PL114534B1 - Herbicide - Google Patents

Herbicide Download PDF

Info

Publication number
PL114534B1
PL114534B1 PL1979213319A PL21331979A PL114534B1 PL 114534 B1 PL114534 B1 PL 114534B1 PL 1979213319 A PL1979213319 A PL 1979213319A PL 21331979 A PL21331979 A PL 21331979A PL 114534 B1 PL114534 B1 PL 114534B1
Authority
PL
Poland
Prior art keywords
methyl
formula
aniline
ethyl
thiadiazol
Prior art date
Application number
PL1979213319A
Other languages
English (en)
Other versions
PL213319A1 (pl
Original Assignee
Bayer Ag
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Bayer Ag filed Critical Bayer Ag
Publication of PL213319A1 publication Critical patent/PL213319A1/xx
Publication of PL114534B1 publication Critical patent/PL114534B1/pl

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D249/00Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D249/02Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
    • C07D249/081,2,4-Triazoles; Hydrogenated 1,2,4-triazoles
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A01AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01NPRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N43/00Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
    • A01N43/64Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • A01N43/647Triazoles; Hydrogenated triazoles
    • A01N43/6531,2,4-Triazoles; Hydrogenated 1,2,4-triazoles
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A01AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01NPRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N43/00Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
    • A01N43/72Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with nitrogen atoms and oxygen or sulfur atoms as ring hetero atoms
    • A01N43/82Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with nitrogen atoms and oxygen or sulfur atoms as ring hetero atoms five-membered rings with three ring hetero atoms
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C243/00Compounds containing chains of nitrogen atoms singly-bound to each other, e.g. hydrazines, triazanes
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D249/00Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D249/02Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
    • C07D249/081,2,4-Triazoles; Hydrogenated 1,2,4-triazoles
    • C07D249/101,2,4-Triazoles; Hydrogenated 1,2,4-triazoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D249/00Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D249/02Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
    • C07D249/081,2,4-Triazoles; Hydrogenated 1,2,4-triazoles
    • C07D249/101,2,4-Triazoles; Hydrogenated 1,2,4-triazoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D249/12Oxygen or sulfur atoms
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D271/00Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two nitrogen atoms and one oxygen atom as the only ring hetero atoms
    • C07D271/02Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two nitrogen atoms and one oxygen atom as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
    • C07D271/101,3,4-Oxadiazoles; Hydrogenated 1,3,4-oxadiazoles
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D271/00Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two nitrogen atoms and one oxygen atom as the only ring hetero atoms
    • C07D271/02Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two nitrogen atoms and one oxygen atom as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
    • C07D271/101,3,4-Oxadiazoles; Hydrogenated 1,3,4-oxadiazoles
    • C07D271/1131,3,4-Oxadiazoles; Hydrogenated 1,3,4-oxadiazoles with oxygen, sulfur or nitrogen atoms, directly attached to ring carbon atoms, the nitrogen atoms not forming part of a nitro radical
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D285/00Heterocyclic compounds containing rings having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D275/00 - C07D283/00
    • C07D285/01Five-membered rings
    • C07D285/02Thiadiazoles; Hydrogenated thiadiazoles
    • C07D285/04Thiadiazoles; Hydrogenated thiadiazoles not condensed with other rings
    • C07D285/121,3,4-Thiadiazoles; Hydrogenated 1,3,4-thiadiazoles
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D285/00Heterocyclic compounds containing rings having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D275/00 - C07D283/00
    • C07D285/01Five-membered rings
    • C07D285/02Thiadiazoles; Hydrogenated thiadiazoles
    • C07D285/04Thiadiazoles; Hydrogenated thiadiazoles not condensed with other rings
    • C07D285/121,3,4-Thiadiazoles; Hydrogenated 1,3,4-thiadiazoles
    • C07D285/1251,3,4-Thiadiazoles; Hydrogenated 1,3,4-thiadiazoles with oxygen, sulfur or nitrogen atoms, directly attached to ring carbon atoms, the nitrogen atoms not forming part of a nitro radical

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Dentistry (AREA)
  • Wood Science & Technology (AREA)
  • Plant Pathology (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Agronomy & Crop Science (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pest Control & Pesticides (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Environmental Sciences (AREA)
  • Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Nitrogen- Or Sulfur-Containing Heterocyclic Ring Compounds With Rings Of Six Or More Members (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)

