MXPA00004476A - Preparacion estable de acido ascorbico para aplicacion topica - Google Patents

Abstract

La presente invención se refiere a composiciones cosméticas estables que contienen altos niveles deácido ascórbico, niveles relativamente bajos de agua, niveles variables de alcohol polihídrico y de carbonato orgánico. Las composiciones también pueden incluir un alcohol monohídrico o hidroxialquilcelulosa,o ambos. Las composiciones son soluciones homogéneas y se pueden adaptar para ser aplicadas tópicamente en la piel, para impartirle beneficios de aspecto a la misma.

Description

PREPARACIÓN ESTABLE DE ACIDO ASCORBICO PARA APLICACIÓN TÓPICA r ANTECEDENTES DE LA INVENCIÓN CAMPO DE LA INVENCIÓN La presente invención se refiere en general a composiciones estables de ácido ascórbico que son soluciones homogéneas adecuadas para la aplicación tópica. Más específicamente, la presente invención se refiere a preparaciones cosméticas homogéneas que incorporan ácido ascdrbico estabilizado que se puede aplicar tópicamente a la piel humana para impartirle efectos benéficos de aspecto a la misma. DESCRIPCIÓN DE LA TÉCNICA ANTERIOR Es bien conocido que el ácido ascórbico, también denominado en la presente como Vitamina C, es esencial para el mantenimiento de una piel sana y atractiva en seres humanos. La Vitamina C ayuda a estimular y regular la producción de colágena en tejido de piel humana, retardando de esta manera la formación de arrugas y ayudando a mantener un aspecto más sano y juvenil. La Vitamina C ^también ayuda a minimizar la oxidación de lípidos y los daños celulares causados por una prolongada exposición a los rayos ultravioleta del sol. Al hacer esto, actúa en contra del enve ecimiento prematuro de la piel. REFr : 119229 Generalmente se cree que el ácido ascórbico inhibe la formación de elanina, que puede causar decoloración de la piel durante el proceso de envejecimiento e inhibe la liberación de histamina de la membrana celular, que puede causar reacciones alergénicas, particularmente en individuos con piel sensible. Debido a estos numerosos efectos benéficos, desde hace tiempo se ha deseado aplicar concentraciones efectivas de ácido ascórbico percutáneamente y directamente al tej ido subyacente a la matriz de la piel, i.e., la capa dérmica, a través de un vehículo o una base de aplicación tópica y cosméticamente elegante. El ácido ascórbico es muy soluble en agua. Sin embargo, se oxida rápidamente en soluciones acuosas. Por lo tanto, se puede estabilizar en tal medio a concentraciones suficientemente altas como las requeridas para lograr la mejoría de aspecto deseada en la piel. Por otro lado, la solubilidad del ácido ascórbico en medios no acuosos es muy limitada, de manera que se requiere una gran cantidad de disolvente, tal como etanol, para disolver cantidades limitadas de ácido ascórbico- Así pues, la limitada solubilidad del ácido ascórbico, por lo tanto, ha prevenido que sistemas anhidros y de bajo contenido de agua logren niveles de concentración de ácido ascórbico y de eficacia requeridos para la producción- del efecto de mejoría de aspecto anteriormente descrito. Por esta razón, el ácido ascórbico ha sido utilizado en formulaciones cosméticas sólo en concentraciones relativamente bajas. Como resultado, los intentos anteriores de desarrollar y comercializar formulaciones cosméticas aceptables que contienen concentraciones eficaces de ácido ascórbico estabilizado, por lo general han tenido un éxito limitado. El ácido ascórbico es inestable en presencia de oxígeno y es rápidamente oxidado a ácido deshidroascórbico. En las células del cuerpo, el glutation puede invertir la conversión de ácido ascórbico y ácido deshidroascórbico, de modo que se puede mantener una mezcla de áscorbato distribuida en el cuerpo. Además de prevenir el escorbuto, el ácido ascórbico es esencial para muchas funciones corporales o biológicas. La función más notable es la síntesis de colágena, que es el principal componente fibrilar del tejido conectivo dérmico, que comprende de aproximadamente 70 a 80% del peso seco de la dermis. La función esencial del ácido ascórbico en la formación y mantenimiento de la colágena, así como en otras funciones biológicas y procesos, ha sido resumida en la Patente Norteamericana No. 4,983,382 de Wilmott, et al., la cual es propiedad del cesionario de la presente invención. El contenido de la Patente Norteamericana No. 4,983,382 se incorpora en la " presente como referencia. La Patente Norteamericana No. 4,983,382 sugiere que llenar los tejidos dérmicos con ácido ascórbico de manera percutánea, administrado a través de estrato córneo, puede impartir efectos de aspectos benéficos a la piel, incluyendo un mejor tono y lustre, una disminución de las líneas finas y arrugas y una mejor elasticidad. Sin embargo, las composiciones descritas en la Patente tienen etanol a una concentración de cuando menos 40%. Estas composiciones no exhiben una estabilidad suficiente para mantener altos niveles de concentración de ácido ascórbico durante periodos