MXPA04009370A - Metodos para regular la condicion del tejido queratinoso de mamiferos por medios de la aplicacion topica de composiciones de vitamina b6. - Google Patents

Abstract

La presente invencion se refiere a metodos para regular la condicion del tejido queratinoso de mamiferos en donde cada uno de los metodos comprende el paso de aplicar topicamente al tejido queratinoso de un mamifero que necesita tal tratamiento una cantidad segura y eficaz de una composicion para el cuidado de la piel que comprende: a) una cantidad segura y eficaz de un compuesto de vitamina B6 seleccionado del grupo formado por piridoxina, esteres de piridoxina, aminas de piridoxina, sales de piridoxina y derivados de estos, incluyendo piridoxamina, piridoxal, fosfato de piridoxal y acido piridoxico; b) una cantidad segura y eficaz de un activo para el cuidado de la piel seleccionado del grupo formado por peptidos, fitoesteroles, aminoazucares, sus derivados y combinaciones de estos; y c) un portador dermatologicamente aceptable para la piridoxina y el activo para el cuidado de la piel.

Description

METODOS PARA REGULAR LA CONDICION DEL TEJIDO QUERATINOSO DE MAMIFEROS POR MEDIO DE LA APLICACION TOPICA DE COMPOSICIONES DE VITAMINA Bfi CAMPO TECNICO La presente invención se refiere a métodos para regular la condición del tejido queratinoso de mamíferos utilizando composiciones definidas de vitamina B6 en donde los métodos incluyen: a) prevenir, retardar o tratar la apanción de ojeras e hinchazón de los párpados; b) prevenir, retardar o tratar la palidez de la piel de mamíferos; c) prevenir o retardar el bronceado de la piel de mamíferos; d) descamar, exfoliar o estimular la renovación de la piel de mamíferos; e) regular o reducir el tamaño de los poros de la piel de mamíferos; f) regular la apariencia grasosa o brillante de la piel de mamíferos; g) prevenir, retardar o tratar la hiperpigmentación postinflamatoria; h) prevenir, retardar o tratar la aparición de celulitis de la piel de mamíferos; i) prevenir, retardar o tratar la aparición de arañas vasculares o manchas rojas de la piel de mamíferos; j) suavizar y alisar los labios, el pelo y las uñas de mamíferos; k) prevenir, retardar o tratar la picazón de la piel de mamíferos; I) prevenir, retardar o tratar la aparición de líneas finas o las arrugas de la piel de mamíferos; m) prevenir, retardar o tratar la aparición de colgamientos de la piel de mamíferos; n) prevenir, retardar o tratar la atrofia de la piel de mamíferos; y o) prevenir, retardar o tratar la sequedad de la piel.

Estos métodos se logran por medio de la aplicación tópica de composiciones que contienen composiciones específicas de vitamina BQ a la piel de un mamífero que necesita estos tratamientos.

ANTECEDENTES DE LA INVENCION Actualmente, existe un número de productos para el cuidado personal que están disponibles para los consumidores, los cuales están dirigidos a mejorar la salud y la apariencia física de los tejidos queratinosos, tales como la piel, el pelo y las uñas. La mayoría de estos productos están dirigidos a retardar, minimizar o aún eliminar las arrugas de la piel u otros cambios histológicos típicamente asociados con el envejecimiento de la piel o el daño ambiental a la piel humana. Sin embargo, no existen productos que tengan efectos probados en la prevención o tratamiento del colgamiento o la palidez de la piel (lo cual ocurre con el envejecimiento cronológico de la piel en la cara y otros lugares del cuerpo). Los tejidos queratinosos de los mamíferos, especialmente la piel humana, está expuesta a los efectos negativos de factores tanto extrínsecos como intrínsecos. Estos factores extrínsecos incluyen la radiación ultravioleta, la contaminación ambiental, el viento, el calor, la radiación infrarroja, la baja humedad, los surfactantes fuertes, los abrasivos, etc. Por otra parte, los factores intrínsecos incluyen el envejecimiento cronológico y otros cambios bioquímicos en la piel. Sean extrínsecos o intrínsecos, estos factores resultan en señales visibles de daño a la piel. El típico daño a la piel incluye el adelgazamiento de la piel, lo cual ocurre naturalmente a medida que se envejece. Este adelgazamiento causa una reducción en las células y vasos sanguíneos que irrigan la piel, como también un aplastamiento de la unión dermoepidérmica que resulta en una resistencia mecánica más débil de esta unión. Véase, por ejemplo, Oikarinen, "The Aging of Skin: Chronoaging Versus Photoaging", Photodermatol. Photoimmunol. Photomed., Vol. 7, págs. 3-4, 1990. Otros daños o cambios que se observan en el envejecimiento o la piel dañada incluyen la palidez, las ojeras, la hinchazón de los párpados, poros agrandados, la reducción de la velocidad de renovación de la piel y la descamación o exfoliación anormal. El daño adicional a consecuencia de los factores tanto externos como internos incluye la piel muerta visible (por ejemplo, escamación, exfoliación, sequedad y aspereza). Por lo tanto, existe la necesidad de productos y métodos que buscan remediar estas condiciones del tejido queratinoso. Sin limitaciones teóricas de ninguna especie, se ha descubierto que ciertas composiciones de vitamina B6 pueden evitar tanto el desarrollo del colgamiento de la piel o la palidez, como revertir el colgamiento de la piel o palidez de la piel. También se ha descubierto que ciertas composiciones de vitamina B6 pueden estabilizar los componentes celulares y extracelulares del tejido queratinoso, especialmente los componentes proteínicos como la queratina, el colágeno, la elastina y las membranas celulares de este tejido. Las proteínas y células tratadas con vitamina Be se hacen más fuertes, más resistentes y son capaces de tolerar niveles más altos de los factores descritos anteriormente. Por consiguiente, los solicitantes han descubierto sorprendentemente que las composiciones tópicas que contienen composiciones de vitamina B6 específicas pueden utilizarse para proveer tratamientos profilácticos además de terapéuticos para condiciones del tejido queratinoso. Por ejemplo, los solicitantes han descubierto que estas composiciones pueden ser útiles para prevenir, retardar o tratar las ojeras, la hinchazón de los párpados, la palidez y las arañas vasculares o las manchas rojas de la piel, promover la descamación, exfoliación o renovación de la piel, regular o reducir la apariencia del tamaño de los poros de la piel, prevenir o retardar el bronceado, regular la apariencia grasosa o brillante de la piel, prevenir, retardar o tratar la hiperpigmentación postinflamatoria de la piel de mamíferos, prevenir, retardar o tratar la picazón de la piel de mamíferos, prevenir, retardar o tratar la sequedad de la piel, prevenir, retardar o tratar las líneas finas y arrugas de la piel, prevenir, retardar o tratar la atrofia de la piel de mamíferos, suavizar y alisar los labios, el pelo y las uñas de un mamífero y prevenir, retardar o tratar la aparición de celulitis en la piel de mamíferos.

BREVE DESCRIPCION DE LA INVENCION La presente invención se refiere a métodos para regular la condición del tejido queratinoso de mamíferos, los cuales comprenden cada uno el paso de aplicar tópicamente al tejido queratinoso de un mamífero que necesita este tratamiento una cantidad segura y eficaz de una composición para el cuidado de la piel que comprende: a) Una cantidad segura y eficaz de un compuesto de vitamina ?ß seleccionado del grupo formado por piridoxina, ésteres de piridoxina, aminas de piridoxina, sales de piridoxina y derivados de éstos, incluyendo piridoxamina, piridoxal, fosfato de piridoxal, y ácido piridóxico; b) una cantidad segura y eficaz de un activo para el cuidado de la piel seleccionado del grupo formado por péptidos, fitoesteroles, aminoazúcares, sus derivados y combinaciones de éstos; y c) un portador dermatológicamente aceptable para la piridoxina y el activo para el cuidado de la piel. En realizaciones adicionales, la composición mencionada anteriormente es adecuada para prevenir, retardar o tratar las ojeras, la hinchazón de los párpados, el colgamiento de la piel, la palidez de la piel y las arañas vasculares o manchas rojas de la piel, promover la descamación, exfoliación o la renovación de la piel, regular o reducir la apariencia del tamaño de los poros, prevenir/retardar el bronceado, regular la apariencia grasosa o brillante, prevenir, retardar o tratar la hiperpigmentación postínflamatoria de la piel de mamíferos, prevenir, retardar o tratar la picazón de la piel de mamíferos, prevenir, retardar o tratar la sequedad de la piel, prevenir, retardar o tratar las líneas finas y arrugas, prevenir, retardar o tratar la atrofia de la piel de mamíferos, suavizar y alisar los labios, el pelo y las uñas de un mamífero y prevenir, retardar o tratar la aparición de celulitis de la piel de mamíferos.

DESCRIPCION DETALLADA DE LA INVENCION Todos los porcentajes y relaciones utilizados en el presente documento se expresan en peso de la composición total y todas las mediciones se realizan a 25 °C, a menos que se indique de cualquier otra forma. Las composiciones de la presente invención pueden comprender, consistir esencialmente o consistir de los componentes esenciales además de los ingredientes opcionales descritos en el presente documento. Como se utiliza en la presente, el término "consiste esencialmente de" significa que la composición o el componente puede incluir ingredientes adicionales, pero solamente si los ingredientes adicionales no alteran materialmente las características básicas y nuevas de las composiciones o métodos reivindicados.

De este modo, todas las publicaciones citadas aquí se incorporan en su totalidad por su sola mención. El término "tejido queratinoso" como se utiliza en la presente, se refiere a capas que contienen queratina, como la capa protectora más externa de los mamíferos, las cuales incluyen, pero sin limitarse a la piel, el pelo, las uñas, las cutículas, las pezuñas, etc. El término "aplicación tópica" como se utiliza en la presente, significa aplicar o extender las composiciones de la presente invención sobre la superficie del tejido queratinoso. El término "dermatológicamente aceptable" como se utiliza en la presente, significa que las composiciones o los componentes correspondientes son adecuados para utilizarse en contacto con el tejido queratinoso humano sin toxicidad excesiva, incompatibilidad, inestabilidad, respuesta alérgica y lo similar. El término "cantidad segura y eficaz" como se utiliza en la presente se refiere a una cantidad de un compuesto o una composición suficiente para inducir significativamente un beneficio positivo, preferentemente un beneficio de apariencia o sensación positiva del tejido queratinoso, que incluye independientemente o en combinación los beneficios descritos en la presente, pero suficientemente bajos para evitar efectos secundarios serios, es decir, para proveer una relación beneficio-riesgo aceptable, dentro del alcance del criterio razonable del técnico con experiencia.

El término "hiperpigmentación postinflamatoria" como se utiliza en la presente hace referencia a los cambios del contenido de melanina como respuesta a un evento inflamatorio (por ejemplo, acné, rasguños, picaduras de insectos, quemadura solar, etc.), especialmente en sujetos de piel oscura. Los términos "descamación, exfoliación o estimular la renovación" como se utiliza en la presente significa la remoción de las capas superiores del estrato córneo (que comprende las capas córneas). Sin limitaciones teóricas de ninguna especie, se cree que estos beneficios se pueden lograr por medios químicos y físicos que eliminan estas capas de arriba hacia abajo. Además, es posible provocar la exfoliación por un medio biológico que estimula la renovación de las capas epidérmicas de las capas viables (por ejemplo, capas básales) hacia arriba. Se cree que esto implica el proceso de proliferación de queratínocitos o una inducción de la diferenciación. Esto último conduce también a una elevación de los niveles de queratinización, lo cual finalmente conduce a una reorganización de las capas epidérmicas superiores que comprenden las capas espinosas y granulosas. El término "apariencia grasosa o brillante" como se utiliza en la presente se refiere al aspecto brillante que la piel de mamíferos tiende a exhibir al excretar aceite, sebo o sudor de la glándula respectiva. El término "colgamiento" como se utiliza en la presente, se refiere a la laxitud, holgura o condición similar de la piel que se presenta como resultado de la pérdida, daño, alteración o anormalidad de la elastina dérmica.

Los términos "alisar" y "suavizar" como se utilizan en la presente significa alterar la superficie del tejido queratinoso de modo tal que se mejora su sensación táctil. El término "palidez" como se utiliza en la presente se refiere al color pálido, el color amarillo o la condición similar de la piel que ocurre como resultado de la pérdida, daño, alteración o anormalidad de los componentes de la piel de modo tal que se colorean (por ejemplo, de color amarillo) debido a procesos tales como la glicación de la proteína y la acumulación de lipofuscina o en la disminución del flujo sanguíneo periférico que generalmente acompaña el envejecimiento de la piel. Las composiciones de la presente invención son útiles para la aplicación tópica y para regular la condición del tejido queratinoso. La regulación de la condición del tejido queratinoso, especialmente la condición de la piel humana, frecuentemente se requiere debido a las condiciones que pueden ser inducidas o causadas por factores internos o extemos al cuerpo. Por ejemplo, "regular la condición de la piel" incluye regular profilácticamente o regular terapéuticamente la condición de la piel y puede comprender uno o más de los siguientes beneficios: engrasamiento (por ejemplo, estimular el crecimiento de las capas de la epidermis o dermis de la piel o las capas subcutáneas, tal como la grasa y el músculo y, si procede, las capas queratinosas de la uña y el pelo), aumentar circunvolución del borde dermoepidérmico, la decoloración de la piel el lugares donde no participa la melanina, tal como debajo de la ojeras, manchado (por ejemplo, coloración roja desigual debido a, por ejemplo, rosácea) (en adelante citado como "manchas rojas"), la palidez (color pálido), la decoloración causada por telangiectasia o arañas vasculares, las decoloraciones debido a la melanina (por ejemplo, manchas seniles e pigmentación desigual) y otros cromóforos en la piel (por ejemplo, lipofuscina, entrecruzamientos de la proteína como los que ocurren por glicación y lo similar). Como se utiliza en la presente, regular profilácticamente la condición de la piel incluye retardar, minimizar o prevenir las discontinuidades visibles o táctiles (irregularidades de la textura, líneas finas, arrugas, colgamiento, marcas de estiramiento, celulitis, hinchazón de los párpados y lo similar de la piel, los cuales pueden detectarse visualmente o por el tacto). La frase "regular terapéuticamente la condición de la piel" como se utiliza aquí, comprende la atenuación, por ejemplo, la disminución, minimización o eliminación de discontinuidades de la piel. Regular la condición de la piel comprende mejorar la apariencia o sensación de la piel. La frase "regular la condición de la piel" como se utiliza aquí, comprende la regulación de tales señales sin tomar en consideración el mecanismo causal. Las composiciones de la presente invención comprenden los componentes esenciales y opcionales de éstos como se describe en detalle en adelante.

I. Materiales A. Compuesto de vitamina Bg Las composiciones tópicas de la presente invención comprenden una cantidad segura y eficaz de uno o más compuestos de vitamina B6 seleccionados del grupo formado por piridoxinas, ésteres de piridoxinas (por ejemplo, tripalmitato de piridoxina), aminas de piridoxina (por ejemplo, piridoxamina), sales de piridoxina (por ejemplo, pirodoxina HCI) y derivados de éstos, incluyendo piridoxamina, piridoxal, fosfato de piridoxal y ácido piridóxico. Más preferentemente, la vitamina B6 se selecciona del grupo formado por piridoxina, ésteres de piridoxina y sales de piridoxina. Aún más preferentemente, la vitamina Be es piridoxina HCI. La vitamina B6 puede ser sintética o de origen natural y se puede utilizar esencialmente en forma pura o como mezcla de compuestos (por ejemplo, extractos de fuentes naturales o mezclas de materiales sintéticos). La vitamina B6 se encuentra generalmente en muchos alimentos, especialmente en la levadura, el hígado y los cereales. Como se utiliza en la presente, el término "vitamina B6" incluye los isómeros y tautómeros de éstos y está disponible comercialmente de Sigma Chemical Co., St. Louis, MO. En la composición de la presente invención, la vitamina Be preferentemente comprende de 0.0001 % a 25 %, aproximadamente, en peso de la composición, más preferentemente de 0.001 % a 10 %, aproximadamente, más preferentemente de 0.01 % a 5 %, aproximadamente, y aún más preferentemente de 0.1 % a 2.5 %, aproximadamente.