Description

Przedmiotem wynalazku jest srodek chwfcstobó czy zawierajacy nowe N-azoliloalkilOrChlorowco- acetanilidy jaiko substancje czynna.Wiadomo, ze 2,6-dwuotylo-N-metokisymetylo-chio- roacetanilid mozna stosowac do selektywnego zwal¬ czania chwastów [R. Wegier, Chemie der Pflan- zenschutz — und Schadlingsbefcamplungmittel, tom 5, str. 235, wydawnictwo Springer ((1977]. Zwiazek ten jednak nie zawsze jest wystarczajaco aktywny, zwlaszcza w stosunku do dwulisciennych, a jego selektywnosc nie zawsze jest calkowicie zadowala¬ jaca.Stwierdzono, ze lepsze wlasciwosci chwastobój¬ cze maja nowe N-iazoliloalkilo-chlorowco-acietanili- dy o wzorze 1, w którym A oznacza tlen, siarke lub grupe NR2, R oznacza wodór lub rodnik alkilo¬ wy, R1 oznacza wodór, rodnik alkilowy, chlorow- coalkilowy, alkenylowy, alkinylowy, cykloalkilowy, atom chlorowca, ewentualnie podstawiony rodnik arylowy i aralkilowy, albo grupe -DR3, -SR3 i NR2R3,'R2 oznacza wodór, rodnik alkilowy, albo ewentualnie podstawiony rodnik arylowy, R3 ozna¬ cza wodór, rodnik alkilowy, chlorowcoalkilowy, alkenylowy, alkinylowy, cykloalkilowy lub ewen¬ tualnie podstawiony rodnik aralkilowy, X oznacza rodnik alkilowy, Y oznacza rodnik alkilowy lub atom chlorowca, Z oznacza atom chlorowca, a n oznacza liczbe o, I lub 2.Nowe N-azolilpalkilo-cMórowco-acetaniiidy o wzorze 1 otrzymuje sie w ten sposób, ze N-azolilo- 10 15 20 25 30 alkilo-ianiliny o wzorze 2, w którym A, R, R1, X, Y i n maja znaczenie wyzej podane, poddaje sie reakcji z chlorkami lub bezwodnikami kwasu chlo- rowcoootowegp o wzorze 3a lub 3b, w których to wzorach Z ma znaczenie wyzej podane, w obecno¬ sci rozcienczalnika i ewentualnie w obecnosci srod¬ ka wiazacego kwas.Stwierdzono, ze N-azoliloalkilo-chlorowco-aceta- nilidy o wzorze 1 wykazuja silne wlasciwosci chwa¬ stobójcze, zwlaszcza selektywne wlasciwosci chwa¬ stobójcze.Niespodziewanie nowe N-azoliloalikilochlorowoo- acetanilidy przewyzszaja znacznie znany 2,6-dwu- etylo-N-metoksymetylo^chloroacetanilid w swej aktywnosci przeciw dwulisciennym przy równo¬ rzednym dzialaniu przeciw jednolisoiennym. Prze¬ de wszystkim jednak wykazuja lepsza selektyw¬ nosc w przypadku waznych roslin uprawnych niz wyzej wymieniony znany zwiazek, który jest wy- sokoaktywna substancja czynna o tym samym kie¬ runku dzialania. Nowe substancje czynne stanowia wiec wartosciowe wzbogacenie techniki.Nowe N-azoililoalkilo-chlorowcoacetanilidy sa ogólnie okreslone wzorem 1. We wzorze 1A ko¬ rzystnie oznacza atom tlenu, siarki albo grupe -NR2, w której R2 korzystnie oznacza wodór, pro¬ sty lub rozgaleziony rodnik alkilowy o 1—4 ato¬ mach wegla oraz rodnik arylowy o 6—IQ atomach wegla, zwlaszcza rodnik fenylowy, przy ezym kaz¬ dy z rodników arylowych moze byc podstawiony 114534114 534 chlorowcem, rodnikiem alkilowym o 1^4'Stanach wegla, grupa alkoksylowa o 1 luib i2 atomach weg¬ la, grupa alkilotio o 1 lub 2 atomach wegla, grupa cyjanowa, nitrowa i/lub chlorowcoalkilowa zawie¬ rajaca do 2 atomów wegla i do 5 jednakowych lub róznych atomów chlorowca, przy czym jako chlorowiec korzystnie wystepuje fluor i chlor, R1 we wzorze 1 oznacza korzystnie wodór, prosty lub rozgaleziony rodnik alkilowy o 1—4 atomach weg¬ la, rodnik chlorowcoalkilowy zawierajacy do 3 ato* mów wegla i do 5 jednakowych lub róznych ato¬ mów chlorowca, przy czym jako chlorowiec ko¬ rzystnie wystepuje fluor i chlor, na przyklad gru¬ pa trójfluorometylowia, ponadto korzystnie oznacza ijodnik alkenylowy i alkinylowy o 2-^4 atomach w^gfa','rodnik? cykfejilkilowy o 5—7 atomach wegla oraz atom chlorowej, zwlaszcza fluoru, chloru luib Komu, R1 oznacza ponadto korzystnie rodntik ary- wy o 6-^10 atomach, wegla, zwlaszcza rodnik fenylowy, pTzy czym kaidia z tych grup arylowych moze byc podstawiona chlorowcem, rodnikiem alki¬ lowym o 1—4 atomach wegla, grupa alkoksylowa o 1 lub 2 atomach wegla, grupa alkilotio o 1 lub 2 atomach wegla, grupa cyjanowa, nitrowa i/lub grupa chlorowcoalkllbwa zawierajaca do 2 atomów wegla i do 5 jednakowych lub róznych atomów chloTowca, przy czym jako chlorowce wystepuja zwlaszcza fluor lub chlor, przy czym jako przyklad grupy chlorowcoalkilowej wymienia sie grupe trójfluorometylowa, R1 oznacza ponadto korzystnie rodnik aralkilowy o 6—10 atomach .weg^a w Cjzesdi arylowej i 1—4 atomach wegla w czesci alkilowej, zwlaszcza rodnik benzyjpwy, przy czym kazdy z tych rodników aralkilówych moze byc podsta¬ wiony w czesci arylowej chlorowcem, ródriiksieim alkilowym o 1—4 atomach wegla, grupa alkilotio o 1 lub 2 atomach wegla, grupa alkoksylowa o 1 lub 2 atomach wegla, grupa cyjanowa, nitrowa i/lub chlorowcoalkilowa zawieraijaca do 2 atomów wegla i do 5 jednakowych lub róznych atomów chlorowca, przy czym jako chlorowce korzystnie wystepuja fluor lub chlor, a jako przyklad grupy chlorowcoalkilowej wymienia sie grupe trójfluoro- metyiowa.Ponadto R1 oznacza grupy -OR3, -SR3 i -,NRaR3, w których R2 korzystnie oznacza grupy wymienione juz wyzej jako korzystne dla tego podstawnika, R3 w tych grupach oznacza korzystnie wodór, pro¬ sty lub rozgaleziony rodnik alkilowy o 1—4 ato¬ mach wegla, rodnik chlorowcoalkilowy zawierajacy 3 atomy wegla d do 5 jednakowych lub róznych atomów chlorowca, przy czym jako chlorowce wy¬ stepuja zwlaszcza fluor i chlor, na przyklad gru¬ pe trójfluorometylowa, ponadto korzystnie oznacza rodnik alkenylowy i alkinylowy o 2—4 atomach wegla, rodnik cykloalkilowy o $h-7 atomach wegla oraz rodnik aralkilowy o 6—10 atomach wegla w czesci arylowej i 1—4 atomach wegla w czesci alkilowej, zwlaszcza grupe benzylowa, przy czym kazdy z tych rodników aralkilówych moze byc podstawiony w czesci arylowej chlorowcem, rodni¬ kiem alkilowym o 1—4 atomach wegla, gnupa alko¬ ksylowa o 1 lub 2 atomach wegla, grupa alkilotio o 1 lub 2 atomach wegla, grupa cyjanowa, nitrowa l/lub chlorowcoalkilowa zawierajaca do 2 atomów 10 wegla i do 5 jednakowych lub róznych atomów chlorowca, przy czym jako atomy chlorowca wy¬ stepuja korzystnie fluor lub chlor, a jako przyklad grupy chlorowcoallkilowej wymienia sie grup^ trój- -5 fluonometylowa.We wzorze 1 podstawnik X oznacza korzystnie prosty lub rozgaleziony rodnik alkilowy o l—A ato¬ mach wegla, Y we wzorze 1 korzyls4 prosty lub rozgaleziony rodnik alkilowy o 1—4 ato¬ mach wegla albo atomy chlorowca, takie jak fluor, chlor i brom, Z korzystnie oznacza chlor, brom i jod, a n oznacza 0, 1 lub 2.Jako przyklady nowych N-azolilóadkilochlorow. 15 coacetanilfldów o wzorze 1 wymienia sie 2,6-dwu- etylo-N^S^metylo-lyS^-oksadia^-^-ylo-lnetylo)- • -chloroacetanilid, 2-etylo-6-metyio-N^^metylOrl,- -3,4^oksadiazolH2-ylo-n^tylo)^Woroa<:etanilid, 2,6- -dwumelylo-J»J-<5wnetyilo-»l^,4-oiksadiazol^2-ylo-me- 20 tylo)-chaoxoacatainilidl z-III-rzed-butyio-N^S-imety- lo-l,34-oksadiazoi-2-y4o^me4ylo)-<^oroacetam^d, 2-c)iloro-6-III-rzed;butyio-N^(5-metylo-l,3,4-oksadia- zol-2-ylo-metyloJ-chloro^cetanitóid,, fc-^hloro-3-dnety- lo-N-(5-ntetylo-l,3,4-<)(tasadiazoK ^ rpacetanilid, 2-cliioro-6*metylo^^5-Snetylo-l,3r4- -oksadiazc4-2-ylo-metylo)-cMoroacetanilidl 2-chloro- 6-dzopropylo-N-<5-metyloHlr3,4-oksadiazoli-2-ylo-me- tyio)-chloroacetanilid, ^-izopropylo^N-^-meftylo-l^,- -4-oksadiazol-2-ylo-meitylo)-chloroacetan .^ Ip-^-iizopropylo-N^S^metylo-lA^-oksadiazol^-ylo- "... ¦-me*ylo) lo-tS-nletyloHl^^-oksadiazol-a-ylo-meftyloJ-chloro- acetanilid, 2-bromo-6-izopropylo-N-<5-metylo-l,3,4- -ctoadiazc4-2-ylo-metylo)^Woroac^ 2,3-dwu- J5 met^-N^5^mety!o^;i3;4-oto^ -cMoróaceitahilid, 2^-JdwumeiylOHN-(5-metylIo-l,3,4- -cteaddazoM-ydo^iBtylojMchlóroacetanilid, 2-,6-d.Wfu- etylo-N^5^ylo^,3,4MkisacMazolH2-^ roacetariilid, 2^tylo-6-^meityló-N-i(!5-eitylo^lA4-oksa- djazol-2-ylo-metyjlo)-chIoxoacetanilid, 2,6-d/Wumety- lo-Nn(i5^tyao-l,3,4-oteadi^ol^2-^^ acetanilid, 2-III-rzedjbutylo^N-(5-etylo-l,3,4-óksa- diazol-2-ylo-metylo)-chloroacetanilid, 2-chloro-6-III- -rzed.butylo-N^5^tylo-l,3,4K)ksadiazol-2-ylOHrn^ty- lo)-chlaroacetanilid, M^dwuetylo-N^Hizopropylo- -l,3,4-c*isadiazol-2-ylo-metylo)-cMoioaceitanilid, 2- ^ylo^-metylo^^5^2Jopropyao-lA4-oksadiazol-2- -ylo-metylo)-chloroacetanilid, 2,6-dwumetylo-»N-(5- -izopropylonl,3,4-oksadiazol-2-ylo-metylo)-*chloroace- taciilid, 2-III-rzedjbutylo^N^(5-izopropylo-ll^3,4-oksa- diazoi-2-ylo-metylo)-chIoróacetainii]fid, 2,6Hdwuetylo- -N^5Hn^ropyaowl,3,4-oksaldiazol-i2-yIo-metylo-chlo- roacetainilid, 2-e*j^o^-me^ylb^N^(5-n-propyao-1^3,4- -oksadiazol-2-yloHmMylo)-ohlaroacetanilid, 2,6-dwu- 55 metylo-N-((5-n-propylo^l,3,4-oksadiazol-2-ylo-meity- lo)-chloroace1lainllid, 2^inHrz^d.butyiloHN-(;5-in-propy- lo^l,3,4-okBadiazolH2-ylo^etylo)-chlóroac^ahiiid, 2,6-dwuetylo-NH(5-feriylOHl,3,4-oksadiazbl^-ylo-me- tylo)-cMoroacetandIiid; {2,6-dwuetylo-iNH(«-&nyito-l,3,- -4-oksadiazol^-ylo^etylo)-chlorpace*axi£lSdy 2-ety- 10 lo-6Hmetylo-N-C54r6)chlorometylo-,lA4-ofcs^iazol- -2-ylo-metylo)-chLoroacetarrilid, 2,6-dwtirn«tylo-N- -(5-taiycWc^ometylo-l^,4-oksadiazcU-2-ylo-netyro- -chloroaootatiilid, 2-in-rzedjbutyloHN^%4ró4chloro- rnetylo^34-okBadiazol-2-yio-me1ylo)-chIc W lid, 2-ch!oro-6-III-rz9d,butylo^N-<5-trójchlo7oraety- 45 50114 534 6 lo^l^^-ofcsadiazol^-ylo-metyiloj-chloraacetanildd, 2,6-diwuetylo-iN^(i5-tr6jIluorometylo-l,3,4-oksadiazol- ^-ylo-metyloj-chloraacetanilid, 2-etylo-6-metylo-N- -(5-trójfduorometylo-l, 3,4-oksaidiazodn2-ylo-metylo)- -chloroacetanilid, 2,6-dwuimetylo-N-(5-trójfluorome- tylO-l,3,4-oksad,iazol-2-ylo^metylo-chloiroaiceta1nil.id, 2-HI-rzedjbultylo-N-iC5-tr6jifil'Uorometylo-l,3,4-oksa- diazol-2-ylo-metylo)-chiloroac(etaniaid, 2-chloa:o-6-III- -rzedjbuitylo-N- -2-ylo-metylo)-chlqroaoetanilid, 2,6-dwuetylo-N-(5- -cMorometylo-l,3,4-oksadiaz-ol-2-ylo-metylo)-chloro- acetanilid, 2-etylo-6-metylo-N-(5Jchlorometylo-il,3,4- -oksadiazol-2-ylo-metylo)-chloiroacetanilid, 2,6-dwu- metylo-N-{i5-chlorometylo-.l,3,4-oksadiazol^2-ylo-me- tylo)-chloroacetanilid, 2,€-dwuetylo-N-(5-chloro-l,- -34-okisadiazoil-2-ylo-metylo)-chlorioacetanilid, 2-ety- lo-6-metylo-N-i(5- tylo)-chloroacetanilid, 2,6-dwumetylo-N-(5-chloro- -l,3,4-oksadiazol-i2-ylo-inetylo)-chloroacetaiiilid, 2.6- -dwuetylo-N^(5-(bromo-llj3,4-oksadiazol-2-ylQ-mety- lo)-chloroacetanilid, 2-etylo-6-metylo-.N-i(5-bro'mo- -l,3,4-oksadiazol-2-ylo-metylo)-chloiroacetanilid, 2,6- dwume.tylo-N-(5-metaksy-.l,3,4-aksadiazol-2-ylo-.me- tylo)-chloroacetanilid, ^-etylo-e-metylo-fN^S-meto- ksy-l^^-oksadiiazoil^-ylo-inetylo^ohloroacetaniiid, 2,6-dwumeitylo-N-(5-me(tokisy-l,3,4-o'ksadiazol-2-ylo- metylo)-chloroacetanilid, 2-III-irzed.bustylo-N-(5-me- toksy-*l,3,4-oksadiazol-2-ylo-metyio)-chioiroacetani- lid, 2,6^dwueityIo-N-(5-metylotio-l,3,4^oksadiazol-2- -ylo-metylo)-chlaroacetamlid, 2-etylo-6^metylo^M- -(i5-metylatio-l,3y4-oksadiazolH2-ylo-metylo)-chloro- acetanilid, 2,6-dwumeitylo-iN-(5-nieitylotio-il,3,4-oksa- ddazól-2-ylo-me:tyio)-chIoroacetanilid, 2-III-rzad.bu- tyIo-NT(5-metylotio-l^4-oksa(diazol-2-ylo-me1;ylo)- -chloroacetaiMlid, 2,6-dwmetyilo-N^(i5^d(wuine4yloami- no-l,3,4-Qksadiazol^2-ylo-metylo)-chlO(ro^cetanilid, 2-etylo-6-metylo-lNK5^wiim€(tyloamino-l,3,4-(ksa- diazol^2-ylo-me,tylo)-chioroaceta^ili'd, 2,6- -N-(i5-!benzylo-ll^4-oksadiazol-2-ylo-metyl'0)-chloro- acetanilid, 2-etyla-6-metylo-iN-(5Hbenzylo^ly3,4-oiksa- d/iazol-2-ylo-meitylo)-chloroacetanilid, 2,6-dwuetylo- -N-(5-metylo-l,3,4-oksadiazol-i2-y3lo-metylo)-chloro- acetanirid, 2-etylo-6-metylo-lN-i(5-metylo-l,3,4-tiadia- diazol-2-ylo-metylo)-chloraacetanilid, 2,6-dwumety- lo-N-(5-m€(tylo-1^3,4-tiadiazol-2-ylo-metylo)-chlo/ro- aceitanilid, 2-III-rzedjbutylio-*N^(5-metylo-'ly3,4-tia- diazol-2-ylo-metylo)-chlo.rotace(tanil^d, 2-ohlaro-<6-III- -rzad.butylo-N-(5-.metyIo-lr3,4-tiadi!azol-2-yla-mety- lo)-chloroace.tanilid, 2-chloro-3-metylo*N45-metylo- -l,3,44iadia2)ol-i2-ylo-metytlo)-chlcroacetaniilid, 2- -chloro-6-metylo-N-(5^metylo-l,3,44iadiazol-2-yio- -metylo)-chlaroacetanilid, 2-chIaro-6-izopiropyIo-N- -(5-metylo-lr3,4-tiadiazoln2-ylo-me(tylo)-chloroaceta- nilid, 2-izoprcpyloHN-(5-metylo-l,3,4-tiadiazol-2-ylo- -metylo)-chloroacetainilid, i2-etylo-6-izopropylo-N-(5- -metylo-l,3,4-tiadJazol-2-ylo-metylo)jchloraa€etani- lid, 2^baromo-6-III-rzed.butylo-N-(i5-metylo-l,3,44ia- diazol-2-ylo-metylo)-chloroacetanilid, i2-bromo-6jizo- propylo-N-(5-metylo-l,3,4-tiadiazol-2-ylo-metylo)- -chlaroacetanilid, (2,3-dwumetylo-N-(i5-metylo^l,3,4- -tiadiazol^2-ylo^metylo)-chloroacetainilid, 2,5-dwu- metyIo-N-((5-metylo-l,3,4-tiadiazol-2-ylo-metylio)- -chlaroacetanilid, 2,6-dwutetylo-N-{5^etylo-/l ,3,4-tia- diazol-fi-ylo-.metylo)-chloroacetanilid, 2-eftyló^6-me- tylo-N^S-etylo-l^^-ti^drazol^-yto-metyloJ-chlOTO- acetanilid, ^^--dwumetylo-iN^S-etylo^lyS^tiadiazoI- -2-ylo-metylo)-chlaroacetanilid, 2^III-rzed.butyio-N- -(S-etylo^l^^-tiadiazol-^-ylo-metydoJ-chloroacetani- lid, 2-chloro-6-III-rzedjbutylo-NH,(5-eityloHl^34-tia^ o diazol-2-ylo-metylo)-clxloroacetanilid, 2,6ndwuetylo- -N-(5-izapropylo-(1^3,4-'tiadiazol-2-ylo-metylo-chlo- roacetaniilid, 2-etyIo-6-metylo-N-(5-izopropylo- -tiadiazol-2-ylo-metylo)-chloxoiacetaniiid, *2,6^dwiU- metylOnNi(i5-*izopropylo-l,3,4-tiadiazcxl-2-ylo-metylo)- io -chloroacetamlid, 2-III-.rzed.butylo-N-(5-izopro[pylo- -1,3,4-tiadiazal-2-ylo-meitylo)-chlo(raacetanilid, 2,6- dwuetylo^N-i(5-n^prapylo-ly34-tiadiazol-2-ylo-mety- lo)-chloroacetanilid, 2-etylo-6-metylo-lN-(i5-n-propy- lo^ly3,4-tiadiazol-2-ylo-metylo)-.chloroacetani]lid, 2,6- 15 -dwumetylo-NH(5-n-propylo-l,3,4-tiadaazol-2-ylo-ime- tylo)-chloroacetanilid, 2-III-rzaid.