MXPA01010631A - Composiciones para el cuidado de la piel que contienen una combinacion de ingredientes activos para el cuidado de la piel. - Google Patents

Composiciones para el cuidado de la piel que contienen una combinacion de ingredientes activos para el cuidado de la piel.

Info

Publication number
MXPA01010631A
MXPA01010631A MXPA01010631A MXPA01010631A MXPA01010631A MX PA01010631 A MXPA01010631 A MX PA01010631A MX PA01010631 A MXPA01010631 A MX PA01010631A MX PA01010631 A MXPA01010631 A MX PA01010631A MX PA01010631 A MXPA01010631 A MX PA01010631A
Authority
MX
Mexico
Prior art keywords
skin
skin care
composition
compositions
acid
Prior art date
Application number
MXPA01010631A
Other languages
English (en)
Inventor
Robert Bao Kim Ha
Original Assignee
Procter & Gamble
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from US09/541,965 external-priority patent/US6284802B1/en
Application filed by Procter & Gamble filed Critical Procter & Gamble
Publication of MXPA01010631A publication Critical patent/MXPA01010631A/es

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61QSPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q19/00Preparations for care of the skin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/19Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing inorganic ingredients
    • A61K8/29Titanium; Compounds thereof
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/33Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing oxygen
    • A61K8/34Alcohols
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/33Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing oxygen
    • A61K8/34Alcohols
    • A61K8/342Alcohols having more than seven atoms in an unbroken chain
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/33Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing oxygen
    • A61K8/36Carboxylic acids; Salts or anhydrides thereof
    • A61K8/368Carboxylic acids; Salts or anhydrides thereof with carboxyl groups directly bound to carbon atoms of aromatic rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/33Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing oxygen
    • A61K8/37Esters of carboxylic acids
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/40Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing nitrogen
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/40Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing nitrogen
    • A61K8/42Amides
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/46Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing sulfur
    • A61K8/466Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing sulfur containing sulfonic acid derivatives; Salts
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/49Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds
    • A61K8/4906Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with one nitrogen as the only hetero atom
    • A61K8/4926Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with one nitrogen as the only hetero atom having six membered rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/64Proteins; Peptides; Derivatives or degradation products thereof
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/67Vitamins
    • A61K8/673Vitamin B group
    • A61K8/675Vitamin B3 or vitamin B3 active, e.g. nicotinamide, nicotinic acid, nicotinyl aldehyde
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/10Anti-acne agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/16Emollients or protectives, e.g. against radiation
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04Antibacterial agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/10Antimycotics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61QSPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q19/00Preparations for care of the skin
    • A61Q19/08Anti-ageing preparations

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Birds (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Toxicology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Cosmetics (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

La presente invencion se refiere a composiciones para el cuidado de la piel que contienen combinaciones de ingredientes activos para el cuidado de la piel, y a metodos para utilizar dichas composiciones para regular la condicion de la piel; las composiciones contienen una cantidad segura y efectiva de farnesol; una cantidad segura y efectiva de bisabolol; una cantidad segura y efectiva de por lo menos un ingrediente activo adicional para el cuidado de la piel; y un vehiculo dermatologicamente aceptable.

