MX2014007536A - Composiciones del cuidado oral. - Google Patents

Abstract

Aquí se describen composiciones de cuidado oral que comprenden (i) una arcilla compleja de silicato de metal alcalino de magnesio, (ii) un polímero anioníco oralmente aceptable en una base dentífrica, cuyas composiciones son útiles para aliviar la sensibilidad dental. Igualmente se proporcionan métodos para preparar y usar las composiciones aquí descritas.

Description

COMPOSICIONES DEL CUIDADO ORAL ANTECEDENTES DE LA INVENCIÓN La sensibilidad dental se debe a la exposición de la dentina, la parte del diente que recubre el nervio, ya sea que se deba a la pérdida de la capa de esmalte o a la recesión de las encías. La dentina contiene un gran número de micro-túbulos que corren desde el exterior del diente al nervio en el centro. Cuando la dentina se expone, los micro-túbulos pueden transmitir estímulos al nervio, como por ejemplo, los cambios en la temperatura o a partir de ciertos alimentos (ácidos o. dulces), ocasionando que el diente o los dientes duelan. El dolor generalmente cesa después de un cierto período de tiempo.

Se han propuesto una serie de tratamientos y alivios para la hipersensibilidad dental, incluyendo entumecer el nervio a través de iones de potasio (lo que reduce la membrana potencial y la habilidad de las neuronas de transmitir señales) o mediante anestesias tópicas, o la oclusión mecánica de los micro-túbulos. Sin embargo, a pesar de los muchos productos en el mercado y los muchos esfuerzos por años dirigidos a este problema, existe aún la necesidad de productos del cuidado oral que sean seguros y efectivos para dirigir este problema de hipersensibilidad dental.

SUMARIO DE LA INVENCIÓN Hemos descubierto sorpresivamente que un dentífrico que comprende una combinación de arcilla hectorita sintética y un polímero aniónico proporciona una protección extremadamente buena en contra de la transmisión de señales a través de los micro-túbulos de la dentina y por lo tanto es efectiva para tratar la hipersensibílidad dental.

Por lo tanto, la invención proporciona un dentífrico que comprende una combinación de una arcilla hectorita, por ejemplo, laponita y un polímero aniónico oralmente aceptable, por ejemplo, gantrez, en una formulación de base dentífrica, junto con los métodos para hacer y usar tales composiciones para reducir y tratar la hipersensibilidad dental.

A partir de la descripción detallada que aquí se proporciona, serán aparentes las áreas adicionales de aplicación de la invención. Se debe entender que la descripción detallada y los ejemplos específicos, mientras indican la configuración preferida de la invención, son para fines de ilustración solamente y no pretenden limitar el ámbito de protección de la invención.

DESCRIPCIÓN DETALLADA DE LA INVENCIÓN La siguiente descripción de la(s) configuración (es) preferida(s) es (son) meramente e emplificativa ( s ) en naturaleza y de ninguna forma pretende (n) limitar la invención, sus aplicaciones o sus usos.

Por lo tanto, la invención proporciona en una primera configuración, una composición dentífrica (Composición 1) que comprende (i) una arcilla compleja de silicato de metal alcalino de magnesio, y (ii) un polímero aniónico oralmente aceptable, en una base dentífrica; por ejemplo, la Composición 1 en donde la arcilla compleja de silicato de metal alcalino de magnesio es una arcilla hectorita.

La Composición 1.1 en donde la arcilla hectorita es una arcilla sintética que comprende 58-61% de dióxido de silicio, 26-29% de óxido de magnesio, 0.7-0.9% de óxido de dilitio y 2.6-3% de óxido de disodio, por ejemplo, que comprende aproximadamente 59.5% de dióxido de silicio, 27.5% de óxido de magnesio, 0.8% de óxido de dilitio y 2.8% de óxido de disodio.

Cualquiera de las. Composiciones anteriores en donde la arcilla compleja de silicato de metal alcalino de magnesio, cuando está en forma seca, comprende plaquetas que tienen un espesor promedio de 0.8-1.2 nm, por ejemplo, aproximadamente 1 nm.

Cualquiera de las Composiciones anteriores en donde, seguido de la incorporación de la arcilla en el dentífrico, permanece substancialmente sin hidratar.

Cualquiera de las Composiciones anteriores en donde la arcilla es aproximadamente 0.2-5%, por ejemplo, aproximadamente de 1 a 4% o aproximadamente 2.5% de la composición.

Cualquiera de las Composiciones anteriores en donde el polímero aniónico es un polímero de policarboxilato aniónico sintético.

Cualquiera de las Composiciones anteriores en donde el polímero aniónico es un 1:4 a 4:1 de co-polímeros de anhídrido o ácido maleico con otro monómero polimerizable etilénicamente no saturado.

Cualquiera de las Composiciones anteriores en donde el polímero aniónico es un co-polímero anhídrido éter metil vinil/maleico que tiene un peso molecular promedio (M.W.) de aproximadamente 30,000 a aproximadamente 1.000.000, por ejemplo aproximadamente 3000.000 a aproximadamente 8000.000.

Cualquiera de las Composiciones anteriores en donde el polímero aniónico es aproximadamente 1-5, por ejemplo, aproximadamente 2% en peso de la composición.

Cualquiera de las Composiciones anteriores que comprende además una cantidad efectiva de fluoruro, por ejemplo, en donde el fluoruro es una sal seleccionada a partir del fluoruro estañoso, fluoruro de sodio, fluoruro de potasio, monofluorofosfato de sodio, fluorosilicato de sodio, fluorosilicato de amonio,- fluoruro de amina (por ejemplo, N'-octádeciltrimetilendiamina-N, N, N 1 -tris (2-etanol ) dihidrofluoruro) , fluoruro de amonio, fluoruro de titanio, hexafluorosulfato .

Cualquiera de las Composiciones anteriores que comprende L-arginina en forma libre o una sal oralmente aceptable.

