PL110789B1 - Method of producing new derivatives of 2-methylo-2-phenoxypropionic acid - Google Patents

Method of producing new derivatives of 2-methylo-2-phenoxypropionic acid Download PDF

Info

Publication number
PL110789B1
PL110789B1 PL21632278A PL21632278A PL110789B1 PL 110789 B1 PL110789 B1 PL 110789B1 PL 21632278 A PL21632278 A PL 21632278A PL 21632278 A PL21632278 A PL 21632278A PL 110789 B1 PL110789 B1 PL 110789B1
Authority
PL
Poland
Prior art keywords
formula
acid
mixture
compound
compounds
Prior art date
Application number
PL21632278A
Other languages
English (en)
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from FR7738633A external-priority patent/FR2412540A2/fr
Application filed filed Critical
Publication of PL110789B1 publication Critical patent/PL110789B1/pl

Links

Landscapes

  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Description

Przedmiotem wynalazku jest sposób wytwarza¬ nia nowych pochodnych kwasu 2-:metylo-2-feno- ksypropionowego, dajacych sie stosowac w lecznic^ twie.Wynalazek dotyczy zwlaszcza sposobu wytwarza¬ nia oksymów kwasu 2nmetylo-2-tienoilo- lub furo- ilofenoksypropionowego, ich estrów oraz soli da¬ jacych sie zastosowac w lecznictwie, zwlaszcza jako srodki zmniejszajace zawartosc cholesterolu we krwi, niedobór lipidów we krwi oraz kwasu moczowego w moczu. We francuskim opisie pa¬ tentowym nr 2300552 opisano kwasy 2-metylo-2- -fenoksypropionowe, a zwlaszcza kwasy 2-metylo-2- -itienoilo- lub furoilofenoksypropionowe. Zwiazki te opisano jako majace dzialanie zmniejszajace zawartosc cholesterolu we krwi oraz niedobór li¬ pidów we krwi.Przedmiotem wynalazku jest sposób wytwarza¬ nia pochodnych kwasu 2-metylo-2-fenoksypropio- nowego o wzorze 1, przedstawiajacym izomer Z, izomer E lub mieszanine dwóch stereoizomerów grupy izonitrozowej, w którym A oznacza tlen lub siarke, Xx oznacza atom chlorowca, wodoru lub rodnik metylowy, R oznacza rodnik alkilowy o C\ -^ C5, a X£ i X8, które moga byc identyczne lub rózne, oznaczaja atom wodoru, atom chlorow¬ ca lub rodnik alkilowy o Cx — C5, zas R' oznacza atom wodoru lub rodnik alkilowy Cx — C5, a gru¬ pa o wzorze 2 znajduje sie w pozycji 2 lub 3 pier¬ scienia heterocyklicznego, jak równiez soli kwa- 10 15 20 25 30 2 sów o wzorze 1 z zasadami fizjologicznie dopu¬ szczalnymi.Solami sa zwlaszcza sole utworzone z fizjologicz¬ nie dopuszczalnymi wodorotlenkami metali alkali¬ cznych oraz zasadami organicznymi. Zwiazki o wzorze 1 sa uzyteczne jako substancje czynne no¬ wych srodków leczniczych, dajacych sie stosowac zwlaszcza w leczeniu zapobiegawczym i czynnym„ chorób serca oraz naczyn krwionosnych. Istotnie oksymy te maja dzialanie zmniejszajace zawartosc cholesterolu we krwi i zmniejszajace niedobór li¬ pidów we krwi, szczególnie interesujace w stosun¬ ku do klasycznych srodków obnizajacych zawar¬ tosc cholesterolu we krwi i do ketonów o zblizo¬ nym wzorze, z których niektóre sa opisane w wymienionym powyzej francuskim opisie paten¬ towym nr 2 300 552.Wspólczynnik terapeutyczny oksymów o wzorze 1 jest niespodziewanie wyraznie wyzszy od takie¬ goz wspólczynnika odpowiadajacych ketonów i fakt ten jest tym bardziej wazny, ze zastosowanie le¬ cznicze tego rodzaju leków wymaga przewaznie przedluzonego podawania. Dla porównywalnych toksycznosci, zmierzonych za pomoca DL50 u my¬ szy, najmniejsza dawka czynna dla oksymów jest wyraznie nizsza, niz analogiczna dawka dla keto¬ nów, a ta ostatnia jest z kolei porównywalna z dawka 4-chlorofenoksyizomaslanu etylu (Clofi- brate), srodka obnizajacego zawartosc cholestero¬ lu we krwi, stale stosowanego w lecznictwie. 