KR970065530A - 벤조티아제핀의 제조방법 - Google Patents

Abstract

본 발명은 하기 화학식(1)의 1,5-벤조티아제핀 유도체 또는 그의 염의 제조방법에 관한 것으로서,

(상기 화학식(1)에서, R₁은 H, 알킬기 또는 알콕시기를 나타내고, R₂은 H 또는 할로겐을 나타낸다. 이때 하기 화학식 (2)의 프로파노산 유도체가 카르복실산의 존재시 비할로겐화 용매에서 분자내 시클릭화 반응된다.)

(상기 화학식(2)에서, R₁및 R₂은 상기에서 정의된 것과 같고 R₃은 H 또는 알킬기를 나타낸다.)

이때, R₂은 H이고 R₁은 OCH₃인 것이 바람직하고, α-염화산으로서 트리클로로아세트산이 바람직하게 사용되며, 시클릭화시 수득된 벤조티아제핀을 알킬화반응 및/또는 아실화반응시켜 공지된 약학적 생성물, 특히 딜티아젬을 수득하는 것을 특징으로 한다.

Description

벤조티아제핀의 제조방법

본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (13)

1. 카르복실산으로 α-염화 카르복실산이 사용되는 것을 특징으로 하는 화학식(1)의 1,5-벤조티아제핀 유도체 또는 그 염의 제조방법.

   (상기 화학식(1)에서, R₁은 H, 알킬기 또는 알콕시기를 나타내고, R₂은 H 또는 할로겐을 나타낸다. 이때 하기 화학식(2)의 프로파노산 유도체가 카르복실산의 존재시 비할로겐화 용매에서 분자내 시클릭화된다.)

   (상기 화학식(2)에서, R₁및 R₂은 상기에서 정의된 것과 같고 R₃은 H 또는 알킬기를 나타낸다.)
2. 제1항에 있어서, 할로겐화 카르복실산의 양이 프로파노산 유도체의 양에 대해 계산한 값으로 α-염화 카르복실산의 0.1 내지 100몰%인 것을 특징으로 하는 방법.
3. 제1항 또는 제2항에 있어서, R₂은 H이고,R₁은 OCH₃인 것을 특징으로 하는 방법.
4. 제1항 또는 제3항중 어느 한 항에 있어서, α-부위에서 적어도 2개의 염소 치환기를 갖는 카르복실산이 사용되는 것을 특징으로 하는 방법.
5. 제4항에 있어서, 트리클로로아세트산이 α-염화 카르복실산으로서 사용되는 것을 특징으로 하는 방법.
6. 제1항 또는 제5항중 어느 한 항에 있어서, R₃은 H 인 것을 특징으로 하는 방법.
7. 제6항에 있어서, α-염화 카르복실산의 양이 프로파노산 유도체의 양에 대해 계산된 값으로 2-6몰%인 것을 특징으로 하는 방법.
8. 제1항 또는 제5항중 어느 한 항에 있어서, R₃은 알킬기를 나타내는 것을 특징으로 하는 방법.
9. 제8항에 있어서, R₃은 1 내지 5개의 탄소원자를 갖는 알킬기를 나타내는 것을 특징으로 하는 방법.
10. 제8항 또는 제9항에 있어서, α-염화 카르복실산의 양이 프로파노산 유도체의 양에 대해 계산된 값으로 20-60몰%인 것을 특징으로 하는 방법.
11. 제1항 내지 제10항중 어느 한 항에 있어서, O-크실렌이 용매로서 사용되는 것을 특징으로 하는 방법.
12. 제1항 제11항중 어느 한 항에 있어서, 시클릭화로 수득된 벤조티아제핀을 알킬화 반응 및/또는 아실화 반응시키는 것을 특징으로 하는 방법.
13. 제12항에 있어서, 딜티아젬이 제조되는 것을 특징으로 하는 방법.

    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.