon lub -karbinol o wzorze 1, w którym A oznacza grupe ketonowa lub grupe CH(OH), R1 oznacza rodnik alkilowy lub chlo- rowcoalkilowy, a R2 oznacza rodnik alkilowy, ewentualnie podstawiony rodnik cykloalkilowy « i cykloalkenylowy, rodnik chlorowcoalkilowy,125 673 19 alkoksyalkilowy, alkilotioalkilowy, dwualkilo- aminoalkilowy, hydroksyalkilowy, ewentualnie podstawiony rodnik alkenyIowy, alkinylowy i - a-lkeninylowy, ewentualnie podstawiony w czesci alkilowej i w czesci fenylowej rodnik fenyloalkilo- wy, ewentualnie podstawiony rodnik indenylowy i fluoorenylowy oraz ewentualnie podstawiony rodnik dwufenylornetyIowy i trójfenylometylowy, jak równiez ich fizjologicznie dopuszczalne sole addycyjne z kwasami i kompleksy z solami metali. 2. Sposób wytwarzania imidazolilowinylo-keto- nów i -karbinoli o wzorze 1, w którym A oznacza grupe ketonowa lub grupe CH(OH), R1 oznacza rodnik alkilowy lub chlorowcioalkilowy, a R2 ozna¬ cza rodnik alkilowy, ewentualnie podstawiony rodnik cykloalkilowy i cykloalkenylowy, rodnik chlorowcoalkilowy, alkoksyalkilowy, alkilotioalkilo- 13 20 wy, dwualkiloaminoalkilowy, hydroksyalkilowy, ewentualnie podstawiony rodnik alkenylowy, alki¬ nylowy i alkeninylowy, ewentualnie podstawiony w czesci alkilowej i w czesci fenylowej rodnik fenyloalkilowy, ewentualnie podstawiony rodnik indenylowy i fluorenylowy oraz ewentualnie pod¬ stawiony rodnik dwufenylornetyIowy i trójfenylo¬ metylowy, znamienny tym, ze ketoenaminy o wzorze 2, w którym R1 ma znaczenie wyzej po¬ dane, a R3 i R4 sa jednakowe lub rózne i ozna¬ czaja rodniki alkilowe, poddaje sie reakcji z? zwiazkami magnezo-organicznymi o wzorze o w którym R2 ma znaczenie wyzej podane, a Ha! oznacza atom chlorowca, w obecnosci rozpuszczal nika i otrzymane pochodne ketonowe o wzorze j ewentualnie redukuje sie, a do otrzymanych zwiaz ków o wzorze 1 dodaje sie kwas lub sól metalu ¦A — C= CH — ¦52 r N- R1—CO —CH2—N WZÓR 4 -CH — \0/—0CF2CHFCl WZÓR 7 WZÓR 1 R1—CO—C=CH—N^ -N WZÓR 2 U M R50 s5o/ XCH— H^ Rs0" NR3 WZCR 5a R50 —CH /NR3R4 ^NR3R4 WZÓR 5b -o WZÓR 8 -o WZÓR 9 Hat —Mg —R2 WZÓR 3 -CH2-(O)-0CR WZÓR 6 WZÓR 10125673 •CH-(0/ WZOR 11 -CHl(0))2 WZOR 15 WZOR 12 -C=CH, I 2 CH3 WZOR 13 -C= C(CH,) I CH, WZOR 14 -CH(CN)-/Q) WZÓR 16 (CH3),C— CO—C=CH—C7 3 I O li M N WZOR 17 ICHJ.C—CO—C=CH- I -NlCH3)2 n WZOR 18 ICH3).CH3)3C- C— CO— WZOR OH 1 1 •-CH--C £ WZOR CH2— 19 =CH- V... ii -N 20 -N C7H125 673 W ZCn 21 ^ @-lc WZÓR 22 PJ WZÓR 23 ?H-@-cl O [CH3)3C-CH—Chi—0~(O)-Cl SO„ li "I U N «"2 foTo WZOR 24 S03H (CH3)3C —CO—C=CH—(O 11 N WZOR 25 Cl \ ¦Cl (CH3)3C—CO—C=CH —(O 6 -ci WZOR 26 CHJ C — CO— C= CH—( H U KI N WZOR 28 ICH3)3C —CO —C=CH—CH2—(O l^ KI WZOR 29 ICH3)3C —CO —C=CH —C4H9—n 1 ¦ U N WZOR 27 ,CH, ICH3LC—CO—C=CH—CH k C^ -N WZOR 30 O U M125 673 (CH3)3C- -CO—C=CH —(CH2)6—CH3 fi N WZÓR 31 (CHJC— CO—C= CH —CH 3 I fi U M /CH3 CH, xCuCL WZÓR 34 (CHJ.C—CO—C=CH— 33 | U N WZÓR 32 (CHJ.C —CO —C=CH—C(CH,), II (j| xCuCl2 WZÓR 35 ICH-LC—CO—C—CH—C=C—(( ) v: li N WZÓR 33 XH, (CHJ.C —CO—C=CH — CH Jj I V a WZOR 36 •C2H5 xCuCl, OH I ICH3)3C —CH —C= CH —C4H9—n c WZOR 37 OH (CH3) C—CH —C=CH— I O LI KI N WZOR 40 OH r- I (CHJ, C—CH—C=CH —CHICH,), O U KI N WZdR 38 OH CH I / 3 ICHJ, C—CH— C=CH—CH n L! N WZOR 41 L-H,- OH (CH3)3C—CH—C=CH — CH2- O O U N OH I (CH3)3C—CH—C=CH —(CHJ —CH3 [ 1 u N WZOR 39 WZOR 42125 673 OH I (CH3LC—CH —C= CH— C:CHJ J3 i 3'3 u N WZÓR 43 OH I ICH.LC—CH—C=CH- I Q N WZÓR 44 OH I LC—CH — C=CH—C —® U M N WZÓR 45 (CH3)3C — CO—C = CH —CH3 (—1 * C"Cl2 WZflR 46 (CH3)3C— CO—C=CH — CH2—(O L-4 *CuCl2 WZÓR 47 (CH3)3C—CO — C=CH— N(CH3)2 + Br—Mg —CtCHJ 3'3 u N ICH3)3C—CO —C=CH —C-(CH3)3 U N SCHEMAT 1 OH I 3'3 (CH3)3C-C0-C=CH-C(CH3)3 + NaBH* - (CH3)3C-CH-C=CH—C(CH3).Q Q SCHEMAT 2 LZGraf. Z-d Nr 2 — 351/86 80 egz. A4 Cena 190 zl PL

