MX2007008080A - Composiciones de dentifrico resistentes a la oxidacion. - Google Patents

Abstract

Las pastas de dientes de agua baja contienen una variedad de extractos de planta. Las composiciones orales o dentifricas contienen humectantes, compuestos abrasivos y una variedad de extractos de plantas, tal como romero y extractos de te verde, junto con un componente antioxidante adicional. Los ejemplos de los antioxidantes incluyen compuestos estanosos, metabisulfito de sodio, BHT, sulfato de amonio y estanato de potasio. Las composiciones son resistentes las composiciones son resistentes a ponerse de color cafe. La invencion tambien proporciona metodos para promover la salud oral de un sujeto animal comprendiendo aplicar una composicion como se describio anteriormente a las superficies orales del animal.

Description

COMPOSICIONES DE DENTÍFRICO RESISTENTES A LA OXIDACIÓN INTRODUCCIÓN Esta invención se refiere a composiciones dentífricas que contienen ingredientes activos antioxidantes, en particular la invención se refiere a dentífricos no acuosos que muestran estabilidad en la oxidación.

Los dentífricos formulados tal como los geles y las pastas de dientes contienen un número ingredientes funcionales de activos, cada uno de los cuales contribuyen a una o un número de propiedades deseables. Los dentífricos formulados adecuadamente son adecuados para regular el uso para promover la salud oral. Los aditivos funcionales incluyen materiales abrasivos que remueven las manchas y otros materiales de las superficies de los dientes, los agentes espumantes que dispersan otros ingredientes y proporcionan para la entrega de los activos y funcionales a las superficies orales, y los agentes de control de sarro para evitar la formación de cálculos sobre las superficies de los dientes, así como ingredientes funcionales estéticos tal como sabores y pigmentos. Los ingredientes activos incluyen los agentes en contra de la caries que promueven una fuente de ion de fluoruro con el uso. Varias composiciones también contienen compuestos o componentes con propiedades antibacteriales, por ejemplo para reducir la formación de placa sobre las superficies. Los ingredientes activos adicionales incluyen aquellos con propiedades antiinflamatorias para la profilaxis y tratamiento de las condiciones tal como la gingivitis.

Los antioxidantes se han propuesto como ingredientes de las composiciones orales tal como los dentífricos, los antioxidantes pueden actuar como un agente estabilizante mediante el proteger un ingrediente fácilmente oxidable de la degradación. Además, los componentes con actividad antioxidante también pueden actuar como agentes para mejorar la salud oral y/o del cuerpo completo.

Idealmente, las composiciones de dentífrico deben ser estables durante la fabricación, el envío y el uso por el consumidor. Una función importante de los componentes en contra de la oxidación de las composiciones dentífricas es el deterioro del dentífrico. En varios aspectos, tal deterioro puede manifestarse asimismo como una pérdida de eficacia en varios ingredientes activos o una pérdida en las propiedades estéticas del dentífrico tal como el gusto y apariencia.

En un modo de operación, los componentes antioxidantes actúan por si mismos mediante el oxidizado sacrificadamente a fin de que otros componentes de la composición puedan ser protegidos. Los productos de oxidación no atractivos de los aditivos antioxidantes en una composición dentífrica pueden llevar a un color indeseable o coloración de café de las composiciones. Tal decoloración puede ser notable especialmente las composiciones que están ligeramente coloreadas o pigmentadas para ser blancas.

Es por tanto deseable el proporcionar pastas de dientes y otras composiciones dentífricas con una amplia variedad de materiales funcionales de activos. También es deseable el proporcionar propiedades antioxidantes para la composición dentífrica, sin llevar a efectos colaterales indeseables tal como la decoloración.

SÍNTESIS De acuerdo a un aspecto de la invención, las composiciones dentífricas son proporcionadas las cuales contienen varios componentes de planta tal como los flavonoides, catequinas y polifenoles. Las fuentes de los componentes de plantas incluyen una variedad de extractos de plantas tal como el extracto de romero y el extracto de té verde. Las pastas dentales y otros dentífricos son proporcionados los cuales contienen los componentes pero que son resistentes a la decoloración por la oxidación.

Por tanto en un aspecto la invención proporciona pastas de dientes bajas en agua conteniendo una variedad de extractos de plantas: Alternativamente, la invención proporciona composiciones dentífricas que contienen humectantes, compuestos abrasivos, y una variedad de extractos de plantas tal como extractos de romero y de té verde; junto con un componente antioxidante adicional. Los ejemplos de los antioxidantes incluyen compuestos estanosos, tal como metabisulfito de sodio, BHT, sulfato de amonio y estanato de potasio. La invención también proporciona métodos para promover la salud oral de un sujeto animal que comprende aplicar una composición como se describe arriba a las superficies orales de del animal.

DESCRIPCIÓN Los encabezados ( tal como "introducción" y "resumen") , como se usaron aquí se intentan sólo para una organización general de los tópicos dentro de la descripción de la invención, y no se intentan para limitar la descripción de la invención o cualquier aspecto de la misma. En particular, la materia objeto descrita en la "introducción" puede incluir aspectos de tecnología dentro del alcance de la invención, y puede no constituir una recitación del arte previo. La materia específica descrita en el "resumen" no es una descripción exhaustiva o completa del alcance completo de la invención o de cualesquier incorporaciones de la misma. En forma similar los encabezados de su parte en la descripción se dan por conveniencia del lector, y no son una representación de que la información sobre el tópico v a ser encontrada exclusivamente en el encabezado.

