MXPA00009329A - Copolimeros de polialcoxi como inhibidores de lipasa y sus composiciones - Google Patents
Copolimeros de polialcoxi como inhibidores de lipasa y sus composicionesInfo
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Abstract
La presente invención se refiere a:El uso de un compuesto copolimérico para la reducción de la activada de la enzima en el interior de unárea de tratamiento, en una cantidad suficiente, un compuesto copolimérico que tiene un peso molecular promedio de por lo menos 400 yuna estructura polialcoxi que comprende 70%a 90%en peso de por lo menos una unidad alcoxi de C1-C30 ramificada y 10%a 30%en peso de por lo menos una unidad alcoxi de C1-C30 lineal.
Description
COPOLIMEROS DE POLIALCOXI COMO INHIBIDORES DE LIPASA Y SUS COMPOSICIONES
La invención se relaciona con compuestos copoliméricos y composiciones que contienen estos compuestos que inhiben las enzimas lipasa o reducen la actividad enzimática de lipasa.
ANTECEDENTES Diversos tipos de enzimas lipasa están presentes en nuestra piel, incluyendo las enzimas de micro-organismos, enzimas derivadas de nuestra dieta y enzimas' producidas por el cuerpo. Se sabe que estas enzimas pueden tener efectos indeseables, por ejemplo, se cree que estas enzimas provocan ronchas o salpullido en la piel y posiblemente infecciones en el cuerpo, que por ejemplo, es un problema encontrado por los usuarios de los artículos que están en contacto con la piel y las enzimas lipasa de los mismos, como vendajes, emplastos, pañales, artículos para incontinencia, toallas, sanitarias, pantalones para entrenamiento, etc. También se cree que las enzimas pueden ser responsables del desarrollo
(adicional) de la caspa y del acné.
También se ha encontrado que las enzimas lipasa pueden ser responsables del desarrollo de los malos olores del cuerpo, lo cual puede ser debido (parcialmente) a la producción de las enzimas de ácidos grasos, que se eliminan parcialmente del cuerpo en los exudados corporales, que pueden provocar un mal olor del cuerpo. En otras situaciones, la presencia de enzimas lipasa es esencial pero puede tener efectos secundaros negativos. Por ejemplo, las enzimas lipasa están presentes en los detergentes para mejorar la eliminación de manchas grasosas, pero la presencia de la enzima activa sobre las telas lavadas no es deseable. Las enzimas lipasa están presentes en nuestro sistema digestivo, pero puede ser deseable que su actividad se limite, por ejemplo, a reducir la obesidad. En años recientes, los fabricantes de los productos para el cuidado de la piel y la salud han desarrollado productos durante las décadas pasadas que ayudan a reducir la ocurrencia de problemas provocados por las enzimas, en particular las ronchas de la piel. Por lo tanto, el enfoque principal ha sido reducir la exposición de la piel a las enzimas.
Diversos inhibidores de la enzima lipasa se conocen en la técnica. Por ejemplo, se utilizan anticuerpos que son específicos para ciertas enzimas lipasa, como los descritos en WO 95/24896 y WO 95/01155. La EP 0117632-B se relaciona con artículos desechables que comprenden agentes inhibidores de lipasa, de preferencia componentes que contienen zinc, y un material vehículo. La Patente de los Estados Unidos 3,091,241 se relaciona con el uso de triacetina en tampones vaginales para inhibir la actividad de la enzima lipasa. La Patente de los Estados Unidos 3,961,486 muestra el uso de ácido adípico para reducir la actividad de la enzima lipasa y reducir las ronchas de la piel. En la actualidad los inventores han mostrado que ciertos compuestos copoliméricos , que tienen una estructura que comprende una o más unidades alcoxi lineales y una o más unidades alcoxi ramificadas, pueden inhibir eficazmente las enzimas lipasa, o reducir la actividad de la enzima lipolítica. Se ha encontrado que los compuestos son útiles en diversas aplicaciones . en donde se desea la reducción de la actividad de la enzima lipolítica. En particular, los inventores han encontrado que los compuestos pueden inhibir las enzimas lipasa de diversos micro-organismos, entre los que se incluyen bacterias, y que los compuestos de esta forma pueden reducir la actividad de los micro-organismos y reducir los problemas provocados por estos micro-organismos. Por ejemplo, se ha encontrado que el uso sobre la piel de los compuestos o composiciones que contienen los compuestos da por resultado en una reducción muy eficaz o una prevención de las ronchas de la piel o irritación de la piel y también del acné; también se ha encontrado que las composiciones o compuestos pueden reducir la irritación de los ojos; se ha encontrado que los compuestos o composiciones de los mismos también son capaces de reducir o prevenir el mal olor del cuerpo; se ha encontrado que los compuestos o composiciones que contienen el compuesto son capaces de reducir o prevenir la caspa; se ha encontrado también que las composiciones o compuestos pueden mejorar la longevidad de un perfume, por ejemplo, protegen a los esteres de perfume de la degradación por las enzimas; también se ha encontrado que las composiciones o compuestos pueden mejorar la conservación de los alimentos y los productos de bebida; también se ha encontrado que las composiciones o compuestos pueden mejorar la cicatrización de la heridas.
BREVE DESCRIPCIÓN DE LA INVENCIÓN La invención proporciona composiciones específicas para la reducción de la actividad de la enzima lipasa, que comprenden un compuesto copolimérico de peso molecular promedio de al menos 400, que tiene una estructura polialcoxi que comprende al menos una unidad alcoxi de C?-C30 ramificada y al menos una unidad alcoxi de C?-C30 lineal . La invención también se relaciona con el uso de estos compuestos copoliméricos para la preparación de composiciones para la reducción de la actividad de la enzima lipolítica, en particular de enzimas lipasa derivadas de micro-organismos, en particular de micro-organismos en contacto con el cabello o la piel .