1107893 Oprócz tego wiekszosc tych oksymów, a w szcze¬ gólnosci pochodne kwasowe oraz ich sole, maja dzialanie zmniejszajace zawartosc kwasu moczo¬ wego, co jest bardzo uzyteczne w leczeniu dny oraz niektórych chorób sercowoHnaczyniowych; w których nadmierna ilosc kwasu moczowego we krwi jest czynnikiem o istotnym ryzyku.Z punktu widzenia dzialania zmniejszajacego za¬ wartosc cholesterolu we krwi, najkorzystniejsza klasa zwiazków o wzorze 1 jest klasa, w której X2 i X8 sa atomami wodoru.Sposób wedlug wynalazku polega na tym, ze zwiazek o wzorze 5 w którym A, Xj, X2 i X8 maja znaczenie uprzednio podane, a R oznacza rodnik alkilowy i Cx — C5,'poddaje sie reakcji z pochod¬ na chlorowcowa o wzorze 4, w którym Hal ozna¬ cza chlorowiec, zwlaszcza brom i R' ma wyzej podane znaczenie, a w szczególnosci 2-bromoma- slainem etylu w aiprotycznym rozpuszczalniku po¬ larnym takim, jak dwumetylofornianiid, sulfotle- nek dwuimetylowy lufo w alkoholu, dwuoksanie albo ketonie oraz w obecnosci zasady takiej, jak weglan lu'b\wodorotlenek metalu alkalicznego, przy czyni w celu otrzymania niektórych estrów po reakcji tej nastepuje ewentualne przeestryfikowa- nie albo w celu otrzymania kwasów (R' = H) — hydroliza w srodowisku zasadowym lub kwa-snym.Oprócz tego kwasy o wzorze 1 mozna korzystnie wytwarzac dzialajac na zwiazki o wzorze 5 mie¬ szanina acetonu i chloroformu w obecnosci wodo¬ rotlenku metalu alkalicznego.Zwiazki o wzorze 5 mozna otrzymac przez rea¬ kcja zwiazku o wzorze 3, w którym A, Xx, X2 i X, maja uprzednio podane znaczenie, z hydro¬ ksyloamina H2NOR w postaci wolnej lub w po¬ staci jednej z jej soli, w rozpuszczalniku.Jako rozpuszczalnik mozna stosowac alkohol, wodny roztwór alkoholu, eter rozpuszczalnik za¬ sadowy taki, jak pirydyna lub ich mieszaniny.JeslT zachodzi potrzeba to reakcje mozna prze¬ prowadzac w obecnosci zasady. Jako zasade mozna zastosowac octan, weglan lub wodorotlenek me¬ talu alkalicznego lufo metahi ziem alkalicznych, albo tez pirydyne i jej analogi. Otrzymuje sie mieszanine dwóch stereoizomerów oksymu, których wzgledne proporcje sa funkcja rodzaju ketonów i uzytej metody uzyskiwania oksymów. Jesli to konieczne, mieszanine mozna wzbogacic w jeden z izomerów dzialaniem kwasu chloroweowodoro- wego w srodowisku bezwodnym oraz bez lub z udzialem fotonów w znanych warunkach. izomery¬ zacji. Rozdzielanie dwóch izomerów mozna prze¬ prowadzic za pomoca rekrystalizacji lub chroma¬ tografii.Stosowane jako produkty wyjsciowe ketony o wzorze 3 wytwarza sie, na ogól biorac, przez rea¬ kcje Friedel-Graftsa pomiedzy chlorkami kwasów heteroarylowych i podstawionymi anizolami, przy' czyni reakcja ta nastepuje po odmetylowaniu ete¬ ru, na przyklad za pomoca kwasu lub chlorowo¬ dorku pirydyny. Gdy X2 i/lufo Xs oznaczaja atomy chlorowca, to produkt mozna wytworzyc takze przez reakcje chloru, bromu lub jodu ze zwiazkiem 3, w którym przynajmniej jeden* z symboli Xt lub Xg oznacza wodór. 