MXPA01001056A - Composiciones pesticidas que comprenden derivados de 1,2,3-benzotiadiazol. - Google Patents

Abstract

Una composicion y metodo para proteger e inmunizar las plantas en contra de un ataque por insectos, acaridos y nematodos, que comprende por lo menos dos componentes de ingredientes activos en cantidades que tienen una accion sinergistica, junto con un portador adecuado, en donde el componente I es un componente de la formula (ver formula) en donde Het es un anillo aromatico de 5- o 6- miembros opcionalmente sustituido que tiene 1-3 heteroatomos N, o y/o S; que se seleccionan en particular a partir del grupo (ver formula) en donde R1 es hidrogeno, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, alquenilo C2- C6 opcionalmente sustituido, o fenilo opcionalmente sustituido y R2 y R3, independientemente entre si, son hidrogeno o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, y sales adicion acida y complejos de sales metalicas de estas en donde el componente II se selecciona a partir de insecticidas IIA) imidacloprid y IIB) tiametoxam.

Description

COMPOSICIONES PESTICIDAS QUE COMPRENDEN DERIVADOS DE 1 , 2 , 3-BENZOTIADIAZOL Descripción de la Invención La presente invención se relaciona a nuevas composiciones y métodos para proteger e inmunizar plantas en contra del ataque por insectos, ácaros y nemátodos . Las composiciones comprenden por ' lo menos dos componentes de ingredientes activos en una cantidad efectiva junto con un portador adecuado, en donde el componente I es un componente de la fórmula I en donde Ref: 126813 Het es un anillo aromático de 5- o 6- miembros opcionalmente sustituido que tiene 1-3 heteroátomos N, 0 y/o S; que se seleccionan en particular del grupo en donde Ri es hidrógeno, alquilo C?-C6 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-Ce opcionalmente sustituido, o fenilo opcionalmente sustituido y R2 y R3, independientemente entre si, son hidrógeno o alquilo Ci-Cß opcionalmente sustituido, y sales de adición acida y complejos de sales metálicas de estas (EP-A-81.6, 363) ; y en donde el componente II se selecciona a partir de los insecticidas IIA) i idacloprid (The Pesticide Manual, llth . Ed. 1997, No. 418) IIB) tiametoxam (5- (2-clorotiazol-5-ilmetil) -3-metil-4-n.itroimino-perhidro-1, 3, 5-oxadiazina) (EP-A-580, 553) . Se sabe a partir del documento EP-A-816,363 que los compuestos de la fórmula I son activos a manera de un microbicida y pueden utilizarse en la agricultura y horticultura para combatir directamente los hongos y bacterias fitopatogénicas indeseables, y para inmunizar plantas contra el ataque de hongos y bacterias fitopatogénicas al inducir una 'Resistencia Sistémica Activada" (SAR) en las plantas. De manera sorprendente, se ha descubierto que las composiciones y métodos según la invención, siguen actividades sinergisticas y, por lo tanto, son particularmente efectivos para proteger e inmunizar las plantas en contra del ataque por insectos, ácaros y nemátodos. En la fórmula anterior, el alquilo designa grupos alquilo . de cadena recta y ramificada, tales como el metilo, etilo, n-propilo, i-propilo, n-butilo, s-butilo, i-butilo, t-butilo, n-pentilo, i-pentilo, s-pentilo, neo-pentilo, y los diversos isómeros del hexilo. El alquenilo es un alquenilo de cadena recta o ramificada tal como el alilo, etalilo, 1-metilvinilo o el but-2- en-l-ilo. Los radicales alquenilo preferidos contienen de 3 a 4 átomos de carbono en la cadena. Los sustituyentes en el alquilo, alquenilo y fenilo incluyen halógeno, tal como el flúor, cloro, bromo y yodo; ciano; alcoxilo, tal como el metoxilo, etoxilo, n-propoxilo, i-propoxilo, y los diversos isómeros del butoxilo; alquiltiol, tal como el metiltiol y el etiltiol; alcoxicarbonilo, tal como el metoxicarbonilo y el etoxicarbonilo; y el fenilo. Los compuestos preferidos de la fórmula I son aquellos en donde Ri es hidrógeno, alquiloC?-C4, haloalquiloC?-C , fenil-alquiloC?-C4, ciano-alquiloC?-C , alcoxiC?-C2-alquiloC?-C , alquitioC?-C2-alquiloC?-C4, alcoxicarbonilC?-C2-alquiloCi-C , alqueniloC2-C4, fenilo, fenilo sustituido por un halógeno o alquiloCi-C, sustituido por fenilo y R2 y R3, independientemente entre si, son hidrógeno o alquiloC?-C4. Particularmente preferidos son aquellos, en donde Rx es hidrógeno, metilo, etilo, propilo, isopropilo, butilo, cianometilo, 2-cianoetilo, 1-cianoetilo, 3-ciano-propilo, metoximetilo, etoximetilo, metiltiometilo, metoxicarbonil-etilo, etoxicarbonil-metilo, etoxicarbonil-etilo, fluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, clorometilo, bencilo, fenilo, clorofenilo, etilfenilo, vinilo, alilo o but-3-en-l-ilo, y R2 y R3 son, independientemente entre si, hidrógeno, metilo, etilo, propilo o isopropilo. De preferencia especial son los compuestos específicos como se describen en el documento EP-A-816,363. Las sales de adición acida adecuadas y los complejos de sales metálicas de estas, también se describen en esta referencia. Las composiciones de la invención se pueden utilizar en el sector agropecuario y en campos relacionados de manera preventiva y/o curativa. Las plantas -se pueden proteger mediante la acción directa en las plagas o mediante la activación y estimulación del sistema de defensa propio de la planta (inmunización) . El último modo de acción también se ha vuelto conocido por el nombre de "Resistencia Sistémica Activada" TSAR") .