B. Activo para el cuidado de la piel La presente invención incluye un activo para el cuidado de la piel seleccionado del grupo formado por péptidos, fitoesteroles, aminoazúcares, sus derivados y combinaciones de éstos. 1.) Péptidos Las composiciones de la presente invención pueden contener una cantidad segura y eficaz de un péptido, incluyendo pero sin limitarse a di, tri, tetra, penta y hexapéptidos y derivados de éstos. Las composiciones contienen preferentemente de 1 x 10~6 a 20 %, 1 x 10"6 a 10 % y 1 x 10"5 a 5 % por peso de la composición. Como se usa en la presente, el término "péptido" se refiere a los péptidos que contienen diez o menos aminoácidos y sus derivados, isómeros y complejos con otras especies, como iones metálicos (por ejemplo, cobre, zinc, manganeso, magnesio y otros semejantes). Como se utiliza en la presente, el término "péptido" se refiere tanto a los péptidos naturales como sintéticos. En la presente también son útiles las composiciones que contienen péptidos naturales y comerciales. Los péptidos preferidos contienen al menos un aminoácido básico (por ejemplo, histidina, lisina y arginina). Los péptidos que más se prefieren son el dipéptido carnosina (beta-ala-his), el tripéptido gly-his-lys, el tripéptido his-gly-gly, el tripéptido gly-gly-his, el tripéptido gly-his-gly, el pentapéptido lys-thr-thr-lys-ser y los complejos metálicos de los anteriores, por ejemplo, el complejo con cobre del tripéptido his-gly-gly (también conocido como lamin). Otros péptidos adecuados incluyen: péptido CK (arg-lys-arg); péptido CK+ (ac-arg-lys-arg-NH2); y péptido E, arg-ser-arg-lys. Otros péptidos apropiados son el argirileno, peptirelilno y lipéptido, comercializados por Lipotec, España. Una composición preferida que contiene un derivado tripeptídico y puede adquirirse comercialmente es Biopeptide CL®, la cual contiene 100 ppm de palmitoil-gly-his-lys y puede adquirirse comercialmente de Sederma, Francia. Una composición preferida que contiene un derivado pentapeptídico y puede adquirirse comercialmente es Matrixyl®, que contiene 100 ppm de palmitoil-lys-t r-thr-lys-ser, la cual se puede adquirir comercialmente de Sederma, Francia. Los derivados de péptidos útiles para la presente incluyen los derivados lipofílicos, de preferencia derivados del palmitoilo. De preferencia, el péptido se selecciona entre palmitoil-lys-thr-thr-lys-ser, palmitoil-gly-his-lys, sus derivados y combinaciones de éstos. Se prefiere que el péptido de la presente invención comprenda una cantidad segura y eficaz de uno o más compuestos. La camosina y los compuestos relacionados (por ejemplo, homocarnosine, anserine, homoanserina, ofidina, carcinina, carninina y lo similar) pueden ser sintéticos o de origen natural y se pueden utilizar en forma pura o como mezcla de compuestos (por ejemplo, extractos de fuentes naturales o mezclas de materiales sintéticos). Está comercialmente disponible de Sigma Chemical Co., St. Louis, MO. En la composición de la presente invención, la camosina y los materiales relacionados preferentemente comprenden de 0.0001 % a 25 % en peso de la composición, más preferentemente de 0.001 % a 10 %, aproximadamente, más preferentemente de 0.01 % a 5 %, aproximadamente, y aún más preferentemente de 0.1 % a 2 %, aproximadamente 2.) Fitoesterol Las composiciones tópicas de la presente invención comprenden una cantidad segura y eficaz de una o más fitosteroles seleccionados del grupo formado por ß-sitosterol, campesterol, brasicasterol, A5-avenasterol, lupenol, a-spinasterol, estigmasterol, sus derivados, análogos y combinaciones de éstos. Más preferentemente, el fitosterol se selecciona del grupo formado por ß-sitosterol, campesterol, brasicasterol, stigmasterol, sus derivados y combinaciones de éstos. Aún más preferentemente, el fitosterol se selecciona del grupo formado por ß-sitosterol, campesterol, brasicasterol, estigmasterol y combinaciones de éstos. Aún más preferentemente, el fitosterol es estigmasterol. Los fitosteroles pueden ser sintéticos o de origen natural y se pueden utilizar como compuestos esencialmente puros o mezclas de compuestos (por ejemplo, extractos de fuentes naturales). Los fitoesteroles por lo general se encuentran en la porción insaponificable de los aceites y grasas vegetales y en su forma libre están disponibles como esteróles, derivados acetilados, ésteres de esteróles, derivados etoxilados o glicosídicos. Con mayor preferencia, los fitoesteroles son esteróles libres. Como se utiliza en la presente, el término "fitoesterol" incluye sus isómeros y tautómeros y están comercialmente disponibles de Aldrich Chemical Company (Milwaukee, Wisconsin), Sigma Chemical Company (St. Louis, Missouri) y Fytokem Products, Inc. (Saskatoon, SK, Canadá). En las composiciones de la presente invención, el fitoesterol preferentemente comprende de 0.0001 % a 25 %, aproximadamente en peso de la composición, más preferentemente de 0.001 % a 15 %, aproximadamente, más preferentemente de 0.01 % a 10 %, mas preferentemente de 0.1 % a 5 %, aproximadamente, y aún más preferentemente de 0.2 % a 2 %, aproximadamente. 3.) Azúcares aminados (aminoazúcares) Las composiciones de la presente invención incluyen una cantidad segura y eficaz de un azúcar aminado, también conocido como aminoazúcar. Como se usa en la presente, el término "azúcar aminado" se refiere al derivado amínico de un azúcar de seis carbonos. Preferentemente, la composición contiene de 0.001 % a 20 %, más preferentemente de 0.01 % a 10 %, aún más preferentemente de 0.1 % a 5 %, aproximadamente, y aún más preferentemente de 0.5 % a 2 %, aproximadamente, en peso de la composición del azúcar aminado. Los azúcares aminados pueden ser sintéticos o de origen natural y se pueden utilizar esencialmente como compuestos puros o mezclas de compuestos (por ejemplo, extractos de fuentes naturales o mezclas de materiales sintéticos). La glucosamina se encuentra generalmente en muchos crustáceos. Como se utiliza en la presente, el término "azúcar amlnada" incluye isómeros y tautómeros de éstos y sus sales (por ejemplo, sal de HCI) y está comercialmente disponible de Sigma Chemical Co., St. Louis, MO. Ejemplos de azúcares aminados que son útiles en la presente incluyen glucosamina, N-acetil glucosamina, manosamina, N-acetil manosamina, galactosamina, N-acetil galactosamina, sus insómeros (por ejemplo, estereoisómeros) y sus sales(por ejemplo, sal de HCI). En la presente se prefiere la glucosamina, sobre todo la D-glucosamina. Además, pueden usarse combinaciones de dos o más azúcares aminados. Las composiciones tópicas de la presente invención también comprenden una cantidad segura y eficaz de uno o más compuestos de glucosamina. La glucosamina HCI, especialmente la D-glucosamina HCI, es la más preferida para la presente.

C. Portador dermatológicamente aceptable Las composiciones tópicas de la presente invención también comprenden un portador dermatológicamente aceptable para la composición de vitamina B6. La frase "portador dermatológicamente aceptable", como se utiliza en la presente, significa que el portador es adecuado para la aplicación tópica al tejido queratinoso, tiene buenas propiedades estéticas, es compatible con los activos de la presente invención y cualquier otros componentes y no presenta problemas de seguridad o toxicidad. Una cantidad segura y eficaz de portador es de 50 % a 99.99 %, aproximadamente, preferentemente de 60 % a 99.9 %, aproximadamente, más preferentemente de 70 % a 98 %, aproximadamente, y aún más preferentemente de 80 % a 95 %, aproximadamente, de la composición. El portador puede estar en una amplia variedad de formas. Por ejemplo, los portadores emulsionados, que incluyen pero sin limitarse a emulsiones de aceite en agua, agua en aceite, agua en aceite en agua y aceite en agua en silicona, son útiles en la presente invención. Los portadores preferidos comprenden una emulsión, tal como las emulsiones de aceite en agua y las emulsiones agua en aceite, por ejemplo, emulsiones silicona en agua o agua en silicona. Como podrá comprender el técnico con experiencia, un componente determinado se distribuirá principalmente en la fase de agua o la fase oleosa, dependiendo de la solubilidad o dispersibilidad en agua del componente en la composición. La vitamina B6 se distribuye principalmente dentro de la fase oleosa. Se prefieren especialmente las emulsiones de aceite en agua. Las emulsiones según la presente invención generalmente contienen una solución como se describe anteriormente y un lípido o aceite. Los lípidos y aceites pueden derivarse de vegetales, animales o petróleo y pueden ser naturales o sintéticos (es decir, producidos por el hombre). Las emulsiones preferidas también contienen un humectante, por ejemplo, glicerina. Las emulsiones también preferentemente contienen de 1 % a 10 %, aproximadamente, más preferentemente de 2 % a 5 %, aproximadamente, de un emulsionante, con base en el peso de la composición. Los emulsionantes pueden ser no iónicos, aniónicos o catiónicos. Los emulsionantes adecuados se describen, por ejemplo, en las patentes de los EE.UU. núm. 3,755,560 de Dickert y col. otorgada el 28 de agosto de 1973; 4,421 ,769 de Dixon y col. otorgada el 20 de diciembre de 1983; y McCutcheon's Deterqents and Emulsifiers, North American Edition, págs. 317-324 (1986). La emulsión también puede contener un agente antiespumante para minimizar la formación de espuma después de la aplicación al tejido queratinoso. Los agentes antiespumantes incluyen siliconas de alto peso molecular y otros materiales conocidos en la técnica para este uso". Las emulsiones adecuadas pueden tener una amplia gama de viscosidades dependiendo de la forma deseada del producto. Las emulsiones ejemplares preferidas de baja viscosidad tienen una viscosidad de 50 centistokes aproximadamente o menos, más preferentemente 10 centistokes aproximadamente o menos, aún más preferentemente 5 centistokes aproximadamente o menos. Las emulsiones preferidas de agua en silicona y aceite en agua se describen a continuación en mayor detalle. 1 ) Emulsión de agua en silicona Las emulsiones de agua en silicona contienen una fase continua de silicona y una fase acuosa dispersa. (a) Fase continua de silicona Las emulsiones de agua en silicona preferidas de la presente invención comprenden de 1 % a 60 %, aproximadamente, preferentemente de 5 % a 40 %, aproximadamente, más preferentemente de 10 % a 20 %, aproximadamente, en peso de una fase continua de silicona. La fase continua de silicona existe como una fase externa que contiene o rodea la fase discontinua acuosa que se describe más adelante. La fase continua de silicona contiene un aceite de poliorganosiloxano. Un sistema de emulsión agua en silicona preferido se formula para proveer un vehículo oxidativamente estable para un retinoide opcional. La fase de silicona continua de estas emulsiones preferidas comprenden entre 50 % y 99.9 %, aproximadamente, en peso de aceite de organopolisiloxano y menos de 50 % aproximadamente en peso de un aceite que no es de silicona. En una realización preferida, la fase continua de silicona comprende por lo menos 50 %, aproximadamente, preferentemente de 60 % a 99.9 %, aproximadamente, más preferentemente de 70 % a 99.9 %, aproximadamente, y aún más preferentemente de 80 % a 99.9 %, aproximadamente, de aceite de organopolisiloxano en peso de la fase continua de silicona, y hasta 50 % de aceites que no son de silicona, preferentemente menos de 40 %, aproximadamente, más preferentemente menos de 30 %, aproximadamente, aún más preferentemente menos de 10 % aproximadamente, y aún más preferentemente menos de 2 %, aproximadamente, en peso de la fase continua de silicona. Estos sistemas de emulsión preferidos proveen más estabilidad oxidativa a un retinoide durante períodos prolongados que las emulsiones agua en aceite comparables que contienen concentraciones más bajas del aceite de organopolisiloxano. Las concentraciones de aceites que no son de silicona en la fase continua de silicona se minimizan o evitan del todo para aumentar además la estabilidad oxidativa del retinoide seleccionado en las composiciones. Las emulsiones de agua en silicona de este tipo se describen en la solicitud de patente de los EE.UU. núm. de serie 08/570,275, presentada el 11 de diciembre de 1995, a nombre de Joseph Michael Zukowski, Brent William Masón, Larry Richard Robinson y Greg George Hillebrand. El aceite de organopolisiloxano para utilizar en la composición puede ser una silicona volátil, no volátil o una mezcla de siliconas volátiles y no volátiles. El término "no volátil", como se utiliza en este contexto, se refiere a las siliconas que son líquidas en condiciones ambientales y que tienen un punto de inflamación (a una atmósfera de presión) mayor o igual a 100°C aproximadamente. El término "volátil", como se utiliza en este contexto, se refiere a todos los demás aceites de silicona. Los organopolisiloxanos adecuados pueden seleccionarse de una amplia variedad de siliconas que presentan una amplia gama de volatilidades y viscosidades. Algunos ejemplos de aceites de organopolisiloxano incluyen polialquilsiloxanos, polialquilsiloxanos cíclicos y polialquilarilsiloxanos. Los polialquilsiloxanos útiles para la composición de la presente incluyen polialquilsiloxanos con una viscosidad aproximadamente de 0.5 a 1 ,000,000 centistokes a 25°C. Este tipo de polialquilsiloxanos se puede representar con la fórmula química general R3S¡0[R2SiO]xSiR3 en donde R es un grupo alquilo que tiene de uno a aproximadamente 30 átomos de carbono (de preferencia R es metilo o etilo y con mayor preferencia metilo; también se pueden emplear grupos alquilo en la misma molécula) y x es un número entero de 0 a aproximadamente 10,000 seleccionado de manera que se obtenga el peso molecular deseado que puede variar hasta aproximadamente 10,000,000. Los polialquilsiloxanos comerciales incluyen los polidimetilsiloxanos, que también se conocen como dimeticonas, cuyos ejemplos incluyen la serie Vicasil® distribuida por General Electric Company y la serie Dow Corning® 200 distribuida por Dow Corning Corporation. Los ejemplos específicos de polidimetilsiloxanos adecuados incluyen el producto Dow Corning® 200 Fluid con una viscosidad de 0.65 centistokes y un punto de ebullición de 100 °C, el producto Dow Corning® 225 Fluid con una viscosidad de 10 centistokes y un punto de ebullición mayor de 200 °C y los productos Dow Corning® 200 Fluid con una viscosidad de 50, 350 y 12,500 centistokes, respectivamente, y puntos de ebullición mayores de 200°C. Las dimeticonas adecuadas incluyen las que se representan con la fórmula química (CH3)3SiO[(CH3)2SiO]x[CH3RSiO]ySi(CH3)3 en donde R es un alquilo de cadena recta o ramificada que tiene de dos a aproximadamente 30 átomos de carbono, x y y son enteros iguales a 1 o mayores seleccionados para obtener el peso molecular deseado que puede variar alrededor de aproximadamente 10,000,000. Entre los ejemplos de este tipo de dimeticonas sustituidas con alquilo se incluyen cetil dimeticona y lauril dimeticona. Los polialquilsiloxanos cíclicos adecuados para utilizarse en la composición incluyen aquellos que se representan mediante la fórmula química [SiR2-0]n en donde R es un grupo alquilo (de preferencia R es metilo o etilo, con mayor preferencia metilo) y n es un entero, en orden de menor a mayor preferencia, de aproximadamente 3 a 8, de aproximadamente 3 a 7 y aproximadamente de 4 a 6. Si R es metilo, estos materiales por lo general se denominan ciclometiconas. Las ciclometiconas que pueden adquirirse comercialmente incluyen el producto Dow Corning® 244 Fluid con una viscosidad de 2.5 centistokes y un punto de ebullición de 172°C, que principalmente contiene el tetrámero de ciclometícona (es decir, n = 4), el producto Dow Corning®344 Fluid con una viscosidad de 2.5 centistokes y un punto de ebullición de 178 °C, que principalmente contiene el pentámero de ciclometícona (es decir, n = 5), el producto Dow Corning® 245 Fluid con una viscosidad de 4,2 centistokes y un punto de ebullición de 205 °C, que principalmente contiene una mezcla del tetrámero y el pentámero de ciclometícona (es decir, n = 4 y 5) y el producto Dow Corning® 345 Fluid con una viscosidad de 4.5 centistokes y un punto de ebullición de 217°, que principalmente contiene una mezcla del tetrámero, el pentámero y el hexámero de la ciclometícona (es decir, n = 4, 5 y 6). También son útiles los materiales como el trimetílsiloxisilicato, que es un material polimérico que corresponde a la fórmula química general [(CH2)3SiOi/2]x[Si02]y, donde x es un número entero aproximadamente de 1 a 500 y es un número entero aproximadamente de 1 a 500. Un trimetilsiloxisilicato comercialmente disponible se vende como una mezcla con dimeticona como fluido Dow Corning® 593.

Los dimeticonoles también son adecuados para su uso en la composición. Estos compuestos pueden estar representados por las fórmulas químicas R3SiO[R2SiO]xSiR20H y HOR2SiO[R2SiO]xSiR20H, en donde R es un grupo alquilo (de preferencia R es metilo o etilo y con mayor preferencia metilo), x es un número entero con un valor aproximado de 0 a 500 elegido para obtener el peso molecular deseado. Los dimeticonoles comercialmente disponibles se comercializan en general como mezclas con dimeticona o ciclometicona (por ejemplo, los fluidos Dow Corning® 1401 , 1402 y 1403). Los polialquilarilsiloxanos también son adecuados para su uso en la composición. Los polimetilfenilsiloxanos con una viscosidad aproximadamente de 15 a 65 centistokes a 25 °C son especialmente útiles. Se prefiere utilizar aquí los organopolisiloxanos seleccionados del grupo formado por polialquilsiloxanos, dimeticonas sustituidas con alquilo, ciclometiconas, trimetilsiloxisilicatos, dimeticonoles, polialquilarilsiloxanos y mezclas de éstas. En la presente, la mayor preferencia de uso es para los polialquilsiloxanos y las ciclometiconas. Entre los polialquilsiloxanos preferidos se encuentran las dimeticonas. Como se expresa anteriormente, la fase continua de silicona puede contener uno o más aceites que no son de silicona. Las concentraciones de aceites que no son de silicona en la fase continua de silicona preferentemente se minimizan o se evitan del todo para aumentar la estabilidad oxidativa de cualquiera de los retinoides en las composiciones. Los aceites adecuados que no son de silicona tienen un punto de fusión aproximadamente de 25 °C o menos aproximadamente a una atmósfera de presión. Los ejemplos de aceites que no son de silicona adecuados para su uso en la fase continua de silicona son bien conocidos en la industria química de productos para el cuidado personal en forma de emulsiones de agua en aceite, por ejemplo, en aceite mineral, aceite vegetal, aceites sintéticos, aceites semisintéticos, etc. (b) Fase acuosa dispersa Las composiciones tópicas de la presente invención comprenden de 30 % a 90 %, aproximadamente, más preferentemente de 50 % a 85 %, aproximadamente, y aún más preferentemente de 70 % a 80 %, aproximadamente, de una fase acuosa dispersa. En la tecnología de las emulsiones, el término "fase dispersa" es un término bien conocido por cualquier persona con experiencia en la técnica y se refiere a que la fase existe en forma de pequeñas partículas o gotitas suspendidas en una fase continua y rodeadas por ésta. A la fase dispersa también se le conoce como fase interna o discontinua. La fase acuosa dispersa es una dispersión de partículas o gotitas pequeñas suspendidas en o rodeadas por la fase continua de silicona descrita anteriormente. La fase acuosa puede ser agua o una combinación de agua y uno o más ingredientes solubles o dispersables en agua. Ejemplos no limitativos de estos ingredientes incluyen espesantes, ácidos, bases, sales, agentes quelantes, alcoholes y polioles solubles o dispersibles en agua, tampones, conservadores, agentes de protección solar, colorantes y lo similar.