-«butylo-N^5-n-pro- pylo-lj3,4-tiadiazol-2-ylo-metylo)-chlaroaceftanilid, 2,6-*dwuei;ylo^N-(!5-fahylio-ilr3y4-tiadiazol-2-ylo-mety- lo)-chloroacetanilid, 2j6-dwuetylo-iN-i(5-fenylo- 20 -l,3,4-tiadiazol-2-ylo-metylio)-chioiroacetanilid, 2-ety- lo-e-metyloHN-iCS-trójchloromeftylo-il^^-tiaidiazol-a- -ylo-imetyIio)-chlaroacetanilid, 2,6-dwumetylo-N-<5- -tróichlorometylo-lyS^Htiadiazol^-ylo-mety^J-chlo- roacetanilid, 2-IH-rzedJbutylo-N4(5-tr6jchloromety- 25 lo-ly3,4-tiadiazod-2-ylo-metylo)-chl(XDoacetanMid, 2- -chloro-e-III-Tzed^butylo-N-CS^trójchliorometylo-l^,- -4-tiadiazol-2-ylo-metylo)-chl!oroacetanilid, 2,6-dWu- etylo-N-i(5-trójfluarometylo-ly3,4-tiadiazol-2-ylo-me- tylo)-chloroacetajiilid, ,2-etylo-6-metylo-N-(5-1irój- 30 fluorometylo-13,4-tiadiazoil-2-ylo-metylo)-ch!loroace- tanilid^,6-dwiim©tyIa-N- -tiadiazol-2-yio-metylo)-ehlio^oacetaniilid, 2-III-=rzed.- Hbutylo-N-<5-tr6jfluarometylo-ly3,4-tiadiazol-2-yflo- -metylo)-cbloroacetanilid, 2-c!hloiK)-6-III-TzedJbuty- 35 lo-N-(5Htrójfluarometylo-l,i3,4-tiadiazol-2-ylo-mety- lo)-chloroacetaaiilid, 2,6-dwuetylo-N-(5-chloromety- lo-ljS^-itiadiazol^-ylo-metyloJ-chloroacetanilid, 2- -etylo-6-metylo-N - (5-chlorometylb-1,3^4-tiadiazol-2- -ylo-metylcO-chlaroacetanilid, 2,6-dwumetylo-N-{5- 40 -chlorometyloni ,3,4-tiad$azal-i2-ylo-.metylio)-chlaro- acetanildd, 2,6-dwuetylo-N^(5-chloro-,l ,3,4-tiadiaziol- -2-ylo^metylo)-chlaroacetanilid, 2-etylo-6-metyflo-N- -(5-chloro^l,3,4-tiadiaziol-2-ylo-metylo)-chloroaceta- nilid, 2,6-dwumetylo-N-i(5-chloro-l,3,4-tiadiazol-2- 45 -ylo-metylo)-chloroacetanilid, 2,6Hdwuetylo-fN-(5- -bromo-l,3,4-tiadiazolH2-ylo-'metyila)-chloroacetani- lid, 2-etylo^6-metylo-N-(;5nbromo-l,3,4-tiadiazol-2- -ylo-metylo)-chloroacetaniilid, 2,6-idwuetylo-N-(5-me- toksy-ljS^-tiadiaaol^-ylo-metyloJ-chloroaceitanilid, 50 2-etylo-6-metylo-NH(5-metoksy-ily3,4-tiadiazol-2-ylo- metylo)-chloroacetanilid, 2,6-dwumetylo-:N^C5-meto- 2-III^rzed.butylo-N-(5-metoksy-ll3,4-tiaidiazol-2-ylo- ksy-l,3,4-tiadiazolH2-ylo-metylo)-chloroacetariaid, -metylcO-chloroacetanilid, 2,6-dw:umetylCHN-(5-me- 55 tyloitio-l,3,4-'tiaidiazal^2-ylo-«metylo)^chlorcaci©tannid, 2-etylo-6-metylo-N-<5-metylotio-iI,3,4-,tiadiazol-2- -ylo-metylo)-chloToacetanilid, 2,6-dwumetylo-N-l(5- -metylotio-l,3,4Jtiadilazol-2-ylo-metylo)-chloroac©ta- nildd, 2-III-rz©d.buitylo-N-(5-metylotio-l ,3,4-.tiadia- 60 zol-2-ylo- -(a-dwiumetyloamino-l^^-tiadiazal^-ylo-metylo)- -chloroacetanilid, 2-etylo-6-metylo-N-(i5-dwumiety- loiamin(0-lr3,4-tiaidiazol-2-ylo-metylo)^chloroacetani- lid, 2,6-dwuetylo-N-(5Mbenzylo-ll ,3,4-tiadiazol-!2-ylo- ^ -metyloj-chloroaceitanilid, 2-eitylo-6-metyio-N-<5-114534 8 -'benzyio-l,344-itiafdiazo(l-2-ylq^metyl<))-chloroacetani- lid, 2,6-dwuetylo-N-(i5-etylotio-ly3,4-tiadiaiZol-2-ylo- metylo)-chloroacetanilid, 2-etylo-6-metylo-N-(5-ety- lotio^,3,4-tiadiazol-2-ylo-.metylo)-chl!Oiroacietainilid, 2,6-dwumetylo-N-<5-etyloitio-il^-tiadiazol^-ylo- -metylo)-chlorpacetanilid, -2-III-rzed.butylo-iN-<5- etylotio-ly3,4-tiadiazol-i2-yilo-meitylo)-chloroacetani- lid, 2,6-diwuetylo-N- -metylo)-chloiroaCetanilid, 2-etylo-6-metyilo-JN-<5- -alliUotio-l,3,4-1nadiazolJ2-ylo^metyk)-chloro(aceta- nilid, 2,6Hdwum€tylo-NH(i5-alliloitio-l,3,4-tiadia2ol-2- -ylo-metyip)-<|ilo(roacetanilid, 2-IIInrzed.ibutylo-N- ^-all-ilotiowl^^-tiadiazol-a-ylo-metylo^chlorpace- tanilid, 2,6-dwuetylo-N45-benzylotio-l,3,4-tiadiazol- ^2-ylo-metyIo)-chloroacetanilid, 2-etylo-6-metylo-N- -{ónbenzylotio-l,3,4-tiadiazol^2-ylio-metylo)-chloro- acetanilid, 2^6-dwumetylo-N-(5-benzyloiti!0-l,3,4-tia- diazol-2-ylo-metylo)-chloroacet«^ilid, 2-III-a:zedjbu- tylo-N-(6-benzylotio^l^3,4-tiad:iazol-2-ylo-inetylo)- -chloroacetanilid, 2,6-dwuetylOTN-(5-izppro(pylo- tio-l,3,4-tiadiazoJ-2-ylo-metylo)-cbloroacetaiiilid,. 2- -etylo-6-metylo-N^5-izop(ropylotio-.l,3,4«4iadiazal-2- -ylo-metylo)-cMoToacetanilid„ 2,6-dwunietyl»OJN-(5- -izopropylotio-d,3,4^tiadiaz0l-2-ylo-metylo)-chloro- acetanilid, S-IH-rzed.butylo-N^S-izopropylotio-ajS^- -tiadiazol^-ylo-metyl9)-chlQroacetanilid, 2,6-djWU- etylo-N-(3,4-dwumetylo^l *2,4wtriazol^5-ylp-metylo)-' -chloroacatanilid, 2-etylo-6-metylo-N-<3,4-.diWumety- lo-l^-tdazpl-S-ylo-mety^-chlor^acetaniiid, 2,6- dwiui^tyl<)HN-(3,4- tylo)-chlproacetanilid, 2-III-rz^id.butylo-N-(3,4-idwu- metyilo-l,2,4-tir.iazoJ-5wylo-Jiietylo)-ttilaraacetanilid, 2,6^wuetylo^-(3-€tylp-4-inetylo-il,2l4-triazol-5-ylo- metylo)-chlproacetanilid,, 2-etylo-6-metyIonN-(3-ety- lo-4-metylo-l^,4-,triazo,l-,5-ylio-metylo)-chlloroacetani- lid, 2,6-dwumetylo-N^(3retylo-4-metylo-rlJ2,4-'t^iazol- -5-ylo-metyilo)-chlor©acetanilid, 2-III-rzed.butylo-N- n(3^tylo-4-m©tylo-W,4-tiri,azol-5-yl<)-,m©tylo)-chIaro- acetanilid, 2,6-dW'Uetylo-N-.C3-motylo-4-£enylo^l^,4- -triazol-5-yio-metyio)-chlQroacetanilid^ 2-etylo-6- -metylowN-<3-metylo^Hfienylo-lt^,4^tir.iazol-5-ylo-ine- tyto)-chloroacetanilid, 2^-dwumetylo-N-(3*m€tylo- 4-fenylo-l,24-triazol-5-ylio-metylp)-chloroac©tanilid, 2,6-dw:umetylo^N-(3-raetylo-4- fenylo-l/2,4-triazol- -S-ylo-matyloKchloroacetanilid, 2-III-rzedjbuitylo-N- -(3-metylo-4-fenylo-lr2,4-tria,zol*5-ylo-m©tylo)-chlo- roacetandlid, 2,6-dwuetylo-N-<3^metylo-merkapto-4- -m)etylo-lA4-tr-itazol-5-ylo-metylo)-ch^oraace;tanilid, 2-etylo-6^metylo-N-(3^metylomerka(pto-4-metylo- -l,2,4-triazol-5-ylo-metylo)chlaroacetanilid, 2,6-dwu- metylo-.N-(3-metylomer.kapto-4-metylo-l,2,4-triazol- -5-ylo-meitylo)-chlaroace1tanilid) 2-III-.rzedJbutylo-N- -(3-m6tylomerkapto-4-metylo-i,2,4-triazol-5-ylo-me- tylo)-chloroacetanilid, 2,6-dwuetylo-N-(3-metoksy- -4-metylp-l^,4-triazol-5-ylo-meitylo)-chloroacetani- lid, 2-etylo-6-metylo^^(3-metoksy-4- 4riazol-5-yJo-inetylo)-cMoroacetanilidl 2,6^dwume- tylo-N-<3-inetoksy-4-metylo-1^24-triazol-5-ylo-me.ty- lo)-chloroaeetanEid, 2-III-jrzedjbutylo-N-(3-met(ksy- -4-metylo-l^,4-triazol^-yIo-metylo)-chloroiacetani- lid, 2,6-dwuetylo-N-i(3-m&tylomerkapto-4-fenylo- -l^,4-triazal-5-ylo-metylo)-ctóoroacetanilid, 2-etylo- n5-metyloriN*(3-m6tylome(rfcapto-44€inyio-I,24-tiria- zol-S-ylo-metyloJ-chlofoacetanilid, 2,6-d(Wumetylo- ^-(S^netylomeykapto-^Hrenylo-j^^-triazol-S-ylo- -metylo)-cWorpacetanilid,!2-III-rzed.b.utylo^N-l(3-m€- tylomerkapto-4-fenylo-l,2,4^triazol-5-ylo-m^yio)- -chloroacetanilid, 2,6^dwuetylo-Nj(3-metoksy-4-fe- nylo-1,24-t!riazol-5-ylo-metylo)-chloroacetanilid, 2- 5 -etylo^-metylo-N-CS-metoksy^-fenyloHl^-triazoi- -5-yao-metylo)-chloroacetanilid, * 2,6-dwumetylo-N- -<3-metoksy-4- fenylo-l,2,4-triazol-5-ylo*metylo- -chloroacetanilid, 2-III-rzedjbutylo-N^(i3-m©takisy-4- -fenylo-1^24-tiriazol-5-yao-metylio)-chlar()acetanilid 10 oraz odpowiednie bromoacetanilidy, jak równiez 2,6-dwuetylo- roacetanilid, 2-etylo-6-metylo-N-(il,3,4-oksiadiazol^2- -ylo-metylo)-chloroacetanilid, 2,6-dwumetylo-N-(l,- 3,4-oksadia!Zol-2-ylo-metylo)-chjlioroacetanilid, 2-III- 15 irzed.butylo-jN-(l)3,4-aksadiazol-2-ylo-metylo)-chlo- roacetanilid, 2,6-dwuizopropylo-N-(ly3-4-oksadiazol- -2-ylo-mejtylo)-chloroacetenilid, i2,6-.diwuizo(paropylo- -N-i(5-metylo-l,3,4-pksadiazol-2-ylo-metylo)-chloro- acetanilidy 2-chiloro-6-III-rzedvbutylo-N- 20 diazol-2-ylp-metylo)-chloroacieton'ilid, 2-chloro-^- -metylonNH(l,3,4-oksadiazol-2-ylo-metylo)^chlaiK)ace- tanilid, 2,3^dwumetylo-iN^jl*3;4-oksadiazol-2-ylo^me- tylo)-chloroacetanilid, 2,5-dwumetylo-N*(l)3,4-oksa- diazol^2-yló-metylo)-chloroacetanilid, ,2,6-dwumety- 25 lo-N-(5-III-rzed.butylo^l,3,4-oksadiazol-2-ylo-mety- lo)-chloroacetanildd, '2-etylo-6-metylo-N-<5-III-rzed.- -butylo-1,3,4-<5ksadiazol-2-ylo-metylo)-chloroaceta- nilid, 2,6^dwtiizopropylo-N-<^-metylo^l,3,4-tiadiazol- -2-ylo-'metylo)-chloroacetanilid, 2,6rdfwuetylo-N-(5- 30 -metylo-'l,3,4^tiadiazoJ-2-ylo-mietylo)-chlO;roacetani- lid, 2,6^dwuetylo-N-i(il^3,4-tiadiazol-i2-ylo-metylo)- -chloroacetanilid, 2-etylo-6-metylo-N-(l,3l4^tiadia.. zol-2-ylo-metylo)«chloroacetanilid, 2,6-dwumetylo- -N-(l,3,4-tiadiazol-2-ylo-metylo)-chloroacetanilid, 2t 35 -III^rzedjbutylo^N-(1^3,4rtiadia,zol-2-ylo-metyio)- -chloroaceitanilid, i2,6-dwuizopropylo-N-(ll3i4-tiadia- zol-:2-yliO-metylo)-Ghloroacetanilid, 2-cMaro-6-mety- lo-N-(l ,3,4-'tiadiazPl-2-ylOnitietylo)^chlorotaceta.nilid,! 2-chloiro-r6-III-rzed.(butylo-N-.(ly3,4-tiadiazol-2-ylo- 40 -metylo)-chloroacetanEid, ^^^diwumelylo-N-tl.S^- -tiadiazol-2-ylo-mietylo)-chloroaceitanil!id, 2,5-dwu- metylo-N-(!l,3,4-tiadiazoil-2-ylo-metylo)-chlaroaceta- nilid, 2,6-dwuetylo-N-<4-meltylo-a,fi,4-triazol-5-ylo- metylo)-.chJoroacetanilid, 2^6-dwumetylo-iN-i(4-mety- 45 lo-ly2,4-1a:iazol-5-ylo-metylo)-chloroacetaJiilid, 2-ety- lo-6-metylo-Nj(4-metylo-1^2,4-triazol^5-ylo-metylo)- -chloroacetanilid, 2-III-.rzedjbutyl6-N-<4-metylo- -l,2,4-triazol-5-ylo-metylo)-chlioroacetanilid, 2,6- -dwuizopropylo-N-<4-metylo-1^2,4-triazolH5-ylo-mie- 50 tylo)-chloro-ace.tanilid oraz odpowiednie bromoace¬ tanilidy.W przypadku stosowania 2,6-dwuetylo-NH(3-me- tylotip-4-metylo^l,2,4-triazol-5-ylo-metylo)-aniliny i 55 chlorku chloroacetylu jako zwiazków wyjsciowych przebieg reakcji mozna przedstawic podanym na rysunku schematem.Stosowane jako zwiazki wyjsciowe N-azolilo- alkUoaoiliny sa ogólnie okreslone wzorem 2. We 60 wzorze tym A, R, R1, X, Y i n oznaczaja korzystnie grupy wymienione juz jako korzystne przy oma¬ wianiu zwiazków o wzorze 1, Podstawniki "K2 i Rr równiez oznaczaja korzystnie ite grupy, które byly juz wymienione jako korzystne przy omawianiu es zwiazków o wzorze l.114 534 9 10 Jako przyklady N-azoliloalkiloandlin o wzorze 2 wymienia sie nastepujace zwiazki: 2,6-dwueitylo- -N-(5-metylo-l,34-oksadiazol-(2-ylo-metylo)-anilina, 2-etylo-6-metyla-N-(5-metylo-ly3,4-oksadiazol-2-ylo- -metylo)-anilina, 26-dwumetyk)-N-5-metylo-l,3,4- -oksadiazol-2-ylo-metylo)-anilina, 2-III-rzed.butylo- -N-(5~me1;ylo-il,3,4-aksaidiazol^2-ylo-metylo)-anilina, -chlaro-6-III-Tzed.butyloiNJ(i5-metylo-l,3,4-oksadia- zol-2-ylo-metyl -metylo-1,3,4-oksadiazol-2-ylo-metylo)-anilina, 2- chloro-S-mietylo-N-iCS-meitylo-l^^-oksadiazol^-ylo- -metylo)-aniMna, 2-chloro-6-izopropylo-N-f(5-mety- lo-l,3,4-ioksadiazol-2-ylo-metylo)-anilina, 2-izopro- pylo-N-(3-metylo-l,3,4-o!ksadiazol-.2-ylo-metylo-ani- lina, 2-etylo-6-izoipropylo-N-l(5-metylo^l,3,4-oiksa- diazol-2-ylo-metylo)-anilina, 2-bromo-6-III-rzed.l)U- tylo-N-<5-metylo-l,3,4-oksadiazol-2-ylo-metylo)-ani- lina, 2-bromo-6-izapropyloHN-<5-meitylo-l ,3,4-oksa- diazol-3-ylo-meitylo)-anilina, 2,3-dwumetylo^N-(5- -metylo-l,3,4-oksiadiazol-2-metylo)Hanilina, 2*5-dwu- metylo-N-^o-metylo-l^^-oksa/diazol^-ylo^metylo)- -anilina, 2,6-dw,uetylo- -ylo-metyloj-anilina, 2-etylo-6-metylo4N-(5-etylo- -l,3,4-aksadiazol-2-ylo-metylo)-anilina, 2,6-dwiime- tylo-N-(5-etylo-l,3,4-okisa na, 2-III-irzed.butylo-N-i(5-etylo-l,3t4-oksadiazol-2- -ylo-meitylo)-aniIina, 2-chlaro-6-III-rzed,butylo-N- -<5-ety]o-l^,4oksadiazol-2-ylo-metylo)-anilina, 2,6- -dwuetylo-lN-<<5- izopropylonl,3^4-oksadiazol-2-ylo- -metylo)-anilina, 2-etylo-6-metyl0HN-(5-izQprapylo- -l^,4-aksadiazol-2-yló-metylo)-anilina, 2,6^dwume- tylo-N-(5-izopropylo-l,3,4-oksadiazol-2-ylo-metylo)- -aniiina, 2-in-»rzed.butylo-N-(5-izopropylo-l,3,4- -oksadiazol-2-ylo-metylo)-anilina, 2,6-dwuetylo-N- -(S-n-paropylo-ljS^-ofcsadiazal^-ylo^metylo^anilina, 2-etylo-^-mietyloHN-(5-n-priopylo-)l,3,4-olksadiazol-2- -ylo-metylo)-anilina, 2,6-dwumetylo^N-(5-n-prapylo- -l,3,4-oksadiazol-2-ylo-metylo-anilina, i2-HI-rzed.- -butylo-N-<5-n-propylo-l,3,4-olfcsadiazcln2-ylo-mety- lo)-anilina, 2,6-dwueitylo-N-(5^fenylo-l,3,4-oksadia- zol-2-ylo-metylo-anilina, 2,6-dwuetylo-NH(5-fenylo- -l,3,4-oksadiazol-2-ylo-meitylo)-anilina, 2-eitylo-6- -metyilo-N-(5-tr6jchlorometylo-!l^3,4-oksadiazol^2- -ylo-metylo)-anilina, 2^6-dwumetylo-iN^(5-trójchloro- metylo-l,3,4-oksadiazol-2-yIo-metylo) anilina, 2-III- -rzed.butylo-iN-iCS-trójchlorometylo-il^^-oksadiazol- -2-ylo-metylo)-anilina, 2-chloro^6^III-rzed.butylo-N- -<5-)tr6jchlorometyIo-l,3,4-oksadiazol-2-ylowmetylo)- -anilina, 2,6-dwuetylo-N-(5ntrójfluoirame(tylo-l,3,4- -oksadiazol-2-ylo-metylo)-anilina. 2-etylo-6-metylo- -N-<5-txójfluorometylo-lr3,4-oksadiazol-2-ylo-mety- lo)-anilina, 2,6-dwurnetylo-N-(5-trójfluorometylo- -l,3,4-okisadiazol-2-ylo-metylo)-anilina, 2-III-rzed.- butylo-N-(D-tróijfluarometylo-1^3,4-oksadiazol-2-ylo- -metylo)hanilina, 2-chloro-6-IIInrzedjbutylo-N-<5- -tsrójfluoirome/tylo-l,3,4-oksadiazolH2-ylo-metylo)- -anilina, 2,6-dwuetylo-N-(5-chlarornetylo-l,3,4-oksa- diazol-2-ylo-metylo)- -chlorometylo-l,3,4-aksadiazoln2-ylametylo)-anilina, 2,6-dwurnetylo-N-(5-chlorometylo-1^3,4-oksadiazol- -2-ylo-metylo)-anil'ina, 2,6-dwuetylo-N-(5-chlaro- -l,3,4-oksadiazol-2-ylo-metylo)-«anilma, 2-etylo-6- -metylo-N^(5-chloa:oHl,.3,4-oksadiazol-2-ylo-rne.tyao)- -anilina, 2,6-dwume!tylo-N-(i5-chloro-l,3,4-oksadia- zol-2-ylo-metylo)-anilina, 2l6-dwuetylo-N-(5-bromo- 1,3,4-oksadiazol-2-ylo-meitylo)-ainilina, 2-e1;yloH6-me. tylo-(N-^5^.broma-l,3,4-oksadiazol-2-yloHmetyl'0)-ani- lina, 2,6-dwuetylo-N- -ylo-metylo)-a 5 ksy-l,3,4-oksadiazol-2-ylo-metylo)-anilina, 2,6-dwu- rnetylo^N^5-mietoksy-l,3,4-otosadiazol-2-ylo-metylo)- -anilina, 2-III-rzed.bultylo-N^('5-metoksy-,l,3,4-oksa- diazol-2-yilo-rnetylo)-anilina, ,2^6-dwuetylo-N- tylotio-l,3,4-oksadiazol-l2-ylo-metylo)-anilina, 2-ety- io lo-6-metylo-N-J(5-metylatio-l,3,4-okisiadiazol-2-ylo- -m&tylo)-anilina, !2,6-dwumetylo^N-(5-metylotio- -ly3,4-aksadiazol-2-ylo-metylo)-anilina, 2-III-rzed.