suficientemente prolongados . Por lo tanto, por lo general no posee el nivel de rendimiento necesario para el efecto de mejoría del aspecto de la piel anteriormente mencionado en formulaciones cosméticas. Para resolver este inconveniente, en la Patente Norteamericana No. 4,983,382 anteriormente descrita y también en la Patente Norteamericana No. 5,140,043 de Darr, se recomienda almacenar muestras de la formulación cosméticas en botellas que sean impermeable a la luz ultravioleta y que cuenten de preferencia con un espacio vacío .que contenga un gas inerte. BREVE DESCRIPCIÓN DE LA INVENCIÓN Un objetivo de la presente invención es proporcionar una composición estable de ácido ascórbico que contenga altos niveles de ácido ascórbico, pero que no requiera altos niveles de agua para producir soluciones homogéneas. Otro objetivo de la presente invención es proporcionar una composición estable de ácido ascórbico que contenga altos niveles de ácido ascórbico y niveles más bajos de etanol que los utilizados en la técnica anterior, para producir soluciones de ácido ascórbico homogéneas. Otro objetivo de la presente invención es proporcionar un proceso para preparar una composición homogénea de ácido ascórbico. Todavía otro objetivo de la presente invención es proporcionar un método para mejorar el aspecto de la piel utilizando la composición estable de ácido ascórbico de la presente invención. La composición de conformidad con la presente invención básicamente comprende: (a) ácido ascórbico; (b) un alcohol polihídrico; (c) un carbonato orgánico; y (d) agua. La composición de conformidad con la presente invención además puede comprender: (e) un alcohol monohídrico y/o (f) una hidroxialquilcelulosa. La presente invención además incluye un proceso para preparar una composición homogénea de ácido ascórbico, que comprende: preparar una mezcla de los ingredientes de la composición anterior y después, opcionalmente, filtrar la composición prepafada para remover las partículas insolúbles, si las hay. La presente invención además incluye un método para mejorar el aspecto de la piel utilizando la composición estable de ácido ascórbico de la presente invención. El método comprende aplicar por vía tópica la composición de ácido ascórbico en un área de piel a ser afectada, de tal modo que el ácido ascórbico sea absorbido percutáneamente por la piel y después, opcionalmente, aplicar un humectante a dicha área de piel. Contrariamente a los antecedentes establecidos, se ha descubierto que el ácido ascórbico se puede estabilizar indefinidamente en una composición adaptada para aplicación tópica a la piel. En la composición, es deseable lograr una cantidad tan alta de ácido ascórbico como sea posible, pero manteniendo la solubilidad y estabilidad del ácido ascórbico en la composición. De conformidad con ello, la composición debe tener tan poca agua como sea posible con el fin de lograr la estabilidad deseada. Además, el contenido de alcohol se debe minimizar para evitar afectar de manera adversa la concentración de ácido ascórbico. DESCRIPCIÓN DE LAS MODALIDADES PREFERIDAS Tal como se utilizan en la presente, los términos "solución", "preparación", "composición" y "composiciones", será utilizados de manera intercambi ble. Los términos "cosmético", "preparación cosmética" y "composición cosmética" incluyen artículos que se pretenden para ser untados, vaciados, salpicados o rociados, introducidos o aplicados de alguna otra manera al cuerpo humano o de un animal o cualquier parte del mismo, para limpiar, embellecer, promover el atractivo o alterar el aspecto. También incluyen artículos que se pretenden utilizar como componentes en composiciones de pantalla solar, cremas medicinales y de primeros auxilios y similares. De conformidad con la presente invención, el ácido ascórbico es estabilizado en una composición cosmética adaptada para aplicación tópica sobre la piel humana. Como vehículo adecuado para el ácido ascórbico, se proporciona una composición estable que tiene calidades cosméticas deseables, por ejemplo, una sensación y un aspecto agradable y placentero cuando se aplica tópicamente a la piel. Los ingredientes orgánicos de preferencia se seleccionan para producir una formulación cosméticamente elegante que facilite la rápida absorción percutánea del ácido ascórbico estabilizado contenido en ella, cuando se aplica tópicamente en la piel, mediante lo cual se pueden lograr los efectos benéficos que causan un mejor aspecto de la piel. La composición estable o composiciones de conformidad con la presente invención, son soluciones homogéneas. La solución homogénea incluye ácido ascórbico, un alcohol polihídrico, un carbonato orgánico y agua. Además puede contener un alcohol monohídrico y/o una hidroxialquilcelulosa. En la composición de conformidad con la presente invención, el ácido ascórbico está presente a un nivel preferiblemente en el rango de aproximadamente 0.1 a aproximadamente 16% en peso y más preferiblemente de 8 a 12% en peso, con respecto al peso total de la