En consecuencia, al utilizar las mezclas de la invención, es posible controlar las enfermedades de las plantas, por una parte, al fortalecer la planta al activar su propio sistema de defensa y, por otro lado, al controlar adicionalmente a los patógenos de forma directa. Una ventaja particular de las mezclas según la invención es además que, debido a que los modos de acción de los componentes I y II son completamente diferentes, la amenaza de que se desarrolle resistencia en el control de las enfermedades de las plantas se previene de manera efectiva. Las composiciones también pueden utilizarse como desinfectantes en el tratamiento de semillas (frutas, tubérculos, granos) y esquejes de plantas para proporcionar protección. Las. proporciones ventajosas de mezclado de los dos ingredientes activos son I: II = 200:1 a 1:100, 50:1 a 1:20, 10:1 a 1:5 y, preferiblemente, de 10:1 a 1:1. Las composiciones son efectivas en contra de las siguientes plagas fitopatogénicas : A) Insectos, por ejemplo Lepidoptera (por ejemplo, Cydia, Heliotis, Lobesia, Pyralididae, Geo etridae, Noctuidae) ; Thysanoptera (por ejemplo, Fran liniella, Tryps palmi) ; Heteroptera (por ejemplo, Capsidae, Pentatomidae) ; Homoptera (por ejemplo, Bemisia tabaci, Nilaparvata, Delphacidae, Jassidae, Psyllina, Aphidina, Aphis, Coccina) ; Diptera (por ejemplo, Musca, Trypetidae, Cecidomyiidae) ; Coleóptera (por ejemplo, Chrysomelidae, Curculionidae, Lissorhoptrus) ; Cicadellidae (por ejemplo, Nephotettix); Cryptophagidae (por ejemplo, Atomaria) ; Erisiomathidae (por ejemplo, Pemphigus) . B) Acáridos, por ejemplo el Tetranychidae, Tarsonemidae, Eriophydae, Phyllocoptidae; C) Nemátodos, por ejemplo del género Heterodera y Globodera (nemátodos cistogénicos) , Meloidogyne (nemátod.os parásitos de las raices vegetales), Radopholus, Pratylenchus, Tylenchulus, Longidorus, Trichodorus, Xiphinema, Ditylenchus (parásitos de los tallos), Aphelenchoides (nemátodo foliculares), y Anguina (nemátodos de las flores) ; las especies de nemátodos particularmente dañinas del género Meloidogyne, por ejemplo Meloidogyne incógnita, y del género Heterodera, por ejemplo Heterodera glycines (nemátodo del quiste de la soya) . Los cultivos objetivo a ser activados dentro del alcance de la presente invención comprenden, por ejemplo, las siguientes especies de plantas: cereales (trigo, cebada, centeno, avena, arroz, maiz, sorgo y especies relacionadas) ; remolacha (remolacha azucarera y remolacha forrajera) ; pomos, frutas con hueso y frutas sin hueso (manzanas, peras, ciruelas, duraznos, almendras, cerezas, mirabel, mangos, fresas frambuesas y zarzamoras); plantas leguminosas (frijoles, lentejas, chícharos, soya) ; plantas aceitosas (colza, mostaza, amapola, aceitunas, girasol, coco, plantas de aceite de ricino, semillas de cacao y cacahuates); plantas curcurbitáceas (calabacines, pepinos, melones) ; plantas fibrosas, (algodón, lino, cáñamo, yute) ; frutas cítricas (naranjas, limones, toronjas, mandarinas); vegetales (espinacas, lechugas, espárragos, coles, zanahorias, cebollas, una variedad de tomate, papas, pimiento rojo); lauráceas (aguacate, canela, alcanfor) ; y plantas tales como el tabaco, nueces, café, berenjena, caña de azúcar, té, pimiento, parra, lúpulo, plátano y plantas de caucho natural, asi como plantas ornamentales ' (flores, arbustos, árboles de hojas anchas y de hojas perennes, tal como las coniferas) . Esta lista no representa ninguna limitante. Las composiciones son particularmente útiles para tratar: el arroz, en particular para semilleros, granulos en agua- y para una aplicación foliar; - papas y tomates, en particular para una aplicación foliar; remolacha azucarera, en particular para