- -butylo-N-(5-metylotio-l,3,4-oksadiazal-2-ylo-mety- Io)-anilina, 2,6-dwuetyiloHN-(5-dwumetyloamino- 15 l,3,4-o:ksadiazol-;2-ylo-metylo)-anilina, 2-etylo-6-me- tylo-N- -meitylo)-anilina, 2,6wdwuetylo-»N-(5nbenzylo-l ,3,4- -oksadiazol-2-ylo-metylo)-aniiina, 2-etyloJ6-metylo- -N-(5-benzylo-l,3,4-oksadiazol-2-ylo-metylo)-anilina, 20 2,6-dwuetylo-N^(i5-etylatio-'l,3,4-tiadiazol-2-ylo-tme- tylo)-anilina, 2-etylo^-metylo-N-(5-etylotiio-il,3,4- 4iadiazd-2-ylo-metylo)^anilina, i2,6-dwumetylo-N- -(5-etylotio-l,3,4-tiadiazol-2-ylo-meitylo)-anilina, 2- -III-rzedjbutylo-N-(5-etylo.tio^ly3,4-tiadiazblJ2-ylo- 25 -metylo)-anilina, 2-chloro-6-III-rzed.butylo-N-(5- -metylo-l^^tiadiazol^-ylo-meltyloj-anil-ina, 2-chfo- ro-3-metyla-N-(5-metylo-;l;3,4-tiadiazol-2-ylo-mety- lo)-anilina, ,2-chloiro-5-metylo-N-i(i5-metylOHl,3,4-tia- diazol-2-ylo-metylo)-aniliina, 2-chlaro-6-izaprQpylo- 30 -N-(5-metylo-l,3,44iadiazol-!2-ylo-metylo)-»anilina, 2- -izqprópylo-N-<5-metylo-l^,4-.tiadiazol-2-ylo-mety- lo)-anilina, 2-etylo-6-izopropylo-N^(5^metylo-l,3,4_ -tiadiazol-i2-ylo-metylo)-anilina, 2-bromo-6-III- -rzedjbutylo-N- 35 lo)-anilina, 2-bromo-6-izopr(pylo^N-(5-metyloHll3,4- -tiadiazoln2-ylo-metylo)-an!ilina, i2r3-dwumetylo-N- H(5^metylo-)l,3,4^tiadiazoI-2-ylo-metylo^anilina, 2^5- -dwumetylo-N-(5-metylo-l,3,4-tiadiaxol-2-ylo-mety- lo)-anilina, 2,6-dwuetylo-N-(5-etylo-ly3,4-tiadiazol-2- 40 -ylo-metylo)-aniilina, 2-etylo-6-rnetylo-N-i(i5-e1;ylo- -1,3,4-tiadiazol-i2-ylo-metylo)-aniilna, 2,6-diWurnety- lo-N-(5-eltyloHl,3,4-tiadiazoil-2-ylo-metylo)-anilina, 2-III-rzedJbutyIo-N^(5-etylOHl,3,4-tiadiazol-2-ylo-rne- tylo)-anilina, 2-chloro-6-III-rzejdjbutylo-NH(5-etylo- 45 -l,3,4-tiadiazol-2-ylo-metylo)-anilina, 2,6-dwuetylo- -N-(5-izopropylo-l,3,4-tiadiazol-2-ylo-metylo)-anili- na, /2-etylo-6-metyIo-N-!(5-.izoprapylo-l,3,4-tiadiazol- -2-ylo-metylo)-anilina, 2,6-dwumetylonN-(5-izopro- pylo-l,3,4-tiadiazol-;2-ylo-metylo)-anilina, 2-III- 53 -rzed.butylo-N-(5-izopropylo-1,3,4-tiadiazol-2-ylo- -metylo)-anilina, 2,6-dwuetylo-N-i(5-.n^piropylo-lj3,4- -tiadiazol-2-ylo^metylo)-anilina, 2-etylo-6-metylo- -N-anili- na, 2,6-dwumetylo-N^(5-n-propylo-l,3,4-itiadiazol-2- 55 -ylo^metylo)-anilina, 2-III-rzedjbu;tylo-N-(5- pylo-1,3,4-tiadiazol-2-ylo-metylo)-anilina, 2,6-idwu- etylo-N-(5-fenylo-l,3,4-tiadiazol-2-ylo-metylo)-anili- na^ 2,6-dwuetylo-N-(5-fenylo-l,3,4-tiadiazol-2-ylo- -metylo)-aniliina, 2-etylo-i6-metylo-N-(5-tr6)jchloro- 80 metyloHl,3,4-tiadiazol-2-ylo-metylo)-anilina, 2,6- -dwumetylo-N-iC^-trójchlorametylo-ilyS^-tiadiazol^- ylo-metyloj^anilina, 2-III-rzed.butylo-N^<5-ltr6jchlo- rometyIo-l,3,4-tiadiazol^-yloHmetylo)-anilina, 2- -chloro-6-III-rzedjbutyloHN45-teój<:hlor6meltydo-l,3,- 85 ^-tiadiazol^-ylo-metyloj-anilina, 2,6-dwiuetylo-N^114 534 11 12 -(5-tr6jfluoirom©tylo-l,3,4-tiadiazoil-2-ylo-metylo)- -anilina, 2-etylo-6-metylo-N45-tirójfluorometylo- -l,3,4-tiadiazxl-2-ylo-metylo)-anilina, 2,6-dwumetylo- -N-(5-trójfluoromeitylo-l,3,4-.tiadiazolJ2-ylo-metylo)- -anilina, 2-III-rzedjbutylo-N-i(5-trój£luorometylo- -l,3,4-tiadiazoln2-ylo-metylo)-anilina, 2-chlpro-6-III- -rzedjbutylo-N-CS-trójfluorometylo-il.S^-tiadiazol-a- -ylo-metylo)-anilina, 2,6-dwuetylo-N-(5-chloromety- lo-l3,4-tiadiazol-2-ylo-m6tyl'D)-.an'ilina, 2-etyla-6-me- tylo-N-<5-chloromeitylo-l,3,4-t.iadi,azol-2-ylo-metylo)- -anilina, 2,6-dwumetylo-N-(5-chlorometylo^l,3,4-tia- diazol-2-ylo-metylo)-anilina, 2,6-dwuetylo-lN-i(5-chlo- ro-l,3,4-tiadiazol-2-ylo-m©tylo)-anilina, 2-etylo-6- -metylo-N-(5-chloiro-ll,34-itiadiazol-2-ylo-metylo)-- -anilina, 2,8-dwumetylo-N-(5-cWarcHl,3,4-tiadiazol- -2-ylo-metylo)-anilina, 2,6^dwuetylo-N-(5-bromo-l,3,- 4-tiadiazol-2-ylo-metylo)-anilina, 2-etylo-6-metylo- -N-<5-bromo-l,3,4-tiadiazol-2-ylo-metylo)-anilina, 2,6-dwuetylo-N-<5-metoksy^l,3,4-tiaddazol-2-ylo-me- tylo)-anillna, 2-etylo-6-metylo- tiadiazol-2-ylo-metylo)-anilina, 2,6-dwumetylo-N-{5- -metoksy-l,3,4-tiadiazol-2-ylo-metylo)-ainilina, 2-III- -nzedjbutylOHN-<5-met(oksy-il^3,4-tiadiazol-2-ylo-mety- lo)-anilina, 2,6-dwuetylo-N-i(5-metylo-a,3,4-tiadiaz|ol-2- -ylo-metyl<))-anilina, 2-etylo-6-metyloHN-(5-metylotio- -l,3,4-tiadiazol-2-ylo-matylo)-anilina, 2,6^dwum6ty- lo-N-<5-metylotio-l,3,4-tiadiazol-2-ylo-metylo)-anili- na, 2-etylo-6-metylo-iNH(l5-benzylotio-l ,3,4-tiadiazol- -2-yIo-metylo)-anilina, 2,6-dwuetylq-iN-(i5-dwornety- loamino-l,3,4-tiadiazol-2-ylo-metylo)-anilina, 2-ety- lo-6-metylo-N-(5-d(wumetyloamino~l,3,4-Aiadiazol-2- -ylo-metylo)-anilina, 2,6-dwuetylo-'N-i(i5-benzylo-l,3,- -4-tiadiazol-2-ylo-metyilo)-anilana, 2-etylo-6-metylo- -N^5-benzylo^U34-tiadiazolT2-ylOnmetylo)-anilina, 2,6-dwuetylo-N- tylo)-anilina, 2-etylo-6-metylo-NH(.5-atylotio-:l *3,4- -tiadiazol-2-ylo-metylo)-anilina, (2^*dwumetylo-N- -(5-etylotio-fl^,4-tiadiazol-2-ylo-melylo)-anilina, 2- -III-rzedwbutylo-N-CS-etylotio-ljS^-ljiadiazol-S-ylo- -metylo)-anilina, 2,i6-dwuetylo-iNH(i5-allilotio-l ,3,4- -tiadiazol-2-ylo-metylo)Hanilina, 2-etyla-6-metylo- -NH(5-allilotioHly3,4-itiadiazol-3-ylo-me,tylo)-anil'ina, 2,6-dwumetyloHN- -metylo)-anilina, 2-IIlHrzed;butyloHNj(5-allilotijo- -l/3,4-tiad'iazol-2-ylo-metylo)-anilina, 2,6-dwuetylo- -N-(5HbenzylotioHl,3,4-tiadiazQl-2-ylo-metylo-anili- na, 2-III-rzed.butylo-NH(5-metylotio-.ly3,4-tiadiazol- -2-ylo-metylo)-anilina, 2,6-dwumetylo-N-C5-benzylo- tio-l3,4-tiadiaz(l-2-ylo-metylo)-anili!na, 2-III^rzed.- -butylOHNH(5^bn€zylatiOtly3,4-tiadiazol^2-ylo-m^tylo)- -anilma, 2,6-dwue.tylOHN-(5-izopropylotkHl,3,4-tiadia- zol-2-ylo-metylo)-anili!na, 2-etylo-6-metykHN-{5-izo- propylotio-il,3,4-tiadiazol-2-ylo-metylo)-anilina, 2,6- dwumetylo-N^iS-izopropylotionljS^iadiazol-E-ylo- -metylo)-anilina, 2-III'rzedjbutylo-'N-(5-izopropylotio- -1,3,4-tiadiaizol-2rylo^metylio)-anilina, 2,6-dwuetylo-N- -(3,4-dwumetylo-*l,2,4-,tiriazol-5-ylo-,m€itylo)-a(nil'ina, 2-etylo-6-m6tylo-N-(3,4-dwunietylo-l^,4-triazol-.5- -ylo-metylo)-ainilina, By6-«drwuimetylo-iN-<3,4-dwume- tylo-a,2,4Jtriazol-5-ylo-metyl,o)-anilina, 2-III- butylo-iN-(3,4-'dwiU!metyla-!l,2,4-,1iriaizol-5-ylo-inetylo)- -anilina, 2,6-dwuetyloHN-,(3-€tylo-4^meitylo-'l,2,4-tria- zol-i5-ylo-metylo)~anilina, 2-etyla-6-metylo-l,N-(3-ety- to^-metylo-l^^nazol-fS-ylo-imetyloJ-anilina, 2,6- -d^uine*ylo-^3-etylo^n7£ty^^ -metyl'o)-anilina, 2-III-.rzed,butylo-N-f(3-etylo-4-me- tylo-Hy2^-triazol-5-ylo-metylo)-ainilina, 2,6-dwuety- lonN-<3-nietylo-4-fenyilo-l,2,4-triaziol^5-yl,o-imetylo)- anilina, 2-etylo-6-metylo^N-<3-metylo-4-fenylo-ll2,4- 5 4riazol-i5-ylo-metylo)-anilina, 2,6Jdwumetylo-N-(3- -(metylc4-fenylo-il;2,4-tria'zol-5-ylo-metylo)-anilina, 2-III-rzedjbutyl'0-iN-i(3-inetylo-4-fenylo-l,2,4-triazol- -5-ylo-metylo)-anilina, 2,6-dwuetylo-N-(3-inetylio- merkapto^-metyl|o-l,(2,4-«triazol-'5-yla-metylo)-ainili- io na, 2-eitylo-6--meityloHN-l(3-aiietylomer1kapto-4-mety- lo-l,2,4-triazol-i5-ylo-metyLo)-anilina, 2,6-dwumety- o--N-<3-metylomerkaipto-4HmetylQ-l,2,4-triaz(l-5-ylo- -metylo)-anilina, 2-IIIirzedjbutyIo-N-i(3-nietyl(V»er- kapto-4-m©tylo-l,2,4-tri'azol-5-ylo-metyk)-aiiilina, 15 2,6-dwuetylo-N-<3-metoksy^-metylo^l,2,4-triazol- 5-ylo-metylo)-anilina, 2^etylo-6-metylo^N-((3-meto- ksy-4-metylo-l,2,4-itriaz'al-5-ylo^metylo)-anilina, 2,6- -dwumetylOHN^(3-nietoksy-4-metylo-l,2v4-'triazol-.5- -ylo-metylo)-anilina, 2-III-rzedJbutylq-N-.(3-meto- 20 ksy-4-metyk)-l,2,4^riazol-5-ylo-metylo)-ainilina, 2,6- -dwuetylo^N-<3-m€itylomepka(pto-4-fenyk)-1^2,4-4:ria- zol-5-ylo-metylo)-anilina, 2-etylQ-5-metylo-'Nt(3-me- tylomeirkaipto-4-fenyla-d,2,4-triazol-5-ylo-m€tyl0)- -anilina, 2,6-dwumetylo-N-(3-metylomefkapto-4-fe- 25 nylo-l^,4^riazol-5-ylo-metylo)-anilina, 2-III-raed.- -bU)tylo-lN-(3^melylomeiikapt(-4-f€inylo-.l^,4-ftriazol- -5-metylo)-anilina, 2,6-dwuetylo-N-(3-metok;sy-4- -fenylo-l,2,4-txiazol-5-ylo-meitylo)-anilina, 2-etylo- -<6-metylo-N-(3-metoiksy-4-fenylo-il;2,4-triazol-5-ylo- 30 -metyloj-anilina, 2,6-dwumetylo-N^(3-imetoksy-4-£e- nylo-l^,4-triaizol-5-ylo-ineitylo)-anilina, 2-III-.rzad.- -butylonNH(3-metoksy-4-fenyLo-l,2,4-triazol^5-ylo- -metylo)-ainilina, 2,6-dwuizopropylo-N-(5-metylo- -1,3,4-oksadiazol-2-ylo-metylo)-a'nilina, i2-chloro-6- 35 -metylo-iN-fS-metylo-l^^-oksadiazol^-ylo-metylo)- -anilina, 2,6-diwueitylo-N-Cl,3,4oksadiazol-2-ylo-me- tylo)-anilina, 2,6-dwumetylo-N-(l,3,4-oksadiazol-2- -ylo-metylo)-anilina, i2-etylo-6-metylo-Nn(l,3,4-oksa- diazol^-yto-metylo)-anilina, 2-III-rzed.butylo-N- 40 -(l,3,4-oksadiazol-2-ylo-metyl0)-anilina, 2,6-idwuizo- prapylOHN-i(il,3,4-oksadiazol-2-ylo-metylo)-an!ilinai 2-chloro-6-III-(rzadjbdtylo-lN^l,3,4-'Oiksadiazol-r2-yl!o- -metyloj-anilina, 2,6-dwuetylo-N-(5-metylio-l,3,4-tia- diazol-2-ylo-metylo)-anilina, 2-etylo-6-metylo^TM5- 45 -metylo-l,3,4-tiadiazol-2-ylo-metylo)-anilina, 2,6* -dwumetylo^N-CS-metylOHl^^-tiadiazol^-ylo-mety- lo)-anilina, 2-III-rzedJ3utylo-N-(5-metylo-l,34-tia- diazol-2-yl'o-metylo)-anilina, 2,6-dwuetylo-'N-<(il,3,4- -tiadiazol-2-ylo-metylo)-anilina, i2,6-dwuizopropylo- 50 HN-{l,3,4-tiadiazol-2-ylo-meitylo)-anilina, 2-etylo-6. -metyl,o-N-(l,3,4-tiadiazol-2-ylo-metylo)-anilina, 2,6- -diwumeityloHN-id^^-tiadiazol^-ylo-mietyloJ-anilina, 2-chlorH6-III-rzedJbutylo-.N-(Cly3,4-tiadiaz(l-l2-ylo-ine- tylo)-anilina, 2-.III-xzed,butylo-)N-i(il,3,4-tiad,iazol-2- 55 -ylo-metylo)-anillna.N-azoliloalkiloaniliny o wzorze 2 nie sa jeszcze znaine. Mozna je otrzymywac w ten sposób, ze a) aniliny o wzorze 4, w którym X,, Y i n maja znaczenie wyzej [podane, poddaje sie reakcji «z po- 60 chodnymi azoloiwymi o wzorze 5 w którym A, R i R1 maja znaczenie wyzej podane, a Hal ozmacza xhlor lub 'brom, w obecnosci srodka wiazacego kwas, na przyklad weglan potasu lub sodu, jak równiez w obecnosci obojejtnego rozpuszczalnika 69 organicznego, takiego jak dwumetyloformamid lub114 534 13 14 toluen, w temperaturze i20—|160°C, przy czym ko¬ rzystnie stosuje sie nadmiar aniliny o wzorze 4, albo b) pochodne hydrazyny o wzorze 6, w (którym R, X, Y i n maja znaczenie wyzej podane, poddaje sie reakcji z izocyjanianami lub olejkami gorczycz. nymi o wzorze 7, w którym B oznacza atom tlenu lub siarki, a R2 ma znaczenie wyzej podane, w obecnosci organicznego rozpuszczalnika, takiego jak alkohol, eter lub weglowodór, w temperaturze 0—80°C, otrzymane zwiazki o wzorze 8, w którym B, R, R2} X, Y i n maja znaczenie wyzej podane, cyklizuije sie w obecnosci mocnej zasady, 'na przy¬ klad lugu sodowego lulb potasowego i w obecnosci rozpuszczalnika,, takiego jiak etaoiol lub woda w temperaturze 20—1D00|C, i otrzymane tiriazolony wzglednie triazolotiony o wzorze 9, w którym B, R, R2, X, Y i n imaja znaczenie wyzej podane, poddaje sie reakcji z halogenkami o wzorze 10, w którym Hal oznacza chlor lub ibrom, a iR4 ma znaczenie podane dla R3 z wyjatkiem wodoru, w obecnosci mocnej zasady, na przyklad lugu sodo¬ wego i w obecnosci obojetnego rozpuszczalnika organicznego, takiego jak toluen lub chlorek mety¬ lenu, w temperaturze 20—90°C, przy czym mozna stosowac takze katalizatory przenoszenia faz oraz wprowadzac inne (reagenty alkilujace, na przyklad siarczan dwumetylowy, albo c) pochodne hydrazyny o wzorze 6 poddaje sie reakcji z kwasem mrówkowym lub chlorkami kwa¬ sowymi wzglednie bezwodnikami kwasowymi o wzorach 11a lub llb, w których to wzorach R5 oznacza rodnik alkilowy, chlorowcoalkilowy, alke- nylowy, alkinylowy, cykloalkilowy, ewentualnie podstawiony rodnik arylowy albo ewentualnie pod¬ stawiony rodnik aralkilowy, w obecnosci obojetne¬ go rozpuszczalnika organicznego, takiego jak eter, weglowodór lub chlorowcoweglowodór, w tempera¬ turze 0—50°C i otrzymywane zwiazki o wzorze 12, w których R, R5, X, Y i n maja znaczenie wyzej podane, albo .cyklizuje sie do pochodnyclf itiadia- zolu za pomoca pieciosiarczku dwufosforowego w znany sposób [Clhem. Ber 32,797 C18i9di J. prakt. Che¬ mie 69, 145 (19(04)], albo równiez w znany sposób poddaje reakcji ze zwyklymi reagentami odszcze- piajacymi wode, -uzyskujac pochodne oksadiazolu [Elderfield, Heterocyclic Compounds, tom 7 (1061)], albo d) pochodne hydrazyny o wzorze 6 poddaje sie reakcji z nitrylami o wzorze 13, w którym R6 ozna¬ cza rodnik alkilowy, chlorowcoalkilowy albo ewen¬ tualnie podstawiony rodnik arylowy, w znany spo¬ sób, uzyskujac pochodne triazolu {Chem. Ber. 96, 1064, 1(963)], albo e) pochodne hydrazyny o wzorze 6 poddaje sie reakcji w znany sposób z iminoeterami o wzorze 14, w którym R5 oznacza rodnik alkilowy, chlorow¬ coalkilowy, alkenylowy, alkinylowy, cykloalkilowy, ewentualnie podstawiony rodnik arylowy, albo ewentualnie podstawiony rodnik aralkilowy, a R7 oznacza rodnik metylowy lub etylowy, pod chlod¬ nica zwrotna i w obecnosci obojejtnego rozpuszczal¬ nika organicznego, takiego jak etanol, otrzymujac pochodne oksadiazolu, albo i) aniliny o wzorze 4 poddaje sie reakcji z azo- loaldehydami o wzorze 15, w którym R1 ma zna¬ czenie wyzej podane, w obecnosci obojetnego roz¬ puszczalnika organicznego, takiego jak toluen, w temperaturze 80-^120°C i otrzymane zwiazki 5 o wzorze 16, w którym A, R1, X, Y i n maja zna¬ czenie wyzej podane, iredukuje sie w znamy sposób, na przyklad przez reakcje z kompleksowymi wcf- dorkami, takimi jak (borowodorek .sodowy, ewen¬ tualnie w obecnosci polarnego rozpuszczalnika io organicznego, na przyklad metanolu, w temperatu¬ rze O^SO^C.Substancje wyjsciowe o wzorze 4 sa zwiazkami ogólnie znanymi w chemii organicznej. Jako przy¬ klady wymienia sie nastepujace zwiazki: &-metylo- 15 anilina, 2-etyloanilina 2-propyloanilina, 2-izopró- pyloanilina, ,2-butyloanilina, 2-izobutyloanilina, 2- -II-irzed.:bu'tyloanilina, i2-III-rzedJbutyloanilina, 2,6- -dwumetyloanilina, 2,6-dwuetyloanilina, 2-etylo-6- -anetyloanilina, 2,6-dwuizopropyloanilina, 2,3-dwu- 20 metyloanilina, 2,4- dwumetyloanilina, 2,5-idwumety- loanilina, 2-etyloH3-metyloanilina, 2-etyio-4-metylo- . anilina, B-etylo-5-metyloanilina, 2,4,6-trójmetyloani- lina, 2,4,'5-trójmetyloanilina, 2-etylo-4,6-dwumetylo- anilina, 2,6-dwuetylo^4-me|tylloanilina, ,2,6-dwuizo- 25 propylo-4-metyloanilma, 2-chloro-6-metyloanuina, 5-chloro-2-metyloanilina, 3-chloro-2-metyloanilanaV 4-chloro-2-metyloanilina, 2^chloro-6-IIIirzediuty- loanilina.Substancje wyjsciowe o wzorze i5 sa znane lub 30 tez mozna je wytwarzac ogólnie znanymi metoda¬ mi syntezy zwiazków 'heterocyklicznych {miedzy innymi Helv. Chim. Acta i55, H979 i nastepne §W12)\ Chem Ber. 32, 797 i nastepne {1899) oraz 06, 1049 i nastepne (1063)]. 