KR970702044A - 호산성 과립구의 병적인 과반응성을 감소시키기 위한 크산틴 유도체의 용도, 신규한크산틴 화합물 및 이의 제조 방법(Use of xanthine derivatives for reducing the pathological hyperreactivity of eosinophilic granulocytes, novel xanthine compounds and process for producing them) - Google Patents

호산성 과립구의 병적인 과반응성을 감소시키기 위한 크산틴 유도체의 용도, 신규한크산틴 화합물 및 이의 제조 방법(Use of xanthine derivatives for reducing the pathological hyperreactivity of eosinophilic granulocytes, novel xanthine compounds and process for producing them) Download PDF

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Abstract

본 발명은 호산성 과립구의 병적으로 증가된 반응성과 연관된 장애의 치료를 위한 약제의 제조에 적합한 3급 1-(하이드록시알킬)-4-알킬크산틴에 관한 것이다. 또한, 본 발명은 신규한 크산틴 유도체 및 이의 제조를 위한 방법에 관한 것이다.

Description

호산성 과립구의 병적인 과반응성을 감소시키기 위한 크산틴 유도체의 용도, 신규한 크산틴 화합물 및 이의 제조 방법(Use of xanthine derivatives for reducing the pathological hyperreactivity of eosinophilic granulocytes, novel xanthine compounds and process for producing them)
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (15)

  1. 호산성 과립구의 병적인 과반응성을 감소시키기 위한 약제의 생산을 위한 하나 이상의 화학식(1)의 화합물 및/또는 이의 약제학적으로 허용되는 염 및/또는 이의 입체이성질체의 용도.
    상기 식에서, R1은 메틸 또는 에틸 그룹이고, R2는 탄소수 1 내지 4의 알킬 그룹이고, X는 수소 원자 또는 하이드록실 그룹이고, n은 1 내지 5의 정수이다.
  2. 제1항에 있어서, R2가 메틸 또는 에틸인 하나 이상의 화학식(1)의 화합물 또는 이의 염을 사용하는 용도.
  3. 제1항 또는 제2항에 있어서, R1및 R2가 각각 독립적으로 메틸 또는 에틸이고 X가 수소 원자 또는 하이드록실 그룹이고 n이 3 내지 5의 정수인 하나 이상의 화학식(1)의 화합물 또는 이의 염을 사용하는 용도.
  4. 제1항 내지 제3항 중 어느 한 항에 있어서, 1-(5-하이드록시-5-메틸헥실)-3-메틸크산틴 또는 이의 염을 사용하는 용도.
  5. 제1항 내지 제4항 중의 어느 한 항에 있어서, 아토피 형태 장애의 치료 및/또는 예방을 위한 용도.
  6. 제1항 내지 제5항 중의 어느 한 항에 있어서, 과민중, 알레르기성 기관지 천식, 알레르기성 비염 및 결막염, 알레르기성 두드러기, 알레르기성 위장염 또는 아토피성 피부염과 같은 아토피성 장애의 치료 및/또는 예방을 위한 용도.
  7. 제1항 내지 제6항 중의 어느 한 항에 있어서, 경구, 직장, 국소, 비경구 또는 흡인 투여를 위한 용도.
  8. 제7항에 있어서, 항히스타민제, 항콜린제, β2-유사체, 포스포디에스테라아제, 포스포리파아제 A2및 리폭시제나아제 억제제, PAF 및 루코트리엔길항제, 코르티코스테로이드, 코로모글라이신산, 네도크로밀 및 사이클로스포린 A 그룹 중의 하나 이상의 화합물의 유효량을 추가로 사용하는 용도.
  9. R1이 메틸- 또는 에틸이고 R2가 탄소수 1 내지 4의 알킬이고 X가 수소 원자 또는 하이드록실 그룹이고 n이 1 내지 5의 정수이나, R1및 R2가 동시에 메틸이고 X가 수소 원자이고 n이 4인 것은 배제된 화학식(1)의 화합물, 이의 생리학적으로 허용되는 염 및/또는 이의 입체이성질체.
  10. 제9항에 있어서, R2가 메틸 또는 에틸인 화학식(1)의 화합물.
  11. 제9항 또는 제10항에 있어서, 라디칼 X가 수소 원자인 화힉식(1)의 화합물.
  12. 제10항 또는 제11항에 있어서, R1이 메틸이고 R2가 메틸 또는 에틸이고 X가 수소원자이고 n이 1 내지 5의 정수인 화학식(1)의 화합물.
  13. 화학식(2)의 3,7-이치환된 크산틴 유도체를 염기성 축합제의 존재하에서 또는 이의 염의 형태로 a) 화학식(3)의 알킬화제와 편리하게 반응시켜 화학식(4)의 1,3,7-삼치환된 크산틴을 수득하거나, X가 수소인 경우, b) 화학식(5)의 케토 화합물과 반응시켜 화학식(6)의 1,3,7-삼치환된 크산틴을 수득하고 이를 메틸- 또는 에틸-리튬(R-Li) 또는 상응하는 그리나드 화합물(R1-MgHal)의 형태인 메틸-또는 에틸-금속 화합물(R1-M)을 사용하여 카보닐 그룹을 환원적으로 알킬화하여 화학식(7)의 1,3,7-삼치환된 크산틴으로 전환시키거나, X가 수소원자이고 R1이 메틸인 경우, c) 화학식(8)의 카복실산 에스테르와 반응시켜 화학식(9)의 1,3,7-삼치환된 크산틴을 수득하고 이를 에스테르 작용기의 이중적인 환원성 알킬화와 함께 2당량의 CH3Li 또는 CH3-MgMal의 형태인 메틸-금속 화합물을 사용하여 화학식(10)의 1,3,7-삼치환된 크산틴으로 전환시키고 최종적으로 화학식(4), (7) 또는 (10)의 중간체 화합물로부터 이탈 그룹인 Rq를 제거하여 화학식(1)의 크산틴을 형성하고, 필요한 경우, 이를 약제학적으로 허용되는 염으로 전환시키는 단계를 포함하는 제9항 내지 제12항 중의 어느 한 항에 따른 화학식(1)의 화합물의 제조방법.
    상기 식에서, R1, X 및 n은 상술된 바와 같고; R2는 탄소수 1 내지 4의 알킬 그룹이고; Ra는 가수분해로 제거가능한 메톡시메틸, 에톡시메틸, 프로폭시메틸 또는 부톡시메틸 라디칼이거나 환원적으로 제거가능한 비치환된 또는 치환된 v;pslf 환을 갖는 벤질 또는 디페닐메틸 그룹 형태의 용이하게 제거가능한 이탈 그룹이고; Z는 염소, 브롬 또는 요오드, 또는 황산 에스테르 또는 인사 에스테르 그룹이다.
  14. 제9항 내지 제12항 중의 어느 한 항에 따르거나 제13항에 따라 제조된 하나 이상의 치료학적으로 유효량의 화학식(1)의 화합물을 포함하는 약제.
  15. 제9항 내지 제12항 중의 어느 한 항에 따른 하나 이상의 화학식(1)의 화합물을 약제학적으로 적합하고 생리학적으로 허용되는 부형제 및 첨가제, 희석제 및/또는 기타 활성 화합물 또는 보조제를 사용하여 적합한 투여형으로 제조하는 단계를 포함하는 제14항에 따른 약제의 제조방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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