CN113747878B - 具有高水含量的稳定抗坏血酸溶液 - Google Patents
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Abstract
描述了含有高水平抗坏血酸和水的稳定水溶液。由于产生含有一种或多种多元醇的溶液介质，这些组合物具有增加的抗坏血酸稳定性。组合物典型地是均相溶液，并且可以适于局部施用于皮肤以赋予其外观益处。
Description
技术领域
本发明总体上涉及为均相溶液的稳定的抗坏血酸组合物。这些溶液可以配制成局部用组合物。更具体地，本发明涉及由于一种或多种伯羟基多于非伯羟基的多元醇而具有增加的稳定性的均相水性抗坏血酸组合物。
背景技术
将各种活性成分应用于皮肤可以为皮肤健康提供许多好处。例如，各种活性成分可以有助于防止自由基引起的损伤和/或增加胶原蛋白产生。这些活性成分通常是反应性的，并且会经历各种反应过程，随着时间的推移，这些过程会降低成分的局部效用。例如，抗坏血酸提供抗氧化保护、防止光老化并刺激胶原蛋白产生，但通常与环境中的各种组分(例如，氧气、光子、水)发生反应。这些反应将活性抗坏血酸转换成的抗坏血酸的非活性反应产物(例如，L-抗坏血酸2-氢硫酸盐，脱氢抗坏血酸等等)。典型地，抗坏血酸的这种非活性反应产物的形成导致所得组合物的颜色变为更棕色或橙色。
抗坏血酸在局部用组合物中的使用因其溶解性而进一步复杂化。抗坏血酸明显溶于水，但如上所述，在水中也不稳定。例如，美国专利号6,299,889，特此通过援引以其全文并入本文并且特别是与抗坏血酸的稳定化有关，通过使溶液中的水量最小化来稳定抗坏血酸组合物。当抗坏血酸与水的重量比小于1时，美国专利号6,299,889中的介质导致抗坏血酸不稳定。另一方面，抗坏血酸在非水介质中的溶解度是有限的，从而需要溶剂(例如，乙醇)来溶解有限量的抗坏血酸。此外，这些非水介质常常导致不美观的局部用组合物，其可能是油腻或厚重的感觉。例如，JP 2013-095691 A，特此通过援引并入本文并且特别是与抗坏血酸的无水制剂有关，披露了具有80％或更多多元醇的无水组合物。然而，这些制剂受到抗坏血酸溶解度问题的困扰，并且不具有水性组合物的美感。典型地，这些披露内容中的多元醇是通用的并且没有区别，因为通常已知所有多元醇都具有抗坏血酸的增溶特性。
对美观的稳定抗坏血酸组合物，并且特别是具有高浓度抗坏血酸和高水含量的水性组合物存在未满足的需求。已知即使抗坏血酸水溶液的水含量的微小增加也会导致所得制剂的不稳定性显著增加和/或美学改善。
给出上述讨论仅仅是提供对现有技术遇到的问题性质的更好理解，而不应以任何方式理解为对于现有技术的承认。
发明内容
根据上述目的和其他目的，描述了抗坏血酸稳定性增加的水性组合物。通过在组合物中使用特定的多元醇，可以降低抗坏血酸与水的比率，从而使组合物具有增加的美感、增加的抗坏血酸浓度、增加的水含量、和降低的抗坏血酸不稳定性。不希望受理论束缚，据信，多元醇中伯羟基含量增加的组合物能够在其他不稳定的水环境中稳定抗坏血酸。水性组合物可包含：
(a)抗坏血酸；以及
(b)一种或多种多元醇；
其中所有所述一种或多种多元醇中伯羟基的总数大于所有所述一种或多种多元醇中仲羟基和叔羟基的总数；以及
