TWI396558B - 抗氧化牙劑組成物 - Google Patents

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Description

抗氧化牙劑組成物
[0001]本發明係有關於包含抗氧化活性成份之牙劑組成物，特別是，本發明為有關於具有氧化安定性之非水性牙劑。
[0002]配製之牙劑，如：牙膏與凝膠，包含一些功能性與活性成份，個別地促成一種或多種所欲之性能。適當配製之牙劑適合一般使用，藉以促進口腔的健康。功能性添加劑包括：磨蝕物料，其可自牙齒表面移除污跡與其他物質、發泡劑，其可分散其他成份，並提供將活性與功能性物料輸送至口的表面、牙石控制劑，用於防止結石生成於牙齒表面、以及美學的功能性成份，如：氣味與顏料，活性成份包括防止蛀齒劑，其於使用時提供一種氟離子之來源。各種組成物亦包含具有抗菌性能之化合物或組份，例如：使降低齒菌斑於表面生成。其他的活性成份包括那些具有用於預防之抗發炎性能，與狀況，如：齒齦炎，之治療。
[0003]抗氧化劑已被建議作為口腔保健組成物，如：牙劑，之成份，抗氧化劑可藉電防止充當一種穩定劑易於氧化的成份不會降解。此外，具有抗氧化活性之組份亦可充當一種用劑，藉以增進口與/或整個身體的健康。
[0004]理想地，牙劑組成物於製造、運送、與消費者使用之期間應為穩定，牙劑組成物之抗氧化組份，其一種重要的功能為防止牙劑之敗壞。於各種層面中，此敗壞可於其本身顯露為：各種活性成份效力之喪失，或喪失牙劑之美學性能，如：味覺與外觀。
[0005]於一操作模式中，抗氧化組份之本身被犧牲地氧化，以使組成物之其他組份受到保護。牙劑組成物中抗氧化添加劑之難看的氧化產物，可導致組成物不欲的顏色或變成褐色，此種變色可為明顯可見，尤其是於淺色或染成白色之組成物。
[0006]因此總是意欲提供牙膏與其他牙劑組成物廣泛種類之活性與功能性物料，進一步意欲提供牙劑組成物抗氧化性能，使不導致不欲的副作用，如：變色。
 發明概述
[0007]依本發明之一層面，提供牙劑組成物，其包含各種植物組份，如：黃酮類似物、兒茶精、與多酚，植物組份之來源包括各種植物萃取物，如：迷迭香萃取物與綠茶萃取物。提供牙膏與其他的牙劑，其另外包含可抗拒氧化所導致之變色之組份。
[0008]因此，於一層面中本發明提供低水份牙膏，其包含各種植物萃取物，或者本發明提供牙劑組成物，其包含：保溼劑、磨蝕化合物、與各種植物萃取物，如：迷迭香與綠茶萃取物，連同其他的抗氧化組份。抗氧化劑之實例包括：錫化合物、偏亞硫酸氫鈉、BHT、硫酸銨、與錫酸鉀。本發明亦提供用於促進動物對象口腔健康之方法，其包括施加一種如前所述之組成物至動物口之表面。
發明詳述
[0009]於此所使用之標題(如：[先前技術]與[概述])僅意欲將本發明內容中之論題予以一般系統化，而非意欲限制本發明內容或其任何層面。特別是，揭示於[先前技術]中之主題可包括本發明範疇內之諸技術層面，且不可構成先前技藝之詳述。於[概述]中揭示之主題內容，並非本發明全部範疇或其任何實例之徹底的或完整的揭示。同樣地，於發明詳述中所示之次標題係為了便利讀者，並不代表論題之資訊為僅於該標題所能找到者。
[00010]用於表明本發明內容之敘述與特殊的實例，僅係意欲達成說明之目的，而非意欲限制本發明範疇。此外，對於具有所陳述特徵之多樣實例之列舉，並非意欲排除具有其他特徵之其他實例，或具有所陳述特徵之不同組合之其他實例。提供特殊實例係用於說明下列目的：如何製備、使用、與施行本發明之組成物與方法，除非明白地陳述，否則並不傾向於表示：本發明所陳述之實例，業已或未經製備或測試。