composición. Los nombres ácido ascórbico, ácido L-ascórbico y Vitamina C son nombres químicos equivalentes que han sido dados a un sólido cristalino de color blanco, inodoro, cuya fórmula es CgHsOg y tiene un peso molecular de 176.13. - La TABLA 1 (que se presenta más adelante) lista la solubilidad del ácido ascórbico en una variedad de disolventes. La TABLA 1 muestra que el ácido ascórbico es relativamente soluble en medios acuosos, pero es relativamente insoluble en disolventes orgánicos, tales como alcoholes, glicoles, grasas y aceites. TABLA 1 Solubilidad del Ácido Ascórbico (g/ml) agua 0.33 etanol 95% 0.03 etanol absoluto 0.02 glicerol USP 0.01 propilenglicol 0.03 aceites insoluble grasas insoluble disolventes grasos insoluble Ahora, se han descubierto inesperadamente composiciones de ácido ascórbico estables que contienen altos niveles de ácido ascórbico y no requieren altos niveles de agua y etanol para producir soluciones estables y homogéneas. Además, no requieren espacios vacíos llenos con nitrógeno ni botellas que sean impermeables a la luz ultravioleta, incluso para el almacenamiento a largo plazo. Con referencia a la TABLA 1, se muestra que el ácido ascórbico es aún menos soluble en etanol de lo que es el propilenglicol (aproximadamente 2% en peso) . Por lo tanto, el efecto de mezclar etanol con propilenglicol, reduciría el nivel de estabilidad del ácido ascórbico en la mezcla de disolventes orgánicos. En la presente invención, este efecto es balanceado no sólo por la adición de pequeñas cantidades de agua para incrementar la solubilidad del ácido ascórbico, sino que también por la adición de los ingredientes restantes de la composición, incluyendo particularmente, un carbonato orgánico y, opcionalmente, una hidroxialquilcelulosa. De preferencia, de aproximadamente 0.1 a aproximadamente 12% en peso y más preferiblemente de aproximadamente 8.0 a 12% en peso de agua se puede agregar sin afectar de manera adversa la estabilidad del ácido ascórbico disuelto en las composiciones de la presente invención, siempre y cuando también se utilicen concentraciones más altas de ácido ascórbico. Por ejemplo, de conformidad con la presente invención, se pueden disolver/estabilizar hasta aproximadamente 16% en peso de ácido ascórbico a niveles de agua de hasta aproximadamente 12% en peso. Sin embargo, cuando se utilizan niveles más bajos de ácido ascórbico, de preferencia se deben usar similarmente niveles más bajos de agua, ya que la cantidad de ácido ascórbico estabilizado varía de manera inversa con la cantidad de agua. De conformidad con ello, se prefiere que la relación en peso de ácido ascórbico con respecto al agua sea de cuando menos aproximadamente 1:1. Un componente significativo de la composición comprende un alcohol polihídrico, opcionalmente en combinación con un alcohol monohídrico. El alcohol polihídrico y el alcohol monohídrico, si los hay, de preferencia son compuestos polares que son compatibles con agua y son aceptables para su uso cosmético. Los alcoholes polihídricos adecuados incluyen el etilenglicol, 1, 2-propilenglicol, 1, 3-propanodiol, 1,2-butilenglicol, 2, 3-butilenglicol, 1, 4-butanodiol, 1,2-hexilenglicol, dietilenglicol, dipropilenglicol, polietilenglicol, polipropilenglicol, glicerina, trimetilolpropano, pentaeritritol, sorbitol y una mezcla de los mismos. De estos alcoholes polihídricos, se prefieren el 1, 2-propilenglicol y la glicerina y particularmente se prefiere una mezcla de los mismos. El alcohol polihídrico de preferencia está en una cantidad de aproximadamente 20 a aproximadamente 85% en peso y más preferiblemente de 35 a 45% en peso, con respecto al peso total de la composición. El ácido ascórbico es soluble en propilenglicol a un nivel de aproximadamente 4% en peso. Sin embargo, el propilenglicol si se utiliza solo, no es cosméticamente elegante debido a su _ sensación oleosa y consistencia viscosa. Por otro lado, cuando se utiliza el propilenglicol en combinación con un alcohol monohídrico tal como etanol, la absorción percutánea del ácido ascórbico y la sensación estética global del cosmético, mejoran substancialmente. De conformidad con ello, se prefiere particularmente una mezcla que comprenda propilenglicol y etanol. La composición de conformidad con la presente invención incluye un carbonato orgánico para promover la solubilidad del ácido ascórbico cuando se utiliza en combinación con los otros ingredientes de la presente invención. Los carbonatos orgánicos adecuados para utilizarse en la presente composición, incluyen carbonatos lineales y cíclicos. Ejemplos de tales carbonatos lineales incluyen carbonatos de dihidrocarbilo tales como carbonato de dietilo, carbonato de diisopropilo, carbonato de dibutilo y similares. Ejemplos de carbonatos cíclicos incluyen carbonatos cíclicos de cinco, seis y siete miembros. Los carbonatos cíclicos de cinco miembros, referidos en la presente como carbonatos de hidrocarbilenos, son los preferidos. Los carbonatos de hidrocarbileno preferidos se seleccionan del grupo que consiste de