MXPA97003895A - Composiciones topicas para el cuidado de la piel que contienen esteres de acido carboxilico de poliol espesado como agentes de acondicionamiento de la piel - Google Patents
Composiciones topicas para el cuidado de la piel que contienen esteres de acido carboxilico de poliol espesado como agentes de acondicionamiento de la pielInfo
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Abstract
La presente invención se refiere a composiciones para el cuidado de la piel que comprenden un agente acondicionador de la piel y un vehículo tópico para el agente acondicionador de la piel;el agente acondicionador de la piel comprende ciertosésteres deácido carboxílico de poliol líquido no oclusivos, en los que el poliéster líquido tiene un punto de fusión completo de menos de aproximadamente 30ºC, y ciertos espesadores deéster deácido carboxílico de poliol sólidos pare el poliéster líquido, en el que el poliéster sólido tiene un punto de fusión completo mayor que 30ºC;estas composiciones proveen excelentes beneficios de acondicionamiento de la piel.
Description
COMPOSICIONES TÓPICOS PARA EL CUIDADO DE Lñ PIEL OUE CONTIENEN ESTERES DE ACIDO CARBOXILICO DE POLIOL ESPESADO COMO AGENTES DE
ACONDICIONAMIENTO DE Lñ PIEL
CAMPO TÉCNICO
La presente invención se refiero a composiciones para ol cuidado de la piel ue contienen ?n <*<jen+o acondici nador de la piel que comprende un es-ter de acido carbox ilico de pol íol liquido no oclusivo, que -tiene un pun+o de fusión completa de menos de aproximadamente 30°C y un ester de acido carboxilico de poliol solido que t i n un pun-to de fusión comple+a mayor de aproximadamente 30°C, y un vehículo -tópico para el agente acondicionador de Ja piel.
ANTECEDENTES DE LA INVENCIÓN
Por muchos años se ha emprendido el tratamiento de la piel humana con diferentes agentes con la finalidad de mantener la piel en una condición suave y flexible. La piel tiene la tendencia de resecarse cuando se expone a ba a humedad o a soluciones detergentes ásperas durante períodos prolongados. Desde un punto de vista fisiológico, Ja resequedad es una medida deJ contenido de agua de la piel. Ba o condiciones normales, el contenido de agua y presión de vapor de la epidermis son mayores que las del aire circundante, con evaporación consecuente de agua de la superficie de la piel. La piel se reseca debido a pérdida excesiva de agua de su supeificie, lo cual da corno resultado perdida de agua del es-t ato cor-neo. I.a baja humedad acelera esto prococo, exacervando la resequedad de la piel. La inmersión continua y prolongada en soluciones de jab n o detergente puede contribuir a la resequedad del estrato corneo. La ra¿on de esto es que el medio tensioactivo prOrnueve disolución de la superficie de la piel y los lípidos de la capa cornea, y la disolución de los componentes higroscópicos solubles en agua en la piel. En intentos por mejorar o evitar las condiciones mencionadas, se han sugerido muchos materiales emolientes diferentes para aplicación t pica a la piel. Ver por ejemplo, Sagapn Cosmetics, Science and Technology, 2Q ed ci n, vol. 1, págs. 34-36 (1972). Se cree que los agentes acondicionadores de la piel aumentan el estado de hidratacion de la piel alterando la velocidad de difusión de agua desde lae capas epidérmica y dérmica inferiores, la velocidad de evaporación de agua de la superficie de la piel, y la capacidad de la capa cornea para retener humedad. Se proponen varios materiales como acondicionadores efectivos de la piel. Ver CTFA Cosmetic Ingredient Handbook, segunda edición, 1992. Sin embargo, los materiales mas efectivos y ampliamente usados, tales corno glicerol, tienen cualidades estéticas negativas, tales como calidad de grasosos o pegajosos. Contrariamente, los materiales con mejor estética tienden a ser inefectivos corno acondicionadores de la piel. Pdi cíonalrnente, la Patente Europea No. 458,600 Bl, publicada el 2 de Marzo de 1994, describe composiciones oclusivas para el cuidado de la piel que contienen un poliester de ácido graso de poliol que tiene por lo menos 4 grupos hidroxilo libres, por lo menos 60% de los cuales están est en ficados con uno o mas cidos grasos que tienen de 8 a 22 átomos de carbono. in embargo, estas composiciones tienen la desventaja de ser pesadas y oclusivas, obstruyendo con ello los poros de la piel y evitando el flujo de oxígeno. Por lo -tanto, existe la necesidad de materiales que puedan cubrir ambos criterios, de eficacia y estética, sin ser pesados ni oclusivos. Tales materiales encontrarían aplicación inmediata, por ejemplo, en una gran variedad de composiciones para el cuidado de la piel. Se ha encontrado en la presente invención que las composiciones para el cuidado de la piel que contienen ciertos esteres de ácido carboxilico de poliol líquidos, no oclusivos, como agente acondicionador de la piel, proveen un beneficio de acondicionamiento de la piel sin los efectos estéticos negativos ni los efectos oclusivos indeseables mencionados en la presente. También se ha encontrado que cuando se usan estos esteres líquidos en combinación con un éster de ácido carboxilico de poliol sólido como agente espesador, como se define en la presente, también se obtienen beneficios de acondicionamiento de Ja piel sin efectos negativos estéticos ni oclusivos indeseables. Estos líquidos espesados se han encontrado especialmente esenciales para la piel. Un objeto de la presente invención es proveer agentes acondicionadores de la piel que comprenden esteres de ácido carboxílico de poliol líquidos no oclusivos que poseen excelentes propiedades estéticas y de acondicionamiento de la piel . Otro objeto de la presente invención es proveer composiciones para el cuidado de la piel que contienen estos agentes acondicionadores de la piel, no oclusivos que contienen esteres de ácido carboxílico de poliol liquido, de modo que estas composiciones poseen excelentes propiedades estéticas y de acondicionamiento de la piel. Otro objeto de la presente invención es proveer agentes acondicionadores de la piel que poseen excelentes propiedades estéticas y de acondicionamiento de la piel, que comprenden esteres de ácido carboxilico de poliol. líquido no oclusivo y esteres de ácido carboxílico de poliol sólido corno agentes espesadoree para los esteres. Otro objeto de la presente invención es proveer composiciones para el cuidado de la piel que contienen estos agentes acondicionadores que comprenden esteres de ácido carboxílico de poliol líquidos no oclusivos y agentes espesadores de éster de ácido carboxilico de poliol sólidos para los esteres, de modo que estas composiciones poseen excelentes propiedades de estética y acondicionamiento de la piel.
Estos y otros objetos se harán f cilmente evidentes a partir de la descripción detallada que sigue a con inuación.
BREVE DESCRIPCIÓN DE LA INVENCIÓN
La presente invención se refiere a una composición tópica para el cuidado de la piel que comprende: 0) de aproxi adamente 0.J% a aproximadamente 99.9% de un agente acondicionador de la iel que comprende, i ) de aproximadamente 50% a aproximadamente
99.9%, en base al peso otal de dicho agente acondicionador de la piel, de un éster de acido carboxilico de polio! liquido no oclusivo que tiene una porción de poliol y por lo menos dos porciones de ácido carboxílico, en donde Ja porción de poliol se selecciona del grupo que consiste de azúcares y alcoholes de azúcar que contienen de aproximadamente 4 a aproximadamente 11 grupos hidroxilo, y en donde cada porción de acido carboxilico tiene de aproximadamente 8 a aproximadamente 22 átomos de carbono, y en donde dicho éster tiene un punto de fusión completa de menos de aproximadamente 30°C; y íí) De aproximadamente 0.01% a aproximadamente 50%, en base al peso total de dicho agente acondicionador de la piel, de un éster de ácido carboxílico de poliol sólido que tiene una porción de poliol y por lo menos dos porciones de ácido carboxílico; Ja porción de poliol contiene por lo menos 4 grupos hidroxilo, y la porción de ácido carboxílico consiste esencialmente de a) porciones de acido carboxiJLCO insaturado de C12 o superiores, o una mezcla de dichas porciones insaturadas y porciones de acido carboxilico saturado de C2 a 012, y b) porciones de acido carboxilico saturado de 020 o superiores; la relación molar de a) a b) es de aproximadamente 3:5 hasta aproximadamente 1:7, en donde por lo menos 4 de los grupos hidroxilo de la porción de poliol están estén (-i cados; y el punto de fusión completa del ester de acido rarboxilico de poliol sólido esta por encima de aproxi adamente 30°, y B) de aproximadamente 0.1% a aproximadamente 99.9% de un vehículo tópico para dicho agente acondicionador de la piel. Todos los porcentajes y relaciones usadas en la presente son en peso y las mediciones fueron hechas a 25°C, a menos que se indique otra cosa. Acerca de ésto, la invenci n puede comprender, consiste de, o consiste esencialmente de, los ingredientes y componentes fundamentales así co o también los opcionales descritos en la presente.
DESCRIPCIÓN DETALLADA DE Lñ INVENCIÓN
El término "composición tópica para el cuidado de la piel", como se usa en la presente, significa una composici n adecuada p>ara aplicación sobre la superficie de la piel humana. El término usado abarca una gran variedad de composiciones para cuidado persona], cuidado de la belleza y cosméticas. Ejemplos no limitantes de composiciones tópicas para el cuidado de la piel incluyen, lociones y cremas acondi donadoras de la piel, composiciones protectoras de la piel, lociones para manos y cuerpo, composiciones de filtro solar, composiciones contra acné, productos de renovación de la piel, mascarillas, bases, maquillajes, lápices labiales, protectores para labios, limpiadores, y similares. El termino "no oclusivo", co o se usa en la presente, significa que el material descrito no obstruye la superficie de la piel ni bloquea el paso o circulaci n de aire y humedad. El termino "agente acondicionador de la piel", corno se usa en la presente, significa un material que provee un "beneficio de acondicionamiento de la piel". Corno se usa en la presente, el termino "beneficio de acondicionamiento de la piel" significa proveer un beneficio terapéutico o cosmético a la piel incluyendo, pero sin limitarse a, humectación, que es la capacidad para retener agua o humedad en la piel, ernoliencia, mejoramiento visual de J>a superficie de la piel, sensaci n tersa de la piel, suavidad de la piel, cicatrización de cortadas, abrasiones y quemaduras menores de la piel, y similares. Los términos anteriores están todos incluidos bajo acondicionamiento de la piel debido a que un agente acondicionador de la piel puede proveer uno o más de estos beneficios enumerados, u otros relacionados. El término "vehículo tópico", como se usa en la presente, es bien conocido para las personas de experiencia común en la técnica, y significa uno o más diluyentes de relleno co pat íbles, solidos o líquidos, o vehículos, que son adecuados para la adminis ración a un humano. El termino "compatibles", como se usa en la presente, significa que los componentes del vehículo tópico son capaces de mezclarse con los componentes de la presente invención y entre ellos mismos, de manera tal que no hay interacción que reduzca substancial ente la eficacia o estética de la composición acondicionadora de la piel bajo si uaciones de uso ordinario El vehículo tópico «Jebe ser un vehículo farmacéuticamente aceptable. El término "farmacéuticamente aceptable" corno se usa en la presente significa que el vehículo tópico debe ser de pureza suficientemente alta y ser adecuado para usarse en contacto con la piel humana, sin toxicidad, incompatibilidad, inestabilidad, respuesta alérgica ni reacciones similares indebidas. El termino "punto de fusión completa", corno se usa en la presente, significa un punto de fusión determinado por la técnica bien conocida de Calorimetría de Escudri amiento Diferencial (DCS). El punto de fusión completa es la temperatura en la intersección de la línea basa!, es decir, la línea de calor especifico, con la tangente de la linea al borde de salida del pico endotérmico. Típicamente, se usa una temperatura de escudriñamiento de 5°C/m?nuto en la presente invención para medir los puntos de fusión completa. Una técnica para medir puntos de fusión completa se describe en forma más amplia en la Patente de E.U.A. No. 5,306,514 para Letton y ot ros , expedida el 25 de Abri l de 1 H94 , que se i ncorpora en su tot ali dad en l a presente corno refe renc i a .
