MXPA06004292A - Uso de agomelatina para obtener medicamentos propuestos para el tratamiento de trastornos bipolares - Google Patents
Uso de agomelatina para obtener medicamentos propuestos para el tratamiento de trastornos bipolaresInfo
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Abstract
La presente invención se relaciona con el uso de agomelatina, o N-[2-(7-metoxi-1-naftil)etil]acetamida, sola o en asociación, para obtener medicamentos propuestos para el tratamiento de trastornos bipolares, especialmente trastornos bipolares de tipos I y II, y más especialmente trastornos bipolares de tipo I.
Description
USO DE AGOMELATINA PARA OBTENER MEDICAMENTOS PROPUESTOS PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS
BIPOLARES
La presente invención se relaciona con el uso de agomelatina, o N-[2-(7-metox¡-1 -naftil)etil]acetamida de fórmula (I):
y también sus hidratos, formas cristalinas y sales de adición con un ácido o base farmacéuticamente aceptable, solos o en asociación, para obtener medicamentos propuestos para el tratamiento de trastornos bipolares, especialmente trastornos bipolares de tipos i y II, y más especialmente trastornos bipolares de tipo I. La agomelatina, o N-[2-(7-metoxi-1 -naftil)etil]acetamida tiene la doble característica de ser, por un lado, un agonista de receptores..' del sistema melatoninérgico y por otro lado, un antagonista del receptor de 5-HT2c. Estas propiedades le proporcionan actividad en el sistema nervioso central y, más especialmente, en el tratamiento de depresión grave, trastorno afectivo estacional, trastornos del sueño, patologías cardiovasculares, patologías del sistema digestivo, insomnio y fatiga debidos a desfase de horario, trastornos del apetito y obesidad. La agomelatina, su preparación y su uso en terapéutica han sido descritos en las Especificaciones de Patente Europea EP 0 447 285 y EP 1 564 202. La Solicitante ha encontrado ahora que la agomelatina, o N-[2-(7-metoxi-1 -naftil)etil]acetamida y también sus hidratos, formas cristalinas y sales de adición con un ácido o base farmacéuticamente aceptable, usados solos o en asociación, tienen propiedades valiosas que permiten su uso en el tratamiento de trastornos bipolares, especialmente trastornos bipolares de tipos I y II, y más especialmente en trastornos bipolares de tipo I. Los trastornos bipolares son una, condición psicopatológica que tiene un muy alto impacto sobre la vida de los pacientes, tanto sobre el nivel social y familiar como sobre el nivel profesional. Están caracterizados por la existencia por lo general repetida de episodios depresivos, maniacos, hipomaniacos o mixtos separados por periodos durante los cuales los pacientes son a priori no afectados por una disfunción sicológica grave. En otras palabras, los pacientes que sufren de trastornos bipolares están marcados por una vulnerabilidad a fluctuaciones marcadas en su humor de manera recurrente. Las características de los ataques y su desarrollo a través del tiempo permiten que se distingan varias formas clínicas: el trastorno bipolar de tipo I es el más típico y está caracterizado por uno o más episodios maniacos o mixtos usualmente acompañados por episodios depresivos graves; por su parte, el trastorno bipolar de tipo II involucra la asociación de la menos un episodio depresivo grave y un episodio de hipomanía, una forma moderada de la manía. El riesgo de suicidio en los pacientes bipolares es muy alto, de 25 a 50% de ellos ha realizado al menos un intento de suicidio. Actualmente no existe un tratamiento satisfactorio y reconocido para los trastornos bipolares. Los tratamientos de primera línea son usualmente estabilizadores del humor o timorreguladores, pero estos tratamientos frecuentemente son incapaces de aliviar los síntomas depresivos (J. Clin. Psychiatry, 2004, 65(4), 569-579). La prescripción concomitante de un antidepresivo, aunque usada frecuentemente, es una práctica altamente controversial debido a que los antidepresivos pueden desencadenar o agravar estados maniacos y estados mixtos y deben ser interrumpidos cuando ocurre un episodio maniaco. Se considera especialmente que ios antidepresivos promueven la causalidad o la aceleración de ciclos hipertímicos y promueven, por dos a tres veces, la ocurrencia de un curso