4 W ponizszej tablicy 1 przedstawiono cechy cha¬ rakterystyczne pewnej liczby takich zwiazków o wzorze 3, z których niektóre sa juz znane, jak tez cechy charakterystyczne ich eterów metylowych.Tablica 1 Zwiazek o wzorze 6 1 A ~1 S S S S S S s s s s s s s s s O o.O 1 ° Pozycja C = 0 wzgledem pierscie¬ nia hetero¬ cyklicz¬ nego 2 2 v -l 2 2 2 2 ¦ 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 3 Xx ~~5~ H H H H H H H H ' H H H CH3 H H H H H H H x2 4 ' - Br-3 Br-3 H H Cl-2 H CH3- -3 H 1-3 CI-2 H H K CH3- -2 H H H H H x3 ~~5 H H H H H H H H H H H H H CH3- -3 H H H H H R 6 CH3 ir CH3 H CH3 H CH3 H H CH3 H CH3 H CH3 H CH3 H CH3 H Temp. v t0P« °c 7 125 185 76- ¦ 112 64 102 50 160 194 122 174 73 133 76 144 65 164 75 135 | Zwiazki opisane w ponizszych przykladach dla objasnienia wynalazku byly przedmiotem badan analitycznych i strukturalnych. . 45 , Wyniki analiz elementarnych potwierdzaja przy¬ pisany wzór ogólny, a widma w podczerwieni oraz magnetycznego rezonansu jadrowego potwierdzaja podane wzory strukturalne. W mieszaninach dwóch izomerów funkcji oksymowej wzgledne ich pro- 50 porcje zostaly oznaczone wedlug ich widma RMN w roztworze DMSO-d6-60MHJz.Przyklad I. Kwas 2-[2-metylo-4-(tienylo-2- -metoksyiminometylo)-fenoksy]-2-metylopropionowy Oksym O-metylowy 2-tienylo-(4-hydroksy-3-me- 55 tylofenyloHketonu. 10 g 2-tienyllo-(4-hydroksy-3- metylofenylo)-ketonu i 5 g chlorowodorku meto- ksyaminy rozpuszcza sie w 120 ml etanolu i 30 ml pirydyny. Roztwór utrzymuje sie w ciagu kilku godzin we wrzeniu pod chlodnica zwrotna, a na- 60 stepnie rozpuszczalniki usuwa sie podjzmniejszo- « nym cisnieniem. Pozostaly olej rpatóutfi^za sie w nie mieszajacym sie z woda rozpuszczalniku i te faze organiczna przemywa sie kwasnymi roztwora¬ mi wodnymi, a nastepnie jeden raz wodnym roz- 65 tworem wodproAtóiku sodu w celu usuniecia nie-110789 przeieagowanego ketonu. Otrzymuje sie z wydaj¬ noscia 50°/o oksym, bedacy Inieszanina dwócji ste¬ reoizomerów i. topiacy sie w temperaturze 98°C.Kwas 2-[2^metylo-4-(tienylo-2-metoksyiminomety- lio)^lfenoksy]-2Hmetylopropionowy 2 g wodorotlenku potasu wprowadza sie do 150 ml roztworu 9 g zwiazku powyzej otrzymanego w dwuoksanie. Po pól godzinie ogrzewania w temv peraturze wrzenia pod chlodnica zwrotna wpro¬ wadza sie 7,8 g 2-bromo-2-metylopropionianu ety¬ lu i utrzymuje we wrzeniu pod chlodnica zwrotna w ciagu 5 godzin. Z ochlodzonego. roztworu od¬ dziela sie nieorganiczny osad i usuwa rozpuszczal¬ nik pod zmniejszonym cisnieniem. Pozostaly olej rozpuszcza sie w 60 ml wodnego roztworu etanolu /50/50/, zawierajacego 2 g wodorotlenku potasu.Nastepnie ogrzewa sie w ciagu 2 godzin w tem¬ peraturze wrzenia pod chlodnica zwrotna, usuwa etanol i zakwasza roztwór przed ekstrakcja sub¬ stancji nierozpuszczalnej za pomoca rozpuszczalni¬ ka nie mieszajacego sie z woda takiego, jak eter etylowy. Kwas koncowy ekstrahuje sie z wodne¬ go roztworu weglanu sodu. Po zakwaszeniu tej fa¬ zy wodnej kwas ekstrahuje sie eterem etylowym.Krystalizuje on