AGENTE ACONDICIONADOR DE LA PIEL La presente invención comprende de aproximadamente
0.1% a aprox uñadamente 99.9% en peso, prefei i blement e <le aproximadamente 0.5% a aproxi adamente 20%, y preferiblement de aproximadamente 1% a apro imadamente 10% en peso de un agente acondicionador de la piel. El agente acondicionador de la piel comprende un ester de acido oarboxilico de poliol liquido no oclusivo y ?n éster de acido carboxílico de poliol solido. Los esteres de poliol liquido no oclusivos se derivan de un radical o porción de poliol y uno o mas radicales o porciones de ácido carboxilico. En otras palabras, estos esteres contienen una porci n derivada de un poiiol y una o rnas porciones derivadas de un ácido carboxilico. Estos esteres de acido carboxilico pueden describirse como este?-es de acido graso de poliol liquido, debido a que los términos acido carboxílico y ácido graso son usados frecuentemente de forma intercambiable por los expertos en la materia. Los poliésteres de pol oi liquido empleados en esta invención comprenden ciertos polioles, especialmente azúcares o alcoholes de azúcar, esteri icados por lo menos con dos grupos de ácido graso. El material de partida de poliol, sin embargo, tiene preferiblemente por lo menos aproximadamente 4 grupos hidroxilo estén r icables. Ejemplos de polioles preferidos son azucares, incluyendo inonosacapdos y disacapdos, y alcoholes de azúcar. Ejemplos de monosacapdos que contienen cu ro grupos hidroxilo son xilosa y arabmosa y ol alcohol do azúcar derivado de xiloea, que tiene cinco grupos hidroxilo, es decir, xilitol. El monosacárido ept osa, es adecuado en la practica de esta invención puesto que contiene tres grupos hidroxilo, corno el alcohol de azúcar derivado je eptrosa, o decir, e it itol, el cual con iene cuatro grupos hidroxilo. rionosacáridos adecuados que contienen cinco grupos hidroxilo son galactosa, fructosa, y sorbosa. También son adecuados los alcoholes de azúcar que contienen 6 grupos hidroxilo derivados de los productos de hidrólisis de sacarosa, así corno glucosa y sorbosa, por ejemplo, el sorbitol. Ejemplos de polioles de disacápdo que pueden usarse incluyen maltosa, lactosa, y sacarosa, todos los cuales contienen ocho grupos hidroxilo. Los polioles usados en los esteres de poliol liquido no oclusivos de la presente invención tienen preferiblemente de aproximadamente 4 a aproximadamente 12, preferiblemente de aproximadamente 4 a aproximadamente 11, y preferiblemente de aproximadamente 4 a aproximadamente 8 grupos hidroxilo. Los polioles preferidos para preparar los poliésteres para usarse en la presente invención se seleccionan del grupo que consiste de eritritol, xilitol, sorbitol, glucosa y sacarosa. Se prefiere especialmente la sacarosa. El material de partida de poliol preferido que tiene por lo monos cuatro grupos hidioxilo debe estar estén i cado en por lo menos 2 do los grupos de hidroxilo con un acido graso que contiene de aproximadament ¡3 a apro imadamente 22 atornos de carbono, preferiblemente de aproximadamente 8 a aproximadamente 14 tomos de carbono. Ejemplos de dichos ácidos grasos incluyen ácidos capplico, oaprico, laupco, ininstico, rnipstoleico, palmitico, palrnitoleico, esteárico, oleico, ncmoleico, linoleico, linolelico, eleoesteán co, ar aquidomco, behenico, y erucico. Los ácidos grasos pueden derivarse de ácidos grasos de ocurrencia natural o sintéticos; pueden --er saturados o insaturados, incluyendo isómeros de posición y geométricos. Sin embargo, para proveer pol íesteres líquidos del tipo usado en la presente, por lo menos aproximadamente la mitad del acido graso incorporado en la molécula de poliester debe ser de ácidos grasos insaturados, cidos grasos saturados de cadena corta, o mezclas de los mi sinos. Los poliésteres de ácido graso de poliol líquido útiles en esta invención deben contener por lo menos dos grupos de éeter de ácido graso. No es necesario que todos los grupos hidroxilo del poliol se encuentren estep icados con ácidos grasos, pero es preferible que el poli éster no contenga más de dos grupos hidroxilo sin esterificar. Preferiblemente, substancialrnente todos los grupos hidroxilo del poliol están esterificados con ácidos grasos, es decir, la porción poliol se encuentra estén ficada substancialmente de forma completa. Los cidos grasos estén ficados con la molécula de poliol pueden ser los mismos o mixtos, pero como se observó anteriormente, debe estar presente una cantidad substancial de los grupos de ester de ácido msa urado, y o grupos éster de ácido saturado de cadena corta para impartir propiedades de liquido. Para ilustrar los puntos anteriores, podría ser-adecuado un éster de acido digraeo de sacarosa, pero no se prefiere debido a que tiene mas de dos grupos hidrox lo sin estén ficar. Sena pretendo un estor de acido hexagraso do sacarosa, ya que no tiene más de dos grupos hidroxilo sin estenficar. Compuestos altamente preferidos en los cuales están esterificados todos los grupos hidroxilo con cidos grasos incluyen los esteres de ácido graso octa-substituidos de sacarosa. Los siguientes son ejemplos no limitantes de poliesteres de acido graso de poliol líquidos no oclusivos que contienen por lo menos dos grupos éster de ácido graso adecuados para usarse en la presente invención: dioleato de glucosa, los diesteres de glucosa de ácidos grasos de aceite de soya (insaturados), los diésteres de mañosa de ácidos grasos de aceite de soya mixta, loe diésteres de galactosa de ácido oleico, los diesteres de ácidos linoneico de arabinosa, dilmoleato de xilosa, dioleato de sorbitol, dioleato de sacarosa, triol eato de glucosa, los tpésteres de glucosa de ácidos grasos de aceite de soya (insaturados), los tpésteres de mañosa de ácidos grasos de aceite de soya mixta, los tpesteres de galactosa de acido oleico, los triesteres de arabinosa de ácido linoleico, trilmoleato de xilosa, trioleato de sorbitol, trioleato de sacarosa, tetraoleato de glucosa, los tetraesteres de glucosa de ácidos grasos de aceito de soya (insaturados) , los tetraesteres de mañosa de ácidos grasos de aceite de soya mixta, loe tetraesteres de galactosa de acido oleico, los tetraesteres de arabino a de acido lmoleico, tetralinoleato de xilosa, pentaoloato de galactosa, tetraoleato de sorbí tol, los hexaesteres de sorbitol de cidos grasos de aceite de soya msaturados, pentaoleato de xilitol, tetraoleato de sacarosa, pentaoleato de sacarosa, hexaoleato de sacarosa, ectaoleato de sacarosa, octaoleato de sacarosa, y mezclas de los mismos. Se prefieren esteres de pol 10I líquidos seleccionados del grupo que consiste de pentaoleato de sacarosa, hexaoleato de sacarosa, heptaoleato de sacarosa, octaoleato de sacarosa, y mezclas de los mismos. e prefiere el hexaoleato de sacarosa, heptaoleato de sacarosa, octaoleato de sacarosa, y mezclas de los mismos. Los poliésteres de poliol líquidos preferidos de la presente invención tienen puntos de fusión completa por debajo de aproximadamente 30°C, preferiblemente debajo de aproximadamente 27.5°C, y preferiblemente debajo de aproximadamente 25°C, Los puntos de fusión completa reportados en la presente se miden por medio de Calorimetría de Escudriñamiento Diferencial (DSC). Los poliésteres de ácido graso de poliol adecuados para usarse en la presente pueden prepararse por medio de una variedad de métodos bien conocidos para los expertos en la materia. Fstos métodos incluyen: ransestep ficacion del poliol con esteres de ácido graso de metilo, etilo o glicerol, usando una variedad de catalizadores; acilación del polio! con un cloruro de acido graso; acilacion del oliol con un anhídrido de ácido graso; y acilacion del poliol con un ácido graso, per se. Ver Patente de los E. U. A. No. 2,831,054, Patente de E.U.A. NO» 4,005.196. para Jandacek, expedida el 25 de nero de 1977 y Patente de E.U.ñ. No. 4.005,196 landacel- expedida el 25 de enero de 1977, todas las cuales se incorporan en su totalidad en la presente como referencia. Los agentes acondicionadores de la piel de la presente invención pueden comprender también un éster de acido carboxílico de poliol solido, que puede utilizarse para espesarlos esteres de acido carboxilico de poliol líquido descritos anteriormente. El agente espesador de éster de acido carboxilico de poliol solido puede describirse también como un agente espesador de éster de acido graso de poliol sólido, debido a que, como se menciono anteriormente, los términos acido carboxílico y ácido graso pueden usarse intercambiablemente. Los esteres de acido carboxílico de poliol sólidos se derivan de un radical o porción poliol y uno o más radicales o porciones de ácido carboxílico; en otras palabras, estos esteres contienen una porción derivada de un poliol y una o rnás porciones derivadas de un acido carboxi 1 i o. Se encontró que ciertos poliesteres de ácido carboxilico de poliol que tienen un punto de fusión completa por arriba de aproximadamente 30°O, son agentes espesadores altamente efectivos par-a los esteros de acido carboxilico de poliol 1 mui os descritos anteriormente. Por lo tanto, estos esteres de acido carboxilico de polio! solidos pueden usarse corno "agentes espesadores" para mezclarse con materiales tales como esteres de ácido carboxilico de polio! líquidos en la formulación de los agentes acondicionadores de la piel. Los agentes espesadores de ester carboxilico de poliol sólido de la presente invención tienen puntos de fusión completa por arriba de aproximadamente 30°C, preferiblemente por arriba de aproximadamente 40°C, preferiblemente por arriba de aproximadamente 50°C, y muy preferi lemente por arriba de aproximadamente 50°C, y rnuy preferiblemente por arriba de aproximadamente 60°C. Los puntos de fusión completa reportados en la presente se miden por medio de Calorimetría de Escudriñamiento Diferencial (DSC). Estos esteres sólidos tienen la capacidad de atrapar cantidades relativamente grandes de liquido dentro de su estructura de cristal. Las mezclas de los poliésteres de polio! liquido y poliesteres de poliol sólido de la presente invención se preparan típicamente mezclando simplemente los dos materiales juntos, generalmente a una temperatura por arriba del punto de fusión de los esteres de poliol sólido.