DESCRIPCIÓN DETALLADA DE LA INVENCIÓN Los compuestos copoliméricos de la invención, como se describe en la presente, reducen la actividad enzimática de las enzimas lipasa al inactivar las enzimas. De esta forma, la invención se relaciona con el uso de compuestos copoliméricos descritos en lo sucesivo, para la preparación de composiciones para inhibir o reducir la actividad de la enzima lipasa . Las enzimas lipasa pueden provenir de microorganismos, como bacterias, hongos, levaduras o se pueden producir por el cuerpo humano o animal, o se pueden derivar de dietas o se pueden derivar de productos que comprenden enzimas lipasa. La actividad general de las enzimas lipasa es hidrolizar las grasas presentes en la forma de éster (como los glicéridos encontrados en la piel humana) , y por consiguiente generan ácidos grasos y glicerol, que pueden ser una fuente de energía en el cuerpo, pero también pueden provocar irritación, caspa y mal olor del cuerpo. Debido a que este grupo de enzimas está distribuido tan ampliamente en micro-organismos, como bacterias, hongos y levaduras, en animales, en humanos, también en los exudados corporales, están casi siempre presentes en el cuerpo humano o animal o sobre los mismos. Los compuestos o composiciones de los mismos se pueden utilizar en cualquier aplicación en donde la reducción de la actividad enzimática de estas enzimas se requiere. En una modalidad de la invención, los compuestos copoliméricos se utilizan para la preparación de composiciones para la reducción de la actividad de la enzima lipasa, en particular de micro-organismos, entre los que se incluye la reducción de la actividad enzimática de la lipasa bacteriana. En particular, las composiciones se utilizan para la reducción de la actividad enzimática de las enzimas lipasa en contacto con el cuerpo humano o animal, en particular la piel o el cabello, pero también para la reducción de la actividad enzimática en productos alimenticios y bebidas, reducción de la actividad enzimática de micro-organismos presentes en telas y superficies, como en cocinas y baños. De esta forma, las composiciones o los compuestos de la invención son útiles en los productos para el cuidado personal, productos para limpieza, productos alimenticios y de bebida. Las composiciones también incluyen productos para el cuidado de los ojos como gotas para los ojos, acondicionadores para el cabello, productos para estilizar el cabello, composiciones antisépticas, composiciones de perfume, productos para el cuidado de los dientes, y las composiciones se pueden utilizar en artículos absorbentes. Los compuestos también pueden ser utilizados para inhibir las enzimas lipasa activas que permanecen sobre las telas o en el lavado con agua después del proceso de lavado o limpieza. Los compuestos o composiciones de la invención también pueden ser útiles para reducir la actividad enzimática de las enzimas lipolíticas digestivas. De esta forma, los compuestos se pueden utilizara para tratar la obesidad. En un aspecto bastante preferido de la invención, los compuestos o las composiciones se utilizan para la reducción de la actividad enzimática de las enzimas lipasa de micro-organismos, en particular las enzimas lipasa bacterianas que pueden provocar ronchas en la piel o irritación en la piel, piel infectada, acné, mal olor del cuerpo y caspa o que pueden provocar descomposición o putrefacción de los productos alimenticios y bebidas, y reducir la longevidad de los perfumes. De esta forma, los compuestos o composiciones se pueden utilizar para tratar diversos problemas provocados por las enzimas lipasa, entre los que se incluyen ronchas de la piel, acné, caspa, mal olor del cuerpo o el compuesto copolimérico o composición se puede utilizar para la conservación de los productos alimenticios o de bebida, pero también para aumentar la vida de un perfume, por ejemplo, la longevidad de un perfume al reducir la degradación de los esteres del perfume por las enzimas lipasa y también para mejorar la cicatrización de las heridas y reducir la irritación de los ojos. Por "tratamiento" se quiere decir, en la presente, una mejora del cuerpo humano o animal afectado, provocada por la actividad enzimática. De esta forma, se incluye en un aspecto preferido de la invención, la reducción o al menos la estabilización del mal olor, las ronchas de la piel o dermatitis, el acné o la caspa que se provoca por las enzimas. La cantidad de los compuestos de la invención o las composiciones para la reducción de la actividad de la enzima lipasa o en el tratamiento, variarán con la ubicación particular en la condición que se está tratando, la gravedad de la condición que se está tratando, la duración esperada del tratamiento, cualquier sensibilidad específica a cualquiera de las composiciones específicas para el usuario, la condición del usuario, terapias que se estén administrando de manera concurrente, otras condiciones presentes en el usuario. En modalidades preferidas de la invención, se prefiere que una concentración inhibidora mínima de los compuestos de la invención o las composiciones de los mismos se utilice, en una cantidad y forma tal que esté disponible para inhibir la actividad de las enzimas lipasa, por ejemplo, aplicada tópicamente a la piel o el cabello, ojos o dientes, tomada oralmente por el usuario, o aplicada sobre las superficies o telas. Los compuestos de la invención se pueden incluir en las composiciones, las cuales pueden ser composiciones cosméticas, de preferencia en la forma de un rocío, crema, espuma, loción, gel, aceite, ungüento o polvo o tableta, de preferencia en la forma de una emulsión agua en aceite. Las composiciones bastante preferidas están incluidas en un champú, desodorante, o artículos absorbentes como pañales, tisús, toallas húmedas como se describe en la presente. También son bastante preferidas las composiciones de perfume, composiciones para limpieza, composiciones para el cuidado del cabello, composiciones para el cuidado de los oj os . Las composiciones pueden incluir ingredientes adicionales y la naturaleza y niveles exactos de los ingredientes adicionales dependerá de la aplicación de los compuestos de la invención o las composiciones de los mismos. Los componentes adicionales bastante preferidos de las composiciones de la invención pueden ser agentes bactericidas o funguicidas, agentes anticaspa, y/u otros inhibidores enzimáticos. Pueden estar presentes anticuerpos contra enzimas, pero -debido a la naturaleza de los compuestos copoliméricos de acuerdo con la invención, se pueden omitir de las composiciones. En varias de las aplicaciones, se pueden incluir surfactantes, y en los productos para el cuidado de la piel se pueden utilizar compuestos que contienen zinc. Las composiciones bastante preferidas en la presente son composiciones que contienen esteroides. También son bastante preferidas las composiciones en la presente de los ingredientes anti-acné, de preferencia peróxido de benzoilo.