el tratamiento de las semillas. El método de la invención comprende aplicarle a las plantas a ser sometidas al tratamiento o al lugar de cultivo de éstas, en forma de mezcla o por separado, una cantidad efectiva de un componente I y de un componente II en cualquier secuencia deseada o de forma simultánea. El término lugar de cultivo como se utiliza en la presente pretende abarcar los campos en los cuales las plantas de cultivo sometidas a tratamiento están creciendo, o en donde las semillas de las plantas cultivadas se siembran, o el lugar en donde la semilla se coloca en la tierra. El término semilla pretende abarcar un material propagador de una planta, tal como los esquejes, plantas de semillero, semillas, o semillas germinadas o maduradas. Un método para aplicar la composición es la aplicación a las hojas (aplicación foliar). La frecuencia y velocidad de aplicación dependen del riesgo de infección por el patógeno correspondiente. Los compuestos también pueden penetrar a la planta a través de las raices por medio de la tierra (acción sistémica) si el lugar de cultivo de la planta se impregna con una formulación liquida o si la sustancia se introduce en forma sólida en la tierra, por ejemplo, en forma de granulos (aplicación a la tierra) . En los cultivos de arrozales, estos granulos se pueden aplicar en cantidades medidas al campo de cultivo de arroz inundado o hacia los semilleros antes de transplantarse. A fin de someter a tratamiento una semilla, los compuestos I pueden, sin embargo, también ser aplicados a las semillas (recubrimiento) ya sea mediante la impregnación de los granos o tubérculos con una formulación liquida del ingrediente activo, o al recubrirlas con una formulación sólida. Los compuestos se utilizan conjuntamente con los adyuvantes que se emplean convencionalmente en la tecnología de la formulación. Para este propósito se formulan de manera ventajosa en una manera conocida, por ejemplo, en concentrados emulsificantes, pastas para ser aplicadas a manera de recubrimientos, soluciones diluibles o que pueden atomizarse directamente, emulsiones diluidas, polvos humectables, polvos solubles, polvillos, granulos o mediante la encapsulación, por ejemplo en sustancias poliméricas. En lo que se refiere a la naturaleza de las composiciones, los métodos de aplicación tal como la aspersión, atomización, espolvoreado, dispersión, recubrimiento o derrame, se seleccionan de conformidad con los objetivos que se pretenden y las circunstancias prevalentes. Las proporciones ventajosas de aplicación de la mezcla del ingrediente activo son normalmente desde 0.01 a 10 kg del ingrediente activo (i. a.) por hectárea, preferiblemente desde 30 g a 1000 g i.a./ha, especialmente desde 50 g hasta 500 g i. a.. /ha. En el caso del tratamiento de semillas, las proporciones de aplicación se encuentran desde 0.5 g hasta 1000 g, preferiblemente desde 5g a 100 g, i. a. por 100 kg de semillas. Las composiciones agroquimicas generalmente comprenden 0.1 a 99% por peso, preferiblemente 0.1 a 95% por peso, de un compuesto de la fórmula I, 99.9 a 1% por peso, preferiblemente 99.8 a 5% por peso, de un adyuvante sólido o liquido y de 0 a 25% por peso, preferiblemente de 0.1 a 25% por peso, de un agente surfactante. Las composiciones también pueden comprender otros auxiliares, tales como agentes estabilizadores, antiespumantes, reguladores de la viscosidad, agentes aglomerantes o agentes de adhesión, así como fertilizantes u otros ingredientes activos para obtener efectos especiales. La fabricación de las composiciones es una cuestión de rutina en la técnica de los pesticidas y depende grandemente del modo deseado de aplicación y de la planta objetivo.