Las composiciones tópicas de la presente invención típicamente comprenderán de 25 % a 90 %, preferentemente de 40 % a 80 %, más preferentemente de 60 % a 80 % de agua en la fase acuosa dispersa en peso de la composición. (c) Emulsionante para dispersar la fase acuosa La emulsión agua en silicona de la presente invención comprende preferentemente un emulsionante. En una realización preferida, la composición contiene de 0.1 % a 10 %, aproximadamente, de un emulsionante, más preferentemente de 0.5 % a 7.5 %, aproximadamente, aún más preferentemente de 1 % a 5 %, aproximadamente, de un emulsionante en peso de la composición. El emulsionante ayuda a dispersar y suspender la fase acuosa en la fase continua de silicona. Una gran variedad de agentes emulsionantes se pueden emplear aquí para formar la emulsión agua en silicona preferida. En la composición se pueden utilizar agentes emulsificantes conocidos o convencionales, siempre que el agente emulsificante seleccionado sea química y físicamente compatible con los componentes esenciales de la composición y proporcione las características de dispersión deseadas. Los emulsionantes adecuados incluyen los emulsionantes de silicona, emulsionantes que no contienen silicio y mezclas de éstos, conocidos por los experimentados en la técnica para uso en productos tópicos para el cuidado personal. Preferentemente, estos emulsionantes tienen un valor HLB de menos de 14, aproximadamente, más preferentemente de 2 a 14, aproximadamente, y aún más preferentemente de 4 a 14, aproximadamente. Los emulsionantes que tienen un valor HLB fuera de estos rangos se pueden utilizar en combinación con otros emulsionantes para lograr un HLP promedio ponderado efectivo para la combinación que cae dentro de estos rangos. Se prefieren los emulsionantes de silicona. En la presente es útil una amplia variedad de emulsionantes de silicona. Estos emulsionantes de silicona normalmente son organopolisiloxanos orgánicamente modificados, conocidos también como surfactantes de silicona por los experimentados en la técnica. Los emulsionantes de silicona útiles incluyen los copolioles de dimeticona. Estos materiales son los polidimetilsiloxanos que han sido modificados para incluir cadenas laterales de poliéter, tales como las cadenas de óxido de polietileno, las cadenas de óxido de polipropileno, las mezclas de estas cadenas, y las cadenas de poliéter que contienen fracciones derivadas de óxido de etileno y óxido de propileno. Otros ejemplos incluyen copolioles de dimeticona, por ejemplo, compuestos que contienen cadenas laterales colgantes de C2-C30. Otros copolioles de dimeticona útiles incluyen materiales con varias regiones colgantes catiónicas, aniónicas, anfotéricas y zwitteriónicas. Los emulsionantes de copoliol de dimeticona útiles para la presente pueden describirse según la siguiente estructura general: en donde R es un alquilo C1-C30 de cadena recta, ramificada o cíclico y R2 se selecciona del grupo formado por: -(CH2)n~0-(CH2CHR30)m-H, y -(CH2)n-0-(CH2CHR3o)m--(CH2CHR40)0-H, en donde n es un número entero de 3 a 10 aproximadamente; R3 y R4 se seleccionan del grupo formado por H y alquilo C1-C6 de cadena recta o ramificada, de tal modo que ni R3 ni R4 sean iguales al mismo tiempo; y m, o, x y y se seleccionan de manera que la molécula tenga un peso molecular total aproximado de 200 a 10,000,000, en donde m, o, x y y se seleccionan independientemente de números enteros de cero o mayores, de manera que m y o no sean simultáneamente cero, y z se selecciona independientemente de números enteros de 1 o mayores. Se reconoce que se pueden lograr los isómeros de posición de estos copolioles. No se pretende que las representaciones químicas antes ilustradas de las entidades R2 que contienen los grupos R3 y R4 tengan un sentido limitante puesto que se muestran por conveniencia.

En la presente, aunque no se clasifiquen estrictamente como copolioles de dimeticona, también son útiles los surfactantes de silicona, como los que se representan en las estructuras del párrafo anterior, en donde es: ~(CH2)n--0~R5, y en donde es una entidad catiónica, aniónica, anfotérica o zwitteriónica. Ejemplos no limitativos de copolioles de dimeticona y otros surfactantes de silicona útiles como emulsionantes en la presente incluyen copolímeros de poliéter de polidimetilsiloxano con cadenas laterales colgantes de óxido de polietileno, copolímeros de poliéter de polidimetilsiloxano, cadenas laterales colgantes de óxido de polipropileno, copolímeros de poliéter de polidimetilsiloxano con cadenas laterales colgantes de óxido de polietileno y óxido de propileno mezclados, copolímeros de poliéter de polidimetilsiloxano con cadenas laterales colgantes de óxido de poli(etileno)(propileno) mezclados, copolímeros de poliéter de polidimetilsiloxano con cadenas laterales colgantes de organobetaína, copolímeros de poliéter de polidimetilsiloxano con cadenas laterales colgantes de carboxilato, copolímeros de poliéter de polidimetilsiloxano con cadenas laterales colgantes de amonio cuaternario; y otras modificaciones de los copolímeros anteriores que contienen fracciones colgantes de alquilo C2-C30 recto, ramificado o cíclico. Ejemplos de copolioles de dimeticona comercialmente disponibles útiles en la presente comercializados por Dow Corning Corporation son Dow Corning® 190, 193, Q2-5220, 2501 Wax y los fluidos 2-5324 y 3225C (éste último siendo comercializados como una mezcla con ciclometicona). El copoliol de cetildimeticona se puede adquirir comercialmente como una mezcla con isoestearato de poliglicerilo-4 (y) laurato de hexilo y se vende con el nombre comercial de ABIL® WE-09 (disponible de Goldschmidt). El copoliol de cetildimeticona también se puede adquirir comercialmente como mezcla con laurato de hexilo (y) oleato de poliglicerilo-3 (y) cetildimeticona y se vende con el nombre comercial de ABIL® WS-08 (también disponible de Goldschmidt). Otros ejemplos no restrictivos de copolioles de dimeticona también incluyen copoliol de laurildimeticona, copoliol de acetato de dimeticona, copoliol de adipato de dimeticona, copoliolamina de dimeticona, copoliol de behenato de dimeticona, copoliol de éter butílico de dimeticona, copoliol de hidroxiestearato de dimeticona, copoliol de isoestearato de dimeticona, copoliol de laurato de dimeticona, copoliol de éter metílico de dimeticona, copoliol de fosfato de dimeticona y copoliol de estearato de dimeticona. Véase International Cosmetic Inqredient Dictionary, Quinta edición, 1993. Los emulsionantes de copoliol de dimeticona útiles en la presente se describen, por ejemplo, en la patente de los EE.UU. núm. 4,960,764 concedida a Figueroa, Jr. y col. y otorgada el 2 de octubre de 1990; la patente europea núm. EP 330,369 concedida a Sanogueira y publicada el 30 de agosto de 1989; G.H. Dahms, y col., "New Formulation Possibilities Offered by Silicone Copolyols", Cosmetics & Toiletries, Vol. 1 10, págs. 91-100, marzo de 1995; M.E. Carlotti y col., "Optimization of W/O-S Emulsions And Study Of The Quantitative Relationships Between Ester Structure And Emulsión Properties", J. Dispersión Science and Technology, 13 (3): 315-336 (1992); P. Hameyer, "Comparative Technological Investigations of Organic and Organosilicone Emulsifiers in Cosmetic Water-in-Oil Emulsión Preparations", HAPPI 28 (4), págs. 88-128 (1991 ); J. Smid-Korbar y col., "Efficiency and usability of silicone surfactants in emulsions", Provisional Communication. International Journal of Cosmetic Science, 12: 135-139 (1990); y D. G. Krzysik y col., "A New Silicone Emulsifier For agua en aceite Systems", Druq and Cosmetic Industry. Vol. 146 (4), págs. 28-81 (abril de 1990). Varios de los emulsionantes que no contienen silicona útiles para la presente son emulsionantes no iónicos y aniónicos, como los ésteres de azúcares y poliésteres, ésteres de azúcares alcoxilados y poliésteres, ésteres de ácidos grasos C1-C30 de alcoholes grasos C1-C30, derivados alcoxilados C1-C30 de ésteres de ácidos grasos de alcoholes grasos C1-C30, éteres alcoxilados de alcoholes grasos C1-C30, ésteres de poliglicerilo de ácidos grasos C1-C30, ésteres C1 -C30 de polioles, éteres C1-C30 de polioles, alquilfosfatos, fosfatos de éteres grasos, amidas de ácidos grasos, lactilatos de acilo, jabones y combinaciones de éstos. Otros emulsionantes adecuados se describen, por ejemplo, en McCutcheon's Deterqents and Emulsifiers, North American Edition (1986), publicada por Allured Publishing Corporation; la patente de los EE.UU. núm. 5,01 1 ,681 concedida a Ciotti y col. y otorgada el 30 de abril de 1991 ; la patente de los EE.UU. núm. 4,421 ,769 concedida a Dixon y col. y otorgada el 20 de diciembre de 1983; y la patente de los EE.UU. núm. 3,755,560 concedida a Dickert y col., otorgada el 28 de agosto de 1973. Ejemplos no limitativos de estos emulsionantes que no contienen silicona incluyen: polietilenglicol 20 monolaurato de sorbitán (Polysorbate 20), polietilenglicol 5 soya esteral, esteareth 20, ceteareth 20, PPG-2 éter diestearato de metilglucosa, ceteth 10, Polysorbate 80, fosfato de cetilo, fosfato de cetilo y potasio, fosfato de cetilo y dietanolamina, Polysorbate 60, estearato de glicerilo, esterarato PEG-100, polioxietileno 20 trioleato de sorbitán (Polysorbate 85), monolaurato de sorbitán, polioxietileno 4 estearato de lauril éter sódico, ¡soestearato de poligliceril-4, laurato de hexilo, esteareth 20, ceteareth 20, PPG-2 éter diestearato de metilglucosa, ceteth 10, cetil fosfato de dietanolamina, estearato de glicerilo, estearato PEG-100 y mezclas de éstos. 2) Emulsiones de aceite en agua Otros portadores tópicos preferidos incluyen emulsiones de aceite en agua que tienen una fase continua acuosa y una fase hidrofóbica insoluble en agua ("fase oleosa") dispersa dentro de las mismas. Ejemplos de portadores adecuados que comprenden emulsiones de aceite en agua se describen en la patente de los EE.UU. núm. 5,073,371 concedida a Turner, D. J. y col. y otorgada el 17 de diciembre de 1991, y la patente de EE.UU núm. 5,073,372 concedida a Turner, D. J. y col. y otorgada el 17 de diciembre de 1991. Una emulsión aceite an agua especialmente preferida que contiene un agente estructurante, un surfactante hidrófilo y agua, se describe en detalle a continuación. (a) Agente estructurante Una emulsión aceite en agua preferida comprende un agente estructurante para facilitar la formación de una estructura de red de gel cristalina líquida. Sin limitaciones teóricas de ninguna especie, se cree que el agente estructurante ayuda a incorporar características reológicas a la composición, lo cual contribuye a la estabilidad de la composición. El agente estructurante también puede funcionar como emulsionante o surfactante. Composiciones preferidas de esta invención comprenden de 0.5 % a 20 %, aproximadamente, más preferentemente de 1 % a 10 %, aproximadamente, aún más preferentemente de 1 % a 5 %, aproximadamente, en peso de la composición de un agente estructurante. Los agentes estructurantes preferidos de la presente invención se seleccionan del grupo formado por ácido esteárico, ácido palmítico, alcohol estearílico, alcohol cetílico, alcohol behenílico, polietilenglicol éter de alcohol estearílico que tiene un promedio de 1 a 21 unidades de óxido de etileno, aproximadamente, polietilenglicol éter de alcohol cetílico que tiene unpromedio de 1 a 5 unidades de óxido de etileno, aproximadamente, y mezclas de éstos. Los agentes estructurantes más preferidos de la presente invención se seleccionan del grupo formado por alcohol estearílico, alcohol cetílico, alcohol behenílico, el polietilenglicol éter de alcohol estearílico que tiene un promedio de 2 unidades de óxido de etileno (steareth-2), aproximadamente, polietilenglicol éter de alcohol estearílico que tiene un promedio de 21 unidades de óxido de etileno (steareth-21 ), polietilenglicol éter de alcohol cetílico que tiene un promedio de 2 unidades de óxido de etileno aproximadamente, y mezclas de éstos. Agentes estructurantes aún más preferidos se seleccionan del grupo formado por ácido esteárico, ácido palmítico, alcohol estearílico, alcohol cetílico, alcohol behenílico, steareth-2, steareth-21 y mezclas de éstos. (b) Surfactante hidrófilo Las emulsiones de aceite en agua preferidas comprenden de 0.05 % a 10 %, aproximadamente, preferentemente de 1 % a 6 %, aproximadamente, y más preferentemente de 1 % a 3 %, aproximadamente, de por lo menos un surfactante hidrófilo, el cual puede dispersar los materiales hidrófobos en la fase de agua (porcentaje en peso de la composición). El surfactante debe ser al menos lo suficientemente hidrófilo para dispersarse en agua. Los surfactantes adecuados incluyen cualquiera de los de una amplia variedad de surfactantes catiónicos, aniónicos, zwitteriónicos y anfóteros conocidos. Véase la publicación McCutcheon's, Deterqents and Emulsifiers, North American Edition (1986), publicada por Allured Publishing Corporation; la patente de los EE.UU. núm. 5,011 ,681 ; la patente de los EE.UU. núm. 4,421 ,769; y la patente de los EE.UU. núm. 3,755,560; esta bibliografía se incorporan en su totalidad por su sola mención en el presente documento.