35 Jako przyklady -wymienia sie nastepujace zwiaz¬ ki: 2-chloTometylo-5-me(tylo-l,3,4-oksadiazol, 2-chlo- rometylo-5-etylo-ily3,4-oksadiazol, 2-chlorometylo-5- -izopropylo-l,3,4-oksadiazol, i2-chlorometylo-5-trój- fluorometylo^ly3,4-oksadiazol, 2-chlorometylo-i5-tr6j- chlorometylo-1,3,4-oksadiazol, i2-chlorometylo-<5-al- lilo-1,3,4-oksadiazol, 2-chlorometylo-5-cykloheksy- lo-l,3,4-oksadiazol, 2-chlorometylo-!5-ibenzylo-lf3,4- -oksadiazol, ;2-ehlcuomety]o-5jmetoiksynl#,4-oksa- diazol, 2-chlorometylo-5-alliloksy-il,3,4-oksadiazol, 2-chlorometylo-i5-iC2-fluorobenzyloksy)-l,3,4-oksa dia¬ zol, 2-chlorometylo^5-metylotio-l,3,4-ofksadiaizol, 2- chlorometylo^5-allilotio-l,3y4-oksadiazol, 2-chloro- metylo-5-(2-fluorobenzylotio)-ily3,4-oksadiazol, 2-(l- -chloroetylo)-5-metylo-fl,3r4-oksad:iazol, 2-(l-chloro- etylo)-5-etylo-l,3,4-oksadiazol, i2-chlorometylo-l5-me- tylo-l,3,4-tiadiazol, 2-chlorometylo^5-etylo-,i;3l4-tia- diazol, 2-iChlorometylo-5-izopropylo-l,3,4-tiadiazal, 2-chlorometylo^5-(trójfluorometylo-l,3,4-tiadiazol, 2- -chlorometylo-5-trójchlorome!tylo-(l^,4-tiadiazol, 2- -chlorometylo-5-allilo-l,3,4-tiadiazol, 2-chloromety- lo-5-cykloheksylo-l,3,4-tiadiazol, 2-chlorometylo-6- -benzylo-l,3,4-tiadiazol, (2-chloromeltylo-5Hmetoksy- -1,3,4-tiadiazol, 2-chlorotnetylo-S-alliloksy-l,3,4-tia¬ diazol, 2-chlorometylo-5H(2-fluorobenzyloksy)-ly3,4- 60 -tiadiazol, i2-chlorometylo-S-metylotio-ly3,4-tiadiazol, 2-chlorometylo-»5-allilotioHl,3,4-tiadiazol, 2-chloro- metylo-5-^2-fluorobenzylotio)-l,3,4^tiadiazol, 241- -chloroetylo)-5-metylo-(ly3,4^tiadiazol, 2-(l-cJUoro- etylo)-5-etylo^ly3,4-tiadiazol, 2-cMoromeitylQ-8-nie- 65 tylo-l,3;4-'triazol, 2-chlorometylo-5-etyk-l,3y4-»tria- 40 45 50 5515 114-53* 16 zol, a-chloffometylonS^zopropylo-l^-triazol, 2-chlo- rometylo-<5-trójfluorometylo-l,3,4-tria!Zol, 2-chloro- metylo-54;rójchloj:ometylo-l,3,4-triazol, 2-chlorome, tylo-5-allilo-l,3,4-triazol, 2-chlorometylo-5-cyklohe- ksylo-l,3,4-triazol, 2-chloromeitylo-5-benzylo-l,3,4- -triazol, 2-chlorometylo-5-metoksy-l,3,4-triazol, 2- -chloironi€tylo-5-alliloiksy-l^,4-triazol, 2-chlorome- tylo-S-if^-fluorobenzyloksyJ-il^^lriazol, 2-chlorome- tri lotio-4,3,4-triazol, 2-chloromctylo-5-t2-fluoroibenzy- loitio)-l,3,4-triazol, 2-Jfcl-chloroeiylo)-5-metylo-1,3,4- -triazol, 2-{l-chloxoetylo)-5-etylo-il,3,4-triazol, 2- -chlorometylo-l,5-dwumetylo~I,3,4-triazol, B-chloro- metylo-5-etylo-l-metylo-l,3,4-tr,iazol, 2-chloromety- lc~5-izoprcpylo-l-metylowiy3,4-triazol, 2-chloromety- lo-l-metylo-5-tr6jfluoromeityloi-l,3,4-triazol, 2-chlo- rometylo-l-metylo-5rtrójchlcH:ometylo-l,3,4-triazol, 2-óhlorame'tylo-5-allilo-l-metylo-l,3,4-triaz<)l, 2-chlo- rorometylo-5-cy(kloheksylo-l-metylo-l,3,4-.tiriazoJ, 2- -chloram€rtylo-5-rbenzylo-l-nietyloJl,3,4-triazol, 2- Tahlo.rometylo-5-metófcsy-l-m0tylOnl,3,4-triazo'l, 2- -chlorometylo-5-alluoksy-l-metylo-1,3,4-triazol, 2- -chlorometylo-5-<2-fluórobenzylQksy)-l-metylo-1,3,4- -triazol, 2-chlorometylo-5-tnetylotio- -trlazol, 2-chlOLrometylp-5-allilotio-l-metylo-1,3,4- -tllfczol, 2-chlarometylo-5-(2-fluoroben'zylotio)-a-me- tylo-1,3,4-triazol, 2-(l-chloroetylo)-1,5-dwumetylo- 1,3,4-triazól, 2-(l-chloroetylo)-5-etylo-l-metyio-l,3,4_ -triazol. ¦'"'', CJuibstancje wyjsciowe o wzorze 6 tnie sa jeszcze znane. Mozna je jednak wytwarzac w'znany spo¬ sób przez reakcje znanych estrów ;(m.in. opis pa¬ tentowy -KFiN DOS nr 2350 944 i 2 513 730) o wzo¬ rze 17, w którym R, X, Y i n maja znaczenie wyzej podane a R7 oznacza rodnik metylowy lub etylowy, z wodzianem hydrazyny korzystnie w obecnosci organicznego rozpuszczalnika, takiego jak etanol, dioksan lub dwumetyloformamid, w temperaturze HM120ÓC. ¦¦*'¦.¦'¦ Jako vfirzykla hydrazyd kwasu 2*6-dwuetyloanilino-octowego hy¬ drazyd kwasu 2,6-dwumetyloanilinó-octowego, hy¬ drazyd kwasu 2,4,6-trójmetyioaniAinooctciwego, hy-. drazyd kwasu 2-etylo-i6-metyloanilino-octowegó, hydrazyd kwasu a-<2v6-dwuetylpanilino)-,prcipiano- wego, hydrazyd kwasu «-(^^dwumetyloanilino)- -propionowego., hydrazyd kwasu aH(2,4,6-trójmetylo- anilmp^propionowego i hydrazyd kwasu «-©-etylo- -6-metyloanilinó)-propionowego.Substancje wyjsciowe o wzorach.. 7, 10, Ha, llh, 13 i 14 sa zwiazkami ogólnie znanymi w chemii organicznej. fW zwiazkach o wzorze lla i lito korzystnie R5 oznacza prosty lub irozgaleziony rodnik alkilowy o i,—4 atomach wegla, rodnik cMó?owcoa!lkilowy za¬ wierajacy do 3 atomów wegla i lub róznych atomów chlorowca, przy czym jako chlorowce wystepuja zwlaszcza atomy fluoru i chloru, na przyklad grupe trójfluorometylowa, ponadto korzystnie oznacza rodnik alkenylowy i alkinylowy o a—4 atomach alkilowy o 5—7 atomach wegla oraz chlorowiec, zwlaszcza fluor, chlor lub brom, R5 oznacza ponad¬ to Ucorzystnie widnie ajrylowy o 6—<1^) atomach wegla, zwlaszcza rodnik lenylowy, przy czym kai. 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 es dy z tych rodników arylowych moze byc podsta¬ wiony chlorowcem, (rodnikiem alkilowym o 1—4 atomach wegla, grupa alkoksylowa o 1—2 atomach wegla, grupa alkilotio o 1 lub 2 atomach wegla, grupa cyjanowa, nitrowa i/lub chlorowicoalkilowa zawierajaca do 2 atomów wegla i do 5 jednako¬ wych lulb iróznych atomów chlorowca, przy czyim jako chlorowce wystepuja zwlaszcza atomy fluoru lub chloru, a grupe trójfluorometylowa wymienia sie szczególnie jako przyklad grupy chlorowco- alkilowej, dalej R5 oznacza korzystnie .rodnik aral- kilowy o 6—10 atomach wejgla w czesci arylowej i 1—4 atomach wegla w czesci alkilowej, zwlasz¬ cza rodnik benzylowy, przy czym kazda z tych grup aralkilowych moze byc podstawiona w czesci arylowej chlorowcem, rodnikiem alkilowym o 1=—4 atomach wegla, grupa alkilotio o 1 lub 2 atomach wegla, grupa alkoksylowa o 1 lub 2 atomach weg¬ la, grupa cyjanowa, nitrowa i/lub chlorowcoalkilo- wa zawierajaca do 2 atomów wegla i do 5 jedna¬ kowych lub róznych atomów chlorowca, przy czym jako atomy chlorowca wystepuja zwlaszcza fluor lub chlor, a girupa trójfluorometylowa wymieniona jest szczególnie jako przyklad grupy chlorowco- alkilowej.W zwiazkach o wzorze 13 korzystnie R6 oznacza rodnik alkilowy o 1—4 atomach wegla, rodnik chlo- rowcoalkilowy o 1—4 atomach wegla i 1—5 ato¬ mach chlorowca, albo ewentualnie podstawiony cMorcwcem, rodnikiem alkilowym o 1^4 atomach wegla, griuipa chlorowcoailkilowa o 1—4 atomach we¬ gla i 1—«5 atomach chlorowca, gsrupa alkoksylowa o 1—4 atomach wegla i/lufo grupa nitrowa rodnik arylowy o 6—10 atomach wegla, zwlaszcza rodnik : fenylowy..W. imiinoeterach o wzorze 14 korzystnie R5 ozna¬ cza grupy wymienione jako korzystne przy oma¬ wianiu podstawnika R5 w zwiazkach o wzorach lla ilib. . } ISubstaneje wyjsciowe o wzorze 1<5 wzglednie ich wytwarzanie jest równiez znane [Elderfield, Heterocyclic Cormpounds, tom 7 (1&61) oraz Advan- ,. ces in Heterocyclic Chemistry, tom 9 (.1|P68)J.Stosowane równiez jako substancje wyjsciowe chlorki wzglednie bezwodniki kwasów chlorowco- octowych sa ogólnie okreslone wzorem 3a i 3b.We wzorach tych Z korzystnie oznacza chlor, brom. i jod.Chlorki i bezwodniki kwasów chlorowcooctowycU, o wzorach 3a i 3b sa zwiazkami ogólnie znanymi w chemii organicznej. Jako przyklady wymienia sie chlorek chlloToaceitylJjUi, chtorek bromoacetylu, chlorek jodoacetylu oraz odipowiednde bezwodniki.Jako rozcienczalniki w reakcji wytwarzania zwiazków o wzorze 1 stosuje sie korzystnie obo¬ jetne rozpuszczalniki organiczne, zwlaszcza ketony, takie jak dwuetyloketon, korzystnie aceton i me- tyioetyloketon, nitryle, .takie jak zwlaszcza acetonitryl, etery, takie jak czterowodo- rofuran lub dioksan, weglowodory alifatyczne i aro- . matyczne, takia jak eter naftowy, benzen, toluen lub ksylen, chlorowcowane weglowodory, takie jak chlorek metylenu, czterochlorek wegla, chloro¬ form lub chlorobenzen, oraz estrytv takie jak octan . etylu.114 534 • 17 18 Reakcje mozna prowadzic ewentualnie w obec¬ nosci srodków wiazacych kwas (akceptory chloro¬ wodoru), przy czym mozna tu stosowac wszelkie zwykle srodki wiazace kwas, takie jak korzystnie zasady organiczne, na przyklad aminy trzeciorze- 5 dowe, takie jak trójetyloamina lub pirydyna, po¬ nadto zasady nieorganiczne, na przyklad wodorotlenki, i weglany metyUli alkalicznych.Temperatura reakcji wytwarzania zwiazków o wzorze 1 moze zmieniac sie w szerokich grani- io cadv Nia ogól reakcje prowadzi sie w tempera¬ turze 0^1(20°C korzystnie 2OM10O°C.(Do reakcji na 1 mol zwiazku o wzorze 2 wpro¬ wadza sie korzystnie 1—1,5 mola srodka chlorow- coacetylujacego i 1—1,5 mola srodka wiazacego 15 kwas. Wyodrebnianie zwiazków o wzorze 1 pro¬ wadzi sie w znany sposób.Nowe substancje czynne wplywaja na wzrost roslin i moga byc w zwiazku z tym sftosowane jako defolianty, srodki wysuszajace, srodki chwas- 20 tobójcze. srodki hamujace kielkowanie, a zwlasz¬ cza srodki niszczace chwasty.. Pod pojeciem chwastów nalezy rozumiec wszelkie rosliny wzras¬ tajace w miejscach niepozadanych. Nowe substan¬ cje czynne mozna stosowac jako totalne lub selek- 25 tywne srodki chwastobójcze w zaleznosci od dawki.Nowe substancje czynne mozna stosowac np. w przypadku nastepujacych roslin: Chwasty dwuliscienne: Sinapiis, Lepidium, Gal- ium, Steiilaria, Matsricaria, Ainthemis, Galinsoga, 30 Chonepodium, Urtica, Senecio, Amaranthus, Por- tulaca, Xanthiurn, Convollrvulus, Lmpoea, Polygo- num, Sesbania, Ambrosla, CiTsiuan, Carduus, Son- chus, Solanum, Rorippa, Rotala, Lindernia, La- mium, Veronica, Abutiion, Emex, Datura, Viola, 35 Gaileopsis., Paipayer^ Cenltaurea.Uprawy dwuliscienne: Gossypaom, Glycine, Beta, Daucus, Phaseolus, Pisum, Solanum, Linum, Ipo- moea, Vicia, Nicotiana, Lycopersicon, Arachis, Brassica, Lactca, Cocumis, Cuburbita.Chwasty jednoliscienne: Echinochloa, Setaria, Panicum, Digittaria, Phdeuim, Poa, Festuca, Eleu- sine Brachiaria, Lolium, Bromus* Avena, Cyperus, Sorghum, Agropyron, Cynodon, Monocharia, Fim- bristyliis, Sagittaria, Meocharis^ Scirpus, Paspalum, 45 Ischaemum^ Spenociea, Dactylocteniuim, AgTOstis, Alopecurus, Apera, Uprawy jednoliscienne: Oryza, Zea, Tariticum, Hordeum, Avena, Secale, Sorghum* Panicum, 50 Saccharum, Ananas, Asparagus, Alliurn.Zastosowanie nowych substancji czynnych nie ogranicza sie jednak jedynie do wymienionych gatunków, lecz dotyczy w tej samej mierze innych roslin. 