Compuestos Copoliméricos Los compuestos copoliméricos de la invención comprenden una estructura poli alcoxi, que comprende al menos una unidad alcoxi de C?-C 0 ramificada y al menos una unidad alcoxi de C?-C30 lineal. De preferencia, el copolímero incluye una estructura que tiene al menos una unidad alcoxi de Ci- C24 ramificada y al menos una unidad alcoxi de C?-C24 lineal, de mayor preferencia al menos una unidad alcoxi de C?-C?4 ramificada y al menos una unidad alcoxi de C1-C14 lineal, e incluso de mayor preferencia al menos una unidad alcoxi de C?-C6 ramificada y al menos una unidad alcoxi de d-C6 lineal. De mayor preferencia, la estructura comprende un producto de condensación de unidades de propilen glicol y etilen glicol. De preferencia, la estructura copolimérica comprende de 5% a 95%, de mayor preferencia de 10% a 90%, de mayor preferencia de 40% a 90%, incluso de mayor preferencia de 60% a 90%, todavía de más preferencia de 70% a 90% eñ peso de unidades alcoxi ramificadas y de 5% a 95%, de mayor preferencia de 10% a 90%, de mayor preferencia de 10% a 60%, incluso de mayor preferencia de 10% a 40%, todavía de más preferencia de 10% a 30% en peso de unidades alcoxi lineales . Los compuestos copoliméricos tienen un peso molecular promedio de al menos 400, de preferencia 600 u 800 a 200,000, de preferencia de 900 a 70,000 o incluso a 10,000, o incluso de 1000 a 8500. Se puede preferir que cuando el 40% en peso de la estructura sea una unidad etoxi, el compuesto tiene un peso molecular promedio relativamente bajo, es decir, el peso molecular promedio del compuesto no es mayor a 4500. La selección del compuesto copolimérico requerido dependerá de la aplicación del mismo y de la forma en que se utilice en, por ejemplo, utilizado en forma de un líquido, líquido no acuoso o composición sólida y utilizado en un entorno que sea acuoso, no acuoso o seco. Los compuestos copoliméricos bastante preferidos son copolímeros de polietilen glicol/polipropilen glicol, disponibles de BASF con el nombre comercial Pluronic y de ICI con el nombre comercial Synperonic. Se prefiere Pluronic 6800, Synperonic 75, 85 ó 38. Son bastante preferidos Pluronic 3100, 4300, 6100, 6200, 8100, 10100 y Synperonic 31, 62, 44, 101 y en particular Synperonic 81, 42, y 25R2. Pluronic 9400 puede ser un compuesto menos preferido para utilizarse en la presente. También son bastante preferidos Pluronic 9200, 9400 y 10500, y Synperonic 31, 61, 62, 44, 64, 94 y 105. También se pueden utilizar las mezclas de estos compuestos. Cuando se utiliza en las composiciones descritas en la presente, el compuesto copolimérico de preferencia está presente a un nivel de 0.01% a 50% en peso de la composición, de mayor preferencia de 0.1% a 30% en peso de la composición, incluso de mayor preferencia de 0.5% a 10% en peso de la composición . En las composiciones terminadas como se describe en la presente, en particular los productos para el cuidado del cabello, productos cosméticos, entre los que se incluyen productos para el cuidado de la piel, desodorantes, perfumes, productos para limpieza, productos alimenticios, bebidas y productos antisépticos, el nivel de los compuestos de la presente es de preferencia de 0.05% o 0.1% a 5%, de mayor preferencia de 0.1% a 3%, o incluso de 0.1% a 2% o todavía de 0.1% a 1% o incluso a 0.5% en peso de la composición.
Método de Preparación de las Composiciones Las composiciones de la presente se pueden preparar mediante cualquier método conocido en la técnica para la preparación de composiciones cosméticas o medicamentos. El método exacto dependerá de la naturaleza de la composición. El copolímero se puede agregar a las composiciones por separado, o por ejemplo, se puede combinar con otros ingredientes comúnmente utilizados en las composiciones cosméticas o medicamentos, o por ejemplo, dispersarse o disolverse en agua o aceite o una emulsión agua en aceite antes de la adición a la compos ición .