Claims (2)

  1. Zastrzezenia patentowe 1. Srodek grzybobójczy zawierajacy substancje' czynna i znane dodatki, znamienny tym, ze jako substancje czynna zawiera przynajmniej jeden 60 imidazolilo-winyloketon lub -karbinol o wzorze 1, w którym A oznacza grupe ketonowa lub grupe CH(OH), R1 oznacza rodnik alkilowy lub chlo- rowcoalkilowy, a R2 oznacza rodnik alkilowy, ewentualnie podstawiony rodnik cykloalkilowy « i cykloalkenylowy, rodnik chlorowcoalkilowy,125 673 19 alkoksyalkilowy, alkilotioalkilowy, dwualkilo- aminoalkilowy, hydroksyalkilowy, ewentualnie podstawiony rodnik alkenyIowy, alkinylowy i - a-lkeninylowy, ewentualnie podstawiony w czesci alkilowej i w czesci fenylowej rodnik fenyloalkilo- wy, ewentualnie podstawiony rodnik indenylowy i fluoorenylowy oraz ewentualnie podstawiony rodnik dwufenylornetyIowy i trójfenylometylowy, jak równiez ich fizjologicznie dopuszczalne sole addycyjne z kwasami i kompleksy z solami metali.
  2. 2. Sposób wytwarzania imidazolilowinylo-keto- nów i -karbinoli o wzorze 1, w którym A oznacza grupe ketonowa lub grupe CH(OH), R1 oznacza rodnik alkilowy lub chlorowcioalkilowy, a R2 ozna¬ cza rodnik alkilowy, ewentualnie podstawiony rodnik cykloalkilowy i cykloalkenylowy, rodnik chlorowcoalkilowy, alkoksyalkilowy, alkilotioalkilo- 13 20 wy, dwualkiloaminoalkilowy, hydroksyalkilowy, ewentualnie podstawiony rodnik alkenylowy, alki¬ nylowy i alkeninylowy, ewentualnie podstawiony w czesci alkilowej i w czesci fenylowej rodnik fenyloalkilowy, ewentualnie podstawiony rodnik indenylowy i fluorenylowy oraz ewentualnie pod¬ stawiony rodnik dwufenylornetyIowy i trójfenylo¬ metylowy, znamienny tym, ze ketoenaminy o wzorze 2, w którym R1 ma znaczenie wyzej po¬ dane, a R3 i R4 sa jednakowe lub rózne i ozna¬ czaja rodniki alkilowe, poddaje sie reakcji z? zwiazkami magnezo-organicznymi o wzorze o w którym R2 ma znaczenie wyzej podane, a Ha! oznacza atom chlorowca, w obecnosci rozpuszczal nika i otrzymane pochodne ketonowe o wzorze j ewentualnie redukuje sie, a do otrzymanych zwiaz ków o wzorze 1 dodaje sie kwas lub sól metalu ¦A — C= CH — ¦52 r N- R1—CO —CH2—N WZÓR 4 -CH — \0/—0CF2CHFCl