Cualquiera de las Composiciones anteriores que comprenden agentes amortiguadores, por ejemplo, amortiguador de fosfatos de sodio (por ejemplo, fosfato monobásico de sodio y fosfato de di-sodio) .

Cualquiera de las Composiciones anteriores que comprende un humectante, por ejemplo, seleccionado a partir de glicerina, sorbitol, glicol propileno, glicol polietileno, xilitol, y mezclas de los mismos.

Cualquiera de las Composiciones anteriores que comprenden además un abrasivo o particulado.

La Composición inmediatamente precedente en donde el adhesivo o particulado es seleccionado a partir de bicarbonato de sodio, fosfato de calcio (por ejemplo, dihidrato fosfato de di-calcio) , sulfato de calcio, carbonato precipitado de calcio, sílice (por ejemplo, sílice hidratada), óxido de hierro, óxido de aluminio, perlita, partículas plásticas, por ejemplo, polietileno, y combinaciones de los mismos.

Cualquiera de las Composiciones anteriores que comprende un abrasivo en una cantidad de aproximadamente 15% en peso a aproximadamente 70 % en peso total de la composición.

Cualquiera de las Composiciones anteriores que comprende uno o más tensoactivos, por ejemplo, seleccionados a partir de tensoactivos aniónicos, catiónicos, zwitteriónicos y no-iónicos, y mezclas de los mismos, por ejemplo, que comprenden un tensoactivo aniónico, como un tensoactivo seleccionado a partir de sulfato lauril de sodio, sulfato lauril éter de sodio y mezclas de los mismos, por ejemplo en una cantidad de desde aproximadamente 0.3% a aproximadamente 4.5% en peso.

Cualquiera de las Composiciones anteriores que comprende además una cantidad de modificador de la viscosidad de uno o más polímeros seleccionados a partir de glicoles de polietileno, polisacáridos (por ejemplo, derivados de celulosa, como la celulosa de carboximetilo, gomas polisacáridos, por ejemplo la goma de xantano o goma de carragenina y combinaciones de las mismos.

Cualquiera de las Composiciones anteriores que comprende tiras o fragmentos de goma.

Cualquiera de las Composiciones anteriores que comprenden además sabores, fragancias y/o colorantes.

Cualquiera de las Composiciones anteriores que comprende además agua.

Cualquiera de las Composiciones anteriores que comprenden uno o más agentes antibacterianos, por ejemplo que comprenden un agente antibacteriano seleccionado a partir de éter di-fenil halogenado (por ejemplo triclosán) , extractos de hierbas y aceites esenciales (por ejemplo, extracto de romero, extracto de té, extracto de magnolia, timol, mentol, eucalipto, geraniol, carvacrol, citral, hinokitol, catecol, salicilato de metilo, galato de epigalocatequina, epigalocatequina, ácido gálico, extracto miswak, el extracto cerval mar-espino), antisépticos de bisguanida (por ejemplo, clorohexidina, alexidina o octenidina) , compuestos de amonio cuaternario (por ejemplo, cloruro de cetilpiridinia (CPC) , cloruro de benzalconio, cloruro de tetradecilpiridino (TPC) , cloruro de N-tetradecil-4 -etilpiridinio (TDEPC) ) , antisépticos fenólicos, hexetidina, octenidina, sanguinaria, yoduro povidona, delmopinol, salifluor, iones de metal (por ejemplo, sales de zinc, como el citrato de zinc, sales estañosas, sales de cobre, sales den hierro) , sanguinaria, propolis y agentes oxigenantes (por ejemplo, peróxido de hidrógeno, peroxiborato de sodio amortiguado o peroxicarbonato) , ácido itálico y sus sales, ácido monopertálico y sus sales y esteres, estereato de ascorbil, sarcosina de oleoil, sulfato de alquilo, sulfoccinato de dioctil, salicilanilida, bromuro de domifén, ß delmopinol, octapinol y otros derivados de piperidino, preparaciones de nicina, sales de cloruro; y mezclas de cualquiera de los anteriores; por ejemplo, que comprenden triclosán o cloruro de cetilpiridinio .

Cualquiera de. las Composiciones anteriores que comprenden además, un agente blanqueador, por ejemplo, seleccionado a partir del grupo que consiste en peróxidos, cloritas de metal, perboratos, percarbonatos , peroxiácidos , hipocloritas , y combinaciones de los mismos.

Cualquiera de las Composiciones anteriores que comprenden además peróxido de hidrógeno o una fuente de peróxido de hidrógeno, por ejemplo, peróxido de urea o una sal o complejo de peróxido (por ejemplo, tal como peroxifosfato, peroxicarbonato, perborato, peroxisilicato, o sales de persulfato; por ejemplo peroxifosfato de peri-calcio, perborato de sodio, peróxido de carbonato de sodio, peroxifosfato de sodio y persulfato de potasio); Cualquiera de las Composiciones anteriores que comprenden además un agente que interfiere con o previene la adición bacterial, por ejemplo, solbrol o chitosán.

Cualquiera de las Composiciones anteriores que comprende además una fuente de calcio y fosfato seleccionados a partir de (i) complejos de calcio-vidrio, por ejemplo, fosfosilicatos de sodio calcio y (ii) complejos de calcio- proteína, por ejemplo,' fosfato de caseína de calcio fosfopéptido-amorfo .

Cualquiera de las Composiciones anteriores que comprende además una sal de calcio soluble, por ejemplo, seleccionado a partir del sulfato de calcio, cloruro de calcio, nitrato de calcio, acetato de calcio, lactato de calcio, y combinaciones de los mismos .

Cualquiera de las Composiciones anteriores que comprende además una sal de potasio fisiológica u oralmente aceptable, por ejemplo, nitrato de potasio o cloruro de potasio, en una cantidad efectiva para reducir la sensibilidad dental.

Cualquiera de las Composiciones anteriores que comprende además un refrescante del aliento, fragancia o saborizante.