EJEMPLOS Ejemplos de Formulación Polvos Humestables El ingrediente activo se mezcla concienzudamente os adyuvantes y la mezcla se muele concienzudamente n molino adecuado, lo cual produce los polvos humectables que pueden diluirse con agua para dar suspensiones a la concentración deseada.

Concentrado Emulsificable Las emulsiones de cualquier dilución requerida, que pueden utilizarse para la protección de plantas, se puede obtener a partir de este concentrado mediante su dilución con agua.

Granulos Moldeados El ingrediente activo se mezcla y se muele con los adyuvantes, y la mezcla se humecta con agua. La mezcla se moldea y luego se seca con una corriente de aire.

Granulos Recubiertos El ingrediente activo finamente molido se aplica de forma uniforme, en una mezcladora, al caolín humectado con el polietilenglicol. De esta manera, se obtienen granulos sin polvo y recubiertos.

Suspensión de Cápsulas de Liberación Prolongada Se mezclan 28 partes de una combinación de los compuestos I y II, o de cada uno de estos compuestos por separado, con 2 partes de un solvente aromático y 7 partes de diisocianato de tolueno/mezcla de polimetileno-polifenilisocianato (8:1). Esta mezcla se emulsifica en una mezcla de 1.2 partes de alcohol polivinilico, 0.05 partes de un agente desespumante y 51.6 partes de agua hasta que se adquiere el tamaño deseado de la partícula. A esta emulsión se agrega una mezcla de 2.8 partes de 1, 6-diaminohexano en 5.3 partes de agua. La mezcla se agita hasta que la reacción de la polimerización se termina. La suspensión de la cápsula que se obtiene se estabiliza al agregar 0.25 partes de un agente espesador y 3 partes de un agente dispersante. La formulación de la suspensión de las cápsulas contiene 28% de los ingredientes activos. El diámetro medio de las cápsulas es de 8-15 mieras.

Formulación Para el Desinfectante de Semillas 25 partes de una combinación de los compuestos I y II, 15 partes de dialquilfenoxipoli (etilenoxi) etanol, 15 partes de sílice fino, 44 partes de caolín fino, o.5 partes de Rodamina B a manera de un colorante y 0.5 partes de Goma Xantano se mezclan y se muelen en un molino contraplexor en aproximadamente 10000 rpm a un tamaño promedio de partícula de menos de 20 mieras. La formulación resultante se aplica a las semillas a manera de una suspensión acuosa en un aparato adecuado para este propósito.

Ejemplos Biológicos Existe un efecto sinergístico en cualquier momento que la acción de una combinación de un ingrediente activo es mayor a la suma de las acciones de sus componentes individuales. La acción a ser esperada para E para una combinación dada de un ingrediente activo obedece a la llamada fórmula COLBY y puede calcularse como sigue: ppm = miligramos de ingrediente activo (= i. a.) por litro de la mezcla de aspersión X = % de acción del ingrediente activo I al utilizar p ppm de un ingrediente activo Y = % de acción del ingrediente activo II al utilizar q ppm de un ingrediente activo Según Colby, la acción esperada (aditiva) de los ingredientes activos I+II al utilizar p+q ppm de ingrediente activo es X«Y E = X + Y- 100 Si la acción que actualmente se observa (O) es mayor que la acción esperada (E) , entonces la acción de la combinación es superaditiva, es decir, que existe un efecto sinergístico. O/E = factor de sinergismo (SF) . En los siguientes ejemplos las composiciones exhiben una acción sinergística: Ejemplo B-l .1 : Acción en Contra de Aphis craccivora (insecto) Las plantas de semillero de chícharo se someten a tratamiento con una mezcla de aspersión que comprende 100 ppm de una mezcla de ingredientes activos y 3 días después se infecta con Aphis craccivora y se incuba a 20-22 °C. La reducción en el porcentaje de la población ( % actividad) se determina 6 y 12 días después.

Ejemplo B-2 : Acción en Contra de Liriomyza sp. (insecto) Luego de un período de cultivo de 3 semana, las plantas de tomate se atomizan con una mezcla de aspersión que se prepara a partir de una formulación de polvos humectables de los compuestos del análisis. Luego de un período de 96 horas, las plantas tratadas se transfieren en cubetas grandes selladas con celofán. Se introducen Liryomyca adultas y se les permite alimentarse y desovar durante 24 horas y luego se retiran. Los experimentos se evalúan luego de un período de 13-17 días al contar el número de minas, desoves y perforaciones de alimentación.