[0011]於此所用之”較佳的”與”較佳地”字眼，係指本發明實例，其於特定情況下具有某些優點，然而於相同或其他的情況下，其他實例亦可為較佳。此外，列舉一個或多個較佳的實例，並非暗示其他實例為無用，以及並非意欲將其他實例排除於本發明範疇之外。
[0012]於此所用之字“包括”與其變體，意欲為非限制性，例如：列舉諸項目於一清單中，並不排除其他類似的項目，其亦可用於依本發明之物料、組成物、裝置、與方法中。
[0013]化合物之“口可接受之數量”為一數量，當一種包含此數量之組成物被留存於口中不予吞嚥，經歷一段時間，足以容許施加至一於此所提供之口之表面，而不會傷害到哺乳動物，通常甚至當組成物不經意地被吞嚥時，此數量之化合物亦不會造成傷害。
[0014]於此所用之“抗菌活性”意指活性，其測定係使用任何一般所接受之體外或體內之抗菌化驗或試驗。
[0015]於此所用之“抗發炎活性”意指活性，其測定係使用任何一般所接受之體外或體內之化驗或試驗，例如：一種化驗或試驗，用於抑制前列腺素之產生或環加氧酶之活性。
[0016]於此所用之“抗氧化活性”意指活性，其測定係使用任何一般所接受之體外或體內之抗氧化化驗或試驗。
[0017]於此所用之“口之表面”包括於口內之任何軟質或硬質表面，其包括：舌頭表面、硬質與軟質之上顎、頰之黏膜、牙床與牙齒表面。於此所用之“牙齒表面”為一天然牙齒之表面或一假牙之硬質表面，包括：齒冠、齒套、填補物、齒橋、假牙、牙齒植入物、與類同物。
[0018]於此所用之“施加”一種組成物至一口之表面之步驟，包括任何程序，其導致組成物接觸表面，包括：沖洗、洗滌、噴灑、擦抹、磨擦、刷、塗、用牙線潔牙、置放一膜或條帶至表面上、植入、與咀嚼。
[0019]於此所用之“抑制”一詞，係對於一種狀況，如：口腔組織發炎，遭到防止、抑制、降低其程度或嚴重性，或改善狀況。
[0020]於一實例中，本發明提供一種口或牙劑組成物，如：一種牙膏或凝膠，其包含：至少一種保溼劑、至少一種磨蝕化合物、至少一種植物－可衍生之化合物、與少於10重量%之水，以少於8重量%為較佳，並以少於6重量%之水為更佳。於不同的實例中，植物－可衍生之化合物係選自群組包括：黃酮類似物、兒茶精、多酚、與丹寧酸。於不同的層面中，植物－可衍生之化合物為植物萃取物之組份，其中較佳者為：萃取物於口組成物中之存在數量為約0.001重量%至約5重量%，以約0.01重量%至1重量%為較佳。於某些實例中，口組成物另外包括一種抗氧化物料，其非限制性實例包括：錫化合物、錫酸鹽、硫酸銨、BHT、與偏亞硫酸氫鈉。牙膏或牙劑可與下者配方：其他的活性與功能性物料，如：抗結石系統、抗菌組成物、防止蛀齒劑、與類同物。
[0021]於另一實例中，本發明提供一種牙膏或凝膠組成物，其包含：1重量%至70重量%之至少一種保溼劑、1重量%至70重量%之至少一種磨蝕化合物、少於10重量%之水，與0.001重量%至5重量%，以0.01至1重量%為較佳，之一種植物萃取物，其包含一種或多種有機組份，選自群組包括：黃酮類似物、兒茶精、多酚、與丹寧酸。於不同的較佳實例中，口組成物包含少於6重量%之水。如前述般，組成物可選擇地與其他功能性與活性物料配方，非限制性地如：抗結石劑、防止蛀齒劑、抗菌劑、與抗發炎劑。
[0022]於另一實例中，本發明提供用於促進動物對象口腔健康之方法，其包括施加任何如前所述之牙膏或牙劑組成物至動物口之表面，本發明兼顧獸醫以及人類用途之方法。