El porcentaje en peso del ester de acido carboxilico de poliol solido en el agente acondicionador de l a piel comprende de aproximadamente 0.01% aproximadamente 50%, preferiblemente de aproximadamente 1% a aprox irnadamento 25%, y preferiblemente de aproximadamente 2% a aproximadamente 20%. Consecuentemente, el porcentaje en peso del oster de ácido carboxílico de poliol liquido en el agente acondicionador de la piel comprende de aproximadamente 50% a aproximadamente gg.9%, preferí blernent e de aproximadamente 75% a aproximadamente 99% en peso, y muy preferiblemente de aproxi adamente 80% aproximadamente 98%. Una mezcla especialmente util para el agente acondicionador de la piel es aquel que comprende aproximadamente 82.3% del poliol líquido en peso en base al agente acondicionador de la piel, y aproximadamente 17.7% del poliol sólido, en peso, en base al agente acondicionador de la piel. Los espesadores de poliester de ácido carboxílico de poliol solido son esteres o poliesteres de poliol en donde los grupos éster de ácido carboxílico del poliéster comprenden una combinación de: (a) porciones de ácido carboxílico msaturado de cadena larga o una mezcla de porciones de ácido carboxilico msaturado de cadena larga y porciones de ácido carboxilico saturado de cadena corta, y (b) porciones de ácido carboxilico saturado de cadena larga; la relación de (a) a (b) es de aproximadamente 1 a 15 a aproximadamente 2 a 1, y por lo menos aproximadamente 15%, preferiblemente por lo menos aproximadamente 30%, preferi lemente por lo menos aproximadamente 50%, y muy preferiblemente por lo menos aproximadamente 60% en peso del total de porciones de ácido carboxíJico en eJ poli ester de poliol solido, son porciones de ac «o carboxilico saturado de 020 o superiores. Típicamente, las porciones de acido carboxilico insa urado de cadena larga son cadenas rectas y contienen por lo menos aproximadamente 12, preferiblemente aproximadamente 12 a aproximadamente 26, preferiblemente aproxi a«.lamente 18 a aproximadamente 22 atornos de carbono, los ácidos carboxí Jicos insaturados preferidos son los ácidos carboxílicos mono y/o di -i nsaturados de 018. Los ácidos carboxí Jicos saturados de cadena corta son ípicamente no ram?f?ca<1os y contienen aproximadamente 2 a aproximadamente 12, preferiblemente aproximadamente 6 a aproximadamente 12, y preferí blemente aproximadamente 8 a aproximadamente 1 2 átomos «le carbono. Los ácidos carboxilicos saturados de cadena larga son típicamente <.1e cadena recta y contienen por lo menos aproximadamente 20, preferiblemente aproximadamente 20 a 26, y muy preferiblemente aproximadamente 22 átomos de carbono. La relación molar de las porciones de ácido carboxilico del grupo (a) a las porciones de ácido carboxí lico del grupo (b) en la molécula de ester de polio! sólido es de aproximadamente 1:15 a aproxuñadamente 2:1, preferiblemente aproximadamente 1:7 a aproximadamente 5:3, y preferiblemente aproximadamente 1:7 a aproximadamente 3:5. El grado promedio de esterificación de estos esteres «je acido carboxílico de poliol sólido es tal que por lo menos aproximadamente 2 de los grupos hid oxilo del poliol están estepficados. En el caso de poliesteres de sacarosa de aproximadamente 7 a aproximadamente 8 de los grupos h droxilo del pol lol están estepficadoe, preferiblemente. Típicamente, eubstancialmente todos, v.gr., por lo menos aproximadamente 85%, preferiblemente por lo menos aproximadamente 95%, de Jos grupos hidroxilo deJ polaol están estén ficados. Los polioles que se usan en los compuestos de ester «Je ácido carboxilico de polio! sólido de la presente invención contienen preferiblemente de aproximadamente 4 a aproximadamente 11 , preferiblemente «je aproximadamente 4 a aproximadamente 8, y muy preferiblemente de aproximadamente 6 a aproximadamente 8 grupos hidroxilo. Ejemplos de polioles preferidos de los esteres de acido carboxí lico de poliol solidos son azucares, incluyendo rnonosacaridos y disacáp os y tpsacaridos, y alcoholes de azúcar que contienen de aprox?rna«.amente 4 a aproximadamente 11 grupos hidroxilo. Los tpsacápdos rafinosa y rnaltotriosa son ejemplos de azúcares que contienen 11 grupos hidroxilo. Los azucares y alcoholes de azúcar preferidos son aquellos que contienen aprox?rna«amente • 4 a aproximadamente 8, preferiblemente aproximadamente 5 a aproximadamente 8 grupos hidroxilo. Ejemplos de estos que contienen 4 grupos hidroxilo son los monoeacán dos xilosa y arabinosa y el alcohol de azúcar eritptol. Polioles que contienen 5 grupos hidroxilo adecuados son los monosacaridos galactosa, fructosa, mañosa y glucosa, y el alcoho] de azúcar xil jtol. Un poliol que contiene 6 grupos hidroxilo es el sorbitol. Ejemplos de olioles de disacando que puede usarse incluyen maltosa, lactosa y sacarosa, todos los cuales contienen 8 grupos hidroxilo. Ejemplos de otros polioles adecuados son pentaept ptol , diglicerol, triglicerol, alquilgl i cosidos, y alcoholes pol ivinili eos. Fl poliol preferido es sacarosa. Ejemplos de porciones de acido carboxilico msaturado de cadena larga para los esteres «je acido carboxí] ico de poliol sólido en la presente, son lauroleato, mipstoleato, palrní toleato, oleato, elaidato, erucato, linoleato, linolenato, araqui onato, eicosapentaentoato, y docosahexaenoato. Para estabilidad oxidante, se prefieren las porciones de ácido graso rnono-y di-msaturadas. Ejemplos de porciones adecuadas «je ácidos carboxilicos saturados de cadena corta son acetato, caproato, capplato, caprato y laurato. Ejemplos de porciones adecuadas de ácidos carboxí lieos saturados de cadena larga son araquidato, behenato, lignocerato y cerotato. Desde luego, las porciones de ácido carboxí1ico insaturado de cadena larga pueden usarse solas o en mezclas entre sí o en mezclas con lae porciones de ácido carboxílico saturado de cadena corta, en todas las proporcionéis. Asi mierno, las porciones de ácido carboxilico saturado de cadena larga pueden usarse en combinación ^ntre si en todas las proporciones. Pueden usarse porciones mixtas de acido carboxilico de aceites originales que contienen cantidades substanciales de los ácidos saturados o insaturados deseados corno las porciones acidas para preparar compuestos «Je la presente invención. Los ácidos car-box ili eos ixtos de los aceites deben contener por lo menos aproximadamente 30%, preferiblemente por lo menos aproximadamente 50%, preferiblemente por lo menos aproximadamente 00% de los ácidos saturados o msat?rados deseados. Por ejemplo, ?ue«len usar-se aceites grasos de aceite de colza o ácidos grasos de aceite de soya en lugar de ácidos grasos insaturados de C12-C16 puros. Pueden usarse ácidos grasos superiores de aceite de colza endurecido, es decir, hidrogenado, ricos en acido erúcico, en lugar de ácidos saturadoe puros de C20-C26. Preferiblemente, los ácidos de C20 y superiores, o sus derivados, por ejemplo metilesteres u otros alquilésteree inferiores se concentran por e e plo, por medio de destilación. Pueden usarse los ácidos grasos de aceite de almendra de palma o aceite de coco corno una fuente de ácido de C8 a C12. Un ejemplo del uso de aceites originales para hacer poliésteres de poliol solido de la invención es la preparación de poliéster de sacarosa solida, empleando los ácidos grasos de aceite de girasol, ricos en acido oleico, y aceite «je colza hidrogenado de forma substancialmente completa, rico en ácido erúcico. Cuando la sacarosa se encuentra substancialmente «je forma completa estén fi cada con una mezcla 1:3 en peso de los esteres metílicos de los ácidos grasos de estos dos aceites, el poliester de sacarosa resultante tiene una relación molar de radicales ácidos msaturadas «je CIO a radicales ácidos saturados superiores de C20 de aproximadamente 1:1 y aproximadamente 28.6% en peso del total de cidos grasos en el poliéster serán cidos grasos de 022. 0 mayor-es cantidades de ácidos saturados o msatura<Jos deseados en las provisiones de acido c rboxili co usadas en la fabricación del poliéster de poliol solido, será mas eficiente el ester en su capacidad para espesar o unirse a loe esteres de poliol líqui o. Las porciones de ácido carboxílico insaturado preferidos son aquellas «jue tienen 18 átomos de carbono, y son mono- y/o di-insaturados. Porciones preferidas de acido carboxilico <1e cadena corta son aquellas que tienen de 8 a L2 átomos de carbono. La porción de ácido carboxilico saturado de cadena larga preferida es de behenato. La relación preferida de porciones de acido graso del grupo (a) a porciones de acido graso del grupo (b) es de aproximadamente 1:7 a aproximadamente 5:3, preferiblemente de aproximadamente 1:7 a aproximadamente 3:5. Poliésteres de poliol sólido pre eridos de la invención son poliesteres de sacarosa en los cuales por lo menos 7 de los 8 grupos hidroxilo se encuentran estepficados. Ejemplos de dichos poliésteres de acido carboxílico de poliol sólido de la presente invención son hexaéster de sorbitol en donde las porciones ester de acido carboxilico son palrm tol ato y araquidato en una relación molar de 1:2; el octaester de rafinosa en donde las porciones ester de ácido carboxilico son li noleato y behenato en una relación molar de 1:3; el heptaester de maltosa en donde las porciones de acido carboxilico est erifi cantes son cidos grasos de aceite de semilla de girasol y li gnocerato en una relación molar de 3:4; el octaester de sucrosa en donde las porciones de acido carboxilico est n fican s son oleato y behonato en una relación molar de 2:6; y el octaéeter de sucrosa en donde las porciones de ac?«jo carboxilico estepficant es son laurato, linoleato y behenato en una relación molar de 1:3:4. Un material preferido es polímero de sucrosa en donde el grado de estén ficación ee de 7 a 8, y en el cual lae porciones de acido graeo son mono- y/o di- msaturadas de C18 y behemcas, en una relación molar de ?nsaturados:behen?co de 1:7 a 3:5. Un agente espesador- de ester de poliol preferido particularmente es el octaester de sucrosa en donde existen aproximadamente 7 porciones de acido graso behemco y aproximadamente una porción de ácido oleico en la molécula. Los esteres de ácido carboxí Jico de poli ol solidos de la presente invención pueden hacerse de conformidad con los métodos conocidos para preparar poliésteres de polioles. Ver, por ejemplo, Patente de E.U.ñ. No. 5,306,515, a Letton y otros, expedida el 26 <je abril de 1994; Patente de E.U.A. No. 5,306,515, a Letton y otros, expedida el 26 de abril de 1994;
Patente de F.U.A. No. 5,305,514, a Letton y otros, expedida el 26 de abril de 1994; Patente «le E.U.A. No. 4,797,300, a Dandacel-' y otros, expedida el 10 de enero de 1989; Patente de E.U.P. No. 3,963,699, a Rizzi y otros, expedida el 15 de junio de 1976; Patente de E.U.A. No. 4,518,772, a Volpenhein, expedida el 21 de mayo de 1985; y Patente de E.U.A. No. 4,517,360, a Volpenhein, expedida el 21 de mayo de 1985; todas incorporadas a la presente por referencia.