Método de Uso de las Composiciones Las composiciones de la invención pueden estar en forma de composiciones para limpieza o productos alimenticios o de bebida. Las composiciones se pueden utilizar directamente para el propósito pertinente o se pueden agregar a otros productos o composiciones. Las composiciones también pueden estar en la forma de composiciones o productos para el cuidado personal. Entonces, la composición de la invención se puede administrar al usuario mediante cualquier método conocido en la técnica, dependiendo de la aplicación de la composición y el propósito de uso. Se puede preferir que la composición se aplique a la piel o al cabello, que se pondrá en contacto con las enzimas lipasa o en la vecindad de las mismas. Se puede preferir que las composiciones se administren oralmente al usuario. Cuando la composición se utiliza para el tratamiento del mal olor del cuerpo, la composición de preferencia puede estar en la forma de una composición desodorante, en la forma de un fluido, gel, crema o polvo, contenido en una barra o rocío. Cuando la composición se utiliza para el tratamiento de la caspa, la composición de preferencia puede estar en la forma de un champú o composición acondicionadora . Cuando la composición se utiliza para el tratamiento de dermatitis, acné o ronchas de la piel, la composición de preferencia puede estar en la forma de crema o loción o loción para después de afeitar, de preferencia que comprende un alcohol, de preferencia _una mezcla de etanol en agua, y de preferencia también que comprende un componente de perfume . Las .composiciones también se pueden aplicar (principalmente) a un artículo, que luego se aplicará a la piel . Las composiciones de la presente invención de preferencia están incluidas en un artículo absorbente, de preferencia un artículo absorbente desechable. En el sentido en el que se utiliza en la presente, el término "artículos absorbentes" se refiere a dispositivos que absorben y contienen los exudados corporales, o sangre y más específicamente, se refiere a dispositivos que se colocan contra el cuerpo del usuario o en proximidad al mismo para absorber y contener los diversos exudados descargados del cuerpo. El término "desechable" se utiliza en la presente para describir artículos absorbentes que no pretenden ser lavados o de otra manera restaurados o reutilizados como un artículo absorbente (es decir, se destinan para ser eliminados después de un solo uso y de preferencia para ser reciclados, para formar composta o de otra manera desechados de una manera ambientalmente compatible). La estructura del artículo absorbente desechable - no es crítica para la práctica de la presente invención. Normalmente, la composición se incorpora en el interior del artículo absorbente o pañal en particular en una cantidad que administrará el tratamiento requerido o reducción o inhibición de la actividad enzimática, con lo cual se puede preferir que esto se logre después del uso frecuente. El artículo absorbente desechable de preferencia contiene la composición de acuerdo con la invención a niveles tales que los compuestos copoliméricos en la misma estén presentes a un nivel desde 0.01% a 30%, de mayor preferencia de 0.01% a 10%, de más preferencia de 0.05% a 5% en peso del artículo, o incluso de 0.1% a 5%, de mayor preferencia de 0.1% a 3%, o incluso de 0.1% a 2% o incluso de 0.1% a 1% o incluso a 0.5% en peso. Los artículos bastante preferidos son vendajes, emplastos, toallas, catameniales y pañales, o también tisú y tampones.
Ingredientes Adicionales La composición de la invención puede comprender ingredientes adicionales. Estos ingredientes están presentes y cuyo nivel depende del carácter de la composición y el uso de la misma. Los ingredientes bastante preferidos son surfactantes. -En los productos para el cuidado personal, puede ser bastante preferido incluir compuestos orgánicos catiónicos, como surfactantes catiónicos. Se puede preferir que las composiciones comprendan uno o más de los otros ingredientes que puedan reducir la dermatitis o compuestos que puedan ayudar en la salud de la piel como triacetina, sales de benzalconio, compuestos que contienen metal, en particular compuestos que contienen zinc, vitaminas y cortisonas, y también compuestos para suavizar la piel como vaselina, glicerina, trietilenglicol, lanolina, parafina y otro grupo de polímeros empleados extensamente por fabricantes farmacéuticos Éfc y cosméticos, como se describe también en la presente . 5 En particular, las composiciones para el cuidado de la piel o cosméticas pueden estar en la forma de cremas, rocíos, lociones, geles, y lo similar. De preferencia, las composiciones cosméticas de la presente están en la forma de una
emulsión aceite en agua de una o más fases oleosas en una fase continua acuosa, cada fase oleosa comprende un componente oleoso individual o una mezcla de componentes oleosos en forma miscible u homogénea pero las diferentes fases oleosas contienen
diferentes materiales o combinaciones de materiales entre sí. El nivel total de los componentes en fase oleosa en las composiciones de la invención de preferencia es de aproximadamente 0.1% a aproximadamente 60%, de preferencia de
aproximadamente 1% a aproximadamente 30% y de mayor preferencia de aproximadamente 1% a aproximadamente 10% en peso . Las composiciones de la presente de preferencia comprenden, ya sea todo o una porción de
la fase oleosa o fases oleosas referidas en lo anterior una primera fase que contiene silicona que comprende un polímero de poliorganosiloxano reticulado y un aceite de silicona, en donde la
• composición comprende 0.1% a aproximadamente 20%, de 5 preferencia de aproximadamente 0.5% a aproximadamente 10%, de mayor preferencia de aproximadamente 0.5% a aproximadamente 5%, en peso de la composición, de la combinación de silicona reticulada y aceite de silicona. • 10 Las composiciones de la presente de preferencia también incluyen una segunda fase que contiene silicona sin reticular. En modalidades preferidas la segunda fase que contiene silicona está presente a un nivel desde aproximadamente 0.1% a
aproximadamente 20%, en especial de aproximadamente 0.1% a aproximadamente 10% en peso de la composición. Los fluidos de silicona adecuados para utilizarse en la segunda fase que contiene silicona de la presente incluyen siliconas insolubles en agua
inclusive de gomas y fluidos de polialquil y poliaril siloxano no volátiles, polia?quilsiloxanos cíclicos y lineales volátiles, siliconas polialcoxiladas , siliconas modificadas con amino y amonio cuaternario y mezclas de los mismos.