carbonato de etileno, carbonato de propileno (carbonato de 1, 2-propileno) , carbonato de 1, 2-butileno, carbonato de 2,3-butileno y mezclas de los mismos. El carbonato de hidrocarbileno más preferido es el carbonato de propileno. - Debido a que el carbonato de propileno no es tóxico, se puede utilizar a concentraciones relativamente altas en las presentes composiciones, sin afectar la utilidad cosmética de la presente invención. La cantidad de carbonato orgánico de preferencia está en el rango de « aproximadamente 0.3 a aproximadamente 25% en peso y de preferencia de 1.0 a 10% en peso de la composición. Los alcoholes monohídricos adecuados, si los hay, incluyen metanol, etanol, 1-propanol, 2-propanol, 2-metil-1-propanol, 1-butanol, 2-butanol, 2-metil-2-propanol, 2-propen-1-ol, 2-propin-l-ol, 2-metoxi-l-etanol, l-metoxi-2-propanol, 2-metoxi-l-propanol y mezclas de los mismos. De estos alcoholes monóhídricos, se prefiere el etanol. El alcohol monohídrico puede estar presente a un nivel de hasta 38% en peso, con respecto al peso total de la composición. Sin embargo, de preferencia está a un nivel de aproximadamente 5 a aproximadamente 38% en peso y más preferiblemente de 25 a 35% en peso total de la composición. Claramente, la técnica anteriormente descrita requiere de etanol en niveles de 40% ó mayores. I La hidroxialquilcelulosa es un agente espesante conocido y se utiliza para este propósito en la presente composición. Sin embargo, inesperadamente se descubrió que____ además de espesar, la hidroxialquilcelulosa incrementa la solubilidad del ácido ascórbico cuando se utiliza en combinación con los otros ingredientes de la presente composición. Las hidroxialquilcelulosas preferidas incluyen los derivados de hidroxialquilo inferior tal como hidroxietilcelulosa, hidroxipropilcelulosa y mezclas de las mismas. La hidroxialquilcelulosa más preferida es la hidroxipropilcelulosa . La cantidad de hidroxialquilcelulosa de preferencia está en el rango de aproximadamente 0.01 a aproximadamente 3% en peso y de preferencia de O.i a 1.0% en peso de la composición. Debido a la relativamente baja solubilidad de la hidroxialquilcelulosa en los sistemas de disolventes utilizados en la presente invención, la hidroxialquilcelulosa, si está presente a niveles mayores de 3% en peso, puede causar sistemas no homogéneos. En estos casos, la hidroxialquilcelulosa no disuelta puede ser removida por filtración para producir soluciones homogéneas que quedan dentro de los alcances de la presente invención. En una modalidad preferida, están presentes tanto tina hidroxialquilcelulosa como un carbonato orgánico en la presente composición y producen el efecto de ~ promover la solubilidad observado. La relación de carbonato orgánico con respecto a hidroxialquilcelulosa preferida, es de aproximadamente 5:1 a aproximadamente 50:1 y la relación de carbonato orgánico con respecto a hidroxialquilcelulosa más preferida, es de aproximadamente 10:1 a aproximadamente 30:1. Así pues, las composiciones o soluciones que contienen ácido ascórbico estables y homogéneas preferidas de la presente invención, tienen aproximadamente de 0.1 a aproximadamente 16% en peso de ácido ascórbico, de aproximadamente 20 a aproximadamente 85% en peso de alcohol polihídrico, de aproximadamente 0.3 a aproximadamente 25% en peso de carbonato orgánico, de aproximadamente 0.1 a aproximadamente 12% en peso de agua y, opcionalmente, de aproximadamente 5 a aproximadamente 38% en peso de alcohol monohídrico y de aproximadamente 0.1 a aproximadamente 3% en peso de hidroxialquilcelulosa. De preferencia, las composiciones de ácido ascórbico homogéneas y estables de la presente invención, tienen de aproximadamente 8.0 a aproximadamente 10% en peso de ácido ascórbico, de aproximadamente 25 a aproximadamente 35% en peso de alcohol monohídrico, de aproximadamente 35 a aproximadamente 45% en peso de alcohol polihídrico, de aproximadamente 0.1 a aproximadamente 1.0% en peso de hidroxialquilcelulosa, de aproximadamente 1.0 a aproximadamente 10% en _ peso de carbonato orgánico y de aproximadamente 8 a aproximadamente 12% en peso de agua. — — La composición de la presente invención se prepara mezclando ácido ascórbico, un alcohol polihídrico, un carbonato orgánico y agua; y después, opcionalmente, se filtra la composición preparada para remover las partículas insolubles, si las hay. Los ingredientes se mezclan a temperatura ambiente en un recipiente de mezcla estándar adecuado. Opcíonalmente, se pueden agregar durante la mezcla un alcohol monohídrico y/o una hidroxialquilcelulosa y varios otros ingredientes cosméticos. Tales ingredientes incluyen agentes emolientes, humectantes, colorantes, fragancias, conservadores y antioxidantes. Por último, el ácido ascdrbico, de preferencia en polvo, es agregado al recipiente de mezcla. La composición final puede ser empacada en recipientes ordinarios para ser distribuida al consumidor. El ácido ascórbico, ya sea en forma granular fina o en forma de polvo ultrafino, está disponible en el comercio en