Description

COMPOSICIONES PARA EL CUIDADO DE LA PIEL QUE CONTIENEN UNA COMBINACIÓN DE INGREDIENTES ACTIVOS PARA EL CUIDADO DE LA PIEL CAMPO TÉCNICO La presente invención se refiere a composiciones que contienen activos para el cuidado de la piel, particularmente farnesol, bisabolol y al menos un activo adicional para el cuidado de la piel. Dichas composiciones son útiles para regular la condición de la piel, especialmente para regular discontinuidades visibles y/o táctiles en la piel asociadas, por ejemplo, con envejecimiento de la piel. Las composiciones preferidas también contienen fitantriol.
REFERENCIA CRUZADA Esta solicitud es una continuación en parte de una solicitud copendiente (el número de solicitud aún no se ha recibido) caso de P&G No. 7525M, presentada el 4 de abril, 2000, que a su vez reclama prioridad bajo el Título 35, Código de Estados Unidos § 119(e) de la Solicitud Provisional No. de Serie 60/129,975, presentada el 19 de abril, 1999. Esta solicitud también es una continuación en parte de la Solicitud de E.U.A. No. de Serie 09/441 ,303 presentada el 16 de noviembre, 1999. Además, esta solicitud reclama prioridad bajo el Título 35 del Código de Estados Unidos &119(e) de la Solicitud Provisional No. de Serie 60/175,315 presentada el 10 de enero, 2000.
REFERENCIA CRUZADA Esta solicitud es una continuación en parte de la solicitud de E.U.A. No. de Serie 09/441,303, presentada el 16 de noviembre, 1999. Esta solicitud es una continuación en parte de una solicitud co-pendiente (el número de solicitud aún no se ha recibido) caso de P&G No. 7525M, presentada el 4 de abril, 2000, que a su vez reclama prioridad bajo el Título 35, Código de Estados Unidos § 119(e) de la Solicitud Provisional No. de Serie 60/129,975, presentada el 19 de abril, 1999. Esta solicitud también reclama prioridad bajo el Título 35, Código de Estados Unidos § 119(e) de la Solicitud Provisional No. de Serie 60/175,315 presentada el 10 de enero, 2000.
ANTECEDENTES DE LA INVENCIÓN Muchos productos para el cuidado personal actualmente disponibles para los consumidores están dirigidos principalmente a mejorar la salud y/o apariencia física de la piel. Entre estos productos para el cuidado de la piel muchos están dirigidos a retardar, reducir al mínimo o incluso eliminar arrugas de la piel y otros cambios histológicos asociados típicamente con el envejecimiento de la piel o daño del medio ambiente a la piel humana.
Numerosos compuestos han sido descritos en la técnica como útiles para regular la condición de la piel, incluyendo regular líneas finas, arrugas y otras formas de textura de superficie no uniforme o áspera asociadas con piel envejecida o fotodañada. La piel está sujeta a ataques por muchos factores extrínsecos e intrínsecos. Los factores extrínsecos incluyen las radiaciones ultravioleta (por ejemplo, a partir de exposición al sol), contaminación ambiental, viento, calor, baja humedad, agentes tensioactivos agresivos, abrasivos y similares. Los factores intrínsecos incluyen envejecimiento cronológico y otros cambios bioquímicos desde el interior de la piel. Ya sean extrínsecos o intrínsecos, estos factores dan como resultado signos visibles de envejecimiento de la piel y daño ambiental tales como arrugas y otras formas de asperezas (incluyendo incremento en el tamaño del poro, escamas y líneas en la piel), y otros cambios histológicos asociados con envejecimiento o daño de la piel. Para muchas personas, las arrugas de la piel son un recuerdo de la desaparición de la juventud. Como resultado la eliminación de las arrugas ha llegado a ser un gran negocio las sociedades conscientes de la juventud. Los tratamientos varían desde cremas y humectantes cosméticos hasta varias formas de cirugía cosmética. Los factores extrinsecos e intrínsecos pueden dar como resultado el adelgazamiento y degradación general de la piel. Por ejemplo, conforme la piel madura naturalmente, hay una reducción en las células y vasos sanguíneos que irrigan la piel. Existe también aplanamiento de la unión dermis-epidérmica que da origen a resistencia mecánica más débil de esta unión. Consultar, por ejemplo, Oikarinen, 'The aging of skin: Chronoaging Versus Photoaging", Photodermatol. Photoimmunol. Photomed., vol. 7, pp. 3-4, 1990, que está incorporada por referencia a la presente en su totalidad. Un gran número de activos para el cuidado de la piel son conocidos en la técnica y se utilizan para mejorar la salud y/o la apariencia física de la piel. Por ejemplo, el ácido salicílico y peróxido de benzoilo se utilizan en composiciones para el cuidado de la piel para tratar acné. Los retinoides son otro ejemplo de activos para el cuidado de la piel que se utilizan en composiciones para el cuidado de la piel para reducir signos de envejecimiento de la piel. Aunque la formulación de composiciones para el cuidado de la piel con dichos activos provee beneficios de cuidado de la piel, existen también desafíos al formular dichas composiciones. Por ejemplo, las composiciones de retinoides se tienen que preparar típicamente bajo condiciones especializadas, tales como en una atmósfera inerte, y pueden mostrar algunas veces una estabilidad menos que óptima, tal como decoloración. Algunas composiciones que contienen activos para el cuidado de la piel pueden resultar en irritación de la piel, tal como escozor, quemaduras, y enrojecimiento. Con base en lo mencionado anteriormente, existe una necesidad continua para formular composiciones para el cuidado de la piel que mejoren la salud y/o la apariencia física de la piel, que son por ejemplo, estéticamente agradables, estables y efectivas para tratar la apariencia de arrugas, líneas finas, poros y color de piel deficiente (por ejemplo, enrojecimiento, palidez, y otras formas de textura de superficie de piel indeseables). De manera sorprendente, se ha encontrado ahora que las composiciones que contienen un sistema activo múltiple, particularmente famesol en combinación con bisabolol y al menos un activo adicional para el cuidado de la piel, proveen beneficios para regular la condición de la piel no reconocidos anteriormente en la técnica de los cuales la presente invención está conciente. Por ejemplo las aplicaciones tópicas de farnesol en combinación con bisabolol y al menos un activo adicional para el cuidado de la piel regulan sinergísticamente (profilácticamente y/o terapéuticamente) discontinuidades visibles y/o táctiles en la piel de mamíferos, incluyendo líneas finas, arrugas, poros agrandados, asperezas y resequedades y otras discontinuidades de la textura de la piel, por ejemplo, reduce o borra la visibilidad de las líneas finas, arrugas y otras formas de textura de superficie áspera o irregular asociadas con piel envejecida o fotodañada. Ninguna de las técnicas existentes provee todas las ventajas y beneficios de la presente invención.
BREVE DESCRIPCIÓN DE LA INVENCIÓN La presente invención se refiere a una composición que contiene una cantidad segura y efectiva de farnesol; una cantidad segura y efectiva de bisabolol; una cantidad segura y efectiva de al menos un activo adicional para el cuidado de la piel; y un vehículo dermatológicamente aceptable. La presente invención también se refiere a métodos de uso de dichas composiciones para regular la condición de la piel de mamíferos. Dichos métodos generalmente ¡ncluyen el paso de aplicar tópicamente una cantidad segura y efectiva de dichas composiciones a la piel de un mamífero que necesita dicho tratamiento. Las modalidades preferidas incluyen fitantriol. Estas y otras características, aspectos y ventajas de la presente invención serán evidentes para los expertos en la técnica a partir de una lectura de la presente descripción.
DESCRIPCIÓN DETALLADA DE LA INVENCIÓN Aunque la especificación concluye con las reivindicaciones que indican y reivindican de manera distintiva la invención, se cree que la presente invención se entenderá mejor a partir de la siguiente descripción. Todos los porcentajes y relaciones utilizados en la presente invención son en peso de la composición total y todas las mediciones hechas son a 25 °C, a menos que se especifique de otra manera. Las composiciones de la presente invención pueden comprender, consistir esencialmente de, o consistir de, los componentes de la presente invención así como otros ingredientes que se describen en la presente. Como se utiliza en la presente, "consiste esencialmente de" quiere decir que la composición o componente puede incluir ingredientes adicionales, pero únicamente si los ingredientes adicionales no alteran materialmente las características básicas y nuevas de las composiciones o métodos que se reivindican. Todas las publicaciones que se citan en la presente son incorporadas aquí por referencia en su totalidad. El término "tejido queratinoso" como se utiliza en la presente, se refiere a capas que contienen queratina dispuestas como la cubierta protectora más externa de mamíferos (por ejemplo, seres humanos, perros, gatos, etc.) que incluyen, pero no se limitan a, piel, labios, cabello, uñas de dedos de los pies, uñas de dedos de las manos, cutículas, pezuñas, etc. El término "aplicación tópica" como se utiliza en la presente, quiere decir aplicar o extender las composiciones de la presente invención sobre la superficie del tejido queratinoso. El término "dermatológicamente aceptable" como se utiliza en la presente, quiere decir que las composiciones o componentes de la misma descritos de esta manera son adecuados para utilizarse en contacto con tejido queratinoso de mamífero sin toxicidad, incompatibilidad, inestabilidad, respuesta alérgica y similares indebidas. El término "cantidad segura y efectiva" como se utiliza en la presente quiere decir una cantidad de un compuesto o composición suficiente para inducir un beneficio positivo, preferiblemente un beneficio positivo de apariencia o sensación de tejido queratinoso, incluyendo independientemente o en combinación los beneficios que se describen en la presente, pero suficientemente bajos para evitar efectos secundarios serios, es decir, proveer una relación razonable de beneficio a riesgo, dentro del alcance de criterio confiable del experto en la materia. El término "fofa" como se utiliza en la presente quiere decir la flojedad, laxitud, o condición similar de la piel que ocurre como resultado de pérdida de, daño a, alteraciones a, y/o anormalidades en la elastina dérmica. Los términos "alisar" y "suavizar" como se utilizan en la presente quieren decir alterar la superficie del tejido queratinoso de manera que la sensación táctil se mejora. "Signos de envejecimiento de la piel" incluyen, pero no están limitados a, todas las manifestaciones externas perceptibles de manera visible y táctil así como cualesquier otros micro o macro efectos debidos ai envejecimiento de la piel. Dichos signos pueden ser inducidos o provocados por factores intrínsecos o factores extrínsecos, por ejemplo envejecimiento cronológico y/o daño ambiental. Estos signos pueden resultar de procedimientos que incluyen pero que no se limitan al desarrollo de discontinuidades de textura tales como arrugas y arrugas gruesas y profundas, líneas de piel, hendiduras, abultamientos, poros grandes (por ejemplo, asociados con estructuras anexas tales como conductos de glándulas sudoríparas, glándulas sebáceas o folículos pilosos), o desigualdades o asperezas, pérdida de la elasticidad de la piel (pérdida y/o inactivación de elastina funcional de piel), flacidez (incluyendo hinchazón en el área de los ojos y mejillas), pérdida de firmeza de la piel, pérdida de la tensión de la piel, pérdida de retroceso de deformación de la piel, decoloración (incluyendo ojeras), manchas, piel amarillenta, regiones de piel hiperpigmentadas tales como manchas y pecas de la vejez, queratosis, diferenciación anormal, hiperqueratinización, elastosis, descomposición de colágeno, y otros cambios histológicos en el estrato córneo, dermis, epidermis, el sistema vascular de la piel (por ejemplo, telangiectasia o vasos de araña), y tejidos subyacentes, especialmente aquellos cercanos a la piel. La presente invención es útil para regular terapéuticamente discontinuidades visibles o táctiles en la piel de mamíferos, incluyendo discontinuidades en textura y color de la piel. Por ejemplo, el diámetro aparente de los poros disminuye, la altura aparente del tejido inmediatamente próximo a aperturas de poro se acerca a la de piel interanexa, el tono/color de la piel se vuelve más uniforme, y/o la longitud, profundidad y/u otra dimensión de líneas y/o arrugas disminuyen. Las composiciones de la presente invención también son útiles para regular la condición de la piel y especialmente para regular la condición del tejido queratinoso. La regulación de la condición de la piel, es decir la condición de la piel de mamífero y en particular del ser humano, se requiere con frecuencia debido a condiciones que pueden ser inducidas o provocadas por factores internos y/o externos al cuerpo. Los ejemplos ¡ncluyen, daño por el medio ambiente, exposición a la radiaciones (incluyendo las radiaciones ultravioleta), envejecimiento cronológico, estado menopáusico (por ejemplo, cambios post- menopáusicos en la piel), estrés, enfermedades, etc. Por ejemplo "regulación de la condición de la piel" incluye regular profilácticamente y/o terapéuticamente la condición de la piel y puede involucrar uno o más de los siguientes beneficios: engrosamiento de la piel (por ejemplo, construcción de las capas de epidermis y/o dermis y/o subdérmicas (por ejemplo, grasa o músculo subcutáneo) de la piel y en donde es aplicable las capas queratinosas de las uñas y eje del cabello) para reducir la atrofia de la piel, incrementando la circonvolución del borde dérmico-epidérmico (también conocido como cresta de plexo), evitando la pérdida de la elasticidad de la piel (pérdida, daño y/o inactivación de la elastina funcional de piel) tal como elastosis, flacidez, pérdida de retracción de deformación de la piel, decoloración de la piel sin melanina tal como ojeras, manchas (coloración roja desigual debido a, por ejemplo, rosácea) (de aquí en adelante referida como "mancha rojiza"), color amarillento (color pálido), decoloración provocada por telangiectasia o vasos de araña. Como se utiliza en la presente, regular profilácticamente la condición de la piel incluye retrasar, minimizar y/o evitar discontinuidades visibles y/o táctiles en la piel (por ejemplo, irregularidades de textura en la piel que pueden ser detectadas visualmente o mediante el tacto). Como se utiliza en la presente, regular terapéuticamente la condición de la piel incluye mejorar, por ejemplo, disminuir, minimizar y/o borrar, las discontinuidades en la piel. Las composiciones de la presente invención también son útiles para mejorar la apariencia y/o sensación de la piel. Por ejemplo, las composiciones de la presente invención son útiles para regular la apariencia de la condición de la piel proveyendo una mejora visual inmediata en la apariencia de la piel después de la aplicación de las composiciones a la piel. Hablando en general, las composiciones de la presente invención que contienen adicionalmente materiales en partículas serán los más útiles para proveer la mejora visual inmediata. Las composiciones de la presente invención proveen beneficios adicionales, incluyendo estabilidad, ausencia de irritación de piel significativa (inaceptable por el consumidor) y buena estética. Las composiciones de la presente invención son estables. Los ingredientes que se utilizan en la presente invención, incluyendo el farnesol, bisabolol, y otros activos para el cuidado de la piel son estables en la composición y son compatibles uno con otro. Por tanto, las composiciones que contienen la combinación de famesol, bisabolol, y al menos un activo adicional para el cuidado de la piel son capaces de proveer beneficios aditivos y/o sinergísticos a la piel. Adicionalmente la composición para el cuidado de la piel resultante tiene buena estabilidad de producto y una vida en anaquel razonablemente larga. Las composiciones resultantes que contienen combinaciones de farnesol, bisabolol, y al menos un activo adicional para el cuidado de la piel tienen buena estética. Ejemplos de buenas estéticas ¡ncluyen composiciones, tales como cremas y lociones de lujo, que (i) son ligeras y no grasosas (ii), tienen una sensación suave, sedosa sobre la piel, (iü) se dispersan fácilmente, y/o (iv) se absorben rápidamente. Otros ejemplos de buenas estéticas incluyen composiciones que tienen una apariencia aceptable para el consumidor (es decir, sin olor desagradable o decoloración presente) y buena sensación de la piel. Las composiciones de la presente invención contienen farnesol, bisabolol, y al menos un activo adicional para el cuidado de la piel y un vehículo dermatológicamente aceptable. Las composiciones de la presente también pueden incluir una amplia variedad de ingredientes opcionales. Los compuestos de la presente invención se describen en detalle de aquí en adelante.
I.- Farnesol Las composiciones tópicas de la presente invención contienen una cantidad segura y efectiva de farnesol. El farnesol es una sustancia que ocurre naturalmente la cual se cree que actúa como un precursor y/o intermediario en la biosíntesis de escualenos y esteróles, especialmente colesterol. El farnesol está implicado también en la modificación y regulación de proteína (por ejemplo, farnesilación de proteínas) y existe un receptor nuclear celular el cual responde a famesol. Químicamente, el farnesol es pE.dEj-SJ.H-trimetil^.e.lO-dodecatrien-1-ol y como se utiliza en la presente "farnesol" incluye isómeros y tautómeros del mismo. El farnesol está disponible comercialmente, por ejemplo, bajo los nombres farnesol (una mezcla de isómeros de Dragoco, 10 Gordon Drive, Totowa, New Jersey) y trans-trans-farnesol (Sigma Chemical Company, P.O. Box 14508, St. Louis, Missouri). Las composiciones de la presente contienen preferiblemente de aproximadamente 0.001% a aproximadamente! 50% en peso de la composición, más preferiblemente de aproximadamente 0.01% a aproximadamente 20%, aún más preferiblemente de aproximadamente 0.1% a aproximadamente 15%, más preferiblemente de aproximadamente 0.1% a aproximadamente 10%, todavía más preferiblemente de aproximadamente 0.5% a aproximadamente 5%, y aún más preferiblemente de aproximadamente 1% a aproximadamente 5% de farnesol.
II.- Bisabolol Las composiciones tópicas de la presente invención contienen una cantidad segura y efectiva de bisabolol. El bisabolol es un alcohol de terperno monocíclico insaturado que ocurre de manera natural que tiene la siguiente estructura: Es el componente activo primario de extracto/aceite de manzanilla. El bisabolol puede ser de origen sintético (d,l-alfa-¡sómero o (+/-)-alfa-isómero) o natural ((-)-alfa-isómero) y se puede utilizar como compuestos esencialmente puros o mezclas de compuestos (por ejemplo, extractos de fuentes naturales tales como manzanilla). La forma alfa de bisabolol (á-bisabolol) se utiliza en una variedad de productos cosméticos como un agente acondicionador o calmante de la piel. Como se utiliza en la presente, "bisabolol" incluye extracto o aceite de manzanilla y cualesquiera isómeros o tautómeros del mismo. Los compuestos de bisabolol adecuados están disponibles comercialmente como un material natural de Dragoco (Totowa, New Jersey) bajo el nombre de producto alfa-bisabolol natural y como un material sintético de Fluka (Milwaukee, Wisconsin) bajo el nombre de producto alfa-bisabolol. En las composiciones de la presente invención, la composición preferible contiene de aproximadamente 0.001% a aproximadamente 50%, en peso de la composición, más preferiblemente de aproximadamente 0.01% a aproximadamente 20%, aún más preferiblemente de aproximadamente 0.01 % a aproximadamente 15%, y aún mas preferiblemente de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 10%, aún más preferiblemente de aproximadamente 0.1% a aproximadamente 5%.
III.- Activo adicional para el cuidado de la piel Las composiciones de la presente invención contienen al menos un activo adiciónale para el cuidado de la piel. Las composiciones de la presente invención pueden contener también activos adicionales para el cuidado de la piel.
En una modalidad preferida, donde la composición es para estar en contacto con el tejido queratinoso humano, el activo(s) adicional para el cuidado de la piel debe ser adecuado para aplicación a tejido queratinoso, es decir, cuando se incorporan a la composición son adecuados para utilizarse en contacto con tejido queratinoso humano sin toxicidad, incompatibilidad, inestabilidad, respuesta alérgica y similares indebidas, dentro del alcance de juicio médico confiable. El CTFA Cosmetic Ingredient Handbook, 2a Edición (1992) describe una amplia variedad no limitante de ingredientes cosméticos y farmacéuticos comúnmente utilizados en la industria del cuidado de la piel, los cuales son adecuados para utilizarse en las composiciones de la presente invención. Ejemplos de estas clases de ingredientes incluyen: abrasivos, absorbentes, componentes estéticos tales como fragancias, pigmentos, colorantes/tintas, aceites esenciales, sensibilizadores de la piel, astringentes, etc. (por ejemplo, aceite de clavo, mentol, alcanfor, aceite de eucalipto, eugenol, lactato de metilo, destilado de olmo), agentes anti-acné, agentes anti-formación de plasta, agentes anti-formación de espuma, agentes anti-microbianos (por ejemplo, butilcarbamato de iodopropilo), antioxidantes, aglutinantes, aditivos biológicos, agentes reguladores de pH, agentes de formación de volumen, agentes quelatadores, aditivos químicos, colorantes, astringentes cosméticos, biocidas cosméticos, desnaturalizantes, fármacos astringentes, analgésicos externos, formadores o materiales de película, por ejemplo, polímeros, para ayudar a las propiedades de formación de película y sustantividad de la composición (por ejemplo, copolímero de eicoseno y vinil pirrolidona) agentes opacificantes, ajustadores del pH, propelentes, agentes reductores, secuestradores, blanqueadores y aclaradores de la piel (por ejemplo, hidroquinona, ácido kójico, ácido ascórbico, fosfato de magnesio ascorbilo, ascorbil glucosamina), agentes acondicionadores de la piel (por ejemplo, humectantes, incluyendo misceláneos y oclusivos), agentes calmantes y/o de curación de la piel (por ejemplo, pantenol y derivados (por ejemplo etil pantenol), aloe vera, ácido pantoténico y sus derivados, alantoina, bisabolol y glizirricinato dipotásico), agentes de tratamiento de la piel, engrosantes, y vitaminas y derivados de los mismos. Sin embargo, en cualquier modalidad de la presente invención, los activos útiles en la presente se pueden formar en categorías por el beneficio que proveen o por su modo de acción postulado. Sin embargo, se debe entender que los activos útiles en la presente en algunas instancias pueden proveer más de un beneficio u operar por medio de más de un modo de acción. Por consiguiente, las clasificaciones de la presente se hacen por el bien de conveniencia y no están diseñadas para limitar el activo a esa aplicación o aplicaciones particulares listadas.
Fitantriol Las composiciones tópicas de la presente invención pueden contener una cantidad segura y efectiva de fitantriol. Fitantriol es el nombre común para el químico conocido como 3,7,11 ,15, tetrametilhexadecano-1 ,2,3,-triol. Fitantriol está disponible comercialmente de BASF (1609 Biddle Avenue, Whyandotte, Ml). Por ejemplo, fitantriol es útil como un agente de reparación de vasos de araña/manchas rojas, un agente de reparación de ojeras/ojos hinchados, agente de reparación de piel amarillenta, un agente de reparación de flojedad, un agente anticomezón, un agente engrosante de la piel, un agente de reducción de poros, agente de reducción de aceite/brillantez, agente de reparación de hiperpigmentación post-inflamatoria, agente de tratamiento de heridas, un agente anticelulitis y de regulación de la textura de la piel, incluyendo arrugas y líneas finas. Cuando se incluye en las composiciones de la presente invención, ei fitantriol se incluye preferiblemente en una cantidad de aproximadamente 0.001 % a aproximadamente 50% en peso de la composición, más preferiblemente de aproximadamente 0.01 % a aproximadamente 20%, aún más preferiblemente de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 15%, aún más preferiblemente de aproximadamente 0.2% a aproximadamente 10%, todavía más preferiblemente de aproximadamente 0.5% a aproximadamente 10%, y aún más preferiblemente de aproximadamente 1 % a aproximadamente 5%.
Activos de descamación Se puede añadir una cantidad segura y efectiva de un activo de descamación a las composiciones de la presente invención, más preferiblemente de aproximadamente 0.1% a aproximadamente 10%, aún más preferiblemente de aproximadamente 0.2% a aproximadamente 5%, además preferiblemente de aproximadamente 0.5% a aproximadamente 4%, en peso de la composición. Los activos de descamación aumentan los beneficios de apariencia de la piel de la presente invención. Por ejemplo, los activos de descamación tienden a mejorar la textura de la piel (por ejemplo, tersura). Un sistema de descamación que es adecuado para utilizarse en la presente contiene compuestos de sulfhidrilo y agentes tensioactivos zwiteriónicos y se describe en la Patente de E.U.A. No. 5,681 ,852 a Bissett, incorporada a la presente por referencia. Otro sistema de descamación que es adecuado para utilizarse en la presente contiene ácido salicílico y agentes tensioactivos zwiteriónicos y se describe en la Patente de E.U.A. No. 5,652,228 a Bissett, incorporada a la presente por referencia. Los agentes tensioactivos zwiteriónicos tales como se describen en esas solicitudes también son útiles como agentes de descamación en la presente, con cetilbetaína siendo particularmente preferida.
Activos anti-acné Las composiciones de la presente invención pueden contener una cantidad segura y efectiva de uno o más activos anti-acné. Ejemplos de activos anti-acné útiles incluyen resorcinol, azufre, ácido salicílico, peróxido de benzoilo, eritromicina, zinc, etc. Ejemplos adicionales de activos anti-acné adecuados se describen en más detalle en la Patente de E.U.A. No. 5,607,980, expedida a McAtee et al., el 4 de marzo de 1997.
