MXPA06010233A - Uso de agomelatina para obtener medicamentos propuestos para el tratamiento de trastornos del sueno en paciente deprimido. - Google Patents
Uso de agomelatina para obtener medicamentos propuestos para el tratamiento de trastornos del sueno en paciente deprimido.Info
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Abstract
La presente invencion se relaciona con el uso de la agomelatina, o N-[2-(7-metoxi-1-naftil)etil]acetamida, para obtener medicamentos propuestos para el tratamiento de trastornos del sueno en el paciente deprimido.
Description
USO DE AGOMELATINA PARA OBTENER MEDICAMENTOS
PROPUESTOS PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL
SUEÑO EN EL PACIENTE DEPRIMIDO
La presente invención se relaciona con una nueva asociación entre la agomelatina, o N-[2-(7-metoxi-1 -naftiI)etil]- acetamida, de fórmula (I):
o sus hidratos, formas cristalinas y sales de adición con un ácido o base farmacéuticamente aceptable, sola o en asociación, para obtener medicamentos propuestos para el tratamiento de trastornos del sueño en el paciente deprimido. La agomelatina o N-[2-(7-metoxi-1 -naftil}etil]acetamida tiene la doble característica de ser, por un lado, un agonista de los receptores del sistema melats inérgico y por otro lado, un antagonista del receptor de 5-HT2C- Estas propiedades le confieren actividad en el sistema nervioso central y, más especialmente, en el tratamiento del trastorno depresivo severo, trastorno afectivo estacional, trastornos del sueño, patologías cardiovasculares, patologías del sistema digestivo, insomnio y fatiga que resultan del desfase de horario, trastornos del apetito y la obesidad.
La agomelatina, su preparación y su uso terapéutico han sido descritos en la Especificación de Patente Europea EP 0 447 285. La Solicitante ha encontrado ahora que la agomelatina, o N-[2-(7-metoxi-1 -naftil)etil]acetamida o sus hidratos, formas cristalinas y sales de adición con un ácido o base farmacéuticamente aceptable, tiene propiedades valiosas que permiten su uso en el tratamiento de trastornos del sueño en el paciente deprimido. El sueño es el ritmo biológico círcadíano más prominente en los seres humanos. Este ritmo está perturbado seriamente en el paciente deprimido y actualmente no existe un tratamiento satisfactorio y reconocido para aliviar estos trastornos. Los tratamientos antidepresivos actuales (fluoxetine, paroxetíne, venlafaxine... ) tienen poco o ningún efecto específico sobre los trastornos del sueño en el paciente deprimido. Aquellos que son activos son así como resultado de una acción sedante poderosa y no específica que da lugar a una disminución en las capacidades cognitivas diurnas de los sujetos tratados. Esto es cierto para mianserin o mirtazapine, por ejemplo (Ridout et al., 2001 , Fawcett et al. , 1998). La Solicitante ha descubierto ahora que la agomelatina está especialmente adecuada para el tratamiento de trastornos del sueño en el paciente deprimido. Efectivamente, el incremento del sueño en el paciente deprimido no necesita ser en detrimento de la estructura del sueño: los antidepresivos con acción sedante no específica perturban esa estructura, especialmente alterando el sueño paradójico o sueño lento profundo (Zarifian ef al., 1982). En contraste a esto, la Solicitante ha descubierto ahora que la agomelatina no se comporta como un antidepresivo convencional, su acción respeta la estructura del sueño y así la respuesta homeostática del sueño en el paciente deprimido. Estos resultados permiten que se considere su uso, aun su uso prolongado, en trastornos del sueño en el paciente deprimido. La invención por consiguiente se relaciona con el uso de la agomelatina o sus hidratos, formas cristalinas y sales de adición con un ácido o base farmacéuticamente aceptable, para obtener composiciones farmacéuticas propuestas para el tratamiento de trastornos del sueño en el paciente deprimido. Las composiciones farmacéuticas se presentarán en formas adecuadas para su administración por la ruta oral, parenteral, transcutánea, nasal, rectal o perlingual, y especialmente en forma de preparaciones inyectables, tabletas, tabletas sublinguales, trociscos, cápsulas de gelatina, cápsulas, tabletas con forma de rombo, supositorios, cremas, pomadas, geles dérmicos, etc. Además de la agomelatina, las composiciones farmacéuticas de acuerdo con la invención comprenden uno o más excipientes o portadores seleccionados de diluentes, lubricantes, aglutinantes, agentes de desintegración, absorbentes, colorantes, edulcorantes, etc. Por vía de ejemplo, y sin implicar ninguna limitación, se pueden mencionar: como diluentes: lactosa, dextrosa, sacarosa, manitol, sorbitol, celulosa, glicerol, 4 como lubricantes: sílice, talco, ácido esteárico y sus sales de magnesio y calcio, polietilen glicol, como aglutinantes: silicato de aluminio y magnesio, almidón, gelatina, tragacanto, metilcelulosa, carboximetilcelulosa sódica y polivinilpirrolidona, como desintegrantes: agar, ácido algínico y su sal de sodio, mezclas efervescentes. La dosificación útil varía de acuerdo con el sexo, la edad y el peso del paciente, la ruta de administración, la naturaleza del trastorno y cualesquiera tratamientos asociados y está en el intervalo desde 1 mg a 50 mg de agomelatína por 24 horas. La dosificación diaria de agomelatina preferentemente será de 25 mg por día.
