NO823427L - Soetningstablett. - Google Patents

Description

Foreliggende oppfinnelse vedrører søtningstablett med APM (=L-aspartyl-L-fenylalaninmétylester) som søtningsmiddel og en brøkdel av APM-vekten av løselighetspåskynder og som er forsterket ved pressing, og det særegne ved søtnings-tabletten i henhold til oppfinnelsen er at den regnet på

tørr vekt inneholder:

70 '- 95% APM med en kornstørrelse 0,. 01 - 0,04 mm,

0-1% tabletteringshjelpemiddel, og at resten er løselighets-påskynderen som er et i vann svellende gelatineringsmiddel (geledanner) idet de anvendte APM-partikler er omhyllet med en isolerende mantel som består av den inntørkede gele av løsningsmiddelpåskynderen.

Disse og andre trekk ved oppfinnelsen fremgår av patentkravehe..

Til'.tross for at APM er tungtløselig i vann oppnås ved oppfinnelsen at APM går hurtig i løsning fra tabletten.

Isoleringsmantelen hindrer at de enkelte APM-partikler ved

tabletteringen eller i tabletten kommer i kontakt med hverandre og kleber til hverandre. APM-partiklene kommer nå ved opp-løsning av tabletten separert i kontakt med løsningen, da isoleringsmantelen meget hurtig ødelegges i vann og deretter frigir APM-partiklene som fine og følgelig lettere oppløsbare partikler i vannet.

Ved at vann tilsettes en blanding av APM og løseligshetspå-skynderen sveller løsélighetspåskynderen geleaktig og denne gele omhyller APM-partiklene. Ved tørking av blandingen for-sterkes gelemantelen på de enkelte partikler til de nevnte isoleringsmantler.

Som løselighetspåskynder anbefales tverrfornettet NaCMC

(= natriumkarboksymetylcellulose) som også er kjent under handelsbetegnelsen "Ac-Di-^Sol", og/eller tverrf ornettet PVP (=polyvinylporrolidon) som også er under kjent under handelsbetegnelsen "PLASTONE" og/eller modifisert stivelse hvor modi-

fiseringen begunstiger svelleforholdet. En slik modifisert stivelse som foretrukket anyendes som løselighetspåskynder

er NaCMS (=natriumkarboksymetylstivelse =• natriumsaltet av karboksymetyleteren av stivelse eller på engelsk 'sodium

starch glycolate). Denne modifiserte stivelse er kjent under handelsbetegnelsen "PRIMOJEL".

Det er bemerkelsesverdig at ved disse søtningstabletter er det ik-ke nødvendig med noen substanser som inneholder fordøyelige karbohydrater, som f.eks. diabetikere må ta hensyn til og at det ikke må tilsettes noen substanser til søtningsmidlet som er fordøyelige og som må tillegges Joule-balansen.

Tabletteringshjelpemidlet tjener foretrukket som glidemiddel ved pressing av tablettene. For dette anbefales GPS (=glycerolpalmitostearat) som også er kjent- under handelsbetegnelsen "PRECIROL" og videre L-leudin. Ved anvendelse av egnede, morderne tabletteringsmaskiner kan man alt etter forholdene fullstendig gi avkall på tabletteringshjelpemidlet.

EKSEMPEL 1;

Den anvendes:

som søtningsmiddel 180 g = 77,89% APM med en partikkélstørrelse i området 0,01 - 0,2 mm

som løselighetspåskynder 50 g = 21,64% tverrfornettet NaCMC,

som tabletteringshjélpemiddel 1 g = 0,47% GPS, og 275 ml (milliliter) destillert vann.

Prosentangivelsene er tørrvekt-prosent.

Tablettering:

NaCMC og APM blandes og tilsettes vannet. Denne blanding presses gjennom en sikt med 1,6 mm maskevidde'og_tørkes i en skikt-tykkelse på 1 cm ved 70°C i 5 timer til en restfuktighet på

3%. Den således erholdte tørrsubstans presses gjennom en sikt med 0,3 mm maskevidde og blandes med GPS. Den derved erholdte godt risledyktige pulverblanding presses til tabletter.

Egenskaper av de fremstilte tabletter:

Vekt av en ferdig tablett: 2^3 mg

dimensjoner av en ferdig tablett: rundt, diameter 3 mm, oppløsningstid i 18°C i varmt vann i løpet av 60 sekunder,

tablettfarve: hvit.

Stabilitet ved lagring av tabletten mer enn 90 døgn ved 35°C og 80% relativ luftfuktighet: Ingen forandring.

De etterfølgende eksempler er forskjellig fra eksempel 1 bare ved angivelsene i den etterfølgende tabell.

Det ses av eksemplene at ved en for høy andel av løselighets-påskynder påvirkes løseligheten og da ved at tabletten i vann først sveller ytterst slimaktig og derved hindres den ytter-ligere vanntilgang i det indre av tabletten. Innholdet av løselighetspåskynder etter eksempel 3 er ennå representativ for en i koldt vann hurtig oppløselig tablett.

Ved en for liten mengde av løselighetspåskynder påvirkes løse-ligheten når for lite isoleringsmaterial er tilstede. Tabletten faller da først meget hurtig fra hverandre, men bare i store tungt oppløselige klumper. Innholdet av løselighetspå-skynder etter eksempel 2 er akkurat tilstrekkelig for i koldt vann tilstrekkelig hurtig oppløselig tablett.

Claims (6)

1. Vannløselig, ved pressing forsterket søtningstablett med APM (=. L-aspartyl-L-fenylalaninmetylester) som søtnings-middel og en brøkdel av APM-vekten som løsningspåskynder, karakterisert ved at den regnet på tørr-vekten inneholder:

70 - 95% APM med en partikkelstørrelse på 0,01 -0,4 mm,

0-1% tabletteringshjelpemiddel og

resten løselighetspåskynder som utgjør et i vann svellende gelatineringsmiddel (geledanner) og at de anvendte APM-partikler er omhyllet med et isoleringsmaterial som består av inntørket gele av løsningspåskynderen.

2. Søtningstablett som angitt i krav 1, karakterisert ved at løselighetspåskynderen

- består av tverrfornettet NaCMC (= natriumkarboksymetylcellulose)

3-. Søtningstablett som angitt i krav 1, karakterisert ved at løselighetspåskynderen består av tverrfornettet PVP (=polyvinylpyrrolidon).

4. Søtningstablett som angitt i krav 1, karakterisert ved at løselighetspåskynderen består av modifisert stivelse hvor modifiseringen begunstiger svelleforholdet.

5. Søtningstablett som angitt i krav 4, karakterisert ved at løselighetspåskynderen består av NaCMS (=natriumkarboksymetylstivelse).

6. Søtningstablett som angitt i krav 1-5, karakterisert ved at den regnet på tørr-vekten inneholder:

77,89% APM

2i;.64X NaCMC,

og 0,47% GPS (=glycerolpalmitostearat.