El surfactante exacto seleccionado dependerá del pH de la composición y los demás componentes presentes. Se prefieren los surfactantes catiónicos, especialmente los compuestos de dialquilamonio cuaternario, ejemplos de los cuales se describen en la patente de los EE.UU. núm. 5,151 ,209; patente de los EE.UU. núm. 5,151 ,210; patente de los EE.UU. núm. 5,120,532; patente de los EE.UU. núm. 4,387,090; patente de los EE.UU. núm. 3,155,591 ; patente de los EE.UU. núm. 3,929,678; patente de los EE.UU. núm. 3,959,461 ; McCutcheon's Deterqents & emulsionantes (North American Edition, 1979), M. C. Publishing Co.; y Schwartz, y col., Surface Active Aqents, Their Chemistry and Technology, New York: Interscience Publishers, 1949; cuyas descripciones se incorporan en la presente por su sola mención. Los surfactantes catiónicos útiles en la presente incluyen las sales catiónicas de amonio, tales como aquellas que tienen la fórmula: en donde Ri es un grupo alquilo que tiene de 12 a 30 átomos de carbono, aproximadamente, o un grupo aromático, arilo o alquilarilo que tiene de 12 a 30 átomos de carbono, aproximadamente, o un grupo aromático, arilo o alquilarilo que tiene de 12 a 30 átomos de carbono, aproximadamente; f¾, R3, y R4 se seleccionan independientemente de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 22 átomos de carbono, aproximadamente, o grupos aromáticos, arilo o alquilarilo que tienen de 12 a 22 átomos de carbono; aproximadamente, y X es cualquier anión compatible seleccionado preferentemente del grupo formado por cloruro, bromuro, yoduro, acetato, fosfato, nitrato, sulfato, metilsulfato, etilsulfato, tosilato, lactato, citrato, glicolato y mezclas de éstos. Además, los grupos alquilo de R-| , R2, R3 y R4 también pueden tener enlaces de éster o éter o sustitutos del grupo hidroxilo o amino (por ejemplo, los grupos alquilo pueden contener regiones de polietilenglicol y polipropilenglicol). Con mayor preferencia, R-| es un grupo alquilo aproximadamente de 12 a 22 átomos de carbono; R2 se selecciona de H o un grupo alquilo aproximadamente de 1 a 22 átomos de carbono; R3 y R4 se seleccionan independientemente de H o un grupo alquilo aproximadamente de 1 a 3 átomos de carbono; y X es según se describe anteriormente. Aún más preferentemente, R-| es un grupo alquilo que tiene de 12 a 22 átomos de carbono, aproximadamente; R2, R3, y R4 se seleccionan de H o un grupo alquilo que tiene de 1 a 3 átomos de carbono, aproximadamente; y X es como se describe anteriormente. Alternativamente, otros emulsionantes catiónicos útiles incluyen aminoamidas, en donde en la estructura anterior R-| es alternativamente R5CONH-(CH2)n- en donde R5 es un grupo alquilo que tiene de 12 a 22 átomos de carbono, aproximadamente, y n es un número entero de 2 a 6, aproximadamente, más preferentemente de 2 a 4, aproximadamente, y aún más preferentemente de 2 a 3, aproximadamente. Ejemplos no limitativos de estos emulsionantes catiónicos incluyen cloruro de estearamidopropil PG diamonio fosfato, cloruro de behenamidopropil PG diamonio, etosulfato de estearamidopropil etil diamonio, cloruro de estearamidpropil dimetil (acetato de miristilo) amonio, tosilato de estearamidopropil dimetil cetearil amonio, cloruro de estearamidopropil dimetil amonio, lactato de estearamidopropil dimetil amonio y mezclas de éstos. En particular se prefiere el cloruro de behenamidopropil PG diamonio. Ejemplos no limitativos de surfactantes catiónicos de sal de amonio cuaternario incluyen aquellos seleccionados del grupo formado por cloruro de cetil amonio, bromuro de cetil amonio, cloruro de laurilamonio, bromuro de laurilamonio, cloruro de estearil amonio, bromuro de estearil amonio, cloruro de cetil dimetil amonio, bromuro de cetil dimetil amonio, cloruro de lauril dimetil amonio, bromuro de lauril dimetil amonio, cloruro de estearil dimetil amonio, bromuro de estearil dimetil amonio, cloruro de cetil trimetil amonio, bromuro de cetil trimetil amonio, cloruro de lauril trimetil amonio, bromuro de lauril trimetil amonio, cloruro de estearil trimetil amonio, bromuro de estearil trimetil amonio, cloruro de lauril dimetil amonio, cloruro de estearil dimetil cetil disebo dimetil amonio, cloruro de dicetil amonio, bromuro de dicetil amonio, cloruro de dilauril amonio, bromuro de dilauril amonio, cloruro de diestearil amonio, bromuro de diestearil amonio, cloruro de dicetil metil amonio, bromuro de dicetil metil amonio, cloruro de dilauril metil amonio, bromuro de dilauril metil amonio, cloruro de diestearil metil amonio, bromuro de diestearil metil amonio y mezclas de éstos. Las sales de amonio cuaternario adicionales incluyen aquellas en las que la cadena alquílica de carbonos de C-12 a C30 se deriva de un ácido graso derivado de sebo o un ácido graso de coco. El término "sebo" se refiere a un grupo alquilo derivado de ácidos grasos a su vez derivados de sebo (normalmente de ácidos grasos hidrogenados derivados de sebo), los cuales generalmente contienen mezclas de cadenas alquílicas de C-\ Q a C<\ Q. El término "coco" se refiere a un grupo alquilo derivado de un ácido graso de coco, el cual generalmente contiene mezclas de cadenas alquílicas de C-12 a C"14- Los ejemplos de sales de amonio cuaternario derivadas de estas fuentes de sebo y coco incluyen cloruro de disebodimetilamonio, metilsulfato de disebodimetilamonio, cloruro de di(sebo hidrogenado) dimetilamonio, acetato de di(sebo hidrogenado) dimetilamonio, fosfato de disebo dipropilamonio, nitrato de disebodimetilamonio, cloruro de di(cocoalquil) dimetilamonio, bromuro de di(cocoalquil) dimetilamonio, cloruro de seboamonio, cloruro de cocoamonio, fosfato cloruro de estearamidopropil PG-diamonio, etosulfato de estearamidopropil etil diamonio, cloruro de estearamidopropil dimetil (acetato de miristilo) amonio, tosilato de estearamidopropil dimetil cetearilamonio, cloruro de estearamidopropil dimetilamonio, lactato de estearamidopropil dimetilamonio y combinaciones de éstos. Un ejemplo de un compuesto de amonio cuaternario con un grupo alquilo con enlace de éster es el cloruro de diseboil oxietil dimetilamonio.

Los surfactantes catiónicos más preferidos son aquellos seleccionados del grupo formado por cloruro de behenamidopropil PG diamonio, cloruro de dilauril dimetil amonio, cloruro de diestearil dimetil amonio, cloruro de dimiristil dimetil amonio, cloruro de dipalmitil dimetil amonio, cloruro de diestearil dimetil amonio, cloruro de estearamidopropil PG diamonio fosfato, etosulfato de estearamidopropil etildiamonio, cloruro de estearamidpropil dimetil (acetato de miristilo) amonio, tosilato de estearamidopropil dimetil cetearil amonio, cloruro de estearamidopropil dimetil amonio, lactato de estearamidopropil dimetil amonio y mezclas de éstos. Los surfactantes catiónicos más preferidos son aquellos seleccionados del grupo formado por cloruro de behenamidopropil PG diamonio, cloruro de dilauril dimetil amonio, cloruro de diestearil dimetil amonio, cloruro de dimiristil dimetil amonio, cloruro de dipalmitil dimetil amonio y mezclas de éstos. Una combinación preferida de surfactante catiónico y agente estructurante es el cloruro de behenamidopropil PG diamonio o alcohol behenílico en los que la relación preferentemente se optimiza a la mantenida para mejorar la estabilidad, sobre todo cuando esta combinación contiene disolventes iónicos o altamente polares. Esta combinación es especialmente útil para suministrar los agentes de protección solar, como el óxido de zinc y metoxicinamato de octilo. En la presente también es útil una amplia gama de surfactantes aniónicos. Véase por ejemplo, la patente de los EE.UU. núm. 3,929,678 de Laughlin y col. otorgada el 30 de diciembre de 1975, la cual se incorpora en su totalidad en la presente. Ejemplos no limitativos de surfactantes aniónicos incluye los alcoil isetionatos y los alquil sulfates y alquil éter sulfates. Los alcoil isetionatos por lo general tienen la fórmula RCO-OCh^CH^SOgM en donde R es alquilo o alquenilo de 10 a 30 átomos de carbono, aproximadamente, y M es un catión soluble en agua, tal como amonio, sodio, potasio y trietanolamina. Ejemplos no limitativos de estos isetionatos incluyen los alcoil isetionatios seleccionados del grupo formado por cocoil isetionato de amonio, cocoil isetionato de sodio, lauroil isetionato de sodio, estearoil isetionato de sodio y mezclas de éstos. Los alquil y alquil éter sulfates por lo general tienen la fórmula respectiva ROSOg y RO(C2H4O)xSOgM, en donde R es alquilo o alquenilo de 10 a 30 átomos de carbono, aproximadamente, x es de 1 a 10, aproximadamente, y M es un catión soluble en agua, tal como amonio, sodio, potasio y trietanolamina. Otra clase adecuada de surfactantes aniónicos son las sales solubles en agua de productos de reacción del ácido sulfúrico orgánico con la fórmula general: R1--S03--M en donde R1 se elige del grupo que consiste de un radical hidrocarburo alifático saturado de cadena lineal o ramificada que tiene aproximadamente 8 a 24, de preferencia aproximadamente 10 a 16 átomos de carbono, y M es un catión. Otros surfactantes aniónicos sintéticos incluyen la clase designada como succinamatos, sulfonatos de olefina aproximadamente de 12 a 24 átomos de carbono y ß-alquiloxi alcanosuifonatos. Los ejemplos de estos materiales son el laurilsulfato de sodio y laurilsulfato de amonio. Otros materiales aniónicos útiles en la presente son los jabones (es decir, sales de metales alcalinos, por ejemplo, sales de sodio o potasio) de ácidos grasos, los cuales por lo general tienen de 8 a 24 átomos de carbono, aproximadamente, y de preferencia de 10 a 20 átomos de carbono, aproximadamente. Los ácidos grasos utilizados en la elaboración de jabones pueden obtenerse a partir de materias primas naturales, por ejemplo, glicéridos derivados de materias primas vegetales o animales (por ejemplo, aceite de palma, aceite de coco, aceite de soya, aceite de ricino, sebo, manteca de cerdo, etc.). Los ácidos grasos también pueden prepararse sintéticamente. Los jabones se describen en detalle en la patente de los EE.UU. núm. 4,557,853. En la presente también son útiles los surfactantes zwitteriónicos y anfotéricos. Los ejemplos de surfactantes anfotéricos y zwitteriónicos que pueden utilizarse en las composiciones de la presente invención son los que se describen en general como derivados de aminas alifáticas secundarias y terciarias en las que el radical alifático puede ser de cadena recta o ramificada y en donde uno de los sustituyentes alifáticos tienen de 8 a 22 átomos de carbono (de preferencia Cs - C-|8). aproximadamente, y uno tiene un grupo amónico de solubilización en agua, por ejemplo, carboxilo, sulfonato, sulfato, fosfato o fosfonato. Los ejemplos son alquiloimino acetatos y iminodialcanoatos y aminoalcanoatos con la fórmula RN[CH2)mC02M]2 y R H(CH2)mC02M en donde m es de 1 a 4, R es un alquilo o alquenilo de Cs - C-22 y M es H, un metal alcalino, un metal alcalinotérreo, amonio o alcanolamonio. También se incluyen el imidazolinio y los derivados del amonio. Ejemplos específicos de surfactantes anfóteros adecuados incluyen 3-dodecil-aminopropionato de sodio, 3-dodecilaminopropanosulfonato de sodio, N-alquiltaurinas, tales como las que se preparan mediante la reacción de dodecilamina con isotionato de sodio según se describe en la patente de los EE.UU. núm. 2,658,072 la cual se incorpora en su totalidad por su sola mención en la presente; ácidos N-alquilaspárticos superiores, tales como aquellos producidos según se describe en la patente de los EE.UU. núm. 2,438,091 la cual se incorpora en su totalidad por su sola mención en la presente; y los productos comercializados bajo la marca comercial "Miranol" y descritos en la patente de los EE.UU. núm. 2,528,378, la cual se incorpora en su totalidad por su sola mención en la presente. Otros ejemplos de anfóteros útiles incluyen fosfatos, como el fosfato cloruro de coamidopropil PG-diamonio (comercialmente disponible como Monaquat PTC, de Mona Corp.). Las betaínas también son útiles en la presente como surfactantes anfóteros o zwitteriónicos. Algunos ejemplos de betaínas incluyen las alquilbetaínas superiores, como coco dimetil carboximetil betaína, lauríl dimetil carboximetil betaína, lauril dimetil alfacarboxietil betaína, cetil dimetil carboximetil betaína, cetil dimetil betaína (disponible como Lonzaine 16SP de Lonza Corp.), lauril bis-(2-hidroxietil) carboximetil betaína, estearíl bis-(2-hidroxiprop¡l) carboximetil betaína, oleil dimetil gama-carboxipropil betaína, lauril bis-(2-h¡droxipropil) alfa-carboxietil betaína, coco dimetil sulfopropil betaína, estearil dimetil sulfopropil betaína, lauril dimetil sulfoetíl betaína, lauril bis-(2-hidroxietíl) sulfopropil betaína y amidobetaínas y amidosulfobetaínas (en donde el radical RCONH(CH2)3 está unido al átomo de nitrógeno de la betaína), oleil betaína (disponible como Velvetex OLB-50 anfotérico de Henkel) y cocamidopropil betaína (disponible como Velvetex BK-35 y BA-35 de Henkel). Otros surfactantes anfotéricos o zwitteríónicos útiles incluyen las sultaínas e hidroxísultaína, como la cocamidopropil hidroxisultaína (disponible como Mirataine CBS de Rhone-Poulenc) y los alcanoil sarcosinatos correspondientes a la fórmula RCON(CH2)CH2CH2CO2M, en donde R es alquilo o alquenilo aproximadamente de 10 a 20 átomos de carbono y M es un catión soluble en agua, por ejemplo, amonio, sodio, potasio y trialcanolamina (por ejemplo, trietanolamina), de la cual el lauroilsarcosinato de sodio es un ejemplo preferido. (c) Agua La emulsión aceite en agua preferida comprende de 25 % a 98 %, aproximadamente, preferentemente de 65 % a 95 %, aproximadamente, más preferentemente de 70 % a 90 %, aproximadamente, de agua en peso del portador tópico.

La fase hidrófoba se dispersa en la fase continua acuosa. La fase hidrófoba puede contener materiales insolubles o parcialmente solubles en agua, como los que se conocen en la técnica y entre los que se incluyen, en forma enunciativa, las siliconas descritas en la presente en relación con las emulsiones de silicona en agua y otros aceites y lípidos, según se describe anteriormente con relación con las emulsiones. Formas de la composición Las composiciones tópicas de la presente invención, incluyendo pero sin limitarse a lociones y cremas, pueden comprender un emoliente dermatológicamente aceptable. Estas composiciones contienen de preferencia de 2 % a 50 %, aproximadamente, del emoliente. Como se usa en la presente, el término "emoliente" se refiere a un material útil para evitar o aliviar la sequedad, así como proteger la piel. Se conoce una amplia variedad de emolientes adecuados que pueden utilizarse en la presente. La obra de Sagarin, Cosmetics, Science and Technology, 2a. edición, Vol. 1 , págs. 32-43 (1972), incorporada en la presente por su sola mención, contiene muchos ejemplos de materiales adecuados para utilizar como emolientes. Un emoliente preferido es la glicerina. La glicerina se utiliza preferentemente en una cantidad de 0.001 % a 20 %, aproximadamente, más preferentemente de 0.01 % a 10 %, aproximadamente, y aún más preferentemente de 0.1 % a 7 %, aproximadamente, por ejemplo, 5 %. Las lociones y las cremas según la presente invención comprenden por lo general un sistema portador en solución y uno o más emolientes. Las lociones generalmente comprenden de 1 % a 20 %, aproximadamente, preferentemente de 5 % a 10 %, aproximadamente, de emoliente; de 50 % a 90 %, aproximadamente, preferentemente de 60 % a 80 %, aproximadamente, de agua; y vitamina B6 en las cantidades descritas anteriormente. Una crema comprende generalmente de 5 % a 50 %, aproximadamente, preferentemente de 10 % a 20 %, aproximadamente, de emoliente; de 45 % a 85 %, aproximadamente, preferentemente de 50 % a 75 %, aproximadamente, de agua; y la vitamina B6 en las cantidades descritas anteriormente. Los ungüentos de la presente invención pueden comprender una base portadora simple de aceites animales o vegetales o hidrocarburos semisólidos (oleaginosos); bases de absorción de ungüento, las cuales absorben agua para formar emulsiones; o portadores solubles en agua, por ejemplo, portador de solución soluble en agua. Los ungüentos además pueden comprender un agente espesante, tal como se describe en la obra de Sagarin, Cosmetics, Science and Technology, 2a. edición, Vol. 1 , págs. 72-73 (1972), incorporada en la presente como referencia, o un emoliente. Las composiciones de esta invención útiles para la limpieza ("limpiadores") se formulan con un portador adecuado, por ejemplo, como se describe anteriormente, y contienen preferentemente, además de la vitamina B6 en las cantidades descritas anteriormente, de 1 % a 90 %, aproximadamente, de un surfactante dermatológicamente aceptable.

La forma física de las composiciones limpiadoras no es un factor crítico. Las composiciones pueden formularse, por ejemplo, como barras de tocador, líquidos, champúes, geles para el cuerpo, acondicionadores para el cabello, tónicos para el cabello, pastas o espumas. Las barras de tocador son las más preferidas, ya que esta es la forma de agente limpiador que se utiliza más comúnmente para lavar la piel. Las composiciones limpiadoras que se eliminan por enjuague, como los champúes, necesitan un sistema de suministro apropiado para depositar una concentración suficiente de activos sobre la piel y el cuero cabelludo. Un sistema de suministro preferido incluye el uso de complejos insolubles. Para consultar una descripción más completa de estos sistemas de suministro, véase la patente de los EE.UU. núm. 4,835,148 de Barford y col. otorgada el 30 de mayo de 1989. Las composiciones de la presente invención también pueden estar en la forma de cosméticos. Las formas adecuadas de cosméticos incluyen, pero sin limitarse a bases de maquillaje, lápices labiales, coloretes, máscara de pestañas y lo similar. Estos productos cosméticos pueden incluir ingredientes convencionales, tales como aceites, colorantes, pigmentos, emolientes, fragancias, ceras, estabilizantes y lo similar. Ejemplos de portadores y otros ingredientes que son adecuados para utilizar en la presente se describen, por ejemplo, en la solicitud de patente de los EE.UU. núm. de serie 08/430,961 , copendiente, presentada el 28 de abril de 1995, a nombre de Marcía L. Canter, Brain D. Barford y Brian D. Hofrichter.

