MX2008007773A - Composicion veterinaria que comprende una sal organica de levamisol en combinacion con por lo menos una avermectina y/o milbemicina. - Google Patents
Composicion veterinaria que comprende una sal organica de levamisol en combinacion con por lo menos una avermectina y/o milbemicina.Info
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Abstract
Una composición veterinaria que comprende una sal orgánica de levamisol en combinación con por lo menos una avermectina y/o milbemicina. Esta invención está relacionada a la formulación veterinaria que comprende sales orgánicas de levamisol, más específicamente a la sal disofenolato de levamisol y la sal nitroxinil de levamisol con avermectinas y milbemicinas y su uso en el tratamiento de helmintiasis en mamíferos, en particular en bovinos, puercos, caprinos, equinos, ovinos, caninos y felinos.
Description
COMPOSICIÓN VETERINARIA QUE COMPRENDE UNA SAL ORGÁNICA DE LEVAMISOL EN COMBINACIÓN CON POR LO MENOS UNA AVERMECTINA Y/O MILBEMICINA
La asociación de diferentes clases de substancias que presentan acciones antihelmínticas tiene como propósito el combatir la creciente resistencia de los parásitos a la mayoría de los medicamentos utilizados. La resistencia de los parásitos a las diferentes clases de medicamentos antihelmínticos ha sido reportada desde el principio del uso de estos medicamentos. La resistencia al benzimidazol está presente en todo el mundo. Se han reportado estudios principalmente relacionados a tres especies principales de parásitos bovinos: Ostertagia, Trichostrongylus, Cooperia. Aun cuando la resistencia de los parásitos al levamisol es muy conocida, es mucho mas restringida que a los benzimidazoles . La resistencia y los reportes de resistencia cruzada se han reportado, principalmente sobre las especies Cooperia .
La estrategia para combatir esta resistencia ha sido tratar de evitar el uso indiscriminado de medicamentos antihelmíntico, alternar medicamentos durante el tratamiento y utilizar el número potencial de parásitos que sobreviven al tratamiento. La asociación de principios activos pretendiendo una función sinergética entre ellos es una estrategia muy conocida, principalmente en el tratamiento de agentes patógenos con bacteria protozoarios , hongos y parásitos. Se da una verdadera sinergia cuando la asociación de dos o más activos farmacéuticos es superior a la de juntar todas las acciones individuales .
El propósito de esta invención es describir el de las sales orgánicas de levamisol asociadas a avermectinas milbemicinas en el combate a la helmintiasis .
Levamisol (L-2,3,5,6 tetrahidro-6-fenil-imidazo-[2,l,b tiazol) , es un antiparasitario utilizado ampliamente para el control intestinal de nematodos y gusanos respiratorios en algunos animales. Debido a su característica básica, forma sales con ácidos orgánicos e inorgánicos, dependiendo del pka de este ácido .
Antiparasitarias tales como el disofenol (2,6-dilodo-4 -nitrofenol) y nitroxinil (xxx) , los cuales se utilizan para controlar tremátodos y algunos nematodos, producen una sal con levamisol bajo algunas condiciones debido a la característica de su acido del grupo fenol de estas moléculas. La descripción, obtención y uso de sales de nitroxinil de levamisol están descritos en la patente GB 2150024 A. El disofenol de levamisol y sales de nitroxinil de levamisol en lo sucesivo serán referidas como sales orgánicas levamisol, cuando sea adecuado .
Las avermectinas , un compuesto el cual pertenece a las lactosas macrocíclicas , son agentes antiparasitarios poderosos, los cuales se utilizan para combatir parásitos en mamíferos. Su producción secundaria metabolica la originan los Streptomyces avemitilis, obtenido a través de un proceso de fermentación. Algunas avermectinas se obtienen en una composición semisintética como la ivermectina, la cual se obtiene a través de la hidrogenacion de la abamectina. Una serie de compuestos denominados avermectinas son abamectina, doramectina, eprinomectina, ivermectina y selamectina.
La milbemicina es similar a las avermectinas en su estructura, debido a que cuentan con estructuras de 16 anillos con miembros. Sin embargo, no cuenta con una sub-unidad disacáridica y existen diferencias constituyentes. La milbemicina utilizada en asociación es selecciona de un grupo que consta de moxidectina, milbemicina y milbemicina oxima.
Considerando estos aspectos, se sabe que levamisol disofenolato, así como las sales de nitroxinil de levamisol, ambas combinan esta acción de levamisol contra nematodos, por ejemplo, Haemonchus cntortus, Ostertagia spp. , Trichostrongylus spp. (ejemplo: Trichostrongylus axei), Cooperia spp. (Cooperia oncophora) , Nematordirus spp. (ejemplo: Oesaphagostomum venulosum) , Strongyloides spp. (ejemplo: Strongyloides papillosus) , Bunostomum spp. (ex: Bunostomum trigonocephalum) , Chabertia spp (ex: Chabertia ovina) , Trichuris spp. (ex: Trichuris ovis) y Dictyocaulus spp. (ex: Dictyocaulus filaría and Dictyocaulus viviparous) con la acción del disofenol o nitroxinil contra tremátodos, por ejemplo, Fasiíola hepatic y gigantic Fasciola, y algunas nematodos, por ejemplo, Haemonchus contortus, Bunostomum spp. Oesaphagostomum spp., Parafilaria bovicola. Considerando que el levamisol presenta una baja acción contra los parásitos Ostertagia y una buena acción contra la clase Cooperia, y avermectinas y milbemicina tiene una buena acción inversa, lo que significa baja acción contra Cooperia y buena acción contra Ostertagia, una combinación de acciones de disofenolato de levamisol y sales de nitroxinil de levamisol con avermectinas y milbemicinas , pretendiendo una formulación de amplio espectro contra parásitos, además una sinergia de acciones entre activos. En dicho caso, esta asociación puede ser indicada como un parasiticida en el tratamiento de nematodos, cestodos, y tremátodos en ovinos, puercos, caprinos, equinos, ovinos, caninos y felinos.