Activos Anti-Arrugas/Activos Anti-Atrofia Las composiciones de la presente invención pueden contener además una cantidad segura y efectiva de uno o más activos anti-arrugas o activos anti-atrofia. Los activos anti-arrugas/anti-atrofia ilustrativos adecuados para utilizarse en las composiciones de la presente invención incluyen aminoácidos D y L que contienen azufre y sus derivados y sales, particularmente los derivados de N-acetilo, un ejemplo preferido de los cuales es N-acetil-L-cisteína; tioles, por ejemplo, etano tiol; hidroxiácidos (por ejemplo, ácidos alfa-hidroxi tales como ácido láctico y ácido glicólico o ácidos beta-hidroxi tales como ácido salicílico y derivados de ácido salicílico tales como derivado de octanoilo), ácido fítico, ácido lipóico; ácido lisofosfatídico, agentes de exfoliación de la piel (por ejemplo, fenol y similares), compuestos de vitamina B3 y retinoides los cuales mejoran los beneficios de apariencia del tejido queratinoso de la presente invención, especialmente en la regulación de la condición del tejido queratinoso, por ejemplo, la condición de la piel. a) Compuestos de vitamina B3 Las composiciones de la presente invención pueden contener una cantidad segura y efectiva de un compuesto de vitamina B3. Los compuestos de vitamina B3 son particularmente útiles para regular la condición de la piel como se describe en la Solicitud co-pendiente de E.U.A. Serie No. 08/834,010, presentada el 11 de abril de 1997 (que corresponde a la publicación internacional WO 97/39733 A1 , publicada el 30 de octubre de 1997). Cuando los compuestos de vitamina B3 están presentes en las composiciones de la invención del momento, las composiciones contienen preferiblemente de aproximadamente 0.01 % a aproximadamente 50%, más preferiblemente de aproximadamente 0.1% a aproximadamente 10%, aún más preferiblemente de aproximadamente 0.5% a aproximadamente 10%, y todavía más preferiblemente de aproximadamente 2% a aproximadamente 5%, en peso de la composición, del compuesto de vitamina B3. Como se utiliza en la presente, "compuesto de vitamina B3" quiere decir un compuesto que tiene la fórmula: En la cual R es - CONH2 (es decir, niacinamida), - COOH (es decir, ácido nicotínico) o - CH2OH (es decir, alcohol nicotinílico); derivados de los mismos; y sales de cualquiera de los anteriores. Derivados ilustrativos de ios compuestos de vitamina B3 mencionados anteriormente ¡ncluyen esteres de ácido nicotínico, incluyendo esteres no-vasodilatadores de ácido nicotínico (por ejemplo, nicotinato de tocoferilo), aminoácidos nicotinílicos, esteres de alcohol nicotinílico de ácidos carboxílicos, N-óxido de ácido nicotínico y N-óxido de niacinamida. Ejemplos de compuestos de vitamina B3 adecuados son bien conocidos en la técnica y están disponibles comercialmente de un número de fuentes, por ejemplo, Signal Chemical Company (St, Louis, MO); ICN Biomedicals, Inc. (Irvin, CA) y Aldrich Chemical Company (Milwaukee, Wl). Los compuestos de vitamina se pueden incluir como el material sustancialmente puro o como un extracto obtenido mediante aislamiento adecuado físico y/o químico de fuentes naturales (por ejemplo, plantas). b) Retinoides Las composiciones de la presente invención pueden contener también un retinoide. Como se utiliza en la presente invención "retinoide" incluye todos los análogos naturales y/o sintéticos de Vitamina A o compuestos tipo retinol los cuales poseen la actividad biológica de la Vitamina A en la piel así como los isómeros y esteroisómeros geométricos de estos compuestos. El retinoide es preferiblemente retinol, esteres de retinol (por ejemplo, esteres de alquilo de C2-C22 de retinol, incluyendo paimitato de retinüo, acetato de retinilo, propionato de retinüo), retinal y/o ácido retinóico (¡ncluyendo ácido todo trans-retinóico y/o ácido 13-cis-retinóico), más preferiblemente retinoides diferentes al ácido retinóico. Estos compuestos son bien conocidos en la técnica y están disponibles comercialmente de un número de fuentes, por ejemplo, Sigma Chemical Company (St. Louis, MO), y Boerhinger Mannheim (Indianápolis, IN). Otros retinoides que son útiles en la presente se describen en las Patentes de E.U.A. Nos. 4,677,120, expedida el 30 de junio de 1987 a Parish et al; 4,885,311 , expedida el 5 de diciembre de 1989 a Parish et al.; 5,049,584, expedida el 17 de Septiembre de 1991 a Purcell et al.; 5,124,356, expedida el 23 de junio de 1992 a Purcell et al.; y Re-expedición 34,075, expedida el 22 de septiembre de 1992 a Purcell et al. Otros retinoides adecuados son tocoferil-retinoato [éster de tocoferol de ácido retinóico (trans- o cis-), ácido adapaleno {6-[3-(1-adamantü)-4-metox¡fenil]-2-naftóico} y tazaroteno (6-[12-(4,4-dimetütiocroman-6-¡l)etin¡l]nicotinato de etilo). Los retinoides preferidos son retinol, palmitato de retinüo, acetato de retinüo, propionato de retinilo, retinal y combinaciones de los mismos. El retinoide se puede incluir como el material sustancialmente puro o como un extracto obtenido mediante aislamiento adecuado físico y/o químico de fuentes naturales (por ejemplo, plantas). El retinoide es preferiblemente sustancialmente puro, más preferiblemente esencialmente puro. Las composiciones de esta invención pueden contener una cantidad segura y efectiva del retinoide, de tal manera que la composición resultante sea segura y efectiva para regular la condición de tejido queratinoso, preferiblemente para regular discontinuidades visibles y/o táctiles en la piel, más preferiblemente para regular signos de envejecimiento de la piel, aún más preferiblemente para regular discontinuidades visibles y/o táctiles en la textura de la piel asociadas con envejecimiento de la piel. Las composiciones preferiblemente contienen de o aproximadamente 0.005% a o aproximadamente 2%, más preferiblemente 0.01 % a o aproximadamente 2%, de retinoide. El retinol se utiliza preferiblemente en una cantidad de o aproximadamente 0.01% a o aproximadamente 0.15%; los esteres de retinol se utilizan preferiblemente en una cantidad de o aproximadamente 0.01% a o aproximadamente 2% (por ejemplo, aproximadamente 1 %); los ácidos retinóicos se utilizan preferiblemente en una cantidad de o aproximadamente 0.01% a o aproximadamente 0.25%; tocoferil-retinoato, adapaleno y tazaroteno se utilizando preferiblemente en una cantidad de o aproximadamente 0.01% a o aproximadamente 2%. En donde las composiciones de la presente invención contienen un retinoide y un compuesto de vitamina B3, el retinoide se utiliza preferiblemente en las cantidades mencionadas anteriormente, y el compuesto de vitamina B3 se utiliza preferiblemente en una cantidad de o aproximadamente 0.1% a o aproximadamente 10%, más preferiblemente de o aproximadamente 2% a o aproximadamente 5%. c) Hidroxiácidos Las composiciones de la presente invención pueden contener una cantidad segura y efectiva de hidroxiácido. Los hidroxiácidos preferidos para utilizarse en las composiciones de la presente invención ¡ncluyen ácido salicílico y derivados de ácido salicílico. Cuando está presente en las composiciones de la presente invención, el ácido salicílico se utiliza preferiblemente en una cantidad de aproximadamente 0.01% a aproximadamente 50%, más preferiblemente de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 20%, aún más preferiblemente de aproximadamente 0.1% a aproximadamente 10%, todavía más preferiblemente de aproximadamente 0.5% a aproximadamente 5%, y todavía más preferiblemente de aproximadamente 0.5% a aproximadamente 2%.
Péptidos Los péptidos, incluyendo pero no limitados a di-, tri-, tetra- y pentapéptidos y derivados de los mismos, se pueden incluir en las composiciones de la presente invención en cantidades que son seguras y efectivas. Como se utiliza en la presente, "péptidos" se refiere a péptidos que ocurren de manera natural y péptidos sintetizados. También son útiles en la presente las composiciones que ocurren de manera natural y disponibles comercialmente que contienen péptidos. Los dipéptidos adecuados para utilizarse en la presente incluyen Camosina (beta-ala-his). Los tripéptidos adecuados para utilizarse en la presente incluyen gly-his-lys, arg-lys-arg, his-gly-gly. Los tripéptidos preferidos y derivados de ios mismos incluyen palmitoil-gly-his-lys, que se puede adquirir como Biopeptide CL® (100 ppm de palmitoil-gly-his-lys disponible comercialmente de Sederma, Francia); Peptide CK (arg-lys-arg); Peptide CK+ (ac-arg-lys-arg-NH2); y un derivado de cobre de his-gly-gly vendido comercialmente como lamin, de Sigma (St. Louis, Missouri). Los tetrapéptidos adecuados para utilizarse en la presente incluyen Peptide E, arg-ser-arg-lys (SEQ ID NO: 1). Los pentapéptidos adecuados para utilizarse en la presente incluyen lys-thr-thr-lys-ser. Una composición de derivado de pentapéptido preferida disponible comercialmente es Matrixyl®, que contiene 100 ppm palmitoil-lys-thr-thr-lys-ser (SEQ ID NO:2, disponible comercialmente de Sederma, Francia). Preferiblemente, el péptido se selecciona de palmitoil-lys-thr-thr-lys-ser, palmitoil-gly-his-lys, beta-ala-his, sus derivados y combinaciones de los mismos. Mas preferiblemente el péptido se selecciona de palmitoil-lys-thr-thr-lys-ser, palmitoü-gly-his-lys, sus derivados y combinaciones de los mismos. Aún más preferiblemente, el péptido se selecciona de palmitoil-lys-thr-thr-lys-ser y derivados del mismo. Cuando se incluyen en las composiciones presentes, los péptidos se incluyen preferiblemente en cantidades de aproximadamente 1x10*% a aproximadamente 10%, más preferiblemente de aproximadamente 1x10*% a aproximadamente 0.1 %, aún más preferiblemente de aproximadamente 1x10"5% a aproximadamente 0.01 %, en peso de la composición. En ciertas composi-ciones en donde el péptido es Carnosine®, las composiciones prferiblemente contienen de aproximadamente 0.1% a aproximadamente 5%, en peso de la composición, de tales péptidos. En otras modalidades en las cuales las composiciones que contienen péptido, están incluidos Matrixyl® y/o Biopeptide CL®, las composiciones preferiblemente contienen de aproximadamente 0.1% a aproximadamente 10%, en peso de las composiciones, de composiciones que contienen péptido Matrixyl® y/o Biopeptide CL®.
Anti-Oxidantes/Depu radores de radicales Las composiciones de la presente invención pueden incluir una cantidad segura y efectiva de un anti-oxidante/depurador de radical. El antioxidante/depurador de radical es especialmente útil para proveer protección contra la radiación UV la cual puede provocar incremento de escamas o cambios de textura en el estrato córneo y contra otros agentes ambientales los cuales pueden causar daño a la piel. Se puede añadir una cantidad segura y efectiva de un antioxidante/depurador de radical a las composiciones de la invención objeto, preferiblemente de aproximadamente 0.1% a aproximadamente 10%, más preferiblemente de aproximadamente 1 % a aproximadamente 5%, de la composición. Los anti-oxidantes/depu radores de radicales tales como ácido ascórbico (vitamina C) y sus sales, esteres de ascorbilo de ácidos grasos, derivados de ácido ascórbico (por ejemplo, fosfato de magnesio ascorbüo, fosfato de sodio ascorbilo, sorbato de ascorbilo), tocoferol (vitamina E), sorbato de tocoferol, acetato de tocoferol, otros esteres de tocoferol, hidroxiácidos benzoico butüados y sus sales, ácido 6-hidroxi-2,5,7,8-tetrametilcroman-2-carboxílico (disponible comercialmente bajo el nombre comercial Trolox®), ácido gálico y sus esteres alquílicos, especialmente gallato de propilo, ácido úrico y sus sales y esteres alquílicos, ácido sórbico y sus sales, ácido lipóico, aminas (por ejemplo, N,N-dietilhidrox¡lamina, amino-guanidina), compuestos sulfhidrilo (por ejemplo, glutationa), ácido dihidroxi fumárico y sus sales, pidolato de licina, pilolato de arginina, ácido norhidroguaiarético, bioflavonoides, curcumina, lisina, metionaina, prolina, superóxido de dismutasa, süimai?na, extractos de té, extractos de cascara/semilla de uva, melanina y extractos de romero se pueden utilizar. Los anti-oxidantes/depuradores de radical preferidos se seleccionan de sorbato de tocoferol y otros esteres de tocoferol, más preferiblemente sorbato de tocoferol. Por ejemplo, el uso de sorbato de tocoferol en composiciones tópicas y aplicable a la presente invención se describe en la Patente de E.U.A. No. 4,847,071 , expedida el 11 de julio de 1989, a Donald L. Bisset, Rodney D. Bus y Ranjit Chatterjee.
Quelatadores Las composiciones de la presente invención pueden contener también una cantidad segura y efectiva de un quelatador o agente de quelatación. Como se utiliza en la presente, "quelatador" o "agente de quelatación" quiere decir un agente activo capaz de remover un ¡on metálico de un sistema mediante formación de complejo de manera que el ion metálico no puede participar fácilmente en o catalizar reacciones químicas. La inclusión de un agente quelatador es especialmente útil para proveer protección contra radiación UV que puede contribuir a excesiva formación de escamas o a cambios en la textura de la piel y contra agentes ambientales los cuales pueden causar daño a la piel. Una cantidad segura y efectiva de un agente quelatador se puede añadir a las composiciones de la invención, preferiblemente de aproximadamente 0.1% a aproximadamente 10%, más preferiblemente de aproximadamente 1% a aproximadamente 5%, de la composición. Los quelatadores ilustrativos que son útiles en la presente invención se describen en la Patente de E.U.A. No. 5,487,884, expedida el 1/30/96 a Bissett et al., Publicación Internacional No. 91/16035, Bush et al., publicada el 10/31/95; y la Publicación Internacional No. 91/16034, Bush et al., publicada el 10/31/95. Los quelatadores preferidos útiles en composiciones de la invención objeto son furildioxima, furilmonoxima y derivados de los mismos.
Flavonoides Las composiciones de la presente invención pueden contener opcionalmente un compuesto flavonoide. Los flavonoides son ampliamente descritos en la Patente de E.U.A. 5,686,082 y 5,686,367, las cuales están incorporadas a la presente por referencia. Los flavonoides adecuados para utilizarse en la presente invención son flavanones seleccionados de los flavanones no sustituidos, flavanones mono-sustituidos, y mezclas de los mismos; chalconas seleccionadas de chalconas no sustituidas, chalconas mono-sustituidas, chalconas di-sustituidas, chalconas tri-sustituidas y mezclas de las mismas; flavones seleccionados de flavones no sustituidos, flavones mono-sustituidos, flavones di-sustituidos y mezclas de los mismos; una o más isoflavonas; cumarinas seleccionadas de cumarinas no sustituidas, cumarinas mono-sustituidas, cumarinas di-sustituidas y mezclas de las mismas; cromones seleccionados de cromones no sustituidos, cromones mono-sustituidos, cromones di-sustituidos, y mezclas de los mismos; uno o más dicumaroles; una o más cromanonas; uno o más cromanoles; isómeros de los mismos (por ejemplo, isómeros cis/trans); y mezclas de los mismos. Por el término "sustituido" como se utiliza en la presente quiere decir flavonoides en los cuales uno o más átomos de hidrógeno del flavonoide han sido reemplazados independientemente con sustituyentes hidroxüo, alquilo de C?-C8, alcoxilo de C1-C4, O-glicósido y similares o una mezcla de estos sustituyentes. Ejemplos de flavonoides adecuados incluyen, pero no están limitados a, flavanona no susutituida, mono-hidroxi flavanonas (por ejemplo, 2'-hidroxi flavanona, 6-hidroxi flavanona, 7 hidroxi flavanona, etc.), mono-alcoxi flavanonas (por ejemplo, 5-metoxi flavanona, 6-metoxi flavanona, 7-metoxi flavanona, 4'-metoxi flavanona, etc.), chalcona no sustituida (especialmente trans-chalcona no sustituida), mono-hidroxi chalconas (por ejemplo, 2'-hidroxi chalcona, 4'-hidroxi chalcona, etc.), di-hidroxi chalconas (por ejemplo, 2',4-dihidroxi chalcona, 2',4'-dihidroxi chalcona, 2,2'-dihidrox¡ chalcona, 2',3-hidroxi chalcona, 2',5'-dihidroxi chalcona, etc.), y trihidroxi chalconas (por ejemplo, 2',3',4'-trihidroxi chalcona, 4',2',4'-trihidroxi chalcona, 2,2,,4'-trihidroxi chalcona, etc.), flavona no sustituida, 7,2'-dihidrox¡ flavona, 3',4'-dihidrox¡ naftoflavona, 4'-hidroxi flavona, 5,6-benzoflavona, y 7,8-benzoflavona, isoflavona no sustituida, daidzeína (7,4'-dihidroxi isoflavona), 5,7-dihidroxi-4'-metoxi isoflavona, isoflavonas de soya (una mezcla extraída de soya), cumarina no sustituida, 4-hidroxi cumarina, 7-hidroxi cumarina, 6-hidroxi-4 metil cumarina, cromona no sustituida, 3-formil cromona, 3-formil-6-isopropil cromona, dicumarol no sustituido, cromanona no sustituida, cromanol no sustituido y mezclas de los mismos. Preferidos para utilizarse en la presente son flavanona no sustituida, metoxi flavanonas, chalcona no sustituida, 2',4-dihidroxi chalcona, y mezclas de los mismos. Más preferidos son flavanona no sustituida, chalcona no sustituida (especialmente el isómero trans), y mezclas de los mismos.
Estos pueden ser materiales sintéticos u obtenidos como extractos de fuentes naturales (por ejemplo, plantas). El material extraído de fuente natural también puede ser derivatizado adicionalmente (por ejemplo, un derivado de éster o éter preparado siguiendo la extracción de una fuente natural). Los compuestos flavonoides útiles en la presente están disponibles comercialmente de un número de fuentes, por ejemplo, Indofine Chemical Company Inc. (Somerville, New Jersey), Steraloides, Inc. (Wilton, New Hampshire), y Aldrich Chemical Company, Inc. (Milwaukee, Wisconsin). También se pueden utilizar mezclas de los compuestos flavonoides mencionados anteriormente. Los compuestos flavonoides descritos en la presente están presentes preferiblemente en la invención del momento a concentraciones de aproximadamente 0.01 % a aproximadamente 20%, más preferiblemente de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 10%, y aún más preferiblemente de aproximadamente 0.5% a aproximadamente 5%.
Agentes anti-inflamatorios Se puede añadir una cantidad segura y efectiva de un agente antiinflamatorio a las composiciones de la presente invención, preferiblemente de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 10%, más preferiblemente de aproximadamente 0.5% a aproximadamente 5% de la composición. Los agentes anti-inflamatorios mejoran los beneficios de apariencia de la piel de la presente invención, por ejemplo, dichos agentes contribuyen a dar un tono o color de piel más uniforme y aceptable. La cantidad exacta de agente anti-inflamatorio a ser utilizada en las composiciones dependerá del agente anti-inflamatorio particular utilizado ya que dichos agentes varían ampliamente en potencia. Se pueden utilizar agentes anti-inflamatorios esteroidales incluyendo, pero no limitado a, corticoesteroides tales como hidrocortisona, hidroxütriamcinolona, alfa metil dexametasona, fosfato de dexametasona, dipropionato de beclometasona, valerato de clobetasol, desonida, desoxime-tasona, acetato de desoxicorticoesterona, dexametasona, diclorisona, diacetato de diflorasona, valerato de diflucortolona, fluadrenolona, fluclorolona acetonida, fludrocortisona, pivalato de flumetasona, fluocinolona acetonida, fluocinonida, esteres butílicos de flucortina, fluocortolona, acetato de flupredniden(fluprednili-deno), flurandrenolona, halcinonida, acetato de hidrocortisona, butirato de hidrocortisona, metilprednisolona, triamcinolona acetonida, cortisona, cortodoxona, flucetonida, fludrocortisona, diacetato de difluorozona, fluradrenolona, fludrocortisona, diacetato de diflurosona, fluradrenolona acetonida, medrisona, amcinafel, amcinafida, betametasona y el resto de sus esteres, cloroprednisona, acetato de clorprednisona, clocortelona, clescinolona, diclorisona, diflurprednato, flucloronida, flunisolida, fluorometalona, fluperolona, fluprednisolona, valerato de hidrocortisona, ciclopentü propionato de hidrocorti-sona, hidrocortamato, meprednisona, parametasona, prednisolona, prednisona, dipropionato de beclometasona, triamcinolona y mezclas de los mismos. El agente anti-inflamatorio esteroidal preferido para utilizarse es hidrocortisona.
Una segunda clase de agentes anti-inflamatorios que son útiles en las composiciones incluye agentes anti-inflamatorios no esteroidales. La variedad de compuestos comprendidos en este grupo son bien conocidos por los expertos en la técnica. Para una descripción detallada de la estructura química, síntesis, efectos secundarios, etc. de agentes anti-inflamatorios no esteroidales se puede referir a textos estándar, incluyendo Anti-inflammatory and Anti-Rheumatic Drugs. K.D. Rainsford, Vol. I-III, CRC Press, Boca Ratón, (1985) y Anti-inflammatorv Agents, Chemistry and Pharmacology, 1 , R.A. Scherrer, et al., Academic Press, New York (1974). Los agentes anti-inflamatorios no esteroidales específicos útiles en la composición de la invención ¡ncluyen, pero no están limitados a: 1) las oxicamas tales como piroxicama, isoxicama, tenoxicama, sudoxicama y CP-14,304; 2) los salic atos, tales como aspirina, disalcido, benorüato, trilisato, safaprin, solprin, diflunisal y fendosal; 3) los derivados de ácido acético, tales como diclofenac, fenclofenac, indometacina, sulindac, tolmetina, ¡soxepac, furofenac, tiopinac, sídometacina, acematacina, fentiazac, somepirac, clindanac, oxepinac, felbinac y cetorolac; 4) los fenamatos, tales como ácidos mefenámico, meclofenámico, flufenámico, niflúmico y tolfenámico; 5) los derivados de ácido propiónico, tales como ibuprofeno, naproxeno, benoxaprofeno, flurbiprofeno, cetoprofeno, fenoprofeno, fenbufeno, ¡ndopropfeno, carprofeno, oxaprocin, pranoprofeno, miroprofeno, tioxaprofeno, suprofeno, alminoprofeno y tioprofénico; y 6) los pirazoles, tales como fenilbutazona, oxifenbutazona, feprazona, azapropazona y trimetazona. También se pueden utilizar mezclas de éstos agentes antiinflamatorios no esteroidales, así como las sales y esteres dermatológicamente aceptadas de estos agentes. Por ejemplo, etofenamato, un derivado de ácido flufenámico, es particularmente útil para aplicación tópica. De los agentes antiinflamatorios no esteroidales, se prefieren ¡buprofeno, naproxeno, ácido flufenámico, etofenamato, aspirina, ácido mefenámico, ácido meclofenámico, píroxicama y felminac; ¡buprofeno, naproxeno, cetoprofeno, etofenamato, aspirina y ácido flufenámico son los más preferidos. Finalmente, los llamados agentes anti-inflamatorios "naturales" son útiles en los métodos de la presente invención. Dichos agentes se pueden obtener de manera adecuada como un extracto mediante aislamiento químico y/o físico adecuado a partir de fuentes naturales (por ejemplo, plantas, hongos, sub-productos de micro-organismos) o se pueden preparar sintéticamente. Por ejemplo, se pueden utilizar cera candelilla, bisabolol (por ejemplo, alfa bisabolol), aloe vera, esteróles vegetales (por ejemplo fitoesterol), Manjistha (extracto de planta del género Rubia, particularmente Rubia Cordifolia) y Guggal (extraído de planta del género Commiphora, particularmente Commiphora Mukul). extracto de cola, manzanilla, extracto de trébol rojo y extracto de algas marinas.
Los agentes anti-inflamatorios adicionales útiles en la presente ¡ncluyen compuestos de la familia Orozus (el género/especie de planta Glycyrrhiza glabra), ¡ncluyendo ácido glicirrético; ácido glicirrícico y derivados de los mismos (por ejemplo, sales y esteres). Las sales adecuadas de los compuestos mencionados anteriormente incluyen sales metálicas y de amonio. Los esteres adecuados ¡ncluyen esteres de C2-C24 saturados o insaturados de los ácidos, preferiblemente de C10-C24, más preferiblemente de Ci6-C24. Ejemplos específicos de los mencionados anteriormente ¡ncluyen extracto de orozus soluble en aceite, los ácidos glicirrícico y glicirrético en sí, glicirricinato de monoamonio, glicirricinato de monopotasio, glicirricinato de dipotasio, ácido 1-beta-glicirrético, estearil glicirretinato y ácido 3-esteariloxi-glicirretínico y 3-succiniloxi-beta-glicirretinato disódico. Se prefiere el estearil glicirretinato.
Agentes anti-celulitis Las composiciones de la presente invención pueden contener también una cantidad segura y efectiva de un agente anti-celulitis. Los agentes adecuados pueden incluir, pero no están limitados a, compuestos de xantina (por ejemplo, cafeína, teofilina, teobromina y aminofilina).
Anestésicos tópicos Las composiciones de la presente invención pueden contener también una cantidad segura y efectiva de anestésicos tópicos. Ejemplos de fármacos anestésicos tópicos incluyen benzocaína, lidocaína, bupivacaína, clorprocaína, dibucaína, etidocaína, mepivacaína, tetracaína, diclonina, hexilcaína, procaína, cocaína, cetamina, pramoxina, fenol y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
Activos de bronceado Las composiciones de la presente invención pueden contener un activo de bronceado. Cuando están presentes, es preferible que las composiciones contengan de aproximadamente 0.01% a aproximadamente 20%, más preferiblemente de aproximadamente 2% a aproximadamente 7%, y aún más preferiblemente de aproximadamente 3% a aproximadamente 6%, en peso de la composición, de dihidroxiacetona como activo de bronceado artificial. La dihidroxiacetona, que también es conocida como DHA o 1 ,3-dihidroxi-2-propanona, es un polvo cristalino blanco a blanquecino. Este material se puede representar mediante la fórmula química C H6?3 y la siguiente estructura química: HOH2C— C— CH OH El compuesto puede existir como una mezcla de monómeros y dímeros, con predominio de dímeros en el estado sólido cristalino. Al calentarse o fundirse, los dímeros se descomponen para producir los monómeros. Esta conversión de la forma dimérica a la forma monomérica también ocurre en solución acuosa. La dihidroxiacetona también es conocida por ser más estable a valores de pH ácidos. Consultar The Merck Index Décima Edición, artículo 3167, p. 463 (1983), y "Dihydroxyacetone for Cosmetics", E. Merck Technical Bulletin, 03-304 110, 319 897,180 588.
Agentes aclaradores de la piel Las composiciones de la presente invención pueden contener un agente aclarador de la piel. Cuando se utiliza, las composiciones preferiblemente contienen de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 10%, más preferiblemente de aproximadamente 0.2% a aproximadamente 5%, también preferiblemente de aproximadamente 0.5% a aproximadamente 2%, en peso de la composición, de un agente aclarador de la piel. Los agentes aclararadores de la piel adecuados ¡ncluyen todos aquellos bien conocidos en la técnica, incluyendo ácido kójico, arbutina, ácido ascórbico y derivados de los mismos (por ejemplo, fosfato de magnesio ascorbilo o fosfato de sodio ascorbüo) y extractos (por ejemplo, extracto de mora, extracto de placenta). Los agentes aclaradores de la piel adecuados para utilizarse en la presente también ¡ncluyen aquellos descritos en la publicación PCT No. 95/34280, a nombre de Hillebrand, que corresponde a la Solicitud de PCT No. U.S. 95/07432, presentada el 6/12/95; y la Solicitud co-pendiente de E.U.A. No. 08/390,152 presentada a nombre de Kvalnes, Mitchell A. DeLong, Barton J. Bradbury, Curtís B. Motley y John D. Cárter, que corresponde a la Publicación PCT No. 95/23780 publicada el 9/8/95.
Activos analgésicos para la piel y de cicatrización de piel Las composiciones de la presente invención pueden comprender un activo analgésico de piel o de cicatrización de piel. Los activos analgésicos de piel o de cicatrización de piel adecuados para utilizarse en la presente incluyen derivados de ácido pantenóico (incluyendo pantenol, dexpantenol, etil pantenol), aloe vera, alantoina, bisabolol, y glicirrizinato dipotásico. Se puede añadir una cantidad segura y efectiva de un activo analgésico de piel o de cicatrización de piel a la presente composición, preferiblemente, de aproximadamente 0.1% a aproximadamente 30%, más preferiblemente de aproximadamente 0.5% a aproximadamente 20%, todavía más preferiblemente de aproximadamente 0.5% a aproximadamente 10%, en peso de la composición formada.
