KR970010743A - 프로스타글란딘 유도체 - Google Patents

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KR970010743A
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inclusion compound
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아키오 니시우라
다쿠야 세코
료지 마츠모토
신이치 하마노
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우에노 도시오
오노 야쿠힝 고교 가부시키가이샤
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    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C405/00Compounds containing a five-membered ring having two side-chains in ortho position to each other, and having oxygen atoms directly attached to the ring in ortho position to one of the side-chains, one side-chain containing, not directly attached to the ring, a carbon atom having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, and the other side-chain having oxygen atoms attached in gamma-position to the ring, e.g. prostaglandins ; Analogues or derivatives thereof
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
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    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/557Eicosanoids, e.g. leukotrienes or prostaglandins
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
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    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/50Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
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    • C08B37/0009Homoglycans, i.e. polysaccharides having a main chain consisting of one single sugar, e.g. colominic acid alpha-D-Glucans, e.g. polydextrose, alternan, glycogen; (alpha-1,4)(alpha-1,6)-D-Glucans; (alpha-1,3)(alpha-1,4)-D-Glucans, e.g. isolichenan or nigeran; (alpha-1,4)-D-Glucans; (alpha-1,3)-D-Glucans, e.g. pseudonigeran; Derivatives thereof
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Abstract

본 발명은 하기 화학식 (1)의 프로스타글란딘 E1에스테르 유도체 또는 이의 시클로덱스트린 포접 화합물, 그들을 포함하는 리포좀 제제, 그들 제제의 제조방법 및 그들을 활성성분으로 포함하는 약학 조성물에 관한 것이다 :
상기 식에서, R1은 서로 동일한 기이며, C4-C12알킬이다.
상기 화학식 (1)의 화합물은 혈류 증가 작용을 보유하며, 말초 순환 장애, 욕창 또는 피부 궤양의 예방 및/또는 치료, 또는 혈류 유지에 유용하다.

Description

프로스타글란딘 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (9)

  1. 하기 화학식 (1)의 프로스타글란딘 E1에스테르 유도체 또는 이의 시클로덱스트린 포접 화합물 :
    상기 식에서, R1은 서로 동일한 기이며, C4-C12알킬이다.
  2. 제1항에 있어서, 상기 화합물이 PGE11,3-비스(헥사노일옥시)-2-프로필 에스테르 또는 PGE11,3-비스(도데카노일옥시)-2-프로필 에스테르인 화합물.
  3. 제1항 또는 제2항에서 정의한 바와 같은 화학식 (1)의 프로스타글란딘 E1유도체 또는 이의 시클로덱스트린 포접 화합물 및 리포좀 막 재료를 1 :1 내지 1 : 400의 비로 함유하는 리포좀 제제.
  4. 제3항에 있어서, 상기 리포좀 막 재료가 디미리스토일포스파티딜콜린을 함유하는 리포좀 제제.
  5. 제3항에 있어서, 상기 리포좀 막 재료가 에그 레시틴을 함유하는 리포좀 제제.
  6. 제3항 내지 제5항 중 어느 한 항에 있어서, 동결 건조에 의해 수득할 수 있는 리포좀 제제.
  7. 하기 화학식 (2)의 화합물의 R3기를 제거하여 하기 화학식 (1)의 화합물을 제조하고, 필요에 따라 상기 수득한 화학식 (1)의 화합물을 이의 시클로덱스트린 포접 화합물로 전환시키는 단계를 포함하는 하기 화학식 (1)의 화합물 또는 이의 시클로덱스트린 포접 화합물의 제조방법 :
    상기 식에서, R1은 제1항에서 정의한 바와 동일하며; R2은 산성 조건하에서 제거될 수 있는 히드록실-보호기이다.
  8. 활성성분으로 제1항 또는 제2항에서 정의한 바와 같은 화학식 (1)의 프로스타글란딘 E1유도체 또는 이의 시클로덱스트린 포접 화합물과 약학적으로 허용가능한 담체를 함유하는 말초 순환 장애, 욕창 또는 피부 궤양을 예방 및/또는 치료하기 위한 약학 조성물.
  9. 활성성분으로 제1항 또는 제2항에서 정의한 바와 같은 화학식 (1)의 프로스타글란딘 E1유도체 또는 이의 시클로덱스트린 포접 화합물과 약학적으로 허용가능한 담체를 함유하는 혈관 복원 수술후 혈류 유지를 위한 약학 조성물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019960034329A 1995-08-25 1996-08-20 프로스타글란딘 유도체 KR100227541B1 (ko)

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US5698590A (en) 1997-12-16
EP0760366A1 (en) 1997-03-05
GR3033195T3 (en) 2000-08-31
PT760366E (pt) 2000-07-31
KR100227541B1 (ko) 1999-11-01
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DK0760366T3 (da) 2000-04-17
DE69606364T2 (de) 2000-06-08
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