VEHÍCULO TÓPICO La presente invención comprende de alrededor de 0.1% a aproximadamente 99.9%, preferiblemente de alrededor de 50% a aproximadamente 99%, y muy preferido de alrededor de 60% a aprox uñadamente 95%, en peso de ?n vehículo tópico para el agente acondicionador de piel y para cualquier componente opcional de la presente invención. Los agentes acondicionadores «le piel de La presente invención pueden ser formulados en una variedad amplia de tipos de producto, incluyendo cremas, lociones, extractos de leche, moussee, geles, locionee, tónicos, aspersores, lociones para manos y cuerpo, cremas humectantes, lociones limpiadoras, hurnedecedoree faciales, filtros solares, preparaciones anti-acné, analgésicos t picos, rímeles, lápices labiales, y similares. Los vehículos y cualquier componente adicional requeridos para formular dichos productos varían con el tipo de producto y pue«jen ser elegidos de manera rutinaria por un experto en la técnica. Fl vehículo tópico puede estar en una variedad amplia de formas. Por ejemplo, son útiles en la presente los vehículos de emulsión, incluyendo, pero no limitados a, emulsiones de aceite en agua, agua en aceite en agua, y aceite en agua en silicona. Estas emulsiones puede abarcar una escala amplia do viscosidades, por ejemplo, de alrededor de 100 cps a aproximadamente 200,000 cps. Estas emulsiones pueden ser surtidas también en la forma de aspersores usando contenedores de bomba mecánica o contenedores de aerosol sometidos a presión usando propulsores convencionales. Estos vehículos pueden ser-surtidos también en la forma «je un rnousse. Otros vehículos tópicos adecuados incluyen solventes líquidos anhidros tales como aceites, alcoholes, y siliconae (por ejemplo, aceite mineral, etanol, isopropanol, dirneticona, ciclorneti cona, y similares); solventes líquidos acuosos basados en fase individual (por ejemplo, sistemas «e solvente hidro-alcohólico); y versionee espesadas de estos solventes anhidros y acuosos basados en fase individual (por ejemplo, en donde la viscosidad del solvente ha sido au entatja para formar un sólido o se i-solido por la adición de gomas, resinas, ceras, polímeros, sales, y similares). Ejemplos de sistemas de vehículo tópico útiles en la presente invención son descritos en las siguientes referencias que están incorporadas a la presente por referencia en su totalidad: "Sun Products For ulary" Cosmetics & Toiletnes, vol. 105, pp. 122-139 (diciembre de 1990); "Sun Products Forrnulary" Oosroe ics a roí let ríes, vol. 102, pp. 117-136 (marzo de 1987); Patente de E.U.A. No. 4,960,764, a Fig?eroa y otros, expedida el 2 de octubre de 1990; Patente de F.U.A. No. 4,254,105, a Ful-uda y otros, expedida el 3 de marzo de 1 81; Patente de F.U.A. No.
4,976,953, a Orr y otros, expedida el 11 de diciembre de 1990; y Patente de E.U.A. No. 5,073,372, a Turner y otros, expedida el 17 <!e diciembre de 1991. Cuando >l agente acondici nador tópico de piel es un aspersor aerosol o mousse, el vehículo ue o utilizar también cualquiera de los propulsores convencionales para surtir el material corno una espu a (en el caso de un mousse) o corno un aspersor uniforme, fino (en el caso de un aerosol). Ejemplos de propulsores adecuados incluyen materiales tales como tricloro-fluorornetano, di clorodifluorometano, difl uorornetano, dirnet ileter, propano, n-butano o isobutano. Una descripción mas completa de propulsores útiles en la presente puede encontrarse en Sagapn, Cosmetics Science and Technology, 23 edición, vol.
2, pp. 443-465 (1972), la cual está incorporada a la presente por referencia. Los contenedores «je aspersión adecuados son bien conocidos en la técnica e incluyen aspersores de bomba no aerosol, convencionales, es decir, "atorn?za«ores" , contenedores o latas aerosol teniendo propulsor, como se describió antes, y también contenedores aerosol de bomba utilizando aire comprimido co o el propulsor. Los contenedores aerosol de bomba son descritos, por ejemplo, en Las Patentes de E.U.A. Nos. 4,077,441, 7 de marzo de 1978, Olotsson y 4,850,577, 25 de julio de 1989, ambas incorporadas a la presente por referencia, y también en Patente de E.U.A. Serie No. 07/039,648, Gosselin, Lund, Sojl-'a y Lefebvre, presentada el ?1 de febrero de 1992, "Consumer Product Pact--age Tncorporating A Spray Device Utilizing Large Diarneter Bubbles". Los aspersores aerosoles de bomba para el cabeJlo usando aire comprimí <Jo son fabricados también actualmente por íhe Procter- Í4 Cambie Company bajo su marca registrada de aspersores para el cabello VTDAL SASSOON HAIRSPRAY.
COMPONENTES ADICIONALES Una variedad amplia de componentes adicionales puede emplearse en las composiciones tópicas acondicionador-as de piel de la presente. Ejemplos no limitantes incluyen los siguientes:
Activos Farmacéuticos Las composiciones de la presente invención pueden comprender una cantidad segura y efectiva de un activo farmacéutico. La frase "cantidad segura y efectiva", como se utiliza en la presente, significa una cantidad de un activo suficientemente alto par-a modificar- de manera significante o positiva la condición que se va tratar, pero suficientemente bajo para evitar serios efectos laterales (a una relación de beneficio/riesgo razonable), dentro del alcance del juicio medico. Una cantidad segura y efectiva del activo farmacéutico vanara con el activo especifico, la habilidad de la composición para penetrar el activo a través de la piel, la cantidad de composición que se va a aplicar, la condición particular siendo tratada, la edad y la condición física del paciente siendo tratado, la severidad de la condición, la duración del tratamiento, la naturaleza de la terapia concurrente, y los factores similares. Los activos f rmacéuticos <?ue se pueden usar- en Las composiciones de la presente invención comprenden de preferencia de alrededor de 0.1% a aproximadamente 20% en peso de las composiciones, mas preferiblemente de alrededor de 0.1% a apróxima«jámente 10%, y muy preferido de alrededor de 0.1% a aproximadamente 5%. Pueden utilizarse también mezclas de activos farmacéu icos. Ejemplos no limitantes de activos farmacéuticos pueden incluir lo siguiente: Los activos farmacéuticos útiles en las composiciones de la presente invenci n incluyen fármacos anti- acné. Los fármacos anti-acne para usarse en la presente invención incluyen los ceratotiticos tales como acido salicílico, sulfuro, ácido láctico, glicólico, ácido piruvico, resorcmol, y N-acetilcisteína; retinoides tales como acido retinóico y sus derivados (por ejemplo, cie y trans); antibióticos y antimicrobiales tales como peróxido de benzoilo, octopirox, eptromicma, zinc, tetracielina, triclosan, ácido azeláico y sus derivados, fenoxietanol y fenoxipropanol , et i lacet to, clindamicina y rneclocí cima; seboestáti eos tales corno ílavinoides; hidroxiácidos alfa y beta; y sales biliares tales corno sulfato de scyrnnol y sus derivados, desoxicolato, y colato. Los activos anti-acne preferidos son aquellos seleccionados a partir del grupo que consiste de acido salicílico, sulfuro, resorcinol, ácido láctico, zinc, eptromicina, peróxido «Je benzoilo, y mezclas de los mismos. El mas preferido es ácido salí cil ico. Los activos farmacéuticos en las composiciones de la presente invención incluyen fármacos anti-inflarnatopos no esteroides (NSATDS). Los NSAIDS pueden ser seleccionados a partir de las siguientes categorías: derivados de acido propiónico; der?va«jos de ácido acético; depvadoe de acido fena ico; derivados de ácido bifenilcarboxí lico; y oxicams.