maniaco o hipomaníaco, y finalmente su uso prolongado parece dar lugar a un incremento en el número de episodios depresivos y maniacos. La Solicitante ha encontrado ahora, sorprendentemente, que la agomelatina puede ser usada, sola o en asociación, en el tratamiento de trastornos bipolares, especialmente trastornos bipolares de tipos I y II y más especialmente en el trastorno bipolar de tipo I. Debido al solo hecho de su actividad en la depresión, los efectos que se esperaban al usar agomelatina en los trastornos bipolares, y más especialmente en trastornos bipolares de tipo I, fueron los mismos que los efectos de los antidepresivos descritos en la literatura tal como, por ejemplo paroxetina. Sorprendentemente, la agomelatina no se comporta como un antidepresivo convencional, como se ha observado en el curso de un estudio clínico realizado en pacientes que sufren de trastorno bipolar de tipo I. Estos resultados hacen posible considerar su uso, aun su uso prolongado, en trastornos bipolares, especialmente trastornos bipolares de tipos I y MI, y más especialmente en trastornos bipolares de tipo I. La ¡nvención por consiguiente se relaciona con el uso de agomelatina, y también sus hidratos, formas cristalinas y sales de adición con un ácido o base farmacéuticamente aceptable, solos o en asociación, para obtener composiciones farmacéuticas propuestas para el tratamiento de trastornos bipolares, especialmente trastornos bipolares de tipos I y II, y más especialmente trastornos bipolares de tipo I. La invención se relaciona también con la asociación entre agomelatina y un estabilizador del humor o timorregulador para obtener composiciones farmacéuticas propuestas para el tratamiento de trastornos bipolares, especialmente trastornos bipolares de tipos I y II, y más especialmente trastornos bipolares de tipo 1. Los estabilizadores del humor o timorreguladores de acuerdo con la invención se relacionan con el litio y antiepilépticos tales como, por ejemplo, carbamazepina, valproato y lamotrigina, etc. Más especialmente, los estabilizadores del humor o timorreguladores de la asociación de acuerdo con la invención serán litio o valproato. Cuando la agomelatina está asociada con un estabilizador del humor, puede ser administrada antes, al mismo tiempo o después del estabilizador del humor, siempre y cuando el intervalo de tiempo entre las dos administraciones permita que se obtenga el efecto sinergístico esperado en el sistema nervioso central. En el caso de la administración simultánea de los dos componentes de la asociación de acuerdo con la invención, se dará preferencia a una composición farmacéutica que comprenda la agomelatina y el agente estabilizador del humor en combinación con uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables. Las composiciones farmacéuticas se presentarán en formas adecuadas para su administración por la ruta oral, parenteral, transcutánea, nasal, rectal o perlingual, y especialmente en forma de preparaciones inyectables, tabletas, tabletas sublinguales, trociscos, cápsulas de gelatina, cápsulas, pastillas con forma de rombo, supositorios, cremas, pomadas, geles dérmicos, etc. Además de la agomelatina y el estabilizador del humor opcionalmente asociado con la misma, las composiciones farmacéuticas de acuerdo con la invención comprenden uno o más excipientes o portadores seleccionados de diluentes, lubricantes, aglutinantes, agentes de desintegración, absorbentes, colorantes, edulcorantes, etc. Por vía de ejemplo no limitante se pueden mencionar: • como diluentes: lactosa, dextrosa, sacarosa, manitol, sorbitol, celulosa, glicerol, • como lubricantes: sílice, talco, ácido esteárico y sus sales de calcio y de magnesio, polietilen glicol, • como aglutinantes: silicato de aluminio y magnesio, almidón, gelatina, tragacanto, metilcelulosa, carboximetilcelulosa sódica y polivinilpirrolidona. • como desintegrantes: agar, ácido algínico y su sal de sodio, mezclas efervescentes. La dosificación útil varía de acuerdo con el sexo, la edad y el peso del paciente, la ruta de administración, la naturaleza del trastorno y con cualesquiera tratamientos asociados y está en el intervalo desde 1 mg a 50 mg de agomelatina por 24 horas. La dosis diaria de agomelatina será preferentemente de 25 mg por día.