La descripción y los ejemplos específicos, indican las incorporaciones de la invención, se intentan para propósitos de ilustración solamente y no se intenta para limitar el alcance de la invención. Además, una recitación de incorporaciones múltiples teniendo las características mencionadas no se intenta que excluyan otras incorporaciones teniendo características adicionales, u otras incorporaciones incorporando combinaciones diferentes de las características declaradas. Los ejemplos específicos son proporcionados para propósitos ilustrativos de cómo hacer como usar y practicar las composiciones y métodos de esta invención y, menos que se declare explícitamente de otra manera no se intenta para hacer una representación de que las incorporaciones dadas de esta invención se han o no hecho o probado.

Como se uso aquí el término o términos "preferido" "preferiblemente" se refiere a incorporaciones de la invención que proporcionan ciertos beneficios, bajo ciertas circunstancias. Sin embargo, otras incorporaciones también pueden ser preferidas bajo las mismas u otras circunstancias; además, la recitación de una o más incorporaciones preferidas no implica que otras incorporaciones no son útiles, y no se intentan excluir otras incorporaciones del alcance de la invención.

Como se usó aquí, la palabra "incluye" y sus variantes, se intenta que no sea limitante, de manera que la recitación de los artículos en una lista no es para la exclusión de otros artículos similares que también pueden ser útiles en los materiales, composiciones, dispositivos y métodos de esta invención.

Una cantidad oralmente aceptable de un compuesto es una cantidad que no es dañina a un mamífero cuando la composición conteniendo tal cantidad es retenida en la boca, sin tragar, por un periodo suficiente para permitir la aplicación a una superficie oral como se proporciona aquí. En general, tal cantidad del compuesto no es dañina aun si la composición es tragada no intencionalmente.

"La actividad antibacterial" aquí significa una actividad como se determinó por cualquier prueba o ensayo antibacterial in Vitro o en vivo generalmente aceptado.

"La actividad en contra de la inflamación" significa la actividad como se determinó por cualquier prueba o ensayo in Vitro o en vivo generalmente aceptado, por ejemplo un ensayo o prueba para la inhibición de la producción de la producción de prostaglandina o la actividad ciclooxigenasa.

"La actividad antioxidante" significa aquí la actividad como se determinó por cualquier prueba o ensayo antioxidante in Vitro o en vivo generalmente aceptado.

Una "superficie oral" aquí abarca cualquier superficie dura o suave dentro de la boca incluyendo la superficie de la lengua, el paladar duro y suave, la mucosa bucal, las encías y las superficies dentales. Una "superficie dental" aquí es una superficie de un diente natural o de una superficie dura de una dentición artificial incluyendo una corona, tapa, relleno, puente, dentadura, implanto dental y similares .

Un paso de "aplicación" de una composición a la superficie oral aquí abarca cualquier procedimiento que resulta en que la composición haga contacto con la superficie, incluyendo la irrigación, enjuagado, rociado, limpiado, frotado, cepillado, pintado, sometido a hilo dental colocación de una película o tira sobre la superficie, implantado y masticado.

El término "inhibir" aquí con respecto a la condición tal como lo inflamación en un tejido oral abarca la prevención, supresión, reducción, en una extensión o severidad o aminoración de la condición.

En una incorporación, la invención proporciona una composición oral o dentífrica, tal como una pasta o gel para los dientes, que contiene por lo menos un humectante, por lo menos un compuesto abrasivo, por lo menos un compuesto derivado de plantes, y menos de 10% por peso de agua, preferiblemente menos de 8% por peso, y más preferiblemente menos de 6% por peso de agua. En varias incorporaciones, los compuestos derivados de plantas son seleccionados del grupo que consiste de flavonoides, catequizas, polifenoles y taninas . En varios aspectos, los compuestos derivados de planta son compuestos de extractos de plantas en donde los extractos están preferiblemente presentes en la composición oral a un nivel de alrededor de 0.001% a alrededor de 5% por peso, preferiblemente a alrededor de 0.01% a 1% por peso. En ciertas incorporaciones, las composiciones orales además comprenden un material antioxidante, ejemplos no limitantes de los cuales se incluyen los compuestos estanosos, estanatos, sulfato de amonio, BHT, y meta-bisulfito de sodio. Las pastas de dientes o dentífricos pueden ser formuladas con materiales activos y funcionales adicionales tales como los sistemas anticálculo, las composiciones antibacteriales, los agentes en contra de la caries y similares. En otra incorporación, la invención proporciona una pasta de dientes o composición de gel conteniendo 1% a 70% por peso de por lo menos un compuesto abrasivo, menos de 10% por peso de agua, 0.001% a 5% por peso, preferiblemente 0.01 a 1% por peso de un extracto de planta que contiene uno o más componentes orgánicos seleccionados del grupo que consiste de flavonoides, catequizas, polifenoles y taninos. En varias incorporaciones preferidas la composición oral contiene menos de 6% por peso de agua. Como antes las composiciones están opcionalmente formuladas con otros materiales activos y funcionales tal como, sin limitación, agentes en contra del cálculo en contra de la caries, en contra de las bacterias y antiinflamatorios.

En una incorporación adicional, la invención proporciona métodos para promover la salud oral de un sujeto animal comprendiendo aplicar cualquiera de las composiciones de pasta de dientes o dentífricos descritos arriba a las superficies orales del animal. La invención contempla los métodos para uso veterinarios así como humano.