Activos antimicrobianos y antifúngicos Las composiciones de la presente invención pueden contener un activo antimicrobiano o antifúngico. Dichos activos son capaces de destruir microbios, evitando el desarrollo de microbios o evitando la acción patógena de microbios. Se puede añadir una cantidad segura y efectiva de un activo antimicrobiano o antifúngico a las composiciones de la presente, preferiblemente, de aproximadamente 0.001% a aproximadamente 10%, más preferiblemente de aproximadamente 0.01% a aproximadamente 5%, y todavía más preferiblemente de aproximadamente 0.05% a aproximadamente 2%. Ejemplos de activos antimicrobianos y antifúngicos ¡ncluyen fármacos de -lactama, fármacos de quinolona, ciprofloxacina, norfloxacina, tetraciclina, ertiromicina, amicacina, éter 2,4,4'-tr¡cloro-2'-hidroxi difenílico, 3,4,4'-triciorobanilida, fenoxietanol, fenoxipropanol, fenoxiisopropanol, doxiciclina, capreomicina, clorhexidina, clortetraciclina, oxitetraciclina, clindamicina, etambutol, isetionato de hexamidina, metronidazol, pentamidina, gentamicina, kanamicina, lineomicina, metaciclina, metenamina, minociclina, neomicina, netümicina, paromomicina, estreptomicina, tobramicina, miconazol, clorhidrato de tetraciclina, eritromicina, eritromicina de zinc, estolato de eritromicina, estearato de eritromicina, sulfato de amicacina, clorhidrato de doxiciclina, sulfato de capreomicina, gluconato de clorhexidina, clorhidrato de clorehexidina, clorhidrato de clortetraciclina, clorhidrato de oxitetraciclina, clorhidrato de clindamicina, clorhidrato de etambutol, clorhidrato de metronidazol, clorhidrato de pentamidina, sulfato de gentamicina, sulfato de kanamicina, clorhidrato de lineomicina, clorhidrato de metaciclina, hipurato de metenamina, mandalato de metenamina, clorhidrato de minociclina, sulfato de neomicina, sulfato de netilmicina, sulfato de paromomicina, sulfato de estreptomicina, sulfato de tobramicina, clorhidrato de miconazol, cetoconazol, clorhidrato de amanfadina, sulfato de amanfadina, octopirox, paraclorometa xilenol, nistatina, tolnaftato, piritiona de zinc y clotrimazol. Ejemplos preferidos de activos útiles en la presente incluyen aquellos seleccionados de ácido salicílico, peróxido de benzoilo, ácido 3-hidrox¡ benzoico, ácido glicólico, ácido láctico, ácido 4-hidrox¡ benzoico, ácido acetil salicílico, ácido 2-hidroxibutanoico, ácido 2-hidroxipentanóico, ácido 2-hidroxihexanóico, ácido cis-retinóico, ácido trans-retinóico, retinol, ácido fítico, N- acetil-L-cisteína, ácido lipóico, ácido azeláico, ácido araquidónico, peróxido de benzoilo, tetraciclina, ibuprofeno, naproxeno, hidrocortisona, acetaminofén, resorcinol, fenoxietanol, fenoxipropanol, fenoxiisopropanol, éter 2,4,4'-tricloro-2'-hidroxidifenílico, 3,4,4'-triclorocarbanü¡da, octopirox, clorhidrato de lidocaína, clortrimazol, miconazol, cetoconazol, sulfato de neocicina y mezclas de los mismos. Activos de filtro solar La exposición a luz ultravioleta puede provocar excesiva formación de escamas y cambios en la textura del estrato córneo. Por lo tanto las composiciones de la invención pueden contener opcionalmente un activo de filtro solar. Como se utiliza en la presente, "activo de filtro solar" incluye agentes de filtro solar y bloqueadores solares físicos. Los activos de filtro solar adecuados pueden ser orgánicos o inorgánicos. Los filtros solares inorgánicos ¡ncluyen los siguientes óxidos metálicos; dióxido de titanio que tienen un tamaño promedio en su partícula primaria de aproximadamente 15 nm a aproximadamente 100 nm, óxido de zinc que tiene un tamaño promedio en su partícula primaria de aproximadamente 15 nm a aproximadamente 150 nm, óxido de zirconio que tiene un tamaño promedio de su partícula primaria de aproximadamente 15 nm a aproximadamente 150 nm, óxido de hierro que tiene un tamaño promedio de su partícula primaria de aproximadamente 15 nm a aproximadamente 500 nm y mezclas de los mismos. Donde son usados en la presente invención, los filtros solares inorgánicos están presentes en cantidades de aproximadamente 0.1% a aproximadamente 20%, preferiblemente de 0.5% a aproximadamente 10%, más preferiblemente de aproximadamente 1% a aproximadamente 5% en peso de la composición. Una amplia variedad de activos de filtro solar orgánicos convencionales son adecuados para utilizarse en la presente. Sagarin, et al., en el Capítulo VIH, página 189 y sigs., de Cosmetics Science and Technology (1972). describe numerosos activos adecuados. Activos específicos de filtro solar adecuados incluyen, por ejemplo: ácido p-aminobenzoico, sus sales y sus derivados (esteres etílicos, isobutílicos, glicerílicos; ácido p-dimetilaminobenzoico); antranilatos (es decir, o-amino-benzoatos; esteres metílicos, mentílicos, feníiicos, bencílicos, feniletílicos, linalínicos, terpinílicos y ciclohexenílicos); salicilatos (esteres amílicos, fenílicos, octílicos, bencílicos, mentílicos, glicerílicos y di-pro-pilenoglicólicos); derivados de ácido cinámico (esteres mentílicos y bencílicos, a-fenü cinamonitrilo; piruvato de butil cinamoilo); derivados de ácido dihidroxicinámico (umbeliferona, met umbeliferona, metilaceto-umbeliferona); derivados de ácido trihidroxicinámico (esculetina, metilesculetina, dafnetina y los glucósidos, esculina y dafnina; hidrocarburos (difenilbutadieno, estübeno); dibenzalacetona y benzalacetofenona; naftosulfonatos (sales de sodio de ácidos 2-naftol-3, 6-disulfónico y 2-naftol-6,8-disulfónico); ácido dihidroxinaftoico y sus sales; o- y p- hidroxibifenüdisulfonatos; derivados de cumarina (7-hidroxi, 7-metil, 3-fenil); diazoles (2-acetil-3-bromoindazol, fenübenzoxasol, metil naftoxasol, varios arü benzotiazoles); derivados de quinolina (sales de 8-hidroxiquinolina, 2-fenilquinolina); benzofenonas hidroxi- o metoxi-sustituídas; ácidos úrico y violúrico; ácido tánico y sus derivados (por ejemplo, éter hexaetílico); éter (butil carbotol) (6-propilpiperonílico); hidroxiquinona; benzofenonas (oxibenceno, sulisobenzona, dioxibenzona, benzoresorcinol, 2,2',4,4'-tetrah¡droxibenzofenona, 2,2'-dihidroxi-4,4'-dimetox¡benzofenona, octabenzona; 4-isopropildibenzoümetano; butümetoxidibenzoilmetano; etocrileno; octocrileno; [3(4'-metübenciiiden bornan-2-ona), ácido tereftalilideno dicanfor sulfónico y 4-¡soprop¡l-di- benzoil metano. De éstos, se prefieren 2-etilexil-p-metoxicinamato (disponible comercialmente como PARSOL MCX), 4,4'-t-butil metoxidibenzoil-metano (disponible comercialmente como PARSOL 1789), 2-hidrox¡-4-metoxibenzofenona, ácido octüdimetil-p-aminobenzóico, digaloiltrioleato, 2,2-dihidroxi-4-metoxibenzofenona, etil-4-(bis(hidroxi-propil))aminobenzoato, 2-etilhexil-ciano-3,3-difenüacrilato, 2-etühexü-salicilato, gliceril-p-aminobenzoato, 3,3,5-tri-metilciclohexüsalicüato, metilantranilato, ácido p-dimetü-aminobenzóico o aminobenzoato, 2-etilhexil-p-dimetil-amino-benzoato, ácido 2-fenübencimidazol-5-sulfónico, ácido 2-(p-dimetüaminofenil)-5-sulfonicobenzoxazóico, octrocrileno y mezclas de éstos compuestos. Los activos de filtro solar orgánicos más preferidos en las composiciones útiles en la invención son 2-etilexü-p-metoxicinamato, butilmetoxidibenzoü-metano, 2-hidroxi-4-metoxibenzo-fenona, ácido 2-fenilbencimidazol-5 sulfónico, ácido octüdemetil-p-aminobenzoico, octocrileno y mezclas de los mismos. También son particularmente útiles en ias composiciones los activos de filtro solar como aquellos que se describen en la Patente de E.U.A.
No. 4,937,370 expedida a Sabatelli el 26 de Junio de 1990, y la Patente de E.U.A. No. 4,999,186 expedida a Sabatelli & Spirnak el 12 de marzo de 1991. Los agentes de filtro solar que se describen en estas tienen, en una sola molécula, dos porciones de cromóforo distintas que presentan diferentes espectros de absorción de radiación ultra-violeta. Una de las porciones de cromóforo absorbe principalmente en la escala de radiación UVB y la otra absorbe fuertemente en la escala de radiación UVA. Miembros preferidos de esta clase de agentes de filtro solar son éster de ácido 4-N,N-(2-etilexü)metil-aminobenzóico de 2,4-dihidroxibenzofenona; éster de ácido N,N-di-(2-etüexil)-4-amino benzoico con 4-hidroxidibenzoilmetano; éster de ácido 4-N,N-(2-etühexil)metil-aminobenzóico con 4-hidroxibenzoilmetano; éster de ácido 4-N,N-(2-etühexil)metü-aminobenzóico de 2-hidroxi-4-(2-hidroxietoxi)benzofenona; éster de ácido 4-N,N-(2-etüexü) metüaminobenzóico de 4-(2-hidroxietoxil)dibenzoilmetano; éster de ácido N,N-di-(2-etühexil)-4-aminobenzóico de 2-hidroxi-4-(2-hidrox¡etoxü)-benzofenona; y éster de ácido N,N-di-(2-etühexil)-4-aminobenzóico de 4-(2-hidroxietoxi)dibenzoümetano y mezclas de los mismos. Los activos de filtro solar especialmente preferidos incluyen 4,4'-t-butilmetoxibenzoümetano, 2-etilexil-p-metoxicinamato, ácido fenilbencimidazol sulfónico y octocrileno. Se utiliza una cantidad segura y efectiva del activo de filtro solar orgánico, típicamente de aproximadamente 1 % a aproximadamente 20%, más típicamente de aproximadamente 2% a aproximadamente 10% en peso de la composición. Las cantidades exactas variarán dependiendo del filtro solar seleccionado y el Factor de Protección Solar (FPS) deseado.
Material en partículas Las composiones de la presente invención pueden contener un material en partículas, preferiblemente un óxido metálico. Estos materiales en partículas pueden estar cubiertos o no cubiertos, cargados o no cargados. Los materiales en partículas cargados se describen en la Patente de E.U.A. No. 5,997,887, a Ha. et al., incorporada a la presente por referencia. Los materiales en partículas útiles en la presente invención incluyen oxicloruro de bismuto, óxido de hierro, mica, mica tratada con sulfato de bario y TÍO2, sílice, nylon, polietileno, talco, estireno, polipropileno, copolímero de etüeno/ácido acrílico, dióxido de titanio, óxido de hierro, oxicloruro de bismuto, cericita, óxido de aluminio, resina de süicón, sulfato de bario, carbonato de calcio, acetato de celulosa, polimetümetacrilato y mezclas de los mismos. Los materiales en partículas inorgánicos, por ejemplo, TiO2, ZnO o Zr02 están disponibles comercialmente de un número de fuentes. Un ejemplo de un material en partículas adecuado contiene el material disponible de U.S. Cosmetics (series TRONOX TiO2, SAT-T CR837, un TiO2 rutilo). Preferiblemente, los materiales en partículas están presentes en las composiciones a niveles de aproximadamente 0.01% a aproximadamente 2%, más preferiblemente de aproximadamente 0.05% a aproximadamente 1.5%, aún más preferiblemente de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 1 %, en peso de la composición.
Agentes acondicionadores Las composiciones de la presente invención pueden contener un agente acondicionador seleccionado de humectantes, hidratantes, o acondicionadores de la piel. Se puede utilizar una variedad de estos materiales y cada uno puede estar presente a un nivel de aproximadamente 0.01% a aproximadamente 20%, más preferiblemente de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 10%, y todavía más preferiblemente de aproximadamente 0.5% a aproximadamente 7% en peso de la composición. Estos materiales incluyen, pero no están limitados a, guanidina; urea; ácido glicólico y sales de glicolato (por ejemplo, de amonio y alquilamonio cuaternario); ácido salicílico; ácido láctico y sales de lactato (por ejemplo, de amonio y alquilamonio cuaternario); aloe vera en cualquier variedad de sus formas (por ejemplo, gel de aloe vera); alcoholes polihidroxílicos tales como sorbitol, manitol, xilitol, eritritol, glicerol, hexanetriol, butanetriol, propilenglicol, butilenglicol, hexilenglicol y similares; polietilenglicoles; azúcares (por ejemplo, melibiosa) y almidones; derivados de azúcar y almidón (por ejemplo, glucosa, fucosa, glucosamina alcoxiladas), ácido hiaiurónico; lactamida monoetanolamina; acetamida monoetanolamina, pantenol: alantoína; y mezclas de los mismos. También son útiles en la presente los gliceroles propoxilados que se describen en la Patente de E.U.A. No. 4,976,953, a Orr et al., expedida el 11 de diciembre de 1990.
También son útiles varios monoésteres y poliésteres de C1-C30 de azúcares y materiales relacionados. Estos esteres se derivan de una porción de azúcar o poliol y una o más porciones de ácido carboxílico. Dichos materiales esteres se describen adicionalmente en la Patente de E.U.A. No. 2,831 ,854, Patente de E.U.A. No. 4,005,196 a Jandacek, expedida el 25 de enero de 1977; Patente de E.U.A. No. 5,306,516 a Letton et al., expedida el 26 de abril de 1994; Patente de E.U.A. No. 5,306,515 a Letton et al., expedida el 26 de abril de 1994, Patente de E.U.A. No. 5,305,514 a Letton et al., expedida el 26 de abril de 1994; Patente de E.U.A. No. 4,797,300 a Jandacek et al., expedida el 10 de enero de 1989; Patente de E.U.A. No. 3,963,699 a Rizzi et al., expedida el 15 de junio de 1976; Patente de E.U.A. No. 4,518,772 a Volpenhein, expedida el 21 de mayo de 1985 y Patente de E.U.A. No. 4,517,360 a Volpenhein expedida el 21 de mayo de 1985. Preferiblemente, el agente acondicionador se selecciona de urea, guanidina, poliéster de sucrosa, pantenol, dexpantenol, alantoina y combinaciones de los mismos.
Agentes estructurantes Las composiciones de la presente, y especialmente las emulsiones de las mismas, pueden contener un agente de estructuración. Los agentes de estructuración son particularmente preferidos en las emulsiones de aceite en agua de la presente invención. Sin estar limitados por la teoría, se cree que el agente de estructuración ayuda a proveer características reológicas a la composición que contribuyen a la estabilidad de la composición. Por ejemplo, el agente de estructuración tiende a ayudar en la formación de las estructuras de red de gel líquido cristalino. El agente de estructuración puede funcionar también como un emulsionante o agente tensioactivo. Las composiciones preferidas de esta invención contienen de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 20%, más preferiblemente de aproximadamente 0.1% a aproximadamente 10%, aún más preferiblemente de aproximadamente 0.5% a aproximadamente 9%, de uno o más agentes de estructuración. Los agentes de estructuración preferidos son aquellos que tienen un HLB de aproximadamente 1 a aproximadamente 8 y que tienen un punto de fusión de al menos aproximadamente 45 °C. Los agentes de estructuración adecuados son aquellos seleccionados de alcoholes grasos saturados de C14 a C30, alcoholes grasos de C-iß a C30 saturados que contienen de aproximadamente 1 a aproximadamente 5 moles de óxido de etileno, dioles saturados de Cíe a C30, esteres monoglicerólicos de C16 a C30 saturados, ácidos grasos de C-?6 a C30 hidroxi saturados, ácidos grasos de C a C30 etoxilados saturados, aminas y alcoholes que contienen de aproximadamente 1 a aproximadamente 5 moles de óxido de etilendiol, esteres monoglicerílicos de C a C30 saturados con un contenido de monoglicérido de por lo menos 40%, esteres poliglicerólicos de C14 a C30 saturados que tienen de aproximadamente 1 a aproximadamente 3 grupos alquilo y de aproximadamente 2 a aproximadamente 3 unidades de glicerol saturado, éteres monoglicerílicos de Cu a C30, mono/diésteres de sorbitán de C a C30, mono/diésteres de sorbitán etoxilados saturados de Cu a C30 con aproximadamente 1 a aproximadamente 5 moles de óxido de etileno, esteres de metilglucósido saturados de C 4 a C30 con aproximadamente 1 a 5 moles de óxido de etileno, poliglucósidos saturados de C a C30 que tienen un promedio de entre 1 a 2 unidades de glucosa y mezclas de los mismos, que tienen un punto de fusión de al menos aproximadamente 45 °C. Los agentes de estructuración preferidos de la presente invención se seleccionan de ácido esteárico, ácido palmítico, alcohol estearílico, alcohol cetílico, alcohol behenílico, ácido esteárico, ácido palmítico, el éter de polietilenglicol de alcohol estearílico que tiene un promedio de aproximadamente 1 a aproximadamente 5 unidades de óxido de etileno y mezclas de los mismos. Los agentes de estructuración más preferidos de la presente invención se seleccionan de alcohol estearílico, alcohol cetílico, alcohol behenílico, éter de polietilenglicol de alcohol estearílico que tiene un promedio de aproximadamente 2 unidades de óxido de etileno (steareth-2), el éter de polietilenglicol de alcohol cetílico que tiene un promedio de aproximadamente 2 unidades de óxido de etíleno y mezclas de los mismos. Aún más preferidos son los agentes de estructuración seleccionados de ácido esteárico, ácido palmítico, alcohol estearílico, alcohol cetílico, alcohol behenílico, estearet 2 y mezclas de los mismos.
Agentes espesantes (incluyendo agentes espesadores v gelificadores) Las composiciones de la presente invención pueden contener uno o más agentes espesantes, preferiblemente de aproximadamente 0.1% a aproximadamente 5%, más preferiblemente de aproximadamente 0.1% a aproximadamente 4%, y todavía más preferentemente de aproximadamente 0.25% a aproximadamente 3%, en peso de la composición. Clases no limitantes de agentes espesantes incluyen aquellos seleccionados de los siguientes: a) Polímeros de ácido carboxílico Estos polímeros son compuestos entrelazados que contienen uno o más monómeros derivados de ácido acrílico, ácidos acrílicos sustituidos y sales y esteres de estos ácidos acrílícos y los ácidos acrílicos sustituidos, en los que el agente de entrelazamiento contiene dos o más enlaces dobles carbono-carbono y se deriva de un alcohol polihídrico. Los polímeros útiles en la presente invención se describen más ampliamente en la Patente de E.U.A. No. 5,087,445, a Haffey et al., expedida el 11 de febrero de 1992; Patente de E.U.A. No. 4,509,949, a Huang et al., expedida el 5 de abril de 1985; Patente de E.U.A. No. 2,798,053, a Brown, expedida el 2 de julio de 1957 y en CTFA International Cosmetic Ingredient Dictionary, Cuarta Edición, 1991 , pp. 12 y 80. Ejemplos disponibles comercialmente de polímeros de ácido carboxílico útiles en la presente incluyen los carbómeros, que son homopolímeros de ácido acrílico entrelazados con éteres de alilo de sucrosa o pentaeritritol. Los carbómeros están disponibles como las series Carbopol® 900 de B. F. Goodrich (por ejemplo, Carbopol® 954). Además, otros agentes poliméricos de ácido carboxílico adecuados incluyen copolímeros de alquilacrilatos de C10-C30 con uno o más monómeros de ácido acrílico, ácido metacrílico o uno de sus esteres de cadena corta (es decir, alcohol de C1-4), en los que el agente entrelazado es un éter de alüo de sucrosa o pentaeritritol. Estos copolímeros son conocidos como polímeros entrelazados de acrilatos/ alquilacrilato de C10-30 y están disponibles comercialmente como Carbopol® 1342, Carbopol® 1382, Pemulen TR-1 y Pemulen TR-2 de B. F. Goodrich. En otras palabras, los ejemplos de espesantes de polímero de ácido carboxílico útiles en la presente invención son aquellos seleccionados de carbómeros, polímeros entrelazados de acrilatos/alquilacrilatos de C10-30 y mezclas de los mismos. b) Polímeros de poliacrilato entrelazados Las composiciones de la presente invención pueden contener opcionalmente polímeros de poliacriliato entrelazados útiles como agentes espesadores o de formación de gel ¡ncluyendo polímeros catiónicos y no ¡ónicos, siendo generalmente preferidos los catiónicos. Ejemplos de polímeros de policrilato no iónicos entrelazados y polímeros de policrilato catiónicos entrelazados útiles son aquellos que se describen en la Patente de E.U.A. No. 5,100,660 a Hawe et al., expedida al 31 de marzo de 1992; Patente de E.U.A. No. 4,889,484, a Heard, expedida el 18 de julio de 1989; Patente de E.U.A. No. 4,835,206 a Farrar et al., expedida el 30 de mayo de 1989; Patente de E.U.A. No. 4,628,078 a Glover et al., expedida el 9 de diciembre de 1986; Patente de E.U.A. No. 4,599,379 a Flesher et al., expedida el 8 de julio a 1986 y EP 228,868 a Farrar et al., publicada el 15 de julio de 1987. c) Polímeros de poliacrilamida Las composiciones de la presente invención pueden contener opcionalmente polímeros de poliacrilamida, especialmente polímeros de poliacrüamida no iónicos ¡ncluyendo polímeros sustituidos ramificados o no ramificados. El más preferido entre estos polímeros de poliacrilamida es el polímero no iónico al que se le da la designación CTFA de poliacrilamida e isoparafina y lauret-7, disponibles bajo el nombre comercial Sepigel 305 de Seppic Corporation (Fairfield, NJ). Otros polímeros de poliacrilamida útiles en la presente incluyen copolímeros de bloque múltiple de acrilamidas y acrilamidas sustituidas con ácidos acrílicos y ácidos acrílicos sustituidos. Ejemplos disponibles comercialmente de estos copolímeros de bloque múltiple incluyen Hypan SR150H, SS500V, SS500W, SSSA100H, de Upo Chemicals, Inc., (Patterson, NJ). d) Polisacáridos Una amplia variedad de polisacáridos son útiles en la presente. "Polisacáridos" se refiere a agentes de formación de gel que contienen una estructura de base de unidades de repetición de azúcar (es decir, carbohidrato). Ejemplos no limitantes de agentes de formación de gel de polisacáridos ¡ncluyen aquellos seleccionados de celulosa, carboximetühidroxietücelulosa, carboxilato de propionato de acetato de celulosa, hidroxietücelulosa, hidroxietiletilcelulosa, hidroxipropücelulosa, hidroxipropü metilcelulosa, metühidroxietilcelulosa, celulosa microcristalina, sulfato de celulosa de sodio y mezclas de los mismos. También son útiles en la presente las celulosas alquil sustituidas. En estos polímeros, los grupos hidroxi del polímero de celulosa están hidroxialquilados (preferiblemente hidroxietilados o hidroxipropilados) para formar una celulosa hidroxialquilada la cual se modifica entonces adicionalmente con un grupo alquilo de C10-C30 de cadena recta o cadena ramificada a través de un enlace éter. Típicamente estos polímeros son éteres de alcoholes de C10-C3o de cadena recta o ramificada con hidroxialquilcelulosas. Ejemplos de grupos alquilo útiles en la presente incluyen aquellos seleccionados de estearilo, isoestearilo, laurilo, miristüo, cet o, isocetüo, cocoilo (es decir, grupos alquilo derivados de alcoholes de aceites de coco), palmitilo, oleilo, linoleilo, linolenilo, ricinoleilo, behenilo y mezclas de los mismos. El preferido entre los éteres alquílicos de hidroxialquücelulosa es el material al que se le da la designación CTFA cetilhidroxietücelulosa, el cual es el éter de alcohol cetílico e hidroxietücelulosa. Este material se vende bajo el nombre comercial Natrosol® CS Plus de Aqualon Corporation (Wilmington, DE). Otros polisacáridos útiles incluyen escleroglucanos los cuales son una cadena lineal de unidades de glucosa (1-3) enlazadas con una glucosa enlazada (1-6) cada tres unidades, un ejemplo disponible comercialmente de los cuales es Clearogel™ CS11 de Michel Mercier Products Inc. (Mountainside, NJ). e) Gomas Otros agentes espesantes y de formación de gel útiles en la presente ¡ncluyen materiales que se derivan principalmente de fuentes naturales. Ejemplos no limitantes de estas gomas agentes de formación de gel ¡ncluyen acasia, agar, algina, ácido algínico, alginato de amonio, amüopectina, alginato de calcio, carragenana de calcio, carnitina, carragenana, dextrina, gelatina, goma de gelana, goma guar, cloruro de hidroxipropütrimonio guar, hectorita, ácido hialurónico, sílice hidratada, hidroxipropilcitosán, hidroxipropilguar, goma de karaya, algas, goma de algarrobo, goma natto, alginato de potasio, carragenana de potasio, alginato de propilenglicol, goma de esclerotio, carboximetildextrán de sosio, carragenana de sosio, goma de tragacanto, goma de xantán y mezclas de las mismas. Las composiciones preferidas de la presente invención incluyen un agente espesante seleccionado de polímeros de ácido carboxílico, polímeros de poliarilato entrelazados, polímeros de poliacrilamida, y mezclas de los mismos, más preferiblemente seleccionados de polímeros de ácido carboxílico, polímeros de poliacrilamída, y mezclas de los mismos.
IV.- Vehículo dermatológicamente aceptable Las composiciones tópicas de ia presente invención también contienen un vehículo dermatológicamente aceptable. La frase "vehículo dermatológicamente aceptable", como se utiliza en la presente, quiere decir que el vehículo es adecuado para aplicación tópica al tejido queratinoso, tiene buenas propiedades estéticas, es compatible con los activos de la presente invención y cualesquier otros componentes, y no provocará ningún problema de toxicidad o inseguridad desfavorable. Una cantidad segura y efectiva de vehículo es de aproximadamente 50% a aproximadamente 99.99%, preferiblemente de aproximadamente 80% a aproximadamente 99.99%, más preferiblemente de aproximadamente 90% a aproximadamente 98%, y aún más preferiblemente de aproximadamente 90% a aproximadamente 95% de la composición. El vehículo puede estar en una amplia variedad de formas. Por ejemplo, los vehículos en emulsión, incluyendo, pero no limitados a, emulsiones de aceite en agua, agua en aceite, agua en aceite en agua y aceite en agua en silicón, son útiles en la presente. Los vehículos preferidos contienen una emulsión tal como emulsiones de aceite en agua, emulsiones agua en aceite y emulsiones de agua en silicón. Como se entenderá por el experto en la técnica, un componente dado se distribuirá principalmente dentro de cualquirera de la fase de agua o de aceite/silicón, dependiendo de la solubilidad/dispersibilidad del componente en la composición. Las emulsiones de aceite en agua son especialmente preferidas.
Las emulsiones de acuerdo con la presente invención generalmente contienen soluciones como se describe anteriormente y un lípido o aceite. Los lípidos y aceites pueden ser derivados de animales, plantas o petróleo y pueden ser naturales o sintéticas (es decir, hechas por el hombre). Las emulsiones preferidas también contienen un humectante, tal como glicerina. Las emulsiones contendrán preferiblemente adicionalmente de aproximadamente 0.01% a aproximadamente 10%, más preferiblemente de aproximadamente 0.1% a aproximadamente 5%, de un emulsionante, basado en peso del vehículo. Los emulsionantes pueden ser no iónicos, anionicos o catiónicos. Los emulsionantes adecuados se describen en, por ejemplo, la Patente de E.U.A. 3,755,560, expedida el 28 de Agosto, 1973, Dickert et al.; Patente de E.U.A. 4,421 ,769, expedida el 20 Diciembre, 1983, Dixon et al.; y McCutcheon's Deterqents and Emulsifíers, North American Edition, páginas 317-324 (1986). La emulsión puede contener también agentes antiespuma para minimizar la formación de espuma con la aplicación al tejido queratinoso. Los agentes antiespuma ¡ncluyen silicones de alto peso molecular y otros materiales de bien conocidos en la técnica para dicho uso. Las emulsiones adecuadas tienen una amplia escala de viscosidades, dependiendo de la forma de producto deseada. Las emulsiones de baja viscosidad ilustrativas, que se prefieren, tienen una viscosidad de aproximadamente 50 centistokes o menos, más preferiblemente aproximadamente 10 centistokes o menos, aún más preferiblemente aproximadamente 5 centistokes o menos. Las emulsiones preferidas de agua en silicón y aceite en agua se describen en mayor detalle enseguida.
A) Emulsión de agua en silicón Las emulsiones de agua en silicón contienen una fase continua de silicón y una fase acuosa dispersa. (1 ) Fase continua de silicón Las emulsiones preferidas de agua en silicón de la presente invención contienen de aproximadamente 1% a aproximadamente 60%, preferiblemente de aproximadamente 5% a aproximadamente 40%, más preferiblemente de aproximadamente 10% a aproximadamente 20%, en peso de una fase continua de silicón. La fase continua de silicón existe como una fase externa que contiene o rodea a la fase acuosa discontinua que se describe enseguida. La fase continua de silicón contiene aceite poliorganosiloxano. Un sistema de emulsión de agua en silicón preferido se formula para proveer un vehículo oxidativamente estable para el retinoide. La fase continua de silicón de estas emulsiones preferidas contiene entre aproximadamente 50% y aproximadamente 99.9% en peso de aceite organopolisiloxano y menos de aproximadamente 50% en peso de un aceite no de silicón. En una modalidad especialmente preferida, la fase continua de silicón contiene por lo menos aproximadamente 50%, preferiblemente de aproximadamente 60% a aproximadamente 99.9%, más preferiblemente de aproximadamente 70% a aproximadamente 99.9%, y aún más preferiblemente de aproximadamente 80% a aproximadamente 99.9%, de aceite poliorganosiloxano en peso de la fase continua de silicón, y hasta aproximadamente 50% de aceites no de silicón, preferiblemente menos de aproximadamente 40%, más preferiblemente menos de aproximadamente 30%, aún más preferiblemente menos de aproximadamente 10%, y aún más preferiblemente menos de aproximadamente 2%, en peso de la fase continua de silicón. Estos sistemas de emulsión preferidos proveen más estabilidad oxidativa al retinoide durante periodos prolongados de tiempo que las emulsiones de agua en aceite comparables que contienen concentraciones más bajas del aceite poliorganosiloxano. Las concentraciones de aceites no de silicón se minimizan o evitan en la fase continua de silicón del todo como para mejorar adicionalmente la estabilidad oxidativa del retinoide seleccionado en las composiciones. Las emulsiones de agua en silicón de este tipo se describen en la solicitud PCT WO 97/21423, publicada el 19 de junio de 1997. El aceite organopolisiloxano que se va a utilizar en la composición puede ser silicón volátil, no volátil o una mezcla silicón volátil y no volátil. El término "no volátil" como se utiliza en este contexto se refiere a aquellos sílicones que son líquidos bajo condiciones ambiente y tienen un punto de ignición (bajo una presión de una atmósfera) de más grande de 100 °C. El término "volátil" como se utiliza en este contexto se refiere a todos los otros aceites de silicón. Los organopolisiloxanos adecuados se pueden seleccionar de una amplia variedad de silicones que abarcan una amplia escala de volatilidades y viscosidades. Ejemplos de aceites organopolisiloxanos adecuados incluyen polialquüsiloxanos, polialquüsiloxanos cíclicos y polialquüarüsiloxanos. Los polialquilsiloxanos útiles en la composición presente incluyen polialquüsiloxanos con viscosidades de aproximadamente 0.5 a aproximadamente 1 ,000,000 centistokes a 25°C. Dichos polialquilsiloxanos se pueden representar mediante la fórmula química general R3S¡O[R2Si]xS¡R3 en la cual R es un grupo alquilo que tiene de uno a aproximadamente 30 átomos de carbono (preferiblemente R es metilo o etilo, más preferiblemente metilo; también se pueden utilizar grupos alquilo mezclados en la misma molécula), y x es un entero de 0 a aproximadamente 10,000, seleccionado para lograr el peso molecular deseado que puede estar en la escala de más de aproximadamente 10,000,000. Los polialquüsiloxanos disponibles comercialmente incluyen los polidimetilsiloxanos, los cuales también se conocen como dimeticonas, ejemplos de las cuales incluyen las series VicasilR vendidas por General Electric Company y las series Dow Corning® 200 vendidas por Dow Corning Corporation. Ejemplos específicos de polidimetüsüoxanos adecuados incluyen fluido Dow Corning® 200 que tiene una viscosidad de 0.65 centistokes y un punto de ebullición de 100 °C; fluido Dow Corning® 225 con viscosidad de 10 centistokes y un punto de ebullición mayor de 200 °C y fluidos Dow Corning® 200 que tienen viscosidades de 50, 350 y 12,500 centistokes, respectivamente y puntos de ebullición más grandes de 200 °C. Las dimeticonas adecuadas incluyen aquellas representadas mediante la fórmula química (CH3)3S¡0[(CH3)2SiO]?