En modalidades preferidas, la segunda fase que contiene silicona comprende una goma de silicona o una mezcla de siliconas que incluye goma de silicona. En el sentido en el que se utiliza en la presente, el término "goma de silicona" significa fluidos con base de silicona de alto peso molecular que tienen un peso molecular promedio másico en exceso de aproximadamente 200,000 y de preferencia de aproximadamente 200,000 a aproximadamente 400,000. Los aceites de silicona en general tienen un peso molecular de menos de aproximadamente 200,000. Típicamente, las gomas de silicona tienen una viscosidad a 25°C en exceso de aproximadamente 1,000,000 mm2.s_1. Las gomas de silicona incluyen dimeticonas como se describe por Petrarch y otros que incluyen la US-A-4 , 152 , 416 , 1 de mayo de 1979 de Spitzer, et al., y Noli, Walter, Chemistry and Technology of Silicones, New York: Academic Press 1968. También se describen gomas de silicona de General Electric Silicone Rubber Product Data Sheets SE 30, SE 33, SE 54 y SE 76. En modalidades preferidas, otra tercera fase oleosa está presente en una cantidad desde aproximadamente 0.1% a aproximadamente 15%, de mayor preferencia de aproximadamente 1% a aproximadamente 10% en peso de la composición. La tercera fase oleosa puede ser ya sea una fase separada o puede formar una fase conjuntamente con cualquiera o ambas de la primera y segunda fases de silicona. De preferencia, la tercera fase oleosa es una fase separada . Esta fase oleosa de preferencia comprende un aceite orgánico sin silicona, tal como por ejemplo, un aceite natural o sintético seleccionado de aceites minerales, vegetales y animales, grasas y ceras, esteres de ácido graso, alcoholes grasos, ácidos grasos y mezclas de los mismos, cuyos ingredientes son útiles para lograr las propiedades cosméticas emolientes . Los primeros componentes en fase oleosa adecuados para utilizarse en la presente incluyen, por ejemplo, ácidos grasos sin saturar de C8-C50 sustituidos opcionalmente con hidroxi y esteres de los mismos, cera de abeja, alcoholes grasos saturados y sin saturar como alcohol behenílico y alcohol cetílico, hidrocarburos como aceites minerales, petrolato y escualeno, esteres de sorbitán graso
(véase la US-A-3988255 , Seiden, otorgada el 26 de octubre de 1976), lanolina y derivados de lanolina, triglicéridos animales y vegetales como aceite de almendra, aceite de cacahuate, aceite de germen de trigo, aceite de linasa, aceite de jojoba, aceite de huesos de albaricoque, nueces de nogal, cocos, pistaches, semilla de ajonjolí, semilla de colza, aceite de enebro, aceite de maíz, aceite de hueso de durazno, aceite de semilla de amapola, aceite de pino, aceite de ricino, aceite de soya, aceite de aguacate, aceite de cártamo, aceite de coco, aceite de avellana, aceite de oliva, aceite de semilla de uva, mantequilla sh ea , mantequilla sh orea , y aceite de semilla de girasol y esteres de C?-C2 de ácidos diméricos y tri éricos como dimerato diisopropílico, diisoes tearilmalato , diisoes t earildimerato y t riisoes tearilt rimerato . De lo anterior, se prefieren bastante los aceites minerales, petrolatos, ácidos grasos sin saturar y esteres de los mismos y mezclas de los mismos. Una amplia variedad de ingredientes opcionales como humectantes no oclusivos, humectantes, agentes gelificantes, agentes neutralizantes, perfumes, agentes colorantes y surfactantes, se pueden agregar a las composiciones para la piel de la presente. Las composiciones de la presente pueden comprender un humectante. Los humectantes adecuados para utilizarse en la presente incluyen sorbitol, propilen glicol, butilen glicol, hexilen glicol, derivados de glucosa etoxilada, hexanotriol, glicerina, glicina, ácido hialurónico, arginina, Ajidew (NaPCA) , lubricantes de poliglicerilmetacrilato solubles en agua y pantenoles . Un humectante preferido en la presente es glicerina (algunas veces conocida como glicerol o glicerina) . Químicamente, la glicerina es 1,2,3-propanotriol y es un producto del comercio. Una gran fuente del material está en la fabricación de jabón. La glicerina es especialmente preferida en las composiciones de la invención desde un punto de vista de humectación en aumento. También se prefiere para utilizarse en la presente butilen glicol. En particular, se prefiere desde un punto de vista de humectación en aumento una combinación de glicerina y urea . Las composiciones de la invención también pueden contener un agente gelificante hidrofílico a un nivel de preferencia de aproximadamente 0.01% a aproximadamente 10%. El agente gelificante de preferencia tiene una viscosidad (solución acuosa al 1%, 20°C, Brookfield RVT) de al menos aproximadamente 4000 mPa.s, de mayor preferencia de al menos aproximadamente 10,000 mPa.s y en especial de al menos 50,000 mPa.s. Los agentes gelificantes hídrofílicos adecuados en general pueden describirse como polímeros solubles en agua o solubles coloidalmente en agua e incluyen éteres de celulosa (por ejemplo, hidroxietil celulosa, metil celulosa, hidroxipropilmet il celulosa), polivinilpirrolidona, alcohol polivinílico, goma guar, goma guar de hidroxipropilo y goma de xantano. Los agentes neutralizantes adecuados para utilizarse en la neutralización del grupo ácido que cont iene agentes gelificantes hidrofílicos de la presente incluyen hidróxido de sodio, hidróxido de potasio, hidróxido de amonio, monoetanolamina, dietanolamina y trietanolamina. El pH de las composiciones de preferencia es de aproximadamente 4 a aproximadamente 9, de mayor preferencia de aproximadamente 6 a aproximadamente 8.0. El equilibrio de la composición cosmética es agua o un portador acuoso adecuado para la aplicación tópica a la piel. El contenido de agua de las composiciones de la presente en general es de aproximadamente 30% a aproximadamente 98.89%, de preferencia de aproximadamente 50% a aproximadamente 95% y especialmente de aproximadamente 60% a aproximadamente 90% en peso. Las composiciones de la invención de preferencia están en la forma de una crema humectante 5 o loción, que se puede aplicar a la piel como un producto que se deja en la piel. Como se mencionó en lo anterior, los ingredientes preferidos en las composiciones de la presente, en particular en los productos para el 4 10 cuidado de la piel, el cuidado del cabello, cosméticos y para limpieza de la presente, son uno o más surfactantes. En las composiciones para el cuidado del cabello, como champús, se puede preferir que el ácido
salicílico, sulfuro de selenio, azufre, piritiona de zinc, brea de hulla o mezclas de los mismos estén presentes. También puede ser preferida la ttk incorporación de bromuro de alquil isoquinolinio, cloruro de benzetonio, magnesio, omadina, climbazol,
octopirox y/o ketoconazol. Estos ingredientes pueden estar presentes en cualquier nivel adecuado, de preferencia de 0.01% a aproximadamente 10%, de preferencia de 0.05% a 5% o de mayor preferencia de
0.05% a 3% o incluso a 2% o incluso a 5% en peso de
la composición para el cuidado del cabello.