其中抗坏血酸与水的重量比是小于1(例如，小于0.9、小于0.8、小于0.7、小于0.6等)。在一些实施例中，抗坏血酸的与水的重量比为从1:1至1:10(例如，1:1至1:1:5、1:1.5至1:10、1:1至1:3、1:1.5至1:5、1:1.5至1:3等)。这些组合物可以允许该组合物包含按该的组合物重量计大于10％的水(例如，大于12％、大于15％等)。在一些实施例中，该组合物可以包含在5％与15％之间的抗坏血酸。在某些实施方式中，该组合物可以包含按该的组合物重量计在12％至70％之间的水和在5％至15％之间的抗坏血酸。
例如，该水性组合物可以包含：
(a)按所述的组合物重量计在1％与20％之间的抗坏血酸；
(b)按所述的组合物重量计在20％与50％之间的1,3-丙二醇；以及
(c)按所述的组合物重量计在5％与20％之间的甘油；
其中组分(a)-(c)的总重量百分比小于100％(例如，小于80％等)。
水性环境在包含水相的组合物(例如，油包水乳液、水包油乳液等)中也有用途。在某些实施例中，该组合物可包含水相，其中该水相包含：
(a)抗坏血酸；以及
(b)一种或多种多元醇；
其中所述一种或多种多元醇中的伯羟基数大于所述一种或多种多元醇中的仲羟基或叔羟基数；以及
其中抗坏血酸与水的重量比是小于1(例如，小于0.9、小于0.8、小于0.7、小于0.6等)。在一些实施方式中，水相包含
(a)按该水相的重量计在1％与20％之间的抗坏血酸；
(b)按该水相的重量计在20％与50％之间的1,3-丙二醇；以及
(c)按该水相的重量计在5％与20％之间的甘油；
其中组分(a)-(c)的总重量百分比小于100％(例如，小于80％等)。
还提供了减少皮肤老化迹象的方法。典型地，这些方法可以包括局部施用组合物，该组合物包含：
(a)抗坏血酸；以及
(b)一种或多种多元醇；
其中所有所述一种或多种多元醇中伯羟基的总数大于所有所述一种或多种多元醇中仲羟基和叔羟基的总数；以及
其中抗坏血酸与水的重量比是小于1(例如，小于0.9、小于0.8、小于0.7、小于0.6等)。在一些实施例中，抗坏血酸的与水的重量比为从1:1至1:10(例如，1:1至1:1:5、1:1.5至1:10、1:1至1:3、1:1.5至1:5、1:1.5至1:3等)。在一些实施例中，该方法可以包括局部施用包含水相的组合物，该水相具有：
(a)抗坏血酸；以及
(b)一种或多种多元醇；
其中所有所述一种或多种多元醇中伯羟基的总数大于所有所述一种或多种多元醇中仲羟基和叔羟基的总数；以及
其中抗坏血酸与水的重量比是小于1(例如，小于0.9、小于0.8、小于0.7、小于0.6等)。
本文还描述了增加抗坏血酸在水溶液中的稳定性的方法。在某些实施例中，增加抗坏血酸稳定性的方法包括将一种或多种多元醇结合入所述溶液中；
其中所有所述一种或多种多元醇中伯羟基的总数大于所述一种或多种多元醇中仲羟基和叔羟基的总数。例如，可以将一种或多种多元醇与抗坏血酸和水的溶液混合并搅拌直至获得均相溶液。在一些实施例中，多元醇、水和抗坏血酸可以以任何顺序相互混合并搅拌直至获得均相溶液。
具体实施方式
此处披露了本发明的详细实施例；然而，应当理解，所披露的实施例仅仅是能以各种形式实施的本发明的说明。此外，结合本发明的不同实施例给出的每个实例旨在是说明性并且不是限制性的。
除非另有规定，否则本文中使用的所有术语旨在具有其在本领域的普通含义。除非另有定义，否则所有浓度均以指定组分相对于局部用组合物整个重量的重量百分比表示。
如本文所用，“一个/种(a/an)”应意指一个/种或多个/种。如本文所用，当与词语“包括/包含”结合使用时，词语“一个/种”意指一个/种或多于一个/种。如本文所用，“另一个/种”意指至少第二个/种或更多个/种。