[0023]於一層面中，本發明方法係部份基於下列發現：包括黃酮類似物、兒茶精、多酚、或丹寧酸化合物之牙劑組成物，其變色可予降低或減輕，藉配方組成物使含有少於10重量%之水，藉添加一些抗氧化物料至配方，或使用二者。因此於一實例中，本發明提供方法，以降低牙膏變色程度，其中牙膏包含植物萃取物或其他組份，其包括一種或多種前述之化合物者。黃酮類似物、兒茶精、多酚、與/或丹寧酸化合物傾向隨時間氧化及使牙膏組成物變色，本發明包括至少一種牙膏配方，其包含少於10重量%之水，與加至牙膏能有效地降低變色之數量之一種抗氧化劑，選自群組如：錫化合物、錫酸鹽化合物、硫酸銨、酚抗氧化劑，如：BHT、氫醌，如：BHA、與偏亞硫酸氫鹽，如：偏亞硫酸氫鈉與偏亞硫酸氫鉀。於不同的實例中，於此方法中所使用之組成物包含少於8重量%之水，或少於6重量%之水。牙劑組成物中之黃酮類似物與其他組份，一般衍生自各種植物萃取物，非限制性地如：迷迭香萃取物與綠茶萃取物。於這些方法中所使用之組成物，選擇地配方使包含其他的功能性與活性物料，如：抗結石劑、抗菌劑、防止蛀齒劑成份、與類同物。
[0024]於牙劑組成物中可使用一些植物萃取物，以提供黃酮類似物、兒茶精、多酚、與丹寧酸組份之來源。通常當配方至一種組成物，如牙膏或凝膠中時，植物萃取物包含一些可氧化的物質，其傾向隨時間產生顏色，這些被稱為植物-可衍生之化合物，因為其於植物中天然地產生，並可自其分離。可自其提供萃取物之植物，其非限制性實例包括：迷迭香(Rosmarinus officinalis )、茶(Camellia sinensis )(綠茶)、牛至(Origanum vulgare )、黃芩(Scutellaria baicalensis) (貝加爾黃岑(baikal skullcap))、葡萄(Vitis vinifera) (葡萄子與葡萄皮)、與其他的黃芩屬物質，如：直萼黃芩(S.orthocalyx) 與美洲黃芩(S.lateriflora) 。這些植物萃取物之製備，一般係使用習知方法萃取植物之葉子或其他組份，非限制性之實例包括使用各種溶劑萃取，如：水、醇類(特別是乙醇)、超臨界流體，如：二氧化碳、與氯碳氟化物，因此可使用各種習知方法將溶劑可溶解之組份自各種植物材料中萃出。許多植物萃取物已有商品，供應商包括：Sabinsa公司、與Indena S.p.A.公司、與Guangzhou-Honsea Sunshine BST公司。
於不同的實例中，口組成物包含自約0.001至約5.0重量%之植物萃取物或植物-可衍生之化合物。於不同的實例中，化合物如：黃酮類似物、兒茶精、多酚、與丹寧酸被直接地加至依本發明之口組成物中，適合的數量為口組成物之自約0.001重量%至約5重量%，例如：自0.01至5%、0.01至1%、0.05至2%、0.05至2%、0.1至1%、0.1至0.5%、與0.1至0.3%。化合物由少於100%之萃取物所組成，故需要相對較高數量之添加萃取物，以達到某一數量之化合物，然而於不同的實例中，組成物包含前述數量之植物萃取物。
選擇地用於依本發明牙劑組成物中之抗氧化劑包括錫化合物，錫化合物包括能釋出錫離子之有機與無機來源，非限制性之無機來源包括：氯化錫、氟化錫、硫酸錫、偏磷酸錫、與焦磷酸錫，非限制性之有機來源包括：乙酸錫、酒石酸錫、檸檬酸錫、蘋果酸錫、丙二酸錫、葡萄糖酸錫、草酸錫。其他非限制性之抗氧化劑實例包括：錫酸鹽之物料，如：錫酸鉀、硫酸銨、苯酚類抗氧化劑，如：BHT、氫醌抗氧化劑，如：BHA、與含硫之抗氧化劑，如：偏亞硫酸氫鈉或鉀。