Roche Vitamins Inc., Hoffman-La Roche, Nutley, N.J., E.U.A. En la práctica, las composiciones de la presente invención pueden ser aplicadas tópicamente, de preferencia después de limpiar el área de piel a ser afectada con jabón suave y agua caliente. Después de la aplicación, opcíonalmente se aplica una loción humectante o crema a la misma área de piel, sin afectar la eficacia de la composición de ácido ascórbico. La presente - invención describe composiciones estables que tienen ácido ascórbico, las cuales son cosméticamente elegantes. Cuando estas composiciones se aplican por vía tópica a la piel humana, producen beneficios de aspecto a la piel incluyendo, pero no limitándose a, mejorías en el lustre, tono, elasticidad, claridad y una reducción de hundimientos, paiidez, daños por fotosensibilidad y líneas finas, arrugas y tamaño de poros. Las composiciones de conformidad con la presente invención proporcionan un ambiente estable para formular ácido ascórbico para una vida de anaquel prolongada. Al hacer esto, estas composiciones también evitan los extraordinarios requerimientos de empacado de la técnica anterior y permiten que se apliquen tópicamente cantidades relativamente altas de ácido ascórbico a la piel para impartirle beneficios de aspecto a la misma. Los siguientes Ejemplos ilustran las diversas modalidades de la presente invención y el rendimiento superior de las composiciones preparadas de conformidad con la sus enseñanzas. EJEMPLO 1 PARTE 1: Se prepararon cinco muestras de composiciones, la Composición A, Composición B, Composición C, Composición D y Composición E, mostradas en la TABLA 2, mezclando los ingredientes a temperatura ambiente. Las composiciones A, B, C y D son composiciones preparadas de conformidad con la presente invención. La Composición E es una composición preparada de conformidad con la Patente Norteamericana No. 4,983,382 anteriormente descrita. El contenido de agua total calculado de cada composición, que es la suma del agua presente en el etanol y el agua desmineralizada agregada, fue el siguiente: Composición A, 9.98% en peso; Composición B, 10.00% en peso; Composición C, 9.98% en peso; Composición D, 9.99% en peso; y Composición E, 14.59% en peso. El alto nivel de etanol requerido para la preparación de las composiciones de conformidad con la Patente Norteamericana No. 4,983,382 y la ausencia de los ingredientes promotores de solubilidad tales como carbonatos orgánicos de la presente invención, impidió la preparación de composiciones que tuvieran altos niveles de ácido ascórbico. PARTE 2: Se prepararon dos conjuntos de muestras cada uno teniendo tres muestras para probar la estabilidad de las composiciones de ácido ascórbico de la presente invención. En el primer conjunto, la primera muestra se preparó agregando una cantidad medida de la Composición A que contiene 10% en peso de ácido ascórbico, a una botella redonda de vidrio Boston transparente y sellando la botella después de dejar un espacio vacío del 5% en volumen por arriba de los materiales de la muestra. La segunda y tercera muestras se prepararon similarmente, variando la cantidad de material agregado hasta dejar un 25% y un 50% de espacio vacío, respectivamente, en la segunda y terceras muestras. El espacio vacío contenía aire ambiental. Estas tres muestras (primer conjunto) fueron mantenidas a una temperatura de 40 grados F y el nivel de ácido ascórbico fue cuantificado a intervalos regulares durante un periodo de doce (l2) semanas por titulación, de la manera que se describirá más adelante. En el segundo conjunto, se repitió el procedimiento descrito para el primer conjunto, pero las muestras resultantes' fueron expuestas a un calor de 110 grados F. Como antes, el nivel de ácido ascórbico fue cuañtificado a intervalos regulares durante un periodo de doce (12) semanas. La cantidad de ácido ascórbico presente en una muestra fue determinada de la siguiente manera: La muestra se dispersó en cloroformo y el ácido ascórbico fue extraído del cloroformo utilizando una solución de ácido sulfúrico 0.4 N. Después, el ácido ascdrbico fue titulado con yodo 0.1 N hasta un punto final de azul a negro, utilizando un indicador de almidón. En el caso de pruebas múltiples, los números fueron promediados. Los resultados así obtenidos se resumen en la TABLA 3. TABLA 2 COMPOSICIONES DE ÁCIDO ASCÓRBICO (Cantidades en % en Peso) COMPOSICIÓN A B C D E ALCOHOL SD 40B 33.80 33.85 34.00 61.30 AGUA. DESMINERALIZADA 7.45 10.00 7.45 7.45 10.00 HIDROXIPROPILCELULOSA 0.50 0.50 0.50 0.50 0.50 PROPILENGLICOL 21.00 21.00 21.00 21.00 21.00 GLICERINA 21.00 21.00 21.00 21.00 HIDROXITOLUENO BUTILADO 0.20 0.20 0.15 0.20 CARBONATO DE PROPILENO 6.00 6.00 6.00 6.00 ÁCIDO ASCÓRBICO (POLVO 10.00 10.00 10.00 10.00 ULTRAFINO) FRAGANCIA 0.05 0.01 0.05 0.05 ALCOHOL SD 40B (ANHIDRO) b 31.29 DIPELARGONATO DE 1.00 PROPILENGLICOL PELARGONATO DE OCTILO 1.00 ÁCIDO ASCÓRBICO (GRANULAR 5.00 FINO) ALCOHOL SD 40B es 92.52% en peso de etanol y 7.42% en peso de agua. b ALCOHOL SD 40B (ANHIDRO) es 100% en peso etanol.