如本文所用，数值的所有范围包括端点和披露的值之间披露的所有可能的值。所有半整数数值的精确值也被认为被具体披露以及所披露范围的所有子集的极限。例如，从0.1％至3％的范围具体披露了0.1％、1％、1.5％、2.0％、2.5％和3％的百分比。另外，0.1％至3％的范围包括原始范围的子集，其包括从0.5％至2.5％、从1％至3％、从0.1％至2.5％等。应理解的是，单独组分的所有重量％总和不会超过100％。
如本文所用，“基本上不含”要素表示该要素以不足以影响组合物中抗坏血酸降解速率的量存在。例如，当组合物包含小于5％或小于1％的该要素时，该组合物可以基本上不含该组分。
如本文所用，二醇是1,2-邻二醇。邻二醇的实例包括1,2-丙二醇、1,2-丁二醇、1,2、己二醇等。应当理解的是，二烷基二醇，例如乙二醇(2,2-氧化二乙-1-醇)或二丙二醇(三种同分异构体4-氧杂-2,6-庚二醇、2-(2-羟基-丙氧基)-丙-1-醇和2-(2-羟基-1-甲基-乙氧基)-丙-1-醇的混合物)或聚乙二醇在本文中不被视为二醇，因为它们不是1,2-邻二醇。
本发明涉及可以适用于皮肤局部施用的溶液或组合物。在这些组合物中，抗坏血酸在特定介质中稳定以实现高水含量。作为抗坏血酸的合适载体，提供了一种稳定的组合物，该组合物具有期望的美容品质，包括当施用于皮肤时令人愉悦的感觉和外观。这些组合物典型地是均相溶液。水性组合物可包含：
(a)抗坏血酸；以及
(b)一种或多种(例如，两种、三种、四种、五种等)多元醇；
其中所有所述一种或多种多元醇中伯羟基的总数大于所有所述一种或多种多元醇中仲羟基和叔羟基的总数；以及
其中抗坏血酸与水的重量比是小于1(例如，小于0.9、小于0.8、小于0.7、小于0.6等)。在一些实施例中，所述一种或多种多元醇中大于60％(例如，大于70％等)的羟基为伯羟基。
合适的多元醇包括乙二醇、1,2-丙二醇、1,3-丙二醇、1,2-丁二醇、2,3-丁二醇、1,4-丁二醇、2-甲基-2,4-戊二醇、二甘醇、二丙二醇、甘油、三羟甲基丙烷、季戊四醇和山梨糖醇。在一些实施例中，该组合物可以包含多元醇的组合，以使得所有多元醇的伯羟基含量大于该组合物中的非伯(例如，叔、仲等)多羟基含量。在一些实施例中，该组合物可以不含或基本上不含乙二醇(即，1,2邻二醇)。在一些实施例中，该组合物可以不含或基本上不含C4或更高的糖醇(例如，蔗糖、葡萄糖、果糖、乳糖、麦芽糖、纤维二糖、阿拉伯糖、核糖、核酮糖、半乳糖、鼠李糖、棉子糖、木糖、甘露糖、海藻糖、甘露糖醇、山梨糖醇、肌醇、核糖醇、半乳糖醇、赤藓糖醇、木糖醇等)。在某些实施方式中，该组合物可以包含甘油和/或1,3-丙二醇。
结合入一种或多种多元醇以提高抗坏血酸的稳定性。例如，该一种或多种多元醇的存在量可以是按该组合物(或水相)的重量计在15％与85％之间(例如，在20％与50％之间、在25％与40％之间等)。结合入本文所述的一种或多种多元醇将允许组合物具有更高的水含量而不会同时增加抗坏血酸的不稳定性。例如，对于特定的一种或多种多元醇，水的存在量可以按该组合物(或水相)的重量计大于10％或大于10.5％或大于11％或大于11.5％或大于12％或大于12.5％或大于13％或大于13.5％或大于14％或大于14.5％或大于15％或大于15.5％或大于16％或大于16.5％或大于17％或大于17.5％或大于18％或大于18.5％或大于19％或大于19.5％或大于20％或大于20.5％以上。在一些实施例中，该一种或多种多元醇与水的重量比是在10:1与1:1之间(例如，5:1与1:1之间等)。