Todos estos NSATDS son descritos completamente en la Patente de E.U.A. 4,985,459 a Sunshi ne y otros, expedida el 15 de enero de 1991, incorporada a la presente por referencia. Más preferidos son loe NSAIDS propiómcos incluyendo, pero no limitados a, aspirina, aceta mofen, íbuprofen, naproxen, benoxaprofen, flurbiprofen, fenbufen, ketoprofen, mdoprofen, pirprofen, carprofen, oxaprozma, pranoprofen, rniroprofen, tioxaprofen, suprofen, almmoprofen, ácido tiaprofénico, fluprofen y acido buclóxico. Son útiles también los fármacos anti-mf larnatopos esteroides incluyendo hidrocortisona y similares. Los activos farmacéuticos útiles en las composiciones de la presente invención incluyen far-macos antipruriti eos. l os fármacos anti pruríti eos preferidos para la inclusi n en las composiciones de la presente invención incluyen sales farmacéuticamente aceptables de netdilizina y t pmeprazi na. Los activos farmacéuticos útiles en las composiciones de la presente invención incluyen fármacos anestesíeos. Los f rmacos anestesíeos preferidos para la inclusión en las composiciones de la presente invención incluyen sales farmacéuticamente aceptables de iidoca na, bupivacaina, clorprocama, dibucaina, etidocaína, rnepivacaína, tetracaina,
«Jiclonina, hexilcaina, procaina, cocaína, cetarnina, pramoxma y fenol . Los activos farmacéuticos útiles en lae composiciones de la presente invención incluyen fármacos antimi crobiales (fármacos antibacteriales, antifungí eos, antiprotozoales y antivirales) . Los fármacos antirnicrobiales preferidos para la inclusión en las compos ciones de la presente invención incluyen sales farmacéuticamente aceptables de far-macos de b~ lactarna, fármacos de qumolona, ciprofloxacma, norfloxací na, tetraciclina, eritrorm ciña, amicacina, triclosan, doxiciclina, capreo icina, clorhexidina, clortetraciclma, oxitetraciclma, clinda icina, eta butol, etromdazola, pentamidina, genta icina, cana icina, lineomicma, metaciclina, minociclma, neornicma, netilmicma, paronomici na, es reptomicina, tobramicina, miconazola y a anfadma. Los fármacos antimicrobiales preferidos para la inclusión en las composiciones de la presente invención incluyen clorhidrato de t etracicli na, ectolato de ept ropu ciña , (sal) estearato de eptrornicina, sulfato de arnicacina, clorhidrato de doxiciclina, sulfato de capreorní cma, gluconato «je clorhexidina, clor-hidrato de clorhexi dina, clorhidrato de clortetrací cl ina, clorhidrato de oxitetraciclina, clorhidrato de clindamici na, clorhidrato de etarnbutol, clorhidrato de rnetromdazola, clorhidrato de pentarnidma, sulfato de gentamicma, sulfato de canarnicina, clorhidrato de li neornici na, clorhidrato de rnetací cl i na , hipurato de rnetenarnina, rnandelato «je rnetenamina, clorhidrato de ninociclina, sulfato «je neomicina, sulfato de netil icina, sulfato de parornornici na, sulfato de estreptomicina, sulfato de tobramicina, clorhidrato de miconazola, clorhidrato de amanfadma, sulfato de amanfadina, trie] osan, octopirox, xilenol de paraclororneta, nistatma, tolnaftato y clotpmazola. En la presente son útiles también los agentes de filtro solar. Una variedad amplia de agentes de filtro solar-son descritos en la Patente de E.U.A. No. 5,087,445, a Haffey y otros, expedida el 11 «Je febrero de 1992; Patente de E.U.A. No. 5,073,372, a Turner y otros, expedida el 17 de diciembre de
1991; Patente de E.U.A. No. 5,073,371, a Turner y otros, expedida el 17 de diciembre de 1991; y Segapn y otros, en el capitulo VTII, paginas 189 y siguientes, de Cosmetics Science and Technology, todas ?ncorpora«as a la presente por referencia en su totalidad. Los filtros solares preferidos que son útiles en las composiciones «je la presente invención son aquellos seleccionados a partir del grupo que consiste de 2-et?ihex?l p-rne ox icinarnato, 2-et?lhexil N,N-d?rnet i l-p- aini nobenzoat o, ácido p-arninobenzoi co, áci do 2~fen? Iben u idazola -5 -sul fom co, octocr-ileno, oxibenzona, salicilato de hornornentiio, salicilato de octiio, 4,4 '-rnetoxi -t_-but? Idibenzoi Irnetano, dibenzoi 1 metano de 4-?so?ro?ilo, alcanfor de 3-benc?ldeno, alcanfor de 3-(4-rnet?lbenc?.1 deno) , dióxido <je titanio, oxido de «.'inc, sílice, oxido de fierro, y mezclas de los mismos. Todavía otros filtros solar-es útiles son aquellos descritos en la Patente de E.U.A. No. 4,937,370, a Sabatelli, expedida el 26 de junio de 1990; y la Patente de E.U.A. No. 4,999,186, a Sabatelli y otros, expedida el 12 «Je marzo de 1991; estas dos referencias son incorporadas a la presente por referencia en su totalidad. Los agentes de filtro solar descritos en las mismas tienen, en una molécula individual, dos porciones de cromoforo distintas que exhiben diferente espectro de absorción de radiación ultra-violeta. Una de las porciones de crornoforo absorbe predominantemente en la escala de radiación UVB y la otra absorbe fuertemente en la escala de radicación UVA. Estos agentes de filtro solar proveen mayor eficacia, absorción de UV más amplia, penetración menor en la piel y eficacia más durable con respecto a los filtros solares convencionales. Los ejemplos preferidos especialmente de estos filtros solares incluyen aquellos seleccionados a par-tir del grupo que consiste «je éster de acido 4-N,N-(2-etiihex?l )rnet?l-a inobenzoico de 2,4-dihidroxibenzofenona, éster de ácido 4-N,N-(2-et?ihex? 1 )met?lam?nobenzo?co con 4-h?drox? dibenzol 1 -metano, éster de acido 4-N,N-(2-et?lhe?j 1 )met ilaní nobenzoi co de 2-h?drox?-4-(2-h?drox?etox?)benzofenona, ester de acido 4-N,N-( 2-et?lhex?l )-met?iam?nobenzo?co de 4-( 2-h?drox?etox? ) di -benzollrnetano, y mezclas «je los mismos. Por lo general, los filtros solares pueden comprender de alrededor «je 0.5% a aproximadamente 20% de las composiciones útiles en la presente. Las cantidades exactas vanaran dependiendo del filtro solar elegido y del Factor de Protección Solar (SPF). El SPF es una medida usada comunmente de fotoproteccion de un filtro solar contra eritema. Ver, Federal Register, vol. 43, No. 166, pp. 38260--38269 , 25 de agosto de 1978, que está incorporado a la presente por referencia en su totalidad. Los agentes bronceadores artificiales son útiles también en la presente invención incluyendo dihidroxi acetona, gliceraldehí do, índoles y sus derivados, y similares. Estos agentes bronceadores artificiales pue«jen ser usados también en combinación con los agentes de filtro solar. Otros activos útiles incluyen agentes blanqueadores
(o aclaradores) de piel incluyendo, pero no limitados a, hidroquinona, ácido ascórbico, ácido kójico y etabisulfi o de sodio.
Humectantes y Humedecedores Convencionales Las composiciones de la presente invención pueden contener también uno o más materiales humectantes hurnedecedores. Una variedad «je estos materiales puede emplearse y cada uno puede estar presente a un nivel de alredetjor de 0.1% a aproximadamente 20%, mas preferiblemente de alrededor- de 1% a aproximadamente 10%, y muy preferido de alrededor de 2% a aproximadamente 5%. Estos materiales incluyen guanidina; acido gli col ico y sales de gJ ico ato (por ejemplo, amonio y alquilamonio cuaternario); ácido láctico y sales de lactato (por- ejemplo, amonio y alquilarnonio cuaternario); zabila en cualquiera de su variedad de formas (por ejemplo, gel de zabila); alcoholes de polihidroxi tajes corno sorbitol, glicerol, hexanetpol, propilen glicol, butilen glicol, hexilen glicol y similares; polietilen gil coles; azúcares y almidones; derivados de azúcar y almidón (por ejemplo, glucosa alcoxilada); ácido hialuronico; monoetanolarní na de lactarnida; rnonoetanolamma de acetam?la; y mezclas de los mismos.
Enulsif i cadoree Lae composiciones de la presente pueden contener vanos ernulsifi cadores. Estos emulsif icadores son útiles para emulsificar los diferentes componentes de vehículo de las composiciones de la presente. Los e ulsi fi cadores adecuados pueden incluir cualquiera de una variedad amplia de ernulsificadores no iónicos, catiónicos, amónicos y zwiteriónicos descritos en las patentes anteriores y otras referencias. Ver, Detergents and Ernulsifiers «je McCutcheon, 14
North American E«J?t?on ÍJ986), publicado por Allured Publishing Corporation; Patente de E.U.A. No. 5,011,681, a Ciotti y otros, expedKJa el 30 de abril «Je 1991; Patente de E.U.A. No. 4,421,769, a Di xon y otros, expedida el 20 de diciembre de 1983; y Patente de E.U.A. No. 3,755,560, a Dickert y otros, expedida el 28 de agosto de 1973; estas cuatro referencias están incorporadas a la presente por referencia en su total ?da«J. Los tipos de ernuisi ficador adecuados incluyen esteres «e glicerina, esteres de propilen glicol, esteres de ácido graso de polietiien glicol, esteros de acido graso de polipropilen glicol, esteres de sorbitol , esteres de anhidros de sorbitan, copoli eros de ácido carboxílico, esteres y éteres de glucosa, éteres etoxilados, alcoholes etoxi lados, fosfatos de alquilo, fosfatos de éter graso de polioxietileno, amidas de acido graso, lactiiatos de acilo, jabones y mezclas de los mismos. Los e ul sificadoree adecuados pueden incluir, pero no están limitados a, monolaurato de sorbitan 20 de poliet lien glicol (Polisorbato 20), este ol de soya 5 de polietilen glicol, Steareth-20, Ceteareth-20, diestearato de éter de glucosa de metilo de PPG-2, Ceteth-10, Polisorbato 80, fosfato de cetilo, fosfato de cetilo «le potasio, fosfato «je cetiio de dietanolanina, Polisorbato 60, estearato de gliceplo, estearato de PEG-100, y mezclas de los mismos. Los emulsi ficadores pueden usarse individualmente o corno una mezcla de «los o rnas y pueden comprender de alrededor de 0.1% a aproximadamente 10%, más pre eriblemente de al rededor-de 1% a aproximadamente 7%, y muy preferido de alrededor de 1% a aprox?ma«Jamente 5% de las composiciones de la presente invención.