[CH3RSiO]ySi(CH3)3 en la cual R es un alquilo de cadena recta o ramificada que tiene de dos a aproximadamente 30 átomos de carbono y x e y son cada uno enteros de 1 o más grandes seleccionados para obtener el peso molecular deseado que puede estar en la escala de más de aproximadamente 10,000,000. Ejemplos de estas dimeticonas alquil sustituidas ¡ncluyen cetüdimeticonas y laurildimeticonas. Los polialquüsiloxanos cíclicos adecuados para utilizarse en la composición incluyen aquellos representados mediante la fórmula química [SiR2-0]n en la cual R es un grupo alquilo (preferiblemente R es metilo o etilo, más preferiblemente metilo) y n es un entero de aproximadamente 3 a aproximadamente 8, más preferiblemente n es un entero de aproximadamente 3 a aproximadamente 7, y aún más preferiblemente n es un entero de aproximadamente 4 a aproximadamente 6. Cuando R es metilo, estos materiales son referidos típicamente como ciclometiconas. Las ciclometiconas disponibles comercialmente incluyen fluido Dow Corning® 244 que tiene una viscosidad de 2.5 centistokes y un punto de ebullición de 172°C, el cual contiene principalmente el tetrámero de ciclometicona (es decir, n = 4), fluido Dow Corning® 344 que tiene una viscosidad de 2.5 centistokes y un punto de ebullición de 178 °C, el cual contiene principalmente el pentámero de ciclometicona (es decir, n = 5), fluido Dow Corning® 245 que tiene una viscosidad de 4.2 centistokes y un punto de ebullición de 205 °C, el cual contiene principalmente una mezcla del tetrámero y pentámero de ciclometicona (es decir, n = 4 y 5), y fluido Dow Corning® 345 que tiene una viscosidad de 4.5 centistokes y un punto de ebullición de 217 °C, que contiene principalmente una mezcla del tetrámero, pentámero y hexámero de ciclometicona (es decir, n = 4, 5 y 6). También son útiles los materiales tales como trimetüsiloxis icato, el cual es un material polimérico que corresponde a la fórmula química general [(CH2)3SiO?/2]?[Si02]y, en la cual x es un entero de aproximadamente 1 a aproximadamente 500 e y es un entero de aproximadamente 1 a aproximadamente 500. Un trimetilsüoxisüicato disponible comercialmente es vendido como una mezcla con dimeticona como fluido Dow Corning®. Los dimeticonoles también son adecuados para utilizarse en la composición. Estos compuestos se pueden representar mediante las fórmulas químicas R3SiO[R2S¡0]xS¡R2OH y H0R2S¡0[R2S¡0]xS¡R20H en la cual R es un grupo alquilo (preferiblemente R es metilo o etilo, más preferiblemente metilo) y x es un entero de 0 a aproximadamente 500, seleccionado para mejorar el peso molecular deseado. Los dimeticonoles disponibles comercialmente se venden típicamente como mezclas con dimeticona o ciclometicona (por ejemplo, fluidos Dow Corning® 1401 , 1402 y 1403). Los polialquilarilsüoxanos son también adecuados para utilizarse en la composición. Los polimetilfenil siloxanos que tienen viscosidades de aproximadamente 15 a aproximadamente 65 centistokes a 25°C son especialmente útiles. Los preferidos para utilizarse en la presente son organopolisüoxanos seleccionados de polialquilsiloxanos, dimeticonas alquil sustituidas, ciclometiconas, trimetilsiloxisiiicatos, dimeticonolas, polialquilaril siloxanos y mezclas de los mismos. Míos más preferidos para utilizarse en la presente son polialquüsiloxanos y ciclometiconas. Los preferidos entre los polialquilsiloxanos son dimeticonas. Como se estableció anteriormente, la fase de silicón continua puede contener uno o más aceites no de silicón. Las concentraciones de aceites no de silicón preferiblemente se minimizan o evitan del todo como para mejorar adicionalmente la estabilidad oxidativa del retinoide seleccionado en las composiciones. Los aceites no de silicón adecuados tienen un punto de fusión de aproximadamente 25 °C o menos bajo una presión de aproximadamente una atmósfera. Ejemplos de aceites no de silicón adecuados para utilizarse en la fase de silicón continua son aquellos bien conocidos en las técnicas químicas en productos tópicos para el cuidado personal en forma de emulsiones de agua en aceite, por ejemplo, aceite mineral, aceites vegetales, aceites sintéticos, aceites semisintéticos, etc. (2) Fase acuosa dispersa Las composiciones tópicas de la presente invención contienen de aproximadamente 30% a aproximadamente 90%, más preferiblemente de aproximadamente 50% a aproximadamente 85%, y todavía más preferiblemente de aproximadamente 70% a aproximadamente 80% de una fase acuosa dispersa. En tecnología de emulsión, el término "fase dispersa" es un término bien conocido para el experto en la técnica que quiere decir que la fase existe como partículas o gotas pequeñas que están suspendidas en y rodeadas por una fase continua. La fase dispersa también es conocida como la fase interna o discontinua. La fase acuosa dispersa es una dispersión de pequeñas partículas o gotas acuosas suspendidas en y rodeadas por la fase de silicón continua descrita anteriormente. La fase acuosa puede ser agua, o una combinación de agua y uno o más ingredientes solubles o dispersables en agua. Ejemplos no limitantes de tales ingredientes incluyen espesantes, ácidos, bases, sales, quelatadores, gomas, alcoholes y polioles solubles o dispersables en agua, reguladores de pH, conservadores, agentes de filtro solar, colorantes y similares. Las composiciones tópicas de la presente invención contendrán típicamente de aproximadamente 25% a aproximadamente 90%, preferiblemente de aproximadamente 40% a aproximadamente 80%, más preferiblemente de aproximadamente 60% a aproximadamente 80%, de agua en la fase acuosa dispersa en peso de la composición. (3) Emulsionantes para dispersar la fase acuosa Las emulsiones de agua en silicón de la presente invención contienen preferiblemente un emulsionante. En una modalidad preferida, la composición contiene de aproximadamente 0.1% a aproximadamente 10% de emulsionante, más preferiblemente de aproximadamente 0.5% a aproximadamente 7.5%, todavía más preferiblemente de aproximadamente 1% a aproximadamente 5%, de emulsionante en peso de la composición. El emulsionante ayuda a dispersar y suspender la fase acuosa dentro de la fase continua de silicón. Una gran variedad de agentes emulsionantes se puede utilizar en la presente para formar la emulsión de agua en silicón preferida. Los agentes emulsionantes conocidos o convencionales se pueden utilizar en la composición, con la condición de que el agente emulsionante seleccionado sea química y físicamente compatible con componentes de la composición de la presente invención y provea las características de dispersión deseadas. Los emulsionantes adecuados incluyen emulsionantes de silicón, emulsionantes que no contienen silicón y mezclas de los mismos, conocidas por los expertos en la técnica para utilizarse como productos tópicos para el cuidado de la piel. Estos emulsionantes tienen preferiblemente un valor HLB de o menos de aproximadamente 14, más preferiblemente de aproximadamente 2 a aproximadamente 14, y todavía más preferiblemente de aproximadamente 4 a aproximadamente 14. Los emulsionantes que tienen un valor HLB fuera de esta escala se pueden utilizar en combinación con otros emulsionantes para lograr un HLB en peso promedio efectivo para la combinación que cae dentro de estas escalas. Los emulsionantes de silicón son preferidos. Una amplia variedad de emulsionantes de silicón son útiles en la presente. Estos emulsionantes de silicón son típicamente organopolisiloxanos modificados orgánicamente, también conocidos por los expertos en la técnica como agentes tensioactivos de süicón. Los emulsionantes de silicón útiles incluyen copolioles de dimeticona. Estos materiales son polidimetilsiloxanos los cuales han sido modificados para incluir cadenas laterales de poliéter tales como cadenas de óxido de polietileno, cadenas de óxido de polipropileno, mezclas de estas cadenas, y cadenas de poliéter que contienen porciones derivadas de óxido de etiieno y óxido de propileno. Otros ejemplos ¡ncluyen copolioles de dimeticona alquil modificados, es decir, compuestos que contienen cadenas laterales pendientes de C2-C30. Aún otros copolioles de demeticona útiles incluyen materiales que tienen varias porciones pendientes catiónicas, aniónicas, anfotéricas y zwiteriónicas. Los emulsionantes de copolioldimeticona útiles en la presente se pueden describir mediante la siguiente estructura general: en la cual R es alquilo de C?-C30 recto, ramificado o cíclico y R2 se selecciona del grupo consistente de -(CH2)n-0-(CH2CHR30)m-H, y -(CH2)n-0-(CH2CHR30)m-(CH2CHR40)o-H, en las que n es un entero de aproximadamente 3 a aproximadamente 10; R3 y R4 se seleccionan del grupo consistente de H y alquilo de C Cß de cadena recta o ramificada de manera que R3 y R4 no son simultáneamente los mismos; y m, o, x e y se seleccionan de manera que la molécula tenga un peso molecular total de aproximadamente 200 a aproximadamente 10,000,000, con m, o, x, e y siendo independientemente seleccionados de enteros de cero o mayores de manera que m y o no sean ambos simultáneamente cero y, z siendo seleccionado independientemente de enteros de 1 o mayores. Se reconoce que se pueden lograr los isómeros posicionales de estos copolioles. Las presentaciones químicas descritas anteriormente para las porciones R2 que contienen los grupos R3 y R4 no quiere decir que sea limitantes sino que se muestran como tales para conveniencia. También son útiles en la presente, aunque no clasificados estrictamente como copolioles de dimeticona, los agentes tensioactivos de silicón como se ¡lustran en las estructuras del párrafo anterior en las cuales R2 es: -(CH2)n-0-R5, en la cual R5 es una porción catiónica, aniónica, anfotérica o zwiteriónica. Ejemplos no limitantes de copolioles de dimeticona y otros agentes tensioactivos de süicón útiles como emulsionantes en la presente incluyen copolímeros de poliéter de polidimetüsüoxano con cadenas laterales pendientes de óxido de polietileno, copolímeros de poliéter de polidimetüsüoxano con cadenas laterales pendientes de óxido de polipropüeno, copolímeros de poliéter de polidimetilsiloxano con cadenas laterales pendientes mezcladas de óxido de polietileno y óxido de polipropileno, copolímero de poliéter de polidimetilsiioxano con cadenas laterales mezcladas de óxido de pol¡(etileno)(propüeno), copolímeros de poliéter de polidimetilsiloxano con cadenas laterales pendientes de organobetaína, copolímeros de poliéter de polidimetilsiloxano con cadenas laterales pendientes de carboxilato, copolímeros de poliéter de podimetüsiloxano con cadenas laterales pendientes de amonio cuaternario; y también modificaciones adicionales de los copolímeros anteriores que contienen porciones pendientes alquilo de C2-C3o rectas, ramificadas, o cíclicas. Ejemplos de copolioles de dimeticona disponibles comercialmente útiles en la presente vendidos por Dow Corning Corporation son Dow Corning® 190, 193, Q2-5220, Cera 2501 , fluido 2-5324, y 3225C (éste último material se vende como una mezcla con ciclometicona). Copoliol de cetild ¡meticona está disponible comercialmente como una mezcla con ¡soesterato de poligliceril-7 (y) laurato de hexilo y se vende bajo el nombre comercial ABIL® WE-09 (disponible de Goldschmidt). El Copoliol de cetildimeticona también está disponible comercialmente como una mezcla con laurato de hexilo (y) oleato de poligliceril-3 (y) cetildimeticona y se vende bajo el nombre comercial de ABIL® WS-08 (también disponible de Goldschmidt). Otros ejemplos no limitantes de copolioles de dimeticona incluyen copoliol de laurildimeticona, acetato de copoliol de dimeticona, adipato de copoliol de dimeticona, copoliolamina de dimeticona, behenato de copoliol de dimeticona, éter butílico de copoliol de dimeticona, fosfato de copoliol de dimeticona y estearato de copoliol de dimeticona. Ver International Cosmetic Ingredient Dictionary, Quinta Edición, 1993. Los emulsionantes de copoliol de dimeticona usados en la presente se describen, por ejemplo, en la Patente de E.U.A. No. 4,960,764, Figueroa, Jr. et al., expedida el 2 de Octubre, 1990; Patente Europea No. EP 330,369, a SanoGueira, publicada el 30 Agosto, 1989; G. H. Dahms, et al., "New Formulation Possibilities Offered by Silicone Copolyols", Cosmetic & Toiletries, vol. 110, pp. 91-100, Marzo 1995; M. E. Carlotti et al., "Optimization of W/O-S Emulsions And Study Of The Quantitative Relationship Between Ester Structure And Emulsión Properties", J. Dispersión Science And Technology, 13(3), 315-336 (1992); P. Hameyer, "Comparative Technological Investigations of Organic and Organosüicone Emulsifiers in Cosmetic Water-in-Oil Emulsión Preparations", HAPPl 28(4), pp. 88-128 (1991 ); J. Smid-Korbar et al., "Efficiency and usability of silicone surfactants in emulsions", Provisional Communication. International Journal of Cosmetic Science. 12, 135-139 (1990); y D.G. Krzysik et al., "A New Silicone Emulsifier For Water-in-Oil Systems", Drug and Cosmetic Industrv. vol. 146(4) pp. 28-81 (Abril 1990). Entre los emulsionantes útiles en la presente que no contienen süicón hay muchos agentes no ¡ónicos y aniónicos tales como esteres de azúcar y poliésteres, esteres de azúcar y poliésteres alcoxilados, esteres de ácidos grasos de C1-C30 de alcoholes grasos de C?-C3o, derivados alcoxilados de d-C30, esteres de ácidos grasos C1-C30 de alcoholes grasos, éteres alcoxilados de C1-C30 de alcoholes grasos, esteres poliglicerílicos de C1-C30 de ácidos grasos, esteres de polioles de Ct-C3o, éteres de polioles de C1-C30, alquil fosfatos, éter fosfatos grasos polioxialquileno, amidas de ácidos grasos, lactilatos de acüo, jabones y mezclas de los mismos. Otros emulsionantes adecuados se describen, por ejemplo, en McCutcheon's, Deterqents and Emulsifiers, North American Edition (1986), publicada por Allured Publishing Corporation; Patente de E.U.A. No. 5,011 ,681 a Ciotti et al., publicada el 30 de abril de 1991 ; Patente de E.U.A. No. 4,421 ,769 a Dixon et al., publicada el 20 de diciembre de 1983 y Patente de E.U.A. No. 3,755,560 a Dickert, et al., publicada el 28 de agosto de 1973. Ejemplos no limitantes de estos emulsionantes que no contienen silicón ¡ncluyen monolaurato de polietüenglicol 20 de sorbitán (Polisorbato 20), esterol de polietilenglicol 5 de soya, Steareth-20, Ceteareth-20, diestearato de éter de metilglucosa PPG-2, Ceteth-10, Polisorbato-80, cetüfosfato, cetilfostato de potasio, cetilfosfato dietanolamina, Polisorbato 60, estearato de glicerilo, PEG-100 estearato, trioleato de polioxietileno 20 de soribitán (Polisorbate 85), monolaurato de sorbitán, estearato de polioxitetilen 4 lauril éter de sodio, isoestearato de poliglicerü-4, laurato de hexilo, esteareth-20, ceteareth-20, PPG-2 metilglucosa éter diestearato, ceteth-10, dietanolamin cetilfosfato, estearato de glicerilo, PEG-100 estearato y mezclas de los mismos.
B) Emulsiones de aceite en agua Otros vehículos tópicos preferidos ¡ncluyen emulsiones de aceite en agua, que tienen una fase acuosa continua y una hidrofóbica, la fase insoluble en agua ("fase de aceite") dispersa en esta. Ejemplos de vehículos adecuados de emulsión de aceite en agua se describen en la Patente de E.U.A. No. 5,073,371 a Turner, D.J. et al., expedida el 17 de diciembre de 1991 , y Patente de E.U.A. No. 5,073,372 a Turner, D.J. et al., expedida el 17 de diciembre de 1991. Una emulsión especialmente preferida de aceite en agua, que contiene un agente de estructuración hidrofílico, un agente tensioactivo y agua, se describe en detalle enseguida. (1 ) Agente de estructuración Una emulsión preferida de aceite en agua contiene un agente de estructuración para asistir en la formación de una estructura de red de gel líquido cristalino. Sin estar limitados por la teoría, se cree que el agente de estructuración ayuda a proveer las características reológicas a la composición que contribuyen a la estabilidad de la composición. Ei agente de estructuración también puede funcionar como un emulsionante o agente tensioactivo. Las composiciones preferidas en esta invención contienen de aproximadamente 0.5% a aproximadamente 20%, más preferiblemente de aproximadamente 1% a aproximadamente 10%, aún mas preferiblemente aproximadamente 1% a aproximadamente 5%, en peso de la composición, de un agente de estructuración. Los agentes de estructuración preferidos de la presente invención ¡ncluyen ácido esteárico, ácido palmítico, alcohol estearílico, alcohol cetílico, alcohol behenílico, ácido esteárico, ácido palmítico, el éter polietüenglicólico de alcohol estearílico que tiene un promedio de aproximadamente 1 a aproximadamente 21 unidades de óxido de etüeno, el éter polietüenglicólico de alcohol cetílico que tiene un promedio de aproximadamente 1 a aproximadamente 5 unidades de óxido de etileno y mezclas de los mismos. Los agentes de estructuración más preferidos de la presente invención se seleccionan de alcohol estearílico, alcohol cetílico, alcohol behenílico, el éter polietilenglicólico de alcohol estearílico que tiene un promedio de aproximadamente 2 unidades de óxido de etileno (esteareth-2), el éter polietilenglicólico de alcohol estearílico que tiene un promedio de aproximadamente 21 unidades de óxido de etüeno (esteareth-21 ), el éter polietüenglicólico de alcohol cetílico que tiene un promedio de aproximadamente 2 unidades de óxido de etileno, y mezclas de los mismos. Los agentes de estructuración aún más preferidos se seleccionan de ácido esteárico, ácido palmítico, alcohol estearílico, alcohol cetílico, alcohol behenílico, esteareth-2, esteareth-21 y mezclas de los mismos. (2) Agente tensioactivo hidrofílico Las emulsiones preferidas de aceite en agua contienen de aproximadamente 0.05% a aproximadamente 10%, preferiblemente de aproximadamente 1 % a aproximadamente 6%, y aún más preferiblemente de aproximadamente 1% a aproximadamente 3% de al menos un agente tensioactivo hidrofílico el cual puede dispersar los materiales hidrofóbicos en la fase de agua (porcentaje en peso del vehículo tópico). El agente tensioactivo, en un mínimo, debe ser suficientemente hidrofílico para dispersarse en agua. Los agentes tensioactivos hidrofílicos preferidos se seleccionan de agentes tensioactivos no iónicos. Entre los agentes tensioactivos no ¡ónicos que son útiles en la presente están aquellos que se pueden definir ampliamente como productos de condensación de alcoholes de cadena larga, por ejemplo, alcoholes de C8-30, con polímeros de azúcar o almidón, es decir, glicósidos. Estos compuestos pueden ser representados por la fórmula (S)n-0-R donde S es una porción de azúcar tal como glucosa, fructosa, mañosa y galactosa, n es un entero de aproximadamente 1 a aproximadamente 1 ,000 y R es un grupo alquilo de C8-30. Ejemplos de alcoholes de cadena larga de los cuales se puede derivar un grupo alquilo incluyen alcolhol decílico, alcohol cetílico, alcohol estearílico, alcohol laurílico, alcohol miristílico, alcohol oleílico, y similares. Ejemplos preferidos de estos agentes tensioactivos ¡ncluyen aquellos en los cuales S es una porción glucosa, R es un grupo alquilo de C8-20 y n es un entero de aproximadamente 1 a aproximadamente 9. Ejemplos disponibles comercialmente de estos agentes tensioactivos ¡ncluyen decüpoliglucósido (disponible como APG 325 CS de Henkel) y lauril poliglucósido (disponible como APG 600 CS y 625 CS de Henkel). Otros agentes tensioactivos no iónicos útiles incluyen los productos de condensación de óxidos de alquileno con ácidos grasos (es decir, esteres de óxido de alquileno de ácidos grasos). Estos materiales tienen la fórmula general RCO(X)nOH en la cual R es un grupo alquilo de C10-30, X es -OCH2CH2- (es decir, derivado de etilénglicol u óxido) u -OCH2CHCH3- (es decir, derivado de propilénglicol u óxido), y n es un entero de aproximadamente 6 a aproximadamente 200. Otros agentes tensioactivos no aniónicos son los productos de condensación de óxidos de alquileno con 2 moles de ácidos grasos (es decir, diésteres de óxido de alquileno de ácidos grasos). Estos materiales tienen la fórmula general RCO(X)nOOCR en la cual R es un grupo alquilo de C10-30, X es -OCH2CH2- (es decir, derivado de etilenglicol u óxido) o -OCH2CHCH3- (es decir, derivado de propilenglicol u óxido), n es un entero de aproximadamente 6 a aproximadamente 100. Otros agentes tensioactivos no iónicos son los productos de condensación de óxido de alquileno con alcoholes grasos (es decir, esteres de óxido de alquüeno de alcoholes grasos). Estos materiales tienen la fórmula general R(X)nOR' en la cual R es un grupo alquilo de C10-30, X es -OCH2CH2- (es decir, derivado de etilenglicol u óxido) o -OCH2CHCH3- (es decir, derivados de propilenglicol u óxido) y n es un entero de aproximadamente 6 a aproximadamente 100 y R' es un H o un grupo alquilo de C10-30. Aún otros agentes tensioactivos no iónicos son los productos de condensación de óxido de alquileno con ácidos grasos y alcoholes grasos [es decir, en los que la porción de óxido de polialquileno está esterificada sobre un extremo con ácido graso y eterificada (es decir, conectado vía ligadura éter) sobre el otro extremo con un alcohol graso]. Estos materiales tienen la fórmula general RCO(X)nOR' en la cual R y R' son grupos alquilo de C10-30, X es -OCH2CH2 (es decir, derivado de etilengiicol u óxido) o -OCH2CHCH3- (es decir, derivado de propilenglicol u óxido) y n es un entero de aproximadamente 6 a aproximadamente 100. Ejemplos no limitantes de estos agentes tensioactivos no iónicos derivados de óxido de alquileno ¡ncluyen ceteth-6, ceteth-12, ceteareth-6, ceteareth-10, ceteareth-12, esteareth-6, esteareth-10, esteareth-12, esteareth-21, estearato de PEG-6, estearato de PEG-10, estearato de PEG-100, estearato de PEG-12, gliceril estearato de PEG-20, glicerü ceboato de PEG-80, gliceril estearato de PEG-10, gliceril cocoato de PEG-30, gliceril cocoato de PEG-80, gliceril ceboato de PEG-200, dilaurato de PEG-8, diestearato de PEG-10 y mezclas de los mismos. Otros agentes tensioactivos no ¡ónicos ¡ncluyen agentes tensioactivos de amida de ácido polihidroxigraso que corresponden a la fórmula estructural: O Rl R2 C N Z en la cual: R1 es H, alquilo de C-I-C4, 2-hidroxietilo, 2-hidroxi-propilo, preferiblemente alquilo de C1-C4, más preferiblemente metilo o etilo, más preferible metilo; R2 es alquilo o alquenilo de C5-C31, preferiblemente alquilo o alquenüo de C -C?9, más preferiblemente alquilo o alquenilo de C9-C? , más preferiblemente alquilo o alquenüo de C11-C15 y Z es una porción polihidroxihidrocarbüo que tiene una cadena de hidricarbilo lineal con al menos 3 hidroxilos directamente conectados a la cadena, o un derivativo alcoxilado (preferiblemente etoxilado o propoxüado) de los mismos. Z es preferiblemente una porción de azúcar seleccionada del grupo consistente de glucosa, fructosa, maltosa, lactosa, galactosa, mañosa, xilosa y mezclas de los mismos. Un agente tensioactivo especialmente preferido que corresponde a la estructura anterior es cocoalquilamida de N-metil glucósido (es decir, en la cual la porción R2CO- se deriva de ácidos grasos de aceite de coco). Los procedimientos para preparar composiciones que contienen amidas de ácidos polihidroxigrasos se describen, por ejemplo, en la especificación de Patente Inglesa 809,060, publicada el 18 de febrero de 1959, por Thomas Hedley & Co. Ltd.; Patente de E.U.A. No. 2,965,566, de A. R. Wilson, expedida el 20 de diciembre de 1960; Patente de E.U.A. No. 2,703,798, de A. M. Schwartz, expedida el 8 de marzo de 1955; y Patente de E.U.A. No. 1 ,985,424, a Piggott, expedida el 25 de diciembre de 1934; las cuales están incorporadas por referencia a la presente en su totalidad. Entre los agentes tensioactivos no ¡ónicos preferidos están aquellos seleccionados del grupo consistente de steareth-21 , ceteareth-20, ceteareth-12, cocoato de sucrosa, steareth-100, estearato de PEG-100 y mezclas de los mismos. Otros agentes tensioactivos no iónicos adecuados para utilizarse en la presente ¡ncluyen esteres y poliésteres de azúcar, esteres y poliésteres alcoxüados de azúcar, esteres de ácido graso de C?-C30 de alcoholes grasos de C1-C30, derivados alquioxilados de C1-C30 de esteres de ácidos grasos de alcoholes grasos de C1-C30, éteres alcoxilados de C-?-C30 de alcoholes grasos, esteres poliglicerílicos de C-?