Asociaciones de avermectinas y levamisol ya han sido descritas anteriormente, en la patente de aplicación WO 2004/009080 Al. El descubrimiento más importante en el estudio es el uso de sales de levamisol, las cuales además de la acción de levamisol presentan la acción de fascioliscida, cuando se asocian con avermectinas. Otras asociaciones con compuestos de fascioliscida se propusieron en los documentos WO 95/05812 y GB 2386067A, ambos describen la asociación de avermectinas y milbemicinas con closantel .
PROPÓSITOS DE LA INVENCIÓN
Esta invención tiene como propósito una formulación farmacéutica veterinaria la cual presenta una acción fascioliscida y una acción potente contra nematodos, cestodos, tremátodos . Otro propósito de esta invención es describir un nuevo producto farmacéutico veterinario presentando la asociación de sales orgánicas de levamisol con avermectinas y milbemicinas. Esta invención también tiene como propósito describir la asociación de disofenolato de levamisol con avermectinas y milbemicinas para agente antiparasitario.
DESCRIPCIÓN DE LA INVENCIÓN
Esta invención presenta nuevos productos veterinarios creados a partir de la asociación de avermectinas y milbemicinas con otros agentes antiparasitarios, tales como sales orgánicas de levamisol.
Las sales orgánicas de Levamisol utilizadas en esta invención son sales de nitroxinil de levamisol y disofenolato de levamisol .
Avermectinas y milbemicinas utilizadas en esta invención son abamectina, ivermectina, doramectina, eprinomectina, selamectina, moxidectina, milbemicina y milbemicina oxima.
La dosis utilizada dependerá de la naturaleza de helmintos, el animal que será tratado y la vía de administración. Las sales de nitroxinil de levamisol tienen un rango de 1 a 50 mg de sales de nitroxinil de levamisol por peso/kilo, en lugar de 5 a 15 mg de sales de nitroxinil de levamisol por peso corporal, considerando que la dosis de 7,2 mg/kg de peso da resultados satisfactorios en el control de parásitos. Disofenolato de levamisol puede tener un rango de 1 a 50 mg de levamisol sales de nitroxinil por kilo de peso corporal, considerando que la dosis de 8,9 mg/kg de peso por lo genera da resultados satisfactorios en el control de parásitos. Las dosis de avermectinas y milbemicinas tienen un rango de 5 a 500 ug del activo por kilo de peso, en lugar de 50 a 350 ug del activo por kilo del peso corporal, pero la dosis de 200 ug/kilo de peso por lo general da resultados satisfactorios en el control de los parásitos.
Las formulaciones farmacéuticas, según esta invención, pueden ser utilizadas para administrar las asociaciones de sales orgánicas de levamisol con milbemicinas y/o avermectinas para poder matar parásitos internos, tales como los nematodos, cestodos, tremátodos y fasciola, parásitos en animales tales como los bovinos, puercos, caprinos, felinos, caninos, equinos; según la dosis y los fines presentados en el presente estudio específicamente para estas asociaciones.
La administración puede ser por administración parenteral, lo que significa, intravenosa, subcutánea o intramuscular; administración oral, administración como una solución o suspensión, o en pastillas, bolos, capsulas o como suplemento alimenticio; puede ser administrado por dermis mediante formulaciones transdérmicas tipo "pour on" (vertido sobre) . La administración se efectúa con una dosis única y efectiva, y la vía de administración es más bien parenteral.
Las asociaciones se hacen más bien entre las sales orgánicas levamisol y avermectinas o milbemicinas . Por ejemplo, la asociación de sales de nitroxinil de levamisol con abamectina en una formulación veterinaria parenteral . Estas pueden ser asociaciones libres con el uso de una o más sales orgánicas de levamisol y una o más avermectinas o milbemicinas, o una mezcla de ellas.
Es importante entender que la invención no está limitada a los detalles y pasos descritos en la presente. Se puede realizar o llevar a cabo de diferentes maneras, y clarificando que la terminología utilizada pretende dar una descripción y no limitativa de la misma.
Claims (7)
1. Una composición veterinaria, caracterizada porque contiene una sal orgánica de levamisol en combinación con avermectinas y/o milbemicinas .
2. La composición, tal y como se reivindica en la cláusula 1, caracterizada porque dicha sal orgánica de levamisol comprende disofenolato de levamisol.
3. La composición, tal y como se reivindica en la cláusula 1, caracterizada porque dicha sal orgánica de levamisol comprende sal nitroxinil de levamisol.
4. La composición, tal y como se reivindica en 1 cláusula 1, caracterizada porque dichas avermectinas milbemicinas son abamectina, ivermectina, doramectina eprinomectina, selamectina, moxidectina, milbemicina milbemicina oxima .
5. La composición, tal y como se reivindica en la láusula 1, caracterizada porque la composición contiene isofenolato de levamisol en asociación con avermectinas y/o milbemicinas en dosis con rangos desde 20-80% en peso de disofenolato de levamisol.
6. La composición, tal y como se reivindica en la cláusula 1, caracterizada porque la composición contiene sal nitroxinil de levamisol en asociación con avermectinas y/o milbemicinas en dosis con rangos desde 20-80% en peso de sal nitroxinil de levamisol .
7. La composición, tal y como se reivindica en la cláusula 1, caracterizada porque la composición contiene las avermectinas descritas en la reivindicación 4 en asociación con disofenolato de levamisol y sal nitroxinil de levamisol en dosis con rangos desde 0.5-15% en peso de activo.
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