En un aspecto, los métodos de la invención están basados en parte en el descubrimiento de que la decoloración de las composiciones dentífricas incluyendo flavonoides, catequinas, polifenoles, o compuestos taninos puede reducirse o mitigarse mediante el formular la composición para contener menos de 10% por peso de agua, mediante el agregar ciertos materiales antioxidantes a la formulación o ambos. Por tanto, en una incorporación, la invención proporciona métodos para reducir la extensión de la decoloración en una pasta de dientes en donde la pasta de dientes contiene extractos de planta u otros componentes que comprenden uno o más de los compuestos anotados arriba. El flavonoide, la catequina, el polifenol, y/o los compuestos taninos tienden a oxidar y decolorar la composición de pasta de dientes con el tiempo. Los métodos comprenden por lo menos una de la formulación de una pasta dental que contiene menos de 10% por peso de agua y agregar a la pasta de dientes una cantidad efectiva para reducir la decoloración de un antioxidante seleccionado del grupo ejemplificado por los compuestos estanosos; los compuestos de estanato; el sulfato de amonio; los antioxidantes fenol tal como BHT; hidroquinonas tal como BHA; y sales de metabisulfito tal como metabisulfito de sodio y metabisulfito de potasio. En varias incorporaciones, las composiciones usadas en el método contienen menos de 8% por peso de agua o menos de 6% por peso de agua. El flavonoide y otros componentes de las composiciones de dentífrico son generalmente derivadas de una variedad de extractos de planta, tal como y sin limitación extracto de romero y extracto de té verde. Las composiciones usadas en los métodos son opcionalmente formuladas para contener otros materiales funcionales y activos tales como los agentes en contra del cálculo, los agentes en contra de las bacterias, los ingredientes en contra de la caries y similares.

Un número de extractos de planta pueden ser usados en la composición de dentífrico para proporcionar una fuente de flavonoide, catequina, polifenol, y componentes de tanino. Generalmente, los extractos de planta contienen un número de especies oxidadas que tienden a producir el color con el tiempo cuando se formulan en una composición tal como un gel o pasta de dientes. Éstos son los llamados compuestos derivados de planta debido a que éstos ocurren naturalmente en las plantas y pueden ser aislados de éstos. Los ejemplos no limitantes de las plantas de las cuales pueden ser proporcionados los extractos incluyen Rosmarinus officinalis (romero) , Camellia sinensis (té verde) , Origanum vulgare (orégano) , Scutellaria baicalensis (casquete baikal) , Vitis vinifera (semilla de uva y cascara de uva) , y otras especies Scutellaria tal como S. orthocalyx y S . la teri flora . Tales extractos de planta son generalmente preparados por la extracción de hojas u otros componentes de las plantas por métodos conocidos. Los ejemplos no limitantes incluyen extracción con una variedad de solventes tal como agua, alcoholes (especialmente etanol), fluidos súper críticos tal como dióxido de carbono, y clorofluorocarbonos . Los componentes solubles en solvente son por tanto extraídos de varios materiales de plantas por varios métodos conocidos. Muchos extractos de plantas están comercialmente disponibles. Los proveedores incluyen Sabinsa Corporation e Indexa S.p.A. y Guangzhou-Honsea Sunshine BST.

En varias incorporaciones, las composiciones orales contienen de desde alrededor de 0.001 a alrededor de 5.0 porciento por peso del extracto de planta de los compuestos derivados de plantas. En varias incorporaciones, los compuestos tales como los flavonoides, catequizas, polifenoles, y taninos son agregados directamente a las composiciones orales de la invención. Los niveles adecuados son de desde alrededor de 0.001 a alrededor de 5 porciento por peso de la composición oral, por ejemplo, de desde 0.01 a 5%, 0.01 a 1%, 0.05 a 2%, 0.05 a 2%, 0.1 a 1%, 0.1 a 0.5%, y 0.1 a 0.3%. Los compuestos constituyen menos de 100% del extracto, de manera que los niveles relativamente superiores de extracto agregado son necesarios para lograr un cierto nivel de los compuestos. Sin embargo, en varias incorporaciones, las composiciones contienen extractos de plantas a los niveles listados anteriormente.

Los antioxidantes opcionales para usarse en las composiciones dentífricas de la invención incluyen compuestos estanosos. Los compuestos estanosos incluyen las fuentes orgánicas e inorgánicas capaces de liberar el ion estanoso. Las fuentes inorgánicas no limitantes incluyen el cloruro estanoso, el fluoruro, el sulfato, fosfato, metafosfato, y pirofosfato. La fuente orgánica incluye sin limitación, acetato estanoso, tartrato, citrato, malato, malonato, gluconato, y oxalato. Los ejemplos no limitantes adicionales de los antioxidantes incluyen materiales de estanato tal como estanato de potasio; sulfato de amonio; antioxidantes fenólicos tal como BHT; antioxidantes hidroquinona tal como BHA; y antioxidantes que contienen sulfuro tal como metabisulfito de sodio o potasio.

Otros ejemplos no limitantes de los antioxidantes se encuentran por ejemplo en el capítulo sobre Antioxidantes de la Enciclopedia de Tecnología Química Kira-Othmer, 4a edición, cuya descripción se incorpora aquí por referencia. Los antioxidantes preferidos para usarse en las composiciones orales son aquéllos que son compatibles con otros componentes de la composición y no son peligrosos para la salud. Por ejemplo, se prefiere el usar antioxidantes que son generalmente vistos como seguros, y los componentes individuales particulares que están en la lista GRAS de la Administración de Alimentos y Drogas de los Estados Unidos de América. Los antioxidantes preferidos incluyen ácido ascórbico, ácido eritórbico, palmitato ascorbilo, ácido tiodipropiónico, ascorbato de calcio, dilaurilditiopropionato, goma de guayaco, ascorbato de sodio, BHT, BHA, y tocoferóles. Las mezclas y combinaciones de los antioxidantes pueden ser usadas. Si está presente, el antioxidante es agregado en un nivel efectivo para reducir o mitigar la decoloración que de otra manera podría resultar de la oxidación de los componentes de flavonoide de la pasta de dientes. Sin limitación, los niveles de tratamiento varían de desde alrededor de 0.01% a alrededor de 1% del antioxidante, con base en el peso total de la composición de dentífrico. Para el antioxidante estanoso y estanato, los rangos preferidos incluyen de desde alrededor de 0.05% a alrededor de 0.5%, preferiblemente de desde alrededor de 0.1% a alrededor de 0.5%.