WZÓR 7 WZÓR 1 R1—CO—C=CH—N^ -N WZÓR 2 U M R50 s5o/ XCH— H^ Rs0" NR3 WZCR 5a R50 —CH /NR3R4 ^NR3R4 WZÓR 5b -o WZÓR 8 -o WZÓR 9 Hat —Mg —R2 WZÓR 3 -CH2-(O)-0CR WZÓR 6 WZÓR 10125673 •CH-(0/ WZOR 11 -CHl(0))2 WZOR 15 WZOR 12 -C=CH, I 2 CH3 WZOR 13 -C= C(CH,) I CH, WZOR 14 -CH(CN)-/Q) WZÓR 16 (CH3),C— CO—C=CH—C7 3 I O li M N WZOR 17 ICHJ.C—CO—C=CH- I -NlCH3)2 n WZOR 18 ICH3). CH3)3C- C— CO— WZOR OH 1 1 •-CH--C £ WZOR CH2— 19 =CH- V... ii -N 20 -N C7H125 673 W ZCn 21 ^ @-lc WZÓR 22 PJ WZÓR 23 ?H-@-cl O [CH3)3C-CH—Chi—0~(O)-Cl SO„ li "I U N «"2 foTo WZOR 24 S03H (CH3)3C —CO—C=CH—(O 11 N WZOR 25 Cl \ ¦Cl (CH3)3C—CO—C=CH —(O 6 -ci WZOR 26 CHJ C — CO— C= CH—( H U KI N WZOR 28 ICH3)3C —CO —C=CH—CH2—(O l^ KI WZOR 29 ICH3)3C —CO —C=CH —C4H9—n 1 ¦ U N WZOR 27 ,CH, ICH3LC—CO—C=CH—CH k C^ -N WZOR 30 O U M125 673 (CH3)3C- -CO—C=CH —(CH2)6—CH3 fi N WZÓR 31 (CHJC— CO—C= CH —CH 3 I fi U M /CH3 CH, xCuCL WZÓR 34 (CHJ.C—CO—C=CH— 33 | U N WZÓR 32 (CHJ.C —CO —C=CH—C(CH,), II (j| xCuCl2 WZÓR 35 ICH-LC—CO—C—CH—C=C—(( ) v: li N WZÓR 33 XH, (CHJ.C —CO—C=CH — CH Jj I V a WZOR 36 •C2H5 xCuCl, OH I ICH3)3C —CH —C= CH —C4H9—n c WZOR 37 OH (CH3) C—CH —C=CH— I O LI KI N WZOR 40 OH r- I (CHJ, C—CH—C=CH —CHICH,), O U KI N WZdR 38 OH CH I / 3 ICHJ, C—CH— C=CH—CH n L! N WZOR 41 L-H,- OH (CH3)3C—CH—C=CH — CH2- O O U N OH I (CH3)3C—CH—C=CH —(CHJ —CH3 [ 1 u N WZOR 39 WZOR 42125 673 OH I (CH3LC—CH —C= CH— C:CHJ J3 i 3'3 u N WZÓR 43 OH I ICH.LC—CH—C=CH- I Q N WZÓR 44 OH I LC—CH — C=CH—C —® U M N WZÓR 45 (CH3)3C — CO—C = CH —CH3 (—1 * C"Cl2 WZflR 46 (CH3)3C— CO—C=CH — CH2—(O L-4 *CuCl2 WZÓR 47 (CH3)3C—CO — C=CH— N(CH3)2 + Br—Mg —CtCHJ 3'3 u N ICH3)3C—CO —C=CH —C-(CH3)3 U N SCHEMAT 1 OH I 3'3 (CH3)3C-C0-C=CH-C(CH3)3 + NaBH* - (CH3)3C-CH-C=CH—C(CH3). Q Q SCHEMAT 2 LZGraf. Z-d Nr 2 — 351/86 80 egz. A4 Cena 190 zl PL
PL1981231224A 1980-05-19 1981-05-18 Fungicide and method of manufacture of imidazolyl-vinyl-ketones and -carbinols PL125673B1 (en)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE19803019044 DE3019044A1 (de) 1980-05-19 1980-05-19 Imidazolyl-vinyl-ketone und -carbinole, verfahren zu ihrer herstellung sowie ihre verwendung als fungizide