[0027]其他非限制性之抗氧化劑實例可參見如：於下者之抗氧化劑章中：Kirk－Othmer化學技術百科全書，第4版，將其內容併入本文供參考。用於口組成物之較佳抗氧化劑為那些可與組成物中之其他組份相容，並且無害於健康者，例如：較佳者為使用抗氧化劑，其通常被視為安全，特別是個別的組份，其為於美國食品及藥物管理局之GRAS名單上者。較佳之抗氧化劑包括抗壞血酸、異抗壞血酸、抗壞血酸棕櫚酸鹽、硫二丙酸、抗壞血酸鈣、二月桂基二硫丙酸鹽、樹膠癒瘡樹脂、抗壞血酸鈉、BHT、BHA、與生育酚。可使用抗氧化劑之混合物與併合物，若是存在時，添加抗氧化劑於一數量，其可有效地降低或減輕變色，否則會由牙膏中黃酮類似物組份之氧化造成。非限制性地，處理數量之範圍為抗氧化劑之約0.01%至約1%，其係以牙劑組成物之總重為基準。對於錫與錫酸鹽抗氧化劑，較佳之範圍包括自約0.05%至約0.5%，以自約0.1%至約0.5%為較佳。
[0028]於不同的實例中，牙劑組成物包含相對低量之水，於許多層面中，牙劑組成物包含較典型的現有商品配方為少之水，於一實例中，組成物包含少於10重量%之水，例如：少於8重量%與少於6重量%之水。於牙劑組成物中水之總量包括：得自有意地添加作為一組份之水、與以副產物存在之水、或為各種其他組份之溶劑。於不同的實例中，牙劑組成物被配方成未添加水作為一個別的組份，故牙劑組成物所得到的水含量係衍生自各種組份中之溶劑或副產物所存在之殘留水份。如前所述，一種配方的牙劑通常包含10%或較少之水，以少於8%為較佳，及以少於6%為更佳。
[0029]黃酮類似物為一種衍生自γ－吡喃酮之植物產物大類中之一員，於一層面中，這些化合物係衍生自2－苯基苯並吡喃酮(1)或3－苯基苯並吡喃酮(2)： 個別的黃酮類似物可分類成不同的群組，其間之差異在於氧化程度與/或雜環(環C)上的取代型式，這些群組包括：查耳酮、黃烷酮、異黃烷酮、黃酮、花色苷基素(黃佯鹽陽離子)、黃烷－3－醇(兒茶酸)、黃烷－3,4－二醇(前花色苷基素)、二黃酮類似物與寡聚的黃酮類似物、異黃酮類似物、金酮、與自由β環黃酮類似物，這些群組中之多種被列示於下。
[0030]已有千百種黃酮類似物化合物被自植物中分離及辨識，黃酮類似物為植物萃取物之組份，因其可溶解於用以製備萃取物之溶劑中。黃酮類似物之基本分類如前所示，係依環B之氧化狀態與環C之依附位置而不同。於同一類中的個別黃酮類似物，其差異在於取代基團於位置1至8與1’至6’上之數目與位置，最常見的成份包括：羥基、甲氧基、與糖。於黃酮與黃烷酮中，位置3’，4’，5，與7為最常被取代，而對於黃烷醇、花色苷基素、與黃烷－3－醇，通常另有位置3被取代，取代基之數目廣泛地變化，其範圍可自0至8，而以4至6最為常見。
[0031]黃酮類似物通常以配糖苷存在於植物中，最常見者為：己糖如：葡萄糖、半乳糖、與鼠李糖，與戊糖如：阿拉伯糖、與木糖。對於黃烷酮與黃酮，7－羥基最常見被葡基化，對於黃烷醇則為3－與7－羥基，而對於花色苷基素為3－與5－羥基。以此方式依附於黃酮類似物之糖類，通常其本身與如：對－香豆酸、咖啡酸、阿魏酸、與芥子酸進行酯化。
[0032]另外一類黃酮類似物為自由B環之黃酮與黃烷醇，其於B環上無取代基團，自由B環之黃酮類似物已被報導具有不同的生物活性，其來源包括：黃芩類之根，如：黃芩，美洲黃芩與直萼黃芩。
[0033]依基本的骨架，黃酮類似物可藉其於330與370奈米之間的可見光吸收予以偵測。芳族酯類，如：香豆的、咖啡的、阿魏的、與芥子的酯類通常具有標記為：於約307與340奈米之間另有一譜帶。