55 Nowe zwiazki w zaleznosci od stezenia nadaja sie do totalnego zwalczania chwastów, np. w obiektach przemyslowych i na' torach oraz na drogach i placach porosnietych lub nie porosnie¬ tych chwastami. Zwiazki te mozna równiez sto¬ sowac do zwalczania chwastów w uprawach wielo¬ letnich, np. w zagajnikach, krzewach ozdobnych, sadach, winnicach, uprawach owoców cyitrusowych, orzechów, bananów, kawy, herbaty, gruimy, oleju palmowego, kakao, owoców Jagodowych i chraie- 65 40 lu, a takze do selektywnego zwalczania chwastów w uprawach jednorocznych.Nowe substancje czynne, obok dobrego totalnego dzialania chwastobójczego, wyrózniaja sie przede- wszystkim dzialaniem selektywnym w waznych uprawach, takich jak bawelna, buraki^ rzepak, zboze, kukurydza i soja, 'Szczególnie nadaja sie do stosowania przed wzejsciem, lecz wykazuja równiez aktywnosc po wzejsciu. W celu polep¬ szenia dzialania mozliwe sa zestawienia' ze srod¬ kami takimi, jak Metriibuzin, Metamlitron, Metha- benizthiazuron, Diuron, Fluonieturon i innymi.Subsitancje czynne mozna przeprowadzac w zna¬ ne preparaty, takie jak roztwory, emulsje, prosz¬ ki zwilzalne, zawiesiny, proszki, srodki do opy¬ lania, pasty, proszki rozpuszczalne, granulaty, koncentraty zawiesinowo-emuLsyjne, pudry do ma¬ terialu siewnego, substancje naturalne i syntety¬ czne impregnowane substancja czynna oraz drobne kapsulki w substancjach polimerycznych.Preparaty te mozna wyltfwarzac w znany spo¬ sób, na przyklad przez zmieszanie substancji czyn¬ nej z rozcienczalnikami, a wiec cieklymi rozpusz¬ czalnikami i/Tub stalymi nosnikami, ewentualnie z zastosowaniem srodków powierzchniowo czyn¬ nych, na przyklad emuiligaitarów i/lub dyispergato- rów i/Lub srodków pianotwórczych. fW przypadku stosowania wody jako rozoien- czaHnika mozna stosowac na przyklad rozpusz¬ czalniki organiczne jako srodki ulatwiajace roz¬ puszczanie.Jako ciekle rozpuszczalniki stosuje sie na ogól zwiazki aromatyczne, takie jak ksylen, toluen albo alkLlonaftaleny, chlorowane zwiazki aromatyczne lub chlorowane wejgUowodory alifatyczne, takie jak chlorobenzeny, chloroetyleny lub chlorek metyle¬ nu, weglowodory alifatyczne, tafcie jak cyklohek¬ san lub parafiny, na przyklad frakcje ropy naf¬ towej, alkohole, takie jak butanol lub glikol oraz ich etery i estry, ketony, takie jak aceton, metylo- etyloketon, mieityloizobuitylloketon lub cykloheksa- non, rozpuszczalniki silnie polarne, takie jak dwu- metyloformamid i sulfotflenek dwiumetylowy oraz woda. Jako stale nosniki stosuje sie naturalne maczki skalne, takie jak kaoliny, ghniki, talk, kreda, kwarc, atapulgitty montimoryloni/t lub ziemia okrzemkowa lub syntetyczne maczki mineralne, takie jak kwas krzemowy o wysokim stopniu rozdrobnienia, tlenek glinu i krzemiany.Jako stale nosniki dla granulatów stosuje sie skruszone i frakcjonowane maczki naturalne, takie jak kailcyt, marmur, pumeks, sepdolilt, dolomit oraz syntetyczne granulaty z maczek nieorganicznych i organicznych, jak równiez granulaty z mate¬ rialu organicznego, takiego jak trociny, lupiny orze¬ chów kokosowych, kolby kukurydzy i lodygi ty¬ toniu.Jako emulgatory i/lub srodki pianotwórcze sto¬ suje sie emulgatory niejonotwórcze i anionowe, takie jak estry poHoksyetylenu i kwasów tlusz¬ czowych, etery polioksyetylenu i alkoholi tlusz¬ czowych, na przyklad etery akMoarylopoiliglJko- lowe, alkilosulfoniany, siarczany alkilowe, arylo- sulfoniany oraz hydrolizaty bialka.114 534 ifr 20 Jako dyspergatory stosuje sie na przyklad lig¬ nine, lugi posullMowe i metyloceiiuloze.[Preparaty moga zawierac srodki zwiekszajace przyczepnosc, takie jak kariboksymetyloceluloza, polimery naturalne i syntetyczne, sproszkowane, 5 ziarniste lub w postaci lateksu, takie jak guma arabska, alkohol poliwinylowy i polioctan winylu.Mozna równiez dodawac barwniki, takie jak pigmenty nieorganiczne, na przyklad tlenek zelaza, tlenek tytanu, blekit zelazowy i barwniki orga- io niczne, takie jak barwniki alizarynowe, azowe i metaloftadocyjaninowe, a takze substancje sla¬ dowe, takie jak sole zelaza, manganu, boru, miedzi, kobaltu, molibdenu i cynku. | Preparaty zawieraja na ogól 0,1—Oi5°/o wagowych 15 substancji czynnej, korzystnie 0,5—9GP/o wagowych.Nowe substancje czynne mozna stosowac same lub w preparatach równiez w mieszaninie ze zna¬ nymi srodkami chwastobójczymi, przy czym mozna stosowac preparaty gotowe albo mieszac w zbiór- 20 niku. Mozliwe jest równiez mieszanie z innymi znanymi substancjami czynnymi, takimi jak srod¬ ki grzybobójcze, owadobójcze, roztoczobojcze, srod¬ ki chroniace przed zerowaniem ptaków,, substancje wzrostowe, nawozy i srodki polepszajace strukture 25 gleby.Substancje czynne mozna stosowac jako takie, w postaci koncentratów lub w postaci uzyskanych droga dalszego rozcienczania .preparatów roboczych, takich jak gotowe do uzycia roztwory, zawiesiny, 30 emulsje, proszki i granulaty. Srodki stosuje sie w znany sposób, np. droga podlewania, opryskiwania, opryskiwania mglawicowego, opylania, posypywa¬ nia, zaprawiania na suchoyzaprawiania na wilgotno, zaprawiania na mokro, zaprawiania w zawiesinie 35 lub inkrustowania.Nowe substancje czynne mozna stosowac po wzejsciu jak równiez zwlaszciza przed wzejsciem roslin. Mozina je równiez wprowadzac do gleby przedsiewem. 40 Stosowana ilosc substancji czynnej moze zmie¬ niac sie w szerokim zakresie. W zasadzie zalezy ona od rodzaju o:zekiwanego efektu. Na ogól dawki substancji czynnej wynosza 0,Jl—20 kg na .ha, korzystnie 0,215^-dlOkg/ha. 45 |W nastepujacym przykladzie jako substancje porównawcza A stosowano 2-,16-dwuetylo-N-metylo- ksymetylochloroacetanilid o wzorze 18.Przyklad 1. Test przed wzejsciem.Rozpuszczalnik: 5 czesci wagowych acetonu..Emulgator: 1 czesc wagowa eteru aMloarylopo- ligiikolGwego.W celu otrzymania korzystnego preparatu sub¬ stancji czynnej miesza sie 1 czesc wagowa sub¬ stancji czynnej z podana iloscia rozpuszczalnika, dodaje podana ilosc emulgatora i koncentrat roz¬ ciencza woda do zadanego stezania, Nasiona testowanych roslin wysiewa sie do nor¬ malnej gleby i po uplywie 24 godzin podlewa preparatem substancji czynnej, utrzymujac korzys¬ tnie stala ilosc wody na jednostke, powierzchni.Stezenie substancji czynnej w preparacie nie od¬ grywa zadnej roli, decyduje jedynie dawka sub¬ stancji czynnej na jednostke powierzchni. Po up¬ lywie trzech tygodni skacuje sie stopien uszkodze- w 50 55 60 nia roslin w procentach w stosunku do rozwoju nietraktowanych roslin kontrolnych, przy czym Q°/o oznacza brak dzialania (jak w nietraktowanej pró¬ bie kontrolnej), a 100'°/o oznacza calkowite znisz¬ czenie.Zwiazki o nr kodowych 1, 3, 4 i 5 wykazuja w tym tescie lepsze selektywne dzialanie chwas¬ tobójcze, niz znane substancje A.Nastepujace przyklady blizej wyjasniaja sposób wytwarzania substancji czynnej srodka wedlug wynalazku.Przyklad II* zwiazek o wzorze 19 (nr ko¬ dowy 1). 16y3 g (0,0/7 mola) 2-etylo-6-metylo-N- -[(2-metylol,3,4-oksadiazol-&-ylo)-metylo]-aniliny i 6 g (0,076 mola) bezwodnej pirydyny ogrzewa sie,. mieszajac, do wrzenia w 100 ml absolutnego czte¬ rowodorofuranu, po czym wkrapla roztwór 8 g (0,07 mola) chlorku chloroacetylu w 20 ml cztero- wodoroifuranu. Po zakonczeniu wkrajplania miesza sie jeszcze przez 10 minut, zateza przez oddesty¬ lowanie rozpuszczalnika i pozostalosc miesza z 150 ml wody. Wykrystalizowany produkt odsysa sie, przemywa woda i suszy. Otrzymuje sie 18,7 g (87% wydajnosci teoretycznej) bezowych kryszta¬ lów 2-a(tylo-6-metylo-N-i[iC2-metyllo^l,,l3Ir4-oks!adiazol- -5-ylo)-metylo]-,chloroacetanilidu o temperaturze topnienia 67—70°C Material wyjsciowy otrzymuje sie w sposób nas¬ tepujacy: Zwiazek o wzorze 20. Mieszanine 101*2 g (0,76 mola) 2-etylo-6-metylo-aniliny 40 g (0,3 mola) 5-chloro- metylo-l,3,4-oksadiazolu, 41,4 g (0,3 (mola) sproszko¬ wanego weglanu potasu i 76 ml dwumetyloforma- midu ogrzewa sie, mieszajac, w ciagu 5 godzin w temperaturze 10i0°C„ Nastepnie mieszanine saczy sie, przesacz rozciencza chlorkiem metylenu i kil¬ kakrotnie przemywa woda. Faze chlorku metylenu suszy sie nad siarczanem sodu i zateza w prózni przez oddestylowanie rozpuszczalnika. Pozostalosc poddaje sie destylacji pod obnizonym cisnieniem.Otrzymuje sie 46,8 g (:67J5p/o wydajnosci teoretycz¬ nej) zóltawego oleju stanowiacego 2-etylo-6-metylo- -N-[2^meityilo-jl.,3,4-oksiajdiaizol-6-ylo)Hmetylo]-anilin e o temperaturze wrzenia 140'—\M2°C 0,1 mm Hg o czystosci 94Vo okreslonej za pomoca chromatografii gazowej.Przyklad III. Zwiazek o wzorze 21 (nr ko¬ dowy 2). 5 g (0,017 mola) 2,6^dwuetylo-;N-[(l-imetyilo-2- -metylo-tio^li,3,4Htriazol-:5-ylo)-meitylo]-aniliny i 1,6 g (0,02 mola) pirydyny miesza sie w 100 ml abso¬ lutnego czterowodorofuranu i w temperaturze po¬ kojowej zadaje kroplami 2,3 g (0,02 mola) chlorku chloroacetylu, przy czym temperatura wzrasta do okolo 30°C. Miesza sie w ciagu 2 godzin, zateza czesciowo przez oddestylowanie rozpuszczalnika i zadaje woda. Wykrystalizowany produkt odsysa sie, suszy i przekrystalizowuje z eteru dwuizo- propylowego octanu etylu. Otrzymuje sie 5 g (80% wydajnosci teoretycznej) 2l,i6^dwuetylo-N-{i(l-mety- lo-i2^metylotio-ily3,4-triazol-5-y11o)Hmetylo-]-chloroa- cetaniiid o temperaturze topnienia 101^ia3oC.Material wyjsciowy wytwarza sie w sposób nas¬ tepujacy;114534 21 22 a) Zwiazek o wzorze 22. 10,0 g (0,06 moda) 2,6- -djwuetylo-N^lnmetylo^^iiKmo^l^^riaziod-S-ylo)- -mety)!o]-aniliny miesza sie szybko w temperaturze pokojowej w mieszaninie dwufazowej zlozonej z 150 ml toluenu i 40 ml 501% lugu sodowego z do¬ datkiem 1,5 g chlorku trójetydo-ibenzylo-aimoniowe- go (TEBA) jako katalizatora i wkrapda 6£ g (0,05 mola) siarczanu dwuimetyilowego, przy czym temperatura wzrosla do okolo 35°C. Miesza sie w ciagu 5 godzin, oddziela faze toluenowa, kilka¬ krotnie przemywa woda, suszy nad siarczanem so¬ du i zaiteza przez oddestylowanie rozpuszczalnika.Otrzymany jako pozostalosc olej doprowadza sie do krystalizacji przez dodanie eteru naftowego.Po przekrystaliizowaniu z eteru naftowego otrzy¬ muje sie 6,7 g (40% wydajnosci teoretycznej) 2,6- -dwuetylo^-[(l-tmietylo^^ -ylo)-metylo]-anildny o temperaturze topnienia 65—67°C. b) Zwiazek o wzorze 2& 29J6 g (04 mola) 1-me- tylo-4-{jC^-dwueltflD-ai^^ zydu zawiesza sie w 150 ml etanolu i po dodaniu 7 g wodorotlenku potasu w 20 ml wody ogrzewa pod chlodnica zwrotna w ciagu 1 godziny. 'Nastepnie wieksza czesc rozpuszczalnika oddestylowuje sie, a pozostalosc zadaje <250 ml wody. Po zakwaszeniu lodowatym kwasem oetowyim do wartosci pH 5 pow¬ staly osad odsysa sie i dokladnie przemywa woda. 10 15 20 25 Po wysuszeniu otrzymuje sie 27 g (9Wo wydajnosci teoretycznej) 2,6-dwuetylo-N-l(,l^metylo-24iono- -d,3,4-triazol-5-ylo)-metylo]-aniliny o temperaturze topnienia 1/17—'121°C. c) Zwiazek o wzorze i24. 44,2 g K0,2 mola) hydra¬ zydu kwasu 2,6-dwuetylo-anilino-octowego i 14,8 g (0,2 mola) metylowego olejku -gorczycznego roz¬ puszcza sie w (250 ml etanolu i ogrzewa w ciagu 1 godziny w temperaturze wrzenia pod chlodnica zwrotna. (Nastepnie chlodzi sie do temperatury po¬ kojowej,, otrzyimany osad odsysa sie i dwukrotnie przemywa porcjami po 50 ml etanolu. Po wysusze¬ niu otrzymuje sie 46 g (7#Vo wydajnosci teoretycz¬ nej) Inmetylo^-KB^-dw^ semikarbazydu w postaci bezbarwnej krystalicznej substancji o temperaturze topnienia il60°C. d) Zwiazek o wzorze 2)5. 58,7 g (0,2i5 mola) estru etylowego kwasu 2,6-dwuetylo-anilino-octowego i 2i5 g wódziami hydrazyny pozostawia sie w 1200 ml etanolu na okres 24 godzin. Nastepnie zaftejza sie przez oddestylowanie rozpuszczalnika, a pozosta¬ losc miesza sie z woda. Po wysuszeniu otrzymuje sie 50,5 g <&l*/o wydajnosci teoretycznej) (bezbarw¬ nych krysztalów hydrazydu kwasu, 2,6-dwuetylo- -anilino-octowego o temperaturze topnienia 71— 73°C.W analogiczny sposób mozna otrzymac zwiazki o wzorze 1 zebrane w tablicy !, Nr kodowy zwiazku .3 4 5 • 6 7 8 9 10 lii 12 13 14 R H H H H H H H H H H H H R1 CH3 CH, CH3 hS-CHj-CH-CHj wzór 26 <¥*. <¥V izo-CjH, CH, CH, CH, CH, Tablica i Y CjHj CH, C(CH,), c&, CH, CH, CjfHj CH, CH, CjH, CH, izo-C,H7 *n 6-C2'H« 6-CH3 — S-C*H5 6-CjHj e-CA 6-C2H, 6-CjHj 3hCH3 6-C2H5 6-CA 6-izo-C3H7 A 0 0 0 wzór 27 wzór 27 0 0 0 wzór 28 0 0 0 Z Cl Cl Cl Cl a Cl Cl Cl Cl Br Br Cl Temperatura topnienia °C 79—aaQ 91—93° 102—404° 07^70° 115—1120° 57—59° 43—47° lepki olej szkliste cialo stale 80° 92—04° 135—137° Sposobami opisanymi w 'Zgloszeniu mozna otrzymac równiez zwiazki wyjsciowe o wzorze 2 zebra¬ ne w tablicy 2.Zwiazek II-I II-2 II-3 II-4 11^5 R H H H H H BI CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 Ta Y C2H5 CH3 CH3 -(CH3)3 izo-C3H7 b 1 i c a 2 *n 6-C2H5 6"C2H5 6JCH3 — 6-izo-CjH.y A 0 0 0 0 0 Temperatura top¬ nienia °C lub wspólczynnik zalamania n" = 1,540 n"= 1,547 n"» 1,552 52—55° 96-^99° ' 1-11 1 m 1114 534 £3 24 Zwiazek II-6 II-7 II-8 II-9 11-10 11-11 ' II-12 R H H H H H H H R1 C2H5 C2H5 izo-C3H7 SCH3 wzór 29 wzór 30 CH3 Y C2H5 CH3 CH3 C2H5 C2H5 CH3 CH3 X. 6"C2H5 6"C2H5 6"C2H5 6-C2H5 6-C2H5 6"C2H5 3-CH3 A 0 0 0 wzóir 27 wzóir 27 wzór 27 wzór 28 Temperatura top¬ nienia °C lub wspólczynnik zalamania n?o= 1,534 n" = 1,542 njj = 1,531 65—67° n"= 1,577 lepki olej 142—143° Zastrzezenie patentowe Srodek chwastobójczy, zawierajacy substancje czynna oraz staly lub ciekly nosnik, znamienny tym, ze jako substancje czynna zawiera N-azolilo- alkilo-chlarowcoacetanilidy o wzorze 1, w którym A oznacza atom tlenu, siarki lub grupe NR2, R oznacza atom wodoru lub rodnik alkilowy, R1 oznacza atom wodoru, rodnik alkilowy, chlcrowco- alkilowy, alkenylowy, alkinylowy, cykloalkilowy, 25 atcm chlorowca, ewentualnie podstawiony rodnik arylowy i aralkilowy, albo grupe -OR3, SR3 i NR2R3 R2 oznacza atom wodoru, rodnik alkilowy albo ewentualnie podstawiony rodnik arylowy, R3 oznacza atom wodoru, rodnik alkilowy, chlorowco- alkilowy, alkenylowy, alkinylowy, cykloalkilowy lub ewentualnie podstawiony rodnik aralkilowy, X oznacza rodnik alkilowy, Y oznacza rodnik alki¬ lowy lub atom chlorowca, Z oznacza atom chlo¬ rowca, a n oznacza lkzbe 0, 1 lub 2.^ ? N—N I i li N \ CH- 11 IL C0-CH2-Z wzór 1 wzór 2 Z-CH2-C0-CI wzór 3a (Z-CH2-C0)20 wzór 3b I N—N hoi-ch-AiLr1 A wzór 5 R / I ,-N xn /CH-CO-NH-NH, wzór 6 R2-N=C=B wzór 7 yC=^ /CH-CO-NH-NH-CB-NHR2 .PA, wzór 8 wzór 4 <^ XH R2 wzór 9 B114 534 Hal-R* wzór 10 R-CO-Cl wzór 11a (r5-co-)2o wzór 11b n N—N °-V-R- l-r A wzór 15 ^n-chIJU wzór 16 /CH-CO-NH-NH-CO-R5 wzór 12 R-CsN wzdr 13 X0R7 wzdr-U x HCL /CH-COOR7 N XH wzór 17 /CH2-OCH3 „ , C-CH,C C7H. II 2 2 5 q wzór 18114 534 .CH N—N J 3 I II W -n: C2H5 *CO-CH2CL wzdr 19 C,HC 'CH /™i—^N N—NW \ H CH, wzór 23 CH3 W-W -CH, oy-N^"2-^ ^C2H5 -CH, -H wzdr 20 C2H5 CH2-CO-NH-NH-CS-NHCH3 wzdr 24 C2H5 N—N ,/-CH2-^N- \ CH3 'C2Hs C0-CH2CL wzór 21 -SCH, AK wzór 25 AH5 N—N /CH2-^N-SCHa 'C2H5 XH CH, wzdr 22 -S-CH2^p F wzdr 26f14 534 I CH3 wzdr 27 Y O -CH, -CH, wzdr 28 S~CH2-CH=CH2 wzdr 29 S-CH h wzdr 30 /C2H5 fl fj + CL-C0-CH2CI I ^H CH, -SCH, -HCl ,C„H„ N—N -CH„—^.^SCH, C0-CH2CL Schemat PL