En varias incorporaciones, las composiciones dentífricas contienen cantidades de agua relativamente bajas. En muchos aspectos, las composiciones de dentífrico contienen menos agua que la típica de las formulaciones comerciales actuales. En una incorporación, las composiciones contienen menos de 10% por peso de agua, por ejemplo menos de 8% por peso y menos de 6% por peso de agua. La cantidad total de agua en la composición dentífrica incluye contribuciones de agua agregada intencionalmente como componente y agua presente como un subproducto o solvente para varios otros componentes. En varias incorporaciones, las composiciones dentífricas son formuladas sin agregar agua como un componente separado. El contenido de agua resultante de la composición de dentífrico es entonces derivado del agua residual presente como solvente o subproducto en los varios componentes. Como se discutió anteriormente, un dentífrico formulado generalmente contiene 10% o menos de agua, preferiblemente menos de 8% y más preferiblemente menos de 6%.

Los flavonoides son miembros de una categoría grande de productos de planta que se derivan de ?-pirona. En un aspecto, los compuestos son derivados de cualquiera de 2-fenilbenzopirona (1) o 3-fenilbenzopirona (2): Los flavonoides individuales pueden ser clasificados en varios grupos, los cuales difieren entre sí mismos por el nivel de oxidación y/o el patrón de substitución del anillo heterocíclico (anillo C) . Entre los grupos están las calconas, flavononas, isoflavononas, flaconas, antocianidinas (cationes flavilium) , flavan-3-ols (catequizas), flavan-3,4-dioles (proantocianidinas) , biflavonoides y flavonoides olígomericos, isoflavonoides, auronas, y flavonoides de anillo beta libre. Muchos de estos grupos están ilustrados aquí.

Calcona Flavanona Flavona Flavonol Antocianidina Flavan-3-ol Flavan-3,4-diol Isoflavonoide so avanona Hay muchos cientos o miles de compuestos flavonoides que se han aislado e identificado de plantas. Los flavonoides son componentes de extractos de plantas, ya que éstos son solubles en los solventes usados para preparar los extractos. Las clases básicas de flavonoides difieren de acuerdo al estado de oxidación del anillo B y al sitio de sujeción del anillo C, como se indicó anteriormente. Adentro de una clase, los flavonoides individuales difieren por el número y la posición de los grupos sustituyentes sobre las posiciones 1 - 8 y l1 - 6'. Los constituyentes más comunes incluyen hidroxilo, metoxi, y azúcares. Entre las flaconas y las flavononas, las posiciones 3', 4', 5, y 7 son las más comúnmente substituidas, mientras que para los flavonoles, antocianidinas, y flavan-3-ols, la posición 3 es frecuentemente substituida adicionalmente. El número de sustituyentes varía ampliamente, y puede variar de desde cero a ocho, con cuatro a seis siendo lo más común.

Los flavonoides ocurren frecuentemente en las plantas como glicosidos, con hexosas tal como glucosa, galactosa, y rhamnosa y pentosas tal como arabinosa y la xilosa siendo los más comunes. Para las flavononas y las flaconas el 7-hidroxilo es más comúnmente glicosilatado; para los flavonoles es el 3- y 7-hidroxilos, mientras que para las antocianinas es el 3- y 5-hidroxilos . Los azúcares unidos a los flavonoides en ésta manera son frecuentemente esterificados en sí mismos, por ejemplo con ácido p-coumárico, cafeíco, ferúlico, y ácido sinápico.

Otra clase de flavonoides es la de los flavones y flavonoles de anillo-B los cuales no tienen grupos sustituyentes sobre el anillo-B. Los flavonoides de anillo-B libre se han reportado que tienen diversa actividad biológica. Las fuentes incluyen las raíces de las especies Scutellaria tal como S. baicalensis, S. lateriflora, y S. orthocalyx.

Dependiendo del esqueleto básico, los flavonoides pueden ser detectados por su absorción en lo visible entre 330 y 370 nanómetros. Los esteres aromáticos tal como coumárico, cafeíco, ferúlico, y sinápico son usualmente comercializados por una banda adicional de entre 307 y 340 nanómetros.

En varias incorporaciones, los compuestos flavonoides como se describen arriba representan componentes menores de los extractos de planta. Por ejemplo, el extracto de romero contiene cantidades principales de ácido carnósico, ursólico, y oleanólico y cantidades menores de flavonoides, mientras que el extracto de Scutellaria baicalensis contiene baicilina. Como resultado, aún cuando muchos flavonoides son coloreados como se mostró por su absorción en la región visible, sus niveles de trato en incorporaciones preferidas son suficientemente bajos de manera que la pigmentación no es interferida inaceptablemente. Por ejemplo, los dentífricos blancos y las pastas de dientes blancas pueden ser formulados mediante el agregar pigmentos blancos tal como dióxido de titanio que tiende el enmascarar cualquier cantidad ligera de color en los flavonoides presentes a niveles bajos. Alternativamente, las composiciones pueden ser pigmentadas con pigmentos coloreados que son compatibles con o aún aumentan cualquier color natural dado por los flavonoides.

