PE20081166A1 - Formulaciones liquidas de inhibidores de enzimas fosfolipasas - Google Patents

Abstract

SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA LIQUIDA QUE COMPRENDE: A) UN SISTEMA PORTADOR O EXCIPIENTE QUE CONTIENE i) UN AGENTE TENSIOACTIVO TAL COMO ACEITE DE CASTOR POLIOXIL DE 50% A 90% EN PESO DE LA COMPOSICION Y ii) UN PROMOTOR DE LA BIODISPONIBILIDAD TAL COMO CAPRILOCAPROIL POLIOXIGLICERIDOS, POLIETILENGLICOLES, ENTRE OTROS, QUE SE ENCUENTRAN DE 10% A 30% EN PESO DE LA COMPOSICION; Y B) UN AGENTE FARMACOLOGICO DE FORMULA (I) QUE SE ENCUENTRA EN UNA CANTIDAD DE 0,1% A 30% EN PESO DE LA COMPOSICION, EN DONDE R ES -(CH2)n-A, -(CH2)n-S-A Y -(CH2)n-O-A DONDE A ES UN COMPUESTO DE FORMULA (a) O (b), EN DONDE D ES ALQUILO(C1-C6), ALCOXI(C1-C6), CICLOALQUILO(C3-C6), ENTRE OTROS; B Y C SON CADA UNO FENILO, PIRIDINILO, FURILO, ENTRE OTROS; n ES DE 0 A 3; n1 ES DE 1 A 3; n2 ES DE 0 A 4; n3 ES DE 0 A 3; X1 ES UN ENLACE, O, S, S(O), ENTRE OTROS; R1 ES ALQUILO(C1-C6), ALQUILO(C1-C6)FLUORADO, CICLOALQUILO(C3-C6), ENTRE OTROS; X2 ES O, CH2, S, SO, ENTRE OTROS; R2 ES FENILO, PIRIDINILO, FURILO, ENTRE OTROS; R3 ES H, HALOGENO, CN, CF3, ENTRE OTROS; R4 ES H, HALOGENO, CHO, OH, ENTRE OTROS; R5 ES H O ALQUILO(C1-C3); R6 ES H O ALQUILO(C1-C6); SIENDO UN COMPUESTO PREFERIDO EL ACIDO 4-(3-{5-CLORO-1-(DIFENILMETIL)-2-[2-({[2(TRIFLUOROMETIL)BENCIL]SULFONIL}AMINO)ETIL]-1H-INDOL-3-IL}PROPIL)BENZOICO. SE REFIERE TAMBIEN A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE ENZIMAS FOSFOLIPASAS TALES COMO LAS ENZIMAS CITOSOLICAS PLA2 SIENDO UTILES COMO ANTIINFLAMATORIOS