例如，该水性组合物(或水相)可包含
(a)按该组合物(或水相)的重量计在1％与20％之间的抗坏血酸；
(b)按该组合物(或水相)的重量计在20％与50％之间的1,3-丙二醇；以及
(c)按该组合物(或水相)的重量计在5％与20％之间的甘油；
其中组分(a)-(c)的总重量百分比小于100％(例如，小于80％等)。在一些实施例中，该组合物包含按该组合物(或水相)的重量计在10％与70％之间的水。
在一些实施例中，该组合物可包含有机碳酸酯。当与多元醇和水组合使用时，该有机碳酸酯可提高抗坏血酸的溶解度。该有机碳酸酯可包括直链和环状碳酸酯，其包括二烃基碳酸酯，例如碳酸二乙酯、碳酸二异丙酯、碳酸二丁酯等。在一些实施例中，该有机碳酸酯可以是五元、六元、或七元环状碳酸酯。在某些实施方式中，该有机碳酸酯选自碳酸亚乙酯、碳酸亚丙酯(1,2-丙二醇碳酸酯)、1,2-丁二醇碳酸酯、2,3-丁二醇碳酸酯及其混合物。可以以有助于溶解抗坏血酸并产生稳定溶液的量加入该有机碳酸酯。在某些实施例中，该有机碳酸酯的存在量可以为按该组合物(或水相)的重量计在0.1％与25％之间。在一些实施例中，该有机碳酸酯的存在量可以为按该组合物(或水相)的重量计在1％与10％之间或1％与12％之间。
该组合物进一步包含一元醇。在一些实施例中，一元醇可以选自甲醇、乙醇、1-丙醇、2-丙醇、2-甲基-1-丙醇、1-丁醇、2-丁醇、2-甲基-2-丙醇、2-丙烯-1-醇、2-丙炔-1-醇、2-甲氧基-1-乙醇、1-甲氧基-2-丙醇、2-甲氧基-1-丙醇、及其混合物。该组合物(或水相)可以包含按该组合物(或水相)的重量计少于50％的乙醇或少于40％的乙醇或少于30％的乙醇。在一些实施例中，该组合物可以包含按该组合物(或水相)的重量计在25％与35％之间或在15％与35％之间或在18％与30％之间的一元醇(例如，乙醇)。
该组合物还可包含增稠剂。例如，该组合物可包含一种或多种羟烷基纤维素增稠剂，例如低级羟烷基纤维素衍生物，例如羟乙基纤维素和羟丙基纤维素。增稠剂可以以为该组合物提供美观的特性的量存在。例如，增稠剂的存在量可以为按组合物(或水相)的重量计在0.01％与10％之间(例如，在0.01％与5％之间、在0.1％与3％之间、在0.01％与1％之间等)。
可以将组合物配制成各种产品形式，例如像洗剂、霜剂、精华液、喷雾剂、气雾剂、饼状产品、软膏、精华、凝胶、膏状产品、贴片、笔状产品、小湿纸巾、面膜、棒状产品、泡沫、全效精华(elixir)、浓缩精华(concentrate)等，特别用于局部给予。将该组合物典型地配制成洗剂、霜剂、软膏、精华液或凝胶。
因此，本发明的均匀且稳定的含有抗坏血酸的溶液(或水相)可以具有按组合物(或水相)的重量计在0.1％至约16％之间的抗坏血酸、20％至85％的一种或多种主要具有伯羟基的多元醇、0.3％至25％有机碳酸酯、10％至30％的水、和任选的5％至40％的一元醇、和任选的0.01％至3％的羟烷基纤维素。
可以将组合物配制成各种产品形式，例如像洗剂、霜剂、精华液、喷雾剂、气雾剂、饼状产品、软膏、精华、凝胶、膏状产品、贴片、笔状产品、小湿纸巾、面膜、棒状产品、泡沫、全效精华(elixir)、浓缩精华(concentrate)等，特别用于局部给予。将该组合物典型地配制成洗剂、霜剂、软膏、精华液或凝胶。