-C30 de ácidos grasos, esteres de C1-C30 de polioles, éteres de C1-C30 de polioles, alquilfosfatos, éter fosfatos polioxialquü grasos, amidas de ácidos grasos, lactilatos de acüo y mezclas de los mismos. Ejemplos no limitantes de estos emulsionantes incluyen: monolurato de sorbitán de polietilenglicol 20 (Polisorbate 20), esterol de polietilenglicol 5 de soya, steareth-20, ceteareth-20, PPG-2 distearato de éter de metilglucosa, Ceteth-10, Polisorbate 80, cetil fosfato, cetil fosfato de potasio, cetil fosfato dietanolamina, Polisorbate 60, estearato de glicerilo, trioleato de polioxietilen 20 sorbitán (Polisorbate 85), monolaurato de sorbitán, estearato de éter polioxietilen 4 laurílico de sodio, ¡soestearato de poligliceril-4, laurato de hexüo, PPG-2 distearato de éter metilglucosa, PEG-100 estearato, y mezclas de los mismos. Otro grupo de agentes tensioactivos no iónicos útiles en la presente incluyen combinaciones de éster de ácido graso basados en una mezcla de éster de ácido graso de sorbitán o sorbitol y éster de ácido graso de sucrosa, el ácido graso en cada caso siendo preferiblemente de C8-C2 , más preferiblemente de C10-C20. El emulsionante de éster de ácido graso preferido es una mezcla de éster de ácido graso de sorbitán o sorbitol de C16-C20 con éster de ácido graso de sucrosa de C10-C16, especialmente estearato de sorbitán y cocoato de sucrosa. Este está disponible comercialmente de ICI bajo el nombre comercial Arlatone 2121. Otros agentes tensioactivos adecuados útiles en la presente ¡ncluyen una gran variedad de agentes tensioactivos catiónicos, aniónicos, zwiteriónicos y anfotéricos tales como los conocidos en el medio y que se discuten más ampliamente enseguida. Ver, por ejemplo, McCutcheon's, Deterqents and Emulsifiers, North American Edition (1986), publicado por Allured Publishing Corporation; Patente de E.U.A. No. 5,011 ,681 , a Ciotti et al., expedida el 30 de abril de 1991 ; Patente de E.U.A. No. 4,421 ,769, a Dickson et al., expedida el 20 de diciembre de 1983; y Patente de E.U.A. No. 3,755,560, a Dickert et al., expedida el 28 de agosto de 1973; estas cuatro referencias están incorporadas por referencia a la presente en su totalidad. Los agentes tensioactivos hidrofílicos útiles en la presente pueden contener un sólo agente tensioactivo, o cualquier combinación de agentes tensioactivos apropiados. El agente tensioactivo exacto (o agentes tensioactivos) escogido dependerá del pH de la composición y los otros componentes presentes. Los agentes tensioactivos catiónicos útiles en la presente incluyen compuestos de dialquilamonio cuaternario, ejemplos de los cuales se describen en la Patente de E.U.A. No. 5,151 ,209; Patente de E.U.A. No. 5,151,210; Patente de E.U.A. No. 5,120,532; Patente de E.U.A. No. 4,387,090; Patente de E.U.A. No. 3,155,591 ; Patente de E.U.A. No. 3,929,678; Patente de E.U.A. No. 3,959,461; McCutcheon's, Detergents and Emulsifiers, (North American Edition 1979) M.C. Publishing Co. y Schwartz, et al., Surface Actives Agents. Their Chemistrv and Technology. New York: Interscience Publishers, 1949; cuyas descripciones están incorporadas por referencia a la presente. Los agentes tensioactivos catiónicos útiles en la presente invención ¡ncluyen sales catiónicas de amonio tales como aquellas que tienen la fórmula: en la cual 1 es un grupo alquilo que tiene de aproximadamente 12 a aproximadamente 30 átomos de carbono o un grupo aromático arilo o alcarilo que tiene aproximadamente de 12 a aproximadamente 30 átomos de carbono; R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene de aproximadamente 1 a aproximadamente 22 átomos de carbono o grupos arilo o alcarüo aromáticos que tienen de 12 a aproximadamente 22 átomos de carbono; y X es cualquier anión compatible preferiblemente seleccionado entre cloruro, bromuro, yoduro, acetato, fosfato, nitrato, sulfato, metil sulfato, etil sulfato, tosilato, lactato, citrato, glicolato y mezclas de los mismos. Adicionalmente los grupos alquilo de R-i, R2, R3 y R4 también pueden contener enlaces éster y/o éter, o sustituyentes de grupo hidroxi o amino (por ejemplo, los grupos alquilo pueden contener porciones polietilenglicol y polipropilenglicol). Más preferiblemente, R1 es un grupo alquilo que tiene de aproximadamente 12 a aproximadamente 22 átomos de carbono; R2 es seleccionado de H o un grupo alquilo que tiene de aproximadamente 1 a aproximadamente 22 átomos de carbono; R3 y R4 son independientemente seleccionado de entre H o un grupo alquilo que tiene de aproximadamente 1 a aproximadamente 3 átomos de carbono; y X es como se describió anteriormente. Aún más preferiblemente, R1 es un grupo alquilo que tiene de aproximadamente 12 a aproximadamente 22 átomos de carbono; R2, R3 y R4 se seleccionan de H o un grupo alquilo que tiene de aproximadamente 1 a aproximadamente 3 átomos de carbono y X es como se describió anteriormente. Alternativamente, otros emulsionantes catiónicos útiles ¡ncluyen amino-amidas en las que en la estructura de arriba 1 es alternativamente R5CONH-(CH2)n en la cual R5 es un grupo alquilo que tiene aproximadamente 12 a aproximadamente 22 átomos de carbono y n es un entero de aproximadamente 2 a aproximadamente 6, más preferiblemente de aproximadamente 2 a aproximadamente 4 y todavía más preferiblemente de aproximadamente 2 a aproximadamente 3. Ejemplos no limitantes de estos emulsionantes catiónicos incluyen estearamido propil PG-dimonio cloruro de fosfato, cloruro de behenamidopropil PG dimonio, etosulfato de estearamidopropil etildimonio, cloruro de estearamino prop¡ldimetü(mirist¡! acetato)amon¡o, tosüato de estearaminopropildimetilcetearilamonio, cloruro de estearaminopropüdimetüamonio, lactato de estearaminopropildimetilamonio y mezclas de los mismos. Especialmente preferido es cloruro de behenamidopropil PG dimonio. Ejemplos no limitantes de agentes tensioactivos catiónicos de sal de amonio cuaternarias incluyen aquellos seleccionados de cloruro de cetilamonio, bromuro de cetilamonio, cloruro de iaurilamonio, bromuro de laurilamonio, cloruro de esterarilamonio, bromuro de estearilamonio, cloruro de cetildimetilamonio, bromuro de cetildimetilamonio, cloruro de laurildimetilamonio, bromuro de laurildimetilamonio, cloruro de estearildimetiiamonio, bromuro de estearildimetilamonio, cloruro de cetiltrimetilamonio, bromuro de cetiltrimetilamonio, cloruro de lauriltrimetilamonio, bromuro de lauriltrimetilamonio, cloruro de esteariltrimetilamonio, cloruro de estearildimetücetildicebodimetilamonio, cloruro de dicetilamonio, bromuro de dicetilamonio, cloruro de dilaurüamonio, bromuro de dilaurilamonio, cloruro de diestearilamonio, bromuro de diesterilamonio, cloruro de dicetümetüamonio, bromuro de dicetilmetilaminio, cloruro de dilaurilmetilalmonio, bromuro de dilaurilmetilamonio, cloruro de diestearilmetilamonio, bromuro de diestearilmetilamonio, y mezclas de los mismos. Las sales adicionales de amonio cuaternario incluyen aquellas en las que la cadena de carbono de C-?2 a C30 es derivada de un ácido graso de sebo o de un ácido graso de coco. El término "sebo" se refiere a un grupo alquilo derivado de los ácidos grasos de sebo (usualmente ácidos grasos de sebo hidrogenado); los cuales generalmente tienen mezclas de cadenas de alquilo en la escala de C-iß a Cíe- El término "coco" se refiere a un grupo alquilo derivado de ácidos grasos de coco, que generalmente tiene mezclas de cadenas de alquilo en la escala de C12 a Cu-Ejemplos de estas sales cuaternarias de amonio derivadas de estas fuentes de sebo y coco incluyen cloruro de disebodimetilamonio, metilsulfato de disebodimetilamonio, cloruro de sebo di(hidrogenado), cloruro de dimetilamonio, acetato de dimetilamonio di(sebo hidrogenado), fosfato de disebodipropilamonio, nitrato de disebodimetilamonio, cloruro de d¡(cocoaIquü)dimetilamonio, bromuro de di(cocoalquü)dimetilamonio, cloruro de seboamonio, cloruro de cocoamonio, cloruro de estearaminopropil PG-dimonio de fosfato, etosulfato de estearaminopropiletildimonio, cloruro de estearam¡nopropildimetü(acetato de miristil)amonio, tosilato de estearaminopropüdimetücetearüamonio, cloruro de estearaminopropildimetilamonio, lactato de estearaminopropildimetilamonio, y mezclas de los mismos. Un ejemplo de un compuesto de amonio cueternario que tiene un grupo alquilo con un enlace éster es cloruro de diseboiloxietildimetilamonio. Los agentes tensioactivos catiónicos más preferidos son aquellos seleccionados de cloruro de behenamidopropil PG dimonio, cloruro de dilaurildimetilamonio, cloruro de diestearildimetiiamonio, cloruro de dimiristildimetilamonio, cloruro de dipalmitildimetilamonio, cloruro de diesterarildimetilamonio, cloruro de estearamidopropil PG-dimonio fosfato, etosulfato de estearamidopropilet diamonio, cloruro de estearamidopropüdimetü-(acetato de miristil)amonio, tosüato de estearamidopropil dimetilcetearilamonio, cloruro de estearamidopropildimetilamonio, lactato de estearamidopropildimetil-amonio, y mezclas de los mismos. Los agentes tensioactivos catiónicos aún más preferidos son aquellos seleccionados de cloruro de behenamidopropil PG dimonio, cloruro de dilaurildimetilamonio, cloruro de diestearildimetilamonio, cloruro de dimiristildimetilamonio, cloruro de dipalmitildimetüamonio, y mezclas de los mismos. Una combinación preferida de agentes tensioactivos catiónicos y agentes estructurantes es cloruro de behenamidopropil PG dimonio y/o alcohol behenílico, en donde la relación es preferiblemente optimizada o mantenida para mejorar la estabilidad física y química, especialmente cuando tal combinación contiene solventes ¡ónicos y/o altamente polares. Esta combinación es especialmente útil para el suministro de agentes de filtro solar tales como óxido de zinc y metoxicinamato de octilo. Una amplia variedad de agentes tensioactivos aniónicos son también útiles en la presente invención. Ver, por ejemplo, Patente de E.U.A. No. 3,929,678, a L. Laughiin, et al., expedida el 30 de diciembre de 1975, la cual está incorporada por referencia a la presente en su totalidad. Ejemplos no limitantes de agentes tensioactivos aniónicos incluyen los ¡setionatos de alcoilo, y los sulfatos de alquilo y de éter alquilo. Los isetionatos de alcoilo tienen típicamente la fórmula RCO-OCH2CH2SO3M, en la cual R es un alquilo o alquenilo de aproximadamente 10 a aproximadamente 30 átomos de carbono y M es un catión soluble en agua tal como amonio, sodio, potasio y trietanolamina. Ejemplos no limitantes de estos ¡setionatos ¡ncluyen ¡setionatos de alcoilo seleccionados de isetionato de cocoilamonio, isetionato de cocoilo de sodio, isetionato de lauroilo de sodio, isetionato de estearoilo de sodio, y mezclas de los mismos. Los sulfatos de alquilo y de éter alquilo tienen típicamente la fórmula respectiva ROSO3M y RO(C2H40)xS?3M, en donde R es alquilo o alquenilo de aproximadamente 10 a aproximadamente 30 átomos de carbono, x es de aproximadamente 1 a aproximadamente 10, y M es un catión soluble en agua tal como amonio, sodio, potasio y trietanolamina. Otra clase apropiada de agentes tensioactivos aniónicos son las sales solubles en agua, de los productos de reacción, orgánicos, de ácido sulfúrico de la fórmula general: R1-SO3-M en donde R-i se selecciona del grupo que incluye un radical de hidrocarburo de cadena recta o ramificada, saturado, alifático, que tiene de aproximadamente 8 a aproximadamente 24, preferiblemente de aproximadamente 10 a aproximadamente 16 átomos de carbono; y M es un catión. Además otros agentes tensioactivos aniónicos sintéticos incluyen la clase designada como succinamatos, olefin sulfonatos que tienen aproximadamente 12 a aproximadamente 24 átomos de carbono y -alquiloxi alcanesulfonatos.
Ejemplos de estos materiales son lauril sulfato de sodio y lauril sulfato de amonio. Otros materiales aniónicos útiles en la presente son jabones (es decir, sales metalalcalinas, por ejemplo, sales de sodio o potasio) de ácidos grasos, que tienen típicamente de aproximadamente 8 a aproximadamente 24 átomos de carbono, preferiblemente de aprodimadamente 10 a aproximadamente 20 átomos de carbono. Los ácidos grasos usados en la elaboración de jabones pueden ser obtenidos de fuentes naturales tales como, en este caso, glicéridos derivados de plantas o animales (por ejemplo, aceite de palma, aceite de coco, aceite de soya, aceite de ricino, sebo, manteca, etc.). Los ácidos grasos pueden ser también preparados sintéticamente. Los jabones son descritos con mas detalle en la Patente de E.U.A. No. 4,557,853. Los agentes tensioactivos anfotéricos y zwiteriónicos también son útiles en la presente. Ejemplos de agentes tensioactivos anfotéricos y zwiteriónicos los cuales pueden ser usados en las composiciones de la presente invención son aquellos ampliamente descritos como derivados de aminas alifáticas secundarias y terciarias en las cuales el radical alifático puede ser de cadena recta o ramificada donde uno de los sustituyentes alifáticos contiene de aproximadamente 8 a aproximadamente 22 átomos de carbono (preferiblemente de Cß-Cis) y uno contiene un grupo aniónico soluble en agua, por ejemplo, carboxi, sulfonato, sulfato, fosfato o fosfonato. Ejemplos son alquüimino acetatos, iminodialcanoatos y aminoalcanoatos de las fórmulas RN[(CH2)m CO2M]2 y RNH(CH2)mCO2M donde m es de 1 a 4, R es un alquilo o alquenilo de C8-C22, y M es H, metalalcalino, metalalcalinotérreo de amonio, o alcanolamonio. Además están incluidos derivados de ¡midazoiino y de amonio. Ejemplos específicos de agentes tensioactivos anfotéricos adecuados ¡ncluyen 3-dodecü-aminopropionato de sodio, 3-dodecilaminopropano sulfonato de sodio, N-alquiltaurinos tales como el preparado por la reacción de dodecilamina con isetionato de sodio de acuerdo a lo enseñado en la Patente de E.U.A. No. 2,658,071 la cual está incorporada por referencia a la presente en su totalidad; ácidos alquilo asparticos N-superiores tales como aquellos producidos de acuerdo a lo enseñado en la Patente de E.U.A. No. 2,438,091 la cual está incorporada por referencia a la presente en su totalidad; y los productos vendidos bajo el nombre comercial "Miranol" y que se describen en la Patente de E.U.A. 2,528,378 la cual está incorporada por referencia a la presente en su totalidad. Otros ejemplos de anfotéricos útiles ¡ncluyen fosfatos como el cloruro de coamidopropil PG-dimonio i de fosfato (disponible comercialmente como Monaquat PTC de Mona Corp.). Otros agentes tensioactivos anfotéricos o zwiteriónicos útiles en la presente incluyen betaínas. Ejemplos de betaínas incluyen las betaínas altamente alquiladas, como cocodimetücarboximetü betaína, laurildimetil-carboximetü betaína, lauril dimetilalfacarboxietil betaína, cetildimetilcarboximetil betaína, cetildimetil betaína (disponible como Lonzaine 16SP de Lonza Corp.), lauril bis-(2-hidroxietil) carboximetil betaína, estearil bis-(2-hidroxipropil) carboximetil betaína, oleildimetil gamma-carboxipropü betaína, lauril bis-(2-hidrox¡prop¡I)alfa-carbox¡etil betaína, cocodimetüsulfopropil betaína, estearildimetüsulfopropil betaína, laurildimetilsulfoetü betaína, lauril bis-(2- hidroxietil) sulfopropil betaína, amidobetaínas y amidosulfobetaínas (donde el radical RCONH(CH2)3 está pegado al átomo de nitrógeno de betaína), oleil betaína (disponible como anfotérico Velvetex OLB-50 de Henkel) y cocamidopropil betaína (disaponible como Velvetex BK-35 y BA-35 de Henkel). Otros agentes tensioactivos anfotéricos y zwiteriónicos útiles incluyen las sultaínas e hidroxisultaínas tales como cocamidopropil hidroxisultaína (disponible como Mirataine CBS de Rhone-Poulenc), y los alcanoil sarcosinatos correspondientes a la fórmula RCON(CH3)CH2CH2CO2M donde R es alquilo o alquenüo de aproximadamente 10 a aproximadamente 20 átomos de carbono, M es un catión soluble en agua tal como amonio, sodio, potasio y trialcanolamino (por ejemplo, trietanolamina), un ejemplo preferido del cual es lauroüsarcosinato de sodio. (3) Agua La emulsión preferida de aceite en agua contiene de aproximadamente 25% a aproximadamente 98%, preferiblemente de aproximadamente 65% a aproximadamente 95%, más preferiblemente de aproximadamente 70% a aproximadamente 90% de agua en peso del vehículo tópico. La fase hidrofóbica se dispersa en la fase acuosa continua. La fase hidrofóbica puede contener materiales insolubles o parcialmente solubles en agua como son conocidos en la técnica, ¡ncluyendo pero no limitado a los síücones descritos en la presente en referencia a las emulsiones de silicón en agua, y otros aceites y lípidos tales como se describen anteriormente con referencia a las emulsiones. Las composiciones tópicas de la invención, incluyendo pero no limitadas a lociones y cremas, pueden contener un emoliente dermatológicamente aceptable. Tales composiciones contienen preferiblemente de aproximadamente 1 % a aproximadamente 50% del emoliente. Como se utiliza en la presente, "emoliente" se refiere a un material útil para evitar o aliviar la resequedad, así como para la protección de la piel. Una amplia variedad de emolientes adecuados son conocidos y pueden ser usados en la presente. Sagarin, Cosmetics, Science and Technology. 2a edición, Vol. 1 , pp 32-43 (1972) incorporado por referencia a la presente, contiene numerosos ejemplos de materiales adecuados como un emoliente. El emoliente preferido es glicerina. La glicerina se utiliza preferiblemente en una cantidad de aproximadamente 0.001 a aproximadamente 30%, más preferiblemente de aproximadamente 0.01 a aproximadamente 20%, todavía más preferiblemente de aproximadamente 0.1 a aproximadamente 10%, por ejemplo, 5%. Las lociones y cremas de acuerdo con la presente invención generalmente contienen un sistema de vehículo en solución y uno o más emolientes. Las lociones y cremas típicamente contienen de aproximadamente 1% a aproximadamente 50%, preferiblemente de aproximadamente 1% a aproximadamente 20%, de emoliente; de aproximadamente 50% a aproximadamente 90%, preferiblemente de aproximadamente! 60% a aproximadamente 80%, de agua; y farnesol, bisabolol, y el activo adicional para el cuidado de la piel en las cantidades descritas anteriormente. Las cremas son generalmente mas espesas que las lociones debido a los niveles más altos de emolientes o los niveles más altos de espesantes. Los ungüentos de la presente invención pueden contener una base de vehículo sencilla de aceites vegetales o animales o hidrocarbonos semisólidos (oleaginosos); bases de absorción de ungüento las cuales absorben agua para formar emulsiones; o vehículos solubles al agua, por ejemplo, un vehículo en solución soluble en agua. Los ungüentos pueden contener además un agente espesante, tal como se describe en Sagarin, Cosmetics. Sciencie and Technology. 2a edición, Vol 1 , pp. 72-73 (1972), incorporada por referencia a la presente, y/o un emoliente. Por ejemplo, un ungüento puede contener de aproximadamente 2% a aproximadamente 10% de un emoliente; de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 2% de un agente espesante; y farnesol, bisabolol, y el activo adicional para el cuidado de la piel en las cantidades descritas anteriormente. Las composiciones de esta invención útiles para limpieza ("limpiadoras") se formulan con un vehículo adecuado, por ejemplo, como se describe anteriormente, y preferiblemente contienen, además de farnesol, bisabolol, y el activo adicional para el cuidado de la piel en las cantidades descritas anteriormente, de aproximadamente 1% a aproximadamente 90%, más preferiblemente de aproximadamente 5% a aproximadamente 10%, de un agente tensioactivo dermatológicamente aceptable. El agente tensioactivo se selecciona de manera adecuada de agentes tensioactivos aniónicos, no iónicos, zwiteriónicos, anfotéricos y anfolíticos, así como mezclas de estos agentes tensioactivos. Tales agentes tensioactivos son bien conocidos para los expertos en materia de detergentes. Ejemplos no limitantes de posibles agentes tensioactivos ¡ncluyen isoceteth-20, metilcocoil taurato de sodio, metil oleil taurato de sodio y lauril sulfato de sodio. Ver Patente de E.U.A. No. 4,800,197, a Kowcz et al., expedida el 24 de enero de 1989, la cual está incorporada a la presente por referencia en su totalidad, para agentes tensioactivos ilustrativos útiles en la presente. Ejemplos de una amplia variedad de agentes tensioactivos adicionales útiles en la presente son descritos en McCutcheon's Detergents and Emulsifiers. North American Edition (1986), publicada por Allured Publishing Corporation. Las composiciones limpiadoras pueden contener opcionalmente, a sus niveles establecidos en la técnica, otros materiales los cuales son convencionalmente usados en composiciones limpiadoras. La forma física de las composiciones limpiadoras no es crítica. Las composiciones pueden estar formuladas, por ejemplo, como líquidos, champúes, geles para el baño, acondicionadores de cabello, tónicos para el cabello, pastas, o cremas. Las composiciones limpiadoras que se enjuagan, tales como champúes, requiren de un sistema de suministro adecuado para depositar suficientes niveles en la piel y cuero cabelludo. Un sistema de suministro preferido implica el uso de complejos insolubles. Para una descripción más detallada de tales sistemas de suministro, ver Patente de E.U.A. No. 4,835,148, Barford et al., expedida el 30 de mayo de 1989.
Como se utiliza en la presente, el término "base" se refiere a un cosmético para la piel líquido, semi-líquido, semi-sólido o sólido el cual incluye, pero no está limitado a lociones, cremas, geles, pastas, plastas, y similares. Típicamente la base se utiliza sobre un área grande de la piel, tal como sobre la cara, para proveer una apariencia particular. Las bases se utilizan típicamente para dar una base adherente para cosméticos de color como colorete, rubor, polvo y similares, y tienden a ocultar imperfecciones de la piel e impartir una apariencia liso, uniforme a la piel. Las bases de la presente invención incluyen un vehículo dermatológicamente aceptable y pueden incluir ingredientes convencionales tales como aceites, colorantes, pigmentos, emolientes, fragancias, ceras, estabilizadores y similares. Los vehículos ilustrativos y otros ingredientes que son adecuados para utilizarse en la presente invención son descritos, por ejemplo, en la Solicitud PCT WO 96/33689, a Canter, et al., publicada el 31 de octubre de 1996 y la Patente británica GB 2274585, expedida el 3 de agosto de 1994.
Preparación de la composición Las composiciones útiles para los métodos de la presente invención se preparan generalmente mediante métodos convencionales tales como los conocidos en la técnica de preparación de composiciones tópicas. Tales métodos típicamente implican mezclar los ingredientes en uno o más pasos a un estado relativamente uniforme, con o sin calentamiento, enfriamiento, aplicación de vacío y similares.
Métodos para regular la condición de la piel Las composiciones de la presente invención son útiles para regular la condición de la piel de mamíferos. Dicha regulación de condiciones de tejido queratinoso puede incluir regulación profiláctica y terapéutica. Por ejemplo, tales métodos de regulación están dirigidos a engrosar el tejido queratinoso (es decir, la construcción de capas de epidermis y/o dermis de la piel y donde sea aplicable en las capas queratinosas de uñas y folículos de cabello) y evitar y/o retardar la atrofia de piel de mamíferos, evitando y/o retardando la aparición de vasos de araña y/o manchas rojas sobre la piel de mamíferos, evitando y/o retardando ia aparición de ojeras bajo los ojos de un mamífero, evitando y/o retardando el color amarillento de la piel de mamífero, evitando y/o retardando la flacidez de la piel de mamíferos, suavizando y/o alizando labios, cabello y uñas de un mamífero, evitando y/o aliviando comezón de piel de mamífero, regulando la textura de la piel (por ejemplo, arrugas y líneas finas) y mejorando el color de la piel (por ejemplo, enrrojecimiento, pecas). La regulación de la condición del tejido queratinoso implica aplicar tópicamente al tejido queratinoso una cantidad segura y efectiva de una composición de la presente invención. La cantidad de la composición que se aplica, la frecuencia de aplicación y el período de uso variarán ampliamente dependiendo del nivel de farnesol, bisabolol y el activo adicional para el cuidado de la piel y/u otros componentes de una composición dada y el nivel de regulación deseado, por ejemplo, a la luz del nivel del daño al tejido queratinoso presente o que se espera que ocurra.
En una modalidad preferida, la composición se aplica crónicamente a la piel. Por "aplicación tópica crónica" quiere decir aplicación tópica continua de la composición durante un periodo prolongado durante el tiempo de vida del sujeto, preferiblemente por un periodo de tiempo de al menos aproximadamente una semana, más preferiblemente durante un periodo de al menos aproximadamente un mes, aún más preferiblemente durante al menos aproximadamente tres meses, aún más preferiblemente durante al menos aproximadamente seis meses, y todavía más preferiblemente durante al menos aproximadamente un año. Aunque los beneficios se pueden obtener después de varios periodos máximos de uso (por ejemplo, cinco, diez o veinte años) se prefiere que la aplicación crónica continúe a través del tiempo de vida del sujeto. Típicamente las aplicaciones deberán ser en el orden de aproximadamente una vez por día durante tales periodos extendidos, sin embargo, la relación de aplicación puede variar de entre una vez por semana hasta tres veces al día o más. Se puede utilizar una amplia gama de cantidades de la composición de la presente invención para proveer un beneficio de apariencia y/o sensación de piel. Las cantidades de la presente composición que se aplican típicamente por aplicación son, en mg de composición/cm2 de piel, de aproximadamente 0.1 mg/cm2 a aproximadamente 10 mg/cm2. Una cantidad de aplicación particularmente útil es de aproximadamente 1 mg/cm2 a aproximadamente 2 mg/cm2.
La regulación de la condición del tejido queratinoso se practica preferentemente mediante la aplicación de una composición en forma de una loción para la piel, crema, gel, espuma, ungüento, pasta, emulsión, rocío, acondicionador, tónico, cosmético, lápiz labial, base, esmalte para uñas, después de afeitar, o similares que está diseñada preferiblemente para dejarse sobre la piel u otra estructura queratinosa para algún beneficio estético, profiláctico, terapéutico u otro (es decir, una composición "permanente"). Después de aplicar la composición a la piel, es preferible dejarla sobre la piel por un periodo de por lo menos 15 minutos, más preferiblemente al menos 30 minutos, aún más preferiblemente al menos 1 hora y aún más preferiblemente por lo menos varias horas, por ejemplo, hasta 12 horas. Se puede tratar cualquier parte de la porción externa de la cara, cabello, y/o uñas, por ejemplo, cara, labios, área bajo los ojos, párpados, cuero cabelludo, cuello, torso, brazos, manos, piernas, pies, uñas de los dedos, uñas de los pies, cabello del cuero cabelludo, pestañas, cejas, etc. La composición puede ser aplicada con los dedos o con un implemento o aparato (por ejemplo, almohadillas, borlas de algodón, pluma aplicadora, rocío aplicador, y similares). Otro método para asegurar una continua exposición de la piel a al menos un nivel mínimo de farnesol, bisabolol, y al menos un activo adicional para el cuidado de la piel es aplicar el compuesto utilizando un parche aplicado, por ejemplo, a la cara. Este método es particularmente útil para áreas de la piel con problemas que necesitan tratamiento más intenso (por ejemplo, área facial de patas de gallo, líneas de entrecejo, área bajo el ojo y similares). El parche puede ser oclusivo, semi-adhesivo o no oclusivo y puede ser adhesivo o no adhesivo. La composición de farnesol, bisabolol, y el activo adicional para el cuidado de la piel puede estar contenida en el parche o ser aplicada en la piel antes de aplicar el parche. El parche también puede incluir activos adicionales tales como iniciadores químicos para reacciones exotérmicas como las descritas en las Patentes de E.U.A. Nos. 5,821 ,250, 5,981 ,547 y 5,972,957 a Wu et al. El parche es dejado sobre la piel preferiblemente por un periodo de por lo menos 5 minutos, más preferiblemente por lo menos 15 minutos, aún más preferiblemente al menos 30 minutos, todavía más preferiblemente por lo menos 1 hora y aún más preferiblemente durante la noche como una forma de terapéutica nocturna.
EJEMPLOS Los siguientes ejemplos describen y demuestran adicionalmente modalidades dentro del alcance de la presente invención. Los ejemplos son dados solamente con el propósito de ilustración y no para considerarse como limitaciones de la presente invención, ya que son posibles muchas variaciones de la misma sin apartarse del espíritu y alcance de la invención.
EJEMPLOS 1-6 Se prepara una crema para la piel mediante métodos convencionales a partir de los siguientes componentes. 1 Ei péptido se puede obtener de Sederma como Matrixyl (100 ppm de palmitoil-Lys-Thr-Thr-Lys-Ser) * Disponible de KOBO. Combinar los componentes de la fase A con un mezclador adecuado (por ejemplo, Tekmar modelo RW20DZM), calentando mientras se agita a una temperatura de 70-80 °C. Por separado, combinar los componentes de la fase B con un mezclador adecuado y calentar a 70-75 °C y mantener mientras se mezcla. Se adiciona la fase B a la fase A mientras se mezcla bien para emulsificar. Cuando la emulsión está a aproximadamente 60 °C se añade la fase C mientras se continúa mezclando la emulsión. La emulsión se deja enfriar a aproximadamente 40 °C mientras se agita. A aproximadamente 50 °C, las fases D y E se añaden a la emulsión y se continúa mezclando. Aproximadamente a 40 °C, se añaden las fases F y G a la emulsión. Entonces la emulsión se muele usando un molino adecuado (Tekmar T-25) por aproximadamente 5 minutos resultando en un producto uniforme.
EJEMPLOS 7-10 Una loción para la piel se prepara por métodos convencionales a partir de los siguientes componentes. 1 El péptido se puede obtener de Sederma como Matrixyl (100 ppm de (palmitoil-Lys-Thr-Thr-Lys-Ser) * Disponible de U.S. Cosmetics Combinar los componentes de la fase A con un mezclador adecuado (por ejemplo, Tekmar modelo RW20DZM), calentando mientras se agita a una temperatura de 70-80 °C. Por separado combinar los componentes de la fase B con un mezclador adecuado y calentar a 70-75 °C y mantener mientras se mezcla. Se adiciona la fase B a la fase A mientras se mezcla bien para emulsificar. Cuando la emulsión está a aproximadamente a 60 °C se añade la fase C mientras se continúa mezclando la emulsión. Se deja enfriar la emulsión a aproximadamente 40 °C mientras se agita. Aproximadamente a 50 °C, la fase D se añade a la emulsión y se continúa mezclando. Aproximadamente a los 40 °C se añaden las fases E y F a la emulsión. Entonces la emulsión se muele usando un molino adecuado (Tekmar T-25) durante aproximadamente 5 minutos resultando en un producto uniforme.
EJEMPLOS 12-17 Se prepara una crema para piel mediante métodos convencionales a partir de los siguientes componentes. 1 El péptido se puede obtener de Sederma como Matrixyl (100 ppm de palmitoil-Lys-Thr-Thr-Lys-Ser) * Disponible de KOBO Combinar los componentes de la fase A con un mezclador adecuado (por ejemplo, Tekmar modelo RW20DZM), calentando mientras se agita a una temperatura de 70-80 °C. Por separado combinar los componentes de la fase B con un mezclador adecuado y calentar a 70-75 °C y mantener mientras se mezcla. La fase B se añade a la fase A mientras se mezcla bien para emulsificar. Cuando la emulsión está a aproximadamente 60 °C, se añade la fase C mientras se continúa mezclando la emulsión. La emulsión se deja enfriar a aproximadamente 40 °C mientras se agita. A aproximadamente 50 °C, las fases D y E se añaden a la emulsión y se continúa mezclando. A aproximadamente 40 °C, se añaden las fases F, G y H a la emulsión. Después, la emulsión se muele usando un molino adecuado (Tekmar T-25) durante aproximadamente 5 minutos dando como resultado un producto uniforme.
LISTADO DE SECUENCIAS <110> Robinson, Larry R. Bissett, Donald L. Deckner, George E. Ha, Robert B.K. <120> Composiciones para el cuidado de la piel que contienen una combinación de ingredientes activos para el cuidado de la piel <130> Composición para el cuidado de la piel 3 <140> 8023 <141 > 2000-04-07 <160> 2 <170> Patent In Ver.2.1 <210> 1 <211 > 5 <212> PRT <213> Secuencia Artificial <220> <223> Descripción de secuencia artificial: palmitoyl-lys-thr-thr-lys-ser <400>1 Lys Thr Thr Lys Ser 1 5 <210>2 <211>4 <212>PRT <213> Secuencia Artificial <220> <223> Descripción de Secuencia Artificial: arg-ser-arg-lys <400> 2 Arg Ser Arg Lys 1