Espesadores de Copo] i mero de Acido Carboxilico Otro componente ú i en las composiciones de la presente es un es?esa<lor de copolune o de acido carboxilico. Estos polímeros entrelazados contienen uno o mas monomeros derivados de acido acplico, ácidos acnlicoe substituidos, y sales y esteres de estos ácidos acrilicos y los ácidos acplicos substituidos, en donde el agente entrelazador' contiene dos o mas ligaduras dobles de carbono-carbono y es derivado de un alcohol polihidnco. Los polímeros preferidos para usarse en la presente son de dos tipos generales. El primer tipo de polímero es un homopolírnero entrelazado de un monornero de ácido acrílico o derivado del mismo (por ejemplo, en donde el ácido acrílico tiene substituyentes en las posiciones de dos o tres carbonos seleccionados independientemente a partir del grupo que consiste de alquilo de C?-4 , -CN, -COOH, y mezclas de los mismos). El segundo tipo de polímero es un copol uñero entrelazado teniendo un primer monomero seleccionado a partir del grupo que consiste de un monomero de acido acrílico o derivado del mismo (como se describió justo en la oración anterior), un monómero de ester de acplato (es decir, un c¡.-¿, ) de alcohol de cadena corta o derivado del mismo (por ejemplo, en donde la porción de acido acpJico del ester tiene substituyentes en las posiciones de dos o tres carbonos seleccionadoe independientemente a partir del grupo que consiste de alquilo de Ci-* , -ON, -COOH, y mezclas de los mismos), y mezclas «je los mismos; y un segundo rnonóinero que es un monoinero de éster de acnlato (es decir, Cß-40 ) de alcohol de cadena larga o derivado del ismo (por ejemplo, en donde la porci n de acido acplico del oster iene subtit?yentes en las posiciones de dos o tres carbonos seleccionados a par-tir del grupo que consiste de alquilo de Ci- 4, -CN, -COOH, y mezclas de los mismos). Las combinaciones de estos dos tipos de polímeros son útiles también en la presente. En el primer tipo de homopol í eros entrelazados, los monómeros son seleccionados preferiblemente a partir del grupo que consiste «Je ácido acplico, ácido rnetacnlico, ácido etacrílico, y mezclas de los mismos, s?en«Jo el rnas preferido acido acrílico. En el segundo tipo de copolímeros entrelazados, el monómero de ácido acrílico o derivado del mismo es selecc?ona«jo preferiblemente a partir del grupo que consiste de ác?«Jo acrilico, ácido rnetacrílico, ácido etacrílico, y mezclas de los mismos, siendo más preferidos ácido acrílico, ácido metacplico y mezclas de los mismos. El onómero de éster de acplato de alcohol de cadena corta o derivado del mismo es seleccionado preferiblemente a partir del grupo que consiste de esteres de acrilato de alcohol de C1-4 , esteres de metacrilato «Je alcohol de O1-4 , esteres de etacplato de alcohol de C1-4, siendo mas re erí«Jos esteres de acnlato de alcohol de Ci-t, , esteres de rnetacplato de alcohol «Je C1-4 , y mezclas de los mismos. El monómero de éster de acplato de alcohol de cadena larga es seleccionado a partir de esteres de acplato de alquilo de Cs--o, siendo mas preferidos los esteres de acplato de alquilo de C20-30. El agente entrelazador en ambos tipos de polímeros ee un polieter de polialquerulo de un alcohol polihidrico conteniendo más «Je un grupo éter de alquenilo por molécula, en don«Je el alcohol polihidrico de origen contiene por lo menos 3 átomos de carbono y por lo menos 3 grupos hidroxilo. Los entrelazadores preferidos son aquellos seleccionados a partir del grupo que consiste de éteres al ílieos de sucrosa y éter-es alquilicos de pentaeptp tol , y mezclas de los mismos. Estos polímeros útiles en la presente invención son «Jescp os as completamente en la Patente de E.U.A. No. 5,087,445, a Haffey y otros, expedida el 11 de febrero de 1992; Patente de E.U.A. No. 4,509,949, a Huang y otros, expedida el 5 de abril de 1985; Patente de E.U.A. No. 2,798,053, a Brown, expeduJa el 2 de julio «Je 1957; las cuales están incorporadas a la presente por referencia. Ver también, CTFA International Cosmetic Ingrediente üictionary, cuarta edición, 1991, pp. 12 y 80; la cual está también incorporada a la presente por referencia. Ejemplos de homopolímeros disponibles comereíalmente
«jel primer tipo útiles en la presente incluyen los carbomeros, que son homopolímeros de acido acplico entrelazados con éteres alilicos de sucrosa o pentaep tptol . Los carbomeros están disponibles como la serie Carbo?olR 900 de B.F. Goodrich. Ejemplos de copol i me roo disponibles comorcialrnente del segundo tipo útiles en la presente incluyen copolírneros de ac.platos de alquilo de C10-30 con uno o rnás rnonorneros de ácido acplico, acido metacrílico, o uno de sus esteres (es decir, alcohol de C?-4 ) de cadena corta, en donde el agente entrelazador es un ter alil Lco «le sucrosa o pentaeptritol . Estos copo! uñeros son conocidos como polímeros entrelazados de acplat os/acp Lato «Je alquilo «Je C10-10 y están disponibles eomercialmenf e como Carbopol" 1342, Pemulen TR-1, y Pemulen TR-2, «Je B.F., Goodrich. En otras palabras, ejemplos «Je espesadores de polímero de acido carboxílico útiles en la presente son aquellos seleccionados a partir del grupo que consiste de carborneros, polímeros entre! aza<Jos de acrilatos/acrilato de alquilo de 010-10, y mezclas de los mismos. Las composicionee de la presente invención pueden comprender de alrededor de 0.025% a aproximadamente 1%, más preferiblemente «Je alrededor de 0.05% a aproximadamente 0.75%, y muy preferido de alrededor «Je 0.10% a aproximadamente 0.50% de los espesadores de polímero de ácido carboxilico.
Aceites Las composiciones de la presente invención pueden comprender también opcionalmente varios materiales de aceite, es decir, un material «?ue por lo general tiene solubilidad baja en agua, generalmente menos de aproxi adamente L% en peso a 25°C. Ejemplos de componentes de aceite adecuados incluyen, pero no están limitados a, aceites de silicona volátiles y no volátiles, hidrocarburos ramificados altamente, y esteres de alcohol y acido carboxilico no polares, y mezclas de Los mismos. Los aceites útiles en la presente invención son descritos ademas en la Patente de E.U.A. No. 4,919,934, a Deckner y otros, expedida el 24 de abril de 1990, la cual esta incorporada a la presente por referencia en su totalidad. Son útiles en la presente los componentes de silicona volátiles tales corno poJ ídimetiisiJoxanos cíclicos que contienen «Je alrededor de 3 a aproximadamente 9 átomos de silicona, y dimeticona. Las siliconas no volátiles incluyen poJ jalqui siloxanoe y poliaqluilap J siloxanos. Las siliconas volátiles y no volátiles útiles son descritas en la Patente de E.U.A. No. 5,069,897, a Orr, expedida el 3 de diciembre de 1991, la cuál esta incorporada a la presente por referencia en su totalidad.
Otros Componentes AdicionaJes Las composiciones de Ja presente invención ?ue«Jen compren«Jer una escala amplia de otros componentes adicionales. El CTFA Cosmetic Ingredient Handbook, Segunda Edición, 1992, el cuál está incorporado a Ja presente por referencia en su totalidad, describe una variedad amplia de ingredientes cosméticos y farmacéuticos no limitantes usados comúnmente en la industria del cuidado de la piel, que son adecuados para usarse en las composiciones de la presente invención. Los ejemplos no limitantes de clases funcionales de ingredientes son descritos en la página 537 de esta referencia. Ejemplos de estas clases funcionales incluyen: absorbentes, abrasivos, agentes anti-acné, agentes contra la formación «je tortas, agentes anti-espumantes, agentes antirnicrobi.aJ.es, antioxidantes, aglutinantes, aditivos biológicos, agentes reguladores, agentes de formación de masa, agentes quelatadores, aditivos químicos, colorantes, astringentes cosméticos, biocidas cosméticos, desnaturalizantes, astringentes de fármaco, analgésicos externos, formadores de película, componentes de fragancia, humectantes, agentes opaci icadores, ajustadores de pH, plast.ificant.es, conservadores, propulsores, agentes reductores, protectores de piel, solventes, agentes «Je suspensión (no agente tensioactivo), absorbedores de luz ultravioleta, cualquier agente que aumenta viscosidad (acuoso y no acuoso). Ejemplos de otras clases funcionales de materiales útiles en la presente que son bien conocidos a un experto en la técnica incluyen emulsificadores, agentes solubilizantes, y secuestradores, y similares. Ejemplos no limitantes de estos componentes adicionales citados en el CTFA Cosmetic Ingredient Handbook, así como otros materiales útiles en la presente, incluyen los siguientes: vitaminas y derivados de las mismas fpor ejemplo, vitamina C, vitamina A, (es decir, acido retmoico), retmol, retmoides, y similares!; anti-oxi «Jantes; pol le+iel ngLicoLes y polipropí lenglicoles; polímeros para ayudar a las propiedades «Je la formación de película y subetant ividad de la composición (tal como un copolimero de eicoseno y vim lpirroli dona, un ejemplo del cual esta disponible por OAF Chemical Corporation corno GanexR V-220); conservadores para mantener la integridad inicrobial de Las composiciones; antioxidantes; quelatadores y secues radores; pol lacplamidas no iónicas y catiónicas, entrelazadas y no entrelazadas [por ejemplo, Saleare SC92 que tiene la «jesignación «jel CTFA polyquaterm urn 32 (y) aceite mineral, y Saleare ?C 95 que tiene la designación del CTFA polyquaternium 37 (y) aceite mineral (y) PPG-1 trideceth-6, y las poliacn lamí das Seppi-Gel no iónicas disponibles por Seppic Corp.]; y componentes estéticos tales corno fragancias, pigmentos, colorantes, aceites esenciales, senatos de la piel, astringentes, agentes suavizadores de piel, agentes de curación de piel, y similares, ejemplos no limitantes de estos componentes estéticos incluyen aceite de clavo de especia, mentol, alcanfor, aceite de eucalipto, eugenol, lactato de mentilo, líquido de destilación de carpe, bisabol?l, glicirhizinato de dipotasio y similares.
MÉTODOS DE ACONDICIONAMIENTO DE A PIFL
I as composiciones de acondicionamiento de la piel de la presente invención se usan de maneras convencionales pata proveer un beneficio de acondicionamiento de la piel, y para proveer cualesquiera beneficios cosméticos y farmacéuticos apropiados para el producto, tales corno protección contra ol sol, beneficios contra el beneficios contra arrugas y co tra envejecimiento de la piel; bronceado artificial, beneficios analgésicos y similares. Tales métodos de uso dependen «Jel tipo de composición empleada pero implican generalmente la aplicación de una cantidad efectiva del producto a la piel. Por "cantidad efectiva" se intenta decir cualquier- cantidad suficiente para proveer el beneficio deseado. Las cantidades típicas de las composiciones de la presente invención que se aplican a la piel vanan dependiendo del tipo de composición y el beneficio «Jeseados. Sin embargo, las escalas típicas son generalmente de aproximadamente 0.1 mg/cm2 a aproximadamente 25 mg/cm2, siendo típico aproximadamente 2 mg/crn2.