Claims (1)

1. Zastrzezenie patentowe Srodek chwastobójczy, zawierajacy substancje czynna oraz staly lub ciekly nosnik, znamienny tym, ze jako substancje czynna zawiera N-azolilo- alkilo-chlarowcoacetanilidy o wzorze 1, w którym A oznacza atom tlenu, siarki lub grupe NR2, R oznacza atom wodoru lub rodnik alkilowy, R1 oznacza atom wodoru, rodnik alkilowy, chlcrowco- alkilowy, alkenylowy, alkinylowy, cykloalkilowy, 25 atcm chlorowca, ewentualnie podstawiony rodnik arylowy i aralkilowy, albo grupe -OR3, SR3 i NR2R3 R2 oznacza atom wodoru, rodnik alkilowy albo ewentualnie podstawiony rodnik arylowy, R3 oznacza atom wodoru, rodnik alkilowy, chlorowco- alkilowy, alkenylowy, alkinylowy, cykloalkilowy lub ewentualnie podstawiony rodnik aralkilowy, X oznacza rodnik alkilowy, Y oznacza rodnik alki¬ lowy lub atom chlorowca, Z oznacza atom chlo¬ rowca, a n oznacza lkzbe 0, 1 lub 2. ^ ? N—N I i li N \ CH- 11 IL C0-CH2-Z wzór 1 wzór 2 Z-CH2-C0-CI wzór 3a (Z-CH2-C0)20 wzór 3b I N—N hoi-ch-AiLr1 A wzór 5 R / I ,-N xn /CH-CO-NH-NH, wzór 6 R2-N=C=B wzór 7 yC=^ /CH-CO-NH-NH-CB-NHR2 .PA, wzór 8 wzór 4 <^ XH R2 wzór 9 B114 534 Hal-R* wzór 10 R-CO-Cl wzór 11a (r5-co-)2o wzór 11b n N—N °-V-R- l-r A wzór 15 ^n-chIJU wzór 16 /CH-CO-NH-NH-CO-R5 wzór 12 R-CsN wzdr 13 X0R7 wzdr-U x HCL /CH-COOR7 N XH wzór 17 /CH2-OCH3 „ , C-CH,C C7H. II 2 2 5 q wzór 18114 534 .CH N—N J 3 I II W -n: C2H5 *CO-CH2CL wzdr 19 C,HC 'CH /™i—^N N—NW \ H CH, wzór 23 CH3 W-W -CH, oy-N^"2-^ ^C2H5 -CH, -H wzdr 20 C2H5 CH2-CO-NH-NH-CS-NHCH3 wzdr 24 C2H5 N—N ,/-CH2-^N- \ CH3 'C2Hs C0-CH2CL wzór 21 -SCH, AK wzór 25 AH5 N—N /CH2-^N-SCHa 'C2H5 XH CH, wzdr 22 -S-CH2^p F wzdr 26f14 534 I CH3 wzdr 27 Y O -CH, -CH, wzdr 28 S~CH2-CH=CH2 wzdr 29 S-CH h wzdr 30 /C2H5 fl fj + CL-C0-CH2CI I ^H CH, -SCH, -HCl ,C„H„ N—N -CH„—^.^SCH, C0-CH2CL Schemat PL
PL1979213319A 1978-02-10 1979-02-09 Herbicide PL114534B1 (en)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE19782805757 DE2805757A1 (de) 1978-02-10 1978-02-10 N-azolylalkyl-halogenacetanilide, verfahren zu ihrer herstellung sowie ihre verwendung als herbizide