Cualquiera de las Composiciones precedentes que son efectivas al ser aplicadas en la cavidad oral, por ejemplo, mediante el cepillado, para .(i) reducir la hipersensibilidad de los dientes, (ii) para reducir la acumulación de la placa, (iii) para reducir o inhibir la desmineralización y promover la mineralización de los dientes, (iv) inhibir la formación de la bio-película en la cavidad oral, (v) reducir o inhibir la gingivitis, (vi) promover la curación de cortadas o heridas en la boca, (vii) reducir los niveles de los ácidos que producen bacterias, (viii) aumentar los niveles relativos de bacterias no-cariogénicas y/o no formadores de placa, (ix) reducir o inhinbir la formación de la caries dental, (x) , reducir, reparar o inhibir las lesiones de pre-caries del esmalte, por ejemplo, tal como se ha detectado mediante la luz de fluorescencia cuantitativa inducida (QLF) o la medición eléctrica de las caries (EC ) , (xi) tratar, aliviar o reducir la resequedad de la boca, (xii) limpiar los dientes y la cavidad oral, (xiii) reducir la erosión, (xiv) blanquear de los dientes; . y/o (xv) promover la salud sistémica, incluyendo la salud cardiovascular, por ejemplo, mediante le reducción potencial de infección sistémica a través de los tejidos orales.

Una Composición obtenida u obtenible mediante la combinación de los ingredientes establecidos en cualquiera de las Composiciones.

Cualquiera de las Composiciones precedentes en forma de una pasta de dientes.

Cualquiera de las Composiciones anteriores que comprende además cantidades efectivas de agentes adicionales seleccionados a partir de fluoruro, 1-arginina en forma libre o una sal oralmente aceptable, agentes antibacterianos en adición de la sal de galio y el polímero aminoácido básico, compuesto anti-inflamatorios, y agentes blanqueadores.

Cualquiera de las Composiciones precedentes en donde la Composición es una pasta de dientes u opcionalmente un enjuague bucal que comprende además uno o más de agua, abrasivos, tensoactivos, agentes espumantes, vitaminas, polímeros, enzimas, humectantes, espesantes, agentes antimicrobianos, preservativos, saborizantes , colorantes y/o combinaciones de los mismos.

Cualquiera de las Composiciones precedentes en donde la Composición es pasta de dientes.

Cualquiera de las Composiciones precedentes que comprende cualquiera, algunos o todos los siguientes ingredientes en peso: La invención proporciona en adición métodos para (i) inhibir la formación de la biopelicula microbiana en la cavidad oral, (ii) ' reducir la acumulación de la placa, (iü) reducir o inhibir la desmineralización y promover la re-mineralización de los dientes, (iv) reducir la hipersensibilidad de los dientes, (v) reducir o inhibir la gingivitis, (vi) promover la ' curación de heridas y cortes en la boca, (vii) reducir los niveles de ácidos que producen bacterias, (viii) aumentar los niveles relativos de las bacterias no cariogénicas y/o que no forman placa, (ix) reducir o inhibir la formación de las caries dentales, (x) , reducir, reparar o inhibir las lesiones pre-caries del esmalte, por ejemplo, como las detectadas por la luz de fluorescencia inducida cuantitativa (QLF) o la medición eléctrica de las caries (ECM) , (xi) tratar, aliviar o reducir la resequedad en la boca, (xii) limpiar los dientes y la cavidad oral, (xiii) reducir la erosión, (xiv) blanquear los dientes; y lo (xv) promover la salud sistémica, incluyendo la salud cardiovascular, por ejemplo, mediante la reducción potencial para las infecciones sistémicas mediante los tejidos orales; que comprenden aplicar a la cavidad oral, por ejemplo, mediante el cepillado, un dentífrico que comprende (i) una arcilla compleja de silicato de metal alcalino de magnesio y (ii) un polímero aniónico oralmente aceptable, por ejemplo, cualquier Composición 1, y siguientes.

La invención proporciona además el uso en combinación de (i) una arcilla, compleja de silicato de metal alcalino de magnesio y (ii) un polímero aniónico oralmente aceptable, en la fabricación de una composición de cuidado oral, por ejemplo, cualquier composición 1 y siguientes, por ejemplo, para su uso en cualquiera de los métodos que fueron descritos en el párrafo anterior.

La invención proporciona ademas métodos de fabricación de una composición dentífrica, por ejemplo, la Composición 1 y siguientes, que comprenden combinar (i) una arcilla compleja de silicato de metal alcalino de magnesio y (ii) un polímero aniónico oralmente aceptable, en una base dentífrica; junto con .un vehículo oralmente aceptable. En una configuración particular, loa formulación se hace como se indica a continuación: Arcillas : Las arcillas de uso en la invención son las arcillas complejas de silicato alcalino de metal de magnesio. Una de tales es la hectorita, ' que es una esméctica que pertenece a una familia de minerales en capas que comprenden plaquetas muy pequeñas individuales con un centro de óxido de metal intercalado entre dos capas externas de dióxido de silicona. La hectorita es trioctaédrica, una arcilla basada en magnesio. Ésta forma pequeñas, alargadas partículas en forma de discos, de aproximadamente 1 nm de grosor. La hectorita sintética es una arcilla compleja coloidal sintética de silicato de metal de magnesio comercialmente disponible bajo la designación de la marca comercial Laponita®, por ejemplo, producida por Southern Clay Products, Inc. Las Laponita son arcillas hectorita sintéticas compuestas de magnesio, litio, sílice, oxígeno, hidrógeno y sodio. Así como las hectorita naturales, en estado seco, las laponita están compuestas por plaquetas, de aproximadamente 1 nm de grosor, configuradas en pilas. Cada plaqueta tiene una doble capa de sílice tetrahedral enlazada a átomos de oxígeno. Entre las dos capas de sílice hay una hoja de cationes compuesta de magnesio y litio de una proporción de aproximadamente 5.3 a 0.7. Estos cationes coordinan la línea interna de sílice unido a grupos de oxígeno y OH. En la presencia de agua, los cationes crean un gradiente osmótico, que causa que las plaquetas se hinchen, formando un gel. La Laponita® XLG es un producto que ha sido procesado para remover las trazas de metal pesado y por lo tanto es particularmente adecuado para la aplicación de la presente invención. El material de Laponita® XLG contiene 59.5% de dióxido de silicio, 27.5% de .óxido de magnesio, 0.8% de óxido de dilitio y 2.8% de óxido de disodio. Ésta forma geles altamente tixotrópicos cuando son mezclados en agua .