Los polifenoles son una clase de compuestos derivados de plantas caracterizados por la presencia en la estructura molecular de dos o más anillos de fenilo que contienen un sustituyente de hidroxi. Dependiendo del patrón de substitución de los flavonoides mostrados arriba, muchos de los flavonoides también son polifenoles.

Los taninos son una categoría amplia pero muy definida de los compuestos derivados de plantas. Los taninos son metabolitos secundarios polifenólicos de plantas superiores. Son representativos de una clase de taninos los galoil esteres y sus derivados, en donde las mitades de galoil son unidas a una variedad de poliol, catequina, y núcleos de triterpenóide (galotaninos, elagitaninos, y taninos complejos, respectivamente) . Otra clase incluye los taninos complejos que son oligoméricos y proantocianadinas poliméricas; éstos pueden tener varios patrones de substitución y de acoplamiento interflavanilo. Los taninos están descritos en los Reportes de Productos Naturales, volumen 18, página 641-649 (Sociedad Real de Química, 2001) , cuya descripción completa se incorpora aquí por referencia.

Los compuestos son derivados de plantas en el sentido de que éstos pueden ser aislados de las hojas y otras partes de las plantas superiores tal como aquéllas descritas anteriormente. En varias incorporaciones preferidas, los compuestos son agregados en la forma de extractos de plantas. Éstas son muestras complejas de componentes solubles en solventes las cuales, como se describió arriba, están aisladas por la extracción de solvente de partes de las plantas.

En las composiciones dentífricas con una cantidad relativamente alta de agua, y en varias incorporaciones en donde las composiciones carecen de niveles adecuados de antioxidantes, la oxidación de los compuestos derivados de plantas con el tiempo pueden llevar a un obscurecimiento indeseable o teñido de color café parejo de dentífricos pigmentados, lo cual podría ser una desventaja o retroceso a los ojos de muchos consumidores. En varias incorporaciones, las composiciones de la invención superan tal desventaja.

Además de los compuestos derivados de plantas y de los componentes antioxidantes opcionales, las composiciones orales o de dentífrico de la invención contienen cantidades oralmente aceptables de un número de otros materiales activos y no activos que son comúnmente encontrados en las pastas de dientes y similares. En varias incorporaciones, las ventajas son proporcionadas por ciertas combinaciones de éstos componentes convencionales de otra manera con unos con otros y con los extractos de plantas y los compuestos derivados de plantas descritos aquí.

En varias incorporaciones, las composiciones dentífricas contienen por lo menos un humectante, útil por ejemplo para evitar el endurecimiento de una pasta de dientes con la exposición al aire. Cualquier humectante oralmente aceptable puede ser usado, incluyendo sin limitación los alcoholes polihídricos tal como glicerina, propilenglicol, sorbitol, xilitol y polietienglicol de peso molecular bajo (PEG). La mayoría de los humectantes también funciona como endulzadores . Uno o más humectantes están opcionalmente presentes en una cantidad total de alrededor de 1% a alrededor de 70%, por ejemplo de alrededor de 1% a alrededor de 50%, de alrededor de 2% a alrededor de 25%, o de alrededor de 5% a alrededor de 15% por peso de la composición.

En una incorporación una composición de la invención comprende por lo menos un abrasivo, útil por ejemplo como un agente pulidor. Cualquier abrasivo oralmente aceptable puede ser usado, pero el tipo, fineza (tamaño de partícula) y cantidad del abrasivo deben ser seleccionados de manera que el esmalte del diente no sea erosionado excesivamente en el uso normal de la composición. Tales abrasivos incluyen sin limitación sílice, por ejemplo en la forma de gel de sílice, sílice hidratada o sílice precipitada, alúmina, fosfatos insolubles, carbonato de calcio, abrasivos resinosos tal como productos de condensación de urea-formaldehído y similares. Entre los fosfatos insolubles útiles como abrasivos están los ortofosfatos, polimetafosfatos y pirofosfatos . Los ejemplos ilustrativos son el de el ortofosfato dihidrato dicalcio, pirofosfato de calcio, ?-pirofosfato de calcio, fosfato de tricalcio, polimetafosfato de calcio y polimetafosfato de sodio insoluble. Uno o más abrasivos están opcionalmente presentes en una cantidad total efectiva abrasiva, típicamente de alrededor de 5% a alrededor de 70%, por ejemplo de alrededor de 10% a alrededor de 50% o de alrededor de 15% a alrededor de 30% por peso de la composición. El tamaño de partícula promedio de un abrasivo, si está presente, es generalmente de 0.1 a alrededor de 30 µm, por ejemplo de alrededor de 1 a alrededor de 20 µm o de alrededor de 5 a alrededor de 15 µm .