Publications (2)

Publication Number Publication Date
PL213319A1 PL213319A1 (pl) 1979-12-03
PL114534B1 true PL114534B1 (en) 1981-02-28

Family

ID=6031672

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
PL1979213319A PL114534B1 (en) 1978-02-10 1979-02-09 Herbicide

Country Status (18)

Country Link
EP (1) EP0003539B1 (pl)
JP (1) JPS54115378A (pl)
AT (1) AT365041B (pl)
AU (1) AU4398479A (pl)
BG (1) BG30313A3 (pl)
BR (1) BR7900823A (pl)
CS (1) CS203033B2 (pl)
DD (1) DD141899A5 (pl)
DE (2) DE2805757A1 (pl)
DK (1) DK53879A (pl)
ES (1) ES477611A1 (pl)
HU (1) HU182925B (pl)
IL (1) IL56614A (pl)
NZ (1) NZ189584A (pl)
PL (1) PL114534B1 (pl)
PT (1) PT69183A (pl)
RO (1) RO76593A (pl)
ZA (1) ZA79561B (pl)

Families Citing this family (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4648897A (en) * 1978-05-11 1987-03-10 Chevron Research Company Herbicidal N-oxadiazolylmethyl-, N-thiadiazolylmethyl-, and N-triazolylmethyl-substituted alpha-haloacetanilide
US4243408A (en) * 1978-05-11 1981-01-06 Chevron Research Company Herbicidal N-triazolylmethyl-substituted alpha-haloacetanilide
DE2828222A1 (de) * 1978-06-28 1980-01-10 Bayer Ag Gegenmittel zum schutz von kulturpflanzen vor schaedigungen durch herbizide
DE2828303A1 (de) * 1978-06-28 1980-01-17 Bayer Ag Verwendung von n,n-diallyl-dichloracetamid zur verbesserung der kulturpflanzen- vertraeglichkeit von herbizid wirksamen acetaniliden
DE2919293A1 (de) * 1979-05-12 1980-11-20 Bayer Ag N-(2,5-diazolyl)alkyl-halogenacetanilide, verfahren zu ihrer herstellung sowie ihre verwendung als herbizide
CA1231710A (en) * 1979-07-19 1988-01-19 Haken Pieter Ten Heterocyclic compounds having fungicidal, herbicidal and plant-growth regulating properties
DE3014157A1 (de) * 1980-04-12 1981-10-22 Hoechst Ag, 6000 Frankfurt Fungizide, heterocyclisch substituierte thioglykolsaeureanilide
DE3120665A1 (de) * 1981-05-23 1982-12-16 Hoechst Ag, 6000 Frankfurt Neue chloracetanilide, verfahren zu ihrer herstellung und sie enthaltende herbizide mittel
US4734119A (en) 1983-11-15 1988-03-29 Ciba-Geigy Corporation Novel phosphorus compounds for protecting cultivated plants from the phytotoxic action of herbicides
EP0244948A3 (en) * 1986-04-30 1989-03-15 Schering Agrochemicals Limited Triazolopyrimidine herbicides
KR20220162116A (ko) * 2021-05-25 2022-12-07 주식회사 자이메디 Aimp2-dx2와 kras의 결합을 억제하는 신규 화합물 및 이의 용도

Family Cites Families (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB1307283A (en) * 1970-03-12 1973-02-14 Takeda Chemical Industries Ltd Herbicides
GB1551735A (en) * 1975-06-05 1979-09-12 Lilly Industries Ltd Acylated aminothiazoles and aminooxadiazoles

Also Published As

Publication number Publication date
EP0003539B1 (de) 1981-04-08
HU182925B (en) 1984-03-28
NZ189584A (en) 1981-02-11
EP0003539A3 (en) 1979-09-05
BG30313A3 (en) 1981-05-15
ATA99479A (de) 1981-05-15
RO76593A (ro) 1981-04-30
AT365041B (de) 1981-12-10
DD141899A5 (de) 1980-05-28
DE2960238D1 (en) 1981-04-30
AU4398479A (en) 1979-08-16
PL213319A1 (pl) 1979-12-03
JPS54115378A (en) 1979-09-07
BR7900823A (pt) 1979-09-04
DE2805757A1 (de) 1979-08-16
ES477611A1 (es) 1979-07-16
IL56614A (en) 1982-01-31
CS203033B2 (en) 1981-02-27
IL56614A0 (en) 1979-05-31
ZA79561B (en) 1980-03-26
DK53879A (da) 1979-08-11
PT69183A (en) 1979-03-01
EP0003539A2 (de) 1979-08-22

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CA1088552A (en) 4,5-dichloro-imidazole-1-carboxylic acid aryl esters and their use as plant protection agents
JP2909097B2 (ja) N‐イソプロピルヘテロアリールオキシアセトアニリド
DK164503B (da) Azolyloxycarboxylsyreamider, deres fremstilling samt deres anvendelse som herbicide midler
JPH0143751B2 (pl)
PL114534B1 (en) Herbicide
IE47724B1 (en) Herbicidally active 1,2,4-oxadiazole derivatives,a process for their manufacture and their use
PL115611B1 (en) Fungicide and bactericide
JPS60158185A (ja) 5‐ハロゲノアルキル‐1,3,4‐チアジアゾール‐2‐イルオキシアセトアミド類
CA1114824A (en) N-dichloroacetyl-1,2,3,4-tetrahydro-quinaldine, a process for its preparation and its use for preventing damage to crop plants by herbicides
CA1046516A (en) 1-thiadiazolylimidazolidinones
US4576629A (en) Herbicidal thiadiazole ureas
US4889946A (en) Phenoxybenzoic acid compounds and herbicidal and plant growth regulant compositions
JP2641518B2 (ja) ハロゲン化チアジアゾリル−オキシ酢酸アミド、その製造方法及び新規中間体並びに除草剤としてのその使用
JPH04235175A (ja) スルホニル化カルボキサミド
JPH0336826B2 (pl)
US4451282A (en) Herbicidally active novel hetero-substituted pyrid-4-one derivatives
US4295876A (en) N-(2,5-Diazolyl)-alkyl-haloacetanilides, compounds and herbicidal compositions
CA1130295A (en) N-diazolylalkyl-halogenoacetanilides, processes for their preparation and their use as herbicides
CA1128765A (en) Use of n,n-diallyl-dichloroacetamide for improving the tolerance by crop plants of herbicidally active acetanilides
US4548639A (en) N-Acyl-piperidone ketal compounds and their use as antidotes for protecting crop plants from herbicidal damage
US5017213A (en) 1-phenylpyrroles
US4391626A (en) Haloalkylamide compounds and herbicidal antidote compositions
US3981714A (en) Cyclic N-thiadiazolyl-(2)-carboxylic acid compounds and herbicidal compositions
CA1132573A (en) N-(1,2-azolyl)alkyl-halogenoacetanilides, processes for their preparation and their use as herbicides
JPS61189279A (ja) 5‐クロロ‐1,3,4‐チアジアゾール‐2‐イルオキシアセタミド