MX9604897A - Antagonistas para los receptores de la taquiquinina (nk1). - Google Patents

Abstract

Un compuesto de la formula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma en donde: R1 es fenil, piridina, tiofeno, furan, naftaleno, indol, benzofuran o benzotiofeno cada uno sin substituir, mono-, di- o trisubstituido por alquilo, hidroxi, alcoxi, nitro, halogeno, amina o trifluorometil; X es OR2 done R2 es hidrogeno, (CH2)nNR3R4, o una mitad de X es NH2, NHCO-promitad, NHCO(CH2)nNR3F4, NR3R4 o (CH2)nNR3R4 en donde n es un numero entero de 0 hasta 5 y R3 y R4 son elegidos cada uno de manera independiente hidrogeno y metil o R3 y R4 forman una cadena junto con la N a la cual están unidos; m es un numero entero de 1 hasta 6; e Y es CH, CCH3, CF, CCI, CBr, CSCH3 o N. La invencion se refiere a antagonistas de la taquiquinina. Los compuestos son alcoholes, aminas y prodrogas de nopéptidos que tienen utilidad en el tratamiento de desordenes originados taquiquininas. Dichos desordenes son respiratorios, inflamatorios, gastrointestinales, oftálmicos, alergias, dolor, vasculares, enfermedades del sistema nervioso central y migraña. Se incluyen los métodos para preparar los compuestos e intermediarios novedosos. Se espera que los compuestos sean especialmente utiles en asma, esclerosis multiple, artritis reumática, el manejo del dolor, migraña y los agentes antieméticos.