Composición farmacéutica: Fórmula para la preparación de 1 ,000 tabletas, cada una contiene 25 mg de ingrediente activo: Agomelatina 25 g Monohidrato de lactosa 62 g Estearato de magnesio 1 .3 g
Povídona 9 g
Sílice coloidal anhidra 0.3 g Glicolato de celulosa y sodio 30 g Ácido esteárico 2.6 g
Estudios Clínicos: La acción específica de la agomelatina sobre los trastornos del sueño en el paciente deprimido se estableció en comparación con mirtazapine. Este estudio, llevado a cabo como un doble ciego durante 6 semanas de tratamiento, tiene como su principal criterio de eficacia, el registro polisomnográfico del sueño. La Escala de Depresión de Hamilton permite que se documente la eficacia antidepresiva. Los resultados obtenidos muestran que la agomelatina es especialmente eficaz en el tratamiento de trastornos del sueño en el paciente deprimido. Otro estudio que evalúa la mejoría en el sueño se llevó a cabo en pacientes con un estado depresivo caracterizado como un doble ciego durante 6 semanas comparada con venlafaxine. Después de una semana de placebo, 332 pacientes se aleatorizaron: 165 recibieron 25 mg/día de agomelatina y 167 recibieron 75 mg/día de venlafaxine por 2 semanas. Después de 2 semanas de tratamiento, si se encontró que las mejoras clínicas obtenidas eran insuficientes, las dosis para algunos pacientes se duplicaron a 50 mg/día de agomelatina o 150 mg/día de venlafaxine por las siguientes semanas. La Escala de Depresión de Hamilton permite que se documente la eficacia antidepresiva, y los resultados obtenidos demostraron una eficacia comparable de la agomelatina versus la venlafaxine. Se evaluaron los efectos sobre el sueño usando el Cuestionario de Evaluación del Sueño de Leeds (LSEQ por sus siglas en inglés): en el punto "facilidad para conciliar el sueño" (GTS por sus siglas en inglés), los efectos de la agomeiatina fueron más importantes y más rápidos en su aparición que para la venlafaxine con una diferencia significativa desde la primer semana (p = 0.007) que continuó a favor de la agomelatina durante las 6 semanas del tratamiento. Con relación al punto "calidad del sueño" (QOS por sus siglas en inglés}, la agomelatina demostró apreciablemente una mayor eficacia (p = 0.015) que la venlafaxine. Una mejora igualmente significativa (p menor o igual a 0.001 ) a favor de la agomelatina versus la venlafaxine se reportó para el fenómeno de "somnolencia durante el día" y "sensación de bien estar". Estos resultados atestiguan la superioridad de la eficacia de la agomelatina en el tratamiento de trastornos del sueño en el paciente deprimido. Finalmente, los efectos de la agomelatina sobre los parámetros polisomnográficos del sueño se evaluaron en un estudio piloto llevado a cabo en 15 pacientes con un estado depresivo caracterizado. La restauración de la estructura fisiológica del sueño se observó con 25 mg de agomelatina. Las duraciones absoluta y relativa de los ciclos 3 y 4 del registro de ia actividad electroencefalográfica se incrementaron significativamente sin alteración del sueño MOR (movimientos rápidos del ojo). Además, la agomelatina incrementa la duración total del sueño, reduce el número de despertares nocturnos, y como consecuencia incrementa la eficacia del sueño. Estos efectos benéficos se observaron desde la primera semana de tratamiento.
Claims (3)
1. Uso de la agomelatina, o N-[2-(7~metoxi-1 -naftil)etil]acetamida o sus hidratos, formas cristalinas y sales de adición con un ácido o base farmacéuticamente aceptable, para obtener un medicamento propuesto para el tratamiento de trastornos del sueño en el paciente deprimido.
2. Composiciones farmacéuticas que contienen agomelatina, o N~[2-(7-metoxi-1 -naftil)etil]acetamida o sus hidratos, formas cristalinas y sales de adición con un ácido o base farmacéuticamente aceptable, sola o en combinación con uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables.
3. Composiciones farmacéuticas según la reivindicación 2, para usarse en la manufactura de un medicamento para el tratamiento de trastornos del sueño en el paciente deprimido.
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