A diferencia de la técnica previa que sugiere el uso de tales arcillas como espesantes, en un aspecto de la invención, seguido de la incorporación de la arcilla en el dentífrico, permanece sustanCialmente sin hidratar, su primer propósito es ser el de ocluir los micro-túbulos dentales en vez de espesar la pasta de dientes. Las arcillas son incluidas generalmente en el dentífrico de la invención en cantidades desde por ejemplo, 0.5-10%, por ejemplo, 1-5%, por ejemplo, aproximadamente 2.5%.

Formas de Sal: las Composiciones de la invención se pretenden para un uso tópico en la boca, por lo tanto las sales a ser usadas en la presente invención deberán ser oralmente aceptables, esto es, que sean seguras para el uso tópico en la boca, en las cantidades y concentraciones proporcionadas. Las sales incluyen sales conocidas en el área por ser farmacéuticamente aceptables, que son generalmente consideradas oralmente aceptables para estos propósitos en las cantidades y concentraciones proporcionadas.

Agentes Activos : la concentración efectiva de los ingredientes activos aquí usados va a depender del agente particular y del sistema de entrega usado. Se entiende que por ejemplo, la pasta de dientes normalmente se diluye con agua durante el uso, mientras que un enjuague bucal normalmente no. Por lo tanto, una concentración efectiva del activo en una pasta de dientes va a ser ordinariamente 5-15x veces mayor que lo requerido en un enjuague bucal. La concentración va a depender de la sal exacta o del polímero seleccionado. Por ejemplo, en donde el agente activo es proporcionado en forma de sal, el contraión va a afectar el peso de la sal, tal que si el contraión es más pesado, se requerirá más en peso para proporcionar la misma concentración de ión activo en el producto final. La arginina, en donde esté presente, puede estar presente a niveles desde por ejemplo, de aproximadamente 0.1 a aproximadamente 20 % . en peso (expresado como peso de base libre), por ejemplo, de aproximadamente 0.1 a aproximadamente 3% en peso para un enjuague bucal, aproximadamente de 1 a aproximadamente 10. % en peso para una pasta de dientes de consumo o desde aproximadamente 7 a aproximadamente 20 % en peso para un producto de tratamiento profesional o de prescripción. El flúor en donde esté presente, puede estar presente a niveles de por ejemplo, de aproximadamente 25 a aproximadamente 25,000 ppm, por ejemplo de aproximadamente 25 a aproximadamente 250 ppm para una enjuague bucal, de aproximadamente 750 a. aproximadamente 2,000 ppm para una pasta de dientes de consumo o de aproximadamente 2,000 a aproximadamente 25,000 ppm para un producto de tratamiento profesional o de prescripción. Los niveles de los agentes antibacterianos en adición a la sal de galio y el polímero básico de aminoácido va a variar de forma similar, en cuyo caso los niveles usados en la pasta de dientes serán de por ejemplo, de aproximadamente 5 a aproximadamente 15 veces mayor que el usado en un enjuague bucal. Por ejemplo, un enjuague bucal de triclosán puede contener por ejemplo, de aproximadamente 0.03 % en peso de triclosán, mientras que el triclosán en una pasta de ' dientes, puede contener aproximadamente 0.3 % en peso de triclosán.

Fuente de Ión de Fluoruro: las composiciones de cuidado oral pueden incluir además una o más fuentes de ión de fluoruro, por ejemplo, sales de fluoruro soluble. En las presentes composiciones, una gran variedad de materiales que rinden el ión fluoruro pueden ser empleados como fuentes de fluoruro soluble. Se pueden encontrar ejemplos de materiales adecuados que rinden el ión de fluoruro en las Patente de EE.UU No. 3, 535, 421, de Briner y otros; Patente de EE . UU No. 4, 885, 155, de Parran, Jr. y otros y la Patente de EE.UU No. 3,678,154, de Widder y otros, aqui incorporados por referencia. Las fuentes representativas del ión de fluoruro incluyen, pero no se limitan al fluoruro estañoso, fluoruro de sodio, fluoruro de potasio, monofluorofosfato de sodio, fluorosilicato de sodio, fluorosilicato de amonio, fluoruro de amina, fluoruro de amonio, y combinaciones de los mismos.

En ciertas configuraciones la fuente del ión de fluoruro incluye fluoruro ¦ estañoso, fluoruro de sodio, monofluorofosfato de sodio asi como mezclas de los mismos.

En ciertas configuraciones, la composición de cuidado oral de la invención, también puede contener una fuente de iones de fluoruro o ingrediente que proporciona flúor en cantidades suficientes para proporcionar de aproximadamente 25 ppm a aproximadamente 25,000 ppm de iones de fluoruro, generalmente por lo menos de aproximadamente 500 ppm, por ejemplo, de aproximadamente 500 .a aproximadamente 2000 ppm, por ejemplo, de aproximadamente 1000 a aproximadamente 1600 ppm, por ejemplo, de aproximadamente 1450 ppm. El nivel adecuado de fluoruro va a depender de la aplicación particular. Una pasta de dientes para el consumo general tendría típicamente desde aproximadamente 1000 a aproximadamente 1500 ppm, siendo que las pastas de dientes pediátricas tendrán poco menos. Un dentífrico o un recubrimiento de aplicación profesional podrían tener tanto como aproximadamente 5,000 o aún aproximadamente 25,000 ppm de fluoruro. Las fuentes de ión de fluoruro pueden ser añadidas a las composiciones de la invención a un nivel de aproximadamente 0.01 % en peso a aproximadamente 10 % en peso en una configuración, o de aproximadamente 0.03 % en peso a aproximadamente; 5 % en peso y en otra configuración de aproximadamente 0.1 % en peso a aproximadamente 1 % del peso, en peso de la composición en otra configuración. Los pesos de las sales de fluoruro para proporcionar los niveles apropiados va a variar obviamente, basado en el peso del contra ión en la sal.