D. Componentes opcionales Las composiciones de la presente invención pueden contener una variedad de otros ingredientes que se utilizan convencionalmente en tipos determinados de productos siempre que no alteren de manera inaceptable los beneficios de la invención. Los componentes opcionales, cuando se incorporan en la composición, deben ser adecuados para utilizar en contacto con el tejido queratinoso humano sin toxicidad excesiva, incompatibilidad, inestabilidad, respuesta alérgica y lo similar dentro del alcance de la opinión razonable. La publicación CTFA Cosmetic Ingredient Handbook, Segunda edición (1992) describe una amplia variedad de ingredientes farmacéuticos y cosméticos no limitantes que comúnmente se usan en la industria del cuidado de la piel y que son adecuados para usarse en las composiciones de la presente invención. Los ejemplos de estas clases de ingredientes incluyen: abrasivos, absorbentes, componentes estéticos tales como fragancias, pigmentos, colorantes, aceites esenciales, agentes de sensación de la piel, astringentes, etc. (por ejemplo, aceite de clavo, mentol, alcanfor, aceite de eucalipto, eugenol, lactato de mentilo, destilado de hamamelis), agentes antiacné, agentes antiaglomerantes, agentes antiespumantes, agentes antimicrobianos (por ejemplo, butilcarbamato de yodopropilo), antioxidantes, aglomerantes, aditivos biológicos, agentes amortiguadores, agentes de carga, agentes quelantes, aditivos químicos, colorantes, astringentes cosméticos, biocidas cosméticos, desnaturalizantes, astringentes de fármacos, analgésicos externos, formadores o materiales de película, por ejemplo, polímeros para contribuir a integrar las propiedades formadoras de película y sustantividad de la composición (por ejemplo, copolímero de eicoseno y pirrolidona de vinilo), agentes opacantes, ajustadores de pH, agentes propelentes, agentes reductores, secuestrantes, agentes blanqueadores y aclaradores de la piel (por ejemplo, hidroquinona, ácido kójico, ácido ascórbico, ascorbil fosfato de magnesio, ascorbil glucosamina), agentes acondicionadores de la piel (por ejemplo, humectantes, incluyendo misceláneos y oclusivos), agentes calmantes o curativos de la piel (por ejemplo, pantenol y derivados (por ejemplo, etil pantenol), sábila, ácido pantoténico y sus derivados, alantoína, bisabolol, y glicirrizinato dipotásico), agentes para el tratamiento de la piel, espesantes, vitaminas y derivados de éstos. No obstante, en cualquier modalidad de la presente invención, los activos útiles pueden clasificarse por categorías de acuerdo con el beneficio que ofrecen o su mecanismo de acción postulado. Sin embargo, se comprenderá que los activos útiles para la presente pueden, en algunos casos, ofrecer más de un beneficio o tener más de un mecanismo de acción. Por lo tanto, las clasificaciones de la presente se efectúan por razones de conveniencia y no tienen la intención de limitar el activo a esa aplicación o aplicaciones particulares enumeradas. 1.) Activos para la descamación Una cantidad segura y eficaz de un activo de descamación se añadir a las composiciones de la presente invención, más preferentemente de 0.01 % a 10 %, aproximadamente, más preferentemente de 0.5 % a 5 %, aproximadamente, además preferentemente de 0.1 % a 2 %, aproximadamente, en peso de la composición. Los activos de descamación aumentan los beneficios de apariencia de la piel de la presente invención. Por ejemplo, los activos de descamación tienden a mejorar la textura de la piel (por ejemplo, suavidad). Un sistema de descamación que es adecuado para utilizar en la presente comprende compuestos de sulfhidrilo y surfactantes zwitteriónicos y se describe en la solicitud de patente de los EE.UU. núm. de serie 08/480,632, copendiente, presentada el 7 de junio de 1995 a nombre de Donald L. Bissett, correspondiente a la solicitud PCT de los EE.UU. núm. 95/08136 presentada el 29/6/95. otro sistema de descamación que es adecuado para utilizar en la presente comprende ácido salicílico y los surfactantes zwitteriónicos y se describe en la solicitud de patente de los EE.UU. núm. de serie 08/554,944, copendiente, presentada el 13 de noviembre de 1995 como continuación de la solicitud de patente de los EE.UU. núm. de serie 08/209,401 , copendiente, presentada el 9 de marzo de 1994 a nombre de Bissett, correspondiente a la solicitud PCT núm. 94/12745, presentada el 4/11/94 y publicada el 18/5/95. Los surfactantes zwitteriónicos tales como los que se describen en estas solicitudes también son útiles como agentes descamantes en la presente, siendo especialmente preferida la cetil betaína 2. ) Activos antiacné Las composiciones de la presente invención pueden comprender una cantidad segura y eficaz de uno o más activos antiacné. Ejemplos de activos antiacné útiles incluyen resorcinol, azufre, ácido salicilico, eritromicina, zinc, etc. Otros ejemplos de activos antiacné que se consideran adecuados se describen en mayor detalle en la patente de los EE.UU. núm. 5,607,980 otorgada a McAtee y col. el 4 de marzo de 1997. 3. ) Activos antiarrugas y antiatrofia Las composiciones de la presente invención además pueden comprender una cantidad segura y eficaz de uno o más activos antiarrugas o activos antiatrofia, ejemplos de activos antiarrugas o antiatrofia adecuados para utilizarse en las composiciones de la presente invención incluyen D y L aminoácidos que contienen azufre y sus derivados y sales, especialmente los derivados de N-acetilo, de los cuales un ejemplo preferido es N-acetil-L-cisteína; tioles, por ejemplo,, etanotiol; hidroxiácidos (por ejemplo, ácido salicilico, ácido glicólico), cetoácidos (por ejemplo, ácido pirúvico), ácido ascórbico (vitamina C), ácido fítico, ácido lipóico; ácido lisofosfatídico, agentes de desprendimiento de la piel (por ejemplo, fenol y lo similar), flavonoides (por ejemplo, flavononas, calconas, isoflavonas, flavonas, etc.), estilbenos, cinamatos, resveratrol, cinetina, zeatina, dimetilaminoetanol, péptidos de fuentes naturales (por ejemplo, péptidos de soya), sales de ácidos de azúcares (por ejemplo, gluconato de Mn), alcoholes de terpenos (por ejemplo, farnesol), péptidos, vitamina B3 compuestos y retinoides que aumentan los beneficios de apariencia del tejido queratinoso de la presente invención, especialmente en la regulación de la condición del tejido queratinoso, por ejemplo, condición de la piel y otros compuestos de vitamina B (por ejemplo, tiamina (vitamina B1 ), ácido pantoténico (vitamina B5), carnitina (vitamina Bt), riboflavina (vitamina B2), cobalamina (vitamina B12), ácido pongámico o dicloroacetato de diisopropilamina (vitamina B15) y sus derivados y sales (por ejemplo, sales de clorhidratos o sales de calcio)). (a) Compuestos de vitamina B3 Las composiciones de la presente invención pueden contener una cantidad segura y eficaz de un compuesto de vitamina B3 Los compuestos de vitamina B3 son especialmente útiles para regular la condición de la piel como se describe en la solicitud de patente de los EE.UU. núm. de serie 08/834,010, copendiente, presentada el 1 1 de abril de 1997 (correspondiente a la publicación internacional WO 97/39733 A1 , publicada el 30 de octubre de 1997). Cuando los compuestos de B3 están presentes en las composiciones de la presente invención, las composiciones preferentemente comprenden de 0.01 % a 50 %, aproximadamente, más preferentemente de 0.1 % a 10 %, aproximadamente, aún más preferentemente de 0.5 % a 10 %, aproximadamente, y más preferentemente de 1 % a 5 %, aproximadamente, aún más preferentemente de 2 % a 5 %, aproximadamente, en peso de la composición del compuesto de vitamina B3 En esta descripción, el término "compuesto de vitamina B3" se refiere a un compuesto con la siguiente fórmula: en donde R es - CONH2 (es decir, niacinamida), - COOH (es decir, ácido nicotínico) o - CH2OH (es decir, alcohol nicotinílico); derivados de éstos, así como las sales de cualquiera de los anteriores. Ejemplos de derivados de los compuestos de vitamina B3 mencionados anteriormente incluyen ésteres no vasodilatadores de ácido nicotínico (por ejemplo, tocoferil nicotinato), aminoácidos de nicotinilo, ésteres de alcohol nicotinílico de ácidos carboxílico, N-óxido de ácido nicotínico y N-óxido de niacinamida. Ejemplos de compuestos de vitamina B3 adecuados son bien conocidos en la técnica y están comercialmente disponibles de muchas fuentes, por ejemplo, Sigma Chemical Company (St. Louis, MO); ICN Biomedicals, Inc. (Irvin, CA); y Aldrich Chemical Company (Milwaukee, Wl). Los compuestos de vitamina pueden incluirse como material substancialmente puro o como extracto obtenido por un procedimiento de aislamiento físico o químico adecuado a partir de fuentes naturales (por ejemplo, plantas). (b) Retinoides Las composiciones de la presente invención también pueden incluir un retinoide. Como se utiliza en la presente, el término "retinoide" incluye todos los análogos naturales o sintéticos de la vitamina A o compuestos similares al retinol con actividad biológica de vitamina A sobre la piel, así como los isómeros geométricos y estereoisómeros de estos compuestos. El retinoide preferentemente es restinol, ésteres de retinol (por ejemplo, alquil ésteres C2 - C22 (cadenas alquílicas saturadas o insaturadas) de retinol, incluyendo palmitato de retinilo, acetato de retinilo, propionato de retinilo), retina! o ácido retinoico (incluyendo ácido all-trans retinoico o ácido 13-cis-retinoico), más preferentemente retinoides diferentes del ácido retinoico. Estos compuestos son muy conocidos en la industria y varios proveedores los distribuyen comercialmente, por ejemplo, Sigma Chemical Company (St. Louis, MO) y Boerhinger Mannheim (Indianapolis, IN). Otros retinoides que son útiles en la presente se describen en las patentes de los EE.UU. núms. 4,677,120 otorgada el 30 de junio de 1987 a Parish y col.; 4,885,311 otorgada el 5 de diciembre de 1989 a Parish y col.; 5,049,584 otorgada el 17 de septiembre de 1991 a Purcell y col.; 5,124,356 otorgada el 23 de junio de 1992 a Purcell y col.; y reexpedición 34,075 otorgada el 22 de septiembre de 1992 a Purcell y col. Otros retinoides adecuados son el tocoferil-retinoato [éster de tocoferol y ácido retinoico (trans- o cis-), adapaleno {ácido 6-[3-(1 -adamantil)-4-metoxifenil]-2-naftoico} y tazaroteno (6-[2-(4,4-dimetiltiocroman-6-il)-etinil]nicotinato de etilo). Los retinoides preferidos son retinol, palmitato de retinilo, acetato de retinilo, propionato de retinilo, retinal y combinaciones de éstos. El retinoide puede incluirse como material sustancialmente puro o como extracto obtenido por el aislamiento físico o químico adecuado de fuentes naturales (por ejemplo, plantas). El retinoide preferentemente es sustancialmente puro, más preferentemente esencialmente puro. Las composiciones de esta invención pueden contener una cantidad segura y eficaz del retinoide, de modo tal que la composición resultante es segura y eficaz para regular la condición del tejido queratinoso, preferentemente para regular las descontinuidades visibles o táctiles en la piel, más preferentemente para regular las señales de envejecimiento de la piel, aún más preferentemente para regular las descontinuidades visibles o táctiles en la textura de la piel asociadas al envejecimiento de la piel. Las composiciones contienen preferentemente de 0.005 % a 2 %, aproximadamente, más preferentemente de 0.01 % a 2 %, aproximadamente, de retinoide. El retinol se utiliza aún más preferentemente en una cantidad de 0.01 % a 0.15 %, aproximadamente; los ésteres de retinol se utilizan aún más preferentemente en una cantidad de 0.01 % a 2 % (por ejemplo, 1 % aproximadamente), aproximadamente; los ácidos retinoícos se utilizan aún más preferentemente en una cantidad de 0.01 % a 0.25 %, aproximadamente; el retinoato de tocofenilo, el adapaleno y el tazaroteno se utilizan aún más preferentemente en una cantidad de 0.01 % a 2 %, aproximadamente.