EJEMPLOS
Los siguientes ejemplos describen rnás completamente y demuestran modalidades dentro del alcance de la presente invención. Los ejemplos se dan a manera de ilustración 41
únicamente y no deben considerarse corno limi aciones de la presente invenci n, t da vez que son posibLes muchas variaciones de la misma sin alejarse del espíritu y alcance de la invención. Los ingredientes son identificados por su nombro químico o de CTFA.
EJEMPLO 1 Humedecedor Se prepara un humedecedor combinando los siguientes ingredientes usando técnicas de mezclado convencionales.
Ingredientes Por cent a ? e en peso
Agua cbp 100 Alcohol cetílico 1 . 80
Acido esteárico 0 . 25
Alcohol estearílico i . , 20 Peg 100-es earato 0 . , 25 Palmitato de isopropilo 1.00 Ricmoleato de cetilo 1.00 Poliester de sacarosa espesado1 4.50 Dimethicone 3502 0.50
Propilparabeno 0.10 Arlatone (RTM) 21213 1.00 Gilcerina 9.00 Urea 2.00 Metox icinarnato de o e ilo 2 . 00 Fenoxietanol 0 . 25 Car borne r 1382* 0 . 05 Oarborner 9545 0 . 35 EDTA trisódico 0 . 10
Dióxido de titanio 0 . 15
Meti.Iparabeno 0.20 NaOH 0.22
Dimethicone 0-214036 1.00
i El poliéster de sacarosa espesado es una mezcla de aproximadamente 82.3% en peso de una mezcla de esteres de hepta- y octa-sacarosa, predominantemente el éster- -octa esterificado con ácidos grasos de aceite «Je soya mezclados y 17.7% en peso de un octaéster de sacarosa esterificado con 1 y 7 porciones de ácido oléico y ácido behénico respectivamente.
2 200 Fluid «Je Dow Corning" (350 centistoke) de Dow Corning.
3 g5% en peso de estearato de sorbitan y 5% en peso de cocoato de sacarosa. 4 carbopoJR 1382 de B.F. Goodrich. s Carbopol" 954 de B.F. Goodrich. 6 0-2 1403 de Dow Corning" de Dow Corning, el cual es una mezcla de 85% en peso de dimeticona y 15% en peso de dimeticonal. La composición se prepara como sigue: Se prepara una primera premezcla de agentes espesadores, Arlatone 2121 y otros igredient.es solubles en agua mezclando en agua y calentando,. Se prepara una segunda prernezcJa de ingredientes «le fase de aceite «Jiferente a los sil icones mezclando y calentando y se añade a la prerne.'cla 5 acuosa. La mezcla resultante es enfriada. Los silicones son añadidos posteriormente a la emulsión de aceite en agua resultante y la mezcla es enfriada antes de añadir ingredientes menores. La composición esta lista para empacarse. 0 La composición es útil para aplicación tópica a la piel y despliega características mejoradas de humectación, sensación de la piel y cuidado de la piel, junto con un carácter grasoso reducido y excelentes características de absorción mediante frotación. L5 EJEMPLO 2 Humedece or Se prepara un humedecedor combinando los siguientes ingredientes usando técnicas de mezclado convencionales. 0 Ingredientes Pon centaje * en peso ejernpl o 2 Agua cbp 1 00
Alcohol cetílico 1 . 80 25 Acido esteárico 0 . 25 Alcohol estearílico 1 . 20 Peg 100-estearato 0 . 25 Aceite mineral 2.00
Pal mi tato de isopropilo L.00
Poliester de sacarosa espesado1 4..50 Dunethicone 3502 0.50 Propí lparabeno 0.10 Arlatone (RTM) 21213 1.00 Gli cerina 9.00 Urea 2.00
Metoxicina ato de octilo 2.00 Fenoxi etanol 0.25 Car orne r 13824 0.05 Carborner 9545 0.35 EDTA tnsodico 0.10
Dióxido de titanio 0.15 Metilparabeno 0.20 NaOH 0.22
Dirnethicone 0-214036 1.00
1 El poliéster de sacarosa espesado es una mezcla de aproximadamente 82.3% en peso de una mezcla de steres de hexa- , hepta- y octa-sacarosa, predominantemente el éster -octa esterificado con ácidos grasos de aceite de soya mezclados y 17.7% en peso de un octaéster de sacarosa estén ficado con 1 y 7 porciones de ácido oieico y ácido behénico respectivamente. 200 Fluid de Dow Corning" (350 centistoke) de Dow Corning.
3 95% en peso de estearato de eorbitan y 5% en peso de cocoato de sacarosa. 4 Oarbopol" 1382 «íe B.F. Goodrich, s Carbopol R 954 «Je B.F. Goodrich. 6 Dow Corning" 0-2 1403 de Dow Corning, el cual es una mezcla de 85% en peso de dimeticona y 15% en peso de dirnet iconal . La composición se prepara como sigue: Una primera premezcla de agentes espesadores, Arlatone 2121 y otros igredientes solubles en agua se prepara mezclando en agua y calentando. Se prepara una segunda premezcla de ingredientes de fase de aceite diferente a los sil icones mezclando y calentando y se añade a la prenezcla acuosa. La mezcla resultante es enfriada. Los si 11 cones son añadidos posteriormente a la emulsión de aceite en agua resultante y la mezcla es enfriada antes de añadir ingredientes menores. La composición esta lista para empacarse. Estae composiciones son útiles para aplicación tópica a la piel y despliegan características mejoradas de humectación, sensación de la piel y cuidado de la piel, junto con un carácter grasoso reducido y excelentes características de absorción mediante frotación.
EJEMPLO 3 Filtro solar Se prepara un filtro solar combinando loe siguientes ingredientes usando técnicas de mezclado convencionales.
Eng edi ent es Poroenta e en peso
Agua cbp 100
Metoxi cinarnato de octilo 7..50 Octocril no 3.75 Oxibenzona 2.00
1,3, Dihidroxiacetona 3.00 Poliester de sacarosa espesado1 2.00 Butiienglicol 2.00 Salc -e SC952 L„ 25 Ganex V-2203 1.00 Permethyl 101a* 1.00 Fragancia 0.50
Palmitato de cetilo 0.75 Synchrowax HRC5 0.75 Alcohol cetílico 0.50
Glydant plus 0.20
Vapsoft TA-1006 0.20
Natrosol plus CS330? 0.20 EDTA disodico 0.05
1 El poliéster de sacarosa espesado es una mezcla de aproxima«Jamente 82.3% en peso de una mezcla de esteres de hexa-, hepta- y octa-sacarosa, predominantemente el éster -octa esterificado con ácidos grasos de aceite de soya mezclados y 17.7% en peso de un octaéster de sacarosa esterificado con 1 y 7 porciones de ácido oléico y acido behénico respectivamente.
2 Policuaterní urn-37, aceite minera L y PPG- 1 tpdeceth-6, disponibles de Aliied Colloids, Norfolk, VA. 3 Copo Limero de PVP/eicoseno Isohexadecano. s Tribehenin.. 6 Cloruro de disteap dimonio. 7 Hidroxieti 1 cel ulosa de cetiio. La composición se prepara co o sigue: Una primera pre e cla de agentes espesa«Jores, y otros igredientes solubles en agua se prepara mezclando en agua y calentando. Se prepara una segunda premezcla de ingredientes de fase de aceite diferente a los silicones mezclando y calentando y se añade a la premezcla acuosa. La emulsión de aceite en agua resultante es enfriada antes de añadir ingredientes menores. La composición esta lista para empacarse. Esta composición ee util para aplicaci n t pica a la piel como una compoeición de filtro solar y despliega características mejoradas de humectación, sensación de la piel y cuidado de la piel, junto con un carácter grasoso reducido y excelentes características de absorción mediante frotación.
EJEMPLO 4 Gel anti acné Se prepara un gel anta acné combinando los siguientes ingredientes usando técnicas de mezclado convencionales.
Ingredientes Porcentaje en peso
Agua cbp 1 0
Poliester de sacarosa espesado1 2.00 Peróxido de benzoilo2 2.50 Car-borner 9803 0.30 Glydant plus* ..0 „ 20 Polímero cruzado de acrilatos/ alquilacrilatos «Je C.10-305 0.U5 EDTA disódico 0.10 Alcohol estearilico 2.25 Alcohol cetilico 2.25
G1iceri1hidroxi estearato 0.74 Steareth 100 0.50
Poliéster de sacarosa 2.50 Hidróxido de sodio 0.05
Dimeticona6 0.60 Ciclometicona/dimeticonal 0.50 1 El poliéster de sacaroea espesado es una mezcla de aproximadamente 82.3% en peso de una mezcla de esteres de hexa-, hepta- y octa-sacarosa, predominantemente el éster- -octa esteri icado con ácidos grasos de aceite de soya mezclados y 17.7% en peso de un octaéster de sacarosa esteri.ficado con 1 y 7 porciones de ácido oléico y ácido behénico respectivamente. Lucidol" 75 de Elf Atochem, el cual es un polvo que contiene 75% de peróxido de benzoilo activo. 3 Carbopol" 980 de B.F. Goodrich.
M
4 Hidantoin DMDM (y) but ilcarbamat o e yodopropí i lo. 5 Pernulen" TR-1 «Je B.F. Goodrich. 6 200 Fluid de Dow Corning" (350 centistoke) de Dow Cornin .
7 0-2 1401 «Je Dow Corning". La composición se prepara corno sigue: Fn un recipiente adecuado se prepara una suspensión de peróxido de benzoilo combinando al per xido de benzoilo con agua, la cual equivale a apro imadamente 3.6% del loto. Esta suspensi n es pasada a través de un rnoLino Colloíd o Urschel para dispersar al peróxido de benzoilo y el molino es enjuagado con un 1.44% de agua adicional. El líquido se añade a la suspensión total . En un recipiente separado se prepara una solución «Je hidroxido de sodio al 5% con agua para proveer hidroxido de sodio a la mezcla a .05%. En otro recipiente, el carborner 980 es combinado gradualmente con una candi dad de agua, totalizando 14.7% del lote. Este se añade bajo agitación para dispersar e hidratar al carbomero. En un tanque de mezclado adecuado se añade el agua restante y se calienta hasta por lo menos 75°C. En un recipiente separado se añaden la dimeticona, el alcohol cetilico, el alcohol estearílico, el gliceplhidroxi estearato, el poliester de sacarosa espesado y el steareth 100, y se calienta hasta por lo menos 75°C. Mientras se calienta la fase de agua, se añaden y se mezclan hasta disolverse el EDTA «lisódico, el glydant plus y los alquil acrilatos.