Abrasivos: las Composiciones de la invención, por ejemplo la Composición 1 y siguientes puede comprender un abrasivo fosfato de calcio, por ejemplo, fosfato de tri-calcio (Ca3(P0 )2), hidroxiapatita (Cai0 (P04) 6 (OH) 2) , o fosfato de dihidrato de dicalcio (CaHP04 · 2H20, algunas veces también conocido como DiCal) o pirofosfato de calcio. Las Composiciones pueden incluir uno o más abrasivos adicionales, por ejemplo Sílice Abrasivas tales como sílices precipitadas que tienen ' un tamaño medio de partícula de aproximadamente 20 micrones, tal como Zeodent 115®, comercializado por J. M . Huber. Otros abrasivos útiles también incluyen metafosfato de sodio, metafosfato de potasio, silicato de aluminio, alúmina calcinada, bentonita u otros materiales silíceos o combinaciones de los mismos. Los materiales de sílice abrasiva para pulir son útiles aquí, así como otros abrasivos, que generalmente tienen un tamaño de partícula promedio en el rango entre aproximadamente 0.1 y aproximadamente 30 micrones, aproximadamente entre 5 y aproximadamente 15 micrones. Las sílice abrasivas pueden ser a partir de sílice precipitada o geles de sílice, tal como los xero-geles de sílice descritos en la Patente de EE.UU No. 3,538,230, de Pader y otros, y la Patente de EE.UU No. 3,862,307 de Digiulio, ambas aquí incorporadas por referencia. Los xero-geles de sílice particulares son comercializados bajo la denominación comercial Syloid© de W. R. Grace & Co., Davison Chemical. División. Los materiales de sílice precipitados incluyen aquellos comercializados por J. M. Huber Corp. bajo la marca Zeodent®, incluyendo la sílice que porta la designación de Zeodent 115 y 119. Las sílice abrasivas son descritas en la Patente de EE.UU No. 4, 340,583, de Wasort, aquí incorporada por referencia. En ciertas configuraciones los materiales abrasivos útiles en la práctica de las Composiciones de cuidado oral según esta invención, incluyen los geles de sílice y los sílices amorfos precipitados, que tienen un valor de absorción de menos de aproximadamente 100 cc/100 g de sílice, y en el rango de aproximadamente 45 cc/100. g a aproximadamente 70 cc/100 g de sílice. Los valores de absorción del aceite son medidos usando el Método del lineamiento de la Norma ASTA D281 (por su terminología en inglés ASTA Rub-Out Method D281) . En ciertas configuraciones, las sílices son partículas coloidales que tienen un tamaño de partícula promedio de aproximadamente 3 micrones a aproximadamente 12 micrones, y de aproximadamente 5 a aproximadamente 10 micrones. Las sílices abrasivas de baja absorción de aceite que son particularmente útiles en la práctica de la invención son comercializadas bajo la designación comercial Sylodent XWA® por Davison Chemical División of W.R. Grace & Co., Baltimore, Md. 21203. Sylodent 650 XWA®, es un hidrogel de sílice compuesto de partículas de sílice coloidal que tienen un contenido de agua del 29% en peso y un diámetro promediado aproximadamente de 7 a aproximadamente 10 micrones y tiene una absorción de aceite de menos de aproximadamente 70 cc/100 g de sílice, lo que es un ejemplo de una sílice abrasiva de baja absorción de aceite útil en la práctica de la presente invención. El abrasivo está presente en la Composición de cuidado oral de la presente invención a una concentración de aproximadamente 10. a aproximadamente 60% en peso, en otra configuración de aproximadamente 20 a aproximadamente 45% en peso y en otra¦ configuración de aproximadamente 30 a aproximadamente 50% en peso.

Las Composiciones de cuidado oral de la . invención también pueden incluir un agente para aumentar la cantidad de espuma que se produce cuando se cepilla la cavidad oral. Ejemplos ilustrativos de los agentes que aumentan la cantidad de espuma, incluyen, pero no se limitan al polioxietileno y ciertos polímeros incluyendo, pero sin limitarse a los polímeros de alginato. El polioxietileno puede aumentar la cantidad de espuma y el grosor de la espuma que se genera por el componente vehicular de cuidado oral de la presente invención. El polioxietileno es comúnmente conocido también como polietileno glicol ("PEG") u óxido de polietileno. Los polioxietilenos adecuados para esta invención, van tener un peso promedio molecular de aproximadamente 2000.000 a aproximadamente 7.000.000. En una configuración el peso molecular va a ser de aproximadamente 6.000.000 a aproximadamente 2.000.000 y en otra configuración de aproximadamente 8.000.000 a aproximadamente 1.000.000. El Polyox® es la marca comercial del polioxietileno de mayor peso molecular producido por Union Carbide. El polioxietileno puede estar presente en una cantidad de aproximadamente 1% a aproximadamente 90%, en una configuración de aproximadamente 5% a aproximadamente 50% y en otra configuración de aproximadamente 10% a aproximadamente 20% en peso del componente vehicular de cuidado oral de las Composiciones de la presente invención. La dosis del agente espumante en la Composición de cuidado oral (es decir, una dosis única) es de aproximadamente 0.01 a aproximadamente 0.9 % en peso, de aproximadamente 0.05 a aproximadamente 0.5% en peso y en otra configuración aproximadamente de 0.1 a aproximadamente 0.2 % en peso.