Cuando las composiciones de la presente invención contienen tanto un ertinoide como un compuesto de vitamina B3, el retinoide se utiliza preferentemente en las cantidades mencionadas anteriormente y el compuesto de vitamina B3 se utiliza preferentemente en una cantidad de 0.1 % a 10 %, aproximadamente, más preferentemente de 2 % a 5 %, aproximadamente. (c) Antioxidantes y depuradores de radicales Las composiciones de la presente invención pueden incluir una cantidad segura y eficaz de un antioxidante o depurador de radicales. El antioxidante o depurador de radicales es especialmente útil para proveer protección contra la radiación UV que puede causar un aumento en la descamación y cambios en la textura del estrato córneo y contra otros agentes ambientales, los cuales pueden causar daños a la piel. A las composiciones de la presente invención pueden añadirse una cantidad segura y eficaz de un antioxidante o eliminador de radicales, de preferencia aproximadamente entre 0.1 % y 10 %, con mayor preferencia entre 1 % y 5 % en peso de la composición. Pueden utilizarse antioxidantes o depuradores de radicales como ácido ascórbico (vitamina C) y sus sales, esteres de arcorbilo de ácidos grasos, derivados de ácido ascórbico (por ejemplo, ascorbil fosfato de magnesio), tocoferol (vitamina E), sorbato de tocoferol, acetato de tocoferol, otros ésteres de tocoferol, ácidos hidroxi benzoico butilados y sus sales, ácido 6-hidroxi-2,5,7,8-tetrametilcroman-2-carboxílico (comercialmente disponible bajo la marca TroloxR), ácido gálico y sus alquil ésteres, especialmente propil galato, ácido úrico y sus sales y alquil ésteres, ácido sórbico y sus sales, ácido lipoico, aminas (por ejemplo, ?,?-dietil idroxilamina y aminoguanidina), compuestos de sulfhidrilo (por ejemplo, glutationa), ácido dihidroxi fumárico y sus sales, pidolato de licina, pidolato de arginina, ácido nordihidroguaiarético, bioflavonoides, lisina, metionina, prolina, superóxido dismutasa, silimarina, extractos de té, extractos de la piel o semilla de uva, melanina y extractos de romero. Los antioxidantes o depuradores de radicales preferidos se seleccionan de sorbato de tocoferol y otros ésteres de tocoferol, más preferentemente el sorbato de tocoferol. Por ejemplo, el uso de sorbato de tocoferol en composiciones tópicas y aplicable a la presente invención se describe en la patente de los EE.UU. núm. 4,847,071 otorgada el 1 1 de julio de 1989 a Donald L. Bissett, Rodney D. Bush y Ranjit Chatterjee. (d) Agentes quelantes Las composiciones de la presente invención también pueden comprender una cantidad segura y eficaz de un quelante o agente quelante. Como se utiliza en la presente, el término "quelante" o "agente quelante" se refiere a un agente activo capaz de eliminar un ion metálico de un sistema mediante la formación de un complejo, de modo que el ion metálico no pueda participar fácilmente en las reacciones químicas ni catalizarlas. La inclusión de un agente quelante es en especial útil para proporcionar protección contra la radiación ultravioleta que puede contribuir a la descamación excesiva de las capas externas de la piel o cambios en la textura de la piel y contra otros agentes ambientales que pueden causar lesiones de la piel. A las composiciones de la presente invención puede añadirse una cantidad segura y eficaz de un agente quelante, preferentemente de 0.1 a 10 %, aproximadamente, y con mayor preferencia 1 a 5 %, aproximadamente, de la composición. Ejemplos de agentes quelantes útiles en la presente se describen en la patente de los EE.UU. núm. 5,487,884 otorgada el 1/30/96 a Bissett y col.; la publicación internacional núm. 91/16035 de Bush y col. publicada el 10/31/95; y la publicación internacional núm. 91/16034 de Bush y col. publicada el 10/31/95. Agentes quelantes útiles en las composiciones de la presente invención son furildioxima y sus derivados. (e) Flavonoides Las composiciones de la presente invención pueden comprender opcionalmente un compuesto flavonoide. Los flavonoides se describen de manera general en las patentes de los EE.UU. núms. 5,686,082 y 5,686,367, incorporadas en la presente por su sola mención. Los flavonoides adecuados para usarse en la presente invención se seleccionan del grupo formado por flavanonas no sustituidas, flavanonas monosubstituidas y mezclas de éstas; chalconas seleccionadas del grupo formado por chalconas no substituidas, chalconas monosustituidas, chalconas disustituidas, chalconas trisustituidas y mezclas de éstas; flavonas seleccionadas del grupo formado por flavonas no sustituidas, flavonas monosustituidas, flavonas disustituidas y mezclas de éstas; una o más isoflavonas; cumarinas seleccionadas del grupo formado por cumarinas no sustituidas, cumarinas monosustituidas, cumarinas disustituidas y mezclas de éstas; cromonas seleccionadas del grupo formado por cromonas no sustituidas, cromonas monosustituidas, cromonas disustituidas y mezclas de éstas; uno o más dicumaroles; una o más cromanonas; uno o más cromanoles; isómeros (por ejemplo, isómeros cis y trans) de éstos y mezclas de éstos. El término "sustituido", según se usa en la presente, se refiere a flavonoides en los que uno o más átomos de hidrógeno del flavonoide ha sido sustituido en forma independiente por un hidroxilo, un alquilo C1 -C8, un alcoxi C1-C4, un O-glicósido y lo similar o una combinación de estos sustituyentes. Ejemplos de flavonoides adecuados incluyen, pero sin limitarse a flavanona no sustituida, flavanonas mono-hidroxi (por ejemplo, 2'-hidroxi flavanona, 6-hidroxi flavanona, 7-hidroxi flavanona, etc.), mono-alcoxi flavanonas (por ejemplo, 5-metox¡ flavanona, 6-metoxi flavanona, 7-metoxi flavanona, 4'-metox¡ flavanona, etc.), chalcona no sustituida (sobre todo, trans-chalcona no sustituida), mono-hidroxi chalconas (por ejemplo, 2'-hidroxi chalcona, 4'-hidroxi chalcona, etc.), dihidroxi chalconas (por ejemplo, 2',4-dihidroxi chalcona, 2 ',4 '-dihidroxi chalcona, 2,2'-dihidroxi chalcona, 2', 3-dihidroxi chalcona, 2',5'-dihidroxi chalcona, etc.) y trihidroxi chalconas (por ejemplo, 2',3',4'-trihidroxi chalcona, 4,2',4'-trihidroxi chalcona, 2,2',4'-trihidroxi chalcona, etc.), flavona no sustituida, 7,2'-dihidroxi flavona, 3',4'-dihidroxi naftoflavona, 4'-hidroxi flavona, 5,6-benzoflavona y 7,8-benzoflavona, isoflavona no sustituida, daidzeína (7,4'-dih¡droxi isoflavona), 5,7-dihidroxi-4'-metoxi isoflavona, isoflavonas de soya (una mezcla extraída de la soya), cumarina no sustituida, 4-hidroxi cumarina, 7-hidroxi cumarina, 6-hidroxi-4-metil cumarina, cromona no sustituida, 3-formil cromona, 3-formil-6-isopropil cromona, dicumarol no sustituido, cromanona no sustituida, cromanol no sustituido y combinaciones de éstos. En la presente son preferidos para su uso la flavanona no substituida, metoxiflavanonas, chalcona no substituida, 2', 4-dihidroxichalcona y mezclas de éstas. Mayormente preferidas son la flavanona no substituida, chalcona no substituida (en especial el isómero trans) y mezclas de éstos. Estos pueden ser materiales sintéticos o materiales obtenidos como extractos de fuentes naturales (por ejemplo, vegetales). El material de fuente natural también puede ser un derivado (por ejemplo, un derivado de éster o éter preparado después de la extracción de una fuente natural). Los compuestos flavonoides útiles en la presente están comercialmente disponibles de muchas fuentes, por ejemplo, Indofine Chemical Company, Inc. (Somerville, New Jersey), Steraloids, Inc. (Wilton, New Hampshire) y Aldrich Chemical Company, Inc. (Milwaukee, Wisconsin). También pueden usarse las mezclas de los anteriores compuestos flavonoides. Los compuestos flavonoides descritos en la presente preferentemente están presentes en la invención en concentraciones de 0.01 % a 20 %, aproximadamente, más preferentemente de 0.1 % a 10 %, aproximadamente, y aún más preferentemente de 0.5 % a 5 %, aproximadamente. (f) Agentes antünflamatorios A las composiciones de la presente invención se les puede añadir una cantidad segura y eficaz de un agente antiinflamatorio, preferentemente de 0.1 a 10 %, aproximadamente, más preferentemente de 0.5 a 5 %, aproximadamente, de la composición. El agente antiinflamatorio aumenta los beneficios de apariencia de la piel de la presente invención, por ejemplo, estos agentes contribuyen a dar un tono o color de la piel más uniforme y aceptable. La cantidad exacta de agente antiinflamatorio que se utiliza en las composiciones dependerá del agente antiinflamatorio en particular utilizado puesto que estos agentes varían ampliamente en potencia. Los agentes antiinflamatorios esteroides que pueden utilizarse, incluyen, en forma enunciativa, corticosteroides, como hidrocortisona, hidroxiltriamcinolona, alfa metil dexametasona, dexametasona fosfato, dipropionatos de beclometasona, valerato de clobetasol, desonida, desoximetasona, acetato de desoxicorticosterona, dexametasona, diclorisona, diacetato de diflorasona, valerato de diflucortolona, fluadrenolona, fluclorolona acetonida, fludrocortisona, pivalato de flumetasona, fluosinolona acetonida, fluocinonida, butilésteres de flucortina, fluocortolona, acetato de fluprednideno (fluprednilideno), flurandrenolona, halcinonida, acetato de hidrocortisona, butirato de hidrocortisona, metilprednisolona, triamcinolona acetonida, cortisona, cortodoxona, flucetonida, fludrocortisona, diacetato de difluorosona, fluradrenolona, fludrocortisona, diacetato de diflurosona, fluradrenolona acetonida, medrisona, amcinafel, amcinafida, betametasona y sus ésteres, cloroprednisona, acetato de cloroprednisona, clocortelona, clescinolona, diclorisona, diflurprednato, flucloronida, fiunisolida, fluorometalona, fluperolona, fluprednisolona, valerato de hidrocortisona, ciclopentilpropionato de hidrocortisona, hidrocortamato, meprednisona, parametasona, prednisolona, prednisona, dipropionato de beclometasona, triamcinolona y combinaciones de éstos. El agente antiinflamatorio esteroide preferido es la hidrocortisona. Una segunda clase de agentes antiinflamatorios útil en las composiciones, incluye los agentes inflamatorios no esteroides. Las variedades de compuestos abarcados por este grupo son bien conocidas por los experimentados en la técnica. Para una descripción detallada de la estructura química, la síntesis, los efectos colaterales, etc., de los agentes antiinflamatorios no esteroides, pueden consultarse los siguientes textos: Anti-inflammatory and Anti-Rheumatic Drugs, K. D. Rainsford, Vol. I-III, CRC Press, Boca Ratón, (1985), y Anti-inflammatory Agents, Chemistry and Pharmacology, 1 , R. A. Scherrer y col., Academic Press, New York (1974). Agentes antiinflamatorios no esteroides específicos útiles en la composición de la invención incluyen, pero no se limitan a los siguientes: 1 ) Oxicamos, tales como piroxicamo, isoxicamo, tenoxicama, sudoxicama y CP-14,304; 2) salicilatos, tales como aspirina, Disalcid, benorilato, Trilisate, Safapryn, Solprin, diflunisal y fendosal; 3) derivados del ácido acético, tales como diclofenaco, fenclofenaco, indometacina, sulindaco, tolmetina, ¡soxepaco, furofenaco, tiopinaco, zidometacina, acematacina, fentiazac, zomepirac, clindanaco, oxepinaco, felbinaco y ketorolaco; 4) fenamatos, como los ácidos mefenámico, meclofenámico, flufenámico. niflúmico y tolfenámico; 5) derivados del ácido propiónico, tales como ibuprofeno, naproxeno, benoxaprofeno, flurbiprofeno, cetoprofeno, fenoprofeno, fenbufeno, indopropfeno, pirprofeno, carprofeno, oxaprozin, pranoprofeno, miroprofeno, tioxaprofeno, suprofeno, alminoprofeno y tiaprofénico; y 6) pirazoles, como fenilbutazona, oxifenbutazona, feprazona, azapropazona y trimetazona. También pueden utilizarse mezclas de estos agentes antiinflamatorios no esteroides, así como sus sales dermatológicamente aceptables y ésteres. Por ejemplo, para la aplicación tópica es particularmente útil el etofenamato, un derivado del ácido flufenámico. De los agentes antiinflamatorios no esteroides se prefieren ibuprofeno, naproxeno, ketoprofeno, ácido flufenámico, etofenamato, aspirina, ácido mefenámico, ácido meclofenámico, piroxicamo y felbinaco; los más preferidos son ibuprofeno, naproxeno, ketoprofeno, etofenamato, aspirina y ácido flufenámico. Finalmente, los llamados agentes antiinflamatorios "naturales" también son útiles en los métodos de la presente invención. Estos agentes pueden obtenerse adecuadamente como un extracto mediante el aislamiento físico o químico de fuentes naturales (por ejemplo, plantas, hongos y subproductos de microorganismos). Por ejemplo, se pueden utilizar la cera de candelilla, alfa-bisabolol, sábila, Manjistha (extraída de plantas del género Rubia, especialmente Rubia cordifolia) y Guggal (extraídas de plantas del género Commiphora, especialmente Commiphora muku , extracto de cola, manzanilla, extracto de trébol común y extracto de gorgonia. Agentes antiinflamatorios adicionales útiles en la presente incluyen alantoína y compuestos de la familia de regaliz (planta de la especie Glycyrrhiza glabra), incluyendo ácido glicirrético, ácido glicirrízico y derivados de éstos (por ejemplo, sales y ésteres). Las sales adecuadas de los compuestos anteriores incluyen sales metálicas y de amonio. Los ésteres adecuados incluyen ésteres C2 - C24 saturados o insaturados de los ácidos, preferentemente C-jn, - C24, y más preferentemente C<|6 - C24. Algunos ejemplos específicos de los anteriores incluyen extracto de regaliz soluble en aceite, los mismos ácidos glicirrízico y glicirrético, glicirrizinato monoamónico, glicirrizinato monopotásico, glicirrizinato dipotásico, ácido 1-beta-glicirrético, glicirretinato de estearilo y ácido 3-esteariloxi-glicirretínico y 3-succiniloxi-beta-glicirretinato disódico. Se prefiere el glicirretinato de estearilo. El componente activo de estos agentes antiinflamatorios (por ejemplo, biabolol y ésteres de gicirretinato) también pueden obtenerse por medio de la extracción de fuentes naturales o se puede preparar sintéticamente. (g) Agentes anticelulitis Las composiciones de la presente invención también pueden comprender una cantidad segura y eficaz de un agente anticelulitis. Los agentes adecuados pueden incluir, en forma enunciativa, compuestos de xantina (por ejemplo, cafeína, teofilina, teobromina y aminofilina). (h) Anestésicos tópicos Las composiciones de la presente invención también pueden comprender una cantidad segura y eficaz de un anestésico tópico. Algunos ejemplos de fármacos anestésicos incluyen benzocaína, lidocaína, bupivacaína, clorprocaína, dibucaína, etidocaína, mepivacaína, tetracaína, diclonina, hexilcaína, procaína, cocaína, ketamina, pramoxina, fenol y las sales farmacéuticamente aceptables de las mismas. (i) Activos bronceadores Las composiciones de la presente invención pueden comprender un activo de bronceado. Cuando están presentes, las composiciones preferentemente comprenden de 0.1 % a 20 %, aproximadamente, más preferentemente de 2 % a 7 %, aproximadamente, y aún más preferentemente de 3 % a 6 %, aproximadamente, en peso de la composición de dihidroxiacetona como activo de bronceado artificial. La dihidroxiacetona, también conocida como DHA o 1 ,3-dihidroxi-2-propanona, es un polvo cristalino de color blanco a blancuzco. Este O material se puede representar por la fórmula química C3H6O3 y la siguiente estructura química.

Los compuestos pueden existir como una mezcla de monómeros y dímeros, con los dímeros predominando en el estado cristalino sólido. Cuando se derriten o funden, los dímeros se descomponen para producir los monómeros. Esta conversión de la forma dimérica a la forma monomérica también ocurre en solución acuosa. También se sabe que la dihidroxiacetona es más estable a pH ácido. Véase The Merck Index. Décima edición, entrada 3167, pág. 463 (1983), y "Dihidroxiacetone for Cosmetics", E. Merck Technical Bulletin, 03-304 1 10, 319 897, 180 588. (j) Agentes aclaradores de la piel Las composiciones de la presente invención pueden comprender un agente aclarador de la piel. Cuando se utilizan, las composiciones preferentemente comprenden de 0.1 % a 10 %, aproximadamente, más preferentemente de 0.2 % a 5 %, aproximadamente, y aún más preferentemente de 0.5 % a 2 %, aproximadamente, en peso de la composición de un agente aclarador de la piel. Agentes aclaradores de la piel adecuados incluyen los que se conocen en la técnica, incluyendo el ácido kójico, arbutina, ácido trenexámico, ácido ascórbico y derivados de éstos, por ejemplo, ascorbil fosfato de magnesio o ascorbil fosfato de sodio u otras sales de ascorbil fosfato. Agentes aclaradores de la piel adecuados para utilizar en la presente también incluyen los que se describen en la solicitud de patente de los EE.UU. núm. de serie 08/479,935, copendiente, presentada el 7 de junio de 1995 a nombre deHillebrand, correspondiente a la solicitud PCT de los EE.UU. núm. 95/07432 presentada el 6/12/95; y la solicitud de patente de los EE.UU. núm. de serie. 08/390,152, copendiente, presentada el 24 de febrero de 1995 a nombre de Kalla L. Kvalnes, Mitchell A. DeLong, Barton J. Bradbury, Curtís B. otley y John D. Cárter, correspondiente a la solicitud PCT de los EE.UU. núm. 95/02809 presentada el 1/3/95 y publicada el 8/9/95. (k) Activos antimicrobianos y antifúngicos Las composiciones de la presente invención pueden comprender un activo antimicrobiano o antifúngico. Estos activos son capaces de destruir microbios, evitar el desarrollo de microbios o prevenir la acción patógena de los microbios. Una cantidad segura y eficaz de un activo antimicrobiano o antifúngico puede añadirse a las presentes composiciones, preferentemente de 0.001 % a 10 %, aproximadamente, más preferentemente de 0.01 % a 5 %, aproximadamente, y aún más preferentemente de 0.05 % a 2 %, aproximadamente. Los ejemplos de activos antimicrobianos o antifúngicos incluyen medicamentos de la ß-lactama, medicamentos de la quinolona, ciprofloxacino, norfloxacino, tetraciclina, eritromicina, amikacina, 2,4,4'-tricloro-2'-hidroxi difenil éter, 3,4,4'-triclorobanilida, fenoxietanol, fenoxipropanol, fenoxiisopropanol, doxiciclina, capreomicina, clorhexidina, clortetraciclina, oxitetraciclina, clindamicina, etambutol, isetionato de hexamidina, metronidazol, pentamidina, gentamicina, kanamicina, lineomicina, metaciclina, metenamina, minociclina, neomicina, netilmicina, paromomicina, estreptomicina, tobramicina, miconazol, clorhidrato de tetraciclina, eritromicina, eritromicina de zinc, estolato de eritromicina, estearato de eritromicina, sulfato de amikacina, clorhidrato de doxiciclina, sulfato de capreomicina, gluconato de clorhexidina, clorhidrato de clorhexidina, clorhidrato de clortetraciclina, clorhidrato de oxitetraciclina, clorhidrato de clindamicina, clorhidrato de etambutol, clorhidrato de metronidazol, clorhidrato de pentamidina, sulfato de gentamicina, sulfato de kanamicina, clorhidrato de lineomicina, clorhidrato de metaciclina, hipurato de metenamina, mandelato de metenamina, clorhidrato de minociclina, sulfato de neomicina, sulfato de netilmicina, sulfato de paromomicina, sulfato de estreptomicina, sulfato de tobramicina, clorhidrato de miconazol, ketoconazol, clorhidrato de amanfadina, sulfato de amanfadina, octopirox, paraclorometa xilenol, nistatina, tonalftato, piritiona de zinc y clotrimazol. Ejemplos preferidos de activos útiles en la presente incluyen aquellos seleccionados del grupo formado por ácido salicílico, peróxido de benzoilo, ácido 3-hidroxibenzoico, ácido glicólico, ácido láctico, ácido 4-hidroxibenzoico, ácido acetilsalicílico, ácido 2-hidroxibutanóico, ácido 2-hidroxipentanóico, ácido 2-hidroxihexanóico, ácido cis-retinoico, ácido trans-retinoico, retinol, ácido fítico, N-acetil-L-cisteina, ácido lipoico, ácido azeláico, ácido araquidónico, peróxido de benzoilo, tetraciclina, ¡buprofeno, naproxeno, hidrocortisona, acetaminofeno.resorcinol, fenoxietanol, fenoxipropanol, fenoxüsopropanol, 2,4,4'-tricloro-2'-hidroxi difenil éter, S^^'-triclorocarbanilida, octopirox, clorhidrato de lidocaína, clotrimazol, miconazol, ketoconazol, sulfato de neomicina y mezclas de éstos.