po usunieciu rozpuszczalnika. Tem¬ peratura topnienia 108°C (75% izomeru X).Przyklad II. Kwas 2-[4- imiinometylo)-fenoksy]-2-metylopr;opionowy Oksym O^propylowy 2-furylo-(4-hydroksyfenylo)- -ketonu Do roztworu 9,4 g 2-furylo-(4-hydraksyfenyloj- -ketonu w 80 ml butanolu wprowadza sie 7,7 g chlorowodorku propoksyaminy wytworzonego zna¬ nymi metodami (temp. top. 147°C) i ogrzewa mie¬ szanine w ciagu 12 godzin w temperaturze wrze¬ nia pod chlodnica zwrotna. Nastepnie usuwa sie rozpuszczalnik, a pozostalosc rozpuszcza* w eterze etylowym. Faze organiczna przemywa sie kwas¬ nym roztworem wodnym, a potem woda. Rozpusz¬ czalnik odparowuje sie, a pozostaly olej rozpuszcza w benzenie. Faze benzenowa przemywa sie wo¬ dnym roztworem weglanu sodu, a pózniej po osu¬ szeniu nad siarczanem sodu, odparowuje sie roz¬ puszczalnik. Otrzymuje sie w ten sposób ll,l g oksymu w postaci oleju, bedacego mieszanina dwóch stereoizomerów.Kwas 2-[4- ksy]-2-metylopropionowy. 11 g zwiazku otrzymanego najpierw rozpuszcza sie w 55 ml dwumetyloformamidu. Dodaje sie 7,& g wetglanu potasu, a nastepnie po 1 godzinie mie¬ szania 10,3 g ^-bromo-2-metylopropionianu etylu.Mieszanine miesza sie kilka godzin w tempera¬ turze pokojowej, a potem w temperaturze 80°C.Nastepnie wlewa sie ja do dwóch objetosci wody i ekstrahuje eterem etylowym. Faze eterowa za- teza sie i za pomoca destylacji estry alifatyczne usuwa ze srodowiska.Otrzymuje sie 13,2 g oleju, który rozpuszcza sie w 130 ml etanolu i 30 ml wody, zawierajacej 4 g. wodorotlenku potasu. Po kilku godzinach ogrzewa¬ nia we wrzeniu usuwa sie etanol i faze wddna traktuje tak, jak opisano w przykladzie I. Otrzy¬ muje sie^ z wydajnoscia 40% mieszanine dwóch 10 15 20 25 30 35 -40 45 50 55 stereoizomerów kwasu, topiaca sie w temperatur rze 80°C (60% izomeru X).Przyklad III. Kwas 2- [4-(furylo-2-butoksy- iminometylo)-fenoksy]-2Hm'etylopropionowy.Oksym 04utylowy 2-furylo-(4-hydroksyfenylo)- -ketonu.Roztwór 50 g 2-furylo-(4-hydroksyfenylo)-ketqnu i 36 g Chlorowodorku butoksyaminy w 250 ml me¬ tanolu utrzymuje sie w ciagu 6 godzin we wrzeniu! pod chlodnica zwrotna. Nastepnie usuwa sie roz¬ puszczalnik i pozostalosc rozpuszcza sie w 400 ml eteru dwuizopropylowego. Faze organiczna prze¬ mywa sie kwasnymi i*zasadowymi roztworami wodnymi, a patem woda. Po osuszeniu roztworu odparowuje sie rozpuszczalnik. Otrzymuje sie 40 g oksymu o temperaturze topnienia 58ÓC, bedace-; go mieszanina dwóch stereoizomerów. Mozna je rozdzielic przez frakcjonowana krystalizacje lub przez chromatografowanie na kolumnie z krze¬ mionki, eluujac chloroformem.Kwas 2-[4^(furylo-2-buftoksyiiminometylo)-feno- ksy] -2-metylopropionowy.Do roztworu 10 g zwiazku otrzymanego powyzej w 100 ml butanonu-2 dodaje sie 10,5 g weglanu po¬ tasu i doprowadza do temperatury wrzenia po4 chlodnica zwrotna przed wprowadzeniem do niego 9,4 g 2^bromo-2-metylopropionianu etylu. Po 20 godzinach ogrzewania 'we wrzeniu pod chlodnica zwrotna usuwa sie cialo stale i odparowuje rozpu¬ szczalnik, a pozostaly olej rozpuszcza sie w 80 ml wodnego roztworu etanolu (50%), zawierajacego 4 ml stezonego wodnego' roztworu wodorotlenku sodu. Mieszanine utrzymuje sie w ciagu 4 godzin w