Tensoactivos: las Composiciones útiles en la invención pueden contener tensoactivos aniónicos, por ejemplo: i. sales solubles en agua de monosulfatos monoglicéridos de ácido graso alto, tal como la sal de sodio del monoglicérido monosulfatado de ácidos grasos de aceite de coco tal como taurato N-metil N-cocoil, sulfato cocomonoglicérido de sodio, ii. sulfatos de mayor alquilo tal como el sulfato lauril de sodio, iii. sulfatos alquil-éter mayores, por ejemplo, de la fórmula CH3 (CH2 ) mCH2 (OCH2CH2 ) nOS03X, en donde m es 6-16, por ejemplo, 10, n es 1-6, por ejemplo, 2, 3 o 4, y X es Na o K, por ejemplo sulfato laureth-2 de sodio (CH3 (CH2) i0CH2 (OCH2CH2) 2OS03Na) . iv. sulfonatos del aquilo arilo mayor tal como sulfonato benceno dodecil de sodio (sulfonato lauril benceno de sodio) v. sulfoacetatos de alquilo mayores, tales como el sulfoacetato lauril de sodio ( sulfoacetato dodecil de sodio), esteres de ácido graso mayores de sulfonato 1,2 dihidroxi de propano, sulfocolaurato ( sul.foacetamida ?-2-etil laurato de potasio) y sarcosinato lauril de sodio.

Se entiende por "alquilo mayor" por ejemplo, alquilo C6-30. En configuraciones particulares, el tensoactivo aniónico es seleccionado a partir del lauril sulfato de sodio y ester lauril sulfato de sodio. El tensoactivo aniónico puede estar presente en una cantidad que es efectiva, por ejemplo, >0.01% en peso de la formulación, pero^ no a una concentración que irritaría el tejido oral, por ejemplo, <10%, y las condiciones óptimas dependen de la formulación particular y del tensoactivo particular. Por ejemplo, las concentraciones usadas para un enjuague bucal normalmente se encuentran en el orden de una décima de lo usado para una pasta de dientes. En una configuración, el tensoactivo aniónico está presente en una pasta de dientes de desde aproximadamente 0.3% a aproximadamente 4.5% en peso, por ejemplo, aproximadamente 1.5%. Las Composiciones de la invención pueden contener opcionalmente una mezcla de tensoactivos, por ejemplo, que comprenden tensoactivos aniónicos y otros tensoactivos que pueden ser aniónicos, catiónicos, zwitteriónicos y no-iónicos. Generalmente los tensoactivos son aquellos que son razonablemente estables a través de los amplios rangos de pH. Por ejemplo, los tensoactivos son descritos a más detalle en la Patente de EE.ÜU No. 3,959,458 de Agrícola y otros; en la Patente de EE.UU No. 3,937,807 de Haefele; y en la Patente de EE.ÜU No. 4, 051,234, de Gieske y otros, que son aquí incorporadas por referencia. En ciertas configuraciones, los tensoactivos aniónicos que aquí son útiles incluyen las sales solubles en agua de los sulfatos de alquilo que tienen aproximadamente de 10 a aproximadamente 18 átomos de carbono en el radical de alquilo, y las sales solubles en agua de los monoglicéridos sul.fonatados de los ácidos grasos que tienen aproximadamente de 10 a aproximadamente 18 átomos de carbono. El sulfato lauril de sodio, el sarcosinato lauroil de sodio y los sulfonatos ' monoglicéridos de sodio del aceite de coco son ejemplos tensoactivos aniónicos de este tipo. En una configuración particular, la composición de la invención, por ejemplo la Composición 1, y siguientes, comprenden sulfato lauril de sodio.

El tensoactivo o mezclas de tensoactivos compatibles pueden estar presentes en las Composiciones de la presente invención en aproximadamente 0.1% a aproximadamente 5.0%, en otra configuración de aproximadamente 0.3% a aproximadamente 3.0% y en otra configuración de aproximadamente 0.5% a aproximadamente 2.0% en peso del total de la composición.

Agentes Saborizantes: las Composiciones de cuidado oral de la invención pueden también incluir agentes saborizantes. Los agentes saborizantes que son usados en la práctica de la presente invención, incluyen pero no se limitan a los aceites esenciales asi como a varios aldehidos de sabor, ésteres, alcoholes, y materiales similares. Los ejemplos de aceites esenciales incluyen los aceites de hierbabuena, menta, gaulteria, azafrán, clavo, .salvia, eucalipto, mejorana, canela, limón, lima, toronja y naranja. También son útiles los químicos tal como mentol, carvona y anetola. Ciertas configuraciones emplean aceites de hierbabuena y menta. El agente saborizante puede incorporarse en la composición oral a una concentración de aproximadamente 0.1 a aproximadamente 5% en peso y de aproximadamente 0.5 a aproximadamente 1.5% en peso. La dosis del agente saborizante en la dosis única de composición de cuidado oral (es decir, una dosis única) es de aproximadamente 0.001 a 0.05% en peso y en otra configuración es de aproximadamente 0.005 a aproximadamente 0.015 % en peso.

Polímeros: las Composiciones de cuidado oral de la invención también incluyen uno o más polímeros aniónicos para aumentar el efecto de- la arcilla, y también pueden incluir polímeros adicionales para ajusfar la viscosidad de la formulación o para mejorar la solubilidad de otros ingredientes. Tales polímero adicionales incluyen glicoles de polietileno, polisacáridos (por ejemplo, derivados de celulosa, por ejemplo, celulosa de carboximetilo, o gomas de polisacáridos por ejemplo, goma de xantano o goma dé carragenina) . Los polímeros ácidos, por ejemplo los geles de poliacrilato, pueden ser proporcionados en la forma de sus ácidos libres o metal alcalino soluble en agua parcial o completamente neutralizado (por ejemplo, potasio y sodio) o sales de amonio.