Composición farmacéutica: Fórmula para la preparación de 1 ,000 tabletas, cada una conteniendo 25 mg de ingrediente activo: N-[2-(7-metoxi-1 -naftil)etil]acetamida 25 g Monohidrato de lactosa 62 g
Estearato de magnesio 1.3 g
Povidona 9 g
Sílice coloidal anhidra 0.3 g
Glicolato de celulosa y sodio 30 g Ácido esteárico 2.6 g
Estudio clínico: Este estudio se llevó a cabo en 21 pacientes1 que sufrían de trastornos bipolares de tipo I, tratados por al menos 6 meses con litio (n = 14) o valproato (n = 7). Se llevó a cabo un tratamiento por 6 semanas con agomelatina (25 mg/día). De estos pacientes, 19 continuaron el tratamiento más allá de las 6 semanas de tratamiento agudo, y 1 1 de estos continuaron el tratamiento hasta 1 año. Los resultados obtenidos mostraron que 81 % de los pacientes respondieron positivamente al tratamiento - aproximadamente 50% por el fin de solo una semana de tratamiento. Se observaron solamente tres episodios maniacos o hipomaniacos después de las 6 semanas de tratamiento, un nivel enteramente compatible con aquellos encontrados con un estabilizador del humor, demostrando claramente que la acción positiva de la agomelatina en pacientes bipolares de tipo I no está asociada con un incremento en la incidencia de episodios maniacos y/o hipomaniacos aun durante un periodo prolongado de tratamiento.
Claims (12)
1. Uso de agomelatina, o N-[2-(7-metoxi-1 -naftil)etil]-acetamida, y también sus hidratos, formas cristalinas y sales de adición con un ácido o base farmacéuticamente aceptable, para obtener un medicamento propuesto para el tratamiento de trastornos bipolares.
2. Uso de agomelatina, o N-[2-(7-metoxi-1 -naftil)etil]-acetamida, y también sus hidratos, formas cristalinas y sales de adición con un ácido o base farmacéuticamente aceptable, para obtener un medicamento propuesto para el tratamiento de trastornos bipolares de tipo I.
3. Composiciones farmacéuticas que comprenden agomelatina o uno de sus hidratos, formas cristalinas y sales de adición con un ácido o base farmacéuticamente aceptable, solos o en combinación con uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables para usarse en la manufactura de un medicamento para el tratamiento de trastornos bipolares.
4. Composiciones farmacéuticas que comprenden agomelatina o uno de sus hidratos, formas cristalinas y sales de adición con un ácido o base farmacéuticamente aceptable, solos o en combinación con uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables para usarse en la manufactura de un medicamento para el tratamiento de trastornos bipolares de tipo I.
5. Asociaciones que comprenden agomelatina o uno de sus hidratos, formas cristalinas y sales de adición con un ácido o base farmacéuticamente aceptable y un agente timorregulador.
6. Asociaciones según la reivindicación 5, en donde el agente timorregulador es el litio.
7. Asociaciones según la reivindicación 5, en donde el agente timorregulador es el valproato.
8. Composiciones farmacéuticas que comprenden una asociación según cualquiera de las reivindicaciones 5 a 7, sola o en combinación con uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables.
9. Composiciones farmacéuticas según la reivindicación 8 para usarse en la manufactura de un medicamento para el tratamiento de trastornos bipolares.
10. Composiciones farmacéuticas según la reivindicación 8 para usarse en la manufactura de un medicamento para el tratamiento de trastornos bipolares de tipo I.
1 1. Uso de una asociación según cualquiera de las reivindicaciones 5 a 7 para obtener composiciones farmacéuticas propuestas para el tratamiento de trastornos bipolares.
12. Uso de una asociación según cualquiera de las reivindicaciones 5 a 7 para obtener composiciones farmacéuticas propuestas para el tratamiento de trastornos bipolares de tipo I.
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| FR0503937 | 2005-04-20 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| MXPA06004292A true MXPA06004292A (es) | 2006-12-13 |
Family
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