En otra incorporación las composiciones comprenden un agente en contra del cálculo oralmente aceptable. Uno o más de tales agentes pueden estar presentes. Los agentes en contra del cálculo adecuado se incluyen sin limitación los fosfatos y polifosfatos (por ejemplo pirofosfatos) , el ácido poliaminopropanosulfónico (AMPS) , el trihidrato de citrato de zinc, los polipéptidos tales como los ácidos poliaspártico y poliglutámico, los sulfonatos de poliolefina, los fosfatos de poliolefina, los difosfatos tal como azacicloalcano-2, 2-difosfonatos {por ejemplo, azacicloheptano-2, 2-ácido disfosfónico) , N-metilo azaciclopentano-2, 3-ácido difosfónico, etano-l-hidroxi-1, 1-ácido disfofónico (EHDP) y etano-1-amino-1, 1-difosfonato, ácidos carboxílicos de fosfonoalcano y sales de cualquiera de éstos agentes, por ejemplo sus sales de metal alcalino y de amonio. Las sales de fosfato y polifosfato inorgánicas útiles ilustrativamente incluyen los fosfatos de sodio monobásico, dibásico y tribásico, tripolifosfato de sodio (STPP) , tetrapolifosfato, pirofosfatos mono-, di-, trisódicos, pirofosfatos tetrasódicos (TSPP) , el pirofosfato dihidrógeno disódico, el trimetafosfato de sodio, el hexametafosfato de sodio y similares, en donde el sodio puede opcionalmente ser reemplazado por potasio o amonio. Otros agentes útiles en contra del cálculo incluyen los polímeros de policarboxilato . Éstos incluyen los polímeros y copolímeros de monómeros carboxílicos tales como ácido acrílico, ácido metacrílico y anhídrido maléico. Los ejemplos no limitantes incluyen los copolímeros de polivinil metil éter/anhídrido maléico (PVME/MA) , tal como aquéllos disponibles bajo la marca Gantrez™ de ISP, de Wayne, New Jersey. En varias incorporaciones, el agente en contra del cálculo se hace de compuestos de fosfato tal como STPP y TSPP, y polímero policarboxilato tal como los tipos Gantrez® como un componente de carboxilato aniónico. Otros agentes en contra del cálculo útiles incluyen los agentes secuestrantes que incluyen ácidos hidroxicarboxílicos tales como ácidos cítrico, fumárico, málico, glutámico y oxálico y sales de los mismos, y los ácidos aminopolicarboxílicos tal como el ácido etilendiaminatetraacético (EDTA) . Uno o más agentes en contra del cálculo están opcionalmente presentes en la composición en una cantidad total efectiva en contra del cálculo, típicamente de alrededor de 0.01% a alrededor de 50%, por ejemplo de alrededor de 0.05% a alrededor de 25% o alrededor de 0.1% a alrededor de 15% por peso.

En otra incorporación, la composición comprende un agente anti-caries oralmente aceptable, el cual es la fuente de iones de fluoruro. Una o más de tales fuentes pueden estar presentes. Las fuentes adecuadas de iones de fluoruro incluyen sales de monofluorofosfato y fluoro silicato. Otro ejemplo no limitante es los fluoruros de amina, incluyendo olaflur (W-octadeciltrimetilendiamina-N, N, N ' -tris (2-etanol) -dihidrofluoruro) . Cualquier fuente que es oralmente aceptable puede ser usada, incluyendo sin limitación las sales de metal alcalino (por ejemplo, potasio, sodio) , amonio, sales estanosas e indio y similares. Las sales de liberación de fluoruro solubles en agua son usadas típicamente. Uno o más agentes de liberación de cloruro están opcionalmente presentes en una cantidad que proporciona un total de 100 a alrededor de 20,000 partes por millón, a alrededor de 200 a alrededor de 5,000 partes por millón a alrededor de 500 a alrededor de 2,500 partes por millón de iones de fluoruro. En donde el cloruro de sodio es la única sal de liberación de fluoruro presente, ilustrativamente una cantidad de alrededor de 0.01% a alrededor de 5%, alrededor de 0.05% a alrededor de 1% o alrededor de 0.1% a alrededor de 0.5% de fluoruro de sodio por peso puede estar presente en la composición.

En otra incorporación la composición comprende un agente antimicrobial oralmente aceptable (por ejemplo en contra de las bacterias). Uno o más de tales agentes pueden estar presentes. Estos pueden ser compuestos fenólicos o bien otros compuestos antibacteriales.

Los ejemplos no limitantes de los compuestos fenólicos antibacteriales incluyen 4-alilcatecol, esteres de ácido-p-hidroxibenzoico incluyendo benzilparaben, butilparaben, etilparaben, metilparaben y propilparaben, 2-benzilfenol, hidroxiamizol butilatado, hidroxitolueno butilatado, capsaisina, carvacrol, creosol, eugenol, guayacol, bisfenólicos halogenados incluyendo hexaclorofeno y promoclorofeno, 4-hexilresocinol, 8-hidroxiquinolina y sales de los mismos, esteres de ácido salicílico incluyendo metilsalicilato, salicilato de metilo y salicilato de fenilo, fenol, pirocatecol, salicil amilida, timol, triclosan y monofosfato de triclosan.

El compuesto fenólico en contra de las bacterias es en un aspecto difenil éter halogenado, por ejemplo triclosán, monofosfato de triclosán o 2, 2 'dihidroxi-5, 5 ' -dibromodifeniléter .

El compuesto fenólico antibacterial está presente en una cantidad para proporcionar propiedades antibacteriales suficientes a las composiciones, por ejemplo alrededor de 0.01% a alrededor de 10% por peso. Ilustrativamente la concentración total del compuesto fenólico en una pasta de dientes o un gel dentífrico puede ser de alrededor de 0.05% a alrededor de 5%, por ejemplo de desde alrededor de 0.1% a alrededor de 2&, alrededor de 0.2% a alrededor de 1% o alrededor de 0.25% a alrededor 0.5%.