Claims (10)

NOVEDAD DE LA INVENCIÓN REIVINDICACIONES
1.- Una composición para el cuidado de la piel caracterizada porque comprende: (a) una cantidad segura y efectiva, preferiblemente de 0.1% a 10%, en peso de la composición, de famesol; (b) una cantidad segura y efectiva, preferiblemente de 0.1% a 10%, en peso de la composición, de bisabolol; una cantidad segura y efectiva de al menos un activo adicional para el cuidado de la piel; y (d) un vehículo dermatológicamente aceptable.
2.- La composición para el cuidado de la piel de conformidad con la reivindicación 1 , caracterizada además porque el activo adicional para el cuidado de la piel se selecciona del grupo consistente de activos de descamación, activos anti-acné, compuestos de vitamina B3, retinoides, péptidos, hidroxiácidos, anti-oxidantes, depuradores de radical, quelatadores, agentes anti-inflamatorios, agentes anticelulitis, flavonoides, activos antimicrobianos, activos calmantes de ¡a piel, activos de cicatrización de piel, activos antifúngicos, activos de filtro solar, agentes acondicionadores, agentes de estructuración, agentes espesantes, y mezclas de los mismos.
3.- La composición para el cuidado de la piel de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada además porque el activo adicional para el cuidado de la piel es fitantriol
4.- La composición para el cuidado de la piel de conformidad con la reivindicación 1 6 3, caracterizada además porque el activo adicional para el cuidado de la piel se selecciona del grupo consistente de compuestos de vitamina B3, y mezclas de los mismos, preferiblemente el activo adicional para el cuidado de la piel es niacinamida.
5.- La composición para el cuidado de la piel de conformidad con cualquiera de las reividicaciones 1 , 3 ó 4, caracterizada además porque el activo adicional para el cuidado de la piel es ácido salicílico.
6.- La composición para el cuidado de la piel de conformidad con cualquiera de las reividicaciones 1, 3, 4 ó 5, caracterizada además porque el activo adicional para el cuidado de la piel es un péptido activo seleccionado del grupo consistente de lys-thr-thr-Iys-ser, gly-his-lys, beta-ala-his, arg-ser-arg-lys, arg-lys-arg, his-gly-gly, sus derivados, y mezclas de los mismos, preferiblemente el péptido activo es palmitoil-lys-thr-thr-lys-ser.
7.- La composición para el cuidado de la piel de conformidad con la reivindicación 1 , caracterizada además porque el activo adicional para el cuidado de la piel es una mezcla de niacinamida, acetato de tocoferol, y dexpantenol.
8.- La composición para el cuidado de la piel de conformidad con la reivindicación 1 6 2, caracterizada además porque el activo adicional para el cuidado de la piel es un filtro solar inorgánico que comprende un óxido metálico seleccionado del grupo consistente de dióxido de titanio que tiene un tamaño de partícula primaria promedio de aproximadamente 15 nm a aproximadamente 100 nm, óxido de zinc que tiene un tamaño de partícula primaria promedio de aproximadamente 15 nm a aproximadamente 150 nm, óxido de zirconio que tiene un tamaño de partícula primaria promedio de aproximadamente 15 nm a aproximadamente 150 nm, óxido de hierro que tiene un tamaño de partícula primaria promedio de aproximadamente 15 nm a aproximadamente 500 nm, y mezclas de los mismos.
9.- La composición para el cuidado de la piel de conformidad con la reivindicación 1 ó 2, caracterizada además porque el activo adicional para el cuidado de la piel es un filtro solar orgánico seleccionado del grupo consistente de octilmetoxicinnamato, salicilato de octilo, ácido tereftalidendicanfor sulfónico, avobenzona, octocrileno, y mezclas de los mismos.
10.- El uso de una composición para el cuidado de la piel de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones anteriores para elaborar un medicamento para regular la condición de piel de mamífero mediante aplicación tópica a la piel de mamífero en necesidad de tratamiento.
MXPA01010631A 1999-04-19 2000-04-19 Composiciones para el cuidado de la piel que contienen una combinacion de ingredientes activos para el cuidado de la piel. MXPA01010631A (es)