temperaturze 90°C i odparowuje etanol. Po za¬ kwaszeniu ekstrahuje sie eterem dwuizopropylo- wym kwas i pozostajacy fenol, po czym kwas wyeksitrahowuje sie powtórnie wodnym roztworem weglanu sod*.Po zakwaszeniu wyodrebnia sie 6,5 g kwasu, który krystalizuje sie z eteru naftowego. Zwiazek ten, bedacy mieszanina dwóch stereoizomerów oksymu, topi sie w temperaturze 62°C i zawiera okolo 70% izomeru typu X.Przez przekrystalizflwywanie z mieszaniny eta¬ nolu i eteru naftowego /50/50/ otrzymuje sie je¬ den czysty izomer, który -topi sde w temperaturze 120°C, zas drugi izomer, wyodrebniony za pomoca chromatografii topi sie w temperaturze 71°C. Kwas, otrzymany powyzej, mozna takze wytworzyc dzia¬ laniem mieszaniny acetonu, chloroformu i wodoro¬ tlenki* potasu na zwiazek otrzymany na poczatku.Do roztworu 10 g tegoz zwiazku w 150 ml acetonu wprowadza sie powoli 25 g rozdrobnionego wo¬ dorotlenku potasu, a nastepnie wkrapla 12,6 ml chloroformu. Po 2 godzinach ogrzewania we wrze¬ niu pod chlodnica zwrotna mieszanine wlewa sie" do dwóch objetosci wody, zobojetnia i odparowuje rozpuszczalniki przed ekstrahowaniem koncowego kwasu eterem dwuizopropylowym. Po oczysacfceniu otrzymuje sie 8 g kwasu. * Zwiazki z przykladów podanych w tablicy otrzy¬ mano wedlug metod, uprzednio opisanych w przy¬ kladach 1—3.110 789 7 8 Tablica Przyklad nr IV ' V VI VII VIII IX X | XI Wzór strukturalny Zwiazek 0 wzorze 7 Zwiazek o wzorze 8 Zwiazek o wzorze 9 Zwiazek o wzorze 10 Zwiazek o wzorze 11 Zwiazek o wzorce 12 Zwiazek o wzorze 13 Zwiazek o wzorze 14 Tempera¬ tura topnienia 95 90 92 110 110 141 169 58 %x 65 60 65 0 0 80 70 95 | Wyniki zebranych ponizej badan farmakologicz¬ nych wykazuja korzysci ze stasowania zwiazków o wzorze 1 jako srodków zmniejszajacych zawar¬ tosc cholesterolu we krwi, niedobór lipidów we krwi oraz kwasu moczowego.Wszystkie zwiazki sa malo toksyczne, gdyz DL30 oznaczone na myszy droga doustna jest przewa¬ znie wyzsze od 1000 mg/kg. Metoda pomiaru jest metoda opisana przez C. I. Blissa, Quart. J. Pharm.Pharmacol. 2, 192—216 (1938). Ketony o wzorze 3 maja DL50 tego samego rzedu wielkosci, co oksy- myT^tak samo, jak i 4-chloirofenoksyizomaslan ety¬ lu (Clofibrate).Wykazane zmniejszajacego zawatrosc cholestero¬ lu we krwi dzialania zwiazków o wzorze 1 prze¬ prowadzono na myszach zwyczajnych oraz na my¬ szach, u których cholesterolemia byla zwiekszona zastrzykiem Tritonu. Trzy dawiki badanych zwiaz¬ ków "^podawano droga doustna zwierzetom w cia¬ gu 48 godzin, a pomiar stopnia cholesterolu we krwi przeprowadzono po 24 godzinach od chwili , ostatniegopodawania. - Otrzymane wyniki dla niektóryrh zwiazków re¬ prezentatywnych dla wynalazku, jak dla ketonów, z których pochodza, zebrano w ponizszej tablicy i porównano z wynikami dla 4-chlorofenoksyizo- maslanju etylu (Clofibrate).Tablica Zwiazek z przykladu nr • III IV Clofibrate Dawka jednostkowa mg/kg 5 1 100 f 10 400 Procent zmiany stopnia cholesterolu w stosunku do zwierzat nietraktowa- nych Myszy normalne —15* —33* _ —26* —24,8 Myszy które otrzymaly ' zastrzyk Tritonu —56* —50* —26* —23,3 *) Wyniki znaczace statystycznie dla p < 0,05 Dzialanie zmniejszajace zawartosc kwasu moczo¬ wego zwiazków o wzorze 1, a zwlaszcza zwiazków 0 wzorze 1 w którym R' = H, wykazano u szczu¬ rów poprzez badanie zatrzymania moczu czerwie¬ nia fenolowa, za pomoca metody, opisanej przez H. C. Scar.borough, G. R. Mc Kinney, J. Med. Pha- rmaceutical Chem. 5, 175 (1062) i przez E. Kreppel Med. Exptl. 