En las composiciones desodorantes puede ser bastante preferido que un perfume esté presente, de preferencia combinado con auxiliares que incrementan la longevidad del perfume adicional o auxiliares para mejorar la capacidad de residuo, entre los que se incluyen di-octil adipato y/o Farnisol. También son bastante preferidos triclosan, zinc fenol sulfonato, propilen glicol y/o dipropilen glicol. Pueden ser útiles los compuestos de aluminio como cloruro de aluminio, clorhidrato de aluminio e incluyendo zirconio y/o glicinato de zirconio aluminio o mezclas de los mismos. Estos ingredientes pueden estar presentes a cualquier nivel adecuado, de preferencia están de 0.01% a aproximadamente 10%, de preferencia 0.05% a 5% o de mayor preferencia de 0.05% a 3% o incluso a 2% o incluso a 5% en peso de la composición desodorante . Esencialmente cualesquiera surfactantes aniónicos útiles para los propósitos detergentes pueden estar incluidos en la composición detergente. Éstos pueden incluir sales (gue incluyen, por ejemplo, sales de sodio, potasio, amonio y amonio sin sustituir como sales de mono-, di- y trietanolamina) del sulfato aniónico, sulfonato, carboxilato y surfactantes de sarcosinato. Se prefieren los surfactantes de sulfato aniónico y sulfonato. Los sistemas surfactantes son bastante preferidos y comprenden un sulfonato y un surfactante de sulfato, de preferencia un sulfonato de alquil benceno lineal o ramificado y etoxilsulfatos de alquilo, como se describe en la presente, de preferencia combinados con surfactantes catiónicos como se describe en la presente. Otros surfactantes aniónicos incluyen los isetionatos como isetionatos de acilo, N-acil tauratos, amidas de ácido graso de taururo de metilo, succinatos de alquilo y sulfosuccinatos, monoésteres de sulfosuccinato (en especial monoésteres de C?2-C?s saturados y sin saturar) diésteres de sulfosuccinato (en especial diésteres de C6~C?4 saturados y sin saturar), N-acil sarcosinatos . Los ácidos resinosos y los ácidos de resina hidrogenada también son adecuados, como resina, resina hidrogenada, y ácidos resinosos y ácidos de resina hidrogenada presentes en aceite de sebo o derivados del mismo.
Surfactante de Sulfato Aniónico Los surfactantes de sulfato aniónico adecuados para utilizarse en la presente incluyen los sulfatos de alquilo primarios y secundarios, lineales y ramificados, alquil etoxisulfatos , oleoil glicerol sulfatos grasosos, éter sulfatos de óxido alquil fenol etileno, sulfatos de glucamina acil-N- ( alguilo de C1-C4) y -N- (hidroxialquilo de Ct.-C2) de C5-C1-7, y sulfatos de alquilpolisacáridos como los sulfatos de alquilpoliglucósido (los compuestos no sulfatados no iónicos que se describen en la presente) . Los surfactantes de alquil sulfato de preferencia se seleccionan de los sulfatos de alquilo de C?0-Ci8 primarios lineales y ramificados, de mayor preferencia los sulfatos de alquilo de cadena ramificada de C11-C15 y los sulfatos de cadena de alquilo lineal de C?2-C?4. Los surfactantes de etoxisulfato de alquilo de preferencia se seleccionan del grupo que consiste de los sulfatos de alquilo de C?0-C?8 que se han etoxilado con desde 0.5 a 20 moles de óxido de etileno por molécula. De mayor preferencia, el surfactante de etoxisulfato de alquilo es un sulfato de alquilo de Cn-C?8, de mayor preferencia de C11-C15 que se ha etoxilado con desde 0.5 a 7, de preferencia de 1 a 5 moles de óxido de etileno por molécula.
Surfactante de Sulfonato Aniónico Los surfactantes de sulfonato aniónico adecuados para utilizarse en la presente incluyen las sales de sulfonatos de alquilbenzeno lineales de C5-C20, sulfonatos de alquil éster, alcano sulfonatos primarios o secundarios de C5-C22, olefin sulfonatos de Cd-C24, ácidos policarboxílicos sulfonados, sulfonatos de alquil glicerol, sulfonatos de acil glicerol graso, sulfonatos de oleil glicerol graso, y cualesquiera mezclas de los mismos.
Surfactante de Carboxilato Aniónico Los surfactantes de carboxilato aniónico adecuados incluyen los carboxilatos de alquil etoxi, los surfactantes de policarboxilato de alquil polietoxi y los jabones ('carboxilos de alquilo'), en especial ciertos jabones secundarios como se describe en la presente. Los carboxilatos de alquil etoxi adecuados incluyen aquellos con la fórmula RO(CH2CH20)x CH2COO"M+ en donde R es un grupo alquilo de C6 a C?8, x varía de 0 a 10, y la distribución de etoxilato es tal que en una base en peso, la cantidad del material donde x es 0 es menor al 20% y M es un catión. Los surfactantes de alquil polietoxi policarboxilato incluyen aquellos , que tienen la fórmula RO- ( CHR?-CHR2-0) -R3 en donde R es un grupo alguilo de Ce a C?8, x es de 1 a 25, Ri y R2 se seleccionan del grupo que consiste de hidrógeno, radical de ácido metílico, radical de ácido succínico, radical de ácido hidroxisuccínico y mezclas de los mismos, y R3 se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno, hidrocarburo sustituido o sin sustituir que tiene entre 1 y 8 átomos de carbono y mezclas de los mismos. Los surfactantes de jabón adecuados incluyen los surfactantes de jabón secundarios que contienen una unidad carboxilo conectada a un carbono secundario. Los surfactantes de jabón secundario preferidos para utilizarse en la presente son miembros solubles en agua seleccionados del grupo que consiste de sales solubles en agua de ácido 2-metil- 1-undecanoico, ácido 2-etil-l-decanoico, ácido 2- propil-1-nonanoico, ácido 2-butil-l-octanoico y ácido 2 -pentil-1 -heptanoico.