[0034]於不同的實例中，黃酮類似物化合物如前所述，相當於植物萃取物之較小的組份，例如：迷迭香萃取物包含大多數量之肌酸、鳥搔酸、與油烷酸，與較少數量之黃酮類似物，而貝加爾黃岑之萃取物包含baicilin。其結果為：雖然許多黃酮類似物具有顏色，如其於可見光範圍中之吸收所顯示，於較佳的實例中，其處理量為足夠地低，而使染色成為並非不可接受之干擾，例如：白色的牙劑與牙膏可予配方，藉添加白色顏料，如二氧化鈦，其傾向於遮蔽任何少量存在於黃酮類似物的微量顏色，或者組成物可使用可相容，甚至可增進黃酮類似物所賦予之任何天然顏色之有色顏料，予以染色。
[0035]多酚為一類植物－可衍生化合物，其特徵在於：在分子結構中存在二種或多種苯環，其包含一羥基取代基，依前示黃酮類似物之取代型式，許多黃酮類似物亦為多酚類。
[0036]丹寧酸為植物－可衍生化合物之一寬廣但明確界定之類別，丹寧酸為較高植物之多酚二級代謝產物。一類丹寧酸之代表為棓醯酯類與其衍生物，其中棓醯部份係依附至不同的多元醇、兒茶酸、與三松香核心(分別為：棓丹寧、鞣花丹寧、與錯合的丹寧)。另一類包括錯合的丹寧，其為寡聚與聚合的前花色苷基素，這些可具有不同的間黃鹼偶合與取代的型式。丹寧酸被敘述於天然產物報導，第18卷，第641至649頁(皇家化學學會，2001年)，將其整體敘述併入本文供參考。
[0037]植物－可衍生之化合物為：其可自如前所述之較高植物的葉子與其他部份分離出來者，於不同的較佳實例中，化合物於植物萃取物之形態添加。這些為溶劑可溶解組份之錯合混合物，其如前所述係藉溶劑萃取植物之諸部份予以分離。
[0038]牙劑組成物中具有一相對多量之水，於不同的實例中，其中組成物缺乏適合數量的抗氧化劑，植物－可衍生化合物隨時間之氧化，可導致一種不欲的變深色或變褐色，甚至是染色的牙劑，其於許多消費者眼中為一種不利或缺點，於不同的實例中，依本發明組成物可克服此一缺點。
[0039]除了植物－可衍生化合物與選擇地抗氧化組份外，依本發明之口或牙劑組成物包含口可接受數量之一些其他的活性與非活性物料，其普遍存在於牙膏與纇似物中。於不同的實例中，將這些傳統組份，於其彼此之間，及與於此所述之植物萃取物及植物－可衍生化合物，進行某種組合較為有利。
[0040]於不同的實例中，牙劑組成物包含至少一種保溼劑，其可用於例如：防止牙膏暴露於空氣中時硬化。可使用任何口可接受之保溼劑，包括但非限制性：多羥基醇，如：丙三醇、丙二醇、山梨糖醇、木糖醇、與低分子量聚乙二醇(PEG)，大多數保溼劑亦可用作增甜劑。一種或多種保溼劑選擇地存在於一總量，相對於組成物之重量，為約1%至約70%，例如：約1%至約50%，約2%至約25%，或約5%至約15%。
[0041]於一實例中，依本發明之組成物包括至少一種磨蝕劑，可用作例如：一種擦亮劑。可使用任何口可接受之磨蝕劑，但是應選擇磨蝕劑之種類、細微度(微粒尺寸)、與數量，以使於正常使用組成物時，牙齒的琺瑯質不會被過度地磨損。適合的磨蝕劑包括，但非限制性：二氧化矽，例如：於二氧化矽凝膠之形態、水合的二氧化矽或沉澱的二氧化矽、氧化鋁、不可溶的磷酸鹽、碳酸鈣、樹脂磨蝕劑，如：尿素－甲醛之縮合產物、與類同物。可用作磨蝕劑之不可溶磷酸鹽為：正磷酸鹽、聚偏磷酸鹽、與焦磷酸鹽，用於說明之實例為：正磷酸二鈣二水合物、焦磷酸鈣、β－焦磷酸鈣、磷酸三鈣、聚偏磷酸鈣、與不可溶的聚偏磷酸鈉。一種或多種的磨蝕劑選擇地存在於一具磨蝕效果之總量，相對於組成物之重量，典型地為約5%至約70%，例如：約10%至約50%，或約15%至約30%。磨蝕劑之平均微粒尺寸，若是存在，一般為約0.1至約30微米，例如：約1至約20微米，或約5至約15微米。