1, 285 (1959).Dwa stereoizomery, odpowiadajace temu samemu wzorowi strukturalnemu wykazuja jakosciowo to samo dzialanie farmakologiczne, chociaz wartosci ich DL50 sa na og6l r^z^e.Zwiazki o wzorze 1 oraz sole kwasów o wzorze 1 z zasadami fizjologicznie dopuszczalnymi moga byc stosowane w leczeniu zwiekszonej zawartosci cholesterolu we krwi oraz nadmiaru lipidów we krwi, polaczonych lub nie, z nadmierna iloscia kwasu moczowego we krwi albo w leczeniu nad¬ miernej ilosci kwasu moczowego we krwi.Moga byc one podawane ludziom droga doustna w postaci kapsulek zelatynowych, tabletek lub roztworów, w dawkach dziennych 1—200 mg.Zastrzezenia patentowe 1. Sposób wytwarzania nowych pochodnych kwa¬ su '2Hinetylo-2-f enoksypropionowego o wzorze 1, przedstawiajacym izomer Z, izomer E lub mie¬ szanine dwóch stereoizomerów grupy izonitrozo- wej, w którym A oznacza tlen lub siarke, Xx oznacza atom chlorowca, wodoru lub rodnik me¬ tylowy, R oznacza rodnik alkilowy o Ci—C5, a X2 i X3, które moga byc identyczne lub rózne, oznaczaja atom wodoru, atom chlorowca albo ro¬ dnik alkilowy o Ci—C5, zas R' oznacza atom wodoru lub rodnik alkilowy Ci—C5, a grupa o wzorze 2 znajduje sie w pozycji 2 lub 3 pierscienia heterocyklicznego, jak równiez soli kwasów o wzo¬ rze i z zasadami fizjologicznie dopuszczalnymi, znamienny tym, ze fenol o wzorze 5, w którym A, Xi, X2/ X3, R maja wyzej podane' znaczenia, poddaje sie reakcji z pochodna chlorowcowa o wzo¬ rze 4, w którym R' ma wyzej podane znaczenie, w srodowisku zasadowym, po czym ewentualnie prowadzi sie hydrolize utworzonego estru i prze¬ prowadza sie w sól otrzymany w ten sposób kwas. 2. Sposób wytwarzania nowych pochodnych kwa¬ su 2^metylo-2-fenoksypropionowego o wzorze 1, przedstawiajacy izomer Z, izomer E lub miesza¬ nine dwóch stereoizomerów grupy izonitrozowej, w którym A oznacza tlen lub siarke, Xr oznacza atom chlorowca, wodoru lub rodnik metylowy, R oznacza rodnik alkilowy o Ci—C5, a X2 i X8, które moga byc identyczne lub rózne oznaczaja atom wodoru, atom chlorowca albo rodnik alkilo¬ wy o Ci—C5, zas R' oznacza atom wodoru, zna¬ mienny tym, ze fenol o wzorze 5, w którym R oznacza rodnik alkilowy o Ci—C5, zas A, Xi, X2, X3 maja wyzej podane znaczenie, poddaje sie reakcji z •mieszanina acetonu i chloroformu w sro¬ dowisku alkalicznym. 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55110 789 X, A ~ - C !''"% NOR CM I 0-C-COOR1 I WZ0R 1 — C — II NOR WZdR 2 X, i^S-C^ ON x2 WZdR 3 CM i Hal — C COOR' I CH3 WZCiR ^ a u n^ NOR WZÓR 5 1 O Xo OR WZdR 6110 789 O- C -J \ CH- I 3 II — I NOC2H5 CM WZtfR 7 Cl CH3 O^jj -^/-°-C-COOH NOC2M5 CN3 WZÓR 8 ^O^C, "f°-C "COOW N0C2W5 CM3 WZÓR 9 Br CH N0C3M7 CH 3 COOH WZÓR 10 Br CH3 11 I N0C4W9 CH3 WZÓR 11 C' CH3 Uc^-o-^' ¦C -COOH WZÓR 12110789 CH3 'i^Jl— C— O u \=S i NOCH3 CH3 WZÓR 13 CH3 II N / NOCHo CH, Kr-)-^ -f 7— 0-C -COOCoHc 0 || \=/ | WZÓR 14 PL PL PL PL PL PL PL PL PL PL