Las Composiciones de la invención incluyen un polímero aniónico para aumentar el efecto de la arcilla, por ejemplo en una cantidad de aproximadamente 0.05 a aproximadamente 5%. Tales agentes normalmente se conocen por su uso en dentífricos, a pesar de que ' no sea para esta aplicación en particular, que son útiles en la presente invención, son revelados en las Patentes de EE.UU Nos. 5,188,821 y 5,192,531; e incluyen carboxilatos poliméricos aniónicos sintéticos, tal como 1:4 a 4:1 de co-polímeros del anhídrido o ácido maleico con otro monómero polimerizable etilénicamente no saturado, preferiblemente metil vinil éter/anhídrido maleico que tiene un peso molecular (M.W.) de aproximadamente 30.000 a aproximadamente 1.000.000, más preferiblemente de aproximadamente3.000.000 a aproximadamente 8000.000. Estos co-polímeros se encuentran disponibles por ejemplo como Gantrez, por ejemplo, AN 139 (M.W. 5000.000), AN 119 (M.W. 250,000) y preferiblemente S-97 Pharmaceutical Grade (M.W. 7000.000) disponible por ISP Technologies, Inc., Bound Brook, N.J. 08805. Los agentes resaltadores cuando se encuentran están presentes en cantidades en os rangos desde aproximadamente 0.05 a aproximadamente 3% en peso. Otros polímeros operativos incluyen aquellos tales como los co- polímeros 1:1 de anhídrido maleico con acrilato de etilo, hidroxietil metacrilato, N-vinil-2-pirollidona, o etileno, éste último se encuentra disponible por ejemplo como Monsanto EMA No. 1103, M.W. 10, 000 y EMA Grade 61, y 1:1 co-polímeros de ácido acrílico con metil o hidroxietil metacrilato, metil o acrilato de etilo, éter isobutilo vinilo o N-vinil-2-pirrolidona. Son generalmente adecuados, los ácidos carboxílicos no saturados polimerizados olefínicamente o etilénícamente que contienen un doble enlace olefínico carbón a carbón y por lo menos un grupo carboxilo, esto es, un ácido que contiene un doble ' enlace olefínico que funciona fácilmente en la polimerización ya que presenta una molécula monómera ya sea en la posición alfa-beta con respecto al grupo carboxilo o como parte de un grupo terminal de metileno. Son ilustrativos tales ácidos como los ácidos y anhídridos de acrílico, metacrílico, alfa-cloro acrílico, crotónico, beta-acriloxi propiónico, sórbico, alfa-clorsorbico, cinámico, beta-stirilacrí lico, mucónico, itacónico, citracónico, mesacónico, glutacónico, aconítico, alfa-fenilacrílico, 2-bencil acrílico, 2-ciclohexilacrcílico, angélico, umbélico, fumérico, maleico. Otros monómeros olefínicos diferentes co-polimerizables incluyen el vinilacetato, cloruro de vinilo,. maleato de dimetil y similares. Los co-polímeros contienen suficientes grupos de sal carboxilico para la solubilidad del agua. Una clase adicional de agentes poliméricos incluye una composición que contiene homo-polímeros de acrilamidas sustituida y/o homo-polímeros de ácidos sulfónicos no saturados, y las sales de los mismos, en particular en donde los polímeros están basados en ácidos sulfónicos no saturados seleccionados a partir de ácidos sulfónicos de acrilamidoalicano tales como ácido sulfónico 2-acrilamida 2 metilpropano que tienen un peso molecular de aproximadamente 1.000 a aproximadamente 2.000.000, descrito en la Patente de EE.UU No. 4,842,847, Jun. 27, 1989 de Zahid, aquí incorporada por referencia. Otra clase útil de agentes poliméricos incluyen los ácidos poliamínos que contienen proporciones de ácidos aniónicos de superficie activa tal como el ácido aspártico, el ácido glutámico y fosfoserina, (además de los polímeros aminoácidos básicos), por ejemplo como son revelados en la Patente de EE.UU No. 4,866,161 Sikes y otros, aquí incorporada por referencia.

Al prepararse las composiciones de cuidado oral, a veces es necesario añadir un material espesante para proporcionar una consistencia deseada o para estabilizar o aumentar el desempeño de la formulación. En ciertas configuraciones, los agentes espesantes son polímeros carboxilo vinilos, carragenina, celulosa hidroxietil, sales solubles en agua de éteres de celulosa tal como celulosa carboximetilo de sodio y celulosa carboximetilo hidroxietil de sodio. También pueden ser incorporadas las gomas naturales tales como karaya, goma arábiga y goma tragacanto. El silicato de magnesio de aluminio coloidal o sílice finamente dividida se puede usar como un componente espesante de la composición para así mejorar la textura dé las composiciones. En ciertas configuraciones, se usan los agentes espesantes y una cantidad de aproximadamente 0.5% a aproximadamente 5.0% en peso del total de la composición.

Agua: el agua puede también estar presente en las composiciones de cuidado oral de la invención. El agua empleada en la preparación de las composiciones orales comerciales debe estar desionizada y libre de impurezas orgánicas. El agua comúnmente hace el balance de las composiciones e incluye aproximadamente de 0.1% a aproximadamente 90%, de aproximadamente 10% a aproximadamente 80% o de aproximadamente 20%- a aproximadamente 70%, o de aproximadamente 30% a aproximadamente 60% en peso de las composiciones orales.

Esta cantidad de agua incluye el agua libre que es añadida junto con la cantidad que es introducida con otros materiales como el sorbitol o cualquier componente de la invención.

Humectantes : en ciertas configuraciones de las composiciones orales, es igualmente deseable incorporar un humectante para prevenir que las composiciones se endurezcan al ser expuestas al aire. Ciertos humectantes pueden también dar la dulzura deseada o sabor, . humectante o una base pura humectante a las composiciones dentífricas, incluyendo generalmente aproximadamente de 15% a aproximadamente 70% en una configuración o de aproximadamente 30% a aproximadamente 65% en otra configuración en peso de la composición dentífrica. Los humectantes adecuados incluyen los alcoholes polihídricos comestibles tal como la glicerina, el sorbitol, xilitol, glicol propileno así como otros polioles y mezclas de estos humectantes. En ciertas configuraciones se puede usar como el componente humectante de las composiciones de pasta de dientes de aquí, la mezcla de glicerina y sorbitol.