Surfactante de Sarcosinato de Metal Alcalino Otros surfactantes aniónicos adecuados son sarcosinatos de metal alcalino de la fórmula R-CON (R1)CH2 COOM, en donde R es un grupo alquilo o alquenilo de C5-C17 lineal o ramificado, R1 es un grupo alquilo de C?-C4 y M es un ion de metal alcalino. Ejemplos preferidos son sarcosinatos de miristilo y oleoilo en la forma de sus sales de sodio. •
Surfactante No Iónico Alcoxilado Esencialmente cualesquiera surfactantes no iónicos alcoxilados son adecuados en la presente. Se prefieren los surfactantes no iónicos etoxilados y propoxi lados . 10 r Los surfactantes alcoxilados preferidos se pueden seleccionar de las clases de los condensados no iónicos de alquil fenoles, alcoholes etoxilados no iónicos, alcoholes grasos etoxilados /propoxilados no iónicos, condensados de etoxilato/propoxilato no
iónicos con propilen glicol y los productos de condensación de etoxilato no iónico con óxido de propileno/aductos de etilen diamina.
Surfactante de Alcohol Alcoxilado No Iónico 20 Los productos de condensación de alcoholes alifáticos con 1 a 25 moles de óxido de alquileno, en particular óxido de etileno y/u óxido de propileno, son adecuados para utilizarse en la presente. La cadena alquílica del alcohol alifático puede ser ya
sea primaria o secundaria recta o ramificada y en general contiene de 6 a 22 átomos de carbono. En particular se prefieren los productos de condensación de alcoholes que tienen un grupo alquílico que contiene de 8 a 20 átomos de carbono con 2 a 10 moles de óxido de etileno por mol de alcohol.
Surfactante de Amida de Acido Graso Polihidroxi No iónico Las amidas de ácido graso polihidroxi adecuadas para utilizarse en la presente son aquellas que tienen la fórmula estructural R2CONR1Z en donde: R1 es H, hidrocarbilo de C?-C4, 2-hidroxi etilo, 2-hidroxi propilo, etoxi, propoxi o una mezcla de los mismos, de preferencia alquilo de C1-C4, de mayor preferencia alquilo de Ci o C2, todavía de mayor preferencia alquilo de Ci (es decir, metilo); y R2 es un hidrocarbilo de C5-C3?, de preferencia alquilo o alquenilo de C5-C19 de cadena recta, de mayor preferencia alquilo o alquenilo de C9-C?7 de cadena recta, de mayor preferencia alquilo o alquenilo de C11-C17 de cadena recta, o mezcla de los mismos; y Z es un pol ihídroxihidrocarbilo que tiene una cadena hidrocarbilo lineal con al menos 3 hidroxilos unidos directamente a la cadena, o un derivado alcoxilado (de preferencia etoxilado o propoxilado) del mismo.
Z de preferencia se derivará de un azúcar reductor en una reacción de aminación reductiva; de mayor preferencia Z es un glicitilo.
Surfactante de Amida de Acido Graso No Iónico Los surfactantes de amida de ácido graso adecuados incluyen aquellos que tienen la fórmula: R6CON(R7)2 en donde R6 es un grupo alquilo que tiene de 7 a 21, de preferencia de 9 a 17 átomos de carbono y cada R7 se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo de C1-C4, hidroxialquilo de C?~C y -(C2H40)xH, donde x está en el intervalo de 1 a 3.
Surfactante de Alquilpolisacárido No Iónico Los alquilpolisacáridos adecuados para utilizarse en la presente se describen en la Patente de los Estados Unidos 4,565,647, Llenado, otorgada el 21 de enero de 1986, que tiene un grupo hidrofóbico que contiene de 6 a 30 átomos de carbono y un polisacárido, por ejemplo, un poliglicósido, un grupo hidrofílico que contiene de 1.3 a 10 unidades de sacárido. Los alquilpoliglicósidos preferidos tienen la fórmula :
R¿ 0 ( CnH2 nO ) t ( g l i c o s i l o ) en donde R2 se selecciona del grupo que consiste de alquilo, alqui 1 fenilo , hidroxialquilo, hidroxialqui 1-fenilo y mezclas de los mismos en los cuales los grupos alquilo contienen de 10 a 18 átomos de carbono; n es 2 ó 3; t es de 0 a 10 y x es de 1.3 a 8. El glicosilo de preferencia se deriva de glucosa.
Surfactante Anfótero Los surfactantes anfóteros adecuados para utilizarse en la presente incluyen los surfactantes de óxido de amina y los ácidos anfocarboxílieos de alquilo. Los óxidos de amina adecuados incluyen aquellos compuestos que tienen la fórmula R3 (OR4) XN° (R5) 2 en donde R3 se selecciona de un grupo alquilo, hidroxialquilo, acilamidopropoilo y alquil fenilo, o mezclas de los mismos, que contienen de 8 a 26 átomos de carbono; R4 es un grupo alquileno o hidroxialquileno que contiene de 2 a 3 átomos de carbono, o mezclas de los mismos, x es de 0 a 5, de preferencia de 0 a 3; y cada R5 es un grupo alquilo o hidroxialquilo que contiene de 1 a 3, o un grupo de óxido de polietileno que contiene de 1 a 3 grupos de óxido de etileno. Se prefieren el óxido de alquil dimetilamina de Cío-Cis y óxido de acilamido alquil dimetilamina de C?o~C?8.