TABLA 3 ESTUDIO DE ESPACIO VACIO EN COMPOSICIONES ENVASADAS DE ÁCIDO ASCÓRBICO COMPOSICIÓN A Semanas % Espacio % Ácido % de % Ácido Degrada- Vacío Asoórbiso Degradación Asoórbico ción (40°F) (40°F) (110°F) (40°F) 0 5 10.12 10.12 2 5 10.18 0.00 10.07 0.50 4 5 10.11 0.10 9.96 1.60 8 5 10.01 1.00 9.80 3.20 12 5 10.15 0.00 9.84 2.80 0 25 10.12 10.12 2 25 10.08 0.40 10.03 0.90 4 25 10.05 0.70 9.91 2.00 8 25 9.97 1.50 9.75 3.70 12 25 10.04 0.80 9.72 4.00 0 50 10.12 10.12 2 50 10.10 1.00 9.91 2.10 4 50 10.00 1.20 9.75 3.70 8 50 9.90 2.20 9.54 5.70 12 50 " 9.90 2.20 9.48 6.30 , Con referencia a la TABLA 3, claramente se puede observar que, dentro de un error experimental de aproximadamente tres por ciento, las composiciones que contienen ácido ascórbico de la presente invención no sufrieron pérdidas significativas de ácido ascórbico durante los periodos extensos de exposición al calor y al oxígeno. Así pues, la TABLA 3 muestra que la Composición A que contiene ácido ascórbico de conformidad con la presente invención, tiene una excelente estabilidad de ácido ascórbico durante periodos prolongados. EJEMPLO 2 Se prepararon las Composiciones A a D, cada una teniendo 10% de ácido ascórbico de conformidad con la presente invención. La Composición E se preparó de conformidad con la Patente Norteamericana No. 4,983,382. Las cinco composiciones se prepararon por el procedimiento descrito en el EJEMPLO 1, PARTE 1, anteriormente descrito, para producir las muestras. Cada muestra tenía aproximadamente 5% de espacio vacío. Las muestras posteriormente fueron expuestas a las siguientes temperaturas: 40 grados F, 100 grados F y 110 grados F. Igual que antes, el nivel de ácido ascórbico fue cuantificado a intervalos regulares durante un periodo de doce (12) semanas por titulación, de la manera descrita en el EJEMPLO 1, PARTE 2, que se mencionó anteriormente. Los •v resultados se resumen en la TABLA .

TABL 4 ESTUDIO DE ESTABILIDAD DE ÁCIDO ASCÓRBICO Composición A B C D E Semanas %AA SD?rrd. %?A SDgrd. AA %Dgrd %AA %Dgrd %AA %Dgxd T(°P) 0 Spbieii 10.33 10.06 10.11 5.25 4 40 10.26 0.00 10.13 1.90 10.18 0.00 10.21 0-00 5,14 2.10 4 100 10.02 0.60 10.16 0.00 10.15 0.00 4 110 10.13 1.90 10.12 0.00 10.12 0.00 5.09 3.00 8 40 10.26 0.00 10.21 1.10 10.20 0.00 10.22 0.00 5.07 3.40 8 100 10.15 1.00 10.06 0.00 10.10 0.10 8 110 10.08 2.40 10.02 0.30 10.04 0.70 4.98 5.10 12 40 10.32 0.00 10.23 1.00 10.22 0.00 10.24 0.00 5.07 3.40 12 100 10.16 1.00 10.07 2.50 10.09 0.00 10.15 0.00 4.98 5.10 12 110 10.09 1.70 9.99 3.30 10.03 0.00 9.99 1.20 4.99 5.00 T(°F) = Temperatura en Grados Fahrenheit. %AA = Por ciento de Ácido Ascórbico. %Dgrd = Por ciento de Degradación. Con referencia a la TABLA 4, claramente se muestra que, dentro de un error experimental de aproximadamente tres por ciento, las composiciones que contienen ácido ascórbico de la presente invención no sufrieron pérdidas significativas de ácido ascórbico durante los extensos periodos de exposición al calor y al oxigeno. Por ejemplo, se muestra claramente en la TABLA 4 que después de doce semanas, el por ciento de degradación de ácido ascórbico en las Composiciones y B fue de 1.7 y 3.3, respectivamente, mientras que el por ciento de degradación en la Composición E durante este mismo periodo fue de 5.0. Además se muestra que, en un periodo de ocho semanas, las Composiciones C y D de la presente invención presentaron un por ciento de degradación de 0.3 y 0.7, respectivamente, mientras que el por ciento de degradación en _7La. Composición E fue de 5.10 por ciento durante el mismo periodo. Con base en los resultados anteriores, se concluye que las Composiciones A, B, C y D que contienen ácido ascórbico de conformidad con la presente invención, tienen una superior estabilidad de ácido ascórbico que la Composición E, preparada de conformidad con la Patente Norteamericana No. 4,983,382. EJEMPLO 3 Se preparó la Composición F, una solución homogénea de conformidad con la presente invención que contenía 15% en peso de ácido ascórbico, mezclando los ingredientes mostrados en la TABLA 5 a temperatura ambiente. El contenido de agua total calculado de la Composición F, que es la suma del agua presente en el etanol y el agua desmineralizada agregada, fue de 8.73% en peso.