Claims (1)

1.
PL21632278A 1977-12-21 1978-02-13 Method of producing new derivatives of 2-methylo-2-phenoxypropionic acid PL110789B1 (en)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
FR7738633A FR2412540A2 (fr) 1977-02-14 1977-12-21 Nouveau procede de preparation de derives d'acide methyl-2 phenoxy-2 propionique, nouveaux derives d'acide methyl-2 phenoxy-2 propionique et leur application en therapeutique

Publications (1)

Publication Number Publication Date
PL110789B1 true PL110789B1 (en) 1980-07-31

Family

ID=9199144

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
PL21632278A PL110789B1 (en) 1977-12-21 1978-02-13 Method of producing new derivatives of 2-methylo-2-phenoxypropionic acid

Country Status (3)

Country Link
AT (1) AT365587B (pl)
IT (1) IT1103137B (pl)
PL (1) PL110789B1 (pl)

Also Published As

Publication number Publication date
IT1103137B (it) 1985-10-14
IT7849341A0 (it) 1978-05-15
ATA113380A (de) 1981-06-15
AT365587B (de) 1982-01-25

Similar Documents

Publication Publication Date Title
KR920005815B1 (ko) 퀴논 유도체 및 약리학적 이용
FR2661676A1 (fr) Derives d&#39;amino benzocycloalcanes, procedes de preparation et medicaments les contenant.
JPS5811850B2 (ja) 1− オキソ −2,2− ジチカン −5− インダニロキシ ( マタハチオ # アルカノイツクアシド
EP0025192B1 (de) Substituierte Oxirancarbonsäuren, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung und sie enthaltende Arzneimittel
GB1561561A (en) Bis (i-phenoxyalkane carboxylic acids) and derivatives thereof process for their preparation and their use as medicaments
JPH0456032B2 (pl)
US3855285A (en) Acylmethylthio-trifluoromethyl-benzoic acids
JPS6216942B2 (pl)
US4234742A (en) Bis-(aryloxycarboxylic acid) compounds
JPH01106839A (ja) アルカジエン誘導体類、それらの製造、およびそれらを含有している薬学的組成物
EP1098891A1 (de) Polycyclische thiazolidin-2-yliden amine, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung als arzneimittel
US4189594A (en) Novel derivatives of 1,3-diphenoxypropane-2-on, process of their preparation and their use as medicaments
JPH03190872A (ja) 新規なチオフェン誘導体
PL110789B1 (en) Method of producing new derivatives of 2-methylo-2-phenoxypropionic acid
US4740518A (en) 4H-benzo(4,5)cyclohepta(1,2-B)thiophene derivatives
CS226020B2 (en) Method of preparing pyridine and pyrimidine derivatives
CA2022812A1 (en) Chalcone derivatives
DK157005B (da) Analogifremgangsmaade til fremstilling af 2-(4-benzyl-phenoxy)-alkansyrederivater
CH530389A (de) Verfahren zur Herstellung von neuen Aryloxy- und Arylthioalkansäureamiden
CA1132983A (fr) Procedes de preparation de nouvelles piperazines monosubstituees
US4182776A (en) Method of treating lipidemia with aryloxyalkylaminobenzoic acids and esters
NL7906339A (nl) Hydroxyalkaanzuurderivaten en werkwijzen voor het bereiden en toepassen van deze derivaten.
US4259509A (en) 2-Methyl-2-phenoxy-propionic acid derivatives, process for their preparation and therapeutical applications thereof
JPH0377179B2 (pl)
KR950004034B1 (ko) 신규한 p-옥시벤조산 유도체, 그의 제조방법 및 그를 유효성분으로서 함유하는 조성물