Un ejemplo adecuado de un ácido anfodicarboxílico de alquilo es Miranol(TM) C2M Conc. fabricado por Miranol, Inc., Dayton, NJ. •
Surfactante Zwitteriónico Los surfactantes zwitteriónicos también se pueden incorporar en las composiciones detergentes de acuerdo con la invención. Estos surfactantes se pueden describir ampliamente como derivados de aminas
secundarias y terciarias, derivados de aminas heterocíclicas secundarias y terciarias, o derivados de amonio cuaternario, fosfonio cuaternario o compuestos de sulfonio terciario. Los surfactantes de betaína y sultaína son surfactantes zwitteriónicos
ejemplificativos para utilizarse en la presente. Las betaínas adecuadas son aquellos compuestos que tienen la fórmula R ( R ' ) 2N+R2C00~ en donde R es un grupo hidrocarbilo de C6-C?8, cada R1 es típicamente alquilo de C?-C3, y R2 es un grupo
hidrocarbilo de C1-C5. Las betaínas preferidas son hexanoato de dimet il-amonio de C?2-?s y el acilamidopropano de C10-?s (o etano) dimetil (o dietil) betaínas. Los surfactantes de betaína compleja también son adecuados para utilizarse en la presente. 25 Surfactantes Catiónicos Los surfactantes catiónicos adecuados para utilizarse en la presente incluyen surfactantes de amonio cuaternario. De preferencia el surfactante de amonio cuaternario es un mono N-alquilo de C6-C?e, de preferencia de Cg-Cio o surfactantes de alquenil amonio en donde las posiciones N restantes se sustituyen por grupos metilo, hidroxietilo o hidroxipropilo. También se prefieren los surfactantes de amina mono-alcoxilada y bi-alcoxilada . Otros grupos adecuados de surfactantes catiónicos que se pueden utilizar en las composiciones o componentes detergentes de los mismos en la presente son surfactantes de éster catiónico. El surfactante de éster catiónico es un compuesto de preferencia dispersable en agua, que tiene propiedades surfactantes que comprenden al menos un enlace éster (es decir, -COO-) y al menos un grupo cargado catiónicamente. Los surfactantes de éster catiónico adecuados, entre los que se incluyen surfactantes de éster de colina, se han descrito por ejemplo en las Patentes de los Estados Unidos Nos. 4228042, 4239660 y 4260529.
Claims (15)
- REIVINDICACIONES 1. El uso de un compuesto copolimérico de peso molecular promedio de al menos 400, que tiene una estructura polialcoxi que comprende al menos una unidad alcoxi de C?~C3o ramificada y al menos una unidad alcoxi de C?-C30 lineal para la preparación de una composición para la reducción de la actividad de la enzima lipasa.
- 2. El uso según la reivindicación 1, en donde el copolímero tiene un peso molecular promedio desde 800 a 70,000 y en donde la estructura del compuesto comprende de 10% a 90% en peso de unidades alcoxi de Ci-Cß ramificadas y de 10% a 90% de unidades alcoxi de C?-C6 lineales.
- 3. El uso según la reivindicación 3 [sic] , en donde el compuesto copolimérico es un copolímero Pluronic o Synperonic, presente a un nivel desde 0.1% a 30% en peso de la composición.
- 4. El uso según la reivindicación 3, en donde el compuesto copolimérico se selecciona del grupo que consiste de Pluronic 3100, 4300, 6200, 9200, 9400, 10500, 6800, Synperonic 31, 61, 81, 42, 62, 25R2, 44, 64, 94, 105, 75, 85 y 38 y mezclas de los mismos .
- 5. El uso de un compuesto copolimérico o composición según las reivindicaciones 1 a 4, para la reducción de la actividad de la enzima lipasa, de preferencia de las enzimas lipasa provenientes de micro-organismos, enzimas lipasa presentes en los exudados corporales.
- 6. El uso de un compuesto copolimérico o composición según la reivindicación 4, para la reducción de las enzimas lipasa pancreáticas.
- 7. El uso de un compuesto copolimérico de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, para aumentar la longevidad de una composición de perfume o ingrediente del mismo.
- 8. El uso de un compuesto copolimérico o composición según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, para el tratamiento del mal olor del cuerpo.
- 9. El uso de una composición en la forma de un champú según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, para reducir la formación de caspa.
- 10. El uso de un compuesto copolimérico o composición según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4 para la conservación de los productos alimenticios o de bebida.
- 11. El uso de un compuesto copolimérico o composición según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, para el saneamiento de superficies o telas.
- 12. Una composición que comprende 0.1% a 5% en peso de la composición, del compuesto copolimérico según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, la composición está en la forma de un líquido, crema, rocío, espuma, loción, gel, aceite, ungüento o polvo y está en la forma de producto para el cuidado de la piel, producto antiséptico, desodorante, champú, acondicionador para el cabello, composición estilizadora para el cabello, composición de perfume, producto alimenticio o producto para bebida.
- 13. Un artículo absorbente que comprende la composición según la reivindicación 12 o el compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, el artículo de preferencia está en la forma de un vendaje, emplaste, vendaje para heridas, toalla, tisú, tampón, catamenial o un pañal.
- 14. Una composición que contiene esteroide que comprende el compuesto copolimérico según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4.
- 15. Una composición anti-acné que comprende peróxido de benzoílo y el compuesto copolimérico según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4.
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GB9806235.9 | 1998-03-24 |
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