Applications Claiming Priority (6)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US12997599P 1999-04-19 1999-04-19
US44130399A 1999-11-16 1999-11-16
US17531500P 2000-01-10 2000-01-10
US09/541,965 US6284802B1 (en) 1999-04-19 2000-04-04 Methods for regulating the condition of mammalian keratinous tissue
US54478300A 2000-04-07 2000-04-07
PCT/US2000/010490 WO2000062744A2 (en) 1999-04-19 2000-04-19 Skin care compositions containing combination of skin care actives

Publications (1)

Publication Number Publication Date
MXPA01010631A true MXPA01010631A (es) 2002-03-14

Family

ID=27537852

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
MXPA01010631A MXPA01010631A (es) 1999-04-19 2000-04-19 Composiciones para el cuidado de la piel que contienen una combinacion de ingredientes activos para el cuidado de la piel.

Country Status (6)

Country Link
EP (1) EP1171093A2 (es)
JP (1) JP2002542179A (es)
CN (1) CN1347309A (es)
AU (1) AU4647200A (es)
MX (1) MXPA01010631A (es)
WO (1) WO2000062744A2 (es)

Families Citing this family (14)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US8039026B1 (en) 1997-07-28 2011-10-18 Johnson & Johnson Consumer Companies, Inc Methods for treating skin pigmentation
US8093293B2 (en) 1998-07-06 2012-01-10 Johnson & Johnson Consumer Companies, Inc. Methods for treating skin conditions
US8106094B2 (en) 1998-07-06 2012-01-31 Johnson & Johnson Consumer Companies, Inc. Compositions and methods for treating skin conditions
US6750229B2 (en) 1998-07-06 2004-06-15 Johnson & Johnson Consumer Companies, Inc. Methods for treating skin pigmentation
US7985404B1 (en) 1999-07-27 2011-07-26 Johnson & Johnson Consumer Companies, Inc. Reducing hair growth, hair follicle and hair shaft size and hair pigmentation
FR2808196A1 (fr) * 2000-04-27 2001-11-02 Andre Rougereau Nouveaux medicaments a base de melanges de sesquiterpenes
US8431550B2 (en) 2000-10-27 2013-04-30 Johnson & Johnson Consumer Companies, Inc. Topical anti-cancer compositions and methods of use thereof
US7192615B2 (en) 2001-02-28 2007-03-20 J&J Consumer Companies, Inc. Compositions containing legume products
US20050079190A1 (en) * 2003-10-09 2005-04-14 Unilever Home & Personal Care Usa, Division Of Conopco, Inc. Skin radiance cosmetic compositions
KR100823533B1 (ko) 2007-02-27 2008-04-30 바이오스펙트럼 주식회사 알파 비사볼올을 유효성분으로 포함하는 피부 상태 개선용조성물
CA2770920C (en) 2009-08-12 2014-07-22 Colgate-Palmolive Company Oral care composition
EP2641584A1 (en) * 2012-03-19 2013-09-25 Coty Germany GmbH Cosmetic skin composition with soothing effect and its use
EP2641585A1 (en) * 2012-03-19 2013-09-25 Coty Germany GmbH Cosmetic skin composition with soothing effect and its use
CN107334664A (zh) * 2016-04-29 2017-11-10 伽蓝(集团)股份有限公司 一种角质调理凝胶及其制备方法

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE3543918A1 (de) * 1985-12-12 1987-06-19 Fresenius Ag Desinfizierende waschloesung fuer haut und haende
EP0505108B1 (en) * 1991-03-21 1995-10-18 The Procter & Gamble Company Compositions for regulating skin wrinkles comprising an Arg-Ser-Arg-Lys based peptide
DE4244415A1 (de) * 1992-12-29 1994-06-30 Gerhard Quelle Peptid-Präparate und Verfahren zu deren Herstellung
US5484597A (en) * 1993-07-30 1996-01-16 Chesebrough-Pond's Usa Co. Clear hydroalcholic cosmetic microemulsions
FR2709666B1 (fr) * 1993-09-07 1995-10-13 Oreal Composition cosmétique ou dermatologique constituée d'une émulsion huile dans eau à base de globules huileux pourvus d'un enrobage cristal liquide lamellaire.
FR2720937B1 (fr) * 1994-06-08 1997-03-28 Oreal Composition cosmétique ou dermatologique sous forme de dispersion, aqueuse et stable, de particules de gel cubique à base de phytantriol et contenant un agent tensioactif à chaîne grasse en tant qu'agent dispersant et stabilisant.
EP0806947A4 (en) * 1995-02-03 1998-10-14 Cosmederm Technologies FORMULATIONS AND METHODS FOR REDUCING SKIN IRRITATION
WO2000051554A2 (en) * 1999-03-05 2000-09-08 Johns Hopkins University Regulating skin appearance and composition with a fluorinated vitamin d3 analog compound

Also Published As

Publication number Publication date
AU4647200A (en) 2000-11-02
WO2000062744A2 (en) 2000-10-26
JP2002542179A (ja) 2002-12-10
EP1171093A2 (en) 2002-01-16
CN1347309A (zh) 2002-05-01
WO2000062744A3 (en) 2001-01-18

Similar Documents

Publication Publication Date Title
AU770510B2 (en) Skin care compositions containing combination of skin care actives
EP2105123B1 (en) Skin care compositions containing a sugar amine and a vitamin B3 compound
US6444647B1 (en) Skin care compositions containing combination of skin care actives
US20030190337A1 (en) Methods for regulating the condition of mammalian keratinous tissue via topical application of vitamin B6 compositions
US20020098218A1 (en) Methods for regulating the condition of mammalian keratinous tissue via topical application of phytosterol compositions
MXPA01010575A (es) Metodos para regular la condicion de tejido queratinoso de mamiferos.
EP1603529A2 (en) Regulation of mammalian keratinous tissue using hexamidine compositions
WO2009052518A2 (en) Methods and compositions directed to reduction of facial hair hirsutism in females
MXPA01010631A (es) Composiciones para el cuidado de la piel que contienen una combinacion de ingredientes activos para el cuidado de la piel.
WO2000062741A2 (en) Skin care compositions containing combination of skin care actives
WO2000062745A2 (en) Skin care compositions containing combination of skin care actives