Publications (2)

Publication Number Publication Date
PL231224A1 PL231224A1 (pl) 1981-12-23
PL125673B1 true PL125673B1 (en) 1983-06-30

Family

ID=6102754

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
PL1981231224A PL125673B1 (en) 1980-05-19 1981-05-18 Fungicide and method of manufacture of imidazolyl-vinyl-ketones and -carbinols

Country Status (17)

Country Link
US (1) US4385061A (pl)
EP (1) EP0040366B1 (pl)
JP (1) JPS5716869A (pl)
AT (1) ATE5169T1 (pl)
AU (1) AU7080681A (pl)
BR (1) BR8103079A (pl)
CA (1) CA1167045A (pl)
CS (1) CS219858B2 (pl)
DD (1) DD158846A5 (pl)
DE (2) DE3019044A1 (pl)
DK (1) DK218081A (pl)
ES (1) ES502271A0 (pl)
IL (1) IL62880A0 (pl)
PL (1) PL125673B1 (pl)
PT (1) PT73011B (pl)
TR (1) TR21027A (pl)
ZA (1) ZA813287B (pl)

Families Citing this family (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE3229275A1 (de) * 1982-08-05 1984-02-09 Bayer Ag, 5090 Leverkusen Azolyl-ketoenamine
DE3229274A1 (de) * 1982-08-05 1984-02-09 Bayer Ag, 5090 Leverkusen Substituierte azolylvinyl-ketone und -carbinole
EP0206523B1 (en) * 1985-06-18 1991-12-04 Imperial Chemical Industries Plc Heterocyclic compounds as fungicides
ES2082743T3 (es) * 1986-12-16 1996-04-01 Zeneca Ltd Derivados de pirrol y su uso en agricultura.

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4067989A (en) * 1976-05-07 1978-01-10 Imperial Chemical Industries Limited 1,3-Diazole heterocyclic compounds and their use as pesticides
GB1580535A (en) * 1976-08-27 1980-12-03 Ici Ltd Substituted ketones and their use as herbicides
JPS6053018B2 (ja) * 1977-09-07 1985-11-22 住友化学工業株式会社 アゾ−ル系化合物、その製造法および該化合物からなる殺菌剤
EP0002331A3 (en) * 1977-12-07 1979-06-27 Imperial Chemical Industries Plc Imidazole and triazole compounds, fungicidal and plant growth regulating compositions, method of combating fungal infections in plants and method of regulating plant growth
EP0005600A1 (en) * 1978-05-11 1979-11-28 Imperial Chemical Industries Plc Imidazolyl and triazolyl compounds, compositions containing them and methods of using them as plant fungicidal and growth regulating agents
EP0009298A1 (en) * 1978-07-27 1980-04-02 Imperial Chemical Industries Plc Heterocyclic compounds, processes for their preparation, pesticidal compositions containing them and methods of combating pests
US4182862A (en) * 1978-10-18 1980-01-08 Rohm And Haas Company Process for the preparation of 1,3-disubstituted-2-azoyl-2-propen-1-ones
US4273776A (en) * 1980-01-30 1981-06-16 E. R. Squibb & Sons, Inc. Antibacterial and antifungal derivatives of 3-(1H-imidazol-1-yl)-2-propen-1-ones