(I) Agentes activos de protección solar La exposición a la luz ultravioleta puede causar cambios de textura y excesiva descamación en el estrato córneo. Por lo tanto, las composiciones de la presente invención pueden contener opcionalmente un activo de protección solar. El término "activo de protección solar" como se utiliza aquí, incluye tanto agentes de protección solar como bloqueadores solares físicos. Los activos de protección solar pueden ser orgánicos o inorgánicos. Una gran variedad de activos convencionales de protección solar es adecuada para utilizar en la presente. Sagarin y col. en el Capítulo VIII, págs. 189 y subsecuentes de su libro Cosmetics Science and Technology (1972), exponen numerosos activos adecuados. Los activos de protección solar específicos y adecuados incluyen, por ejemplo, ácido p-aminobenzoico, sus sales y derivados (ésteres de etilo, isobutilo, glicerilo; ácido p-dimetilaminobenzoico); antranilatos (es decir, o-aminobenzoatos; ésteres de metilo, mentilo, fenilo, bencilo, feníletilo, linalilo, terpinilo y ciclohexenilo); salicilatos (ésteres de amilo, fenilo, octilo, bencilo, mentilo, glicerilo y dipropilenglicol); derivados del ácido cinámico (ésteres de mentilo y bencilo, a-fenil cinamonitrilo; butilcinamoil piruvato); derivados del ácido dihidroxicinámico (umbeliferona, metilumbeliferona, metilacetoumbeliferona); derivados del ácido trihidroxicinámico (esculetina, metilesculetina, dafnetina y los glucósidos esculina y dafnina); hidrocarburos (difenilbutadieno, estilbeno); dibenzalacetona y benzalacetofenona; naftolsulfonatos (sales sódicas de los ácidos 2-naftol-3,6-disulfón¡co y 2-naftol-6,8-disulfónico); ácido dihidroxinaftoico y sus sales; o- y p-hidroxibifenildisulfonatos; derivados de la cumarina (7-hidrox¡, 7-metil, 3-fenil); diazoles (2-acetil-3-bromoindazol, fenil benzoxazol, metil naftoxazol y varios arilbenzotiazoles); sales de la quinina (bisulfato, sulfato, cloruro, oleato y tanato); derivados de la quinolina (sales de la 8-hidroxiquinolina, 2-fenilquinolina); benzofenonas hidroxi o metoxi sustituidas; ácidos úrico y violúrico; ácido tánico y sus derivados (por ejemplo, hexaetiléter); (butilcarbotol) (6-propil piperonil) éter; hidroquinona; benzofenonas (oxibenceno, sulisobenzona, dioxibenzona, benzorresorcinol, 2,2',4,4,-tetrahidroxibenzofenona, 2,2'-dihidroxi-4,4'-dimetoxibenzofenona, octabenzona; 4-¡sopropildibenzoilmetano; butilmetoxidibenzoilmetano; etocrileno; octocrileno; [3-(4'-metilbenzilideno bornan-2-ona), ácido tereftalilidendialcanfor sulfónico y 4-isopropil-dibenzoilmetano; óxido de zinc y dióxido de titanio. De los anteriores se prefieren el 2-etilhexil-p-metoxicinamato (comercial mente disponible de PARSOL MCX), 4,4'-t-butil metoxidibenzoilmetano (comercialmente disponible de PARSOL 1789), 2-hidroxi-4-metoxibenzofenona, ácido octildimetil-p-aminobenzoico, digaloiltrioleato, 2,2-dihidroxi-4-metoxibenzofenona, etil-4-(bis(hidroxi- prop¡l))aminobenzoato, 2-et¡lhex¡l-2-c¡ano-3,3-difen¡lacrilato, 2-etilhexilsalicilato, gliceril-p-aminobenzoato, 3,3,5-tri-metilciclohexilsalicilato, metilantranilato, ácido p-dimetilaminobenzoico o aminobenzoato, 2-etilhexil-p-dimetil-amino-benzoato, ácido 2-fenilbenz¡m¡dazol-5-sulfón¡co, ácido 2-(p-dimetilaminofenil)-5-sulfonicobenzoxazóico, octocrileno, óxido de zinc, dióxido de titanio y mezclas de éstos compuestos. Los activos orgánicos de protección solar más preferidos útiles en las composiciones de la presente invención son 2-etilhexil-p-metoxicinamato, butilmetoxidibenzoilmetano, 2-hidroxi-4-metoxibenzofenona, ácido 2-fenilbenzimidazol-5-sulfónico, ácido octildimetil-p-aminobenzoico, octocrileno, óxido de zinc, dióxido de titanio y mezclas de éstos. También son especialmente útiles en las composiciones los activos de protección solar como los que se describen én la patente de los EE.UU. núm. 4,937,370 otorgada a Sabatelli el 26 de junio de 1990 y la patente de los EE.UU. núm. 4,999,186 otorgada a Sabatelli & Spirnak el 12 de marzo de 1991. Los agentes de protección solar que se describen tienen una sola molécula, dos entidades cromoforas distintas que presentan diferente espectro de absorción de radiación ultravioleta. Una de las regiones cromoforas absorbe predominantemente en el espectro de la radiación UVB y la otra absorbe principalmente en el espectro de la radiación UVA. Los elementos preferidos de este tipo de agentes de protección solar son: éster del ácido 4-N,N-(2-etilhexil)metil-aminobenzoico y 2,4-dihidroxibenzofenona; éster del ácido N,N-di-(2-etilhexil)-4-aminobenzoico y 4- hidroxidibenzoilmetano; éster del ácido 4-N,N-(2-etilhexil)metil-aminobenzoico y 4-hidroxidibenzoilmetano; éster del ácido 4-N,N-(2-etilhexil)metil-aminobenzoico y 2-hidroxi-4-(2-hidroxietoxi)benzofenona; éster del ácido 4-N,N-(2-etilhexil)-metilaminobenzoico y 4-(2-hidroxietoxi)dibenzoilmetano; éster del ácido N,N-di-(2-etilhexil)-4-aminobenzoico y 2-hidroxi-4-(2-hidroxietoxi)benzofenona; y éster del ácido N,N-di-(2-etilhexil)-4-aminobenzoico y 4-(2-hidroxietoxi)dibenzoiimetano; y combinaciones de éstos. Los activos de protección solar especialmente preferidos incluyen 4,4'-t-butilmetoxidibenzoilmetano, 2-etilhexil-p-metoxicinamato, ácido fenilbenzimidazolsulfónico, octocrileno, óxido de zinc y dióxido de titanio y mezclas de éstos. Una cantidad segura y eficaz del activo de protección solar se utiliza generalmente de 1 % a 20 %, aproximadamente, más generalmente de 2 % a 10 %, aproximadamente, en peso de la composición. Las cantidades exactas varían dependiendo del activo de protección solar escogido y del factor de protección solar (FPS). (m) Agentes acondicionadores Las composiciones de la presente invención pueden comprender un agente acondicionador seleccionado del grupo formado por humectantes o acondicionadores de la piel, Se puede emplear una variedad de estos materiales y cada uno puede estar presente a un nivel de 0.01 % a 20 %, aproximadamente, más preferentemente de 0.1 % a 10 %, aproximadamente, y aún más preferentemente de 0.5 % a 7 %, aproximadamente, en peso de la composición. Estos materiales incluyen, pero no se limitan a guanidina; urea; ácido glicólico, y sales de glicolato (por ejemplo, amonio y alquilamonio cuaternario); ácido salicílico; ácido láctico y sales de lactato (por ejemplo, amonio y alquilamonio cuaternario); sábila en cualquiera de sus variedades de formas (por ejemplo, gel de sábila); compuestos de poiihidroxi, tales como sorbitol, manitol, glicerol, hexanotriol, butanotriol, propilenglicol, butilenglicol, hexilenglicol y lo similar; polietilenglicoles; azúcares (por ejemplo, melibiosa) y almidones; derivados de azúcar y almidón (por ejemplo, glucosa, fructosa, sucrosa alcoxilada, etc.); ácido hialurónico; lactamida monoetanolamina; acetamida monoetanolamina; y mezclas de éstos. También son útiles en la presente los gliceroles propoxilados que se describen en la patente de los EE.UU. núm. 4,976,953 de Orr y col. otorgada el 11 de diciembre de 1990. También son útiles varios monoésteres y poliésteres de azúcares de C1-C30 y otros materiales relacionados. Estos ésteres se derivan de un azúcar o una región de poliol y una o más regiones de ácido carboxílico. Estos materiales de éster se describen además en la patente de los EE.UU. núm. 2,831 ,854; la patente de los EE.UU. núm. 4,005,196 de Jandacek otorgada el 25 de enero de 1977; la patente de los EE.UU. núm. 4,005,195 de Jandacek otorgada el 25 de enero de 1977; la patente de los EE.UU. núm. 5,306,516 de Letton y col. otorgada el 26 de abril de 1994; la patente de los EE.UU. núm. 5,306,515 de Letton y col. otorgada el 26 de abril de 1994; la patente de los EE.UU. núm. 5,305,514 de Letton y col. otorgada el 26 de abril de 1994; la patente de los EE.UU. núm. 4,797,300 de Jandacek y col. otorgada el 10 de enero de 1989; la patente núm. 3,963,699 de Rizzi y col. otorgada el 15 de junio de 1976; la patente de los EE.UU. núm. 4,518,772 de Volpenhein otorgada el 21 de mayo de 1985; y la patente de los EE.UU. núm. 4,517,360 de Volpenhein otorgada el 21 de mayo de 985. Preferentemente, el agente acondicionador se selecciona del grupo formado por glicerol, urea, guanidina, poliéster de sucrosa y combinaciones de éstos. (n) Agente espesante (incluyendo los agentes espesantes y gelificantes) Las composiciones de la presente invención pueden comprender uno o más agentes espesantes, preferentemente de 0.1 % a 5 %, aproximadamente, más preferentemente de 0.1 % a 3 %, aproximadamente, y aún más preferentemente de 0.25 % a 2 %, aproximadamente, en peso de la composición. Clases no limitativas de agentes espesantes incluyen aquellas seleccionados del grupo formado por: (i) Polímeros de ácido carboxílico Estos polímeros son compuestos reticulados que contienen uno o más monómeros derivados del ácido acrílico, ácidos acrílicos sustituidos y sales y ésteres de los mismos, en donde el agente de reticulación contiene dos o más dobles enlaces carbono-carbono y se deriva de un alcohol polihídrico. Los polímeros útiles en la presente invención se describen en mayor detalle en las patentes de los EE.UU. núm. 5,087,445 de Haffey y col. otorgada el 11 de febrero de 1992; la patente de los EE.UU. núm. 4,509,949 de Huang y col. otorgada el 5 de abril de 1985; la patente de los EE.UU. núm. 2,798,053 de Brown otorgada el 2 de julio de 1957; y la publicación CTFA International Cosmetic Ingredient Dictionary, Cuarta edición, 1991 , págs. 12 y 80. Los ejemplos de polímeros de ácidos carboxílicos útiles en la presente incluyen los carbómeros que son homopolímeros del ácido acrílico reticulado con aliléteres de sacarosa o pentaeritritol. Los carbómeros se distribuyen como la serie Carbopol® 900 de B.F. Goodrich (por ejemplo, Carbopol® 954). Además, otros agentes poliméricos de ácido carboxílico que se consideran adecuados incluyen copolímeros de acrilatos de alquilo Ci rj-30 con uno o más monómeros de ácido acrílico, ácido metacrílico o uno de sus ésteres de cadena corta (es decir, alcoholes C1.4) en donde el agente de reticulación es un aliléter de sacarosa o pentaeritritol. Estos copolímeros se conocen como polímeros reticulados de acrilatos o acrilatos de alquilo C10 3o y pueden adquirirse comercialmente como Carbopol® 1342, Carbopol® 1382, Pemulen TR-1 y Pemulen TR-2 de B.F. Goodrich. En otras palabras, ejemplos de espesantes poliméricos de ácido carboxílico útiles en la presente son aquellos seleccionados del grupo formado por carbómeros, acrilatos Ci0-C30 polímeros cruzados de alquil acrilatos y mezclas de éstos. (¡i) Polímeros de poliacrilato reticulados Las composiciones de la presente invención pueden comprender opcionalmente polímeros de poliacrilato reticulados útiles como espesantes o agentes gelificantes incluyendo polímeros tanto catiónicos como no iónicos, siendo generalmente preferidos los catiónicos. Ejemplos de polímeros de poliacrilato no iónicos reticulados y polímeros de poliacrilato catiónicos reticulados se describen en las patentes de los EE.UU. núm. 5,100,660 de Hawe y col. otorgada el 31 de marzo de 1992; la patente de los EE.UU. núm. 4,849,484 de Heard otorgada el 18 de julio de 1989; la patente de los EE.UU. núm. 4,835,206 de Farrar y col. otorgada el 30 de mayo de 1989; la patente de los EE.UU. núm. 4,628,078 de Glover y col. otorgada el 9 de diciembre de 1986; la patente de los EE.UU. núm. 4,599,379 de Flesher y col. otorgada el 8 de julio de 1986; y la patente europea EP 228,868 de Farrar y col. publicada el 15 de julio de 1987. (iii) Polímeros de poliacrilamída Las composiciones de la presente invención pueden comprender opcionalmente polímeros de poliacrilamida, especialmente polímeros de poliacrilamída no iónicos, incluyendo polímeros ramificados o no ramificados sustituidos. El más preferido entre estos polímeros de poliacrilamida es el polímero no iónico con la designación CTFA poliacrilamida e isoparafina y laureth-7, disponible bajo la marca comercial Sepigel 305 de Seppic Corporation (Fairfield, NJ).

Otros polímeros de poliacrilamida útiles en la presente incluyen los copolímeros de múltiples bloques de acrilamidas y acrilamidas sustituidas con ácidos acrílicos y ácidos acrílicos sustituidos. Los ejemplos de estos copolímeros de múltiples bloques incluyen Hypan SR150H, SS500V, SS500W y SSSA100H de Lipo Chemicals, Inc., (Patterson, NJ). (iv) Polisacáridos Una gran variedad de polisacáridos son útiles en la presente invención. El término "polisacáridos" se refiere a agentes gelificantes que contienen una columna principal de unidades de repetición de azúcar (por ejemplo, carbohidrato). Ejemplos no limitativos de agentes gelificantes de polisacárido incluyen aquellos seleccionados del grupo formado por celulosa, carboximetilhidroxietilcelulosa, acetato propionato de celulosa carboxilato, hidroxietilcelulosa, hidroxietil etilcelulosa, hidroxipropilcelulosa, hidroxipropilmetilcelulosa, metilhidroxietilcelulosa, celulosa microcristalina, sulfato de celulosa sódica y mezclas de éstos. Además son útiles en la presente las celulosas alquil sustituidas. En estos polímeros, los grupos hidroxi del polímero de celulosa están hidroxialquilados (de preferencia hidroxietilados o hidroxipropilados) y forman una celulosa hidroxialquilada, la cual después se modifica aún más con un grupo alquilo C10-C3o de cadena recta o ramificada mediante un enlace de éter. Generalmente, estos polímeros son éteres de alcoholes Cio-C30 de cadena recta o ramificada con hidroxialquilcelulosas. Ejemplos de grupos alquilo útiles en la presente incluyen aquellos seleccionados del grupo formado por estearilo, isoestearilo, laurilo, miristilo, cetilo, isocetilo, cocoilo (por ejemplo, grupos alquilo derivados de los alcoholes de aceite de coco), palmitilo, oleilo, linoleilo, linolenilo, ricinoleilo, behenilo y mezclas de éstos. Entre los éteres de alquilhidroxialquilcelulosa preferidos se encuentra el material con la designación CTFA de cetil hidroxietilcelulosa, éter del alcohol cetílico e hidroxietilcelulosa. Este material se comercializa con el nombre Natrosol® CS Plus de Aqualon Corporation (Wilmington, DE). Otros polisacáridos útiles incluyen escleroglucanos que comprenden una cadena lineal de unidades de glucosa (1-3) enlazadas con una glucosa (1 -6) enlazada cada tres unidades, de los cuales un ejemplo comercialmente disponible es Clearogel™ CS1 1 de Michel Mercier Products Inc. (Mountainside, NJ). (v) Gomas Otros agentes espesantes y gelificantes útiles en la presente incluyen materiales que se derivan principalmente de fuentes naturales. Ejemplos no limitativos de estas gomas gelificantes incluyen los materiales seleccionados del grupo formado por acacia, agar, algina, ácido algínico, alginato de amonio, amilopectina, alginato de calcio, carragenina, carnitina, dextrina, gelatina, goma gelana, goma guar, cloruro de hidroxipropiltriamonio de guar, hectorita, ácido hialurónico, sílice hidratada, hidroxipropil quitosana, hidroxipropil guar, goma karaya, goma de semilla de algarrobo, goma de natto, alginato de potasio, carragenina de potasio, alginato de propilenglicol, goma de sclerotium, carboximetildextrano de sodio, carragenina de sodio, goma de tragacanto, goma xantano y mezclas de éstos. Las composiciones preferidas de la presente invención incluyen un agente espesante seleccionado del grupo formado por polímeros de ácido carboxílico, polímeros de poliacrílato reticulado, polímeros de poliacrilamida y mezclas de éstos, más preferentemente seleccionados del grupo formado por polímeros de ácido carboxílico, polímeros de poliacrilamida y mezclas de éstos. Las composiciones de la presente invención comprenden preferentemente un activo adicional para el cuidado de la piel seleccionado del grupo formado por activos de descamación, activos antiacné, activos para la reparación de las arrugas, compuestos de vitamina B3, retinoides, antioxidantes, depuradores de radicales, quelantes, agentes antiinflamatorios, anestésicos tópicos, activos de bronceado, agentes aclaradores de la piel, agentes anticelulitis, flavonoides, activos antimicrobianos, activos antifúgicos, activos de protección solar, agentes acondicionadores y combinaciones de éstos. Se prefiere que la composición de la presente invención comprenda un activo adicional para el cuidado de la piel que está presente en una cantidad de 0.001 % a 10 %, aproximadamente, en peso de la composición, preferentemente de 0.01 % a 7 %, aproximadamente, y aún más preferentemente de 0.025 % a 5 %, aproximadamente.

Preparación de la composición Las composiciones de la presente invención se preparan generalmente por métodos convencionales como los que se conocen en a técnica de elaboración de composiciones tópicas. Estos métodos generalmente comprenden el mezclado de los ingredientes en uno o más pasos hasta obtener un estado relativamente uniforme con o sin calentamiento, enfriamiento, aplicación de vacío y lo similar. Las composiciones preferentemente se preparan en forma tal para optimizar la estabilidad (estabilidad física, estabilidad química o fotoestabilidad) o el suministro de los materiales activos (por ejemplo, vitamina B6, aminoazúcar, péptido, ofitostero). Esta optimización puede incluir un pH apropiado (por ejemplo, menos de 7), la exclusión de materiales que se pueden complejar con el agente activo y de este modo afectar negativamente la estabilidad o el suministro (por ejemplo, la exclusión de hierro contaminante), el uso de métodos para evitar la formación de complejos (por ejemplo, agentes dispersantes adecuados o envases de doble compartimiento), el uso de métodos adecuados de fotoestabilidad (por ejemplo, la incorporación de agentes de protección solar o bloqueadores solares o el uso de envases opacos), etc.