Ejemplo B-3 : Acción en Contra de Be isia argentifolii (insecto) Luego de un período de cultivo de 3 semanas, las plantas de tomate se atomizan con una mezcla de aspersión que se prepara a partir de una formulación de polvos humectables de los compuestos del análisis. Luego de un período de 96 horas, las plantas tratadas se cubren en cilindros cerrados y se introduce Bemisia. Los huevos y las ninfas se cuentan durante el trifoliar terminal luego de 5 a 10 días al utilizar un estereomicroscópio. Además, se estima visualmente el daño a las plantas.

Ejemplo B-4 : Acción en Contra de Tetranychus urticae (Ácárido) Se atomizan plantas jóvenes de frijol con una emulsión acuosa de una mezcla de aspersión que comprende 400 pp de los ingredientes activos; un día después las plantas se poblan con una población de Tetranychus urticae y subsecuentemente se incuban durante 6 días a 25°C. La reducción en porcentaje de la población (% acción) se determina al comparar el número de huevos, larvas y adultos muertos en las plantas tratadas con aquel de las plantas sin tratar.

Ejemplo B-5 : Acción en Contra de una Población Mixta de Meloidogyne javanica y Meloidogyne arenaria (Nemátodos) Sobre la Vid La vid (Cabernet Sauvignon) se somete a tratamiento con una mezcla de aspersión que se prepara a partir de una formulación de polvos humectables de los compuestos de análisis una semana antes de la inoculación, durante la inoculación y/o una semana después de la inoculación con una población mixta de Meloidogyne javanica y Meloidogyne arenaria. Luego se evalúa durante un período de 4 semanas, la cantidad total de huevos que se producen.

Se hace constar que con relación a esta fecha, el mejor método conocido para la solicitante para llevar a la práctica la citada invención, es el convencional para la manufactura de los objetos o productos a que la misma se refiere.

Claims (4)

REIVINDICACIONES Habiéndose descrito la invención como antecede, se reclama como propiedad lo contenido en las siguientes reivindicaciones :

1. Una composición para proteger e inmunizar las plantas en contra de un ataque por insectos, acáridos y nemátodos, caracterizada porque comprende por lo menos dos componentes de ingredientes activos en cantidades que tienen una acción sinergística, junto con un portador adecuado, en donde el componente I es un componente de la fórmula en donde Het es un anillo aromático de 5- o 6- miembros opcionalmente sustituido que tiene 1-3 heteroátomos N, O y/o S; que se seleccionan en particular del grupo en donde Ri es hidrógeno, alquilo Ci-Cß opcionalmente sustituido, alquenilo C2-C6 opcionalmente sustituido, o fenilo opcionalmente sustituido y R2 y R3/ independientemente entre sí, son hidrógeno o alquilo Ci-Cß opcionalmente sustituido, y sales de adición acida y complejos de sales metálicas de éstas; y en donde el componente II se selecciona a partir de los insecticidas IIA) imidacloprid y IIB) tiametoxam.

2. Un método para proteger las plantas en contra de un ataque por insectos, acáridos y nemátodos al someter a tratamiento las plantas, parte de las plantas o su lugar de cultivo con una cantidad efectiva del componente I y del componente II de conformidad con la reivindicación I, caracterizado porque se hace en cualquier secuencia deseada o de manera simultánea.

3. Un método de conformidad con la reivindicación 2, caracterizado porque se someten a tratamiento el arroz, las papas, tomates y remolacha.

4. Un método de conformidad con la reivindicación 2, caracterizado porque la semilla se somete a tratamiento. RESUMEN DE LA INVENCIÓN Una composición y método para proteger e inmunizar las plantas en contra de un ataque por insectos, acáridos y nemátodos, que comprende por lo menos dos componentes de ingredientes activos en cantidades que tienen una acción sinergística, junto con un portador adecuado, en donde el componente I es un componente de la fórmula en donde Het es un anillo aromático de 5- o 6- miembros opcionalmente sustituido que tiene 1-3 heteroátomos N, O y/o S; que se seleccionan en particular a partir del grupo en donde Ri es hidrógeno, alquilo Ci-Cß opcionalmente sustituido, alquenilo C2-C6 opcionalmente sustituido, o fenilo opcionalmente sustituido y R2 y R3, independientemente entre sí, son hidrógeno o alquilo Ci-Ce opcionalmente sustituido, y sales de adición acida y complejos de sales metálicas de estas; y en donde el componente II se selecciona a partir de los insecticidas IIA) imidacloprid y IIB) tiametoxam.