Also Published As

Publication number Publication date
AU7080681A (en) 1981-11-26
JPS5716869A (en) 1982-01-28
DD158846A5 (de) 1983-02-09
ES8203851A1 (es) 1982-04-01
EP0040366A1 (de) 1981-11-25
DK218081A (da) 1981-11-20
CS219858B2 (en) 1983-03-25
IL62880A0 (en) 1981-07-31
ATE5169T1 (de) 1983-11-15
ES502271A0 (es) 1982-04-01
TR21027A (tr) 1983-05-20
PT73011A (en) 1981-06-01
BR8103079A (pt) 1982-02-09
DE3019044A1 (de) 1981-11-26
DE3161315D1 (en) 1983-12-08
ZA813287B (en) 1982-05-26
EP0040366B1 (de) 1983-11-02
CA1167045A (en) 1984-05-08
US4385061A (en) 1983-05-24
PL231224A1 (pl) 1981-12-23
PT73011B (en) 1982-07-01

Similar Documents

Publication Publication Date Title
PL110934B1 (en) Fungicide
PL88780B1 (pl)
IE55403B1 (en) Hydroxyalkynyl-azolyl derivatives,processes for their preparation and their use as fungicides
JPS6052148B2 (ja) α−アゾリル−β−ヒドロキシ−ケトン、その製造方法および殺菌剤組成物
KR900008815B1 (ko) 1-아졸릴-3-피라졸릴-2-프로판올 유도체의 제조방법
EP0103798B1 (de) Substituierte Azolylalkyl-t-butyl-ketone und -carbinole
EP0071009B1 (de) Fungizide Alkinyl-azol-Derivate und deren Verwendung
PL121391B1 (en) Fungicide and process for preparing fluorinated derivatives of 1-triazolylbutane 1-triazolilbutana
CA1187085A (en) 2-imidazolylmethyl-2-phenyl-1,3-dioxolanes, a process for their preparation, and their use as fungicides
EP0076370B1 (de) Substituierte Azolyl-phenoxy-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Fungizide
CA1153765A (en) Combating fungi with triazolylphenacyl pyridyl ether derivatives
DE3032326A1 (de) Azolylalkyl-derivate, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung als fungizide
PL125673B1 (en) Fungicide and method of manufacture of imidazolyl-vinyl-ketones and -carbinols
US4465680A (en) Combating fungi with azolylvinyldithioacetals
PL120444B1 (en) Fungicide
PL113536B1 (en) Fungicide
EP0023286B1 (de) Azolyl-alkenole, Verfahren zu ihrer Herstellung sowie ihre Verwendung als Fungizide
EP0040368B1 (de) Triazolyl-vinyl-ketone und -carbinole, Verfahren zu ihrer Herstellung sowie ihre Verwendung als Fungizide
DE3232737A1 (de) 2-aryl-2-azolylmethyl-1,3-dioxepine
PL137715B1 (en) Fungicide and method of obtaining derivatives of 2-azolilomethyl-1,3-dioxolane and -dioxane
EP0047420A2 (de) Fluorierte 1-Azolyl-butan-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Fungizide
PL121421B1 (en) Fungicide and process for manufacturing imidazolylenol ethersrov
NO801242L (no) Fluorerte 1-imidazolyl-butan-derivater, fremgangsmaate til deres fremstilling og deres anvendelse som fungicid
US4659723A (en) Substituted azolylalkyl pyridinyl ethers
NZ207988A (en) Phenoxytriazolyl ketones and carbinols and fungicidal compositions