包含本文所述的水相的组合物可以是乳液的形式。合适的乳液的非限制性实例包括油包水乳液，水包油乳液，水包硅酮乳液，硅酮包水乳液，水包蜡乳液，水-油-水三重乳液或具有霜剂、凝胶或微乳液的外观的类似物。如在此所用的，术语“油”包括硅酮，除非另有说明。乳液可以包括乳化剂，如非离子、阴离子或两性表面活性剂，或胶凝剂，典型地以按重量计从约0.001％至约5％的量。
本发明的组合物可以通过如下方法制备：将例如抗坏血酸、一种或多种多元醇、一种或多种有机碳酸酯和水的组分共混，并且然后任选地过滤如此制备的组合物以除去不溶性颗粒(如果存在)。然而，在许多实施例中，由稳定介质提供的较高水含量不需要过滤不溶性抗坏血酸颗粒。
这些成分可以在室温下在合适的标准混合容器中混合在一起。任选地，可以在混合期间加入一元醇和/或羟烷基纤维素和各种其他化妆品成分。这些成分包括润肤剂、保湿剂、着色剂、香料、防腐剂、和抗氧化剂。最后，可以向混合容器中加入抗坏血酸(例如，粉末形式的抗坏血酸)。然后可以将最终组合物包装在普通容器中以供应给消费者。细粒形式或超细粉末形式的抗坏血酸可从罗氏维生素公司(Roche Vitamins Inc.,Hoffman-LaRoche)，新泽西州纳特利(Nutley,N.J)商购获得。
在实践中，本发明的组合物可以局部施用，优选在用温和的肥皂和温水清洁受影响的皮肤区域之后施用。施用后，任选地将标准保湿洗剂或霜剂应用于同一皮肤区域，而不影响抗坏血酸组合物的功效。
本发明披露了具有抗坏血酸的稳定组合物，该组合物美观。当这些组合物局部施用于人皮肤时，它们产生皮肤外观益处，包括但不限于光泽、色调、弹性、透明度的改善，以及下垂、蜡黄、光损伤和细纹、皱纹和毛孔大小的减少。本发明的组合物为配制具有长保质期的抗坏血酸提供了稳定的环境。通过这样做，这些组合物还可以避免在具有高水平抗坏血酸的组合物中抗坏血酸稳定的许多包装要求。
实例
以下实例说明了本说明书的特定方面。这些实例不应被视为限制，因为该实例仅提供对实施例及其不同方面的特定理解和实施。
实例1：抗坏血酸水溶液的稳定性测量
测量了九种抗坏血酸水溶液的稳定性。使用表1中列出的组分制备了溶液。还制备了用乙醇代替多元醇的对照溶液。通过在室温下混合这些成分以产生均相溶液制备了每种溶液。
表1
每种溶液中的多元醇与表2中指定的多元醇不同。伯羟基和非伯羟基的数目占组合物的摩尔百分比也显示在表2中。由于二丙二醇是三个二醇的具有式C6H14O3的混合物，假定每个二丙二醇分子具有一个伯羟基和一个非伯羟基(即，4-氧杂-2,6-庚二醇、2-(2-羟基-丙氧基)-丙-1-醇和2-(2-羟基-1-甲基-乙氧基)-丙-1-醇的1:1:1摩尔混合物)。将溶液置于130°F的烘箱中，每天测量抗坏血酸的降解情况。每个样品都在无光环境中加热，以防止抗坏血酸发生任何潜在的光反应。一旦识别出颜色的视觉变化，就确定组合物具有明显的抗坏血酸降解。
表2
可以看出，所选择的多元醇对溶液中抗坏血酸的稳定性有影响。山梨糖醇溶液的非伯羟基多于伯羟基，表明其稳定性不高于对照溶液。那些具有较高伯羟基含量的溶液具有增加的抗坏血酸稳定性。并非所有的多元醇在溶液中的表现都与抗坏血酸相同。相反，只有某些多元醇能够增加抗坏血酸在水溶液中的稳定性。在表2中，聚乙二醇400显示出由于其高分子量(与研究的其他多元醇相比)而具有低伯羟基含量。然而，值得注意的是聚乙二醇具有两个伯羟基而没有仲羟基或叔羟基。此外，聚乙二醇比其他检测的多元醇更疏水，这也可能对抗坏血酸的稳定性产生影响。
实例2：1,3-丙二醇溶液的稳定性测量。
丙二醇溶液的稳定性在其产生后进行测量。对溶液进行加速老化(置于120°F的黑暗烘箱中)，并通过目视检查来监测降解情况。在同一时间点，将溶液从加速老化气氛中取出，并且目视检查降解情况。表3显示了这些实验的结果。