TABLA 5 COMPOSICIÓN DE ÁCIDO ASCÓRBICO (Cantidades en % en Peso) COMPOSICIÓN F ALCOHOL SD 40B 17.05 AGUA DESMINERALIZADA 7.45 HIDROXIPROPILCELULOSA 0.50 PROPILENG IC07 21.00 GLICERINA 21.00 CARBONATO DE PROPILENO 18.00 ÁCIDO ASCÓRBICO (POLVO 15.00 ULTRAFINO) ALCOHOL SD 40B es 92.52% en peso de etanol y 7.48% de agua. Debe entenderse que los Ejemplos mostrados y descritos anteriormente, no tienen la intención de limitar los alcances de la presente invención, sino de ilustrar las varias modalidades de la misma. Por lo tanto, será evidente para los técnicos en la materia hacer variaciones que no se apartan de los alcances de las reivindicaciones anexas . Se hace constar que con relación a esta fecha, el mejor método conocido por la solicitante para llevar a la práctica la citada invención, es el que resulta claro de la presente descripción de la invención.

Claims (32)

1. REIVINDICACIONES Habiéndose descrito la invención como antecedente, se reclama como propiedad lo contenido en las siguientes reivindicaciones: 1. Una composición caracterizada porque comprende: ácido ascórbico, alcohol polihídrico, carbonato orgánico y agua.
2. 2. La composición de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque el ácido ascórbico constituye de aproximadamente 0.1 a aproximadamente 16% en peso, con respecto al peso total de la composición.
3. 3. La composición de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque el_ ácido ascórbico constituye de 8.0 a 12% en peso, con respecto al peso total de la composición.
4. 4. La composición de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque el alcohol polihídrico se selecciona del grupo que consiste de etilenglicol, 1, 2-propilenglicol, 1, 3-propanodiol, 1,2-butilenglicol, 2, 3-butilenglicol, 1, -butanodiol, 1,2-hexilenglicol, dietilenglicol, dipropilenglicol, polietilenglicol, polipropilenglicol, glicerina, trimetilolpropano, pentaeritritol, sorbitol y una mezcla de los mismos.
5. 5. La composición de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque el alcohol polihídrico constituye de aproximadamente 20 a aproximadamente 85% en peso, con respecto al peso total de la composición.
6. 6. La composición de conformidad con la reivindicación 5, caracterizada porque el alcohol polihídrico constituye de 35 a 45% en peso, con respecto al peso total de la composición.
7. 7. La composición de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque el carbonato orgánico es carbonato de hidrocarbileno.
8. 8. La composición de conformidad con la reivindicación 7, caracterizada porque el carbonato de hidrocarbileno se selecciona del grupo que consiste de carbonato de etileno, carbonato de propileno, carbonato de 1, 2-butileno, carbonato de 2,3-butileno y mezclas de los mismos .
9. 9. La composición de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque el carbonato orgánico constituye de aproximadamente 0.3 a aproximadamente 25% en peso, con respecto al peso total de la composición.
10. 10. La composición de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque el carbonato orgánico constituye de 1.0 a 10% en peso, con respecto al peso total de la composición.
11. 11. La composición de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque el agua constituye de 8.0 a 12% en peso, con respecto al peso total de la composición.
12. 12. La composición de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque además comprende un alcohol monohídrico.
13. 13. La composición de conformidad con la reivindicación 12, caracterizada porque el alcohol monohídrico se selecciona del grupo que consiste de metanol, etanol, 1-propanol, 2-propanol, 2-metil-l-propanol, 1-butanol, 2-butanol, 2-metil-2-propanol, 2-propen-1-ol, 2-propin-l-ol, 2-metoxi-l-etanol, l-metoxi-2-propanol, 2-metoxi-l-propanol y mezclas de los mismos.