Cuando ambas fases alcanzan la temperatura requerida, la fase de aceite se añade lentamente a la fase de agua mientras que el lote completo es reci ciado a través de un molino tekmar para reducir el tamaño de partícula de la gotjfa de aceite a aproximadamente una o dos mieras. El lote es posteriormente enfiado a la temperatura ambiente bajo agitación constante. Cuando el lote se ha enfriado, se añaden la suspensi n de carbopol, la suspensión de peróxido de benzoilo y la ciclometicona/dimeticonal . El lote es recLclado de nuevo a través del molino tekmar para dispersar los materiales. Finalmente, la solución de NaOH al 5% es añadida gradualmente con mezclado continuo. La composición se mezcla posteriormente hasta hacerla homogénea. Esta composición es útil para aplicación tópica a la piel como una composición an+i acné, y despliega características mejoradas de humectación, sensación de la piel y cu?da<Jo de la piel, junto con un carácter grasoso reducido y excelentes características de absorción mediante frotación.
EJEMPLO 5 Lápiz labial Se prepara un lápiz labial humectante combinando los siguientes ingredientes usando técnicas «Je mezclado convencionales.
Ingre ient es Por contaje en peso
Poli ester de sacarosa espesado1 85 Pigmentos2 CBP100
1 El poiiester de sacarosa espesado es una mezcla de aproximadamente 82.3% en peso de una ezcla de esteres de hexa-, hepfa- y octa-sacarosa, predominantemente el ester -octa estén ficado con ácidos grasos de aceite de soya mezclados y 17.7% en peso de un octaester de sacarosa esterificado con 1 y 7 porciones de acido oléico y acido behenico respecti amente Se puede usar una ampl la variedad de pigmentos normales dependiendo del color <]ue se deseé. Por ejemplo, se puede usar-proporciones de peso iguales una mezcla de dióxido de titanio, óxido de fierro ro o, laca de calcio rojo 7 y laca de aluminio aman lio 5. La composición se prepara como sigue: El poliéster de sacarosa espesado se calienta mezclándolo hasta que se forma un líquido transparente. Los pigmentos son posteriormente mezclados ahí y el sistema es colocado en los moldes. El sistema es posteriormente enfriado formando el lápiz labial. Esta composición es útil para aplicación tópica a los labios como un lápiz labial, y despliega características mejoradas de humectación, sensación «Je la piel y cuidado de la piel, junto con un carácter grasoso reducido.
Claims (10)
1.- Una composición tópica para el cuidado de la piel que comprende: A) de aproximadamente 0.1% a aproximadamente 99.9% de un agente acondicionador de la piel que comprende: i) de aproxi adamente 50% a aproximadamente 99.99%, en base al peso total «je dicho agente acondicionador de La piel, de un ester de ácido carboxilico de poliol líquido no oclusivo que tiene una porción de poliol y por lo menos dos porciones de acido carboxilico, en donde la porción de poliol se selecciona del grupo que consiste de azúcares y alcoholes de azúcar que contienen de aproximadamente 4 a aproximadamente 11 grupos hidroxilo, y en «Jonde ca«Ja porción de ácido carboxilico tiene de aproximatJamente 8 a aproximadamente 22 átomos de carbono, y en donde dicho éster- tiene un punto de fusión completa de menos de aproximadamente 30°C; y n) de aproximadamente 0.01% a aproximadamente 50%, en base al peso total «Je dicho agente acondicionador de la piel, de un ester de acido carboxilico de poliol solido que tiene una porción de poliol y por lo menos dos porciones de ácuJo carboxílico; la porción de poliol contiene por lo menos 4 grupos hidroxilo, y la porción de acido carboxí lico consiste esencialmente de a) porciones de acido carboxílico msaturado de C12 o superiores, o una mezcla de dichas porciones insaturadas y porciones de ácido carboxilico saturadas de C2 a 012, y b) porciones de ácido carboxilico saturadas de 020 o superiores; la relación molar de a) a b) es de aproximadamente 1:7 hasta aproximadamente 3:5, en donde por lo menos 2 «Je los grupos hidroxilo de la porción de poliol están esterificadoe; y el punto de fusión completa del éster de ácido carboxilico de poliol sólido está por encima de aproximadamente 30°; y B) «Je aproximadamente 0.1% a aproximadamente 99.9% de un vehículo tópico para dicho agente acondicionador de la piel.
2.- Una composición «Je conformidad con la reivindicación 1, en la que dicho éster de ácido carboxílico de poliol líquido no oclusivo contiene por lo menos aproximadamente 4 porciones de ácido carboxílico y no más de aproximadamente 2 grupos hidroxilo libres.
3.- Una composición de conformidad con la reivindicación 2, en la que dicha porción de ácido carboxilico de dicho éster de áci«Jo carboxílico de poliol líquido contiene de aproximadamente 14 a aproximadamente 18 átomos «Je carbono.
4.- Una composición de conformidad con la reivindicación 3, en la que dicha porción «Je poliol de dicho éster de ácido carboxilico de poliol liquido se selecciona del grupo que consiste de eritritol, xilitol, sorbitol, glucosa, sacarosa y mezclas de los mismos.
5.- Una composición «Je conformidad con la reivindicación 4, en la que dicha porción de poliol de dicho éster de ácido carboxilico de poliol líquido es sacarosa.
6.- Una composición de conformidad con la reivindicación 5, en la que dicha porción de poliol de dicho ester- de acido carboxilico de poliol liquido se selecciona del grupo que consiste de pentaoleato de sacarosa, hexaoleato de sacarosa, heptaoleato de sacarosa, octaoleato de sacarosa y mezclas de los mismos.
7.- Una composición de conformidad con la reivindicación 6, en la que en la que dicha porción de poliol de dicho éster de acido carboxilico «Je poliol so L ido tiene de aproximadamente 4 a aproximadamen e 8 grupos hidroxilo y dichas porciones de acido carboxilico msaturadas de dicho ester- de ácido carboxilico de polio! soluJo tienen de aproximadamente 12 a aproximadamente 26 tomos de carbono y dicha porción de acido graso saturada de dicho éster- de ácido carboxí Jico de poliol sólido tiene de aproximadamente 20 a aproximadamente 26 átomos de carbono.
8.- Una composición de conformidad con la reivindicación 7, en la que dicha porción de poliol de dicho poliéster de ácido carboxilico de poliol solido ee un azúcar o alcohol de azúcar.
9.- Una composición de conformidad con la reivindicación 8, en la «}ue dicha porción de poliol de dicho poliéeter de ácido carboxílico de poliol sólido tiene de 6 a 8 grupos hidroxilo.
10.- Una composición «Je conformidad con la reivindicación 9, en la que dicha porción de poliol de dicho poliester «Je acido carboxilico de poliol solido es sacarosa. ]].- Una composición de conformidad con la reivindicación 10, en la que dichas porciones «Je acido carboxílico saturadas de dicho poli ster de acido carboxilico de poliol sólido consisten eecencialrnente de porciones behenicas. 12.- Una composición de conforrn?da«J con la roivi ndicación 11, en la «?ue dicho poli ester de acido carboxilico de poliol solido es un octaester- de sacarosa que tiene aproximadamente una porción de ácido oleico y aproximadamente siete porciones de acido behenico. 13.- Una composición de conformidad con la reivindicación 1, que consiste ademas de un activo farmacéutico seleccionado «Jel grupo que consiste «Je fármacos ant i acné, fármacos antunflamatonos no esteroidales, fármacos antiprupt icos, fármacos anestésicos, fármacos antirnicrobiales, agentes de filtro solar, agentes de bronceado artificial, agentes de blanqueo de la piel y mezclas de los mismos. 14- Una composición de conformidad con la reivind cación 13, en la que dicho activo es un agente de filtro solar seleccionado del grupo que consiste de p-metoxcmarnato de 2-et?lhex?lo, N,N-d?rnet?] -p-aminobenzoato de 2-et?lhex? lo, ácido p-aminobenzoico, ácido 2-fen?lbenc?rn?dazol-5-sul fónico, octocpleno, oxibenzona, salicilato de homomentilo, salicilato «Je octilo, 4,4' -metoxi-t-butiidibenzoil etano, dibenzoilmetano de 4-?sopro?? lo, alcanfor de 3-benc?l?deno, alcanfor de 3-( -metí lbencí lideno) , dióxido de titanio, oxido de zinc, sílice, óxido de fierro, ester «Je acido 4-N,N-(2-et?lhex?l )rnet? lammobenzoi co de 2,4-dihidroxi benzofenona, ester de acido 4-N,N-(2-etilhexil )rnet?iam?nobenzo?co con 4-h? droxidibenzoilrnetano, ester de acido 4-N,N-(?-et ilhexi 1 )met i lammobenzoi co de 2-hi drox?-4 - (2-n?drox?etox? ) benzofenona, és ^r de acido 4-N,N--(2-e il hexil )me í lamínobenzoico de 4--( 2-h? droxietoxi ) dibenzol 1 -metano y mezclas de los misinos.. 15.- Una composici n de conformidad con la reivindicación 13, en la que dicho activo es un activo anti acné seleccionado del grupo que consiste de acido salicílico, azufre, ácido láctico, zinc, eritromicma, peróxido de benzoilo y mezclas de los mismos. 16.- Una composición de conforní da«J con la reivindicación 1, que comprende de aproximadamente 75% a aproximadamente 99% en base al peso total de dicho agente acondicionador de la piel, de dicho ester de acido carboxilico de poliol líquido no oclusivo y de aproximadamente 1% a aproximadamen e 25% en base al peso total de dicho agente acondicionador de la piel, de dicho éster de acido carboxilico de poliol solido. 17.- Una composición de conformidad con la reivindicación 1, que comprende de aproximadamente 80% a aproximadamente 98% en base al peso total de dicho agente acondicionador de la piel, de dicho éster de acido carboxilico de poliol liquido no oclusivo y de aproximadamente 2% a aproximadamente 20% en base ál peso total de dicho agente acondicionador de la piel, de dicho ester de acido carboxilico de polio! solido. 18.- Una composici n de conformidad con la reivindicación 1, en la que dicho vehículo tópico es una emulsión de aceite en agua. 19.- Una composición «le conformidad con la reivindicación 1, en la que dicho vehículo tópico es un solvente líquido anhidro. 20.- Un método de acondicionamiento de la piel en humanos que comprende aplicar tópicamente a un humano en necesidad de tratamiento una cantidad segura y efectiva de una composición «Je conformidad con lá reivindicación 1.
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