[0042]於另一實例中，組成物包括一種口可接受之抗結石劑，可存在一種或多種此類用劑，適合的抗結石劑包括，但非限制性：磷酸鹽與聚磷酸鹽(例如：焦磷酸鹽)、聚胺基丙烷磺酸(AMPS)、檸檬酸鋅三水合物、多肽，如：聚天門冬氨酸與聚谷氨酸、聚烯烴磺酸鹽、聚烯烴磷酸鹽、二膦酸鹽，如：吖環烷－2,2－二膦酸鹽(例如：吖環庚烷－2,2－二膦酸)、N－甲基吖環戊烷－2,3－二膦酸、乙烷－1－羥基－1,1－二膦酸(EHDP)、與乙烷－1－胺基－1,1－二膦酸鹽、亞膦酸基鏈烷羧酸、與任何這些用劑之鹽類，例如：其鹼金屬與銨鹽。可用之無機磷酸鹽與聚磷酸鹽例如包括：一元、二元、與三元的磷酸鈉、三聚磷酸鈉(STPP)、四聚磷酸鈉、一－、二－、三－焦磷酸鈉、四焦磷酸鈉(TSPP)、焦磷酸二氫二鈉、三偏磷酸鈉、六偏磷酸鈉、與類同物，其中鈉可選擇地被鉀或銨所取代。其他可用之抗結石劑包括：聚羧酸酯聚合物，這些包括羧酸單體，如：丙烯酸、甲基丙烯酸、與馬來酸酐，之聚合物與共聚物，非限制性之實例包括：聚乙烯基甲基醚/馬來酸酐(PVME/MA)共聚物，例如那些商標名為GantrezT M 之商品，得自ISP公司，Wayne，新澤西州。於不同的實例中，抗結石劑製自：磷酸鹽化合物，如：STPP與TSPP、與聚羧酸酯聚合物，如：GantrezT M 類型，作為一種陰離子性羧酸酯組份。其他可使用之抗結石劑尚包括：多價螯合劑，包括：羥基羧酸，如：檸檬酸、富馬酸、蘋果酸、戊二酸、與草酸、與其鹽類、與胺基聚羧酸，如：伸乙基二胺四乙酸(EDTA)。一種或多種的抗結石劑選擇地存在於一具抗結石效果之總量，典型地為約0.01%至約50%，例如：約0.05%至約25%，或約0.1%至約15%，其係以重量計。
[0043]於另一實例中，組成物包括一種口可接受的防止蛀齒劑，其為氟離子之一種來源。可存在一種或多種的此種來源，適合的氟離子來源包括：氟離子、單氟磷酸鹽、與氟矽酸鹽。另一非限制性實例為胺氟化物，包括：olaflur(N’－十八烷基三亞甲基二胺－N,N,N’－三(2－乙醇)－二氫氟化物)。可使用任何口可接受之此種來源，包括，但非限制性：鹼金屬(例如：鉀、鈉)、銨、錫、與銦之鹽類、與類同物，典型地使用水可溶之氟－釋出鹽類。一種或多種氟－釋出鹽類選擇地存在於一數量，提供一總量為約100至約20,000 ppm，約200至約5,000 ppm，或約500至約2,500 ppm，之氟離子。當氟化鈉為唯一存在的氟－釋出鹽類時，於組成物中可存在例如：一數量為約0.01至約5重量%，約0.05至約1重量%，或約0.1至約0.5重量%，之氟化鈉。
[0044]於另一實例中，組成物包括一種口可接受的殺菌劑(例如：抗菌劑)，可存在一種或多種的此類用劑，其可為苯酚類化合物或其他抗菌化合物。
[0045]抗菌苯酚類化合物之非限制性實例包括：4－烯丙基兒茶酚、對－羥基苯甲酸酯，包括：苄基對班、丁基對班、乙基對班、甲基對班、與丙基對班、2－苄基苯酚、丁化之羥基茴香醚、丁化之羥基甲苯、辣椒素、香芹酚、甲酚、丁子香酚、癒瘡木酚、鹵化之二苯酚類，包括：六氯苯、與溴氯苯、4－己基間苯二酚、8－羥基喹啉、與其鹽類、水楊酸類，包括：水楊酸孟酯、水楊酸甲酯、與水楊酸苯酯、苯酚、焦兒茶酚、水楊醯苯胺、百里酚、2,4,4’－三氯－2’－羥基二苯基醚、與2,4,4’－三氯－2’－羥基二苯基醚單磷酸鹽。