Métodos para regular la condición del tejido queratinoso Las composiciones de la presente invención son útiles para regular un número de condiciones del tejido queratinoso de mamíferos. Esta regulación de las condiciones del tejido queratinoso incluye la regulación profilática y terapéutica. Más específicamente, tales métodos de regulación están dirigidos, pero no se limitan al espesamiento del tejido queratinoso (por ejemplo, estimular el crecimiento de la epidermis o dermis o las capas subcutáneas de la piel y donde es aplicable las capas queratinosas del cuerpo de la uña y cabello), prevenir, retardar o tratar la atrofia de la piel de mamíferos, suavizar y alisar los labios, el pelo y las uñas de un mamífero, prevenir, retardar o tratar la picazón de la piel de mamíferos, prevenir, retardar o tratar la aparición de ojeras o hinchazón de los párpados, prevenir, retardar o tratar la palidez de la piel de mamíferos, prevenir, retardar o tratar el colgamiento (por ejemplo, glicación) de la piel de mamíferos, prevenir o retardar el bronceado de la piel de mamíferos, descamar, exfoliar o estimular la renovación en la piel de mamíferos, reducir el tamaño de los poros en la piel de mamíferos, regular la apariencia grasosa o brillante de la piel de mamíferos, prevenir, retardar o tratar la hiperpigmentación postinflamatoria, prevenir, retardar o tratar la aparición de arañas vasculares o manchas rojas de la piel de mamíferos, prevenir, retardar o tratar las líneas finas y arrugas de la piel de mamíferos, prevenir, retardar o tratar la sequedad de la piel (por ejemplo, aspereza, descamación, exfoliación) y prevenir, retardar o tratar la aparición de celulitis de la piel de mamíferos. Los solicitantes han descubierto sorprendentemente que las composiciones que consisten esencialmente de los compuestos de vitamina B6 seleccionados de la presente invención son útiles también para los métodos que se describen anteriormente. La regulación de la condición del tejido queratinoso incluye aplicar tópicamente al tejido queratinoso una cantidad segura y eficaz de una composición de la presente invención. La cantidad de la composición que se aplica, la frecuencia de aplicación y el período de uso variará ampliamente dependiendo del nivel de los componentes de vitamina e u otros componentes de una composición determinada y el nivel de regulación deseado, por ejemplo, a la luz del nivel de daño al tejido queratinoso presente o que se espera que ocurra. En una modalidad preferida, la composición se aplica continuamente a la piel. El término "aplicación tópica continua" se refiere a la aplicación tópica constante de la composición durante un período prolongado de la vida de la persona, de preferencia por un período aproximado, en orden de menor a mayor preferencia, de al menos una semana, un mes, tres meses, seis meses y un año. Aunque los beneficios se obtienen después de varios períodos máximos de uso (por ejemplo, cinco, diez o veinte años), se prefiere que las aplicaciones permanentes continúen durante toda la vida del sujeto. Generalmente, las aplicaciones son del orden de una vez al día, aproximadamente, durante estos períodos prolongados; no obstante, los regímenes de aplicación pueden variar de una vez por semana hasta tres veces al día o más, aproximadamente. Para proporcionarle a la piel la apariencia o el beneficio al tacto, puede utilizarse un amplio intervalo de concentraciones de las composiciones de la presente invención. Las cantidades de las presentes composiciones, las cuales se administan generalmente por aplicación, son, en mg de la composición/cm2 de piel, de 0.1 mg/cm^ a 20 mg/cm^, aproximadamente.

Una cantidad aplicada particularmente útil es aproximadamente de 0.5 mg/cm2 a 10 mg/cm2. La regulación de la condición del tejido queratinoso se practica preferentemente mediante la aplicación de una composición en la forma de loción para la piel, loción clara, loción lechosa, crema, gel, espuma, ungüento, pasta, emulsión, atomizador, acondicionador, tónico, cosmético, lápiz labial, base de maquillaje, esmalte para las uñas, loción para después de afeitar o lo similar que tiene la intención de permanecer sobre la piel u otro tejido queratinoso para algún beneficio estético, profiláctico, terapéutico u otro beneficio (por ejemplo, una composición que "se deja aplicada"). Después de aplicar la composición al tejido queratinoso (por ejemplo, la piel), preferentemente se deja aplicada durante un periodo de por lo menos 15 minutos aproximadamente, más preferentemente por lo menos 30 minutos aproximadamente, aún más preferentemente por lo menos 1 hora aproximadamente, aún más preferentemente durante por lo menos varias horas, por ejemplo, hasta 12 horas aproximadamente. Cualquier parte de la porción externa de la cara, pelo o uñas se puede tratar, por ejemplo, la cara, los labios, el área bajo los ojos, los párpados, el cuero cabelludo, el cuello, el torso, los brazos, las manos, las piernas, las uñas, el cabello, las pestañas, las cejas, etc. La aplicación de las presentes composiciones se puede realizar utilizando, por ejemplo, las palmas de las manos o los dedos, un implemento, por ejemplo, una bola de algodón, un hisopo, una almohadilla, etc.

Otro método para asegurar una exposición continua al tejido queratinoso de por lo menos un nivel mínimo del compuesto de vitamina B6 es aplicar el compuesto mediante el uso de un parche aplicado, por ejemplo, en la cara. Este método es especialmente útil para áreas problemáticas de la piel que necesitan de un tratamiento más intensivo (por ejemplo, el área de las arrugas llamadas patas de gallo, las arrugas de la frente, bajo los ojos y lo similar). El parche puede ser oclusivo, semioclusivo o no oclusivo. La composición de vitamina Be puede estar contenida dentro del parche o se puede aplicar a la piel antes de la aplicación del parche. El parche también puede incluir activos adicionales, tales como iniciadores químicos para reacciones exotérmicas como los que se describen en la solicitud PCT WO 9701313 de Burkett y col. El parche preferentemente se deja sobre el tejido queratinoso durante un período de por lo menos 5 minutos aproximadamente, más preferentemente por lo menos 15 minutos aproximadamente, aún más preferentemente 30 minutos aproximadamente, más preferentemente por lo menos 1 hora aproximadamente y aún más preferentemente por la noche como una forma de terapia nocturna.

Ejemplos Los siguientes ejemplos describen y demuestran aún más las modalidades que están dentro del alcance de la presente invención. Estos ejemplos se proporcionan solamente con fines ilustrativos y no deben interpretarse como limitantes de la presente invención, ya que es posible efectuar muchas variaciones de la invención sin desviarse del espíritu o alcance de la misma. Ejemplos I a VI A partir de los siguientes ingredientes se preparó una crema o crema líquida humectante para la piel usando métodos convencionales.

Ingrediente I II III IV V VI Fase A agua cbp cbp cbp cbp cbp cbp glicerol 5.0000 7.0000 7.0000 10.0000 5.0000 10.0000 ácido fenilbencimidazolsulfónico 0 0 0 0 1.2500 0 EDTA disódico 0.1000 0.1000 0.1000 0.1000 0.1000 0.1000 alantoína 0.2000 0.2000 0.2000 0.2000 0.2000 0.2000 clorhidrato de piroxidina 2.5000 2.5000 5.0000 2.0000 2.5000 4.0000 clorhidrato de glucosamina 2.5000 2.5000 0 3.0000 0 0 clorhidrato de piroxidina 2.5000 2.5000 5.0000 2.0000 2.5000 4.0000 clorhidrato de glucosamina 2.5000 2.5000 0 3.0000 0 0 carnosina 0 0 1.0000 0 2.0000 0 trietanolamina 0 0 0 0 0.7500 0 metabisulfito de sodio 0.1000 0.2000 0.1000 0.1000 0.1000 0.1000 BHT 0.0150 0.0150 0.0150 0.0150 0.0150 0.0150 dióxido de titanio 0.2500 0.4500 0.4500 0.7500 0.5500 0.4500 niacinamida 0 0 2.0000 3.5000 2.0000 0 dexpantenol 0.25 0.5000 1.0000 2.0000 1.0000 1.0000 palmitoil pentapéptido* 0 0 0 0 0 0.0006 Fase B alquilbenzoato C12-C15 5.00 2.5000 1.5000 2.5000 0 2.5000 triglicérido caprílico o 1.0 1.5000 1.5000 1.5000 1.5000 1.5000 cáprico farnesol 0 0.5000 5.0000 0 0 3.0000 fitosterol 0 0 0 1.0000 2.0000 0 salicilato de octilo 0 0 0 0 5.0000 0 octocrileno 0 0 0 0 1.0000 0 butil 0 0 0 0 2.0000 0 metoxidibenzoilmetano alcohol cetílico 0.5000 0.5000 0.5000 0.5000 0.5000 0.5000 acetato de tocoferol 0 0.5000 0.5000 0.5000 0.5000 0.5000 sorbato de tocoferol 0.5000 0 0 0.5000 0.2000 1.0000 estearato de sorbitán o 1.0000 1.0000 1.0000 1.0000 1.0000 1.0000 cocoato de sacarosa glucósido de cetearilo 0.5000 0.5000 0.5000 0.5000 0.5000 0.5000 alcohol estearílico 0.7000 0.7000 0.7000 0.7000 0.7000 0.7000 alcohol behenílico 0.6000 0.6000 0.6000 0.6000 0.6000 0.6000 etilparabeno 0.2000 0.2000 0.2000 0.2000 0.2000 0.2000 propilparabeno 0.1000 0.1000 0.1000 0.1000 0.1000 0.1000 estearato de PEG-100 0.1000 0.1000 0.1000 0.1000 0.1000 0.1000 polimetilsilsesquioxano 0.2500 0.5000 1.5000 0.5000 0.2500 0.5000 Fase C poliacrilamida/isoparafina 2.000 2.2500 2.5000 2.5000 3.0000 2.5000 de C13-14 o Iauret 7 Fase D propionato de retinilo 0.2000 0.3000 0.2000 0.2000 0 0 extracto de té verde 1.0000 1.0000 1.0000 1.0000 0 0 alcohol bencílico 0.2500 0.2500 0.2500 0.2500 0.2500 0.2500 dimeticona/dimeticonol 0.5 1 .0000 2.5000 0.2500 2.0000 2.0000 Perfume 0.2000 0.2000 0.2000 0.2000 0.2000 0.2000 * Palmitoil pentapéptido = palmitoil-lisina-treonina-treonina-lisina-serina disponible de Sederma. En un recipiente apropiado, los ingredientes de la fase A se combinan y mezclan con un mezclador apropiado (por ejemplo, Tekmar RW20DZM) y se calientan con agitación hasta alcanzar una temperatura aproximadamente de 70 a 80 °C y se mantienen a esta temperatura. En un recipiente apropiado, los ingredientes de la fase B se combinan y mezclan con un mezclador apropiado y se calientan con agitación hasta alcanzar una temperatura aproximadamente de 70 a 75 °C y se mantienen a esta temperatura. La mezcla de la fase B se añade entonces a la mezcla de la fase A y se mezclan perfectamente de modo que la combinación se emulsione. A la emulsión de los ingredientes de las fases A y B se les deja enfriar hasta alcanzar aproximadamente los 60 °C y después se añaden los ingredientes de la fase C mientras se mezcla en forma continua. A la emulsión de los ingredientes de las fases A, B y C se les deja enfriar aún más hasta alcanzar aproximadamente los 40 °C y después a se añaden los ingredientes de la fase D mientras se mezcla la emulsión. La emulsión resultante se muele entonces durante aproximadamente 5 minutos usando un molino apropiado (Tekmar T-25) hasta que el producto sea homogéneo.

Ejemplos VII a XI A partir de los siguientes ingredientes se preparó una crema o crema líquida humectante para la piel usando métodos convencionales. Ingrediente VII VIII IX X XI Fase A agua cbp cbp cbp cbp cbp alantoina 0.2000 0.2000 0.2000 0.2000 0.2000 EDTA disódico 0.1000 0.1000 0.1000 0.1000 0.1000 etilparabeno 0 2000 0.2000 0.2000 0.2000 0.2000 propilparabeno 0.1000 0.1000 0.1000 0.1000 0.1000 BHT 0.0150 0.0150 0.015 0.0150 0.0150 dexpantenol 1.0000 .0000 1.0000 1.0000 1.0000 glicerina 7.5000 10.000 15.000 7.5000 5.0000 niacinamida 2.0000 2.0000 2.0000 2.0000 2.0000 palmitoil pentapéptido* 0 0 0 0.0004 0.0003 clorhidrato de piroxidina 2.5000 2.5000 2.5000 2.5000 2.0000 clorhidrato de tiamina 2.0000 0 0 0 2.0000 ácido pantoténico 0 2.5000 0 0 2.0000 carnitina 0 0 1.0000 0 1.0000 ácido fenilbencimidazolsulfónico 0 0 0 1.0000 1.0000 alcohol bencílico 0.2500 0.2500 0.2500 0.2500 0.2500 trietanolamina 0 0 0 0 0.6000 extracto de té verde 1.0000 1.0000 1.0000 1.0000 1..0000 clorhidrato de piroxidina 5.0000 1 .0000 clorhidrato de glucosamina 0 0 5.0000 5.0000 5.0000 metabisulfito de sodio 0.1000 0.1000 0.1000 0.1000 0.1000 Fase B ciclopentasiloxano 15.0000 150000 18.0000 15.0000 15.0000 dióxido de titanio 0.5000 0.5000 0.7500 0.5000 0.5000 Fase C alquilbenzoato C12-C15 1.5000 0 0 1.5000 1.5000 acetato de vitamina E 0.5000 0.5000 0.5000 0 0.5000 propionato de retinilo 0.3000 0 0 0.2000 0.2000 sorbato de vitamina E 0 0 0 0.5000 0 fitosterol 0 0 0 0 0.5000 farnesol 1.0000 0 0 3.0000 1.0000 Fase D elastómero de silicona KSG-21* 4.0000 4.0000 5.0000 4.0000 4.0000 elastómero de silicona Dow Corning 15.0000 15.0000 12.0000 15.0000 15.0000 9040 copoliol de dimeticona Abil 0.5000 0 0 0.5000 0.5000 E -97" polimetilsilsesquioxano 2.5000 2.5000 2.0000 2.5000 2.5000 fragancia 0.2000 0.2000 0.2000 0.2000 0.2000 * KSG-21 es un elastómero de silicona emulsionante disponible de Shin Etsu. " Abil E -97 disponible de Goldschmidt Chemical Corporation.

En un recipiente apropiado, los ingredientes de la fase A se mezclan con un mezclador apropiado (por ejemplo, Tekmar modelo RW20DZM) y el mezclado continúa hasta que se hayan disuelto todos los ingredientes. A continuación, los ingredientes de la fase B se mezclan en un recipiente apropiado y se muelen aproximadamente durante 5 minutos en un molino apropiado (por ejemplo, Tekmar RW-20). Los ingredientes de la fase C se añaden enseguida a la mezcla de la fase B mientras se mezclan. A continuación, los ingredientes de la fase D se añaden a la mezcla de las fases B y C y la combinación resultante de los ingredientes de las fases B, C y D se mezclan durante 1 hora aproximadamente con un mezclador apropiado (por ejemplo, Tekmar RW-20). A continuación, la fase A se añade lentamente a la mezcla de las fases B, C y D mientras se mezclan. La mezcla resultante se mezcla entonces en forma continua hasta que el producto sea homogéneo. El producto que resulta se muele ahora durante 5 minutos aproximadamente con un molino apropiado (por ejemplo, Tekmar T-25).

Claims (10)

NOVEDAD DE LA INVENCION REIVINDICACIONES

1. Una composición para el cuidado de la piel caracterizada porque dicha composición comprende: a) un compuesto de vitamina B6 seleccionado del grupo formado por piridoxina, ésteres de piridoxina, aminas de piridoxina, sales de piridoxina y derivados de éstos; b) una cantidad segura y eficaz de un activo para el cuidado de la piel seleccionado del grupo formado por péptidos, fitosterol, aminoazúcares, sus derivados, sales y combinaciones de éstos; y c) un portador dermatológicamente aceptable para la piridoxina y el activo para el cuidado de la piel.

2. La composición para el cuidado de la piel de conformidad con la reivindicación 1 , caracterizada además porque comprende de 0.0001 % a 25 %, en peso de un compuesto de vitamina B6.

3. La composición para el cuidado de la piel de conformidad con la reivindicación 1 , caracterizada además porque comprende de 0.001 % a 10 % en peso de un activo adicional para el cuidado de la piel seleccionado del grupo formado por activos descamantes, activos antiacné, activos para la reparación de arrugas, compuestos de vitamina B3, retinoides, antioxidantes, depuradores de radicales, agentes quelantes, agentes antiinflamatorios, activos de bronceado, agentes acladores de a piel, agentes anticelulitis, flavonoides, activos antimicrobianos, activos antifúngicos, activos de protección solar, agentes acondicionadores y combinaciones de éstos.

4. La composición para el cuidado de la piel de conformidad con la reivindicación 1 , caracterizada además porque es una emulsión seleccionada del grupo formado por emulsiones de agua en aceite, emulsiones de aceite en agua, emulsiones de agua en silicona y combinaciones de éstas.

5. El uso de una composición de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4 para la fabricación de un medicamento útil para regular la condición del tejido queratinoso de mamíferos.

6. El uso de una composición de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 1 - 4 para la fabricación de un medicamento útil para prevenir, retardar o tratar la aparición de ojeras o hinchazón de los párpados de un mamífero.

7. El uso de una composición de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4 para la fabricación de un medicamento útil para prevenir, retardar o tratar la palidez de la piel de mamíferos.

8. El uso de una composición de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4 para la fabricación de un medicamento útil para regular o reducir el tamaño de los poros de la piel de mamíferos.

9. El uso de una composición de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4 para la fabricación de un medicamento útil para regular la apariencia grasosa o brillante de la piel de mamíferos.

10. El uso de una composición de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4 para la fabricación de un medicamento útil para prevenir, retardar o tratar el colgamiento de la piel de mamíferos.