14. 14. La composición de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque el alcohol monohídrico constituye de aproximadamente 5 a aproximadamente 38% en peso, con respecto al peso total de la composición.
15. 15. La composición de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque además comprende una hidroxialquilcelulosa.
16. 16. La composición de conformidad con la reivindicación 15, caracterizada porque la hidroxialquilcelulosa se selecciona del grupo que consiste de hidroxietilcelulosa, hidroxipropilcelulosa y mezclas de las mismas .
17. 17. La composición de conformidad con la reivindicación 15, caracterizada porque la hidroxialquilcelulosa constituye de aproximadamente 0.01 a aproximadamente 3% en peso, con respecto al peso total de la composición.
18. 18. Una composición caracterizada porque comprende: ácido ascórbico, alcohol monohídrico, alcohol polihídrico, carbonato orgánico, hidroxialquilcelulosa y agua .
19. 19. La composición de conformidad con la reivindicación 18, caracterizada porque el alcohol monohídrico se selecciona del grupo que consiste de metanol, etanol, 1-propanol, 2-propanol, 2-metil-l-propanol, 1-butanol, 2-butanol, 2-metil-2-propanol, 2-propen-1-ol, 2-propin-l-ol, 2-metoxi-l-etanol, l-metoxi-2-propanol, 2-metoxi-l-propanol y mezclas de los mismos.
20. 20. La composición de conformidad con la reivindicación 18, caracterizada porque el alcohol pd'lihídrico se selecciona del grupo que consiste de etilenglicol, 1, 2-propilenglicol, 1, 3-propanodiol, 1,2-butilenglicol, 2, 3-butilenglicol, 1, 4-butanodiol, 1,2-hexilenglicol, dietilenglicol, dipropilenglicol, polietilenglicol, polipropilenglicol, gíicerina, trimetilolpropano, pentaeritritol, sorbitol y una mezcla de los imismos.
21. 21. La composición de conformidad ccn la reivindicación 20, ' caracterizada porque el carbonato orgánico es carbonato de hidrocarbileno.
22. 22. La composición de conformidad con la reivindicación 18, caracterizada porque la hidroxialquilcelulosa se selecciona del grupo que consiste de hidroxietilcelulosa, hidroxipropilcelulosa y mezclas de las mismas.
23. 23. La composición de conformidad con la reivindicación 18, caracterizada porque' el ácido ascórbico constituye de aproximadamente 0.1 a aproximadamente 16% en peso, con respecto al peso total de la composición.
24. 24. La composición de conformidad con la reivindicación 23, caracterizada porque el alcohol polihídrico constituye de aproximadamente 20 a aproximadamente 85% en peso, con respecto al peso total de la composición.
25. 25. La composición de .conformidad con la reivindicación 24, caracterizada porque el carbonato orgánico constituye de aproximadamente 0.3 a aproximadamente 25% en peso, con respecto al peso total de la -composición.
26. " 26. La composición de conformidad con la reivindicación 18, caracterizada porque el alcohol monohídrico constituye de aproximadamente 5 a aproximadamente 38% en peso, con respecto al peso total de la composición.
27. 27. La composición de conformidad con la reivindicación 18, caracterizada porque la hidroxialquilcelulosa constituye de aproximadamente 0.01 a aproximadamente 3% en peso, con respecto al peso total de la composición.
28. 28. Una composición cosmética estable de ácido ascdrbico caracterizada porque comprende: de aproximadamente 8.0 a aproximadamente 10% en peso de ácido ascórbico; de aproximadamente 25 a aproximadamente 35% en peso de alcohol monohídrico; de aproximadamente 35 a aproximadamente 45% en peso de alcohol polihídrico; de aproximadamente 0.1 a aproximadamente 1.0% en peso de hidroxialquilcelulosa; de aproximadamente 1.0 a aproximadamente 10% en peso de carbonato orgánico; y de aproximadamente 8 a aproximadamente 12% en peso de agua.
29. 29. Un proceso para preparar una composición cosmética de ácido ascórbico homogénea y estable, caracterizado porque comprende los pasos de: (a) preparar una mezcla que contiene: ácido ascórbico; alcohol polihídrico; carbonato orgánico; y agua; y opcionalmente (b) filtrar la mezcla preparada para remover las partículas insolubles, si las hay.
30. 30. El proceso de conformidad con la reivindicación 29, caracterizado porque la mezcla además comprende : alcohol monohídrico e hidroxialquilcelulosa.
31. 31. Un método para mejorar el aspecto de la piel, caracterizado porque "comprende: (a) aplicar tópicamente una cantidad efectiva de una composición estable en un área de la piel a ser afectada, en donde la composición estable comprende: ácido ascórbico; alcohol polihídrico; carbonato orgánico; y agua y después, opcionalmente; (b) aplicar un humectante en dicha área de la piel.
32. 32. El método de conformidad con la reivindicación 31, caracterizado porque "la composición estable además comprende: alcohol monohídrico y alcohol polihídrico.