[0046]抗菌苯酚類化合物於一層面為一種鹵化的二苯基醚，例如：2,4,4’－三氯－2’－羥基二苯基醚、2,4,4’－三氯－2’－羥基二苯基醚單磷酸鹽、或2,2’－二羥基－5,5’－二溴二苯基醚。
[0047]抗菌的苯酚類化合物存在於一可提供組成物足夠抗菌性能之數量，例如：約0.01至約10重量%，苯酚類化合物於牙膏或凝膠牙劑中之總濃度，例如：可為約0.05至約5%，如：約0.1至約2%，約0.2至約1%，或約0.25至約0.5%。
[0048]其他適合的抗菌劑包括，但非限制性：銅(II)化合物，如：銅(II)之氯化物、氟化物、硫酸鹽、與氫氧化物、鋅離子之來源，如：乙酸鋅、檸檬酸鋅、葡萄糖酸鋅、甘胺酸鋅、氧化鋅、硫酸鋅、與檸檬酸鋅鈉、酞酸與其鹽類，如：酞酸一鉀鎂、己烯啶、辛烯啶、血根鹼、潔爾滅氯化物、杜滅芬溴化物、烷基吡啶氯化物，如：氯黥蠟烷吡啶(CPC)(包括CPC與鋅與/或酵素之併合物)、十四烷基吡啶氯化物、與N－十四烷基－4－乙基吡啶氯化物、碘、磺醯胺、二雙聯胍，如：雙胍啶、氯雙己咪唑、與二葡萄糖酸氯雙己咪唑酯、吡啶衍生物，如：delmopinol與八蒎醇、木蘭萃取物、葡萄子萃取物、薄荷腦、香葉醇、檸檬醛、桉葉醇、抗生素，如：augmentin、安莫西林、四環黴素、去氧四環素、美諾四環素、甲硝噠唑(metronidazole)、新絲菌素、康絲菌素、與氯林絲菌素、與類同物。可使用抗菌劑之其他舉例清單提供於美國專利編號5,776,435，發明人為Gaffar等人，將其併入本文供參考。抗菌劑選擇地存在於一有效抗菌之總量，典型地為組成物之約0.05至約10重量%，例如：約0.1至約3重量%。
[0049]於另一實例中，依本發明組成物包括至少一種界面活性劑，可用於例如：使組成物之其他組份相容，因而提供增進的安定性，經由脫垢以協助洗淨牙齒表面，並於攪動，例如：在使用一種依本發明牙劑組成物刷洗時，供給泡沫。任何口可接受之界面活性劑，其大部份為陰離子性、非離子性、或兩性，可予使用。適合的陰離子性界面活性劑包括，但非限制性：水可溶之C8 － 2 0 烷基硫酸鹽、C8 － 2 0 脂肪酸之磺化單甘油酯、肌胺酸鹽、牛磺酸鹽、與類同物。這些與其他類之說明實例包括：月桂基硫酸鈉、椰子單甘油酯磺酸鈉、月桂基肌胺酸鈉、月桂基異乙烯磺酸鈉、月桂羧酸鈉、與十二烷基苯磺酸鈉。適合的非離子性界面活性劑包括，但非限制性：poloxamers、聚氧乙烯山梨糖醇酐酯、乙氧脂肪醇酯、乙氧烷基苯酚酯、三級胺氧化物、三級膦氧化物、二烷基亞碸、與類同物。適合的兩性界面活性劑包括，但非限制性：C8 － 2 0 脂肪族二級與三級胺，其具有一陰離子基團，如：羧酸鹽、硫酸鹽、磺酸鹽、磷酸鹽、或膦酸鹽，一個適合的實例為椰子醯胺基丙基甜菜鹼。一種或多種的界面活性劑選擇地存在於一總量，為組成物重量之約0.01%至約10%，例如：約0.05%至約5%，或約0.1%至約2%。
[0050]組成物選擇地包含其他的活性成份，其非限制性實例包括：失敏感度劑、錫離子來源、鋅離子來源、催涎藥、口氣清新劑、抗齒菌斑劑、除任何存在之抗發炎苯酚類化合物外之其他抗發炎劑、齒周膜劑、抗齒齦炎劑、止痛劑、與營養劑，諸活性物應選擇可彼此相容及與組成物之其他成份相容者。
[0051]口之組成物選擇地包含一種或多種其他非活性成份，其非限制性實例包括：稀釋劑、碳酸氫鹽、pH修飾劑、泡沫調製物、增稠劑、黏度修飾劑、染色劑、增甜劑、調味劑、與著色劑。牙膏、牙用凝膠、及類似的牙劑組成物被依照習知的原理，與這些及選擇地其他的添加劑製成配方。