Otros agentes antibacteriales adecuados incluyen sin limitación los compuestos de cobre (II) tal como el cloruro de cobre (II), cloruro, sulfato y hidróxido fuentes de ion de zinc tal como acetato de zinc, citrato de zinc, gluconato de zinc, glicinato de zinc y óxido de zinc, sulfato de zinc y citrato de zinc de sodio, ácido ftálico y sales de los mismos tal como ftalato, monopotásico de magnesio, hexetidina, octenidina, sanguinarina, cloruro de benzalconio, bromuro domifen, cloruros de alquilpiridinio tal como cloruros de cetilpiridinio (cpc) (incluyendo combinaciones de CPC con zinc y/o enzimas ) , cloruro de tetradecilpiridinio y N-tetradicil-4-cloruro de etilpiridinio, yodo, sulfonamidas, bisbiguanidas tal como alexidina, clorohexidina y diclocunato de cloroexidinas, derivados de piperidino tal como delmopinol y octapnol, extracto de magnolia, extracto de semilla de uva, mentol, geraniol, citral, eucaliptol, antibióticos tal como augmentin, amoxicilina, tetraciclina, dióxiciclina, minociclina, metronidazol, neomicina, canamicina y clindamicina y similares. Una lista ilustrativa adicional de los agentes antibacteriales útiles se proporciona en la patente de los Estados Unidos de América No. 5,556,435 otorgada a Gaffar y otros e incorporada aquí por referencia: Los agentes antimicrobiales están opcionalmente presentes en una cantidad total efectiva antimicrobial, típicamente de alrededor de 0.05% a alrededor de 10%, por ejemplo de alrededor de 0.1% a alrededor de 3% por peso de la composición.

En una incorporación adicional una composición de la invención comprende por lo menos un surfactante, útil por ejemplo para compatibilizar otros componentes de la composición y proporcionar por tanto una estabilidad mejorada, para ayudar a limpiar la superficie dental a través de la detergencia y para proporcionar espuma con la agitación, por ejemplo durante el cepillado con una combinación dentífrica de la invención. Cualquier surfactante oralmente aceptable, la mayoría de los cuales son aniónicos, no iónicos, anfotéricos, puede ser usado.

Los surfactantes aniónicos adecuados incluyen sin limitación sales de agua de sulfatos de alquilo Cß-2o monogliceridos sulfonatados de ácidos grasos, sarcosinatos, tauratos y similares. Los ejemplos ilustrativos de estas y otras clases incluyen sulfato lauril de sodio, sulfonato, monoglicerido de coco de sodio, sarcosinato lauril de sodio, isetionato lauril de sodio, carboxilato lauril de sodio y bencenosulfonato dodecil de sodio. Los surfactantes no iónicos adecuados incluyen sin limitación poloxámeros, esteres de sorbitan polioxietileno, etoxilatos de alcohol graso, etoxilatos alquilfenol, óxidos de amina terciarios, óxidos de fosfina terciaria, sulfóxidos de alquilo y similares. Los surfactantes anfotéricos adecuados incluyen sin limitación de aminas secundaria y terciaria Cß-2o teniendo un grupo aniónico tal como carboxilato, sulfato, sulfonato, fosfato o fosfonato. Un ejemplo adecuado es cocoamidopropil betaina. Uno o más surfactantes están opcionalmente presentes en una cantidad total de alrededor de 0.01% a alrededor de 10%, por ejemplo de alrededor de 0.05% a alrededor de 5% o alrededor de 0.1% a alrededor de 2% por peso de la composición.

Las composiciones opcionalmente contienen otros ingredientes activos. Los ejemplos no limitantes incluyen agentes desensibilizantes fuentes de ion estanoso, fuentes de ion de zinc, sialagogos, agentes para el refrescamiento del aliento, agentes en contra de la placa, agentes antiinflamatorios, un compuesto fenólico antiinflamatorio presente, agentes periodontales, agentes en contra de la gingivitis, analgésicos y nutrientes. Los activos deben ser seleccionados respecto de la compatibilidad unos con otros y con otros ingredientes de la composición.

Las composiciones orales opcionalmente contienen uno o más de otros ingredientes no activos. Los ejemplos no limitantes incluyen diluentes, sales de bicarbonato, agentes modificadores de espuma, moduladores de espuma, agentes espesadores, modificadores de viscosidad, agentes de pigmentación, endulzadores, saborizantes y colorantes. Las pastas de dientes, geles de dientes y composiciones para dentífricos similares están formados con estos y opcionalmente con otros aditivos de acuerdo a los principios conocidos.

La invención se ha descrito arriba con respecto a varias incorporaciones preferidas. La descripción no limitante adicional se proporciona en los ejemplos que siguen.

EJEMPLOS Ejemplo 1 - Fórmula de Base Se proporciona una composición de pasta de dientes que contiene extracto de plantas como se mostró en la tabla 1. Los ejemplos de los extractos de plantas incluyen romero , té verde, orégano, semilla de uva, cascara de uva S . baicalensis , S . la teri flora , y S . orthocalyx.

Tabla 1 Ejemplo 2-Adición de Agentes Reductores La fórmula de base conteniendo los extractos de planta del ejemplo uno se expuso a un añejamiento acelerado a 37°C ó 50°C por un periodos de tres días o más. Además las composiciones de pasta de dientes contienen un antioxidante anotado en la tabla 2. El color es evaluado subjetivamente sobre una escala de 1 a 5. Sobre la escala, una calificación de 5 corresponde a ninguna decoloración observada; una calificación de 1 se da para formulaciones mostrando el grado más alto de decoloración en la pruebas de añejamiento.

Tabla 2 • Escala: 1: Peor 5: Mejor Ejemplo 3- Formulaciones de agua "Baja* Una formulación conteniendo extracto de planta y sin agua agregada se preparó como en la Tabla 3. Los extractos de planta son aquellos del Ejemplo 1, y la escala de calificación es aquella del Ejemplo 2. Tabla 3 Escala: 1: Peor 5: Mejor La invención se ha descrito arriba con respecto a varios aspectos preferidos; sin embargo deberá entenderse que la invención no esta limitada a las incorporaciones descritas. Las variaciones y modificaciones que se le ocurrirá a una persona en el arte también son parte de la invención, la cual está definida en las cláusulas que siguen.