表3
可以看出，增强的抗坏血酸稳定性不仅仅取决于抗坏血酸在多元醇中的溶解度。例如，在这些组合物中，将1,3-丙二醇的重量百分比增加至35％(即，溶解更多抗坏血酸)比当1,3-丙二醇的含量为按组合物的重量计小于32％时导致更快的降解速率。
实例3：稳定的抗坏血酸溶液
可以通过将表4中所示的成分以所示重量百分比的变化进行混合来生产具有高水含量的稳定抗坏血酸溶液。
表4
由于在不脱离本发明的范围和精神的情况下，可以对上述主题进行各种改变，所以旨在将以上述描述中包括的或所附权利要求中限定的所有主题解释为本发明的描述和说明。根据以上传授内容，本发明的很多修改和变化都是可能的。因此，本说明书旨在包括落在所附权利要求的范围内的所有这样的替代方案、修改和变化。
Claims (18)
1.1,3-丙二醇用于提高组合物中抗坏血酸的稳定性并降低组合物中抗坏血酸与水的比率的用途，其中所述组合物包含以下项的水相：
(a)按所述水相的重量计在5％与15％之间的抗坏血酸；
(b)按所述水相的重量计在25％与40％之间的1,3-丙二醇；以及
(c)按所述水相的重量计大于10％的水；并且
其中抗坏血酸与水的重量比为从1:1.5至1:10；并且
其中所述组合物包装在容器中。
2.根据权利要求1所述的用途，其中抗坏血酸与水的重量比为从1:1.5至1:5。
3.根据权利要求1所述的用途，其中抗坏血酸与水的重量比为从1:1.5至1:3。
4.根据权利要求1所述的用途，其中所述组合物包含按所述水相的重量计大于12％的水。
5.根据权利要求4所述的用途，其中所述组合物包含按所述水相的重量计大于15％的水。
6.根据权利要求1至5中任一项所述的用途，其中所述组合物进一步包含一元醇和/或有机碳酸酯和/或增稠剂。
7.根据权利要求6所述的用途，其中所述一元醇为乙醇。
8.根据权利要求6所述的用途，其中所述有机碳酸酯为碳酸亚丙酯。
9.根据权利要求6所述的用途，其中所述增稠剂为羟烷基纤维素。
10.根据权利要求1至5中任一项所述的用途，其中所述1,3-丙二醇与水的重量比是在10:1至1:1之间。
11.根据权利要求10所述的用途，其中所述1,3-丙二醇与水的重量比是在5:1至1:1之间。
12.根据权利要求1至5中任一项所述的用途，其中所述组合物是霜剂、洗剂、或软膏。
13.根据权利要求1至5中任一项所述的用途，其中所述组合物是溶液。
14.1,3-丙二醇用于提高组合物中抗坏血酸的稳定性并降低组合物中抗坏血酸与水的比率的用途，所述组合物包含水相，其中所述水相包含：
(a)按所述水相的重量计在5％与15％之间的抗坏血酸；
(b)按所述水相的重量计在25％与40％之间的1,3-丙二醇；以及
(c)按所述水相的重量计在5％与20％之间的甘油；
其中组分(a)-(c)的总重量百分比小于100％；
其中抗坏血酸与水的重量比为从1:1.5至1:10。
15.根据权利要求14所述的用途，其中组分(a)-(c)的总重量百分比小于80％。
16.根据权利要求14所述的用途，其中所述水相包含按所述水相的重量计在10％至70％之间的水。
17.权利要求1至16中任一项定义的组合物在制备用于局部地施用于皮肤以减少皮肤老化迹象出现的制剂中的用途。
18.根据权利要求17所述的用途，其中所述皮肤老化迹象选自下垂、细纹和皱纹。
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