Otros ingredientes opcionales : además de los componentes arriba descritos, las configuraciones de esta invención pueden contener una variedad de ingredientes dentífricos opcionales, algunos de los cuales son descritos más abajo. Los ingredientes opciones incluyen por ejemplo, pero no se limitan a los adhesivos, agentes espumantes, agentes saborizantes, agentes edulcorantes, agentes anti-placa adicionales, abrasivos y agente colorantes. Estos y otros componentes opcionales se describen a más detalle en la Patente de EE.UU No. 5,004,597 de Majeti; en la Patente de EE.UU No. 3,959,458 de Agrícola y otros, y en la Patente de EE.UU No. 3,937,807, de Haefele, todas aquí incorporados por referencia.

Tal como se utiliza en todo el documento, los intervalos o rangos son usados como abreviaturas para describir todos y cada uno de los valores que están dentro del rango. Cualquier valor dentro del rango puede ser seleccionado como el terminal del rango. Además, todas las referencias citadas en el presente documento se incorporan por referencia en su totalidad. En el caso de' conflicto con una definición entre la presente descripción y la de una referencia citada, la presente descripción será la que predomine.

A menos que se especifique lo contrario, todos los porcentajes y las cantidades expresadas en este documento y en otras partes de la especificación deben entenderse que se refiere a peso por porcentajes. Las cantidades dadas se basan en el peso del material activo.

EJEMPLOS Ejemplo 1 Dentífrico que comprende arcilla compleja de silicato alcalino metal de magnesio y un polímero aniónico Se incorpora de forma satisfactoria Laponita XLG (Rockwood Additive Limited Company) en una sílice de pasta dental. La laponita es añadida con la sílice, para asegurar que la laponita permanezca substancialmente sin hidratar, lo cual es necesario para su actividad oclusiva. Las formulaciones dentífricas de prototipo son como se indican a continuación: Tabla 1 : Comp. Ej . III Tabla 2: Fórmula 1.

Ejemplo 2 La efectividad de una composición ej emplificativa de la presente invención (Fórmula 1) es comparada con las formulaciones que no contienen combinaciones inventivas como las aquí descritas, debido a su habilidad para ocluir los túbulos de la dentina. La oclusión tubular es medida usando la conductividad hidráulica. Los segmentos de la dentina humana se cortan a partir de los molares extraídos, montados sobre bloques acrílicos, . grabados y conectados a un Flodec para medir la conductividad hidráulica. Los segmentos se hidratan (1 min) con una Composición de la presente invención (Formula 1-) una arcilla compleja de silicato de metal alcalino de magnesio + un polímero aniónico oralmente aceptable) , una Composición convencional que contiene sílice (Comp. Ej . I -control negativo), una Composición que contiene estroncio (Comp. Ex. II- control positivo), y una Composición de Laponita (Comp. Ex. III- control positivo). Los bloques se enjuagan y conectan al Flodec, y se mide la conductividad hidráulica. Los bloques se enjuagan nuevamente y se incuban en PBS por al menos 2 horas antes del próximo tratamiento. El ciclo se repite en un total de 2 tratamientos. Después del segundo tratamiento, los bloques son incubados en PBS por toda la noche y se mide la conductividad. Los segmentos son desafiados por 1 minuto con 6% de ácido cítrico y 1 a conductividad se mide nuevamente y se graba el porcentaje de reducción en el flujo del fluido después de cada tratamiento y el desafío del ácido.

Los datos descritos en la Tabla 4 (abajo) demuestran que las Composiciones de la presente invención ocluyen los túbulos de la dentina a una extensión significativamente mayor, que las Composiciones que no contienen las combinaciones inventivas aquí descritas.

Tabla 4

Claims (11)

NOVEDAD DE LA INVENCIÓN Habiendo descrito la presente invención, se considera como novedad, y por lo tanto se reclama como propiedad lo contenido en las siguientes: REIVINDICACIONES

1. Una composición dentífrica que comprende: i) una arcilla compleja de silicato de metal alcalino de magnesio; y (ii) un polímero aniónico oralmente aceptable, en una base dentífrica; caracterizada porque, siguiendo la incorporación en el dentífrico, la arcilla permanece sustancialmente deshidratada.

2. La composición de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque la arcilla es una arcilla hectorita.

3. La composición de conformidad con la reivindicación 2, caracterizada porque la arcilla hectorita es una arcilla sintética que comprende .58-61% dióxido de silicio, 26-29% óxido de magnesio, 0.7-0.9% óxido de dilitio y 2.6-3% óxido de disodio.

4. La composición de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizada porque la arcilla es aproximadamente 1-5% de la composición.

5. La composición de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizada porque el polímero aniónico es un polímero de policarboxilato aniónico sintético .

6. La composición de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizada porque el polímero aniónico es un anhídrido éter metil vinil/maleico que tiene un peso molecular promedio de aproximadamente 30,000 a aproximadamente 1,000,000.

7. La composición de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizada porque el polímero aniónico es aproximadamente 1-5% en peso de la composición.

8. La composición de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizada además porque comprende una cantidad efectiva de un aqente adicional seleccionado a partir del fluoruro, arginina en forma de sal libre u oralmente aceptable, un agente antibacteriano además de la sal de galio y el polímero de aminoácido básico, un agente anti-ínflamatorio, un agente blanqueador, y una combinación de dos o más de los mismos.

9. La composición, de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizada porque la composición es una pasta de dientes que comprende uno o más de agua, un abrasivo, un tensoactivo, un agente espumante, una vitamina, un polímero, una enzima, un humectante, un espesante, un agente antimicrobiano, un conservador, un saborizante, un colorañte y/o una combinación de dos o más de los mismos.

10. Un método para tratar o prevenir la hipersensibilidad dental, caracterizado porque comprende administrar una cantidad efectiva de una composición de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones anteriores, a la cavidad oral de un sujeto que necesita del mismo.

11. La composición de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 9, caracterizada porque es para uso en el tratamiento o prevención de la hipersensibilidad dental.