Claims (28)

REIVINDICACIONES

1. Una composición oral que comprende. por lo menos un humectante; por lo menos un compuesto abrasivo; por lo menos un compuesto derivado de plantas seleccionado del grupo que consiste de flavonoides, catequinas, polifenoles y taninos; y menos de 10% por peso de agua.

2. Una composición tal y como se reivindica en la cláusula 1, caracterizada porque comprende 0.001% a 5% por peso de un extracto de planta, en donde la planta es seleccionada del grupo que consiste de romero, orégano, té verde, casquete baikal, S . la teri flora , S . orthocalyx, semilla de uva y cascara de uva.

3. Una composición tal y como se reivindica en la cláusula 2, caracterizada porque comprende extracto de romero o extracto de té verde.

4. Una composición tal y como se reivindica en la cláusula 1, caracterizada porque comprende un flavonoide de anillo B libre.

5. Una composición tal y como se reivindica en la cláusula 1, caracterizada porque comprende un extracto de una especie Scutellaria .

6. Una composición tal y como se reivindica en la cláusula 2, caracterizada porque comprende menos de 6% por peso de agua.

7. Una composición tal y como se reivindica en la cláusula 2, caracterizada porque comprende un antioxidante generalmente reconocido como seguro.

8. Una composición tal y como se reivindica en la cláusula 2, caracterizada porque comprende además un antioxidante seleccionado del grupo que consiste de compuestos estanosos, compuesto estanato, sulfatos de amonio, BHT, y metabisulfito de sodio.

9. Un método para prevenir la salud oral de un animal sujeto, que comprende aplicar una composición tal y como se reivindica en la cláusula 1, a las superficies orales de la animal .

10. Una composición oral que comprende: 1-70% por peso de un humectante 1-70% por peso de por los menos un compuesto abrasivo; menos de 10% por peso de agua; y 0.001-5% por peso de un extracto de plantas que comprende uno más compuestos flavonoide.

11. Una composición tal y como se reivindica en la cláusula 10, caracterizada porque comprende 0.05% a 1% de un extracto de plantas, en donde la planta es seleccionada al grupo que consiste de romero, orégano, té verde, casquete baikal, S . la teriflora , S . orthocalyx, semilla de uva y cascara de uva .

12. Una composición tal y como se reivindica en la cláusula 11 caracterizada porque comprende extracto de romero o extracto de té verde.

13. Una composición tal y como se reivindica en la cláusula 11 caracterizada porque comprende un extracto de la especie Scutellaria .

14. Una composición tal y como se reivindica en la cláusula 10, caracterizada porque comprende menos de 6% por peso de agua.

15. Una composición tal y como se reivindica en la cláusula 10, caracterizada además porque comprende además un antioxidante generalmente reconocido como seguro.

16. Una composición tal y como se reivindica en la cláusula 10, caracterizada además porque comprende además un antioxidante seleccionado del grupo que consiste de compuestos estanosos, compuestos de estanato, sulfatos de amonio, BHT y metabisulfito de sodio.

17. Una composición tal y como se reivindica en la cláusula 10, caracterizada además porque comprende un sistema anticálculo que comprende por lo menos un compuesto de fosfato y un componente de carboxilato aniónico.

18. Una composición tal y como se reivindica en la cláusula 10, caracterizada además porque comprende un componente antibacterial que comprende un compuesto de difeniléter halogenado.

19. Una composición tal y como se reivindica en la cláusula 18, caracterizada porque el compuesto de difeniléter halogenado comprende triclosan.

20. Un método para promover la salud oral de un sujeto animal que comprende aplicar la composición de acuerdo a la cláusula 10 a las superficies orales del animal.

21. Un método para promover la salud oral de un sujeto animal que comprende aplicar una composición de acuerdo a la cláusula 14 a las superficies orales del animal.

22. Un método para reducir la extensión de decoloración en una pasta dental, la pasta dental siendo formulada para contener por lo menos un extracto de romero, un extracto de té verde, un extracto de orégano, un extracto de casquete baikal, un extracto de S . la teriflora , un extracto de S . orthocalyx, un extracto de semilla de uva, un extracto de cascara de uva, los extractos conteniendo compuestos de flavonoides, catequiza, polifenol, o tanino que tienden a oxidar y decolorar la composición de pasta dental con el tiempo, el método comprende por lo menos uno de a) formular la pasta de dientes para contener menos de 10% por peso de agua, y b) agregar a la pasta de dientes una cantidad efectiva para reducir la decoloración de un antioxidante seleccionado del grupo que consiste de compuestos estanosos, compuestos de estanato, sulfato de amonia, antioxidantes fenólicos, antioxidantes de hidroquinona y metabisulfito de sodio.

23. Un método tal y como se reivindica en la cláusula 22, caracterizado porque comprende formular la pasta dental para contener menos de 6% por peso de agua.

24. Un método tal y como se reivindica en la cláusula 23, caracterizado porque comprende agregar 0.01-1% por peso del antioxidante.

25. Un método tal y como se reivindica en la cláusula 22 caracterizado porque la pasta de dientes comprende extracto de romero o extracto de té verde.

26. Un método tal y como se reivindica en la cláusula 22, caracterizado porque la formulación de pasta de dientes comprende un extracto de especie Scutellaria .

27. Un método tal y como se reivindica en la cláusula 22, caracterizado porque la composición de pasta de dientes comprende un componente antibacterial que comprende un compuesto de difeniléter halogenado.

28. Un método tal y como se reivindica en la cláusula 27, caracterizada porque el compuesto de difeniléter halogenado comprende triclosan.