[0052]本發明對於一些較佳的實例已敘述於前，將提供更多的非限制性敘述於下列實例中。
 實例 實例1－基礎配方
[0053]提供一種牙膏組成物，其包含如表1中所示之植物萃取物，植物萃取物之實例包括：迷迭香、綠茶、牛至、葡萄子、葡萄皮、黃芩、美洲黃芩與直萼黃芩。
實例2－添加還原劑
[0054]將包含實例1之植物萃取物之基礎配方暴露於37℃或50℃，經3日或更長的期間予以加速老化，此外，包含抗氧化劑之牙膏組成物顯示於表2。顏色被主觀地評鑑於一自1至5之等級，於級別上，評分為5相對於未觀察到變色，評分1給予配方，其於老化試驗中顯示最高程度之變色者。
實例3－“低”水份配方
[0055]一種包含植物萃取物及未添加水之配方，依表3所示製備，植物萃取物為那些於實例1中者，及評鑑等級為實例2者。
[0056]本發明已對各種較佳的層面敘述於前，但應明瞭本發明不受限於所揭示之實例，凡精於此方面技藝人士所能想到的變化與修飾，亦為本發明之一部份，其被界定於附加之專利申請範圍中。

Claims (14)

  1. 一種口用之組成物，其包括：1至70重量%之至少一種保溼劑；1至70重量%之至少一種磨蝕化合物；0.001至5重量%之至少一種植物-可衍生之化合物，選自群組包括：黃酮類似物、兒茶精、多酚、與丹寧酸；少於10重量%之水；抗氧化劑，選自群組包括：錫化合物、錫酸鹽化合物、硫酸銨、BHT、與偏亞硫酸氫鈉；與0.001重量%至5重量%之一種植物萃取物，其中植物係選自群組包括：迷迭香、牛至、綠茶、貝加爾黃岑、美洲黃芩、直萼黃芩、葡萄子、與葡萄皮。
  2. 根據申請專利範圍第1項之組成物，其包括迷迭香萃取物或綠茶萃取物。
  3. 根據申請專利範圍第1項之組成物，其包括自由B環之黃酮類似物。
  4. 根據申請專利範圍第1項之組成物，其包括黃芩類之萃取物。
  5. 根據申請專利範圍第1項之組成物，其包括少於6重量%之水。
  6. 根據申請專利範圍第1項之組成物，其另 外包括一種通常被認為安全之抗氧化劑。
  7. 根據申請專利範圍第1項之組成物，其另外包括抗結石系統，包括至少一種磷酸鹽化合物與一種陰離子性羧酸鹽組份。
  8. 根據申請專利範圍第1項之組成物，其另外包括抗菌組份，其包括鹵化的二苯基醚化合物。
  9. 根據申請專利範圍第8項之組成物，其中鹵化的二苯基醚化合物包括2,4,4’-三氯-2’-羥基二苯基醚(三氯沙)。
  10. 一種用於降低牙膏中變色程度之方法，配方牙膏使包含下者中之至少一種：迷迭香萃取物、綠茶萃取物、牛至萃取物、貝加爾黃岑萃取物、美洲黃芩萃取物、直萼黃芩萃取物、葡萄子萃取物、與葡萄皮萃取物，這些萃取物包含：黃酮類似物、兒茶精、多酚、或丹寧酸化合物，其傾向使牙膏組成物隨時間氧化與變色，此方法包括下者中之至少一種：a)配方牙膏使包含少於6重量%之水；與b)添加至牙膏0.01至1重量%之抗氧化劑，選自群組包括：錫化合物、錫酸鹽化合物、硫酸銨、酚類抗氧化劑、氫醌抗氧化劑、與偏亞硫酸氫鈉。
  11. 根據申請專利範圍第10項之方法，其中牙膏包括迷迭香萃取物或綠茶萃取物。
  12. 根據申請專利範圍第10項之方法，其中牙膏配方包括黃芩類之萃取物。
  13. 根據申請專利範圍第10項之方法，其中牙膏組成物包括抗菌組份，其包括鹵化的二苯基醚化合物。
  14. 根據申請專利範圍第13項之組成物，其中鹵化的二苯基醚化合物包括2,4,4’-三氯-2’-羥基二苯基醚(三氯沙)。
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